RU2012132682A - Ингибиторы диацилглицерин ацилтрансферазы - Google Patents

Ингибиторы диацилглицерин ацилтрансферазы Download PDF

Info

Publication number
RU2012132682A
RU2012132682A RU2012132682/04A RU2012132682A RU2012132682A RU 2012132682 A RU2012132682 A RU 2012132682A RU 2012132682/04 A RU2012132682/04 A RU 2012132682/04A RU 2012132682 A RU2012132682 A RU 2012132682A RU 2012132682 A RU2012132682 A RU 2012132682A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
methyl
oxoisoindolin
unsubstituted
substituted
Prior art date
Application number
RU2012132682/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Равиндра Дньяндев ДЖАДХАВ
Раджив СХАРМА
Original Assignee
Пирамал Энтерпрайзис Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пирамал Энтерпрайзис Лимитед filed Critical Пирамал Энтерпрайзис Лимитед
Publication of RU2012132682A publication Critical patent/RU2012132682A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/44—Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles
    • C07D209/46—Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles with an oxygen atom in position 1
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы 1гдеА выбран из (С-С)-алкила, (С-С)-циклоалкила, арила и гетероциклила; где арильная группа может быть конденсирована с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N или S;n равно 0 или 1;L выбран из NHC(O)NH, NHC(S)NH, *NHSO, *CONH и *SONH; где * указывает точку присоединения к А-[СН]-;Xи Хнезависимо выбраны из N,N-оксида,, Х, Х, Хнезависимо выбраны из N,N-оксида, С, СН и CR; где R выбран из галогена, гидрокси, (C-C)-алкокси, циано, (C-C)-алкила, CF, OCF, (C-С)-алкенила, (C-C)-алкинила, (С-C)-циклоалкила, арила, арилокси, гетероциклила, O-гетероциклила, C(O)R, C(O)OR, NRR, SR, S(O)R, SORи C(O)NRR;Rи Rнезависимо выбраны из водорода, (C-C)-алкила, арила, аралкила и гетероциклила, или Rи Rмогут необязательно формировать 3-7-членное кольцо;Yи Yнезависимо выбраны из C=O и СН;m представляет собой целое число, выбранное из 1-4; гдеесли m равно 1, Rи Rмогут быть независимо выбраны из Rи R;если m равно 2, Rи Rмогут быть независимо выбраны из R, R, Rи R;если m равно 3, Rи Rмогут быть независимо выбраны из R, R, R, R, Rи R;если m равно 4, Rи Rмогут быть независимо выбраны из R, R, R, R, R, R, Rи R;R, R, R, R, R, R, Rи Rнезависимо выбраны из водорода, (C-C)-алкила, арила, аралкила и гетероциклила;или любые два из R, R, R, R, R, R, Rи Rмогут формировать (C-C)-циклоалкильное кольцо;Rвыбран из водорода, (С-С)-алкила, арила, аралкила и гетероциклила;где(С-С)-алкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (C-C)-алкокси, циано, нитро, незамещенного или замещенного (С-С)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, C(O)R, C(O)OR, NRR, SR, S(O)Rи SOR;(С-С)-циклоалкил не замещен или замещен одной или несколькими группами,

Claims (34)

1. Соединение формулы 1
Figure 00000001
где
А выбран из (С1-С12)-алкила, (С3-С12)-циклоалкила, арила и гетероциклила; где арильная группа может быть конденсирована с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N или S;
n равно 0 или 1;
L выбран из NHC(O)NH, NHC(S)NH, *NHSO2, *CONH и *SO2NH; где * указывает точку присоединения к А-[СН2]n-;
X1 и Х5 независимо выбраны из N,N-оксида,, Х2, Х3, Х4 независимо выбраны из N,N-оксида, С, СН и CR; где R выбран из галогена, гидрокси, (C1-C12)-алкокси, циано, (C1-C12)-алкила, CF3, OCF3, (C2-С12)-алкенила, (C2-C12)-алкинила, (С3-C12)-циклоалкила, арила, арилокси, гетероциклила, O-гетероциклила, C(O)Rp, C(O)ORp, NRpRq, SRp, S(O)Rp, SO2Rp и C(O)NRpRq;
Rp и Rq независимо выбраны из водорода, (C1-C12)-алкила, арила, аралкила и гетероциклила, или Rp и Rq могут необязательно формировать 3-7-членное кольцо;
Y1 и Y2 независимо выбраны из C=O и СН3;
m представляет собой целое число, выбранное из 1-4; где
если m равно 1, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1 и R2;
если m равно 2, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1, R2, R3 и R4;
если m равно 3, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1, R2, R3, R4, R5 и R6;
если m равно 4, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8;
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 независимо выбраны из водорода, (C1-C12)-алкила, арила, аралкила и гетероциклила;
или любые два из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 могут формировать (C3-C12)-циклоалкильное кольцо;
R9 выбран из водорода, (С1-С12)-алкила, арила, аралкила и гетероциклила;
где
(С1-С12)-алкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (C1-C12)-алкокси, циано, нитро, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, C(O)Rp, C(O)ORp, NRpRq, SRp, S(O)Rp и SO2Rp;
(С3-С12)-циклоалкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (C1-C12)-алкокси, циано, нитро, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного гетероциклила, C(O)Rp, C(O)ORp, NRpRq, SRp, S(O)Rp и SO2Rp;
арил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано, нитро, незамещенного или замещенного (C1-С12)-алкила, CF3, OCF3, (C2-C12)-алкенила, (С2-С12)-алкинила, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси, незамещенного или замещенного гетероциклила, незамещенного или замещенного O-гетероциклила, C(O)Rp, C(O)ORp, NRpRq, SRp, S(O)Rp и SO2Rp, или арил может быть конденсированным с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N и S;
гетероциклил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (C1-C12)-алкокси, циано, нитро, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, (С2-С12)-алкенила, (С2-С12)-алкинила, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси, незамещенного или замещенного гетероциклила, незамещенного или замещенного O-гетероциклила, C(O)Rp, C(O)ORp, NRpRq, SRp, S(O)Rp и SO2Rp; и
или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, сольват, полиморф, пролекарство, изостера карбоновой кислоты или N-оксид.
2. Соединение по п.1, представленное формулой 1а
Figure 00000002
где
А выбран из (C1-C12)-алкила, (С3-С12)-циклоалкила, арила и гетероциклила; где арильная группа может быть конденсированной с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N или S;
n равно 0 или 1;
L выбран из NHC(O)NH, NHC(S)NH, *NHSO2, *CONH и *SO2NH; где * указывает точку присоединения к А-[СН2]n-;
X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из N,N-оксида, СН и CR; где R выбран из галогена, гидрокси, (C1-C12)-алкокси, циано, (C1-C12)-алкила, CF3, OCF3, (С2-C12)-алкенила, (C2-C12)-алкинила, (С3-С12)-циклоалкила, арила, арилокси, гетероциклила, O-гетероциклила, C(O)Rp, C(O)ORp, NRpRq, SRp, S(O)Rp, SO2Rp и C(O)NRpRq;
Rp и Rq независимо выбраны из водорода, (C1-C12)-алкила, арила, аралкила и гетероциклила, или Rp и Rq могут необязательно формировать 3-7-членное кольцо;
Y1 и Y2 независимо выбраны из С=O и СН2;
m представляет собой целое число, выбранное из 1-4; где:
если m равно 1, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1 и R2;
если m равно 2, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1, R2, R3 и R4;
если m равно 3, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1, R2, R3, R4, R5 и R6;
если m равно 4, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8;
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 независимо выбраны из водорода, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, арила, аралкила и гетероциклила;
или любые два из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 могут формировать (С3-С12)-циклоалкильное кольцо;
R9 выбран из водорода, (С1-С12)-алкила, арила, аралкила и гетероциклила;
где
(С1-С12)-алкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, нитро, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, C(O)Rp, C(O)ORp, NRpRq, SRp, S(O)Rp и SO2Rp;
(С3-С12)-циклоалкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, нитро, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного гетероциклила, C(O)Rp, C(O)ORp, NRpRq, SRp, S(O)Rp и SO2Rp;
арил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, нитро, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, (C2-C12)-алкенила, (C2-С12)-алкинила, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси, незамещенного или замещенного гетероциклила, незамещенного или замещенного O-гетероциклила, C(O)Rp, C(O)ORp, NRpRq, SRp, S(O)Rp и SO2Rp, или арил может быть конденсированным с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N и S;
гетероциклил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано, нитро, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, (C2-С12)-алкенила, (C2-С12)-алкинила, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси, незамещенного или замещенного гетероциклила, незамещенного или замещенного O-гетероциклила, C(O)Rp, C(O)ORp, NRpRq, SRp, S(O)Rp и SO2Rp;
или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, сольват, полиморф, пролекарство, изостера карбоновой кислоты или N-оксид.
