RU2008143057A - Новые соединения - Google Patents

Новые соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2008143057A
RU2008143057A RU2008143057/04A RU2008143057A RU2008143057A RU 2008143057 A RU2008143057 A RU 2008143057A RU 2008143057/04 A RU2008143057/04 A RU 2008143057/04A RU 2008143057 A RU2008143057 A RU 2008143057A RU 2008143057 A RU2008143057 A RU 2008143057A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
phenyl
cyclohexyl
acetic acid
pyridin
Prior art date
Application number
RU2008143057/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2456273C2 (ru
Inventor
Майкл Х. СЕРРАНО-ВУ (US)
Майкл Х. Серрано-Ву
Ён-син КВАК (US)
Ён-Син Квак
Вэньмин ЛЮ (US)
Вэньмин ЛЮ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38564569&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008143057(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008143057A publication Critical patent/RU2008143057A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2456273C2 publication Critical patent/RU2456273C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/421—1,3-Oxazoles, e.g. pemoline, trimethadione
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4418—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cyproheptadine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/73—Unsubstituted amino or imino radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/76—Nitrogen atoms to which a second hetero atom is attached
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/20—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D263/48—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/38—Nitrogen atoms
    • C07D277/42—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Abstract

1. Соединение “В” ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, в котором: ! А обозначает замещенную или незамещенную алкильную, циклоалкильную, арильную или гетероциклильную группу, ! L1 выбран из группы, включающей: ! аминогруппу -NH- ! замещенную аминогруппу формулы -N(СН3)-, -CH2-NH- или ! -CH2-CH2-NH-, ! амидную группу -C(O)-NH-, ! сульфонамидную группу -S(O)2-NH- или ! мочевинную группу -NHC(O)-NH-, ! В обозначает замещенную или незамещенную моноциклическую 5- или 6-членную двухвалентную гетероарильную группу, ! С обозначает замещенную или незамещенную двухвалентную фенильную группу, ! L2 выбран из группы, включающей: ! ординарную связь, ! двухвалентный остаток, обладающий следующей структурой: ! -[R1]a-[R2]b-[C(O)]c-[N(R3)]d-[R4]e-[R5]f- ! в которой ! а равно 0 или 1, ! b равно 0 или 1, ! с равно 0 или 1, !d равно 0 или 1, ! е равно 0 или 1, ! f равно 0 или 1, ! при условиях, что (a+b+c+d+e+f)>0 и с=1, если d=1, ! R1, R2, R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или разными, обозначают замещенный или незамещенный двухвалентный алкильный, циклоалкильный, алкенильный, алкинильный, алкиленильный, арильный или гетероциклильный остаток, ! R3 обозначает Н или гидрокарбил, ! или R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу, ! при условии, что R1 и R2 оба не обозначают алкил, если c=1 и d=e=f=0 и карбонильный атом углерода присоединен к фрагменту Е, ! алкилиденильную группу, которая присоединена к фрагменту D с помощью двойной связи, и ! Е выбран из группы, включающей: ! сульфоновую группу и ее производные, ! карбоксигруппу и ее производные, в которых атом углерода карбоксигруппы присоединен к L2, ! фосфоновую группу и ее производные, ! альфа-кетогидр

Claims (26)

