RU2434019C2 - Ацилированные glp-1 соединения - Google Patents
Ацилированные glp-1 соединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2434019C2 RU2434019C2 RU2007134156/04A RU2007134156A RU2434019C2 RU 2434019 C2 RU2434019 C2 RU 2434019C2 RU 2007134156/04 A RU2007134156/04 A RU 2007134156/04A RU 2007134156 A RU2007134156 A RU 2007134156A RU 2434019 C2 RU2434019 C2 RU 2434019C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ethoxy
- glp
- arg
- aib
- acetyl
- Prior art date
Links
- 0 Cc1ccc(**)cc1 Chemical compound Cc1ccc(**)cc1 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/605—Glucagons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/26—Glucagons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/46—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates
- C07K14/47—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates from mammals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Immunology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
Abstract
Изобретение относится к новым соединения GLP-1 пролонгированного действия и их терапевтическому применению. 5 н. и 21 з.п. ф-лы.
Description
Claims (26)
1. Аналог GLP-1, имеющий по меньшей мере один непротеогенный аминокислотный остаток в положениях 7 и/или 8 относительно последовательности GLP-1 (7-37), который ацилирован фрагментом B-U' по лизиновому остатку в положении 26, где
(i) аналог GLP-1 представляет собой соединение формулы I (SEQ ID No.2):
где Хаа7 представляет собой L-гистидин, имидазопропионил, α-гидрокси-гистидин, D-гистидин, дезамино-гистидин, 2-амино-гистидин, β-гидрокси-гистидин, гомогистидин,
Nα-ацетил-гистидин, Nα-формил-гистидин, α-фторметил-гистидин, α-метил-гистидин, 3-пиридилаланин, 2-пиридилаланин или 4-пиридилаланин;
Xaa8 представляет собой Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Thr, Ser, Lys, Aib, (1-аминоциклопропил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклобутил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклопентил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклогептил)-карбоновую кислоту или (1-аминоциклооктил)-карбоновую кислоту;
Xaa16 представляет собой Val или Leu;
Xaa18 представляет собой Ser, Lys или Arg;
Xaa19 представляет собой Туг или Gin;
Хаа20 представляет собой Leu или Met;
Хаа22 представляет собой Gly, Glu или Aib;
Хаа23 представляет собой Gln, Glu, Lys или Arg;
Хаа25 представляет собой Ala или Val;
Хаа27 представляет собой Glu или Leu;
Хаа30 представляет собой Ala, Glu или Arg;
Хаа33 представляет собой Val или Lys;
Хаа34 представляет собой Lys, Glu, Asn или Arg;
Хаа35 представляет собой Gly или Aib;
Хаа36 представляет собой Arg, Gly или Lys или отсутствует;
Хаа37 представляет собой Gly, Ala, Glu, Pro, Lys или отсутствует.
(ii) B-U' содержит по меньшей мере две кислотные группы, причем одна кислотная группа присоединена на конце;
(iii) U' выбран из
, , ,
, ,
, ,
,
,
, ,
где m представляет собой 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6,
n представляет собой 1, 2 или 3,
s представляет собой 0, 1, 2 или 3,
t представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4,
р представляет собой 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22 или 23; и
(iv) В представляет собой кислотную группу, выбранную из
и
где I представляет собой 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 или 20.
(i) аналог GLP-1 представляет собой соединение формулы I (SEQ ID No.2):
где Хаа7 представляет собой L-гистидин, имидазопропионил, α-гидрокси-гистидин, D-гистидин, дезамино-гистидин, 2-амино-гистидин, β-гидрокси-гистидин, гомогистидин,
Nα-ацетил-гистидин, Nα-формил-гистидин, α-фторметил-гистидин, α-метил-гистидин, 3-пиридилаланин, 2-пиридилаланин или 4-пиридилаланин;
Xaa8 представляет собой Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Thr, Ser, Lys, Aib, (1-аминоциклопропил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклобутил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклопентил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклогептил)-карбоновую кислоту или (1-аминоциклооктил)-карбоновую кислоту;
Xaa16 представляет собой Val или Leu;
Xaa18 представляет собой Ser, Lys или Arg;
Xaa19 представляет собой Туг или Gin;
Хаа20 представляет собой Leu или Met;
Хаа22 представляет собой Gly, Glu или Aib;
Хаа23 представляет собой Gln, Glu, Lys или Arg;
Хаа25 представляет собой Ala или Val;
Хаа27 представляет собой Glu или Leu;
Хаа30 представляет собой Ala, Glu или Arg;
Хаа33 представляет собой Val или Lys;
Хаа34 представляет собой Lys, Glu, Asn или Arg;
Хаа35 представляет собой Gly или Aib;
Хаа36 представляет собой Arg, Gly или Lys или отсутствует;
Хаа37 представляет собой Gly, Ala, Glu, Pro, Lys или отсутствует.
(ii) B-U' содержит по меньшей мере две кислотные группы, причем одна кислотная группа присоединена на конце;
(iii) U' выбран из
, , ,
, ,
, ,
,
,
, ,
где m представляет собой 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6,
n представляет собой 1, 2 или 3,
s представляет собой 0, 1, 2 или 3,
t представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4,
р представляет собой 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22 или 23; и
(iv) В представляет собой кислотную группу, выбранную из
и
где I представляет собой 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 или 20.
2. Аналог GLP-1 по п.1, где
m представляет собой 2, 3, 4 или 5,
n представляет собой 1 или 2,
s представляет собой 0, 1 или 2,
t представляет собой 0, 1, 2 или 3,
р представляет собой 1, 2, 3, 4, 7, 11 или 23.
m представляет собой 2, 3, 4 или 5,
n представляет собой 1 или 2,
s представляет собой 0, 1 или 2,
t представляет собой 0, 1, 2 или 3,
р представляет собой 1, 2, 3, 4, 7, 11 или 23.
4. Аналог GLP-1 по п.3, где
I представляет собой 14, 15, 16, 17 или 18,
р представляет собой 1, 2, 3, 4 или 11,
s представляет собой 0, 1 или 2,
t представляет собой 0 или 1.
I представляет собой 14, 15, 16, 17 или 18,
р представляет собой 1, 2, 3, 4 или 11,
s представляет собой 0, 1 или 2,
t представляет собой 0 или 1.
5. Аналог GLP-1 по п.1, где s представляет собой 1.
6. Аналог GLP-1 по п.1, где I представляет собой 16.
7. Аналог GLP-1 по п.1, где р представляет собой 3 или 4.
8. Аналог GLP-1 по п.1, где n представляет собой 1.
9. Аналог GLP-1 по п.2, где
Хаа7 представляет собой His или дезамино-гистидин;
Хаа8 представляет собой Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Lys или Aib;
Xaa16 представляет собой Val;
Xaa18 представляет собой Ser;
Xaa19 представляет собой Туг;
Хаа20 представляет собой Leu;
Хаа22 представляет собой Gly, Glu или Aib;
Хаа23 представляет собой Gln или Glu;
Хаа25 представляет собой Ala;
Xaa27 представляет собой Glu;
Хаа30 представляет собой Ala или Glu;
Хаа33 представляет собой Val;
Хаа34 представляет собой Lys или Arg;
Хаа35 представляет собой Gly или Alb;
Хаа36 представляет собой Arg или Lys
Хаа37 представляет собой Gly, амид, или отсутствует.
Хаа7 представляет собой His или дезамино-гистидин;
Хаа8 представляет собой Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Lys или Aib;
Xaa16 представляет собой Val;
Xaa18 представляет собой Ser;
Xaa19 представляет собой Туг;
Хаа20 представляет собой Leu;
Хаа22 представляет собой Gly, Glu или Aib;
Хаа23 представляет собой Gln или Glu;
Хаа25 представляет собой Ala;
Xaa27 представляет собой Glu;
Хаа30 представляет собой Ala или Glu;
Хаа33 представляет собой Val;
Хаа34 представляет собой Lys или Arg;
Хаа35 представляет собой Gly или Alb;
Хаа36 представляет собой Arg или Lys
Хаа37 представляет собой Gly, амид, или отсутствует.