3. Соединение по п.2, где
А выбран из (С1-C12)-алкила, (С3-С12)-циклоалкила, арила и гетероциклила; где арильная группа может быть конденсированной с незамещенным или замещенным 5 или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N или S;
n равно 0 или 1;
L выбран из NHC(O)NH, NHC(S)NH, *NHSO2, *CONH и *SO2NH; где * указывает точку присоединения к А-[СН2]n-;
X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из N,N-оксида, СН и CR; где R выбран из галогена, гидрокси, (С1-С12)-алкокси, циано, (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, (С3-С12)-циклоалкила, арила, арилокси, гетероциклила;
Y1 и Y2 независимо выбраны из С=O и СН2;
m представялет собой целое число, выбранное из 1-4; где:
если m равно 1, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1 и R2;
если m равно 2, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1, R2, R3 и R4;
если m равно 3, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1, R2, R3, R4, R5 и R6;
если m равно 4, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8; и
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 независимо выбраны из водорода, (С1-C12)-алкила, арила, аралкила и гетероциклила;
или любые два из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 формируют (С3-С12)-циклоалкильное кольцо;
R9 выбран из водорода или (С1-С12)-алкила;
где
(С1-С12)-алкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила и незамещенного или замещенного арила,
(С3-С12)-циклоалкил не замещен или замещенн одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного арила и незамещенного или замещенного гетероциклила;
арил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила, или арил может быть конденсированным с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N и S; и
гетероциклил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила;
или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, сольват, полиморф, пролекарство, изостера карбоновой кислоты или N-оксид.
4. Соединение по п.2, где
А выбран из (С1-С12)-алкила, (С3-С12)-пиклоалкила, арила и гетероциклила; где арильная группа может быть конденсированной с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N или S;
n равно 0 или 1;
L представляет собой *C(O)NH, где * указывает точку присоединения к А-[CH2]n-;
Х2 выбран из СН и CR, X1, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН, CR и N; где R выбран из галогена, гидрокси, (С1-С12)-алкокси, циано, (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3 и циклоалкила;
Y1 и Y2 независимо выбраны из С=O и СН2;
m представляет собой целое число, выбранное из 1-4; где:
если m равно 1, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1 и R2;
если m равно 2, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1, R2, R3 и R4;
если m равно 3, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1, R2, R3, R4, R5 и R6;
если m равно 4, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 независимо выбраны из водорода, (С1-С12)-алкила, арила и аралкила; или любые два из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 формируют (С3-С12)-циклоалкильное кольцо; и
R9 выбран из водорода или незамещенного (С1-С6)-алкила;
где
(С1-С12)-алкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С3-C12)циклоалкила и незамещенного или замещенного арила,
(С3-С12)-циклоалкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного арила и незамещенного или замещенного гетероциклила;
арил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-Циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила, или арил может быть конденсированным с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N и S; и
гетероциклил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (C1-С12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила;
или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, сольват, полиморф, пролекарство, изостера карбоновой кислоты или N-оксид.
5. Соединение по п.4, где
А выбран из незамещенного или замещенного арила и незамещенного или замещенного гетероциклила;
n равно 0;
L представляет собой *C(O)NH. где * указывает точку присоединения к А-[CH2]n-;
X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН и CR; где R выбран из галогена, гидрокси, (С1-С12)-алкокси, циано, (С1-С12)-алкила, CF3 и OCF3;
Y1 представляет собой СН2, и Y2 представляет собой С=O;
m равно 1; где Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1 и R2;
R1 и R2 независимо выбраны из водорода и (C1-С12)-алкила; и
R9 выбран из водорода и незамещенного (С1-С6)-алкила;
где
арил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила, или арил может быть конденсированным с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N и S; и
гетероциклил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила;
или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, сольват, полиморф, пролекарство, изостера карбоновой кислоты или N-оксид.
6. Соединение по п.2, где
А выбран из (С1-С12)-алкила, арила и гетероциклила; где арильная группа может быть конденсированной с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N или S;
n равно 0 или 1;
L выбран из NHC(O)NH и NHC(S)NH;
Х2 выбран из СН и CR, X1, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН, CR и N; где R выбран из галогена, гидрокси, (С1-С12)алкокси, циано, (С1-С12-алкила, CF3, OCF3 и циклоалкила;
Y1 и Y2 независимо выбраны из С=O и СН2;
m представляет собой целое число, выбранное из 1-4; где:
если m равно 1, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1 и R2;
если m равно 2, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1, R2, R3 и R4;
если m равно 3, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1, R2, R3, R4, R5 и R6;
если m равно 4, Ra и Rb могут быть независимо выбраны из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 независимо выбраны из водорода, (С1-С12)-алкила, арила; и аралкила; или любые два из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 формируют (С3-С12)-циклоалкильное кольцо; и
R9 выбран из водорода и незамещенного (С1-С6)-алкила;
где
(С1-С12)-алкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С3-С12)-пиклоалкила и незамещенного или замещенного арила,
(С3-С12)-циклоалкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного арила и незамещенного или замещенного гетероциклила;
арил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила, или арил может быть конденсированным с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N и S; и
гетероциклил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-пиклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила;
или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, сольват, полиморф, пролекарство, изостера карбоновой кислоты или N-оксид.
7. Соединение по п.2, где
А выбран из (С1-С12)-алкила, арила и гетероциклила; где арильная группа может быть конденсированной с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N или S;
n равно 0 или 1;
L представляет собой *SO2NH, где * указывает точку присоединения к А-[CH2]n-;
Х2 выбран из СН и CR, X1, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН, CR и N; где R выбран из галогена, гидрокси, (С1-С12)-алкокси, циано, (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3 и циклоалкила;
Y1 и Y2 независимо выбраны из С=O и CH2;
m представляет собой целое число, выбранное из 1-4; где:
если m равно 1, Ra и Rb могут быть выбраны из R1 и R2;
если m равно 2, Ra и Rb могут быть выбраны из R1, R2, R3 и R4;
если m равно 3, Ra и Rb могут быть выбраны из R1, R2, R3, R4, R5 и R6;
если m равно 4, Ra и Rb могут быть выбраны из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 независимо выбраны из водорода, (С1-С12)-алкила, арила; и аралкила; или любые два из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 формируют (С3-С12)-циклоалкильное кольцо; и
R9 выбран из водорода и незамещенного (С1-С6)-алкила.
где
(С1-C12)-алкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила и незамещенного или замещенного арила, (С3-С12)-циклоалкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного арила и незамещенного или замещенного гетероциклила;
арил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила, или арил может быть конденсированным с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом. необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N и S; и
гетероциклил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (C3-C12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила;
или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, сольват, полиморф, пролекарство, изостера карбоновой кислоты или N-оксид.
8. Соединение по п.2, представленное формулой 1b
Figure 00000003
где
А выбран из (С1-С12)- алкила, (С3-С12)-циклоалкила, арила и гетероциклила; где арильная группа может быть конденсированной с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N или S;
n равно 0 или 1;
L выбран из NHC(O)NH, NHC(S)NH, *NHSO2, *CONH и *SO2NH; где * указывает точку присоединения к А-[СН2]n-;
X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из N,N-оксида, СН и CR; где R выбран из галогена, гидрокси, (С1-С12)-алкокси, циано, (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, (C2-С12)-алкенила, (C2-С12)-алкинила, (C3-C12)-циклоалкила, арила, арилокси, гетероциклила, O-гетероциклила, C(O)Rp, C(O)ORp, NRpRq, SRp, S(O)Rp, SO2Rp и C(O)NRpRq;
Rp и Rq независимо выбраны из водорода, (С1-С12)-алкила, арила, аралкила и, или Rp и Rq могут необязательно формировать 3-7-членное кольцо;
Y1 и Y2 независимо выбраны из С=O и СН2;
Y представляет собой циклоалкильное кольцо, выбранное из
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
и R9 выбран из водорода, (С1-С12)-алкила, арила, аралкила и гетероциклила;
где
(С1-С12)-алкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила;
(С3-С12)-циклоалкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного гетероциклила;
арил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси, незамещенного или замещенного гетероциклила, или арил может быть конденсированным с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N и S; и
гетероциклил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила;
или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, сольват, полиморф, пролекарство, изостера карбоновой кислоты или N-оксид.