1. Соединение “В”
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, в котором:
А обозначает замещенную или незамещенную алкильную, циклоалкильную, арильную или гетероциклильную группу,
L1 выбран из группы, включающей:
аминогруппу -NH-
замещенную аминогруппу формулы -N(СН3)-, -CH2-NH- или
-CH2-CH2-NH-,
амидную группу -C(O)-NH-,
сульфонамидную группу -S(O)2-NH- или
мочевинную группу -NHC(O)-NH-,
В обозначает замещенную или незамещенную моноциклическую 5- или 6-членную двухвалентную гетероарильную группу,
С обозначает замещенную или незамещенную двухвалентную фенильную группу,
L2 выбран из группы, включающей:
ординарную связь,
двухвалентный остаток, обладающий следующей структурой:
-[R1]a-[R2]b-[C(O)]c-[N(R3)]d-[R4]e-[R5]f-
в которой
а равно 0 или 1,
b равно 0 или 1,
с равно 0 или 1,
d равно 0 или 1,
е равно 0 или 1,
f равно 0 или 1,
при условиях, что (a+b+c+d+e+f)>0 и с=1, если d=1,
R1, R2, R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или разными, обозначают замещенный или незамещенный двухвалентный алкильный, циклоалкильный, алкенильный, алкинильный, алкиленильный, арильный или гетероциклильный остаток,
R3 обозначает Н или гидрокарбил,
или R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу,
при условии, что R1 и R2 оба не обозначают алкил, если c=1 и d=e=f=0 и карбонильный атом углерода присоединен к фрагменту Е,
алкилиденильную группу, которая присоединена к фрагменту D с помощью двойной связи, и
Е выбран из группы, включающей:
сульфоновую группу и ее производные,
карбоксигруппу и ее производные, в которых атом углерода карбоксигруппы присоединен к L2,
фосфоновую группу и ее производные,
альфа-кетогидроксиалкильную группу,
гидроксиалкильную группу, в которой атом углерода, связанный с гидроксигруппой, дополнительно замещен одной или двумя трифторметильными группами,
замещенный или незамещенный 5-членный гетероциклильный остаток, содержащий в кольце по меньшей мере два гетероатома и по меньшей мере один атом углерода, в котором
по меньшей мере один атом углерода кольца связан с двумя гетероатомами;
по меньшей мере один из гетероатомов, с которыми связан атом углерода кольца, является элементом кольца;
по меньшей мере один из гетероатомов, с которыми связан атом углерода кольца, или по меньшей мере один из гетероатомов кольца связан с атомом водорода;
при условиях, что
Е не обозначает карбоксамидную группу, если L2 обозначает амидную группу,
L2 не обозначает двухвалентную N-метилпиперидинильную группу, если фрагмент Е обозначает пиридинил-1,2,4-триазолильную группу.
2. Соединение по п.1, в котором двухвалентный остаток -[R1]a-[R2]b-[C(O)]c-[N(R3)]d-[R4]e-[R5]f- выбран из группы, включающей:
двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода
двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода
группу -С(O)-
группу -C(O)-[R4]e-R5-, в которой
е равно 0 и R5 выбран из группы, включающей двухвалентную
замещенную или незамещенную С1-С4-алкильную группу, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу или 5- или 6-членную гетероциклильную группу, или
е равно 1, R4 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С4-алкильную группу, и R5 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С4-С8-циклоалкильную группу, фенильную группу или 5- или 6-членную гетероциклильную группу,
группу -R1-R2-, в которой R1 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С4-алкильную группу и R2 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С4-С8-циклоалкильную группу, фенильную группу или 5- или 6-членную гетероциклильную группу,
группу -C(O)-NH-,
группу -(CH2)1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-,
группу -C(O)-NH-R4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С7-алкильную группу, циклогексильную группу или циклопентильную группу,
группу -C(O)-N(R3)-R4-, в которой R3 и R4 и атом N вместе образуют пирролидиновое кольцо или пиперидиновое кольцо, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1, в котором алкилиденильная группа представляет собой =СН-, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, в котором группа L1 обозначает аминогруппу -NH-, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.1, в котором группа L1 обозначает амидную группу -C(O)NH- или -NHC(O)-, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.1, в котором карбоксигруппа или ее производное, обозначенное фрагментом Е, выбрана из группы, включающей:
группу СООН,
сложноэфирную группу,
карбоксамидную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.1, в котором сульфоновая группа или ее производное, обозначенное фрагментом Е, выбрана из группы, включающей:
группу -S(O)2-OH,
группу -S(O)2-NHR6, в которой R6 выбран из группы, включающей водород, C1-C8алкильную группу, циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную гетероциклильную группу или сложноэфирную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.1, в котором 5-членный гетероциклильный остаток, обозначенный фрагментом Е, выбран из группы, включающей:
тетразольный остаток,
триазольный остаток,
оксадиазольный остаток,
тиадиазольный остаток,
диазольный остаток,
оксазольный остаток,
тиазольный остаток,
оксатиадиазольный остаток,
гетероциклильный остаток необязательно содержит один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей оксогруппу, гидроксигруппу и/или тиогруппу, или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение формулы:
Figure 00000002
в которой В выбран из группы, включающей замещенный или незамещенный пиридин, замещенный или незамещенный пиридазин, замещенный или незамещенный пиримидин, замещенный или незамещенный пиразин и замещенный или незамещенный оксазол,
L1 выбран из группы, включающей -NH-,-C(O)NH- и -NHC(O)-,
А обозначает замещенную или незамещенную циклоалкильную, замещенную или незамещенную арильную или замещенную или незамещенную гетероциклильную группу,
-L2- обозначает двухвалентный остаток -[R1]a-[R2]b-[C(O)]c-[N(R3)]d-[R4]e-[R5]f-, выбранный из группы, включающей:
двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода
двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода
-С(O)-
-C(O)-[R4]e-R5-, в которой
е равно 0 и R5 выбран из группы, включающей двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С4-алкильную группу, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, или
е равно 1, R4 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С4-алкильную группу, и R5 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С4-С8-циклоалкильную группу, фенильную группу или 5- или 6-членную гетероциклильную группу,
-R1-R2-, в которой R1 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С4-алкильную группу и R2 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С4-С8-циклоалкильную группу, фенильную группу или 5- или 6-членную гетероциклильную группу,
-C(O)-NH-,
-(CH2)1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-,
-C(O)-NH-R4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С7-алкильную группу, циклогексильную группу и циклопентильную группу,
-C(O)-N(R3)-R4-, в которой R3 и R4 и атом N вместе образуют пирролидиновое кольцо или пиперидиновое кольцо,
Е выбран из группы, включающей:
СООН,
карбоциклическую сложноэфирную группу,
карбоксамидную группу,
-S(O)2-OH,
-S(O)2-NHR6, в которой R6 выбран из группы, включающей водород, C1-C8алкильную группу, циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную гетероциклильную группу и сложноэфирную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение формулы:
Figure 00000003
в которой В выбран из группы, включающей замещенный или незамещенный пиридин, замещенный или незамещенный пиридазин, замещенный или незамещенный пиримидин, замещенный или незамещенный пиразин и замещенный или незамещенный оксазол,
L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NНС(О)-,
А обозначает замещенную или незамещенную циклоалкильную, замещенную или незамещенную арильную или замещенную или незамещенную гетероциклильную группу,
-L2- обозначает двухвалентный остаток -[R1]a-[R2]b-[C(O)]c-[N(R3)]d-[R4]e-[R5]f-, выбранный из группы, включающей:
двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода
двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода
-С(O)-
-C(O)-[R4]e-R5-, в которой
е равно 0 и R5 выбран из группы, включающей двухвалентную
замещенную или незамещенную С1-С4-алкильную группу, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, или
е равно 1, R4 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С4-алкильную группу, и R5 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С4-С8-циклоалкильную группу, фенильную группу или 5- или 6-членную гетероциклильную группу,
-R1-R2-, в которой R1 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С4-алкильную группу и R2 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С4-С8-циклоалкильную группу, фенильную группу или 5- или 6-членную гетероциклильную группу,
-C(O)-NH-,
-(CH2)1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-,
-C(O)-NH-R4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С7-алкильную группу, циклогексильную группу и циклопентильную группу,
-C(O)-N(R3)-R4-, в которой R3 и R4 и атом N вместе образуют пирролидиновое кольцо или пиперидиновое кольцо,
Е выбран из группы, включающей:
СООН,
карбоциклическую сложноэфирную группу,
карбоксамидную группу,
-S(O)2-OH,
-S(O)2-NHR6, в которой R6 выбран из группы, включающей водород, C1-C8алкильную группу, циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную гетероциклильную группу и сложноэфирную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение формулы I:
Figure 00000004
А обозначает замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероциклил,