10. Аналог GLP-1 по п.9, где
Хаа7 представляет собой His;
Xaa8 представляет собой Aib;
Xaa16 представляет собой Val;
Xaa18 представляет собой Ser;
Xaa19 представляет собой Tyr;
Хаа20 представляет собой Leu;
Хаа22 представляет собой Glu или Aib;
Хаа23 представляет собой Gln;
Xaa25 представляет собой Ala;
Хаа27 представляет собой Glu;
Хаа30 представляет собой Ala;
Хаа33 представляет собой Val;
Хаа34 представляет собой Lys или Arg;
Хаа35 представляет собой Gly или Aib;
Хаа36 представляет собой Arg;
Хаа37 представляет собой Gly.
Хаа7 представляет собой His;
Xaa8 представляет собой Aib;
Xaa16 представляет собой Val;
Xaa18 представляет собой Ser;
Xaa19 представляет собой Tyr;
Хаа20 представляет собой Leu;
Хаа22 представляет собой Glu или Aib;
Хаа23 представляет собой Gln;
Xaa25 представляет собой Ala;
Хаа27 представляет собой Glu;
Хаа30 представляет собой Ala;
Хаа33 представляет собой Val;
Хаа34 представляет собой Lys или Arg;
Хаа35 представляет собой Gly или Aib;
Хаа36 представляет собой Arg;
Хаа37 представляет собой Gly.
11. Аналог GLP-1 по любому из пп.1-10, где указанный аналог GLP-1 содержит модификацию N-концевого L-гистидина в положении 7 последовательности GLP-1 (7-37).
12. Аналог GLP-1 по п.11, где указанный аналог GLP-1 содержит имидазопропионил7, α-гидрокси-гистидин7 или N-метил-гистидин7, D-гистидин7, дезамино-гистидин7, 2-амино-гистидин7, β-гидрокси-гистидин7, гомогистидин7, Nα-ацетил-гистидин7, α-фторметил-гистидин7, α-метил-гистидин7, 3-пиридилаланин7, 2-пиридилаланин7 или 4-пиридилаланин7.
13. Аналог GLP-1 по любому из пп.1-10, где указанный аналог GLP-1 включает замещение L-аланина в положении 8 последовательности GLP-1 (7-37) на другой аминокислотный остаток.
14. Аналог GLP-1 по п.13, где указанный аналог GLP-1 содержит Aib8, Gly8, Val8, Ile8, Leu8, Ser8, Thr8, (1-аминоциклопропил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклобутил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклопентил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)-карбоновую кислоту, (1-аминоциклогептил)-карбоновую кислоту или (1-аминоциклооктил)-карбоновую кислоту.
15. Аналог GLP-1 по п.14, где указанный аналог GLP-1 содержит Aib8.
16. Аналог GLP-1 по любому из пп.1-10, где указанный аналог GLP-1 содержит не более пятнадцати аминокислотных остатков, которые изменены, добавлены или удалены по сравнению с GLP-1 (7-37) (SEQ ID No.l).
17. Аналог GLP-1 по п.16, где не более десяти аминокислотных остатков, которые изменены, добавлены или удалены по сравнению с GLP-1 (7-37) (SEQ ID No.l).
18. Аналог GLP-1 по п.17, где указанный аналог GLP-1 содержит не более шести аминокислотных остатков, которые изменены, добавлены или удалены по сравнению с GLP-1 (7-37) (SEQ ID No.1).
19. Аналог GLP-1 по любому из пп.1-10, где указанный аналог GLP-1 содержит не более 3 аминокислотных остатков, которые не кодируются генетическим кодом.
20. Аналог GLP-1 по любому из пп.1-10, где указанный аналог GLP-1 содержит только один лизиновый остаток.
21. Аналог GLP-1 по любому из пп.1-10, который представляет собой
Aib8, Arg34-GLP-1(7-37),
[3-(4-имидазолил)пропионил7,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
Aib8, Arg34, Pro37-GLP-1(7-37),
Aid8,22,27,30,35, Arg34, Pro37-GLP-1(7-37)-амид,
все замещенные B-U' в положении 26.
Aib8, Arg34-GLP-1(7-37),
[3-(4-имидазолил)пропионил7,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
Aib8, Arg34, Pro37-GLP-1(7-37),
Aid8,22,27,30,35, Arg34, Pro37-GLP-1(7-37)-амид,
все замещенные B-U' в положении 26.
22. Аналог GLP-1, который представляет собой Arg34-GLP-1(7-37),
[Gly8, Arg34-GLP-1(7-37),
оба замещенные B-U' в положении 26.
[Gly8, Arg34-GLP-1(7-37),
оба замещенные B-U' в положении 26.
23. Соединение по любому из пп.1-11, которое выбрано из
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(19-карбоксинанодеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][3-(4-имидазолил)пропионил7,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-(карбоксиметил-амино)ацетиламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил]-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-3(S)-сульфопропиониламино[этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-амид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34,Pro37]GLP-1-(7-37)амид,
Aid8, Lys26(N-ε26-{2-(2-(2-(2-[2-(2-(4-(пентадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетил)этокси)этокси)ацетил)}),Arg34)GLP-1 Н(7-37)-ОН,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино]этокси)этокси]-ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37),
N-α7-формил, N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)-ацетил][Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε2626-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Gly22,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(15-(N-((S)1,3-дикарбоксипропил)карбамоил)пентадеканоиламино)-(S)-4-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил)[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино](4(S)-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37),
N-ε26-{(S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-(19-карбоксинанодеканоиламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино}[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37),
N-ε26-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутирил-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил}[Aib8,Arg34]-GLP 1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{2-(2-(2-(2-[2-(2-(4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетил)этокси)этокси)ацетил)}-[Aib8,22,27,30,35, Arg34, Pro37, Lys26]GLP-1 (7-37)амид,
N-ε26-[2-(2-[2-[4-(21-карбоксиунэйкозаноиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37).
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(19-карбоксинанодеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][3-(4-имидазолил)пропионил7,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-(карбоксиметил-амино)ацетиламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил]-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-3(S)-сульфопропиониламино[этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-амид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34,Pro37]GLP-1-(7-37)амид,
Aid8, Lys26(N-ε26-{2-(2-(2-(2-[2-(2-(4-(пентадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетил)этокси)этокси)ацетил)}),Arg34)GLP-1 Н(7-37)-ОН,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино]этокси)этокси]-ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37),
N-α7-формил, N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)-ацетил][Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε2626-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Gly22,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(15-(N-((S)1,3-дикарбоксипропил)карбамоил)пентадеканоиламино)-(S)-4-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил)[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино](4(S)-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37),
N-ε26-{(S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-(19-карбоксинанодеканоиламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино}[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37),
N-ε26-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутирил-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил}[Aib8,Arg34]-GLP 1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{2-(2-(2-(2-[2-(2-(4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетил)этокси)этокси)ацетил)}-[Aib8,22,27,30,35, Arg34, Pro37, Lys26]GLP-1 (7-37)амид,
N-ε26-[2-(2-[2-[4-(21-карбоксиунэйкозаноиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37).
24. Соединение, выбранное из
N-ε26-17-(карбоксигептадеканоил)-[Aib8,Arg34] GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-(19-карбоксинанодеканоил)-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-(4-{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(15-карбоксипентадеканоил)амино]метил}бензоил)[Arg34]GLP-1-(7-37),
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(19-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][3-(4-имидазолил)пропионил7,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-(карбоксиметил-амино)ацетиламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил] [Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-3(S)-сульфопропиониламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-амид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34,Pro37]GLP-1-(7-37)-амид,
Aib8,Lys26(N-ε26-{2-(2-(2-[2-(2-(4-(пентадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси] ацетил)этокси)этокси)ацетил)}), Arg34)GLP-1H(7-37)-OH,
N-α7-формил, N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε2626-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8, Gly22, Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(15-(N-((S)-1,3-дикарбоксипропил)карбамоил)пентадеканоиламино)-(S)-4-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил}[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино](4(S)-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37),
N-ε26-{(S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-(19-карбоксинанодеканоиламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино}[Aib8,Arg34] GLP-1 (7-37),
N-ε26-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутирил-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{2-(2-(2-(2-[2-(2-(4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетил)этокси)этокси)ацетил)}-[Aib8,22,27,30,35, Arg34, Pro37, Lys26] GLP-1-(7-37)-амид,
N-ε26-[2-(2-[2-(4-(21-карбоксиунэйкозаноиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37),
N-ε26-{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил}[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Gly8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37).