9. Соединение по п.2, где
А представляет собой незамещенный арил или арил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, (С1-C12)-алкокси, циано, (С1-C12)-алкила, CF3, OCF3, циклоалкила, арила, арилокси и гетероциклила.
(С1-С12)-алкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила и незамещенного или замещенного арила;
(С3-С12)-циклоалкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного арила и незамещенного или замещенного гетероциклила;
арил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила, или арил может быть конденсированным с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N и S; и
гетероциклил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила.
10. Соединение по п.2, где
А представляет собой незамещенный гетероциклил или гетероциклил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, (С1-С12)-алкокси, CF3, OCF3, циано, (С1-С12)-алкила, циклоалкила, арила, арилокси и гетероциклила.
(С1-С12)-алкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила;
(С3-С12)-циклоалкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного арила и незамещенного или замещенного гетероциклила;
арил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (C3-C12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси, незамещенного или замещенного гетероциклила, или арил может быть конденсированным с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N и S; и
гетероциклил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила.
11. Соединение по п.2, где n равно 0.
12. Соединение по п.2, где L представляет собой *CONH.
13. Соединение по п.2, где L представляет собой NHC(O)NH.
14. Соединение по п.2, где X1, Х2, X4 и Х5 независимо выбраны из СН и CR;
где R выбран из галогена, гидрокси, (С1-С12)-алкокси, циано, (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, циклоалкила, арила, арилокси и гетероциклила;
где
(С1-C12)-алкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила и незамещенного или замещенного арила;
(С3-С12)-циклоалкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного арила и незамещенного или замещенного гетероциклила;
арил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила, или арил может быть конденсированным с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N и S; и
гетероциклил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила.
15. Соединение по п.2, где Х2 выбран из СН и CR; X1, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН, CR и N; где R выбран из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано, (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, циклоалкила, арила, арилокси и гетероциклила;
где
(С1-С12)-алкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила и незамещенного или замещенного арила;
(С3-С12)-циклоалкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного арила и незамещенного или замещенного гетероциклила;
арил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила, или арил может быть конденсированным с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N и S; и
гетероциклил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила.
16. Соединение по п.2, где Y1 представляет собой СН2, и Y2 представляет собой С=O.
17. Соединение по п.2, где m равно 1, и Ra и Rb независимо выбраны из R1 и R2, где R1 и R2 независимо выбраны из водорода, (С1-С12)алкила, арила, аралкила и гетероциклила;
где
(С1-C12)-алкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила и незамещенного или замещенного арила;
(С3-С12)-циклоалкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного арила и незамещенного или замещенного гетероциклила;
арил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкокси, циано незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила, или арил может быть конденсированным с незамещенным или замещенным 5- или 6-членным циклоалкильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из О, N и S; и
гетероциклил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, незамещенного или замещенного (С1-C12)-алкокси, циано, незамещенного или замещенного (С1-С12)-алкила, CF3, OCF3, незамещенного или замещенного (С3-С12)-циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного арилокси и незамещенного или замещенного гетероциклила.
18. Соединение по п.2, где R9 выбран из водорода и (С1-C12)-алкила, где (С1-C12)-алкил не замещен или замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, (С1-С12)-алкокси, циано и арила.
19. Соединение по п.2, выбранное из:
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(4-фторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(4-фторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(2,4-дифторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(2,4-дифторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(2-фторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(2-фторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(3-фторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(3-фторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-фенилуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-фенилуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-бензилуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-бензилуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(2,6-дифторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(2,6-дифторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-м-толилуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-м-толилуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-п-толилуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-п-толилуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(3-метоксифенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(3-метоксифенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(4-метоксифенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(4-метоксифенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(3,5-дифторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(3,5-дифторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил2-(6-(4-(3-(3,4-дифторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(3,4-дифторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-циклогексилуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-циклогексилуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(4-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил) изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(4-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(4-цианофенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(4-цианофенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(3-цианофенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(3-цианофенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(4-хлор-2-феноксифенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(4-хлор-2-феноксифенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(5-хлор-2-феноксифенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(5-хлор-2-феноксифенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(2-феноксифенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(2-феноксифенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(4-феноксифенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(4-феноксифенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(2-фторфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(2-фторфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-п-толилтиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-п-толилтиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(3-фторфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(3-фторфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(4-метоксифенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(4-метоксифенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(3-метоксифенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(3-метоксифенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(4-хлорфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(4-хлорфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(4-хлорфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(3-хлорфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(2-(трифторметил)фенил)тиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(2-трифторметил)фенил)тиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(4-цианофенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(4-цианофенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(4-цианофенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(3-цианофенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-о-толилтиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-о-толилтиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(2-метоксифенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(2-метоксифенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)тиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)тиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(фенилсульфонамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(фенилсульфонамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-цианофенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-цианофенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3,4-дифторфенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3,4-дифторфенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2,4-дифторфенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2,4-дифторфенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3,4-диметоксифенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3,4-диметоксифенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-хлорфенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-хлорфенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-метоксифенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-метоксифенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)фенилсульфонамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)фенилсульфонамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(фенилметилсульфонамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(фенилметилсульфонамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(6-(4-(1-метилэтилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(6-(4-(1-метилэтилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-бензамидофенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-бензамидофенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-фторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-фторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-метоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-метоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-фторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-фторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2,4-дифторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2,4-дифторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(6-(4-(4-метилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(6-(4-(4-метилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-трет-бутилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-трет-бутилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(циклогексанкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(циклогексанкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-бифенил-4-илкарбоксамидофенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-бифенил-4-илкарбоксамидофенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2-нафтамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2-нафтамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-пентилбензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-пентилбензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2-фтор-6-(трифторметил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2-фтор-6-(трифторметил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(бензо[d][1,3]диоксол-5-карбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(бензо[d][1,3]диоксол-5-карбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2,6-дихлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2,6-дихлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2,4-дихлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2,4-дихлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-бутоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-бутоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2,6-дифторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2,6-дифторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3,4-дифторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3,4-дифторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3,4-диметоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3,4-диметоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3,4,5-триметоксибензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3,4,5-триметоксибензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3,5-диэтоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3,5-диэтоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-феноксибензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-феноксибензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-феноксибензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-феноксибензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(2-феноксибензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(2-феноксибензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(2,4,6-триметилбензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(2,4,6-триметилбензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2,4-диметоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2,4-диметоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметокси)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметокси)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2-метоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2-метоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил2-(6-(4-(4-фтор-3-метилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-фтор-3-метилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-бутилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-бутилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2,6-дифтор-3-метилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2,6-дифтор-3-метилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-этилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-этилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-пропилбензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-пропилбензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(6-(4-(4-октилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(6-(4-(4-октилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-циклогексилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-циклогексилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(1-нафтамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(1-нафтамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3,5-диметоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3,5-диметоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-гексилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-гексилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-гептилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-гептилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(6-(4-(4-нонилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(6-(4-(4-нонилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-децилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-децилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-(метил2-(6-(4-(адамантил-2-карбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(адамантил-2-карбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2-фтор-4-(трифторметил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2-фтор-4-(трифторметил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2-фтор-3-(трифторметил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2-фтор-3-(трифторметил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