RU2003122522A - Производные оксибензамидов в качестве ингибиторов фактора ха - Google Patents

Производные оксибензамидов в качестве ингибиторов фактора ха

Info

Publication number
RU2003122522A
RU2003122522A RU2003122522/04A RU2003122522A RU2003122522A RU 2003122522 A RU2003122522 A RU 2003122522A RU 2003122522/04 A RU2003122522/04 A RU 2003122522/04A RU 2003122522 A RU2003122522 A RU 2003122522A RU 2003122522 A RU2003122522 A RU 2003122522A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
independently
unsubstituted
mono
trisubstituted
Prior art date
Application number
RU2003122522/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Марк НАЗАРЕ (DE)
Марк Назаре
Дэвид Уилль м УИЛЛ (DE)
Дэвид Уилльям УИЛЛ
Ануширван ПЕЙМАН (DE)
Ануширван Пейман
Ханс МАТТЕР (DE)
Ханс МАТТЕР
Герхард ЦОЛЛЕР (DE)
Герхард ЦОЛЛЕР
Уве ГЕРЛАХ (DE)
Уве Герлах
Original Assignee
АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE)
Авентис Фарма Дойчланд Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE), Авентис Фарма Дойчланд Гмбх filed Critical АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE)
Publication of RU2003122522A publication Critical patent/RU2003122522A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
    • C07D213/40—Acylated substituent nitrogen atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/42—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C235/44—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with carbon atoms of carboxamide groups and singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C07C235/50—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with carbon atoms of carboxamide groups and singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/30—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/45—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups at least one of the singly-bound nitrogen atoms being part of any of the groups, X being a hetero atom, Y being any atom, e.g. N-acylaminosulfonamides
    • C07C311/46—Y being a hydrogen or a carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/92—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with a hetero atom directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/96—Sulfur atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
    • C07D213/38—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms having only hydrogen or hydrocarbon radicals attached to the substituent nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/89—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C07D295/125—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/13—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/192—Radicals derived from carboxylic acids from aromatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/08—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing alicyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated

Claims (12)

