RU2008145716A - Производные пурина, предназначенные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а2а - Google Patents

Производные пурина, предназначенные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а2а Download PDF

Info

Publication number
RU2008145716A
RU2008145716A RU2008145716/04A RU2008145716A RU2008145716A RU 2008145716 A RU2008145716 A RU 2008145716A RU 2008145716/04 A RU2008145716/04 A RU 2008145716/04A RU 2008145716 A RU2008145716 A RU 2008145716A RU 2008145716 A RU2008145716 A RU 2008145716A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
aryl
optionally substituted
optionally
Prior art date
Application number
RU2008145716/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2457209C2 (ru
Inventor
Робин Алек ФЭРХЁРСТ (GB)
Робин Алек Фэрхёрст
Роджер Джон ТЕЙЛОР (GB)
Роджер Джон Тейлор
Брайан КОКС (GB)
Брайан Кокс
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0607947A external-priority patent/GB0607947D0/en
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008145716A publication Critical patent/RU2008145716A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2457209C2 publication Critical patent/RU2457209C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/16—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32—Nitrogen atom
    • C07D473/34—Nitrogen atom attached in position 6, e.g. adenine

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I), или их стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли ! ! в которой R1 выбран из группы, включающей NH-C1-C8-алкил, NHC(O)C1-C8-гидроксиалкил, NHC(O)C1-C8аминоалкил, NHCO2C1-C8-алкил, NHCO2C2-C8-гидроксиалкил, NHC(O)-3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, эта группа необязательно содержит в качестве заместителей C1-C8-алкил, NНС(O)-С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей C1-C8-алкил или O-C1-C8-алкил, NH-C1-C8-алкоксикарбонил, необязательно содержащий в качестве заместителей С6-С10-арил, и NHC(O)-C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, ОН, C1-C8-алкил, СООН или C1-C8-алкоксикарбонил; ! R2 обозначает C1-C8-алкил, содержащий в качестве заместителей ОН, галоген С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, SO2R10, SC1-C8-алкил, CN, галоген, О-C7-С14-арилалкил или O-C1-C8-алкил, C3-C15-карбоциклическую группу, необязательно содержащую в качестве заместителей O-С7-С14-арилалкил, С3-С15-карбоциклическую группу, O-C1-C8-алкил, C2-C8-алкенил, С2-С8-алкинил или C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил, -SO2-C1-C8-алкил, 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 кольцевых атомов азота и необязательно содержащую от 1 до 4 других гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород и серу, и эта группа необязательно замещена 3-12-членной гетероциклической группой, содержащей от 1 до 4 кольцевых атомов азота и необязательно содержащей от 1 до 4 других гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород и серу, C7-C14-арилалкил или С6-С14-арил, необязательно замещенный О-С7-С14-арилалкилом, или ! R2 обозначает С3-С15-карбоциклическую группу, необязат�

Claims (13)