-фтор-4-(трифторметил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-фтор-4-(трифторметил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-фтор-2-(трифторметил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-фтор-2-(трифторметил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(2-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(2-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2-этоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2-этиоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-цианобензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-метил2-(6-(4-(3-хлор-2-фторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-фтор-3-(трифторметил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-метил-3-метил-2-(6-(4-(никотинамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(6-(4-(никотинамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2-хлорникотинамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2-хлорникотинамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(6-(трифторметил)никотинамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-метил-2-(6-(4-(6-хлорникотинамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-метил-3-метил-2-(6-(4-(6-морфолиноникотинамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(6-(4-(6-морфолиноникотинамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(6-(пиперидин-1-ил)никотинамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(6-(пиперидин-1-ил)никотинамидо)фенил) изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(6-(пирролидин-1-ил)никотинамидо)фенил) изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(6-(пирролидин-1-ил)никотинамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(6-(4-(6-(4-метилпиперазин-1-ил)никотинамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(4-фторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(4-фторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(2-фторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(2-фторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(3-фторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(3-фторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-фенилуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-фенилуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-бензилуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-бензилуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-циклогексилуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-циклогексилуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(2,4-дифторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(2,4-дифторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(3,4-дифторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(3,4-дифторфенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-п-толилуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-п-толилуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-м-толилуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-м-толилуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(4-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(4-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(4-метоксифенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(4-метоксифенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(3-метоксифенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(3-метоксифенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(4-цианофенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(4-цианофенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(З)-метил-2-(5-(4-(3-(3-цианофенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(3-цианофенил)уреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(2-фторфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(2-фторфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(3-фторфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(3-фторфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(4-метоксифенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(4-метоксифенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(3-метоксифенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(3-метоксифенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(4-хлорфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(4-хлорфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(3-хлорфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(3-хлорфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил2-(5-(4-(3-(4-цианофенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(4-цианофенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(2-(трифторметил)фенил)тиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(2-(трифторметил)фенил)тиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-о-толилтиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-о-толилтиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-п-толилтиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-п-толилтиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(3-фторфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(3-фторфенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(3-метоксифенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(3-метоксифенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-(2-метоксифенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-(2-метоксифенил)тиоуреидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)тиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)тиоуреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(фенилсульфонамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(фенилсульфонамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(4-цианофенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(4-цианофенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3,4-дифторфенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3,4-дифторфенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(2,4-дифторфенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(2,4-дифторфенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3,4-диметоксифенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3,4-диметоксифенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-хлорфенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-хлорфенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(4-метоксифенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(4-метоксифенилсульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(4-(трифторметил)фенилсульфонамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(4-(трифторметил)фенилсульфонамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(фенилметилсульфонамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(фенилметилсульфонамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(циклогексансульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(циклогексансульфонамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-бензамидофенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-бензамидофенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(4-фторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(4-фторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(4-метоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(4-метоксибензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-фторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-фторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(3-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(3-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(2,4-дифторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(2,4-дифторбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(5-(4-(4-метилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(5-(4-(4-метилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(5-(4-(4-трет-бутилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(5-(4-(4-трет-бутилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(4-пентилбензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(4-пентилбензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(R)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(R)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)ацетата;
2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)уксусной кислоты;
(S)-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропаноата;
(S)-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропионовой кислоты;
метил-2-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропаноата;
2-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропионовой кислоты;
метил-1-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоксилата;
1-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоновой кислоты;
(S)-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)-2-фенилацетата;
(S)-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)-2-фенилуксусной кислоты;
метил-4-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
4-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил4-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пентаноата;
(S)-4-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пентановой кислоты;
(S)-метил-3-метокси-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропаноата;
(S)-3-метокси-2-(1-оксо-6-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропионовой кислоты;
(R)-метил-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(R)-3-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)ацетата;
2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)уксусной кислоты;
(S)-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропаноата;
(S)-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропионовой кислоты;
метил-1-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоксилата;
1-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоновой кислоты;
(S)-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)-2-фенилацетата;
(S)-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)-2-фенилуксусной кислоты;
метил-4-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
4-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
этил-3-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропаноата;
3-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропионовой кислоты;
(S)-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)-3-фенилпропаноата;
(S)-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)-3-фенилпропионовой кислоты;
(S)-метил-3-метокси-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропаноата;
(S)-3-метокси-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропионовой кислоты;
(S)-метил-4-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пентаноата;
(S)-4-метил-2-(1-оксо-5-(4-(3-(3-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пентановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(5-(3-(2-хлорфенил)уреидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(5-(3-(2-хлорфенил)уреидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(5-(3-(4-хлор-2-феноксифенил)уреидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(5-(3-(4-хлор-2-феноксифенил)уреидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(5-(3-(3,4-диметилфенил)уреидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(5-(3-(3,4-диметилфенил)уреидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(5-(3-(3,4-дифторфенил)уреидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(5-(3-(3,4-дифторфенил)уреидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(5-(3-(2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)уреидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(5-(3-(2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)уреидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(5-(4-трет-бутилбензамидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(5-(4-трет-бутилбензамидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(5-(4-пентилбензамидо)пиридин-2-ил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(5-(4-пентилбензамидо)пиридин-2-ил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил2-(6-(5-бифенил-4-илкарбоксамидопиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(5-бифенил-4-илкарбоксамидопиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(5-(2-нафтамидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(5-(2-нафтамидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(5-(4-бутоксибензамидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(5-(4-бутоксибензамидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(2-хлорфенил)уреидо)-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(2-хлорфенил)уреидо)-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил2-(6-(4-(3-(3,4-дифторфенил)уреидо)-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(3,4-дифторфенил)уреидо)-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)уреидо)-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)уреидо)-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(3,4-диметилфенил)уреидо)-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(3,4-диметилфенил)уреидо)-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-трет-бутилбензамидо)-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-трет-бутилбензамидо)-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-бифенил-4-илкарбоксамидо-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-бифенил-4-илкарбоксамвдо-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2-нафтамидо)-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2-нафтамидо)-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-пентилбензамидо)-2-(трифторметил)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-пентилбензамидо)-2-(трифторметил)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-бутоксибензамидо)-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-бутоксибензамидо)-2-(трифторметил)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(3,4-диметилфенил)уреидо)-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(3,4-диметилфенил)уреидо)-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)уреидо)-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)уреидо)-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(3,4-дифторфенил)уреидо)-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(3,4-дифторфенил)уреидо)-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(2-хлорфенил)уреидо)-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(2-хлорфенил)уреидо)-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-трет-бутилбензамидо)-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-трет-бутилбензамидо)-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(3-фтор-4-(4-пентилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(3-фтор-4-(4-пентилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-бифенил-4-илкарбоксамидо-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-бифенил-4-илкарбоксамидо-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(2-нафтамидо)-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(2-нафтамидо)-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-бутоксибензамидо)-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-бутоксибензамидо)-3-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-трет-бутилбензамидо)-2-метоксифенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-трет-бутилбензамидо)-2-метоксифенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-бифенил-4-илкарбоксамидо-2-метоксифенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-бифенил-4-илкарбоксамидо-2-метоксифенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-бутоксибензамидо)-2-метоксифенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-бутоксибензамидо)-2-метоксифенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(2-метокси-4-(4-пентилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(2-метокси-4-(4-пентилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(2-метокси-4-(4-(трифторметокси)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(2-метокси-4-(4-(трифторметокси)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-трет-бутилбензамидо)-2-метилфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-трет-бутилбензамидо)-2-метилфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-бифенил-4-илкарбоксамидо-2-метилфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-бифенил-4-илкарбоксамидо-2-метилфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-бутоксибензамидо)-2-метилфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-бутоксибензамидо)-2-метилфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(6-(2-метил-4-(4-пентилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(6-(2-метил-4-(4-пентилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(6-(2-метил-4-(4-(трифторметокси)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(6-(2-метил-4-(4-(трифторметокси)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-трет-бутилбензамидо)-2-хлорфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-трет-бутилбензамидо)-2-хлорфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-бифенил-4-илкарбоксамидо-2-хлорфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-бифенил-4-илкарбоксамидо-2-хлорфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-бутоксибензамидо)-2-хлорфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-бутоксибензамидо)-2-хлорфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(2-хлор-4-(4-пентилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(2-хлор-4-(4-пентилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(2-хлор-4-(4-(трифторметокси)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(2-хлор-4-(4-(трифторметокси)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(6-(4-трет-бутилбензамидо)пиридин-3-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(6-(4-трет-бутилбензамидо)пиридин-3-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(6-бифенил-4-илкарбоксамидопиридин-3-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(6-(4-пентилбензамидо)пиридин-3-ил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-метил-3-метил-2-(1-окос-6-(6-(4-(трифторметокси)бензамидо)пиридин-3-ил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-метил-2-(6-(6-(4-трет-бутилбензамидо)пиридазин-3-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(6-(4-трет-бутилбензамидо)пиридазин-3-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(6-(4-пентилбензамидо)пиридазин-3-ил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(6-(4-пентилбензамидо)пиридазин-3-ил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(6-(4-(трифторметокси)бензамидо)пиридазин-3-ил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(6-(4-(трифторметокси)бензамидо)пиридазин-3-ил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(5-(4-трет-бутилбензамидо)пиразин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(5-(4-трет-бутилбензамидо)пиразин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(5-бифенил-4-илкарбоксамидопиразин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(5-бифенил-4-илкарбоксамидопиразин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(5-(4-бутоксибензамидо)пиразин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(5-(4-бутоксибензамидо)пиразин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(5-(4-пентилбензамидо)пиразин-2-ил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(5-(4-пентилбензамидо)пиразин-2-ил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(5-(4-(трифторметокси)бензамидо)пиразин-2-ил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(5-(4-(трифторметокси)бензамидо)пиразин-2-ил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
метил-2-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-2-метилпропаноата;
2-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-2-метилпропионовой кислоты;
метил-2-(6-(4-(4-(трет-бутил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-2-метилпропаноата;
2-(6-(4-(4-(трет-бутил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-2-метилпропионовой кислоты;
метил-2-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-2-метилпропаноата;
2-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-2-метилпропионовой кислоты;
метил-2-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметокси)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропаноата;
2-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметокси)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропионовой кислоты;
метил-2-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-пентилбензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропаноата;
2-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-пентилбензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)пропионовой кислоты;
метил-1-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоксилата;
1-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоновой кислоты;
метил-1-(6-(4-(4-(трет-бутил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоксилата;
1-(6-(4-(4-(трет-бутил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоновой кислоты;
метил-1-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоксилата;
1-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоновой кислоты;
метил-1-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметокси)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоксилата;
1-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметокси)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоновой кислоты;
метил-1-(1-оксо-6-(4-(4-пентилбензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоксилата;
1-(1-оксо-6-(4-(4-пентилбензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоновой кислоты;
(R)-метил-2-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(R)-2-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
метил-3-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоксилата;
3-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоновой кислоты;
метил-3-(6-(4-(3-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоксилата;
3-(6-(4-(3-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоновой кислоты;
метил-3-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоксилата;
3-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоновой кислоты;
метил-3-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоксилата;
3-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоновой кислоты;
метил-3-(6-(4-(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоксилата;
3-(6-(4-(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоновой кислоты;
(1r,4r)-метил-4-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоксилата;
(1r,4r)-4-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоновой кислоты;
(1r,4r)-метил-4-(6-(4-(3-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоксилата;
(1r,4r)-4-(6-(4-(3-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоновой кислоты;
(1r,4r)-метил-4-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоксилата;
(1r,4r)-4-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоновой кислоты;
(1r,4r)-метил-4-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоксилата;
(1r,4r)-4-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклогексанкарбоновой кислоты;
(1r,3s,5R,7S)-метил-3-(6-(4-(3-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)адамантан-1-карбоксилата;
(1r,3s,5R,7S)-3-(6-(4-(3-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
(1r,3s,5R,7S)-метил-3-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)адамантан-1-карбоксилата;
(1r,3s,5R,7S)-3-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
(1r,3s,5R,7S)-метил-3-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)адамантан-1-карбоксилата;
(1r,3s,5R,7S)-3-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
(1r,3s,5R,7S)-3-(6-(4-(4-метилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
метил-1-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклобутанкарбоксилата;
1-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклобутанкарбоновой кислоты;
метил-1-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклобутанкарбоксилата;
1-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклобутанкарбоновой кислоты;
метил-1-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклобутанкарбоксилата;
1-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклобутанкарбоновой кислоты;
метил-1-(6-(4-(4-метилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклобутанкарбоксилата;
1-(6-(4-(4-метилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклобутанкарбоновой кислоты;
метил-1-(6-(4-бифенил-4-илкарбоксамидофенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклопропанкарбоксилата;
1-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклопропанкарбоновой кислоты;
метил-1-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклопропанкарбоксилата;
1-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклопропанкарбоновой кислоты;
метил-1-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклопропанкарбоксилата;
1-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклопропанкарбоновой кислоты;
(1S,2R)-метил-2-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоксилата;
(1S,2R)-2-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоновой кислоты;
(1S,2R)-метил-2-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоксилата;
(1S,2R)-2-(6-(4-(4-хлорбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоновой кислоты;
(1S,2R)-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклопентанкарбоксилата;
(1S,2R)-2-(1-оксо-6-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)циклопентанЬкарбоновой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)-2-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-([1,1'-бифенил]-4-илкарбоксамидо)-2-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-(трет-бутил)бензамидо)-2-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-(трет-бутил)бензамидо)-2-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-хлорбензамидо)-2-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-хлорбензамидо)-2-фторфенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(2-фтор-4-(4-(трифторметокси)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(2-фтор-4-(4-(трифторметокси)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(2-фтор-4-(4-пентилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(2-фтор-4-(4-пентилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(5-фенилтиазол-2-карбоксамидо)фенил) изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(5-фенилтиазол-2-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(5-фенилоксазол-2-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(5-фенилоксазол-2-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(4-фторфенил)изоксазол-5-карбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(4-фторфенил)изоксазол-5-карбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(3-(4-хлорфенил)изоксазол-5-карбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(3-(4-хлорфенил)изоксазол-5-карбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(4-(трифторметил)фенил)изоксазол-5-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(3-(4-(трифторметил)фенил)изоксазол-5-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(6-(4-(4-(оксазол-5-ил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(6-(4-(4-(оксазол-5-ил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-фенилтиазол-2-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-фенилтиазол-2-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(5-фенил-1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(5-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(5-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-(2-цианопропан-2-ил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-(2-цианопропан-2-ил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-(3-цианопентан-3-ил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-(3-цианопентан-3-ил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(5-(5-фенилоксазол-2-карбоксамидо)пиридин-2-ил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(5-(5-фенилоксазол-2-карбоксамидо)пиридин-2-ил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(5-(5-фенилтиазол-2-карбоксамидо)пиридин-2-ил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(5-(5-фенилтиазол-2-карбоксамидо)пиридин-2-ил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(5-(3-(4-фторфенил)изоксазол-5-карбоксамидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(5-(3-(4-фторфенил)изоксазол-5-карбоксамидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-2-(6-(4-(4-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(4-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)бензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(6-(4-(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(6-(4-(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбоксамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(2-фенил-5-(трифторметил)оксазол-4-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(2-фенил-5-(трифторметил)оксазол-4-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(6-(2-метил-4-(4-пентилбензамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-(тиазол-2-ил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил2-(6-(4-(5-бутилпиколинамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
(S)-2-(6-(4-(5-бутилпиколинамидо)фенил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(хинолин-3-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(хинолин-3-карбоксамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-(пиримидин-5-ил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(4-(пиримидин-5-ил)бензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(6-(5-(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбоксамидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(6-(5-(5-метил-2-фенилоксазол-4-карбоксамидо)пиридин-2-ил)-1-оксоизоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(5-(2-фенил-5-(трифторметил)оксазол-4-карбоксамидо)пиридин-2-ил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(5-(2-фенил-5-(трифторметил)оксазол-4-карбоксамидо)пиридин-2-ил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
(S)-метил-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(2-фенилацетамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
(S)-3-метил-2-(1-оксо-6-(4-(2-фенилацетамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутановой кислоты;
метил-2-(5-(4-бифенил-4-илкарбоксамидофенил)-1,3-диоксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
метил-2-(5-(4-(4-трет-бутилбензамидо)фенил)-1,3-диоксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
метил-2-(5-(4-(2,4-диметоксибензамидо)фенил)-1,3-диоксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
метил-2-(5-(4-(3-(2-хлорфенил)уреидо)фенил)-1,3-диоксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
метил-2-(5-(4-(3-(3,4-диметилфенил)уреидо)фенил)-1,3-диоксоизоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
метил-2-(5-(4-(4-трет-бутилбензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
метил-3-метил-2-(5-(4-(4-пентилбензамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
метил-2-(5-(4-бифенил-4-илкарбоксамидофенил)изоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата;
метил-2-(5-(4-(2,4-диметоксифенилсульфонамидо)фенил)изоиндолин-2-ил)-3-метилбутаноата; и
метил-3-метил-2-(5-(4-(3-(2-(трифторметил)фенил)уреидо)фенил)изоиндолин-2-ил)бутаноата;
или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, сольват, полиморф, пролекарство, изостера карбоновой кислоты или N-оксид.
20. Фармацевтическая композиция, проявляющая тормозяший эффект на DGAT1, содержащая соединение по по п.2 или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемую соль, сольват, полиморф, пролекарство, изостеру карбоновой кислоты или N-оксид совместно с фармацевтически приемлемым наполнителем или носителем.
21. Способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного DGAT1, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы 1 по п.2 или его стереоизомера, таутомера или фармацевтически приемлемой соли, сольвата, полиморфа, пролекарства, изостеры карбоновой кислоты или N-оксида.