Е' обозначает -L2-E,
-L2- обозначает двухвалентный остаток -[R1]a-[R2]b-[C(O)]c-[N(R3)]d-[R4]e-[R5]f-, выбранный из группы, включающей:
двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода
двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода
-С(O)-
-C(O)-[R4]e-R5-, в которой
е равно 0 и R5 выбран из группы, включающей двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С4-алкильную группу, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, или
е равно 1, R4 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С4-алкильную группу, и R5 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С4-С8-циклоалкильную группу, фенильную группу или 5- или 6-членную гетероциклильную группу,
-R1-R2-, в которой R1 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С4-алкильную группу и R2 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С4-С8-циклоалкильную группу, фенильную группу или 5- или 6-членную гетероциклильную группу,
-C(O)-NH-,
-(CH2)1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-,
-C(O)-NH-R4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С7-алкильную группу, циклогексильную группу и циклопентильную группу,
-C(O)-N(R3)-R4-, в которой R3 и R4 и атом N вместе образуют пирролидиновое кольцо или пиперидиновое кольцо,
Е выбран из группы, включающей:
СООН,
карбоциклическую сложноэфирную группу,
карбоксамидную группу,
-S(O)2-OH,
-S(O)2-NHR6, в которой R6 выбран из группы, включающей водород, C1-C8алкильную группу, циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную гетероциклильную группу и сложноэфирную группу, или его фармацевтически приемлемые соли, пролекарства, стереоизомеры, кристаллические формы или полиморфные формы.
12. Соединение формулы II:
Figure 00000005
А обозначает замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероциклил,
Е' обозначает -L2-E,
-L2- обозначает двухвалентный остаток -[R1]a-[R2]b-[C(O)]c-[N(R3)]d-[R4]e-[R5]f-, выбранный из группы, включающей:
двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода
двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода
-С(O)-
-C(O)-[R4]e-R5-, в которой
е равно 0 и R5 выбран из группы, включающей двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С4-алкильную группу, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, или
е равно 1, R4 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С4-алкильную группу, и R5 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С4-С8-циклоалкильную группу, фенильную группу или 5- или 6-членную гетероциклильную группу,
-R1-R2-, в которой R1 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С4-алкильную группу и R2 обозначает двухвалентную замещенную или незамещенную С4-С8-циклоалкильную группу, фенильную группу или 5- или 6-членную гетероциклильную группу,
-C(O)-NH-,
-(CH2)1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-,
-C(O)-NH-R4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную замещенную или незамещенную С1-С7-алкильную группу, циклогексильную группу и циклопентильную группу,
-C(O)-N(R3)-R4-, в которой R3 и R4 и атом N вместе образуют пирролидиновое кольцо или пиперидиновое кольцо,
Е выбран из группы, включающей:
СООН,
карбоциклическую сложноэфирную группу,
карбоксамидную группу,
-S(O)2-OH,
-S(O)2-NHR6, в которой R6 выбран из группы, включающей водород, C1-C8алкильную группу, циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную арильную группу, замещенную или незамещенную гетероциклильную группу и сложноэфирную группу, или его фармацевтически приемлемые соли, пролекарства, стереоизомеры, кристаллические формы или полиморфные формы.
13. Соединение по п.11 или 12, в котором А выбран из группы, включающей замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный пиридин, замещенный или незамещенный циклогексил, замещенный или незамещенный изоксазол, замещенный или незамещенный оксадиазол и замещенный или незамещенный пиразол, и его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.11 или 12, в котором Е' обозначает -С(O)ОН, -СН2-С(O)ОН, -С2Н4-С(O)ОН-СН2-гетероциклил, или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
(4-{4-[2-(3-фторфениламино)-пиримидин-5-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
{4-[4-(2-фениламинопиримидин-5-ил)-фенил]-циклогексил}-уксусную кислоту,
(4-{4-[2-(3-метоксифениламино)-тиазол-4-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[2-(3-фторфениламино)-тиазол-4-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[2-(2-хлорфениламино)-тиазол-4-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[2-(3-цианофениламино)-тиазол-4-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[2-(3-трифторметилфениламино)-тиазол-4-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[2-(3-фторфениламино)-тиазол-4-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4'-[2-(3-хлорфениламино)-оксазол-5-ил]-бифенил-4-ил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлорфениламино)-пиридин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-метилфениламино)-пиридин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-трифторметилфениламино)-пиридин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-метоксифениламино)-пиридин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-фторфениламино)-пиридин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-метоксифениламино)-пиридин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-метоксифениламино)-пиридин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(пиридин-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
{4-[4-(5-фениламинопиридин-2-ил)-фенил]-циклогексил}-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-цианопиридин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-трифторметилпиридин-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(4-трифторметилфениламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-метилпиридин-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
метиловый эфир (4-{4-[5-(5-трифторметилпиридин-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусной кислоты,
(4-{4-[5-(5-хлорпиридин-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-метоксипиридин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-фторпиридин-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-ацетиламинопиридин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
{4-[4-(3-метокси-5-фениламинопиридин-2-ил)-фенил]-циклогексил}-уксусную кислоту,
{4-[4-(3-метокси-5-(3-фторфенил)аминопиридин-2-ил)-фенил]-циклогексил}-уксусную кислоту,
{4-[4-(3-метокси-5-(4-трифторметилфенил)аминопиридин-2-ил)-фенил]-циклогексил}-уксусную кислоту,
{4-[4-(3-метокси-5-(3-хлорфенил)аминопиридин-2-ил)-фенил]-циклогексил}-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-фторфениламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-хлорфениламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(1-метил-1Н-пиразол-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-фтор-6-метоксипиридин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(изоксазол-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлорфениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-фторфениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
{4-[4-(6-м-толиламинопиридазин-3-ил)-фенил]-циклогексил}-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-трифторметилфениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-метоксифениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-цианофениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-фторфениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(4-хлорфениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
{4-[4-(6-п-толиламинопиридазин-3-ил)-фенил]-циклогексил}-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(4-трифторметилфениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлор-4-метоксифениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлор-2-метилфениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
{4-[4-(6-фениламинопиридазин-3-ил)-фенил]-циклогексил}-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлор-2-метоксифениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-метоксифениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(4-метоксифениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(4-трифторметоксифениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(4-фторфениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(6-аминопиридин-3-иламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(метил-м-толиламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
[4-(4-{6-[(3-хлорфенил)-метиламино]-пиридазин-3-ил}-фенил)-циклогексил]-уксусную кислоту,
[4-(4-{6-[(3-метоксифенил)-метиламино]-пиридазин-3-ил}-фенил)-циклогексил]-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-метил-6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-
уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлор-2-метоксифениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(1S,2R)-2-{4-[6-(3-хлорфениламино)-пиридазин-3-ил]-бензоиламино}-циклогексанкарбоновую кислоту,
4-{4-[6-(3-трифторметилфениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексанкарбоновую кислоту,
2-(4-{4-[6-(3-хлорфениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-ацетамид,
(6-{4-[4-(2Н-тетразол-5-илметил)-циклогексил]-фенил}-пиридазин-3-ил)-(6-трифторметилпиридин-3-ил)-амин,
3-(4-{4-[6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексилметил)-4Н-[1,2,4]оксадиазол-5-он,
(4-{4-[4-метил-6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[4-метил-6-(4-трифторметилфениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту
(4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиразин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(2,2-диметилпропиониламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(бензооксазол-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(6-метоксипиридин-3-иламино)-5-метилпиридин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-фтор-6-(6-метоксипиридин-3-иламино)-пиридин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
оксо-(4-{4-[6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиридин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
{4-[4-(5-ацетиламинопиридин-2-ил)-фенил]-циклогексил}-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-трифторметилбензоиламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(пиридин-2-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[3-(4-трифторметоксифенил)-уреидо]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[3-(2-трифторметилфенил)-уреидо]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-о-толилуреидо)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(1-метил-1Н-индол-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(1Н-индол-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(пиридин-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(6-метилпиридин-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-бромпиридин-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-хлор-6-метоксипиридин-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-
уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-изобутилизоксазол-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-
уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(3-трет-бутил-1-метил-1Н-пиразол-4-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-
циклогексил]-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-трет-бутил-1Н-пиразол-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-
уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-изопропилизоксазол-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-
уксусную кислоту,
4-[4-(5-изобутоксикарбониламинопиридин-2-ил)-фенил]-циклогексил}-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[((S)-5-оксопирролидин-2-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(4-фтор-3-трифторметилбензоиламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(4-трифторметилбензоиламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(6-трифторметилпиридин-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-
уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-фтор-5-трифторметилбензоиламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(тетрагидропиран-4-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-бром-2-метоксипиридин-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил)-фенил)-циклогексил]-
уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-
уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-метокси-1Н-индол-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-
уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(2,5-диметил-1Н-пиррол-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-
уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(1-метил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-
циклогексил]-уксусную кислоту,
{4-[4-(5-{[4-(морфолин-4-сульфонил)-1Н-пиррол-2-карбонил]-амино}-пиридин-2-ил)-фенил]-
циклогексил}-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(2-фтор-2-метилпропиониламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
метиловый эфир [4-(4-{5-[(1-метил-3-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-
циклогексил]-уксусной кислоты,
(4-{4-[5-(2-метил-2-пиразол-1-илпропиониламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-
уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-изопропилизоксазол-4-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-
уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(1-метил-3-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-
циклогексил]-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-циклопропилизоксазол-4-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-
уксусную кислоту,
метиловый эфир [4-(4-{5-[(5-циклопропилизоксазол-4-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-
уксусной кислоты,
[4-(4-{5-[(5-циклопропилизоксазол-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-
уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(6-метоксипиридин-3-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(2,2-диметилбутириламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(2-метокси-2-метилпропиониламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-4-карбонил)-амино]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-
уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(тетрагидропиран-4-илоксикарбониламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-
уксусную кислоту,
{4-[4-(5-циклопропилметоксикарбониламино-пиридин-2-ил)-фенил]-циклогексил}-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(тетрагидрофуран-2-илметоксикарбониламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(тетрагидропиран-2-илметоксикарбониламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-метилоксетан-3-илметоксикарбониламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-
уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(тетрагидропиран-4-илметоксикарбониламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(2-метилпиридин-3-илметоксикарбониламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-
уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[3-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-уреидо]-пиридин-2-ил}-фенил)-циклогексил]-уксусную кислоту,
{4-[4-(5-изопропилкарбамоилпиридин-2-ил)-фенил]-циклогексил}-уксусную кислоту,
{4-[4-(6-карбамоилпиридин-2-ил)-фенил]-циклогексил}-уксусную кислоту,
{4-[4-(6-изопропилкарбамоилпиридин-2-ил)-фенил]-циклогексил}-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-илкарбамоил)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-
уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(4-трифторметилбензолсульфониламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-трифторметилбензолсульфониламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(1,2-диметил-1Н-имидазол-4-сульфониламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-
уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-фторпиридин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-изопропоксипиридин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-бромпиридин-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(2-метоксипиримидин-5-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-метилсульфанилпиридин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-([1,2,4]триазин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(2-диметиламинопиримидин-5-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-метилсульфанилпиридин-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3,5-дифторпиридин-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
метиловый эфир (4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусной кислоты,
(4-{4-[5-(5-хлор-6-метоксипиридин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-фтор-4-метилпиридин-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-хлор-5-метилпиридин-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-дифторметил-6-метоксипиридин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-
уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-метансульфонилпиридин-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[3-фтор-5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(1Н-бензимидазол-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-трифторметил-[1,3,4]оксадиазол-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-метилбензооксазол-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(2-метил-5-трифторметил-2Н-пиразол-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
метиловый эфир (4-{4-[5-(6-хлорбензооксазол-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусной кислоты,
(4-{4-[5-(6-хлорбензооксазол-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-хлор-6-метоксибензооксазол-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-
уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-трет-бутил-[1,3,4]оксадиазол-2-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[2-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиримидин-5-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[2-(5-хлорпиридин-2-иламино)-пиримидин-5-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусную кислоту
(4-{4-[6-(2-метил-6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиридин-3-ил]-фенил}-циклогексил)-
уксусную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение выбранное из группы, включающей
4-{4'-[2-(3-хлорфениламино)-оксазол-5-ил]-бифенил-4-карбонил}-циклогексанкарбоновую кислоту,
(1R,2R)-2-{4'-[2-(3-хлорфениламино)-оксазол-5-ил]-бифенил-4-карбонил}-циклогексанкарбоновую кислоту,
(транс)-2-{4'-[2-(3-хлорфениламино)-оксазол-5-ил]-бифенил-4-карбонил}-циклогексанкарбоновую кислоту,
4-{4-[2-(3-фторфениламино)-пиримидин-5-ил]-фенил}-2,2-диметил-4-оксомасляную кислоту,
(1S,2S)-2-{4-[2-(3-фторфениламино)-пиримидин-5-ил]-бензоил}-циклопентанкарбоновую кислоту,
(1S,2S)-2-{4-[2-(3-хлорфениламино)-пиримидин-5-ил]-бензоил}-циклопентанкарбоновую кислоту,
3-{4'-[2-(3-фторфениламино)-тиазол-4-ил]-бифенил-4-ил}-пропионовую кислоту,
{4'-[2-(3-фторфениламино)-тиазол-4-ил]-бифенил-4-ил}-уксусную кислоту,
{4'-[2-(3-хлорфениламино)-оксазол-5-ил]-бифенил-4-ил}-уксусную кислоту,
3-{4'-[2-(3-хлорфениламино)-оксазол-5-ил]-бифенил-4-ил}-пропионовую кислоту,