1. Соединение формулы (I), или их стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли
Figure 00000001
в которой R1 выбран из группы, включающей NH-C1-C8-алкил, NHC(O)C1-C8-гидроксиалкил, NHC(O)C1-C8аминоалкил, NHCO2C1-C8-алкил, NHCO2C2-C8-гидроксиалкил, NHC(O)-3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, эта группа необязательно содержит в качестве заместителей C1-C8-алкил, NНС(O)-С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей C1-C8-алкил или O-C1-C8-алкил, NH-C1-C8-алкоксикарбонил, необязательно содержащий в качестве заместителей С6-С10-арил, и NHC(O)-C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, ОН, C1-C8-алкил, СООН или C1-C8-алкоксикарбонил;
R2 обозначает C1-C8-алкил, содержащий в качестве заместителей ОН, галоген С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, SO2R10, SC1-C8-алкил, CN, галоген, О-C7-С14-арилалкил или O-C1-C8-алкил, C3-C15-карбоциклическую группу, необязательно содержащую в качестве заместителей O-С7-С14-арилалкил, С3-С15-карбоциклическую группу, O-C1-C8-алкил, C2-C8-алкенил, С2-С8-алкинил или C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил, -SO2-C1-C8-алкил, 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 кольцевых атомов азота и необязательно содержащую от 1 до 4 других гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород и серу, и эта группа необязательно замещена 3-12-членной гетероциклической группой, содержащей от 1 до 4 кольцевых атомов азота и необязательно содержащей от 1 до 4 других гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород и серу, C7-C14-арилалкил или С6-С14-арил, необязательно замещенный О-С7-С14-арилалкилом, или
R2 обозначает С3-С15-карбоциклическую группу, необязательно содержащую в качестве заместителей O-С7-С14-арилалкил, С3-С15-карбоциклическую группу, O-C1-C8-алкил, или C1-C8-алкил, или
R2 обозначает 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 кольцевых атомов азота и необязательно содержащую от 1 до 4 других гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород и серу, и эта группа необязательно замещена 3-12-членной гетероциклической группой, содержащей от 1 до 4 кольцевых атомов азота и необязательно содержащей от 1 до 4 других гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород и серу, С7-С14-арилалкил или С6-С14-арил, необязательно замещенный O-C7-C14-арилалкилом;
R3 обозначает водород, галоген, С2-С8-алкенил, С2-С8-алкинил или C1-C8-алкоксикарбонил, или
R3 обозначает аминогруппу, необязательно содержащую в качестве заместителей С3-С8-циклоалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей аминогруппу, ОН, С7-С14-арилалкилоксигруппу, -SO2-С6-С10-арил или -NH-C(=O)-NH-R3c, или
R3 обозначает аминогруппу, необязательно содержащую в качестве заместителей R3a, -R3a-С7-C14-арилалкил или С5-С15-карбоциклическую группу, необязательно содержащую в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил или C1-C8-алкоксикарбонил, или
R3 обозначает аминокарбонил, необязательно замещенный с помощью R3b, или R3 обозначает C1-C8-алкиламиногруппу, необязательно содержащую в качестве заместителей ОН, R3b, аминогруппу, ди(С1-С8-алкил)аминогруппу, -NH-C(=O)-C1-C8-алкил, -NН-SO2-С1-С8-алкил, -NH-C(=O)-NH-R3c, -NH-C(=O)-NH-C1-C8-алкил-R3b, C5-C15-карбоциклическую группу или С6-С10-арил, необязательно замещенный С6-С10-арилоксигруппой, или
R3 обозначает C1-C8-алкиламинокарбонил или С3-С8-циклоалкиламино-карбонил, необязательно содержащий в качестве заместителей аминогруппу, C1-C8-алкиламиногруппу, ди(С1-С8-алкил)аминогруппу или -NH-C(=O)-NH-R3d, или
R3 обозначает 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 кольцевых атомов азота и необязательно содержащую от 1 до 4 других гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород и серу, эта группа необязательно замещена с помощью 0-3R4;
R3a и R3b все независимо обозначают 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно содержащую в качестве заместителей галоген, цианогруппу, оксогруппу, ОН, карбоксигруппу, нитрогруппу, C1-C8-алкил, C1-C8-алкилкарбонил, OH-C1-C8-алкил, C1-C8-галогеналкил, амино-С1-С8-алкил, амино(ОН)С1-С8-алкил и C1-C8-алкоксигруппу, необязательно замещенную аминокарбонилом;
R3c обозначает 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, которая необязательно замещена 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу;
R3d независимо обозначают 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, указанное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо необязательно содержит в качестве заместителей галоген, цианогруппу, оксогруппу, ОН, карбоксигруппу, аминогруппу, нитрогруппу, C1-C8-алкил, C1-C8-алкилсульфонил, аминокарбонил, C1-C8-алкилкарбонил, C1-C8-алкоксигруппу, необязательно замещенную аминокарбонилом, или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, указанное кольцо также необязательно содержит в качестве заместителей галоген, цианогруппу, оксогруппу, ОН, карбоксигруппу, аминогруппу, нитрогруппу, C1-C8-алкил, C1-C8-алкилсульфонил, аминокарбонил, C1-C8-алкилкарбонил, C1-C8-алкоксигруппу, необязательно замещенную аминокарбонилом;
R4 выбран из группы, включающей ОН, C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкоксигруппу, С7-С14-арилалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, O-C1-C8-алкил, галоген С6-С10-арил или O-С6-С10-арил, C1-C8-алкоксигруппу, С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил или -галоген, О-С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, О-С1-С8-алкил или -галоген, NR4aR4b, NHC(O)R4c, NHS(O)2R4d, NHS(O)2R4e, NR4fC(O)NR4eR4h, NR4fC(O)NR4gR4h, NR4iC(O)OR4j, C1-C8-алкилкарбонил, C1-C8-алкоксикарбонил, ди(С1-С8-алкил)аминокарбонил, COOR4k, C(O)R4l, NHC(O)R4q, NHC(=NR4m)N(R4n)R4o и 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, замещенную с помощью COOR4p;
R4a, R4c, R4f, R4h и R4i независимо обозначают Н, C1-C8-алкил или С6-С10-арил;
R4b обозначает Н, C1-C8-алкил, С6-С10-арил или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R5;
R4d, R4e, и R4j независимо обозначают C1-C8-алкил или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R5;
R4g обозначает C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью SO2R10, CN или 0-3R5, или
R4g обозначает С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил, SO2R10 или -галоген, или
R4g обозначает С7-С14-арилалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, O-C1-C8-алкил, галоген, С6-С10-арил, SO2R10, CN, -C(=NH)NH2 или O-С6-С10-арил, или
R4g обозначает 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R5;
R4k обозначает Н, C1-C8-алкил, С6-С10-арил или 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу;
R4l обозначает C1-C8-алкил, С6-С10-арил, NHR6 или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу;
R4m обозначает Н или CN;
R4n обозначает Н или C1-C8-алкил;
R4o обозначает Н, C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью SO2R10, CN или 0-3R5, C1-C8-алкоксигруппу, С7-С14-арилалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, O-C1-C8-алкил, галоген С6-С10-арил или О-С6-С10-арил, C1-C8-алкоксигруппу, С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил SO2R10 или -галоген;
R4p обозначает Н, C1-C8-алкил или С7-С14-арилалкил;
R4q обозначает С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C(=NH)NH2 или SO2NH2 или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу необязательно замещенную с помощью 0-3R5 или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R5;
R5 выбран из группы, включающей ОН, C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, CN, SO2R10 или галоген, С7-С14-арилалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, O-C1-C8-алкил, С6-С10-арил или О-С6-С10-арил, C1-C8-алкоксигруппу, С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил или -галоген, О-С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, NR5aR5b, NHC(O)R5c, NHS(O)2R5d, NHS(O)2R5e, NR5fC(O)NR5gR5h, NR5iC(O)OR5j, C1-C8-алкилкарбонил, С1-С8-алкоксикарбонил, ди(С1-С8-алкил)аминокарбонил, COOR5k, C(O)R5l, С(O)-С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил, -галоген, или SO2R10, C(O)NHR5m и 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R7;
R5a, R5b, R5c, R5f, R5h и R5i независимо обозначают Н, C1-C8-алкил или С6-С10-арил;
R5d, R5e, R5g, R5j и R5m независимо обозначают C1-C8-алкил или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью COOR8;
R5k обозначает Н, C1-C8-алкил, С6-С10-арил или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу;
R5l обозначает C1-C8-алкил, С6-С10-арил или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью COOR9;
R6 обозначает COOR6a или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью COOR6b;
R6a, R6b, R7, R8 и R9 выбраны из группы, включающей Н, C1-C8-алкил и C7-C14-арилалкил; и
R10 обозначает C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил или -галоген, или NR4aR4b.
2. Соединение формулы (I) по п.1 или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли,
в которой R1 выбран из группы, включающей NНС(O)С1-С8-гидроксиалкил, NHCO2C1-C8-алкил, и NHС(O)C1-C8-алкил;
R2 выбран из группы, включающей C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, галоген и С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН или O-C1-C8-алкил;
R3 обозначает связанную с атомом N 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R4;
R4 выбран из группы, включающей NR4fC(O)NR4gR4h, NR4aNR4b, NHC(O)R4q и NHC(=NR4m)N(R4n)R4o;
R4a выбран из группы, включающей Н и C1-C8-алкил;
R4b выбран из группы, включающей Н, C1-C8-алкил и 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R5;
R4f и R4h обозначают Н;
R4g обозначает C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью SO2R10, CN или 0-3R5, или
R4g обозначает С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил, SO2R10, или -галоген, или
R4g обозначает С7-С14-арилалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, O-C1-C8-алкил, галоген, С6-С10-арил, SO2R10, CN, -C(=NH)NH2 или О-С6-С10-арил, или
R4g обозначает 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R5;
R4m обозначает CN;
R4n обозначает Н или C1-C8-алкил;
R4o обозначает Н, C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью SO2R10, CN или 0-3R5, С1-С8-алкоксигруппу, С7-С14-арилалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, O-C1-C8-алкил, галоген С6-С10-арил или О-С6-С10-арил, C1-C8-алкоксигруппу, С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил SO2R10 или -галоген;
R4q обозначает 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную 3-12-членной гетероциклической группой, содержащей по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R5;
R5 выбран из группы, включающей ОН, C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, CN, SO2R10 или галоген, O-C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, NR5aR5b, NHC(O)R5c, С(O)-С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил, -галоген, или SO2R10;
R5a, R5b, и R5c независимо обозначают Н, C1-C8-алкил или С6-С10-арил; и R10 обозначает C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил или -галоген, или NR4aR4b.
3. Соединение по п.1 или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли, описывающееся формулой (Iа)
Figure 00000002
в которой R1 обозначает NH-C1-C8-алкил, NНСO2C1-С8-алкил или NH С(O) C1-C8-алкил;
R4 обозначает NR4fC(O)NR4gR4h, NR4aNR4b, NHC(O)R4q и NHC(=NR4m)N(R4n)R4o;
R4a выбран из группы, включающей Н и C1-C8-алкил;
R4b выбран из группы, включающей Н, C1-C8-алкил и 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу;
R4f и R4h обозначают Н;
R4g обозначает C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью CN, или
R4g обозначает С6-С10-арил, необязательнб содержащий в качестве заместителей ОН или SO2R10, или
R4g обозначает С7-С17-арилалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН -C(=NH)NH2, или
R4g обозначает 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R5;
R4m обозначает CN;
R4n обозначает Н или C1-C8-алкил;
R4o обозначает Н, C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью SO2R10, С7-С14-арилалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, O-C1-C8-алкил, галоген, С6-С10-арил или O-С6-С10-арил;
R4q обозначает С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C(=NH)NH2 или SO2NH2 или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную 3-12-членной гетероциклической группой, содержащей по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу;
R5 обозначает С(O)-С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил, -галоген, или SO2R10;
R10 обозначает NH2;
R11 и R12 независимо выбраны из группы, включающей Н, ОН, галоген и O-C1-C8-алкил; и
R13 выбран из группы, включающей Н и ОН.
4. Соединение формулы (II) или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли
Figure 00000003
в которой W обозначает СН2 или О, при условии, что, если W обозначает О, то R11a не является заместителем, связанным с атомом N;
R11a обозначает -NH2, -NH-C1-C8-алкилкарбонил, -NH-C3-C8-циклоалкилкарбонил, -NHSO2-C1-C8-алкил, -NН-С7-С14-арилалкилкарбонил или -NHC(=O)-C(=O)-NH-C1-C8-алкил, необязательно замещенный с помощью R11b; или
R11a выбран из группы, включающей СН2ОН, СН2-О-С1-С8-алкил, C(O)-O-C1-C8-алкил, C(O)NH2 и C(O)-NH-C1-C8-алкил;
R11b обозначает 3-12-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, указанное 3-12-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержит в качестве заместителей галоген, цианогруппу, оксогруппу, гидроксигруппу, карбоксигруппу, аминогруппу, нитрогруппу, C1-C8-алкил, С1-С8-алкилсульфонил, аминокарбонил, C1-C8-алкилкарбонил или C1-C8-алкоксигруппу, необязательно замещенную аминокарбонилом;
R12a обозначает C1-C8-алкил, содержащий в качестве заместителей ОН, галоген С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, SO2R10, SC1-C8-алкил, CN, галоген, O-С7-С14-арилалкил или O-C1-C8-алкил, С3-С15-карбоциклическую группу, необязательно содержащую в качестве заместителей O-С7-С14-арилалкил, С3-С15-карбоциклическую группу, O-C1-C8-алкил, C2-C8-алкенил, С2-С8-алкинил или C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил, -SО2-С1-С8-алкил, 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 кольцевых атомов азота и необязательно содержащую от 1 до 4 других гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород и серу, и эта группа необязательно замещена 3-12-членной гетероциклической группой, содержащей от 1 до 4 кольцевых атомов азота и необязательно содержащей от 1 до 4 других гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород и серу, С7-С14-арилалкил или С6-С14-арил, необязательно замещенный O-С7-С14-арилалкилом, или
R12а обозначает С3-С15-карбоциклическую группу, необязательно содержащую в качестве заместителей О-C7-С14-арилалкил, С3-С15-карбоциклическую группу, O-C1-C8-алкил, или C1-C8-алкил, или
R12а обозначает 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 кольцевых атомов азота и необязательно содержащую от 1 до 4 других гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород и серу, и эта группа необязательно замещена 3-12-членной гетероциклической группой, содержащей от 1 до 4 кольцевых атомов азота и необязательно содержащей от 1 до 4 других гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород и серу, С7-С14-арилалкил или С6-С14-арил, необязательно замещенный O-С7-С14-арилалкилом;
R14 выбран из группы, включающей NR14aR14b, NR14fC(O)NR14gR14h, NНС(O)R14q и NHC(=NR14m)N(R14n)R14o;
R14a, R14c, R14f, R14h и R14i независимо обозначают Н, C1-C8-алкил или С6-С10-арил;
R14b обозначает Н, C1-C8-алкил, 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R15 или С6-С10-арила;
R14g обозначает C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью SO2R16, CN или 0-3R15, или
R14g обозначает С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил, SO2R16 или -галоген, или
R14g обозначает С7-С14-арилалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, O-C1-C8-алкил, галоген, С6-С10-арил, SO2R16, CN, -C(=NH)NH2 или O-С6-С10-арил, или
R14g обозначает 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R15;
R14m обозначает CN;
R14n обозначает Н или C1-C8-алкил;
R14o обозначает Н, C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью SO2R16, CN или 0-3R15, С1-С8-алкоксигруппу, С7-С14-арилалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, O-C1-C8-алкил, галоген С6-С10-арил или O-С6-С10-арил, С1-С8-алкоксигруппу, С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил SO2R16 или -галоген;
R14p обозначает Н, C1-C8-алкил или С7-С14-арилалкил;
R14q обозначает 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу необязательно замещенную с помощью 0-3R15 или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R15;
R15 выбран из группы, включающей ОН, C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, CN, SO2R16 или галоген, O-C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, NR15aR15b, NHC(O)R15c, С(O)-С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил, -галоген, или SO2R16;
R15a, R15b, и R15c независимо обозначают Н, C1-C8-алкил или С6-С10-арил; и R16 обозначает C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, С1-С8-алкил, O-C1-C8-алкил или -галоген, или NR14aR14b.
5. Соединение формулы (II) по п.4 или его стереоизомеры или фармацевтически приемлемые соли, в которой W обозначает СН2 или О, при условии, что, если W обозначает О, то R11a не является заместителем, связанным с атомом N;
R11a обозначает -NH-C1-C8-алкилкарбонил, -NН-С3-С8-циклоалкилкарбонил, или С(O)-NН-С1-С8-алкил;
R12a выбран из группы, включающей C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, галоген и С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН или O-C1-C8-алкил;
R14 выбран из группы, включающей NR14fC(O)NR14gR14h, NR14aNR14b, NHC(O)R14q и NHC(=NR14m)N(14n)R14o;
R14a выбран из группы, включающей Н и C1-C8-алкил;
R14b выбран из группы, включающей Н, C1-C8-алкил и 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R15;
R14f и R14h обозначают Н;
R14g обозначает C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью SO2R16, CN или 0-3R15, или
R14g обозначает С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил, SO2R16, или -галоген, или
R14g обозначает С7-С14-арилалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, O-C1-C8-алкил, галоген, С6-С10-арил, SO2R16, CN, -C(=NH)NH2 или О-С6-С10-арил, или
R14g обозначает 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R15;
R14m обозначает CN;