N-ε26-17-(карбоксигептадеканоил)-[Aib8,Arg34] GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-(19-карбоксинанодеканоил)-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-(4-{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(15-карбоксипентадеканоил)амино]метил}бензоил)[Arg34]GLP-1-(7-37),
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(19-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][3-(4-имидазолил)пропионил7,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-(карбоксиметил-амино)ацетиламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил] [Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-3(S)-сульфопропиониламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-амид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34,Pro37]GLP-1-(7-37)-амид,
Aib8,Lys26(N-ε26-{2-(2-(2-[2-(2-(4-(пентадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси] ацетил)этокси)этокси)ацетил)}), Arg34)GLP-1H(7-37)-OH,
N-α7-формил, N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε2626-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8, Gly22, Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(15-(N-((S)-1,3-дикарбоксипропил)карбамоил)пентадеканоиламино)-(S)-4-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил}[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино](4(S)-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37),
N-ε26-{(S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-(19-карбоксинанодеканоиламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино)бутириламино}[Aib8,Arg34] GLP-1 (7-37),
N-ε26-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутирил-[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)-пептид,
N-ε26-{2-(2-(2-(2-[2-(2-(4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4-карбоксибутириламино)этокси)этокси]ацетил)этокси)этокси)ацетил)}-[Aib8,22,27,30,35, Arg34, Pro37, Lys26] GLP-1-(7-37)-амид,
N-ε26-[2-(2-[2-(4-(21-карбоксиунэйкозаноиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37),
N-ε26-{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]этокси}этокси)этокси]пропионил}[Aib8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-карбоксигептадеканоиламино)-4(S)-карбоксибутириламино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Gly8,Arg34]GLP-1-(7-37)пептид,
N-ε26-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-{[N-(2-карбоксиэтил)-N-(17-карбоксигептадеканоил)амино]метил}бензоил)амино]этокси)этокси]ацетиламино)этокси]этокси)ацетил][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37).
25. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью GLP-1, содержащая соединение по любому из пп.1-24 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый эксципиент.
26. Применение соединения по любому из пп.1-24 для получения лекарственного средства, обладающего активностью GLP-1.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP05102171 | 2005-03-18 | ||
EP05102171.5 | 2005-03-18 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2007134156A RU2007134156A (ru) | 2009-04-27 |
RU2434019C2 true RU2434019C2 (ru) | 2011-11-20 |
RU2434019C3 RU2434019C3 (ru) | 2020-07-20 |
Family
ID=36821525
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2007134156A RU2434019C3 (ru) | 2005-03-18 | 2006-03-20 | Ацилированные glp-1 соединения |
Country Status (23)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US8129343B2 (ru) |
EP (2) | EP1863839B1 (ru) |
JP (3) | JP5209463B2 (ru) |
KR (1) | KR101205272B1 (ru) |
CN (3) | CN104402989A (ru) |
AT (1) | ATE476446T1 (ru) |
AU (1) | AU2006224536B9 (ru) |
BR (2) | BR122019002626A2 (ru) |
CA (1) | CA2601784C (ru) |
DE (1) | DE602006015928D1 (ru) |
DK (2) | DK1863839T3 (ru) |
ES (2) | ES2350051T3 (ru) |
HU (2) | HUE028194T2 (ru) |
IL (1) | IL184051A (ru) |
MX (1) | MX2007011220A (ru) |
NL (1) | NL300936I2 (ru) |
NO (2) | NO337946B1 (ru) |
PL (2) | PL2322546T3 (ru) |
PT (2) | PT1863839E (ru) |
RU (1) | RU2434019C3 (ru) |
TW (2) | TWI372629B (ru) |
WO (1) | WO2006097537A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200707261B (ru) |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2559320C2 (ru) * | 2010-03-26 | 2015-08-10 | Ново Нордиск А/С | Новые аналоги глюкагона |
RU2602601C2 (ru) * | 2011-04-12 | 2016-11-20 | Ново Нордиск А/С | Дважды ацилированные производные glp-1 |
RU2683039C2 (ru) * | 2013-04-18 | 2019-03-26 | Ново Нордиск А/С | Стабильные совместные агонисты рецептора глюкагоноподобного пептида-1/глюкагона пролонгированного действия для медицинского применения |
US10570184B2 (en) | 2014-06-04 | 2020-02-25 | Novo Nordisk A/S | GLP-1/glucagon receptor co-agonists for medical use |
RU2735762C2 (ru) * | 2015-04-16 | 2020-11-06 | Зилэнд Фарма А/С | Ацилированный аналог глюкагона, его применение и способы получения |
Families Citing this family (195)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7658938B2 (en) | 1999-02-22 | 2010-02-09 | Merrion Reasearch III Limited | Solid oral dosage form containing an enhancer |
US8981061B2 (en) | 2001-03-20 | 2015-03-17 | Novo Nordisk A/S | Receptor TREM (triggering receptor expressed on myeloid cells) and uses thereof |
WO2005027978A2 (en) * | 2003-09-19 | 2005-03-31 | Novo Nordisk A/S | Albumin-binding derivatives of therapeutic peptides |
US20140162965A1 (en) | 2004-08-25 | 2014-06-12 | Aegis Therapeutics, Inc. | Compositions for oral drug administration |
US8268791B2 (en) * | 2004-08-25 | 2012-09-18 | Aegis Therapeutics, Llc. | Alkylglycoside compositions for drug administration |
US20060046962A1 (en) | 2004-08-25 | 2006-03-02 | Aegis Therapeutics Llc | Absorption enhancers for drug administration |
US9895444B2 (en) | 2004-08-25 | 2018-02-20 | Aegis Therapeutics, Llc | Compositions for drug administration |
JP5107713B2 (ja) | 2004-10-07 | 2012-12-26 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | 遅延性のエキセンディン−4化合物 |
WO2006037810A2 (en) | 2004-10-07 | 2006-04-13 | Novo Nordisk A/S | Protracted glp-1 compounds |
GB0426146D0 (en) | 2004-11-29 | 2004-12-29 | Bioxell Spa | Therapeutic peptides and method |
WO2006097538A1 (en) | 2005-03-18 | 2006-09-21 | Novo Nordisk A/S | Extended glp-1 compounds |
TWI372629B (en) | 2005-03-18 | 2012-09-21 | Novo Nordisk As | Acylated glp-1 compounds |
CN100374462C (zh) * | 2005-11-21 | 2008-03-12 | 大连帝恩生物工程有限公司 | 截短胰高血糖素样肽1(sGLP-1)、制法及其应用 |
ES2426445T3 (es) | 2006-04-07 | 2013-10-23 | Merrion Research Iii Limited | Forma de dosificación oral sólida que contiene un potenciador |