4-{4'-[2-(3-хлорфениламино)-оксазол-5-ил]-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксомасляную кислоту,
(4-{4-[2-(3-хлорфениламино)-оксазол-5-ил]-фенил}-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)-оксоуксусную кислоту,
амид 4-{4-[2-(3-хлорфениламино)-оксазол-5-ил]-фенил}-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-сульфоновой кислоты,
трет-бутиловый эфир 4-{4-[2-(3-хлорфениламино)-оксазол-5-ил]-фенил}-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-сульфоновой кислоты амид-N-карбоновой кислоты,
4-(4-{4-[2-(3-хлорфениламино)-оксазол-5-ил]-фенил}-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)-2,2-диметил-4-оксомасляную кислоту,
4-(4-{4-[2-(3-хлорфениламино)-оксазол-5-ил]-фенил}-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)-4-оксомасляную кислоту,
2-(4-{4-[2-(3-хлорфениламино)-оксазол-5-ил]-фенил}-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-карбонил)-бензойную кислоту,
(транс)-2-{4'-[2-(3-хлорфениламино)-оксазол-5-ил]-бифенил-4-карбонил}-циклопентанкарбоновую кислоту,
(4-{5-[6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиридин-3-ил]-спироциклогексилиденил-1,1'-
инданил}-уксусную кислоту,
4-{5-[6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиридин-3-ил]-спироциклогексил-1,1'-инданил}-
уксусную кислоту,
(4-{5-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-спироциклогексилиденил-1,1'-инданил}-
уксусную кислоту,
2-{4-[6-(3-хлорфениламино)-пиридазин-3-ил]-бензоиламино}-3-метилмасляную кислоту,
(S)-1-{4-[6-(3-хлорфениламино)-пиридазин-3-ил]-бензоил}-пирролидин-2-карбоновую кислоту,
(1S,2R)-2-{4-[6-(3-хлорфениламино)-пиридазин-3-ил]-бензоиламино}-циклопентанкарбоновую кислоту,
3-{4-[6-(3-хлорфениламино)-пиридазин-3-ил]-бензоиламино}-пропионовую кислоту,
(S)-3-{4-[6-(3-хлорфениламино)-пиридазин-3-ил]-бензоиламино}-5-метил-гексановую кислоту,
(S)-1-{4-[6-(3-хлорфениламино)-пиридазин-3-ил]-бензоил}-пиперидин-2-карбоновую кислоту,
2-{4-[6-(3-хлорфениламино)-пиридазин-3-ил]-бензоиламино}-2-метилпропионовую кислоту,
(1-{4-[6-(3-трифторметилфениламино)-пиридазин-3-ил]-фенил}-пиперидин-4-ил)-уксусную кислоту,
оксо-(4-{4-[6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиридин-3-ил]-фенил}-пиперидин-1-ил)-уксусную кислоту,
(4-гидрокси-4-{4-[6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиридин-3-ил]-фенил}-пиперидин-1-ил)-уксусную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по одному из пп.1-16 и фармацевтически приемлемый носитель или инертный наполнитель.
18. Способ лечения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1, включающий введение субъекту соединения, обладающего следующей структурой
A-L1-B-C-D-L2-E,
в которой
А обозначает замещенную или незамещенную алкильную, циклоалкильную, арильную или гетероциклильную группу,
L1 выбран из группы, включающей:
аминогруппу -NH-
замещенную аминогруппу формулы -N(CH3)-, -СН2-NH- или -СН2-CH2-NH-,
амидную группу -C(O)-NH-,
сульфонамидную группу -S(O)2-NH- или
мочевинную группу -NHC(O)-NH-,
В обозначает замещенную или незамещенную моноциклическую 5- или 6-членную двухвалентную гетероарильную группу,
C-D выбран числа следующих циклических структур:
C-D вместе обозначают замещенную или незамещенную двухвалентную бифенильную группу,
С обозначает замещенную или незамещенную двухвалентную фенильную группу и D обозначает ординарную связь,
С обозначает замещенную или незамещенную двухвалентную фенильную группу и D обозначает замещенное или незамещенное двухвалентное неароматическое моноциклическое кольцо, которое выбрано из группы, включающей насыщенную или ненасыщенную двухвалентную циклоалкильную группу и насыщенную или ненасыщенную двухвалентную гетероциклоалкильную группу,
C-D вместе обозначают спирановый остаток, в котором
первым циклическим компонентом является сконденсированный с бензольным кольцом циклический компонент, в котором кольцо, которое сконденсировано с фенильным фрагментом, является 5- или 6-членным кольцом, необязательно содержащим один или большее количество гетероатомов, первый циклический компонент присоединен к фрагменту В по его фенильному фрагменту и
вторым циклическим компонентом является циклоалкильный или циклоалкилиденильный остаток, который присоединен к L2,
L2 выбран из группы, включающей:
ординарную связь,
двухвалентный остаток, обладающий следующей структурой:
-[R1]a-[R2]b-[C(O)]c-[N(R3)]d-[R4]e-[R5]f-
в которой
а равно 0 или 1,
b равно 0 или 1,
с равно 0 или 1,
d равно 0 или 1,
е равно 0 или 1,
f равно 0 или 1,
при условиях, что (a+b+c+d+e+f)>0 и с=1, если d=1,
R1, R2, R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или разными, обозначают замещенный или незамещенный двухвалентный алкильный, циклоалкильный, алкенильный, алкинильный, алкиленильный, арильный или гетероциклильный остаток,
R3 обозначает Н или гидрокарбил, или R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу,
алкилиденильную группу, которая присоединена к фрагменту D с помощью двойной связи,
при условии, что L2 не обозначает -C(O)-[R4]e-[R5]f-, где С обозначает замещенную или незамещенную двухвалентную фенильную группу и D обозначает ординарную связь,
Е выбран из группы, включающей:
сульфоновую группу и ее производные,
карбоксигруппу и ее производные, в которых атом углерода карбоксигруппы присоединен к L2,
фосфоновую группу и ее производные,
альфа-кетогидроксиалкильную группу,
гидроксиалкильную группу, в которой атом углерода, связанный с гидроксигруппой, дополнительно замещен одной или двумя трифторметильными группами,
замещенный или незамещенный 5-членный гетероциклильный остаток, содержащий в кольце по меньшей мере два гетероатома и по меньшей мере один атом углерода, в котором
по меньшей мере один атом углерода кольца связан с двумя гетероатомами;
по меньшей мере один из гетероатомов, с которыми связан атом углерода кольца, является элементом кольца;
по меньшей мере один из гетероатомов, с которыми связан атом углерода кольца, или по меньшей мере один из гетероатомов кольца связан с атомом водорода;
или его пролекарство или фармацевтически приемлемая соль.
19. Фармацевтическая комбинация, включающая
i) соединение по любому из пп.1-16, и
ii) по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, включающей
a) противодиабетические средства,
b) гиполипидемические средства,
c) средства для борьбы с ожирением,
d) гипотензивные средства,
e) агонисты активатора рецептора пролифератора пероксисом.
20. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.1-16, которая является фиксированной комбинацией или свободной комбинацией.
21. Фармацевтические композиции, включающие
i) соединение по любому из пп.1-16,
ii) по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, включающей
a) противодиабетические средства,
b) гиполипидемические средства,
c) средства для борьбы с ожирением,
d) гипотензивные средства,
e) агонисты активатора рецептора пролифератора пероксисом, и
ii) один или большее количество фармацевтически приемлемых носителей.
22. Фармацевтическая комбинация по п.19 или 18, предназначенная для лечения резистентности к инсулину, непереносимости глюкозы, диабета типа 2, ожирения, гипертензии, ишемических заболеваний крупных и мелких кровеносных сосудов, дислипидемии, атеросклероза, рестеноза сосудов, синдрома раздраженной толстой кишки, панкреатита, рака, остеопороза, скелетно-мышечных, нейродегенеративных заболеваний, инфекционных заболеваний и заболеваний, включающих воспаление, и заболеваний иммунной системы.
23. Способ лечения или предупреждения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1, который включает введение нуждающемуся в нем млекопитающему терапевтически эффективного количества фармацевтической комбинации по п.19 или 18.
24. Способ лечения или предупреждения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1, который включает введение нуждающемуся в нем млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-16.
25. Способ по п.18, в котором нарушение выбрано из группы, включающей метаболические нарушения, такие как ожирение, диабет, нервная анорексия, булимия, кахексия, синдром X, резистентность к инсулину, гипогликемия, гипергликемия, гиперурикемия, гиперинсулинемия, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, дислипидемия, смешанная дислипидемия, гипертриглицеридемия, и неалкогольная жировая инфильтрация печени; сердечно-сосудистые заболевания, такие как атеросклероз, артериосклероз, острая сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, заболевание коронарной артерии, кардиомиопатия, инфаркт миокарда, стенокардия, гипертензия, гипотензия, удар, ишемия, ишемическое реперфузионное поражение, аневризма, рестеноз, и стеноз сосудов; опухолевые заболевания, такие как солидные опухоли, рак кожи, меланома, лимфома, и эндотелиальные раковые заболевания, например, рак молочной железы, рак легких, колоректальный рак, рак желудка, другие раковые заболевания желудочно-кишечного тракта (например, рак пищевода и рак поджелудочной железы), рак предстательной железы, рак почек, рак печени, рак мочевого пузыря, рак шейки матки, рак матки, рак яичек, и рак яичников; патологические состояния кожи, такие как обыкновенные угри. Еще одним объектом настоящего изобретения являются способы применения соединения или композиции, предлагаемой в настоящем изобретении, в качестве анорексического средства.
26. Способ по п.18, в котором нарушение выбрано из группы, включающей метаболические нарушения, такие как ожирение, диабет и гиперлипидемию.
RU2008143057/04A 2006-03-31 2007-03-28 Новые соединения RU2456273C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US78785906P 2006-03-31 2006-03-31
US60/787,859 2006-03-31