R14n обозначает Н или C1-C8-алкил;
R14o обозначает Н, С1-С8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН или 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью SO2R16, CN или 0-3R15, С1-С8-алкоксигруппу, С7-С14-арилалкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, O-C1-C8-алкил, галоген С6-С10-арил или О-С6-С10-арил, C1-C8-алкоксигруппу, С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил SO2R16 или -галоген;
R14q обозначает 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, замещенную с помощью 3-10-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, необязательно замещенную с помощью 0-3R15;
R15 выбран из группы, включающей ОН, C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, CN, SO2R16 или галоген, O-C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, NR15aR15b, NHC(O)R15c, С(O)-С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, О-С1-С8-алкил, -галоген, или SO2R16;
R15a, R15b, и R15c независимо обозначают Н, C1-C8-алкил или С6-С10-арил; и R16 обозначает C1-C8-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей галоген, С6-С10-арил, необязательно содержащий в качестве заместителей ОН, C1-C8-алкил, O-C1-C8-алкил или -галоген, или NR14aR14b
6. Соединение по п.1 или 5 формулы I
Figure 00000004
в которой R1, R2 и R3 обозначают
ТАБЛИЦА 1 R1 R2 R3
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000006
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000006
Figure 00000011
R1 R2 R3
Figure 00000008
Figure 00000006
Figure 00000012
Figure 00000008
Figure 00000006
Figure 00000013
Figure 00000008
Figure 00000006
Figure 00000014
Figure 00000008
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000008
Figure 00000015
Figure 00000017
Figure 00000008
Figure 00000015
Figure 00000018
R1 R2 R3
Figure 00000008
Figure 00000015
Figure 00000019
Figure 00000008
Figure 00000006
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000006
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000006
Figure 00000022
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000022
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000024
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000025
R1 R2 R3
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000029
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000030
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000031
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000032
Figure 00000026
Figure 00000015
Figure 00000033
R1 R2 R3
Figure 00000026
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000026
Figure 00000034
Figure 00000036
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000037
Figure 00000023
Figure 00000027
Figure 00000038
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000039
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000040
R1 R2 R3 H-
Figure 00000027
Figure 00000035
Figure 00000041
Figure 00000027
Figure 00000035
Figure 00000042
Figure 00000027
Figure 00000035
Figure 00000043
Figure 00000027
Figure 00000035
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000027
Figure 00000047
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000048
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000049
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000027
Figure 00000052
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000053
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000054
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000055
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000027
Figure 00000058
Figure 00000044
 -H
Figure 00000056
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000027
Figure 00000022
Figure 00000061
Figure 00000027
Figure 00000022
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000062
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000063
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000064
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000065
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000066
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000067
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000068
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000069
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000070
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000071
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000072
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000073
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000074
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000075
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000076
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000077
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000078
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000079
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000080
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000081
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000082
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000083
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000084
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000085
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000086
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000087
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000088
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000089
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000090
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000091
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000092
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000093
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000094
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000095
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000096
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000097
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000098
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000099
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000100
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000101
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000102
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000103
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000104
Figure 00000044
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000044
Figure 00000107
Figure 00000106
Figure 00000044
Figure 00000105
Figure 00000108
R1 R2 R3
Figure 00000109
Figure 00000027
Figure 00000110
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000111
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000110
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000112
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000113
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000114
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000115
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000116
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000117
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000118
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000027
Figure 00000121
Figure 00000120
Figure 00000027
Figure 00000122
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000123
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000124
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000125
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000126
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000127
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000128
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000129
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000130
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000131
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000132
Figure 00000044
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000044
Figure 00000135
Figure 00000134
Figure 00000044
Figure 00000136
Figure 00000134
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000137
Figure 00000134
Figure 00000044
Figure 00000138
Figure 00000134
Figure 00000044
Figure 00000139
Figure 00000134
Figure 00000044
Figure 00000140
Figure 00000134
Figure 00000044
Figure 00000141
Figure 00000134
Figure 00000044
Figure 00000142
Figure 00000134
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000143
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000144
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000145
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000146
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000147
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000148
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000027
Figure 00000151
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000152
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000153
Figure 00000044
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000156
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000157
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000158
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000159
Figure 00000155
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000160
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000161
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000162
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000163
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000164
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000165
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000166
Figure 00000155
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000167
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000168
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000169
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000170
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000171
Figure 00000155
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000172
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000173
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000174
Figure 00000155
Figure 00000044
Figure 00000175
Figure 00000176
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000175
Figure 00000177
Figure 00000044
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000044
Figure 00000178
Figure 00000180
Figure 00000044
Figure 00000178
Figure 00000181
Figure 00000044
Figure 00000178
Figure 00000182
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000178
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000027
Figure 00000185
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000186
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000187
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000188
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000189
Figure 00000044
 -H
Figure 00000190
R1 R2 R3
Figure 00000191
Figure 00000027
 -Cl
Figure 00000044
 -H
Figure 00000192
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000193
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000194
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000195
Figure 00000044
 -H
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000178
Figure 00000197
R1 R2 R3
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000198
Figure 00000044
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000201
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000202
Figure 00000044
Figure 00000027
Figure 00000203
 R1 R2 R3
R1 R2 R3
Figure 00000204
Figure 00000027
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000027
Figure 00000205
Figure 00000207
Figure 00000027
Figure 00000205
Figure 00000208
Figure 00000027
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000027
Figure 00000211
R1 R2 R3
Figure 00000212
Figure 00000027
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000027
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000178
Figure 00000213
Figure 00000217
Figure 00000178
Figure 00000218
R1 R2 R3
Figure 00000219
Figure 00000178
Figure 00000220
Figure 00000219
Figure 00000178
Figure 00000221
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000224
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000220
R1 R2 R3
Figure 00000225
Figure 00000167
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000220
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000227
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000228
R1 R2 R3
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000229
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000230
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000231
Figure 00000225
Figure 00000178
Figure 00000232
R1 R2 R3
Figure 00000225
Figure 00000178
Figure 00000233
Figure 00000225
Figure 00000178
Figure 00000234
Figure 00000225
Figure 00000178
Figure 00000235
Figure 00000225
Figure 00000178
Figure 00000236
R1 R2 R3
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000234
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000233
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000237
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000238
R1 R2 R3
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000239
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000240
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000241
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000242
R1 R2 R3
Figure 00000225
Figure 00000167
Figure 00000243
Figure 00000225
Figure 00000167
Figure 00000244
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000245
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000246
R1 R2 R3
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000247
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000248
Figure 00000225
Figure 00000178
Figure 00000245
Figure 00000225
Figure 00000178
Figure 00000246
R1 R2 R3
Figure 00000225
Figure 00000178
Figure 00000247
Figure 00000225
Figure 00000178
Figure 00000249
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000250
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000251
R1 R2 R3
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000252
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000253
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000254
Figure 00000225
Figure 00000178
Figure 00000255
R1 R2 R3
Figure 00000225
Figure 00000178
Figure 00000256
Figure 00000225
Figure 00000178
Figure 00000257
Figure 00000225
Figure 00000178
Figure 00000258
Figure 00000225
Figure 00000178
Figure 00000259
R1 R2 R3
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000260
Figure 00000225
Figure 00000027
Figure 00000261
 R1r R1 R2 R3
Figure 00000262
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000264
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000265
Figure 00000027
Figure 00000263
R1r R1 R2 R3
Figure 00000266
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000267
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000268
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000269
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000270
Figure 00000027
Figure 00000263
R1r R1 R2 R3
Figure 00000271
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000272
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000273
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000274
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000275
Figure 00000027
Figure 00000263
R1r R1 R2 R3
Figure 00000276
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000277
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000278
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000279
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000280
Figure 00000027
Figure 00000263
R1r R1 R2 R3
Figure 00000281
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000282
Figure 00000027
Figure 00000263
Figure 00000283
Figure 00000167
Figure 00000284
Figure 00000285
Figure 00000027
Figure 00000284
Figure 00000283
Figure 00000167
Figure 00000286
Figure 00000283
Figure 00000167
Figure 00000287
R1r R1 R2 R3
Figure 00000285
Figure 00000027
Figure 00000288
Figure 00000289
Figure 00000027
Figure 00000290
Figure 00000291
Figure 00000027
Figure 00000292
Figure 00000293
Figure 00000027
Figure 00000292
7. Соединение по п.1 или 4, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства.
8. Соединение по п.1 или 4 в комбинации с противовоспалительным, бронхорасширяющим, антигистаминным или противокашлевым лекарственным веществом, указанное соединение и указанное лекарственное вещество находятся в одной или в разные фармацевтических композициях.
9. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-6, необязательно вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
10. Применение соединения по любому из пп.1-6 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологического состояния, опосредуемого активацией аденозинового рецептора А2А.
11. Применение соединения по любому из пп.1-6 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.
12. Способ получения соединений формулы (I) по п.1 или их стереоизомеров или фармацевтически приемлемых солей, который включает стадии
(i) реакции соединения формулы (Ib)
Figure 00000294
в которой R1 и R2 являются такими, как определено в п.1;
Z обозначает Н или защитную группу; и
Х обозначает отщепляющуюся группу,
с соединением формулы (Iс)
Figure 00000295
в которой R3 является таким, как определено в п.1; и
удаление любых защитных групп и выделение полученного соединения формулы (I) в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.
13. Способ получения соединений формулы (II) по п.4 или их стереоизомеров или фармацевтически приемлемых солей, который включает стадии
(i) реакции соединения формулы (IIа)
Figure 00000296
в которой R11a, W и R12a являются такими как определено в п.4;
Z обозначает Н или защитную группу; и
Х обозначает отщепляющуюся группу,
с соединением формулы (IIb)
Figure 00000297
в которой R14 является таким, как определено в п.1; и
удаление любых защитных групп и выделение полученного соединения формулы (I) в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.
RU2008145716/04A 2006-04-21 2007-04-19 Производные пурина, предназначенные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а2а RU2457209C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0607947A GB0607947D0 (en) 2006-04-21 2006-04-21 Organic Compounds
GB0607947.9 2006-04-21
EP07101483 2007-01-31
EP07101483.1 2007-01-31