22. Способ по п.21, где заболевание или расстройство, опосредованное DGAT1, выбрано из ожирения, диабета, нарушения толерантности к глюкозе, диабетической невропатии, диабетической нефропатии, диабетической ретинопатии, нервной анорексии, булимии, кахексии, метаболического синдрома, резистентности к инсулину, гипогликемии, гипергликемии, гиперурикемии, гиперинсулинемии, гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, дислипидемии, смешанной дислипидемии, гипертриглицеридемии, панкреатита, метаболического ацидоза, кетоза, стеатоза, дисметаболического синдрома и заболевания жировой инфильтрации печени, не связанного с алкоголем; сердечно-сосудистых заболеваний, таких как атеросклероз, артериосклероз, острая сердечная недостаточность, конгестивная сердечная недостаточность, заболевание коронарной артерии, кардиомиопатия, миокардиальная ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, гипертензия, гипотензия, инсульт, ишемия, ишемическое реперфузное повреждение, аневризма, рестеноз, заболевание периферических сосудов и сосудистый стеноз, заболеваний кожи, таких как акне, бесплодия и поликистоза яичников и инфекции гепатита С.
23. Способ по п.22, где заболевание или расстройство, опосредованное DGAT1, выбрано из ожирения, диабета, резистентности к инсулину, нарушения толерантности к глюкозе, диабетической невропатии, диабетической нефропатии, диабетической ретинопатии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии и гиперлипидемии.
24. Способ по п.23, где заболевание или расстройство, опосредованное DGAT1, представляет собой ожирение.
25. Применение соединения по п.2 или его стереоизомера, таутомера или фармацевтически приемлемой соли, сольвата, полиморфа, пролекарства, изостеры карбоновой кислоты или N-оксида для производства лекарственного препарата для лечения заболевания или расстройства, опосредованного DGAT1.
26. Применение по п.25, где заболевание или расстройство, опосредованное DGAT1, выбрано из ожирения, диабета, нарушения толерантности к глюкозе, диабетической невропатии, диабетической нефропатии, диабетической ретинопатии, нервной анорексии, булимии, кахексии, метаболического синдрома, резистентности к инсулину, гипогликемии, гипергликемии, гиперурикемии, гиперинсулинемии, гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, дислипидемии, смешанной дислипидемии, гипертриглицеридемии, панкреатита, метаболического ацидоза, кетоза, стеатоза, дисметаболического синдрома и заболевания жировой инфильтрации печени, не связанного с алкоголем; сердечно-сосудистых заболеваний, таких как атеросклероз, артериосклероз, острая сердечная недостаточность, конгестивная сердечная недостаточность, заболевание коронарной артерии, кардиомиопатия, миокардиальная ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, гипертензия, гипотензия, инсульт, ишемия, ишемическое реперфузное повреждение, аневризма, рестеноз, заболевание периферических сосудов и сосудистый стеноз, заболеваний кожи, таких как акне, бесплодия и поликистоза яичников или инфекции гепатита С.
27. Применение по п.26, где заболевание или расстройство, опосредованное DGAT1, выбрано из ожирения, диабета, резистентности к инсулину, нарушения толерантности к глюкозе, диабетической невропатии, диабетической нефропатии, диабетической ретинопатии, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии и гиперлипидемии.
28. Применение по п.27, где где заболевание или расстройство, опосредованное DGAT1, представляет собой ожирение.
29. Способ получения соединения формулы 1а
Figure 00000021
где Y1=CH2, Y2=С(O); X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН или CR; L=*C(O)NH; * указывает точку присоединения к A-(CH2)n-; m=1; A, n, R, Ra=R1, Rb=R2 и R9 являются такими, как определено в формуле 1;
включающий этапы, на которых:
а) приводят в реакцию соединение формулы 8 (X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН или CR) или соединения формулы 55 (X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН, CR и N):
Figure 00000022
с:
i) А-(СН2)n-COCl, где А и n являются такими, как определено в формуле 1а; в присутствии пиридина в качестве основания, в растворителе, выбранном из дихлорметана или тетрагидрофурана (THF), при температуре в диапазоне 20-35°С;
ii) A-(CH2)n-COOH, где А и n являются такими, как определено в формуле 1; в присутствии изобутилхлорформиата в качестве реагента и N-метилморфолина в качестве основания в THF в качестве растворителя при температуре в диапазоне от 0°С до комнатной температуры (20-35°С) в течение 2-4 ч;
iii) А-(СН2)nCOO-(С1-С6)-алкил, где А представляет собой 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, и замещенное фенильной группой; где как фенильное, так и гетероарильное кольца могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, (С1-C12)-алкокси, циано, (С1-С12)-алкила, CF3 и OCF3; n такое как определно в формуле 1а; в растворе 2М триметилалюминия (AlMe3) в толуоле при 60-80°С в запаянной пробирке в течение 2-4 ч;
iv) А-(СН2)nCOO-(С1-С6)-алкил, где А представляет собой фенильную группу, замещенную 5-членным гетероарильным кольцом, необязательно содержащим гетероатомы, выбранные из 1-3 N, О и S, и замещенным фенильной группой; где как фенильное, так и гетероарильное кольца могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси, (С1-С12)-алкокси, циано, (С1-C12)-алкила, CF3 и OCF3; n определено как в формуле 1а;
в присутствии карбонилхлорида в смеси растворителей дихлорметана и N,N,N-диметилформамида (DMF) при 20-35°С в течение приблизительно 2-4 ч;
или
v) А-(СН2)n-СООН, где А и n являются такими, как определено в формуле 1а; в присутствии изобутилхлорформиата в качестве реагента и N-метилморфолина в качестве основания в THF при диапазоне температуры от 0°С до комнатной температуры (20-35°С) в течение 2-4 ч;
для получения соответственно соединения формулы 15 (X1, Х2, Х4 и X5 независимо выбраны из СН и CR; изображающая формула соединения формулы la) или соединения формулы 62 (X1, Х2, Х4 и X5 независимо выбраны из СН, CR и N; изображающая формула соединения формулы 1а)
Figure 00000023
b) гидролизуют соединение формулы 15 (X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН и CR: изображающая формула соединения формулы 1а) или соединения формулы 62 (X1, Х2, X4 и Х5 независимо выбраны из СН, CR и N; изображающая формула соединения формулы 1а), полученное на этапе а), применяя реагент, выбранный из 1N гидроксида лития LiOH или 1N гидроксида натрия (NaOH) в растворителе, выбранном из метанола или THF при температуре в диапазоне 20-35°С для получения соответственно соединения формулы 16 (X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН и CR; изображающая формула соединения формулы 1а) или соединения формулы 63 (X1, X2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН, CR и N; изображающая формула соединения формулы 1а), и
Figure 00000024
c) необязательно превращают соединение формулы 16 или 63, полученное на этапе b) в его соответствующие сложноэфирные пролекарства или фармацевтически приемлемые соли.
30. Способ получения соединения формулы 1а
Figure 00000025
где Y1=CH2, Y2=C(O); X1, Х2, Х4 и X5 независимо выбраны из СН или CR; L=NHC(O)NH; m=1; A, n, R, Ra=R1, Rb=R2 и R9 являются такими, как определено в формуле 1а;
включающий этапы, на которых:
а) приводят в реакцию соединение формулы 8 (X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН CR) или соединения формулы 55 (X1, Х2, Х4 и X5 независимо выбраны из СН, CR и N):
Figure 00000026
с A-(CH2)n-NCO; где А и n являются такими, как определено в формуле 1а;
в растворителе, выбранном из дихлорметана или THF при температуре в диапазоне 20-35°С для получения соединения формулы 9 (X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН и CR; изображающая формула соединения формулы 1а) или соединения формулы 56 (X1, X2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН, CR и N; изображающая формула соединения формулы 1а)
Figure 00000027
b) гидролизуют соединение формулы 9 или 56, полученное на этапе а), применяя реагент, выбранный из 1N LiOH или 1N NaOH, в растворителе, выбранном из МеОН или THF, при температуре в диапазоне 20-35°С для получения соответственно соединения формулы 10 (X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН и CR; изображающая формула соединения формулы 1а) или соединения формулы 57 (X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН, CR и N; изображающая формула соединения формулы 1а); и
Figure 00000028
; и
с) необязательно превращают соединение формулы 10 (X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН и CR; изображающая формула соединения формулы 1а) или соединения формулы 57 (X1, Х2, Х4 и X5 независимо выбраны из СН, CR и N; изображающая формула соединения формулы 1а) в его соответствующие сложноэфирные пролекарства или фармацевтически приемлемые соли.