US8173594B2 (en) * | 2006-06-23 | 2012-05-08 | Aegis Therapeutics, Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
US8084022B2 (en) * | 2006-06-23 | 2011-12-27 | Aegis Therapeutics, Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
US8226949B2 (en) * | 2006-06-23 | 2012-07-24 | Aegis Therapeutics Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
US20090326193A1 (en) * | 2006-06-23 | 2009-12-31 | Aegis Therapeutics Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
US7998927B2 (en) * | 2006-06-23 | 2011-08-16 | Aegis Therapeutics, Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
US7425542B2 (en) * | 2006-06-23 | 2008-09-16 | Aegis Therapeutics, Inc. | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
ES2532116T3 (es) * | 2007-09-05 | 2015-03-24 | Novo Nordisk A/S | Péptidos derivados con A-B-C-D y sus usos terapéuticos |
WO2009030738A1 (en) | 2007-09-05 | 2009-03-12 | Novo Nordisk A/S | Glucagon-like peptide-1 derivatives and their pharmaceutical use |
CN101842386A (zh) | 2007-09-05 | 2010-09-22 | 诺沃-诺迪斯克有限公司 | 截短的glp-1衍生物和它们的治疗用途 |
MX2010005245A (es) | 2007-11-16 | 2010-06-01 | Novo Nordisk As | Composiciones farmaceuticas que comprenden peptidos glp-1 o exendin-4 y un peptido de insulina basal. |
US20100317057A1 (en) * | 2007-12-28 | 2010-12-16 | Novo Nordisk A/S | Semi-recombinant preparation of glp-1 analogues |
MX2010009850A (es) | 2008-03-18 | 2010-09-30 | Novo Nordisk As | Analogos de insulina acilados y etabilizados contra proteasas. |
US20090258865A1 (en) | 2008-03-28 | 2009-10-15 | Hale Biopharma Ventures, Llc | Administration of benzodiazepine compositions |
US8999383B2 (en) | 2008-05-07 | 2015-04-07 | Merrion Research Iii Limited | Compositions of GnRH related compounds and processes of preparation |
AU2009279090A1 (en) | 2008-08-06 | 2010-02-11 | Novo Nordisk Health Care Ag | Conjugated proteins with prolonged in vivo efficacy |
CN102149411A (zh) | 2008-09-12 | 2011-08-10 | 诺沃—诺迪斯克有限公司 | 酰化肽或蛋白的方法 |
US8440631B2 (en) | 2008-12-22 | 2013-05-14 | Aegis Therapeutics, Llc | Compositions for drug administration |
JP5816097B2 (ja) | 2009-01-22 | 2015-11-18 | ノヴォ・ノルディスク・ヘルス・ケア・アーゲー | 安定な成長ホルモン化合物 |
BRPI1007313A2 (pt) | 2009-01-23 | 2016-02-10 | Novo Nordisk As | derivados de fgf21 com ligante de albumina a-b-c-d-e e seu uso. |
CN102802657A (zh) * | 2009-06-11 | 2012-11-28 | 诺沃-诺迪斯克有限公司 | 用于治疗2型糖尿病的glp-1和fgf21组合 |
AU2010272944B2 (en) | 2009-07-13 | 2015-11-19 | Zealand Pharma A/S | Acylated glucagon analogues |
US8841249B2 (en) | 2009-08-06 | 2014-09-23 | Novo Nordisk A/S | Growth hormones with prolonged in-vivo efficacy |
WO2011080102A2 (en) * | 2009-12-16 | 2011-07-07 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 analogues and derivatives |
AU2011208620B2 (en) | 2010-01-22 | 2015-04-16 | Novo Nordisk Health Care Ag | Stable growth hormone compounds |
AU2011208625C1 (en) | 2010-01-22 | 2022-08-18 | Novo Nordisk Health Care Ag | Growth hormones with prolonged in-vivo efficacy |
US20130012432A1 (en) | 2010-02-26 | 2013-01-10 | Novo Nordisk A/S | Peptides for Treatment of Obesity |
US9089484B2 (en) | 2010-03-26 | 2015-07-28 | Merrion Research Iii Limited | Pharmaceutical compositions of selective factor Xa inhibitors for oral administration |
EP2565205B1 (en) * | 2010-04-27 | 2015-07-01 | Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. | Glucagon-like peptide-1 analogue and use thereof |
CN102186881B (zh) * | 2010-04-27 | 2015-04-08 | 贝达药业股份有限公司 | 胰高血糖素样肽-1衍生物及其应用 |
BR112012029248B1 (pt) * | 2010-05-17 | 2021-09-28 | Betta Pharmaceuticals Co., Ltd | Análogo de glp-1 de fórmula i ou a sua composição, análogo de glp-1 de fórmula viii ou um sal farmaceuticamente aceitável ou a composição do mesmo, composição farmacêutica e uso de um composto |
WO2012016419A1 (zh) * | 2010-08-06 | 2012-02-09 | 浙江贝达药业有限公司 | Glp-1衍生物及其应用 |
US9006178B2 (en) | 2010-11-09 | 2015-04-14 | Novo Nordisk A/S | Double-acylated GLP-1 derivatives with a linker |
HUE036066T2 (hu) * | 2010-12-16 | 2018-06-28 | Novo Nordisk As | GLP-1 agonistát és N-(8-(2-hidroxibenzoil)amino)kaprilsav sóját tartalmazó szilárd készítmények |
WO2012094598A2 (en) | 2011-01-07 | 2012-07-12 | Merrion Research Iii Limited | Pharmaceutical compositions of iron for oral administration |
EP2665469A1 (en) | 2011-01-19 | 2013-11-27 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 compositions |
EP2665470A1 (en) | 2011-01-19 | 2013-11-27 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 particles and compositions |
JP2014510739A (ja) * | 2011-03-28 | 2014-05-01 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | 新規のグルカゴン類似体 |
JP5871905B2 (ja) * | 2011-03-30 | 2016-03-01 | ベータ ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド | グルカゴン様ペプチド−1類似体およびその使用 |
ES2712945T3 (es) * | 2011-04-12 | 2019-05-16 | Novo Nordisk As | Derivados de GLP-1 doblemente acilados |
KR20140053991A (ko) | 2011-07-18 | 2014-05-08 | 아츠 바이올로직스 에이/에스 | 장기간 작용하는 황체 형성 호르몬 (lh) 화합물 |
ES2626013T3 (es) | 2011-09-06 | 2017-07-21 | Novo Nordisk A/S | Derivados de GLP-1 |
EP2758426B1 (en) | 2011-09-23 | 2019-08-07 | Novo Nordisk A/S | Novel glucagon analogues |
WO2013098191A1 (en) | 2011-12-29 | 2013-07-04 | Novo Nordisk A/S | Dipeptide comprising a non-proteogenic amino acid |
US9550830B2 (en) | 2012-02-15 | 2017-01-24 | Novo Nordisk A/S | Antibodies that bind and block triggering receptor expressed on myeloid cells-1 (TREM-1) |
LT2814844T (lt) | 2012-02-15 | 2017-10-25 | Novo Nordisk A/S | Antikūnai, kurie jungiasi ir blokuoja ekspresuotą ant mieloidinių ląstelių inicijuojantį receptorių 1 (trem-1) |
WO2013120554A1 (en) | 2012-02-15 | 2013-08-22 | Novo Nordisk A/S | Antibodies that bind peptidoglycan recognition protein 1 |
EP2827845B1 (en) | 2012-03-22 | 2018-12-26 | Novo Nordisk A/S | Compositions comprising a delivery agent and preparation thereof |
DK2827845T3 (en) | 2012-03-22 | 2019-04-01 | Novo Nordisk As | COMPOSITIONS INCLUDING A PROCEDURE AND PREPARING THEREOF |
RU2641198C3 (ru) | 2012-03-22 | 2021-12-10 | Ново Нордиск А/С | Композиции glp-1 пептидов и их получение |
KR102266299B1 (ko) * | 2012-03-22 | 2021-06-18 | 노보 노르디스크 에이/에스 | Glp-1 펩티드의 조성물 및 그것의 제조 |
CN104470948B (zh) | 2012-05-03 | 2018-06-15 | 西兰制药公司 | Gip-glp-1双激动剂化合物及方法 |
ES2629735T3 (es) * | 2012-05-08 | 2017-08-14 | Novo Nordisk A/S | Derivados de GLP-1 doblemente acilados |