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008145716A true RU2008145716A (ru) 2010-05-27
RU2457209C2 RU2457209C2 (ru) 2012-07-27

Family

ID=38226669

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008145716/04A RU2457209C2 (ru) 2006-04-21 2007-04-19 Производные пурина, предназначенные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а2а

Country Status (32)

Country Link
US (3) US8258141B2 (ru)
EP (2) EP2013211B1 (ru)
JP (1) JP5373599B2 (ru)
KR (1) KR20080110925A (ru)
AR (1) AR060607A1 (ru)
AT (1) ATE549337T1 (ru)
AU (1) AU2007241343B2 (ru)
BR (1) BRPI0710573A2 (ru)
CA (1) CA2649215A1 (ru)
CL (1) CL2007001131A1 (ru)
CR (1) CR10335A (ru)
CY (1) CY1113063T1 (ru)
DK (1) DK2013211T3 (ru)
EC (1) ECSP088836A (ru)
ES (2) ES2440317T3 (ru)
GT (1) GT200800219A (ru)
HK (1) HK1125642A1 (ru)
HR (1) HRP20120494T1 (ru)
IL (1) IL194396A0 (ru)
MA (1) MA30469B1 (ru)
MX (1) MX2008013431A (ru)
MY (1) MY146645A (ru)
NO (1) NO20084803L (ru)
NZ (1) NZ571429A (ru)
PE (1) PE20080361A1 (ru)
PL (2) PL2013211T3 (ru)
PT (2) PT2322525E (ru)
RU (1) RU2457209C2 (ru)
SI (1) SI2013211T1 (ru)
TN (1) TNSN08407A1 (ru)
TW (1) TW200808797A (ru)
WO (1) WO2007121920A2 (ru)

Families Citing this family (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GT200500281A (es) * 2004-10-22 2006-04-24 Novartis Ag Compuestos organicos.
WO2006068760A2 (en) 2004-11-19 2006-06-29 The Regents Of The University Of California Anti-inflammatory pyrazolopyrimidines
GB0500785D0 (en) 2005-01-14 2005-02-23 Novartis Ag Organic compounds
WO2008127226A2 (en) 2006-04-04 2008-10-23 The Regents Of The University Of California P13 kinase antagonists
US8258141B2 (en) 2006-04-21 2012-09-04 Novartis Ag Organic compounds
GB0607950D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607944D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
EP1889846A1 (en) 2006-07-13 2008-02-20 Novartis AG Purine derivatives as A2a agonists
EP1903044A1 (en) 2006-09-14 2008-03-26 Novartis AG Adenosine Derivatives as A2A Receptor Agonists
KR20090087054A (ko) * 2006-11-10 2009-08-14 노파르티스 아게 시클로펜텐 디올 모노아세테이트 유도체
CA2717788A1 (en) 2007-07-09 2009-01-15 Eastern Virginia Medical School Substituted nucleoside derivatives with antiviral and antimicrobial properties
WO2009046448A1 (en) 2007-10-04 2009-04-09 Intellikine, Inc. Chemical entities and therapeutic uses thereof
MX2010004234A (es) * 2007-10-17 2010-04-30 Novartis Ag Derivados de purina como ligandos del receptor de adenosina a1.
US20090181934A1 (en) * 2007-10-17 2009-07-16 Novartis Ag Organic Compounds
US8193182B2 (en) 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
KR101897881B1 (ko) 2008-01-04 2018-09-12 인텔리카인, 엘엘씨 특정 화학 물질, 조성물 및 방법
US8993580B2 (en) 2008-03-14 2015-03-31 Intellikine Llc Benzothiazole kinase inhibitors and methods of use
JP5547099B2 (ja) 2008-03-14 2014-07-09 インテリカイン， エルエルシー キナーゼ阻害剤および使用方法
CN102124009B (zh) 2008-07-08 2014-07-23 因特利凯公司 激酶抑制剂及其使用方法
US20110224223A1 (en) 2008-07-08 2011-09-15 The Regents Of The University Of California, A California Corporation MTOR Modulators and Uses Thereof
JP5731978B2 (ja) 2008-09-26 2015-06-10 インテリカイン， エルエルシー 複素環キナーゼ阻害剤
US8697709B2 (en) 2008-10-16 2014-04-15 The Regents Of The University Of California Fused ring heteroaryl kinase inhibitors
PE20100362A1 (es) * 2008-10-30 2010-05-27 Irm Llc Derivados de purina que expanden las celulas madre hematopoyeticas
US8476282B2 (en) 2008-11-03 2013-07-02 Intellikine Llc Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
CA2760791C (en) 2009-05-07 2017-06-20 Intellikine, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2011047384A2 (en) 2009-10-16 2011-04-21 The Regents Of The University Of California Methods of inhibiting ire1
WO2011146882A1 (en) 2010-05-21 2011-11-24 Intellikine, Inc. Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation
CA2817577A1 (en) 2010-11-10 2012-05-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
KR101875720B1 (ko) 2011-01-10 2018-07-09 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 이소퀴놀린온 및 이의 고체 형태의 제조 방법
CN106619647A (zh) 2011-02-23 2017-05-10 因特利凯有限责任公司 激酶抑制剂的组合及其用途
KR20140063605A (ko) 2011-07-19 2014-05-27 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 헤테로사이클릭 화합물 및 그의 용도
JP6027610B2 (ja) 2011-07-19 2016-11-16 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 複素環式化合物及びその使用
AR091790A1 (es) 2011-08-29 2015-03-04 Infinity Pharmaceuticals Inc Derivados de isoquinolin-1-ona y sus usos
MX370814B (es) 2011-09-02 2020-01-08 Univ California Pirazolo[3,4-d]pirimidinas sustituidas y usos de las mismas.
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US8828998B2 (en) 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
EP2900673A4 (en) 2012-09-26 2016-10-19 Univ California MODULATION OF IRE1
US9481667B2 (en) 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
US9751888B2 (en) 2013-10-04 2017-09-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP3052485B1 (en) 2013-10-04 2021-07-28 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP4066834A1 (en) 2014-03-19 2022-10-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds for use in the treatment of pi3k-gamma mediated disorders
US20150320755A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
JP2017527577A (ja) * 2014-09-10 2017-09-21 エピザイム，インコーポレイティド 置換ピロリジン化合物
US9708348B2 (en) 2014-10-03 2017-07-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Trisubstituted bicyclic heterocyclic compounds with kinase activities and uses thereof
US20160143388A1 (en) * 2014-11-26 2016-05-26 HenOli Products, LLC Thermal energy transfer devices
EP3350183A1 (en) 2015-09-14 2018-07-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Solid forms of isoquinolinone derivatives, process of making, compositions comprising, and methods of using the same
US10759806B2 (en) 2016-03-17 2020-09-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as PI3K kinase inhibitors
US10919914B2 (en) 2016-06-08 2021-02-16 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CN109640999A (zh) 2016-06-24 2019-04-16 无限药品股份有限公司 组合疗法