31. Способ по п.29, где соединение формулы 8 этапа а)
Figure 00000029
где X1, Х2, Х4, X5, R1 и R2 являются такими, как определено в формуле 1а;
получают способом, включающим этапы, на которых:
а) приводят в реакцию соединение формулы 4
Figure 00000030
с соединением формулы 4Р
Figure 00000031
и бис(пинаколо)дибором в присутствии реагента, выбранного из ацетата палладия или тетракиспалладия, и основания, выбранного из ацетата калия, карбоната натрия или карбоната цезия, в растворителе, выбранном из толуола, диоксана, диметоксиэтана, DMF или ацетона, при температуре в диапазоне 70-120°С для получения соединения формулы 5;
Figure 00000032
где X1, Х2, Х4 и Х5 являются такими, как определено выше;
b) нагревают с обратным холодильником соединение формулы 5 с N-бромсукцинимидом и каталитическим количеством азобисизобутиронитрилом (AIBN) или бензоилпероксидом в тетрахлориде углерода (CCl4) в качестве растворителя, применяя облучение (200 Вт колбу) при температуре в диапазоне 80-100°С для получения соединения формулы 6
Figure 00000033
с) приводят в реакцию соединение формулы 6 с соединением формулы 6Р
Figure 00000034
где R1 и R2 являются такими, как определено в формуле 1а; с:
i) триэтиламином в качестве основания в растворителе, выбранном из бензола или толуола, при температуре в диапазоне 70-120°С; или
ii) карбонатом калия в качестве основания в растворителе, таком как DMF или THF, при температуре в диапазоне 50-80°С,
для получения соединения формулы 7
Figure 00000035
d) восстанавливают соединение формулы 7; с:
i) железом (Fe) и хлоридом аммония в растворителе, таком как водный этанол или смесь этанола, тетрагидрофурана и воды при температуре в диапазоне 70-100°С;
ii) Fe и соляной кислотой (HCl) в растворителе, таком как Н2О или этанол, или их комбинации;
iii) хлоридом олова (SnCl2) в качестве восстанавливающего средства в этилацетате в качестве растворителя;
iv) водородом на катализаторе никель (Ni)-Ренея, палладия на углероде Pd/C или платины на углероде Pt/C в качестве восстанавливающего средства в метаноле в качестве растворителя при давлении в диапазоне 50-80 фунт/кв. дюйм и температуре в диапазоне 20-65°С; или
v) хлоридом кобальта и цинком в качестве восстанавливающего средства в растворителе, выбранном из DMF или воды, при температуре в диапазоне 20-100°С; для получения соединения формулы 8:.
32. Способ получения соединения формулы 1а
Figure 00000036
где Y1=CH2, Y2=C(O); X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН и CR, L=*C(O)NH; * указывает точку присоединения к A-(CH2)n-; m=1; A, n, R, Ra=R1, Rb=R2 и R9 являются такими, как определено в формуле 1;
включающий этапы, на которых: а) получают соединение формулы 46
Figure 00000037
реакцией соединения формулы 37
Figure 00000038
где Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН и CR;
с А-(СН2)n-COCl, где А и n являются такими, как определено в формуле 1а; в присутствии пиридина в качестве основания в растворителе, выбранном из дихлорметана или THF, при температуре в диапазоне 20-35°С;
b) получают соединение формулы 47
Figure 00000039
реакцией соединения формулы 46 с бис(пинаколато)дибором, [1,1'-бис(дифенилфосфино)ферроцен]дихлорпалладий(II)Pd(dppf)Cl2 и [1,1'-бис(дифенилфосфино)ферроцен]дихлорпалладий(II), комплекс с дихлорметаном Pd(dppf)Cl2:CH2Cl2 в растворителе, выбранном из диоксана, диметоксиэтана, диметилсульфоксида (DMSO) или DMF, при температуре в диапазоне 50-100°С;
с) получают соединение формулы 41
Figure 00000040
реакцией соединения формулы 40
Figure 00000041
с соединением формулы 6Р
Figure 00000034
где R1 и R2 являются такими, как определено в формуле 1а; с:
i) триэтиламином с качестве основания в растворителе, выбранном из бензола или толуола, при температуре в диапазоне 70-120°С; и
ii) карбонатом калия в качестве основания в растворителе, выбранном из DMF или THF, при температуре в диапазоне 50-80°С;
d) приводят в реакцию соединение формулы 47 с соединением формулы 41 в присутствии Pd(dppf)Cl2:CH2Cl2 и основания, выбранного из карбоната калия, карбоната цезия или 2М карбоната натрия (Na2CO3) в воде, в растворителе, выбранном из DMF, диоксана, диметоксиэтана или ацетона, в атмосфере аргона при температуре в диапазоне 50-100°С для получения соединения формулы 15 (изображающая формула соединения формулы 1а)
Figure 00000042
е) гидролизуют соединение формулы 15, применяя реагент, такой как 1N LiOH или 1N NaOH, в растворителе, выбранном из МеОН или THF, при температуре в диапазоне 20-35°С для получения соединения формулы 16 (изображающая формула соединения формулы 1а), и
Figure 00000043
f) необязательно превращают соединение формулы 16 (изображающая формула соединения формулы 1а) в его соответствующие сложноэфирные пролекарства или фармацевтически приемлемые соли.
33. Способ для получения соединения формулы 1а
Figure 00000044
где Y1=CH2, Y2=С(O); X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН и CR; L=NHC(O)NH; m=1; A, n, R, Ra=R1, Rb=R2 и R9 являются такими, как определено в формуле 1а;
включающий этапы, на которых:
а) получают соединение формулы 38
Figure 00000045
реакцией соединения формулы 37
Figure 00000046
где X2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН и CR;
с A-(CH2)n-NCO, где А и n являются такими, как определено в формуле 1а; в растворителе, выбранном из дихлорметана или THF, при температуре в диапазоне 20-35°С;
b) получают соединение формулы 39
Figure 00000047
реакцией соединения формулы 38 с бис(пинаколато)дибором, Pd(dppf)Cl2 и Pd(dppf)Cl2:CH2Cl2 в растворителе, выбранном из диоксана, диметоксиэтана, DMSO или DMF, при температуре в диапазоне 50-100°С;
с) получают соединение формулы 41
Figure 00000048
реакцией соединения формулы 40
Figure 00000041
с соединением формулы 6Р
Figure 00000034
где R1 и R2 являются такими, как определено в формуле 1а; с:
i) триэтиламином в качестве основания в растворителе, выбранном из бензола или толуола, при температуре в диапазоне 70-120°С; и
ii) карбонатом калия в качестве основания в растворителе, выбранном из DMF или THF, при температуре в диапазоне 50-80°С;
d) приводят в реакцию соединение формулы 39 с соединением формулы 41 в присутствии Pd(dppf)Cl2:CH2Cl2 и основания, выбранного из карбоната калия, карбоната цезия или 2М Na2CO3 (в воде), в растворителе, выбранном из DMF, диоксан, диметоксиэтан или ацетон, в атмосфере аргона при температуре в диапазоне 50-100°С для получения соединения формулы 9 (изображающая формула соединения формулы 1а)
Figure 00000049
е) гидролизуют соединение формулы 9, применяя реагент, такой как 1N LiOH или 1N NaOH, в растворителе, таком как МеОН или THF, при температуре в диапазоне 20-35°С для получения соединения формулы 10 (изображающая формула соединения формулы 1а), и
Figure 00000050
f) необязательно превращают соединение формулы 10, полученное на этапе d) (изображающая формула соединения формулы 1а) в его соответствующие сложноэфирные пролекарства или фармацевтически приемлемые соли.
34. Способ по п.29, где соединение формулы 55 этапа а)
Figure 00000051
где X1, X2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН, CR и N; где R, R1 и R2 являются такими, как определено в формуле 1а; полученный способом, включающим этапы, на которых:
а) приводят в реакцию соединение формулы 41
Figure 00000052
с бис(пинаколато)дибором, Pd(dppf)Cl2 и Pd(dppf)Cl2:CH2Cl2 в растворителе, выбранном из диоксана, диметоксиэтана, DMSO или DMF, при температуре в диапазоне 50-100°С для получения соединения формулы 52
Figure 00000053
b) приводят в реакцию соединение формулы 52 с соединением формулы 53
Figure 00000054
где X1, Х2, Х4 и Х5 независимо выбраны из СН, CR и N;
в присутствии Pd(dppf)Cl2:CH2Cl2 в основании, выбранном из карбоната калия, карбоната цезия и 2М Na2CO3 (в воде), в растворителе, выбранном из DMF, диоксана, диметоксиэтана или ацетона, в атмосфере аргона при температуре в диапазоне 50-100°С для получения соединения формулы 54
Figure 00000055
с) восстанавливают соединение формулы 54, с:
i) Fe и хлоридом аммония в качестве восстанавливающего средства в растворителе, выбранном из водного этанола или смеси этанола, тетрагидрофурана и воды, при температуре в диапазоне 70-100°С;
ii) Fe и HCl в качестве восстанавливающего средства в растворителе, выбранном из Н2О или этанола, или их комбинации;
iii) SnCl2 в качестве восстанавливающего Средства в этилацетате в качестве растворителя;
iv) водородом на катализаторе Ni-Ренея, Pd/C или Pt/C в качестве восстанавливающего средства в метаноле в качестве растворителея при давлении в диапазоне 50-80 фунт/кв. дюйм и температуре в диапазоне 20-65°С; или
v) хлоридом кобальта и цинка в качестве восстанавливающего средства в растворителе, выбранном из DMF или воды, при температуре в диапазоне 20-100°С,
для получения соединения формулы 55.