EP2846823B1 (en) | 2012-05-08 | 2019-12-04 | Novo Nordisk A/S | Double-acylated glp-1 derivatives |
CN107739409A (zh) | 2012-05-18 | 2018-02-27 | 爱德迪安(北京)生物技术有限公司 | 用于糖尿病治疗的蛋白、蛋白缀合物及其应用 |
EP2863895B1 (en) | 2012-06-20 | 2021-04-14 | Novo Nordisk A/S | Tablet formulation comprising a peptide and a delivery agent |
SI2866825T1 (sl) | 2012-07-01 | 2020-07-31 | Novo Nordisk A/S | Uporaba dolgo delujočih peptidov GLP-1 |
CA2878991C (en) | 2012-07-23 | 2021-12-07 | Zealand Pharma A/S | Glucagon analogues |
TWI608013B (zh) | 2012-09-17 | 2017-12-11 | 西蘭製藥公司 | 升糖素類似物 |
EP2908844A1 (en) * | 2012-10-17 | 2015-08-26 | Novo Nordisk A/S | Fatty acid acylated amino acids for oral peptide delivery |
CN105120887A (zh) | 2013-04-05 | 2015-12-02 | 诺和诺德保健股份有限公司 | 生长激素化合物制剂 |
RU2671406C2 (ru) | 2013-05-02 | 2018-10-31 | Ново Нордиск А/С | Пероральная дозированная форма соединений глюкагоноподобного пептида-1 |
BR112015030948A2 (pt) * | 2013-06-20 | 2017-09-19 | Novo Nordisk As | Derivados de glp-1 e usos dos mesmos |
CN105377884B (zh) | 2013-07-04 | 2021-07-20 | 诺和诺德股份有限公司 | Glp-1样肽的衍生物和其用途 |
EP3033112B1 (en) | 2013-08-15 | 2020-10-07 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 derivatives, and uses thereof |
GB201315335D0 (en) | 2013-08-29 | 2013-10-09 | Of Singapore | Amino diacids containing peptide modifiers |
KR102302634B1 (ko) * | 2013-09-13 | 2021-09-14 | 더 스크립스 리서치 인스티튜트 | 변형된 치료제 및 이의 조성물 |
AR098065A1 (es) | 2013-10-17 | 2016-04-27 | Zealand Pharma As | Análogos de glucagón acilados |
US9988429B2 (en) | 2013-10-17 | 2018-06-05 | Zealand Pharma A/S | Glucagon analogues |
WO2015067715A2 (en) | 2013-11-06 | 2015-05-14 | Zealand Pharma A/S | Gip-glp-1 dual agonist compounds and methods |
EA035688B1 (ru) | 2013-11-06 | 2020-07-27 | Зилэнд Фарма А/С | Соединения, которые представляют собой тройные агонисты глюкагона, glp-1 и gip |
WO2015081891A1 (en) | 2013-12-06 | 2015-06-11 | Baikang (Suzhou) Co., Ltd | Bioreversable promoieties for nitrogen-containing and hydroxyl-containing drugs |
JP6572497B2 (ja) * | 2013-12-18 | 2019-09-11 | ザ・スクリップス・リサーチ・インスティテュート | 修飾された治療剤、ステープル留めされたペプチド脂質複合体、及びそれらの組成物 |
RU2016134425A (ru) | 2014-02-18 | 2018-03-20 | Ново Нордиск А/С | Стабильные аналоги глюкагона и их применение для лечения гипогликемии |
JP6768515B2 (ja) | 2014-04-07 | 2020-10-14 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | 二重アシル化glp−1化合物 |
PL3139948T3 (pl) | 2014-05-07 | 2020-08-10 | Novo Nordisk A/S | Leczenie cukrzycy z zastosowaniem glp-1 i anty-il-21 |
MY178347A (en) | 2014-07-17 | 2020-10-08 | Novo Nordisk As | Site directed mutagenesis of trem-1 antibodies for decreasing viscosity |
EP3189072B1 (en) | 2014-09-05 | 2018-07-18 | University of Copenhagen | Gip peptide analogues |
GR20140100479A (el) * | 2014-09-23 | 2016-05-05 | Novetide, Ltd., | Συνθεση λιραγλουτιδης |
ES2630106T3 (es) | 2014-10-07 | 2017-08-18 | Cyprumed Gmbh | Formulaciones farmacéuticas para la administración oral de fármacos peptídicos o proteicos |
EP3985016A1 (en) | 2014-10-29 | 2022-04-20 | Zealand Pharma A/S | Gip agonist compounds and methods |
ES2739289T3 (es) | 2014-11-27 | 2020-01-30 | Novo Nordisk As | Derivados de GLP-1 y sus usos |
JP6691125B2 (ja) | 2014-12-17 | 2020-04-28 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | Glp−1誘導体及びその使用 |
WO2016102562A1 (en) | 2014-12-23 | 2016-06-30 | Novo Nordisk A/S | Fgf21 derivatives and uses thereof |
WO2016120380A1 (en) * | 2015-01-29 | 2016-08-04 | Novo Nordisk A/S | Pharmaceutical composition for oral glp-1 administration comprising a tablet core and immediate release coating |
US10265384B2 (en) * | 2015-01-29 | 2019-04-23 | Novo Nordisk A/S | Tablets comprising GLP-1 agonist and enteric coating |
MX2017016418A (es) * | 2015-06-16 | 2018-05-02 | Sun Pharma Advanced Res Co Ltd | Composiciones de liraglutida de acción prolongada. |
EP3310376A4 (en) | 2015-06-17 | 2019-01-23 | The California Institute for Biomedical Research | MODIFIED THERAPEUTIC AGENTS AND COMPOSITIONS THEREOF |
CN106554403B (zh) * | 2015-09-25 | 2021-08-31 | 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 | 艾塞那肽修饰物及其用途 |
CN106554409B (zh) * | 2015-09-30 | 2020-04-07 | 天津药物研究院有限公司 | 一种长效胰高血糖素样肽-1类似物及其应用 |
CN106554408A (zh) * | 2015-09-30 | 2017-04-05 | 天津药物研究院有限公司 | 长效胰高血糖素样肽-1类似物二聚体及其应用 |
JP2018529749A (ja) | 2015-10-07 | 2018-10-11 | シプルメット・ゲーエムベーハー | ペプチド薬物を経口送達するための医薬製剤 |
CN106928343A (zh) * | 2015-12-30 | 2017-07-07 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 索玛鲁肽的制备方法 |
US10946074B2 (en) | 2016-03-03 | 2021-03-16 | Novo Nordisk A/S | GLP-1 derivatives and uses thereof |
CN107266557B (zh) * | 2016-04-06 | 2020-04-07 | 天津药物研究院有限公司 | 一种聚乙二醇修饰的胰高血糖素样肽-1类似物 |
HRP20221150T1 (hr) * | 2016-04-28 | 2022-11-25 | Novo Nordisk A/S | Semaglutid u kardiovaskularnim stanjima |
WO2018065634A1 (en) | 2016-10-07 | 2018-04-12 | Cyprumed Gmbh | Pharmaceutical compositions for the nasal delivery of peptide or protein drugs |
WO2018078112A1 (en) | 2016-10-27 | 2018-05-03 | Aarhus Universitet | Glp-1 agonist (eg liraglutide) for use in the treatment of multiple sclerosis |
EP3534962B1 (en) | 2016-11-07 | 2020-08-19 | Novo Nordisk A/S | Dchbs-active esters of peg compounds and their use |
AU2017378102B2 (en) | 2016-12-16 | 2022-10-13 | Novo Nordisk A/S | Insulin containing pharmaceutical compositions |
CN107033234B (zh) * | 2017-01-03 | 2018-06-26 | 北京凯因科技股份有限公司 | 酰化的glp-1衍生物 |
EP3592376A1 (en) * | 2017-03-08 | 2020-01-15 | Intarcia Therapeutics, Inc | Apparatus and methods for administration of a nauseogenic compound from a drug delivery device |
ES2972848T3 (es) | 2017-05-31 | 2024-06-17 | The Univ Of Copenhagen | Análogos de péptido GIP de acción prolongada |
TWI797133B (zh) | 2017-06-09 | 2023-04-01 | 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 | 用於經口投予的固體組成物 |
CN109248323B (zh) * | 2017-07-14 | 2023-09-08 | 杭州先为达生物科技有限公司 | 酰化的glp-1衍生物 |
JP7339236B2 (ja) * | 2017-07-19 | 2023-09-05 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | 二機能性化合物 |
CN111050750A (zh) * | 2017-08-24 | 2020-04-21 | 诺沃挪第克公司 | Glp-1组合物及其用途 |
MA50233A (fr) | 2017-09-10 | 2020-07-22 | Novo Nordisk As | Mic-1 et glp-1 destinés à être utilisés dans le traitement de l'obésité |
EP3689942B1 (en) | 2017-09-29 | 2024-06-19 | Hanmi Pharm. Co., Ltd. | Protein complex comprising non-peptidyl polymer-coupled fatty acid derivative compound as linker and preparation method therefor |