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008143057A true RU2008143057A (ru) 2010-05-10
RU2456273C2 RU2456273C2 (ru) 2012-07-20

Family

ID=38564569

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008143057/04A RU2456273C2 (ru) 2006-03-31 2007-03-28 Новые соединения

Country Status (38)

Country Link
US (4) US8835451B2 (ru)
EP (8) EP2404905A1 (ru)
JP (1) JP5467862B2 (ru)
KR (1) KR101456721B1 (ru)
CN (3) CN103086981A (ru)
AR (1) AR060220A1 (ru)
AT (1) ATE529405T1 (ru)
AU (1) AU2007245059B2 (ru)
BR (1) BRPI0710057B1 (ru)
CA (1) CA2647819C (ru)
CL (1) CL2007000885A1 (ru)
CR (1) CR10310A (ru)
CY (1) CY1112303T1 (ru)
DK (2) DK2402317T3 (ru)
EC (1) ECSP088782A (ru)
ES (5) ES2649564T3 (ru)
GT (1) GT200800199A (ru)
HK (3) HK1162516A1 (ru)
HR (2) HRP20120029T1 (ru)
IL (2) IL193762A (ru)
JO (1) JO2872B1 (ru)
MA (1) MA30340B1 (ru)
MX (1) MX2008012406A (ru)
MY (1) MY155275A (ru)
NO (1) NO343371B1 (ru)
NZ (1) NZ571203A (ru)
PE (2) PE20121092A1 (ru)
PH (1) PH12013501558A1 (ru)
PL (3) PL2004607T3 (ru)
PT (3) PT2004607E (ru)
RU (1) RU2456273C2 (ru)
SG (2) SG10201408806UA (ru)
SI (2) SI2402317T1 (ru)
TN (1) TNSN08382A1 (ru)
TW (1) TWI422579B (ru)
UA (1) UA97474C2 (ru)
WO (1) WO2007126957A2 (ru)
ZA (1) ZA200807383B (ru)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2474576C2 (ru) * 2006-11-29 2013-02-10 Эбботт Лэборетриз Ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1
RU2497816C2 (ru) * 2007-04-30 2013-11-10 Эббви Инк. Ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1
RU2808433C1 (ru) * 2020-09-04 2023-11-28 ЭлДжи КЕМ, ЛТД. Новое биарильное производное, применяемое в качестве ингибитора диацилглицерол-ацилтрансферазы 2, и его применение

Families Citing this family (66)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2007007101A (es) 2004-12-14 2007-08-21 Astrazeneca Ab Derivados de oxadiazol como inhibidores de acil coa:diacilglicerol aciltransferasa.
WO2007071966A1 (en) 2005-12-22 2007-06-28 Astrazeneca Ab Pyrimido- [4, 5-b] -oxazines for use as dgat inhibitors
ES2649564T3 (es) * 2006-03-31 2018-01-12 Novartis Ag Inhibidores de DGAT
ATE492541T1 (de) 2006-05-30 2011-01-15 Astrazeneca Ab Substituierte 5-phenylamino-1,3,4-oxadiazol-2- ylcarbonylamino-4-phenoxycyclohexancarbonsäuren als inhibitoren von acetylcoenzym-a- diacylglycerolacyltransferase
US8003676B2 (en) 2006-05-30 2011-08-23 Astrazeneca Ab 1,3,4-oxadiazole derivatives as DGAT1 inhibitors
US9108948B2 (en) 2006-06-23 2015-08-18 Abbvie Inc. Cyclopropyl amine derivatives
CN103382174A (zh) 2006-06-23 2013-11-06 雅培制药有限公司 作为组胺h3受体调节物的环丙胺衍生物
CA2671315A1 (en) * 2006-12-11 2008-06-19 Novartis Ag Method of preventing or treating myocardial ischemia by inhibiting dgat1 enzyme with a dgat1 inhibitor
BRPI0810202A2 (pt) 2007-05-03 2014-10-21 Pfizer Ltd Derivados de piridina
CA2707660A1 (en) * 2007-12-20 2009-07-02 Astrazeneca Ab Carbamoyl compounds as dgat1 inhibitors 190
WO2009112445A1 (en) * 2008-03-10 2009-09-17 Novartis Ag Method of increasing cellular phosphatidyl choline by dgat1 inhibition
EP2408744A1 (en) 2009-03-18 2012-01-25 Schering Corporation Bicyclic compounds as inhibitors of diacylglycerol acyltransferase
EP2421368A4 (en) * 2009-04-20 2013-01-09 Inst Oneworld Health COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS COMPRISING PYRIDAZINE SULFONAMIDE DERIVATIVES
US9186353B2 (en) 2009-04-27 2015-11-17 Abbvie Inc. Treatment of osteoarthritis pain
TW201103895A (en) * 2009-06-19 2011-02-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US20120172369A1 (en) 2009-09-14 2012-07-05 Ting Pauline C Inhibitors of diacylglycerol acyltransferase
CN102781915A (zh) * 2009-12-31 2012-11-14 皮拉马尔有限公司 二酰甘油酰基转移酶抑制剂
RU2012145950A (ru) * 2010-03-30 2014-05-10 Новартис Аг Применения ингибиторов dgati
US8853390B2 (en) 2010-09-16 2014-10-07 Abbvie Inc. Processes for preparing 1,2-substituted cyclopropyl derivatives
EP2625172B1 (en) 2010-10-07 2016-12-07 Novartis AG New crystalline forms of the sodium salt of (4- {4- [5- ( 6 - trifluoromethyl - pyridin- 3 - ylamino ) - pyridin- 2 -yl]-phenyl} - cyclohexyl) -acetic acid
AR083417A1 (es) 2010-10-14 2013-02-21 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas que contienen un dgat1 inhibidor
US8871758B2 (en) 2011-03-08 2014-10-28 Sanofi Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
EP2766349B1 (de) 2011-03-08 2016-06-01 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2012120054A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8710050B2 (en) 2011-03-08 2014-04-29 Sanofi Di and tri- substituted oxathiazine derivatives, method for the production, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
JP5893724B2 (ja) 2011-05-20 2016-03-23 グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ナンバー２、リミテッドＧｌａｘｏｓｍｉｔｈｋｌｉｎｅ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ Ｎｏ．２ Ｌｉｍｉｔｅｄ ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤としての新規化合物
WO2012166463A2 (en) * 2011-05-27 2012-12-06 Neosome Life Sciences, LLC Aminooxazole inhibitors of cyclin dependent kinases
JP2014520795A (ja) 2011-07-08 2014-08-25 ノバルティス アーゲー 高トリグリセリド対象においてアテローム性動脈硬化症を治療する方法
WO2013055910A1 (en) 2011-10-12 2013-04-18 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
CN104245696A (zh) * 2012-02-07 2014-12-24 凯诺斯医药公司 作为1型二酰基甘油o-酰基转移酶的抑制剂的化合物
KR20130117678A (ko) * 2012-04-17 2013-10-28 한미약품 주식회사 비시클릭 헤테로아릴 유도체 및 이를 포함하는 약학 조성물
WO2013163508A1 (en) * 2012-04-27 2013-10-31 Novartis Ag Tetrahydropyran dgat1 inhibitors
SG11201406526WA (en) * 2012-04-27 2014-11-27 Novartis Ag Cyclic bridgehead ether dgat1 inhibitors
WO2013169648A1 (en) 2012-05-07 2013-11-14 Novartis Ag Pharmaceutical combinations comprising a dgat1 inhibtor and a triglyceride lowering drug
WO2014074668A1 (en) 2012-11-08 2014-05-15 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of gpr119 and the treatment of disorders related thereto
CN104869997B (zh) * 2012-11-09 2017-03-22 葛兰素史密斯克莱有限责任公司 作为二酰基甘油酰基转移酶抑制剂的新型化合物
PL2943488T3 (pl) * 2013-01-11 2018-09-28 Novartis Ag Postacie soli megluminowej kwasu 2-((1r,4r)-4-(4-(5-(benzoksazol-2-iloamino)pirydyn-2-ylo)fenylo)cykloheksylo)octowego i ich zastosowania jako inhibitory dgat1
EP3495359A1 (en) 2013-02-04 2019-06-12 Janssen Pharmaceutica NV Flap modulators
TWI644899B (zh) 2013-02-04 2018-12-21 健生藥品公司 Ｆｌａｐ調節劑
CN104418866B (zh) 2013-08-23 2018-10-16 青岛黄海制药有限责任公司 Dgat1抑制剂及其制备方法和用途
US10512293B2 (en) * 2014-01-12 2019-12-24 Kathryn Hiskey Hair weave apparatus and method
CN104496795B (zh) * 2014-12-12 2016-09-14 重庆博腾制药科技股份有限公司 一种dgat-1抑制剂中间体的制备方法
ES2796276T3 (es) * 2015-02-05 2020-11-26 Ab Science Compuestos con actividad antitumoral
US10980755B2 (en) 2015-09-10 2021-04-20 The Regents Of The University Of California LRH-1 modulators
KR102401963B1 (ko) 2016-06-27 2022-05-25 케모센트릭스, 인크. 면역조절제 화합물
EP3658522B1 (en) 2017-07-28 2021-12-22 ChemoCentryx, Inc. Immunomodulator compounds
KR20200056989A (ko) 2017-08-08 2020-05-25 케모센트릭스, 인크. 마크로사이클릭 면역조절제
JP7062792B2 (ja) 2018-02-13 2022-05-06 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１阻害剤
WO2019165043A2 (en) 2018-02-22 2019-08-29 Chemocentryx, Inc. Indane-amines as pd-l1 antagonists
WO2019178492A1 (en) * 2018-03-16 2019-09-19 Anji Pharmaceuticals Inc. Compositions and methods for treating severe constipation
WO2019204609A1 (en) 2018-04-19 2019-10-24 Gilead Sciences, Inc. Pd-1/pd-l1 inhibitors
CN112399874B (zh) 2018-07-13 2024-03-22 吉利德科学公司 Pd-1/pd-l1抑制剂
KR102635333B1 (ko) 2018-10-24 2024-02-15 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Pd-1/pd-l1 억제제
UY38485A (es) 2018-11-27 2020-06-30 Novartis Ag Compuestos tetrámeros cíclicos como inhibidores de proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9 (pcsk9), método de tratamiento, uso y su preparación
JP2022507958A (ja) 2018-11-27 2022-01-18 ノバルティス アーゲー 代謝障害の治療用のプロタンパク質転換酵素サブチリシン／ケキシン９型（ｐｃｓｋ９）阻害薬としての環状四量体化合物
EP3887388A1 (en) 2018-11-27 2021-10-06 Novartis AG Cyclic peptides as proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (pcsk9) inhibitors for the treatment of metabolic disorders
CA3139526A1 (en) 2019-05-15 2020-11-19 Chemocentryx, Inc. Triaryl compounds for treatment of pd-l1 diseases
EP3986392A4 (en) 2019-06-20 2023-07-12 ChemoCentryx, Inc. COMPOUNDS FOR TREATMENT OF PD-L1 DISEASES
JP2022539830A (ja) 2019-07-10 2022-09-13 ケモセントリックス，インコーポレイティド Ｐｄ－ｌ１阻害剤としてのインダン
PE20221445A1 (es) 2019-10-16 2022-09-21 Chemocentryx Inc Heteroaril bifenil amidas para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el ligando pd-l1
KR20220083775A (ko) 2019-10-16 2022-06-20 케모센트릭스, 인크. Pd-l1 질환의 치료를 위한 헤테로아릴-바이페닐 아민
WO2023283488A2 (en) * 2021-07-09 2023-01-12 Chan Zuckerberg Biohub, Inc. Cdk19-selective inhibitors, and methods of use thereof
NL2029680B1 (en) 2021-11-09 2023-06-05 Stichting Het Nederlands Kanker Inst Antoni Van Leeuwenhoek Ziekenhuis DGAT1/2-Independent Enzyme Synthesizing storage Lipids (DIESL).
WO2023084449A1 (en) 2021-11-12 2023-05-19 Novartis Ag Diaminocyclopentylpyridine derivatives for the treatment of a disease or disorder
WO2023135107A1 (en) * 2022-01-11 2023-07-20 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Pyridazinyl amino derivatives as alk5 inhibitors