Family Cites Families (202)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1219606A (en) 1968-07-15 1971-01-20 Rech S Et D Applic Scient Soge Quinuclidinol derivatives and preparation thereof
GB1528382A (en) * 1974-12-26 1978-10-11 Teijin Ltd Cyclopentene diols and acyl esters thereof and processes for their preparation
FR2459240A1 (fr) 1979-06-21 1981-01-09 Cm Ind Aminopiperidines anorexigenes, procede pour leur preparation, intermediaires dans ledit procede et medicaments qui les contiennent
EP0147716A3 (de) 1983-12-24 1987-10-28 ANT Nachrichtentechnik GmbH Verfahren und Anordnung zur verschlüsselbaren Übertragung einer Nachrichten-Binärzeichenfolge mit Authentizitätsprüfung
JPS6235216A (ja) 1985-08-09 1987-02-16 Noritoshi Nakabachi 不均質物質層の層厚非破壊測定方法および装置
US4738954A (en) * 1985-11-06 1988-04-19 Warner-Lambert Company Novel N6 -substituted-5'-oxidized adenosine analogs
US4873360A (en) * 1986-07-10 1989-10-10 Board Of Governors Of Wayne State University Process for the preparation of cyclopentanoids and novel intermediates produced thereby
IL84414A0 (en) 1986-11-14 1988-04-29 Ciba Geigy Ag N9-cyclopentyl-substituted adenine derivatives
US4954504A (en) * 1986-11-14 1990-09-04 Ciba-Geigy Corporation N9 -cyclopentyl-substituted adenine derivatives having adenosine-2 receptor stimulating activity
JP2586897B2 (ja) 1987-03-09 1997-03-05 富士薬品工業株式会社 光学活性なシス−シクロペンテン−３，５−ジオ−ルモノエステルの製造法
US4916224A (en) * 1988-01-20 1990-04-10 Regents Of The University Of Minnesota Dideoxycarbocyclic nucleosides
ATE84302T1 (de) 1988-10-20 1993-01-15 Ciba Geigy Ag Sulfamoylphenylharnstoffe.
GB8923590D0 (en) 1989-10-19 1989-12-06 Pfizer Ltd Antimuscarinic bronchodilators
DK0550631T3 (da) 1990-09-25 1997-01-20 Rhone Poulenc Rorer Int Forbindelser med blodtrykssænkende virkning og virkning mod iskæmi
PT100441A (pt) 1991-05-02 1993-09-30 Smithkline Beecham Corp Pirrolidinonas, seu processo de preparacao, composicoes farmaceuticas que as contem e uso
US5451700A (en) 1991-06-11 1995-09-19 Ciba-Geigy Corporation Amidino compounds, their manufacture and methods of treatment
WO1993018007A1 (en) 1992-03-13 1993-09-16 Tokyo Tanabe Company Limited Novel carbostyril derivative
WO1993019751A1 (en) 1992-04-02 1993-10-14 Smithkline Beecham Corporation Compounds useful for treating inflammatory diseases and inhibiting production of tumor necrosis factor
SK279958B6 (sk) 1992-04-02 1999-06-11 Smithkline Beecham Corporation Zlúčeniny s protialergickým a protizápalovým účink
JP3192424B2 (ja) 1992-04-02 2001-07-30 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション アレルギーまたは炎症疾患の治療用化合物
IT1254915B (it) 1992-04-24 1995-10-11 Gloria Cristalli Derivati di adenosina ad attivita' a2 agonista
US5688774A (en) * 1993-07-13 1997-11-18 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services A3 adenosine receptor agonists
US5691188A (en) * 1994-02-14 1997-11-25 American Cyanamid Company Transformed yeast cells expressing heterologous G-protein coupled receptor
GB9414193D0 (en) 1994-07-14 1994-08-31 Glaxo Group Ltd Compounds
US6143749A (en) * 1995-06-07 2000-11-07 Abbott Laboratories Heterocyclic substituted cyclopentane compounds
EA000884B1 (ru) * 1996-01-02 2000-06-26 Рон-Пуленк Рорер Фармасьютикалз Инк. Способ получения 2,4-дигидроксипиридина и 2,4-дигидрокси-3-нитропиридина
US6376472B1 (en) * 1996-07-08 2002-04-23 Aventis Pharmaceuticals, Inc. Compounds having antihypertensive, cardioprotective, anti-ischemic and antilipolytic properties
GB9622386D0 (en) 1996-10-28 1997-01-08 Sandoz Ltd Organic compounds
CA2289731A1 (en) 1997-05-09 1998-11-12 The United States Of America, Represented By The Secretary, Department O F Health And Human Services Methods and compositions for reducing ischemic injury of the heart by administering adenosine receptor agonists and antagonists
US6166037A (en) 1997-08-28 2000-12-26 Merck & Co., Inc. Pyrrolidine and piperidine modulators of chemokine receptor activity
WO1999016766A1 (fr) 1997-10-01 1999-04-08 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Derives de benzodioxole
YU44900A (sh) * 1998-01-31 2003-01-31 Glaxo Group Limited Derivati 2-(purin-9-il)tetrahidrofuran-3,4-diola
US6362371B1 (en) 1998-06-08 2002-03-26 Advanced Medicine, Inc. β2- adrenergic receptor agonists
FR2780057B1 (fr) 1998-06-18 2002-09-13 Sanofi Sa Phenoxypropanolamines, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
BR9911482A (pt) 1998-06-23 2002-01-22 Glaxo Group Ltd Composto, composição farmacêutica, uso do composto, e, processos para o tratamento ou profilaxia de doenças inflamatórias, e para a preparação de um composto
GB9813540D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9813554D0 (en) * 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9813535D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
WO2000000531A1 (en) 1998-06-30 2000-01-06 The Dow Chemical Company Polymer polyols and a process for the production thereof
BR9914526A (pt) 1998-10-16 2001-07-03 Pfizer Derivados de adenina
JP2002534430A (ja) * 1998-12-31 2002-10-15 アベンティス・ファーマスーティカルズ・プロダクツ・インコーポレイテツド Ｎ６−置換デアザアデノシン誘導体類の製造法
US7427606B2 (en) * 1999-02-01 2008-09-23 University Of Virginia Patent Foundation Method to reduce inflammatory response in transplanted tissue
GB9913083D0 (en) 1999-06-04 1999-08-04 Novartis Ag Organic compounds
ES2244437T3 (es) 1999-05-04 2005-12-16 Schering Corporation Derivados de piperazina utiles como antagonistas de ccr5.
AU780983B2 (en) 1999-05-04 2005-04-28 Schering Corporation Piperidine derivatives useful as CCR5 antagonists
RU2258071C2 (ru) * 1999-05-24 2005-08-10 Юниверсити Оф Вирджиния Пэйтент Фаундейшн Производные 2-алкиниладенозина для борьбы с воспалительной реакцией
US6683115B2 (en) 1999-06-02 2004-01-27 Theravance, Inc. β2-adrenergic receptor agonists
US6322771B1 (en) 1999-06-18 2001-11-27 University Of Virginia Patent Foundation Induction of pharmacological stress with adenosine receptor agonists
US6403567B1 (en) 1999-06-22 2002-06-11 Cv Therapeutics, Inc. N-pyrazole A2A adenosine receptor agonists
US6214807B1 (en) * 1999-06-22 2001-04-10 Cv Therapeutics, Inc. C-pyrazole 2A A receptor agonists
ES2165768B1 (es) 1999-07-14 2003-04-01 Almirall Prodesfarma Sa Nuevos derivados de quinuclidina y composiciones farmaceuticas que los contienen.
AU777012B2 (en) 1999-08-21 2004-09-30 Takeda Gmbh Synergistic combination of PDE inhibitors and beta 2 adrenoceptor agonist
GB9924361D0 (en) * 1999-10-14 1999-12-15 Pfizer Ltd Purine derivatives
US6586413B2 (en) * 1999-11-05 2003-07-01 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Methods and compositions for reducing ischemic injury of the heart by administering adenosine receptor agonists and antagonists
OA11558A (en) 1999-12-08 2004-06-03 Advanced Medicine Inc Beta 2-adrenergic receptor agonists.
WO2003000840A2 (en) 2001-06-21 2003-01-03 Diversa Corporation Nitrilases
GB0003960D0 (en) 2000-02-18 2000-04-12 Pfizer Ltd Purine derivatives
EA200201056A1 (ru) 2000-04-27 2003-04-24 Бёрингер Ингельхайм Фарма Кг Новые, обладающие продолжительным действием бетамиметики, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
TWI227240B (en) 2000-06-06 2005-02-01 Pfizer 2-aminocarbonyl-9H-purine derivatives
DK1300407T4 (da) 2000-06-27 2011-09-05 S A L V A T Lab Sa Carbamater afledt af arylalkylaminer
GB0015727D0 (en) * 2000-06-27 2000-08-16 Pfizer Ltd Purine derivatives
GB0015876D0 (en) 2000-06-28 2000-08-23 Novartis Ag Organic compounds
DE10038639A1 (de) 2000-07-28 2002-02-21 Schering Ag Nichtsteroidale Entzündungshemmer
AU7576001A (en) 2000-08-05 2002-02-18 Glaxo Group Ltd 6.alpha., 9.alpha.-difluoro-17.alpha.-`(2-furanylcarboxyl) oxy]-11.beta.-hydroxy-16.alpha.-methyl-3-oxo-androst-1,4,-diene-17-carbothioic acid s-fluoromethyl ester as an anti-inflammatory agent
GB0022695D0 (en) 2000-09-15 2000-11-01 Pfizer Ltd Purine Derivatives
GB0028383D0 (en) 2000-11-21 2001-01-03 Novartis Ag Organic compounds
WO2002051841A1 (en) 2000-12-22 2002-07-04 Almirall Prodesfarma Ag Quinuclidine carbamate derivatives and their use as m3 antagonists