BR112020006246A2 (pt) | 2017-10-12 | 2021-03-30 | Novo Nordisk A/S | Método para controle do peso de um sujeito em necessidade |
CN107881187A (zh) * | 2017-11-20 | 2018-04-06 | 珠海联邦制药股份有限公司 | 将大肠杆菌表达的融合蛋白转化为利拉鲁肽的制备方法及应用 |
WO2019120639A1 (en) | 2017-12-21 | 2019-06-27 | Bachem Holding Ag | Solid phase synthesis of acylated peptides |
PE20210453A1 (es) | 2018-02-02 | 2021-03-08 | Novo Nordisk As | Composiciones solidas que comprenden un agonista de glp-1, una sal del acido n-(8-(2-hidroxibenzoil)amino)caprilico y un lubricante |
JP6941224B2 (ja) | 2018-02-06 | 2021-09-29 | イージス セラピューティクス,エルエルシー | 疾患の処置のための鼻腔内エピネフリン製剤及び方法 |
CN110294800B (zh) * | 2018-03-22 | 2022-03-04 | 齐鲁制药有限公司 | 一种索玛鲁肽的制备方法 |
PE20201343A1 (es) | 2018-04-02 | 2020-11-25 | Bristol Myers Squibb Co | Anticuerpos anti-trem-1 y usos de los mismos |
EP3774862B1 (en) | 2018-04-05 | 2022-06-08 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Novel glp-1 analogues |
WO2019193204A1 (en) | 2018-04-06 | 2019-10-10 | Cyprumed Gmbh | Pharmaceutical compositions for the transmucosal delivery of therapeutic peptides and proteins |
WO2019200594A1 (zh) * | 2018-04-19 | 2019-10-24 | 杭州先为达生物科技有限公司 | 酰化的glp-1衍生物 |
CN115814064A (zh) * | 2018-04-19 | 2023-03-21 | 杭州先为达生物科技有限公司 | Glp-1衍生物及其治疗用途 |
EP3788063B1 (en) | 2018-05-04 | 2023-08-09 | Novo Nordisk A/S | Gip derivatives and uses thereof |
TWI829687B (zh) | 2018-05-07 | 2024-01-21 | 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 | 包含glp-1促效劑與n-(8-(2-羥基苯甲醯基)胺基)辛酸之鹽的固體組成物 |
SG11202103137WA (en) * | 2018-10-26 | 2021-04-29 | Novo Nordisk As | Stable semaglutide compositions and uses thereof |
CN109180801B (zh) * | 2018-11-01 | 2021-08-13 | 汉肽生物医药集团有限公司 | 一种合成索玛鲁肽的方法 |
EP3897570A1 (en) | 2018-12-19 | 2021-10-27 | KRKA, d.d., Novo mesto | Pharmaceutical composition comprising glp-1 analogue |
EP3897582A1 (en) | 2018-12-21 | 2021-10-27 | Novo Nordisk A/S | Process of spray drying of glp-1 peptide |
US20220072493A1 (en) | 2019-01-24 | 2022-03-10 | Novo Nordisk A/S | Roller compactor and method of dry granulation using a roller compactor |
CA3128081A1 (en) | 2019-02-12 | 2020-08-20 | Ambrx, Inc. | Compositions containing, methods and uses of antibody-tlr agonist conjugates |
EP3927815A2 (en) | 2019-02-20 | 2021-12-29 | Novo Nordisk A/S | Aminoacyl-trna synthetases and uses hereof |
WO2020190757A1 (en) | 2019-03-15 | 2020-09-24 | Novetide Ltd. | Improved processes for the preparation of semaglutide |
JP2022525019A (ja) | 2019-03-15 | 2022-05-11 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | Glp-1ペプチドを噴霧乾燥するためのプロセス |
CN111748019A (zh) * | 2019-03-29 | 2020-10-09 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 一种多肽衍生化合物的合成方法 |
US11208477B2 (en) | 2019-04-01 | 2021-12-28 | Novo Nordisk A/S | Antibodies and use thereof |
CN111909256A (zh) * | 2019-05-10 | 2020-11-10 | 宁波鲲鹏生物科技有限公司 | 多肽衍生物及其制备方法 |
BR112022002189A2 (pt) | 2019-09-02 | 2022-04-26 | Novo Nordisk As | Processo de produção de um comprimido, e, comprimido |
CN110590934B (zh) * | 2019-09-25 | 2020-12-08 | 北京乐普医药科技有限公司 | 一种glp-1化合物 |
AU2020377469A1 (en) | 2019-11-06 | 2022-04-28 | Novo Nordisk A/S | GLP-1 receptor agonists in dementia |
EP3819308A1 (en) | 2019-11-07 | 2021-05-12 | Fresenius Kabi iPSUM S.r.l. | Process for the manufacture of derivatized amino acids |
CN114641276A (zh) | 2019-11-07 | 2022-06-17 | 诺和诺德股份有限公司 | 包含glp-1激动剂、sglt2抑制剂和n-(8-(2-羟基苯甲酰基)氨基)辛酸的盐的固体组合物 |
WO2021105393A1 (en) | 2019-11-29 | 2021-06-03 | Novo Nordisk A/S | Processes for obtaining stable glp-1 compositions |
WO2021123228A1 (en) | 2019-12-18 | 2021-06-24 | Krka, D.D., Novo Mesto | Pharmaceutical composition comprising glp-1 analogue |
KR20220119731A (ko) * | 2019-12-30 | 2022-08-30 | 간 앤 리 파마슈티칼스 컴퍼니, 리미티드 | 장기 지속형 glp-1 화합물 |
CN116925237A (zh) | 2019-12-31 | 2023-10-24 | 北京质肽生物医药科技有限公司 | Glp-1和gdf15的融合蛋白以及其缀合物 |
WO2021139744A1 (en) | 2020-01-11 | 2021-07-15 | Beijing Ql Biopharmaceutical Co., Ltd. | Conjugates of fusion proteins of glp-1 and fgf21 |
EP4104820A4 (en) | 2020-02-14 | 2024-04-17 | G2Gbio Inc | PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SUSTAINED-RELEASE MICROSPHERES COMPRISING A GLP -1 ANALOG OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF |
MX2022009523A (es) | 2020-02-18 | 2022-09-09 | Novo Nordisk As | Formulaciones farmaceuticas. |
CN111253475B (zh) * | 2020-02-18 | 2021-03-09 | 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司 | Glp-1激动多肽化合物及其盐与合成方法及用途 |
US20230295077A1 (en) | 2020-04-10 | 2023-09-21 | Fresenius Kabi Oncology Limited | An improved process for the preparation of semaglutide side chain |
US11478533B2 (en) | 2020-04-27 | 2022-10-25 | Novo Nordisk A/S | Semaglutide for use in medicine |
CN115461044A (zh) | 2020-04-29 | 2022-12-09 | 诺和诺德股份有限公司 | 包含glp-1激动剂和组氨酸的固体组合物 |
AR122579A1 (es) * | 2020-06-12 | 2022-09-21 | Lilly Co Eli | Proceso para preparar un agonista dual glp-1 / glucagón |
BR112023000229A2 (pt) | 2020-07-22 | 2023-01-31 | Novo Nordisk As | Composto, composição farmacêutica, e, peptídeo |
US20230302150A1 (en) | 2020-08-20 | 2023-09-28 | Ambrx, Inc. | Antibody-tlr agonist conjugates, methods and uses thereof |
EP4210680A1 (en) | 2020-09-07 | 2023-07-19 | Cyprumed GmbH | Improved pharmaceutical formulations of glp-1 receptor agonists |
CA3193453A1 (en) * | 2020-09-30 | 2022-04-07 | Beijing Ql Biopharmaceutical Co., Ltd. | Polypeptide conjugates and methods of uses |
EP4240420A1 (en) | 2020-11-06 | 2023-09-13 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 prodrugs and uses hereof |
TW202227474A (zh) | 2020-12-18 | 2022-07-16 | 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 | Glp-1及澱粉素受體之共促效劑 |
CN115124602B (zh) | 2021-03-25 | 2024-01-26 | 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 | Gip和glp-1的双受体激动剂、药物组合物及用途 |
AU2022249223A1 (en) | 2021-04-03 | 2023-10-12 | Ambrx, Inc. | Anti-her2 antibody-drug conjugates and uses thereof |
TW202304500A (zh) | 2021-04-21 | 2023-02-01 | 瑞士商諾華公司 | 升糖素樣肽化合物 |
EP4351630A1 (en) | 2021-06-10 | 2024-04-17 | Antag Therapeutics ApS | Treatment of obesity and obesity-related disorders |
KR20220170782A (ko) | 2021-06-23 | 2022-12-30 | 주식회사 펩트론 | 세마글루타이드 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 서방형 제제 조성물 |
CN117580583A (zh) | 2021-06-25 | 2024-02-20 | 甘李药业股份有限公司 | Pcsk9抑制剂和glp-1受体激动剂的药物组合 |
WO2022268213A1 (zh) * | 2021-06-25 | 2022-12-29 | 甘李药业股份有限公司 | 含glp-1化合物的药物组合物 |