Family Cites Families (98)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5404379A (en) 1991-01-28 1995-04-04 Industrial Technology Research Institute Timing recovery method and system
GB9707693D0 (en) 1997-04-16 1997-06-04 Smithkline Beecham Plc Novel method of treatment
US6022884A (en) 1997-11-07 2000-02-08 Amgen Inc. Substituted pyridine compounds and methods of use
HUP0103304A3 (en) * 1998-01-28 2002-10-28 Shionogi & Co Novel tricyclic compounds and pharmaceutical compositions thereof
AU764479B2 (en) 1998-10-29 2003-08-21 Bristol-Myers Squibb Company Compounds derived from an amine nucleus that are inhibitors of IMPDH enzyme
US6602872B1 (en) 1999-12-13 2003-08-05 Merck & Co., Inc. Substituted pyridazines having cytokine inhibitory activity
DE10033420A1 (de) 2000-07-08 2002-01-17 Philips Corp Intellectual Pty Vorrichtung zur Reduktion von Flackerstörungen
CN1635890A (zh) 2000-08-08 2005-07-06 奥索-麦克尼尔药品公司 神经保护性2－吡啶胺组合物和相关方法
WO2002055484A1 (fr) 2001-01-12 2002-07-18 Takeda Chemical Industries, Ltd. Compose biaryle, procede de production de ce compose, et principe actif
WO2002072549A1 (en) 2001-03-12 2002-09-19 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Functionalized heterocycles as modulators of chemokine receptor function and methods of use therefor
AR035858A1 (es) 2001-04-23 2004-07-21 Bayer Corp Derivados de cromano 2,6-sustituidos,composiciones farmaceuticas,uso de dichos derivados para la manufactura de medicamentos utiles como agonistas adrenorreceptores beta-3
US7115635B2 (en) 2001-04-27 2006-10-03 Mitsubishi Pharma Corporation Benzylpiperidine compound
WO2003015773A2 (en) 2001-08-13 2003-02-27 Janssen Pharmaceutica N.V. 2-amino-4,5-trisubstituted thiazolyl derivatives and their use against autoimmune diseases
TW200303742A (en) 2001-11-21 2003-09-16 Novartis Ag Organic compounds
WO2003062215A1 (en) 2002-01-25 2003-07-31 Kylix Pharmaceuticals B.V. 4(hetero-) aryl substituted (thia-/oxa-/pyra) zoles for inhibition of tie-2
EP1551794A4 (en) 2002-06-19 2006-05-17 Bristol Myers Squibb Co UREIDO-SUBSTITUTED ANILINE COMPOUNDS SUITABLE AS SERINPROTEASE INHIBITORS
DE10230751A1 (de) 2002-07-09 2004-01-22 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Arzneimittelkompositionen auf der Basis neuer Anticholinergika und EGFR-Kinase-Hemmern
JP4164645B2 (ja) 2002-08-09 2008-10-15 株式会社大塚製薬工場 Ｄｇａｔ阻害剤
EP1551813A4 (en) * 2002-10-10 2007-07-11 Smithkline Beecham Corp CHEMICAL COMPOUNDS
WO2004041810A1 (en) 2002-11-05 2004-05-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of jak and other protein kinases
GB0226724D0 (en) 2002-11-15 2002-12-24 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
JP3988830B2 (ja) * 2002-11-22 2007-10-10 日本たばこ産業株式会社 縮合二環式窒素含有複素環
AU2003302925A1 (en) 2002-12-11 2004-06-30 Eli Lilly And Company Novel mch receptor antagonists
WO2004069158A2 (en) 2003-01-27 2004-08-19 Merck & Co., Inc. Substituted pyrazoles, compositions containing such compounds and methods of use
US20050014753A1 (en) 2003-04-04 2005-01-20 Irm Llc Novel compounds and compositions as protein kinase inhibitors
AR044152A1 (es) * 2003-05-09 2005-08-24 Bayer Corp Derivados de alquilarilo, metodo de preparacion y uso para el tratamiento de la obesidad
DE10321225B4 (de) 2003-05-12 2005-03-03 Siemens Ag Drucker
MXPA05012281A (es) 2003-05-14 2006-05-19 Torreypines Therapeutics Inc Compuestos y uso de los mismos en la modulacion beta amiloide.
PT1638963E (pt) 2003-05-20 2009-11-18 Novartis Ag Heterociclos de azoto n-acilado como ligandos de receptores activados pelo proliferador peroxissomal
EP1493739A1 (fr) 2003-07-03 2005-01-05 Warner-Lambert Company LLC Dérivés thiophényliques d'aminoacides, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US20050022019A1 (en) 2003-07-05 2005-01-27 General Instrument Corporation Enforcement of playback count in secure hardware for presentation of digital productions
AR045047A1 (es) 2003-07-11 2005-10-12 Arena Pharm Inc Derivados arilo y heteroarilo trisustituidos como moduladores del metabolismo y de la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con los mismos
DE10334309A1 (de) 2003-07-28 2005-03-03 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte Thiazol-Benzoisothiazoldioxidderivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung
US7300932B2 (en) 2003-08-07 2007-11-27 Japan Tobacco Inc. Pyrrolo[1,2-b]pyridazine derivatives
US7470807B2 (en) 2003-08-14 2008-12-30 Asahi Kasei Pharma Corporation Substituted arylalkanoic acid derivatives and use thereof
CA2537141A1 (en) * 2003-09-02 2005-03-10 Merck And Co., Inc. Bipyridyl amines and ethers as modulators of metabotropic glutamate receptor-5
WO2005035526A1 (en) 2003-10-09 2005-04-21 Argenta Discovery Ltd. Bicyclic compounds and their therapeutic use
GB0325192D0 (en) 2003-10-29 2003-12-03 Astrazeneca Ab Method of use
JP4820299B2 (ja) 2003-11-11 2011-11-24 ザ スキニー ドリンク カンパニー 肥満、心臓血管疾患及び冠状動脈疾患の予防及び治療のための組成物
CA2548518A1 (en) 2003-12-04 2005-07-07 Wyeth Biaryl sulfonamides as mmp inhibitors
JP2005206492A (ja) 2004-01-21 2005-08-04 Sankyo Co Ltd スルホンアミド化合物
KR20060114376A (ko) 2004-01-30 2006-11-06 니뽄 다바코 산교 가부시키가이샤 식욕 감퇴 화합물
US20070185152A1 (en) 2004-03-02 2007-08-09 Smithkline Beecham Corporation Inhibitors of akt activity
AU2005233584B2 (en) 2004-04-09 2010-12-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of Akt activity
US20050232206A1 (en) 2004-04-15 2005-10-20 Hong Kong Applied Science And Technology Research Institute Co., Ltd. Intelligent wireless switch (IWS) and intelligent radio coverage (IRC) for mobile applications
DE102004026532A1 (de) 2004-05-29 2006-01-05 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituierte Oxazol-Benzoisothiazoldioxidderivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung
WO2005121132A1 (ja) 2004-06-11 2005-12-22 Shionogi & Co., Ltd. 抗ｈｃｖ作用を有する縮合ヘテロ環化合物
US7412119B2 (en) 2004-06-30 2008-08-12 Poa Sana Liquidating Trust Apparatus and method for making flexible waveguide substrates for use with light based touch screens
CA2572874A1 (en) 2004-07-02 2006-01-12 Sankyo Company Limited Urea derivative
WO2006019020A1 (ja) 2004-08-16 2006-02-23 Sankyo Company, Limited 置換されたウレア化合物
CN101087769A (zh) 2004-10-15 2007-12-12 拜尔药品公司 用于治疗肥胖的联苯－4－基－羰基氨基酸衍生物的制备及用途
JP2008518969A (ja) 2004-10-29 2008-06-05 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド アルツハイマー病を治療するためのβ−セクレターゼ阻害薬として有用な２−アミノピリジン化合物
JPWO2006082952A1 (ja) 2005-02-01 2008-06-26 武田薬品工業株式会社 アミド化合物
AU2006210056A1 (en) 2005-02-07 2006-08-10 F. Hoffmann-La Roche Ag Inhibitors of diacylglycerol acyltransferase (DGAT)
KR20080000652A (ko) * 2005-04-19 2008-01-02 바이엘 파마슈티칼스 코포레이션 아릴 알킬산 유도체 및 그의 용도
KR100910440B1 (ko) 2005-05-10 2009-08-04 에프. 호프만-라 로슈 아게 다이아실글리세롤 아실트랜스퍼레이즈 억제제
JP2008543747A (ja) 2005-06-11 2008-12-04 アストラゼネカ アクチボラグ Ｄｇａｔ阻害剤としてのオキサジアゾール誘導体
US20100016295A1 (en) 2005-07-29 2010-01-21 Bayer Healthcare Llc Preparation and Use of Biphenyl Amino Acid Derivatives for the Treatment of Obesity
AU2006279537A1 (en) 2005-08-15 2007-02-22 Irm Llc Compounds and compositions as TPO mimetics
CN101272685A (zh) * 2005-09-27 2008-09-24 Irm责任有限公司 包含二芳基胺的化合物和组合物以及它们作为c-kit受体调节剂的用途
US7714126B2 (en) 2005-11-28 2010-05-11 Via Pharmaceuticals, Inc. Diacylglycerol acyltransferase inhibitors
WO2007071966A1 (en) 2005-12-22 2007-06-28 Astrazeneca Ab Pyrimido- [4, 5-b] -oxazines for use as dgat inhibitors
ES2649564T3 (es) 2006-03-31 2018-01-12 Novartis Ag Inhibidores de DGAT
US20080064717A1 (en) 2006-05-19 2008-03-13 Rajesh Iyengar Inhibitors of diacylglycerol O-acyltransferase type 1 enzyme
WO2007137103A2 (en) 2006-05-19 2007-11-29 Abbott Laboratories Inhibitors of diacylglycerol o-acyltransferase type 1 enzyme
US8003676B2 (en) 2006-05-30 2011-08-23 Astrazeneca Ab 1,3,4-oxadiazole derivatives as DGAT1 inhibitors
ATE492541T1 (de) 2006-05-30 2011-01-15 Astrazeneca Ab Substituierte 5-phenylamino-1,3,4-oxadiazol-2- ylcarbonylamino-4-phenoxycyclohexancarbonsäuren als inhibitoren von acetylcoenzym-a- diacylglycerolacyltransferase
EP2035397A1 (en) 2006-06-06 2009-03-18 Astra Zeneca AB Chemical compounds
EP2035417B1 (en) 2006-06-08 2011-03-02 AstraZeneca AB Benzimidazoles and their use for the treatemnt of diabetes
GB0611507D0 (en) 2006-06-10 2006-07-19 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0611506D0 (en) 2006-06-10 2006-07-19 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0611552D0 (en) 2006-06-12 2006-07-19 Astrazeneca Ab Chemical compounds
JP2008005120A (ja) 2006-06-21 2008-01-10 Tokai Rika Co Ltd ノイズ電波方向検知及び低減機能付き車両通信システム
US20120065196A1 (en) 2006-07-21 2012-03-15 Shuji Kitamura Amide compounds
EP2044055A4 (en) 2006-07-21 2011-03-23 Takeda Pharmaceutical amide compounds
WO2008059026A1 (en) 2006-11-15 2008-05-22 High Point Pharmaceuticals, Llc Novel 2-(2-hydroxyphenyl)benzimidazoles useful for treating obesity and diabetes
NZ597247A (en) 2006-11-29 2013-06-28 Abbott Lab Inhibitors of diacylglycerol O-acylotransferase type 1 enzyme
EP2120911A1 (en) 2007-02-15 2009-11-25 Prosidion Limited Amide and urea derivatives for the treatment of metabolic diseases
GB0707662D0 (en) 2007-04-20 2007-05-30 Astrazeneca Ab Chemical compounds
KR20100019470A (ko) 2007-04-30 2010-02-18 아보트 러보러터리즈 디아실글리세롤 ｏ-아실트랜스퍼라제 타입 １ 효소의 억제제
RU2497816C2 (ru) 2007-04-30 2013-11-10 Эббви Инк. Ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1
US8153644B2 (en) 2007-05-22 2012-04-10 Madrigal Pharmaceuticals, Inc. Diacylglycerol acyltransferase inhibitors
US8058299B2 (en) 2007-05-22 2011-11-15 Via Pharmaceuticals, Inc. Diacylglycerol acyltransferase inhibitors
MX2009012285A (es) 2007-05-22 2009-12-15 Via Pharmaceuticals Inc Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa.
US8115011B2 (en) 2007-05-22 2012-02-14 Madrigal Pharmaceuticals, Inc. Diacylglycerol acyltransferase inhibitors
AR066911A1 (es) 2007-06-08 2009-09-23 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de piperidina / piperazina
EP2152271B1 (en) 2007-06-08 2015-10-21 Janssen Pharmaceutica, N.V. Piperidine/piperazine derivatives
JP5464709B2 (ja) 2007-06-08 2014-04-09 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ ピペリジン／ピペラジン誘導体
JO2972B1 (en) 2007-06-08 2016-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Piperidine / piperazine derivatives
WO2009011285A1 (ja) 2007-07-13 2009-01-22 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. ヘテロアリールベンゼン化合物
JP4549370B2 (ja) 2007-07-24 2010-09-22 富士フイルム株式会社 料理注文装置およびその方法
US20090036425A1 (en) 2007-08-02 2009-02-05 Pfizer Inc Substituted bicyclolactam compounds
RU2010102990A (ru) 2007-08-17 2011-09-27 Астразенека Аб (Se) Производные оксадиазолов в качестве ингибиторов dgat
US20090076275A1 (en) 2007-09-19 2009-03-19 David Robert Bolin Diacylglycerol acyltransferase inhibitors
WO2009071483A1 (en) 2007-12-07 2009-06-11 Via Pharmaceuticals, Inc. 1- (indaz0l-5-yl) -ureas as diacylglycerol acyltransferase inhibitors
CA2707660A1 (en) 2007-12-20 2009-07-02 Astrazeneca Ab Carbamoyl compounds as dgat1 inhibitors 190
AU2009230127B2 (en) 2008-03-26 2011-12-22 Daiichi Sankyo Company, Limited Novel tetrahydroisoquinoline derivative
EP2296659B1 (en) 2008-06-05 2016-12-21 Janssen Pharmaceutica, N.V. Drug combinations comprising a DGAT inhibitor and a PPAR-agonist