RU2282629C2 (ru) 2000-12-28 2006-08-27 Альмиралль Продесфарма Аг Производные хинуклидина, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе
JP4012070B2 (ja) 2001-01-16 2007-11-21 カン−フィテ・バイオファーマ・リミテッド ウイルスの複製を阻害するためのアデノシンａ３受容体アゴニストの使用
GB0103630D0 (en) 2001-02-14 2001-03-28 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB2372741A (en) 2001-03-03 2002-09-04 Univ Leiden C2,8-Disubstituted adenosine derivatives and their different uses
ATE365720T1 (de) 2001-03-08 2007-07-15 Glaxo Group Ltd Agonisten von beta-adrenorezeptoren
US20040162422A1 (en) * 2001-03-20 2004-08-19 Adrian Hall Chemical compounds
JP4143413B2 (ja) 2001-03-22 2008-09-03 グラクソ グループ リミテッド β２−アドレナリン受容体アゴニストとしてのホルムアニリド誘導体
JP2002283758A (ja) 2001-03-28 2002-10-03 Fuji Photo Film Co Ltd 平版印刷版用原版
EP1383786B1 (en) 2001-04-30 2008-10-15 Glaxo Group Limited Anti-inflammatory 17.beta.-carbothioate ester derivatives of androstane with a cyclic ester group in position 17.alpha
EP1258247A1 (en) * 2001-05-14 2002-11-20 Aventis Pharma Deutschland GmbH Adenosine analogues for the treatment of insulin resistance syndrome and diabetes
DE60227254D1 (de) 2001-06-12 2008-08-07 Glaxo Group Ltd Neue anti inflammatorische 17.alpha.-heterozyklische ester von 17.beta.-carbothioat androstan derivativen
ES2316599T3 (es) 2001-09-14 2009-04-16 Glaxo Group Limited Derivados de fenetanolamina para el tratamiento de enfermedades respiratorias.
AU2002362443B2 (en) 2001-10-01 2008-05-15 University Of Virginia Patent Foundation 2-propynyl adenosine analogs having A2A agonist activity and compositions thereof
CZ2004501A3 (cs) 2001-10-17 2004-09-15 Ucb, S.A. Chinuklidinové deriváty, způsoby jejich přípravy a jejich použití jako M2 a/nebo M3 inhibitoru muskarinového receptoru
GB0125259D0 (en) 2001-10-20 2001-12-12 Glaxo Group Ltd Novel compounds
MY130622A (en) 2001-11-05 2007-07-31 Novartis Ag Naphthyridine derivatives, their preparation and their use as phosphodiesterase isoenzyme 4 (pde4) inhibitors
TWI249515B (en) 2001-11-13 2006-02-21 Theravance Inc Aryl aniline beta2 adrenergic receptor agonists
WO2003042160A1 (en) 2001-11-13 2003-05-22 Theravance, Inc. Aryl aniline beta-2 adrenergic receptor agonists
WO2003048181A1 (en) 2001-12-01 2003-06-12 Glaxo Group Limited 17.alpha. -cyclic esters of 16-methylpregnan-3,20-dione as anti-inflammatory agents
WO2003053966A2 (en) 2001-12-20 2003-07-03 Laboratorios S.A.L.V.A.T., S.A. 1-alkyl-1-azoniabicyclo [2.2.2] octane carbamate derivatives and their use as muscarinic receptor antagonists
WO2003072592A1 (en) 2002-01-15 2003-09-04 Glaxo Group Limited 17.alpha-cycloalkyl/cycloylkenyl esters of alkyl-or haloalkyl-androst-4-en-3-on-11.beta.,17.alpha.-diol 17.beta.-carboxylates as anti-inflammatory agents
WO2003062259A2 (en) 2002-01-21 2003-07-31 Glaxo Group Limited Non-aromatic 17.alpha.-esters of androstane-17.beta.-carboxylate esters as anti-inflammatory agents
US7414036B2 (en) * 2002-01-25 2008-08-19 Muscagen Limited Compounds useful as A3 adenosine receptor agonists
GB0202216D0 (en) 2002-01-31 2002-03-20 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0204719D0 (en) 2002-02-28 2002-04-17 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
AU2003230700A1 (en) 2002-03-26 2003-10-13 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
EP1490062B1 (en) 2002-03-26 2007-12-19 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
AU2003234716A1 (en) 2002-04-10 2003-10-27 Joel M. Linden Use of a2a adenosine receptor agonists for the treatment of inflammatory diseases
US7282591B2 (en) 2002-04-11 2007-10-16 Merck & Co., Inc. 1h-benzo{f}indazol-5-yl derivatives as selective glucocorticoid receptor modulators
ES2206021B1 (es) 2002-04-16 2005-08-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de pirrolidinio.
IES20030299A2 (en) 2002-04-23 2003-10-29 R Stephen Porter Inhibition of platelet aggregation
EP1497261B1 (en) 2002-04-25 2007-12-19 Glaxo Group Limited Phenethanolamine derivatives
US6747043B2 (en) 2002-05-28 2004-06-08 Theravance, Inc. Alkoxy aryl β2 adrenergic receptor agonists
US7186864B2 (en) 2002-05-29 2007-03-06 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
ES2201907B1 (es) 2002-05-29 2005-06-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de indolilpiperidina como potentes agentes antihistaminicos y antialergicos.
DE10224888A1 (de) 2002-06-05 2003-12-24 Merck Patent Gmbh Pyridazinderivate
US7074806B2 (en) 2002-06-06 2006-07-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
DE10225574A1 (de) 2002-06-10 2003-12-18 Merck Patent Gmbh Aryloxime
DE10227269A1 (de) 2002-06-19 2004-01-08 Merck Patent Gmbh Thiazolderivate
AU2003243870B2 (en) 2002-06-25 2008-11-20 Merck Frosst Canada Ltd 8-(biaryl) quinoline PDE4 inhibitors
AU2003281219A1 (en) 2002-07-02 2004-01-23 Bernard Cote Di-aryl-substituted-ethane pyridone pde4 inhibitors
ES2204295B1 (es) 2002-07-02 2005-08-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de quinuclidina-amida.
AU2003281355A1 (en) 2002-07-08 2004-01-23 Pfizer Products Inc. Modulators of the glucocorticoid receptor
GB0217225D0 (en) 2002-07-25 2002-09-04 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
PE20050130A1 (es) 2002-08-09 2005-03-29 Novartis Ag Compuestos organicos
CA2494650A1 (en) 2002-08-10 2004-03-04 Altana Pharma Ag Pyridazinone-derivatives as pde4 inhibitors
AU2003255376A1 (en) 2002-08-10 2004-03-11 Altana Pharma Ag Piperidine-derivatives as pde4 inhibitors
EP1542987A1 (en) 2002-08-10 2005-06-22 ALTANA Pharma AG Piperidine-n-oxide-derivatives
AU2003260376A1 (en) 2002-08-10 2004-03-11 Altana Pharma Ag Piperidine-pyridazones and phthalazones as pde4 inhibitors
AU2003263216A1 (en) 2002-08-17 2004-03-11 Nycomed Gmbh Benzonaphthyridines with PDE 3/4 inhibiting activity
CA2495597A1 (en) 2002-08-17 2004-03-04 Altana Pharma Ag Novel phenanthridines
EP1532113B1 (en) 2002-08-21 2008-08-06 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Substituted hihydroquinolines as glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
SE0202483D0 (sv) 2002-08-21 2002-08-21 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US7288562B2 (en) 2002-08-23 2007-10-30 Ranbaxy Laboratories Limited Fluoro and sulphonylamino containing 3,6-disubstituted azabicyclo (3.1.0) hexane derivatives as muscarinic receptor antagonists
DE60311662T2 (de) 2002-08-29 2007-10-25 Altana Pharma Ag 3-hydroxy-6-phenylphenanthridine als pde-4 inhibitoren
EP1539164B1 (en) 2002-08-29 2006-12-20 ALTANA Pharma AG 2-hydroxy-6-phenylphenanthridines as pde-4 inhibitors
JP4619786B2 (ja) 2002-08-29 2011-01-26 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 炎症性、アレルギー性及び増殖性疾患の治療において糖質コルチコイドミメティックスとして使用するための３−（スルホンアミドエチル）−インドール誘導体
GB0220730D0 (en) 2002-09-06 2002-10-16 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
JP2006096662A (ja) 2002-09-18 2006-04-13 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd 新規６−置換ウラシル誘導体及びアレルギー性疾患の治療剤
CA2497903A1 (en) 2002-09-18 2004-04-01 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Triazaspiro[5.5]undecane derivatives and drugs comprising the same as the active ingredient
WO2004026248A2 (en) 2002-09-20 2004-04-01 Merck & Co., Inc. Octahydro-2-h-naphtho[1,2-f] indole-4-carboxamide derivatives as selective glucocorticoid receptor modulators
JP2004107299A (ja) 2002-09-20 2004-04-08 Japan Energy Corp 新規１−置換ウラシル誘導体及びアレルギー性疾患の治療剤
DE10246374A1 (de) 2002-10-04 2004-04-15 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Betamimetika mit verlängerter Wirkungsdauer, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
CA2499314C (en) 2002-10-11 2010-08-24 Pfizer Inc. Indole derivatives as beta-2 agonists
EP1440966A1 (en) 2003-01-10 2004-07-28 Pfizer Limited Indole derivatives useful for the treatment of diseases
AU2003298094A1 (en) 2002-10-22 2004-05-13 Glaxo Group Limited Medicinal arylethanolamine compounds