1. Соединение формулы I
R0-Q-X-Q’-W-U-V-G-M (I)
где:
R0 означает фенил, который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R2, независимо друг от друга; или
пиридил, который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R2, независимо друг от друга;
R2 означает галоген, -NO2, -CN, -C(O)-NH2, -OH, -NH2, -NH-C(O), -NH-C(O)-(C1-C8)алкил, -NH-C(O)-(C1-C8)алкил, -(С1-С8)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен, независимо друг от друга, галогеном, NH2, -OH или метоксиостатком, или -(С1-С8)алкилокси, где алкилокси является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен, независимо друг от друга, галогеном, NH2, -OH или метоксиостатком;
Q означает прямую связь;
Q’ означает -О-;
Х означает -(С1-С3)алкилен;
W означает фенил, пиридил или пиримидил, при этом W является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R1, независимо друг от друга;
при условии, что Q’ и U не могут находиться в орто-положении относительно друг друга;
R1 означает
1. галоген;
2. -NO2;
3. -CN;
4. -NR4R5, где R4 и R5 имеют указанные ниже значения;
5. -О-(С1-С8)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
6. -ОН;
7. -SO2-NH2;
8. (С1-С8)алкилокси-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
9. (С6-С14)арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
10. (С1-С8)алкил-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
11. гидроксикарбонил-(С1-С8)алкилуреидо-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
12. (С1-С8)алкилоксикарбонил-(С1-С8)алкилуреидо-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
13. (С1-С8)алкилсульфонил-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
14. -NH-C(O);
15. -С(O)-NR4R5, где R4 и R5 имеют указанные ниже значения;
16. -СООН;
17. -С(О)-(С1-С6)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
18. -С(О)-О-(С1-С4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
19. -C(O)-NR11R12;
20. -С(NH)-NH2;
21. -NH-C(O)-NH2;
22. -S-(C1-C8)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
23. -(С1-С8)алкилтио, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга; или
24. R11R12N-; либо
два остатка R1, присоединенные к смежным атомам углерода в кольце, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют диоксалановое кольцо или ароматическое кольцо, конденсированное с W, где кольцо, образованное двумя остатками R1, является незамещенным или моно-, ди- или тризамещено R13, независимо друг от друга;
R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное или ненасыщенное 5-6-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо, которое помимо атома азота, несущего R11 и R12, может содержать один или два одинаковых или различных гетероатома в кольце, выбираемых из кислорода, серы и азота, и в котором один или два атома углерода в кольце могут быть замещены оксо с образованием одного или нескольких остатков -С(О)-;
R13 означает галоген, -NO2, -CN, -OH, -(С1-С8)алкил, -(С1-С8)алкилокси, -CF3, -C(O)-NH2, -NH2 или остаток V-G-M, где V, G и M имеют указанные ниже значения;
R10 означает атом водорода или -(С1-С4)алкил;
U и G независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и представляют -(CH2)m-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n- или -(CH2)m-О-С(О)-NR10-(CH2)n-;
G означает прямую связь;
n и m независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и являются целыми числами, равными нулю, 1, 2, 3, 4, 5 или 6, при этом алкиленовые остатки, образованные -(CH2)m- или -(CH2)n-, являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены, независимо друг от друга, -(С1-С4)алкилом, -С(O)-OH, -C(O)-O-(С1-С4)алкилом, -C(O)-NR4R5, -SO2, -NR4R5 или -(С1-С8)алкилсульфонилом;
R4 и R5 независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и представляют атом водорода, -(С1-С8)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -(С6-С14)арил-(С1-С4)алкил-, где алкил и арил являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены R13, независимо друг от друга, -(С6-С14)арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -(С6-С14)гетероарил, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга; или -(С6-С14)гетероарил-(С1-С4)алкил, где алкил и гетероарил являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены R13, независимо друг от друга; или
R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 5-7-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо, которое помимо атома азота, несущего R4 и R5, может содержать один или два одинаковых или различных гетероатома в кольце, выбираемых из кислорода, серы и азота; где указанное гетероциклическое кольцо является незамещенным или моно-, ди- или тризамещено R13, независимо друг от друга;
V означает
1. прямую связь;
2. -(С1-С6)алкилен, имеющий разветвленную или неразветвленную цепь, и который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен, независимо друг от друга, галогеном, =О, -CN, -OH, -R4R5, -C(O)-OH, -C(O)-O-(C1-C4)алкилом, -SO2-NR4R5, -C(O)-NR4R5 или -(С1-С8)алкилсульфонилом;
3. 3-7-членную циклическую группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбираемых из азота, серы или кислорода, где указанная циклическая группа является незамещенной или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга;
4. 6-14-членный арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга; или
5. гетероарил, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
R14 означает R1, галоген, -ОН, -NR4R5, =O, -(С1-С4)алкил, -С1-С4)алкоксил, -NO2, -C(O)-OH, -CN, -C(O)-O-(С1-С4)алкил, -(O)-NR4R5, -(С1-С8)алкилсульфонил, -О-гетероарил, -NR10-C(O)-NH-(С1-С8)алкил, -NR10-C(O)-NH-[(С1-С8)алкил]2, -SO2-NR4R5, -SR4 или -SO2, где R4, R5 и R10 имеют указанные выше значения; и
М означает
1. атом водорода;
2. -(С1-С8)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
3. -С(О)-NR4R5;
4. -(С6-С14)арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
5. -(С6-С14)гетероарил, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
6. 3-7-членную циклическую группу, где указанная циклическая группа является незамещенной или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга;
7. 3-7-членную циклическую группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбираемых из азота, серы или кислорода, где указанная циклическая группа является незамещенной или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга где R14 имеет указанные выше значения;