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2474576C2 (ru) * 2006-11-29 2013-02-10 Эбботт Лэборетриз Ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1
RU2497816C2 (ru) * 2007-04-30 2013-11-10 Эббви Инк. Ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1
RU2808433C1 (ru) * 2020-09-04 2023-11-28 ЭлДжи КЕМ, ЛТД. Новое биарильное производное, применяемое в качестве ингибитора диацилглицерол-ацилтрансферазы 2, и его применение

Also Published As

Publication number Publication date
IL193762A0 (en) 2009-05-04
AU2007245059B2 (en) 2011-07-28
EP2301923B1 (en) 2016-06-08
HRP20120029T1 (hr) 2012-01-31
NO20084490L (no) 2008-10-24
TWI422579B (zh) 2014-01-11
US8835451B2 (en) 2014-09-16
CN101415683B (zh) 2013-07-17
IL193762A (en) 2013-05-30
ES2460918T3 (es) 2014-05-16
NO343371B1 (no) 2019-02-11
KR20080109784A (ko) 2008-12-17
ECSP088782A (es) 2008-10-31
US20150065517A1 (en) 2015-03-05
PL2402317T3 (pl) 2013-11-29
SI2402317T1 (sl) 2013-10-30
RU2456273C2 (ru) 2012-07-20
EP2402319A1 (en) 2012-01-04
EP2301923A1 (en) 2011-03-30
HK1162469A1 (en) 2012-08-31
JO2872B1 (en) 2015-03-15
PT2004607E (pt) 2012-02-01
WO2007126957A2 (en) 2007-11-08
EP2004607B1 (en) 2011-10-19
EP2402317A1 (en) 2012-01-04
PL2004607T3 (pl) 2012-03-30
CY1112303T1 (el) 2015-12-09
BRPI0710057B1 (pt) 2021-06-15
CR10310A (es) 2008-12-03
EP2404905A1 (en) 2012-01-11
SG10201408806UA (en) 2015-02-27
ES2649564T3 (es) 2018-01-12
AU2007245059A1 (en) 2007-11-08
TNSN08382A1 (en) 2009-12-29
CA2647819C (en) 2012-12-11
US20130018074A1 (en) 2013-01-17
CN101415683A (zh) 2009-04-22
ES2375576T3 (es) 2012-03-02
EP2418202B1 (en) 2014-01-29
EP2402320A1 (en) 2012-01-04
MA30340B1 (fr) 2009-04-01
DK2402317T3 (da) 2013-10-07
CL2007000885A1 (es) 2008-05-23
PH12013501558B1 (en) 2017-01-09
PE20080058A1 (es) 2008-03-18
PT2402319T (pt) 2017-12-11
SI2004607T1 (sl) 2012-02-29
KR101456721B1 (ko) 2014-10-31
NZ571203A (en) 2011-12-22
TW200804316A (en) 2008-01-16
WO2007126957A3 (en) 2008-01-24
JP2009532355A (ja) 2009-09-10
IL226046A (en) 2015-05-31
PT2402317E (pt) 2013-10-10
IL226046A0 (en) 2013-06-27
EP2402317B1 (en) 2013-07-03
GT200800199A (es) 2009-03-18
AR060220A1 (es) 2008-06-04
JP5467862B2 (ja) 2014-04-09
EP2004607A2 (en) 2008-12-24
EP2402319B1 (en) 2017-08-30
EP2418202A1 (en) 2012-02-15
US20130018054A1 (en) 2013-01-17
US20090247534A1 (en) 2009-10-01
CN103086981A (zh) 2013-05-08
HRP20130891T1 (en) 2013-10-25
UA97474C2 (ru) 2012-02-27
BRPI0710057A2 (pt) 2011-08-02
MX2008012406A (es) 2008-10-07
PH12013501558A1 (en) 2017-01-09
ES2589736T3 (es) 2016-11-16
PL2402319T3 (pl) 2018-02-28
MY155275A (en) 2015-09-30
ES2430115T3 (es) 2013-11-19
CN103288721B (zh) 2016-04-20
DK2004607T3 (da) 2012-01-30
HK1125374A1 (ru) 2009-08-07
SG170813A1 (en) 2011-05-30
US8912208B2 (en) 2014-12-16
EP2402318A1 (en) 2012-01-04
CN103288721A (zh) 2013-09-11
PE20121092A1 (es) 2012-08-29
CA2647819A1 (en) 2007-11-08
HK1162516A1 (en) 2012-08-31
ATE529405T1 (de) 2011-11-15
ZA200807383B (en) 2009-06-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008143057A (ru) Новые соединения
RU2462454C2 (ru) Новое сульфонамидное производное малоновой кислоты и его фармацевтическое применение
JP2007536224A5 (ru)
US8883832B2 (en) Compounds, compositions, and methods for preventing metastasis of cancer cells
ES2277142T3 (es) Compuesto de dibencilamina y su uso medicinal.
AU2010271105B2 (en) Compounds, compositions, and methods for preventing metastasis of cancer cells
JP4944286B1 (ja) シクロプロパン化合物
EA025199B1 (ru) Гетероциклические соединения, подходящие для лечения дислипидемии
NZ552404A (en) Compounds, compositions and methods
CA2558585A1 (en) Compounds, pharmaceutical compositions and methods for use in treating metabolic disorders
GB2572305A (en) Heterocyclic urea compound and pharmaceutical composition and application thereof
CA2437409A1 (en) Azoles as malonyl-coa decarboxylase inhibitors useful as metabolic modulators
EP2252604A1 (en) Thiazole derivative and use thereof as vap-1 inhibitor
RU2012132682A (ru) Ингибиторы диацилглицерин ацилтрансферазы
JP2010540462A5 (ru)
RU2011104223A (ru) Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
RU2010116293A (ru) Алкилтиопиримидины в качестве антагонистов crth2
AU2015313829A1 (en) Fused heterocyclic compounds as GPR120 agonists
RU2007120691A (ru) Никотинамидопиридинмочевины в качестве ингибиторов киназы рецептора васкулярного эндотелиального фактора роста (vegf)
RU2367659C2 (ru) Гетероарильные производные в качестве активаторов рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом (ppar)
RU2009114544A (ru) Производные пиридина для лечения метаболических нарушений, связанных с устойчивостью к действию инсулина или гипергликемией
JP2020522550A5 (ru)
JP3630676B2 (ja) ジベンジルアミン化合物及びその医薬用途
AU2016213929C1 (en) Compounds containing carbon-carbon linker as GPR120 agonists
ZA200504474B (en) 5-Substituted-pyrazine or pyridine glucokinase activators.