WO2023285334A1 (en) | 2021-07-12 | 2023-01-19 | Novo Nordisk A/S | Novel fatty acid modified urocortin 2 derivatives and the uses thereof |
KR20240036563A (ko) | 2021-07-15 | 2024-03-20 | 노보 노르디스크 에이/에스 | N-(8-(2-하이드록시벤조일)아미노)카프릴산의 염을 포함하는 정제 |
CN116554299A (zh) * | 2021-07-19 | 2023-08-08 | 青岛博睿精创科技有限公司 | 长效glp-1多肽类似物及其制备方法和应用 |
WO2023012263A1 (en) | 2021-08-04 | 2023-02-09 | Novo Nordisk A/S | Solid oral peptide formulations |
CN118215478A (zh) | 2021-09-08 | 2024-06-18 | 盐野义制药株式会社 | 用于预防和治疗与抗肥胖作用有关的疾病的药物 |
AU2022413318A1 (en) | 2021-12-13 | 2024-05-16 | Ascendis Pharma Growth Disorders A/S | Effective doses of cnp conjugates |
TW202339788A (zh) | 2021-12-13 | 2023-10-16 | 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 | 包括環糊精的醫藥調配物 |
WO2023169456A1 (en) | 2022-03-09 | 2023-09-14 | Gasherbrum Bio , Inc. | Heterocyclic glp-1 agonists |
WO2023179542A1 (en) | 2022-03-21 | 2023-09-28 | Gasherbrum Bio , Inc. | 5,8-dihydro-1,7-naphthyridine derivatives as glp-1 agonists for the treatment of diabetes |
WO2023187067A1 (en) | 2022-03-30 | 2023-10-05 | Novo Nordisk A/S | Formulation method |
WO2023198140A1 (en) | 2022-04-14 | 2023-10-19 | Gasherbrum Bio, Inc. | Heterocyclic glp-1 agonists |
WO2023217744A1 (en) | 2022-05-10 | 2023-11-16 | Novo Nordisk A/S | Prodrugs of glp-1 polypeptide and uses thereof |
WO2023227505A1 (en) | 2022-05-23 | 2023-11-30 | Ascendis Pharma Growth Disorders A/S | Liquid pharmaceutical formulations of cnp compounds |
WO2024068848A1 (en) | 2022-09-28 | 2024-04-04 | Zealand Pharma A/S | Methods for treating obesity |
WO2024079043A1 (en) | 2022-10-10 | 2024-04-18 | Bachem Holding Ag | Method of manufacturing a peptide with a lysine derivative |
WO2024104922A1 (en) | 2022-11-14 | 2024-05-23 | Ascendis Pharma Growth Disorders A/S | Method of improving skeletal muscle function |
WO2024110614A1 (en) | 2022-11-25 | 2024-05-30 | Novo Nordisk A/S | Oral administration of peptide therapeutics, such as glp-1 |
CN116159027A (zh) * | 2022-12-29 | 2023-05-26 | 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司 | 一种司美格鲁肽冻干药物组合物及其制备方法 |
Family Cites Families (44)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ATE193541T1 (de) | 1989-03-20 | 2000-06-15 | Gen Hospital Corp | Insulinotropes hormon |
DE69129226T2 (de) | 1990-01-24 | 1998-07-30 | Douglas I Buckley | Glp-1-analoga verwendbar in der diabetesbehandlung |
US5545618A (en) | 1990-01-24 | 1996-08-13 | Buckley; Douglas I. | GLP-1 analogs useful for diabetes treatment |
US5336782A (en) | 1991-04-24 | 1994-08-09 | Kuraray Co., Ltd. | Long chain carboxylic acid imide ester |
US5869602A (en) | 1995-03-17 | 1999-02-09 | Novo Nordisk A/S | Peptide derivatives |
US6268343B1 (en) * | 1996-08-30 | 2001-07-31 | Novo Nordisk A/S | Derivatives of GLP-1 analogs |
PT944648E (pt) * | 1996-08-30 | 2007-06-26 | Novo Nordisk As | Derivados do glp-1. |
WO1998008872A1 (en) | 1996-08-30 | 1998-03-05 | Novo Nordisk A/S | Glp-2 derivatives |
US6458924B2 (en) | 1996-08-30 | 2002-10-01 | Novo Nordisk A/S | Derivatives of GLP-1 analogs |
JP2002504518A (ja) | 1998-02-27 | 2002-02-12 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | 部分的に構造化されたミセルー様凝集体を形成する、25%を超えるヘリックス−含有率を有するglp−1誘導体 |
WO1999043361A1 (en) | 1998-02-27 | 1999-09-02 | Novo Nordisk A/S | Glp-2 derivatives with helix-content exceeding 25 %, forming partially structured micellar-like aggregates |
AU3247799A (en) | 1998-02-27 | 1999-09-15 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 derivatives of glp-1 and exendin with protracted profile of action |
JP2002506792A (ja) | 1998-02-27 | 2002-03-05 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | N末端修飾glp−1誘導体 |
JP2002508162A (ja) | 1998-02-27 | 2002-03-19 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | N末端を短縮したglp−1誘導体 |
BR9915961A (pt) | 1998-12-07 | 2001-08-21 | Sod Conseils Rech Applic | Análogos de glp-1 |
DK1180121T3 (da) | 1999-05-17 | 2004-03-01 | Conjuchem Inc | Langtidsvirkende insulinotrope peptider |
US6528486B1 (en) * | 1999-07-12 | 2003-03-04 | Zealand Pharma A/S | Peptide agonists of GLP-1 activity |
EP1076066A1 (en) | 1999-07-12 | 2001-02-14 | Zealand Pharmaceuticals A/S | Peptides for lowering blood glucose levels |
US20040001827A1 (en) | 2002-06-28 | 2004-01-01 | Dennis Mark S. | Serum albumin binding peptides for tumor targeting |
WO2001051071A2 (en) | 2000-01-11 | 2001-07-19 | Novo Nordisk A/S | Transepithelial delivery of glp-1 derivatives |
SI1355942T1 (sl) | 2000-12-07 | 2009-02-28 | Lilly Co Eli | Glp-1 fuzijski proteini |
FR2819810B1 (fr) | 2001-01-23 | 2004-05-28 | Pf Medicament | Peptides non glycosyles derives de la proteine g du vrs et leur utilisation dans un vaccin |
US6858580B2 (en) | 2001-06-04 | 2005-02-22 | Nobex Corporation | Mixtures of drug-oligomer conjugates comprising polyalkylene glycol, uses thereof, and methods of making same |
JP5562510B2 (ja) | 2001-06-28 | 2014-07-30 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | 修飾glp−1の安定な処方剤 |
EP1423136A4 (en) | 2001-08-10 | 2007-07-25 | Epix Pharm Inc | POLYPEPTIDE CONJUGATES HAVING INCREASED CIRCULATION HALF-VIES |
AR036711A1 (es) | 2001-10-05 | 2004-09-29 | Bayer Corp | Peptidos que actuan como agonistas del receptor del glp-1 y como antagonistas del receptor del glucagon y sus metodos de uso farmacologico |
AU2003200839B2 (en) | 2002-01-08 | 2008-12-11 | Eli Lilly And Company | Extended glucagon-like peptide-1 analogs |
WO2004065621A1 (en) | 2002-03-01 | 2004-08-05 | Dyax Corp. | Kdr and vegf/kdr binding peptides and their use in diagnosis and therapy |
EA200401345A1 (ru) | 2002-04-10 | 2005-08-25 | Эли Лилли Энд Компани | Лечение гастропареза |
JP2007524579A (ja) | 2003-02-19 | 2007-08-30 | ソシエテ・ドゥ・コンセイユ・ドゥ・ルシェルシュ・エ・ダプリカーション・シャンティフィック・エス・ア・エス | Glp−1の類似体 |
WO2004093823A2 (en) | 2003-03-19 | 2004-11-04 | Eli Lilly And Company | Polyethelene glycol link glp-1 compounds |
JP2007524584A (ja) | 2003-05-09 | 2007-08-30 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | 肥満の治療に使用するペプチド |
WO2005014035A2 (en) * | 2003-08-08 | 2005-02-17 | Novo Nordisk Health Care Ag | Use of galactose oxidase for selective chemical conjugation of protractor molecules to proteins of therapeutic interest |
WO2005027978A2 (en) * | 2003-09-19 | 2005-03-31 | Novo Nordisk A/S | Albumin-binding derivatives of therapeutic peptides |