CA2503015A1 (en) 2002-10-23 2004-05-06 Glenmark Pharmaceuticals Ltd. Novel tricyclic compounds useful for the treatment of inflammatory and allergic disorders: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
GB0225030D0 (en) 2002-10-28 2002-12-04 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
DE60320007T2 (de) 2002-10-28 2009-06-18 Glaxo Group Ltd., Greenford Phenthanolamin-Derivate zur Behandlung von Atemwegserkrankungen
GB0225287D0 (en) 2002-10-30 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0225535D0 (en) 2002-11-01 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
GB0225540D0 (en) 2002-11-01 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
DE10253426B4 (de) 2002-11-15 2005-09-22 Elbion Ag Neue Hydroxyindole, deren Verwendung als Inhibitoren der Phosphodiesterase 4 und Verfahren zu deren Herstellung
DE10253282A1 (de) 2002-11-15 2004-05-27 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Arzneimittel zur Behandlung von chronisch obstruktiver Lungenerkrankung
DE10253220A1 (de) 2002-11-15 2004-05-27 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Dihydroxy-Methyl-Phenyl-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE10261874A1 (de) 2002-12-20 2004-07-08 Schering Ag Nichtsteroidale Entzündungshemmer
CA2512987C (en) 2003-01-21 2011-06-14 Merck & Co., Inc. 17-carbamoyloxy cortisol derivatives as selective glucocorticoid receptor modulators
PE20040950A1 (es) 2003-02-14 2005-01-01 Theravance Inc DERIVADOS DE BIFENILO COMO AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS ß2 Y COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS
EP1460064A1 (en) 2003-03-14 2004-09-22 Pfizer Limited Indole-2-carboxamide derivatives useful as beta-2 agonists
US7317102B2 (en) 2003-04-01 2008-01-08 Theravance, Inc. Diarylmethyl and related compounds
US7745462B2 (en) 2003-04-04 2010-06-29 Novartis Ag Quinoline-2-one derivatives for the treatment of airways diseases
US7268147B2 (en) 2003-05-15 2007-09-11 Pfizer Inc Compounds useful for the treatment of diseases
US7358244B2 (en) 2003-05-28 2008-04-15 Theravance, Inc. Azabicycloalkane compounds
BRPI0410660A (pt) 2003-06-04 2006-06-20 Pfizer derivados de 2-amino-piridina como agonistas de adrenoreceptor ß2
GB0312832D0 (en) 2003-06-04 2003-07-09 Pfizer Ltd 2-amino-pyridine derivatives useful for the treatment of diseases
US20060205671A1 (en) 2003-07-02 2006-09-14 Jakob Vinten-Johansen Compositions and methods for use of a protease inhibitor and adenosine for preventing organ ischemia and reperfusion injury
DE10332239B3 (de) 2003-07-16 2005-03-03 Framatome Anp Gmbh Zirkoniumlegierung und Bauteile für den Kern von leichtwassergekühlten Kernreaktoren
WO2005033121A2 (en) 2003-10-03 2005-04-14 King Pharmaceuticals Research & Development, Inc. Synthesis of 2-aralkyloxyadenosines, 2-alkoxyadenosines, and their analogs
GB0323701D0 (en) 2003-10-09 2003-11-12 Glaxo Group Ltd Formulations
GB0324654D0 (en) 2003-10-22 2003-11-26 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
GB0324886D0 (en) 2003-10-24 2003-11-26 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
GB0329182D0 (en) 2003-12-17 2004-01-21 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US20050167328A1 (en) 2003-12-19 2005-08-04 Bhan Opinder K. Systems, methods, and catalysts for producing a crude product
US7465715B2 (en) * 2003-12-29 2008-12-16 Can-Fite Biopharma, Ltd. Method for treatment of multiple sclerosis
DE102004001413A1 (de) 2004-01-09 2005-08-18 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg 3-Hydroxymethyl-4-Hydroxy-Phenyl-Derivate zur Behandlung von chronisch obstruktiver Lungenerkrankung
TW200531692A (en) 2004-01-12 2005-10-01 Theravance Inc Aryl aniline derivatives as β2 adrenergic receptor agonists
UA84048C2 (ru) 2004-01-22 2008-09-10 Пфайзер Инк. Производные сульфонамида для лечения заболеваний, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция на их основе
NZ548235A (en) 2004-01-22 2010-05-28 Pfizer Sulfonamide derivatives as beta2 agonists for the treatment of diseases
WO2005080375A1 (en) 2004-02-13 2005-09-01 Theravance, Inc. Crystalline form of a biphenyl compound
CA2552871A1 (en) 2004-02-14 2005-08-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel, sustained-action beta-2-agonists and their use as medicaments
CA2557285A1 (en) 2004-03-05 2005-09-15 Cambridge Biotechnology Limited Adenosine receptor agonists
WO2005107463A1 (en) 2004-05-03 2005-11-17 University Of Virginia Patent Foundation Agonists of a2a adenosine receptors for treatment of diabetic nephropathy
AR049384A1 (es) * 2004-05-24 2006-07-26 Glaxo Group Ltd Derivados de purina
US7825102B2 (en) * 2004-07-28 2010-11-02 Can-Fite Biopharma Ltd. Treatment of dry eye conditions
EP1778239B1 (en) 2004-07-28 2013-08-21 Can-Fite Biopharma Ltd. Adenosine a3 receptor agonists for the treatment of dry eye disorders including sjogren's syndrome
US7825126B2 (en) * 2004-09-09 2010-11-02 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Purine derivatives as A3 and A1 adenosine receptor agonists
GT200500281A (es) * 2004-10-22 2006-04-24 Novartis Ag Compuestos organicos.
US20080051364A1 (en) * 2004-11-08 2008-02-28 Pninna Fishman Therapeutic Treatment of Accelerated Bone Resorption
GB0500785D0 (en) 2005-01-14 2005-02-23 Novartis Ag Organic compounds
WO2006084281A1 (en) * 2005-02-04 2006-08-10 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of e1 activating enzymes
GB0505219D0 (en) 2005-03-14 2005-04-20 Novartis Ag Organic compounds
GB0514809D0 (en) * 2005-07-19 2005-08-24 Glaxo Group Ltd Compounds
ATE540673T1 (de) * 2005-11-30 2012-01-15 Can Fite Biopharma Ltd Verwendung von a3-adenosin-rezeptor-agonisten bei der behandlung von osteoarthritis
KR101383228B1 (ko) * 2006-01-26 2014-04-09 더 가번먼트 오브 더 유나이티드 스테이츠 오브 아메리카, 레프리젠티드 바이 더 세크러터리, 디파트먼트 오브 헬쓰 앤드 휴먼 서비스즈 Ａ3 아데노신 수용체 알로스테릭 조절제
WO2007092213A2 (en) * 2006-02-02 2007-08-16 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of e1 activating enzyme
WO2007092936A2 (en) * 2006-02-08 2007-08-16 University Of Virginia Patent Foundation Method to treat gastric lesions
GB0607950D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
US8258141B2 (en) * 2006-04-21 2012-09-04 Novartis Ag Organic compounds
GB0607945D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607944D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607951D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607953D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607948D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607954D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
EP1889846A1 (en) 2006-07-13 2008-02-20 Novartis AG Purine derivatives as A2a agonists
US8008307B2 (en) * 2006-08-08 2011-08-30 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryl compounds useful as inhibitors of E1 activating enzymes
EP1903044A1 (en) * 2006-09-14 2008-03-26 Novartis AG Adenosine Derivatives as A2A Receptor Agonists
KR20090087054A (ko) * 2006-11-10 2009-08-14 노파르티스 아게 시클로펜텐 디올 모노아세테이트 유도체
US20080312160A1 (en) * 2007-04-09 2008-12-18 Guerrant Richard L Method of treating enteritis, intestinal damage, and diarrhea from c. difficile with an a2a adenosine receptor agonist
US20080262001A1 (en) * 2007-04-23 2008-10-23 Adenosine Therapeutics, Llc Agonists of a2a adenosine receptors for treating recurrent tumor growth in the liver following resection
AU2008270735C1 (en) * 2007-06-29 2014-03-06 Government Of The United States Of America, Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Dendrimer conjugates of agonists and antagonists of the GPCR superfamily
MX2010004234A (es) * 2007-10-17 2010-04-30 Novartis Ag Derivados de purina como ligandos del receptor de adenosina a1.
US20090181934A1 (en) * 2007-10-17 2009-07-16 Novartis Ag Organic Compounds
WO2009061516A1 (en) * 2007-11-08 2009-05-14 New York University School Of Medicine Medical implants containing adenosine receptor agonists and methods for inhibiting medical implant loosening
BRPI0907248A2 (pt) * 2008-01-09 2019-02-26 Pgxhealth, Llc tratamento intratecal de dor neuropática com agonistas a2ar