RU2012132682/04A 2009-12-31 2010-12-30 Ингибиторы диацилглицерин ацилтрансферазы RU2012132682A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US29157509P 2009-12-31 2009-12-31
US61/291,575 2009-12-31
PCT/IB2010/056141 WO2011080718A1 (en) 2009-12-31 2010-12-30 Inhibitors of diacylglycerol acyl transferase

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012132682A true RU2012132682A (ru) 2014-02-10

Family

ID=43800573

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012132682/04A RU2012132682A (ru) 2009-12-31 2010-12-30 Ингибиторы диацилглицерин ацилтрансферазы

Country Status (14)

Country Link
US (1) US8748426B2 (ru)
EP (1) EP2519500A1 (ru)
JP (1) JP2013516402A (ru)
KR (1) KR20120125618A (ru)
CN (1) CN102781915A (ru)
AU (1) AU2010337891B2 (ru)
BR (1) BR112012016178A2 (ru)
CA (1) CA2785948A1 (ru)
IL (1) IL220705A0 (ru)
MX (1) MX2012007692A (ru)
NZ (1) NZ601526A (ru)
RU (1) RU2012132682A (ru)
WO (1) WO2011080718A1 (ru)
ZA (1) ZA201205779B (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SG194976A1 (en) 2011-05-20 2013-12-30 Glaxosmithkline Ip No 2 Ltd Novel compounds as diacylglycerol acyltransferase inhibitors
WO2013056015A1 (en) 2011-10-14 2013-04-18 Incyte Corporation Isoindolinone and pyrrolopyridinone derivatives as akt inhibitors
WO2014081995A1 (en) * 2012-11-23 2014-05-30 Glaxosmithkline Llc Novel compounds as diacylglycerol acyltransferase inhibitors
WO2014172638A2 (en) * 2013-04-18 2014-10-23 Brandeis University Inhibitors of deubiquitinating proteases
CN103980263B (zh) * 2014-04-17 2016-08-03 海门瑞一医药科技有限公司 卡格列净的合成工艺
ES2935114T3 (es) 2014-09-05 2023-03-01 Celgene Quanticel Res Inc Inhibidores de la desmetilasa 1 específica de lisina
SG10201912959QA (en) * 2015-10-21 2020-02-27 Otsuka Pharma Co Ltd Benzolactam compounds as protein kinase inhibitors
GB201706327D0 (en) 2017-04-20 2017-06-07 Otsuka Pharma Co Ltd A pharmaceutical compound
WO2020009176A1 (ja) 2018-07-04 2020-01-09 田辺三菱製薬株式会社 Ｂｅｔ蛋白質分解誘導作用を有するアミド化合物及びその医薬としての用途
US11396502B2 (en) 2018-11-13 2022-07-26 Incyte Corporation Substituted heterocyclic derivatives as PI3K inhibitors
WO2020102198A1 (en) 2018-11-13 2020-05-22 Incyte Corporation Heterocyclic derivatives as pi3k inhibitors
US11161838B2 (en) 2018-11-13 2021-11-02 Incyte Corporation Heterocyclic derivatives as PI3K inhibitors

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE0400970D0 (sv) 2004-04-14 2004-04-14 Astrazeneca Ab Nicotinic acetylcholine receptor ligands
GB0427328D0 (en) * 2004-12-14 2005-01-19 Astrazeneca Ab Chemical compounds
JP2009505962A (ja) * 2005-07-29 2009-02-12 バイエル・ヘルスケア・エルエルシー 肥満を治療するためのビフェニルアミノ酸誘導体の製造および使用
CN101316844A (zh) * 2005-11-28 2008-12-03 霍夫曼-拉罗奇有限公司 二酰甘油酰基转移酶(dgat)抑制剂
ES2460918T3 (es) * 2006-03-31 2014-05-16 Novartis Ag Derivados de ácido (4-[4-[5-(amino sustituido)-piridin-2-il]fenil]-ciclohexil)-acético como inhibidores de DGAT
AU2008258560C1 (en) * 2007-06-08 2014-04-10 Janssen Pharmaceutica N.V. Piperidine/piperazine derivatives
AR066169A1 (es) 2007-09-28 2009-07-29 Novartis Ag Derivados de benzo-imidazoles, utiles para trastornos asociados con la actividad de dgat
US8394823B2 (en) * 2008-04-11 2013-03-12 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine compounds useful as DGAT1 inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
JP2013516402A (ja) 2013-05-13
WO2011080718A1 (en) 2011-07-07
IL220705A0 (en) 2012-08-30
ZA201205779B (en) 2015-01-28
EP2519500A1 (en) 2012-11-07
AU2010337891A1 (en) 2012-08-23
US8748426B2 (en) 2014-06-10
US20120289505A1 (en) 2012-11-15
KR20120125618A (ko) 2012-11-16
AU2010337891B2 (en) 2015-07-02
BR112012016178A2 (pt) 2015-10-06
MX2012007692A (es) 2013-05-20
NZ601526A (en) 2014-07-25
CN102781915A (zh) 2012-11-14
CA2785948A1 (en) 2011-07-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012132682A (ru) Ингибиторы диацилглицерин ацилтрансферазы
CA2647819A1 (en) Phenylcyclohexyl derivatives as dgat1 inhibitors
EP2125735B1 (en) 2,2,2-tri-substituted acetamide derivatives as glucokinase activators, their process and pharmaceutical application
CA2607848C (en) 3-substituted (3-phenyl)-propionic acid derivatives for the treatment of metabolic disorders
JP5299810B2 (ja) 代謝疾患の治療に使用するための、化合物、薬学的組成物及び方法
ES2396715T3 (es) Derivados de ácido fenoxifenilacético 4-sustituido
JP4472691B2 (ja) 神経変性疾患の処置のための１−フェニルアルカンカルボン酸誘導体
JP2010524932A (ja) 置換ビフェニルフェノキシ−、チオフェニル−及びアミノフェニルプロパン酸ｇｐｒ４０調節物質
NZ532810A (en) Novel bensophenone derivatives or salts thereof
US6653334B1 (en) Benzoxazole compound and pharmaceutical composition containing the same
WO2002028821A2 (de) Propionsäurederivate mit ppar-alpha aktivierenden eigenschaften.
RU2008128566A (ru) Органические соединения
CA2423158A1 (en) Process for the preparation of n-(substituted phenyl)-3-alkyl-, aryl- and heteroarylsulfonyl-2-hydroxy-2-alkyl- and haloalkylpropanamide compounds
RU2367654C2 (ru) Бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar
CN114269726A (zh) 制备2-(苯基亚氨基)-3-烷基-1,3-噻唑烷-4-酮的方法
RU2009114544A (ru) Производные пиридина для лечения метаболических нарушений, связанных с устойчивостью к действию инсулина или гипергликемией
WO2017016523A1 (zh) 靶向idh2突变的抗肿瘤化合物及其使用方法
US20120010428A1 (en) Process for the preparation of sulfomate-carboxylate derivatives
JP2013538808A5 (ru)
RU2013114932A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов dgat1
US7544809B2 (en) Method for the preparation of oxazoles by condensing aromatic aldehydes with α-ketoximes to form n-oxides and reacting same with activated acid derivatives
US20100076081A1 (en) Method for producing salt of 4-sulfinylamino-1-cyclohexanecarboxylic acid
JP5734533B2 (ja) ２−ヒドロキシカルボン酸又はその誘導体の光学純度向上法
RU2012149806A (ru) Карбоксиоксазольные или тиазольные соединения в качестве ингибиторов dgat-1, пригодные для лечения ожирения
CN115103838A (zh) 用于制备2-(苯基亚氨基)-3-烷基-1,3-噻唑烷-4-酮的方法