RU2401276C2 (ru) | 2003-09-19 | 2010-10-10 | Ново Нордиск А/С | Производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1) |
EP1667724A2 (en) | 2003-09-19 | 2006-06-14 | Novo Nordisk A/S | Albumin-binding derivatives of therapeutic peptides |
DE602004026113D1 (de) | 2003-12-18 | 2010-04-29 | Novo Nordisk As | Glp-1-verbindungen |
CA2550050A1 (en) | 2003-12-18 | 2005-06-30 | Novo Nordisk A/S | Novel glp-1 analogues linked to albumin-like agents |
KR20070029247A (ko) | 2004-07-08 | 2007-03-13 | 노보 노르디스크 에이/에스 | 폴리펩티드 연장 태그 |
WO2006037810A2 (en) | 2004-10-07 | 2006-04-13 | Novo Nordisk A/S | Protracted glp-1 compounds |
CA2586771A1 (en) | 2004-11-12 | 2006-05-18 | Novo Nordisk A/S | Stable formulations of insulinotropic peptides |
TWI372629B (en) | 2005-03-18 | 2012-09-21 | Novo Nordisk As | Acylated glp-1 compounds |
WO2006097538A1 (en) | 2005-03-18 | 2006-09-21 | Novo Nordisk A/S | Extended glp-1 compounds |
JP2008533104A (ja) | 2005-03-18 | 2008-08-21 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | Glp−1受容体の二量体ペプチドアゴニスト |
-
2006
- 2006-03-17 TW TW098124221A patent/TWI372629B/zh active
- 2006-03-17 TW TW095109086A patent/TWI362392B/zh active
- 2006-03-20 JP JP2008501334A patent/JP5209463B2/ja active Active
- 2006-03-20 BR BR122019002626A patent/BR122019002626A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2006-03-20 AT AT06725149T patent/ATE476446T1/de active
- 2006-03-20 KR KR1020077017241A patent/KR101205272B1/ko active IP Right Review Request
- 2006-03-20 WO PCT/EP2006/060855 patent/WO2006097537A2/en active Application Filing
- 2006-03-20 ES ES06725149T patent/ES2350051T3/es active Active
- 2006-03-20 US US11/908,834 patent/US8129343B2/en active Active
- 2006-03-20 CN CN201410513914.8A patent/CN104402989A/zh not_active Withdrawn
- 2006-03-20 ES ES10169546.8T patent/ES2557313T3/es active Active
- 2006-03-20 PT PT06725149T patent/PT1863839E/pt unknown
- 2006-03-20 MX MX2007011220A patent/MX2007011220A/es active IP Right Grant
- 2006-03-20 CN CN200680006674.6A patent/CN101133082B/zh active Active
- 2006-03-20 PT PT101695468T patent/PT2322546E/pt unknown
- 2006-03-20 CN CN201310534370.9A patent/CN104017062A/zh not_active Withdrawn
- 2006-03-20 DE DE602006015928T patent/DE602006015928D1/de active Active
- 2006-03-20 BR BRPI0607762A patent/BRPI0607762B8/pt active IP Right Grant
- 2006-03-20 DK DK06725149.6T patent/DK1863839T3/da active
- 2006-03-20 AU AU2006224536A patent/AU2006224536B9/en active Active
- 2006-03-20 DK DK10169546.8T patent/DK2322546T3/en active
- 2006-03-20 RU RU2007134156A patent/RU2434019C3/ru active Protection Beyond IP Right Term
- 2006-03-20 HU HUE10169546A patent/HUE028194T2/en unknown
- 2006-03-20 PL PL10169546T patent/PL2322546T3/pl unknown
- 2006-03-20 CA CA2601784A patent/CA2601784C/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-03-20 EP EP06725149A patent/EP1863839B1/en active Active
- 2006-03-20 PL PL06725149T patent/PL1863839T3/pl unknown
- 2006-03-20 EP EP10169546.8A patent/EP2322546B1/en active Active
-
2007
- 2007-06-19 IL IL184051A patent/IL184051A/en active Protection Beyond IP Right Term
- 2007-08-28 ZA ZA200707261A patent/ZA200707261B/en unknown
- 2007-10-18 NO NO20075342A patent/NO337946B1/no active Protection Beyond IP Right Term
-
2010
- 2010-01-19 JP JP2010009025A patent/JP4585037B2/ja active Active
-
2012
- 2012-03-05 US US13/412,283 patent/US8536122B2/en active Active
- 2012-11-02 JP JP2012242654A patent/JP2013063984A/ja not_active Withdrawn
-
2018
- 2018-04-24 HU HUS1800019C patent/HUS1800019I1/hu unknown
- 2018-04-24 NL NL300936C patent/NL300936I2/nl unknown
- 2018-07-05 NO NO2018023C patent/NO2018023I1/no unknown
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Lotte В. Knudsen et al "Potent Derivatives of Glucagon-like Peptide-1 with Pharmacokinetic Properties Suitable for Once Daily Administration" J. Med. Chem. 2000, 43, 1664-1669. DEACON С F ET AL: "DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV RESISTANT ANALOGUES OF GLUCAGON-LIKE PEPTIDE-1 WHICH HAVE EXTENDED METABOLIC STABILITY AND IMPROVED BIOLOGICAL ACTIVITY" DIABETOLOGIA, 1998, v.41, p.271-278. KNUDSEN LOTTE BJERRE: "Glucagon-like peptide-1: The basis of a new class of treatment for type 2 diabetes" JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2004, v.47, №17, p.4128-4134. * |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2559320C2 (ru) * | 2010-03-26 | 2015-08-10 | Ново Нордиск А/С | Новые аналоги глюкагона |
RU2602601C2 (ru) * | 2011-04-12 | 2016-11-20 | Ново Нордиск А/С | Дважды ацилированные производные glp-1 |
RU2683039C2 (ru) * | 2013-04-18 | 2019-03-26 | Ново Нордиск А/С | Стабильные совместные агонисты рецептора глюкагоноподобного пептида-1/глюкагона пролонгированного действия для медицинского применения |
US10570184B2 (en) | 2014-06-04 | 2020-02-25 | Novo Nordisk A/S | GLP-1/glucagon receptor co-agonists for medical use |
RU2735762C2 (ru) * | 2015-04-16 | 2020-11-06 | Зилэнд Фарма А/С | Ацилированный аналог глюкагона, его применение и способы получения |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2434019C2 (ru) | Ацилированные glp-1 соединения | |
JP2008533105A5 (ru) | ||
US9012398B2 (en) | Acylated exendin-4 compounds | |
RU2353625C2 (ru) | Миметики человеческого глюканоподобного пептида-1 и их применение в лечении диабета и родственных состояний | |
EP1863537A2 (en) | Dimeric peptide agonists of the glp-1 receptor | |
JP2016526012A5 (ru) | ||
JP5622998B2 (ja) | ラセミ化されたアミノ酸を含むポリペプチドの分離 | |
US20070093417A1 (en) | Novel GLP-1 analogues linked to albumin-like agents | |
AU2019247936B2 (en) | Novel GLP-1 analogues | |
JP2005132845A5 (ru) | ||
JP2004131473A5 (ru) | ||
JP2010538049A5 (ru) | ||
JP2007056023A (ja) | 親油性のペプチドホルモン誘導体 | |
WO2006097535A2 (en) | Peptide agonists of the glucagon family with secretin like activity | |
JP2005530732A5 (ru) | ||
JP2009507844A5 (ru) | ||
CA2094512A1 (en) | Fusion polypeptides | |
RU2401276C2 (ru) | Производные глюкагон-подобного пептида-1 (glp-1) | |
ES2330335T3 (es) | Purificacion de peptidos tipo glucagon. | |
CN109248323B (zh) | 酰化的glp-1衍生物 | |
WO1997010261A1 (fr) | Derives peptidiques | |
RU2020136560A (ru) | Ацилированное производное GLP-1 | |
RU95118110A (ru) | Инсулинотропные пептидные аналоги типа глюкагона, способы их получения, фармацевтическая композиция |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
ND4A | Extension of patent duration |
Effective date: 20200720 |