Also Published As

Publication number Publication date
CR10335A (es) 2009-02-18
AU2007241343A1 (en) 2007-11-01
PE20080361A1 (es) 2008-06-03
EP2013211A2 (en) 2009-01-14
MX2008013431A (es) 2008-11-04
KR20080110925A (ko) 2008-12-19
NZ571429A (en) 2011-09-30
NO20084803L (no) 2008-11-19
PL2322525T3 (pl) 2014-03-31
US8258141B2 (en) 2012-09-04
US20100286126A1 (en) 2010-11-11
AU2007241343B2 (en) 2011-09-01
WO2007121920A2 (en) 2007-11-01
PL2013211T3 (pl) 2012-08-31
GT200800219A (es) 2008-12-15
CA2649215A1 (en) 2007-11-01
AR060607A1 (es) 2008-07-02
CL2007001131A1 (es) 2008-07-11
ES2384337T3 (es) 2012-07-03
HK1125642A1 (en) 2009-08-14
BRPI0710573A2 (pt) 2012-02-28
US20120004212A1 (en) 2012-01-05
EP2013211B1 (en) 2012-03-14
PT2322525E (pt) 2013-12-26
ES2440317T3 (es) 2014-01-28
CY1113063T1 (el) 2016-04-13
IL194396A0 (en) 2009-08-03
DK2013211T3 (da) 2012-07-02
PT2013211E (pt) 2012-06-21
EP2322525B1 (en) 2013-09-18
HRP20120494T1 (hr) 2012-08-31
ATE549337T1 (de) 2012-03-15
MY146645A (en) 2012-09-14
MA30469B1 (fr) 2009-06-01
ECSP088836A (es) 2008-11-27
EP2322525A1 (en) 2011-05-18
US20120004247A1 (en) 2012-01-05
SI2013211T1 (sl) 2012-07-31
WO2007121920A3 (en) 2008-01-10
US8318750B2 (en) 2012-11-27
JP5373599B2 (ja) 2013-12-18
TNSN08407A1 (en) 2010-04-14
JP2009534338A (ja) 2009-09-24
TW200808797A (en) 2008-02-16
RU2457209C2 (ru) 2012-07-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008145716A (ru) Производные пурина, предназначенные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а2а
RU2008145702A (ru) Производные пурина с активностью в отношении аденозинового рецептора а2a
RU2403253C2 (ru) Пуриновые производные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а-2а
RU2411239C2 (ru) Органические соединения
CA2754808C (en) Prodrug forms of kinase inhibitors and their use in therapy
RU2010121763A (ru) Производные пиридазинона и ингибиторы р2х7 рецептора
AR052419A1 (es) Derivados de bencimidazolil n-sustituidos,inhibidores del protooncogen c-kit
NO20063748L (no) Kinolinderivater og anvendelse derav som mykobakterielle inhibitorer
RU2010129724A (ru) 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение
NO20082101L (no) Pyrido-, pyrazo- og pyrimido-pyrimidinderivater som mTor inhibitorer
RU2007110629A (ru) Ингибиторы днк-пк
DE60103133D1 (de) Imidazol-2-carbonsäureamid derivate als raf kinase inhibitoren
EA200501617A1 (ru) Новые гетероциклические соединения, применяемые для лечения нарушений аллергической или воспалительной природы: способы синтеза и содержащие их фармацевтические составы
RU2009104764A (ru) Производные пурина, как антангонисты a2a
NO20041911L (no) Heteroarylaminer som glykogensyntase-kinase 3beta-inhibitorer (GSK3-inhibitorer)
EA200970461A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ИЗОБУТИЛ-9,10-ДИМЕТОКСИ-1,3,4,6,7,11b-ГЕКСАГИДРО-2Н-ПИРИДО[2,1-a]ИЗОХИНОЛИН-2-ОЛА И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ
AR046308A1 (es) Derivados amida
RU2008145708A (ru) Агонисты аденозинового рецептора a3
PE20040937A1 (es) Derivados de piridazin-3(2h)-ona como inhibidores de fosfodiesterasa-4 (pde 4)
CZ2003415A3 (cs) Nové heteroarylové deriváty a jejich použití jako léčiv
EA200602060A1 (ru) Производные пирролидин-2-она и пиперидин-2-она, используемые в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы
NO341631B1 (no) Hydroksybenzamidderivater og deres anvendelse, fremgangsmåte for fremstilling og farmasøytiske sammensetninger
AR043674A1 (es) Derivados de piridazinona como inhibidores no nucleosidos de la transcriptasa reversa
TR200401622T4 (tr) Pürin türevleri
PE20040189A1 (es) Pirimidina y piridina biciclicos como inhibidores de p38 quinasa

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20150420