8. -NH-CH(NA1)(NA2), где A1 и А2 независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и представляют атом водорода или -(С1-С8)алкил, либо А1 и А2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 5- или 6-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо, которое является насыщенным или ароматическим; или
9. -CH(NA1)(NA2), где А1 и А2 независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и представляют атом водорода или -(С1-С8)алкил, либо А2 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, образует насыщенное 5- или 6-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 2 атома азота и являющееся насыщенным или ароматическим;
при условии, что исключаются 3-бензилокси-4-метил-2-нитро-N-[2-(4-фенилпиперазин-1-ил)этил]бензамид и N-{2-[4-(4-карбокси-1,3-тиазол-2-ил)-1,3-тиазол-2-ил]этил}-2-нитро-3-бензилокси-4-метилбензамид;
все его стереоизомерные формы и их смеси в любых соотношениях, полиморфные формы и их смеси в любых соотношениях и физиологически переносимые соли.
2. Соединение формулы I по п.1, в котором
R0 означает фенил, который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R2, независимо друг от друга; или
пиридил, который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R2, независимо друг от друга;
R2 означает галоген, -CN, -C(O)-NH2, -(С1-С4)алкил или -(С1-С4)алкилокси, где алкильный или алкилоксиостаток является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен, независимо друг от друга, аминоостатком или метоксиостатком;
Q означает прямую связь;
Q’ означает -О-;
Х означает -(С1-С3)алкилен;
W означает фенил, пиридил или пиримидил, при этом W является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R1, независимо друг от друга;
при условии, что Q’ и U не могут находиться в орто-положении относительно друг друга;
R1 означает
1. галоген;
2. -NO2;
3. -CN;
4. -CH2;
5. (С1-С4)алкиламино-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
6. -ОН;
7. -SO2-NH2;
8. (С1-С4)алкилокси-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
9. (С6-С14)арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
10. (С1-С4)алкил-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
11. гидроксикарбонил-(С1-С4)алкилуреидо-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
12. (С1-С4)алкилоксикарбонил-(С1-С4)алкилуреидо-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
13. (С1-С4)алкилсульфонил-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
14. бис[(C1-C4)алкил]амино, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
15. -С(O)-CH2;
16. -С(О)-ОН;
17. -С(О)-(С1-С4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
18. -С(О)-NH-(С1-С4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
19. -C(O)-N-[(C1-C4)алкил]2, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
20. -С(NH)-NH2;
21. уреидо;
22. -(С1-С4)алкилтио, где алкилтио является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга; или
23. R11R12N-; либо
два остатка R1, присоединенные к смежным атомам углерода в кольце, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют ароматическое кольцо, конденсированное с W, где кольцо, образованное двумя остатками R1, является незамещенным или моно-, ди- или тризамещено R13, независимо друг от друга;
R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное или ненасыщенное 5-6-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо, которое помимо атома азота, несущего R11 и R12, может содержать один или два одинаковых или различных гетероатома в кольце, выбираемых из кислорода, серы и азота;
R13 означает галоген, -CN, -(С1-С4)алкил, -(С1-С4)алкилокси, -CF3, -C(O)-NH2 или -NH2;
R10 означает атом водорода или -(С1-С4)алкил;
U и G независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и представляют -(CH2)m-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n- или -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-;
G означает прямую связь;
n и m независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и являются целыми числами, равными нулю, 1, 2 или 3, при этом алкиленовые остатки являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены, независимо друг от друга, -(С1-С4)алкилом, -(O)-OH, -C(O)-O-(С1-С4)алкилом или -C(O)-NR4R5;
R4 и R5 независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и представляют атом водорода, -(С1-С6)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -(С6-С14)арил-(С1-С4)алкил-, где алкил и арил являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -(С6-С14)арил-, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -(С6-С14)гетероарил, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга; или -С6-С14)гетероарил-(С1-С4)алкил, где алкил и гетероарил являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены R13, независимо друг от друга; либо
R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 5-7-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо, которое помимо атома азота, несущего R4 и R5, может содержать один или два одинаковых или различных гетероатома в кольце, выбираемых из кислорода, серы и азота; где указанное гетероциклическое кольцо является незамещенным или моно-, ди- или тризамещено R13, независимо друг от друга;
V означает
1. прямую связь;
2. -(С1-С4)алкилен, имеющий разветвленную или неразветвленную цепь, и который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен, независимо друг от друга, галогеном, =О, -CN, -OH, -R4R5, -C(O)-OH, -C(O)-O-(C1-C4)алкилом, -SO2-NR4R5, -C(O)-NR4R5 или -(С1-С4)алкилсульфонилом;
3. 5-7-членную циклическую группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбираемых из азота, серы или кислорода, где указанная циклическая группа является незамещенной или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга;
4. 6-14-членный арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга, или
5. 6-14-членный гетероарил, где указанный гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
R14 означает галоген, -ОН, -NR4R5, =O, -(С1-С4)алкил, -(С1-С4)алкоксил, -NO2, -C(O)-OH, -CN, -C(O)-O-(С1-С4)алкил, -C(O)-NR4R5, -(С1-С8)алкилсульфонил, -С(О)-NR4R5, -SO2-NR4R5, -C(O)-NH-(С1-С8)алкил, -C(O)-NH-[(С1-С8)алкил]2, -NR10-C(O)-NH-(С1-С8)алкил, -C(O)-NH2 или -NR10-C(O)-NH-[(С1-С8)алкил]2, где R4, R5 и R10 имеют указанные выше значения; и
М означает
1. атом водорода;
2. -(С1-С8)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
3. -С(О)-NR4R5;
4. -(С6-С14)арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
5. -(С6-С14)гетероарил, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
6. 5-7-членную циклическую группу, где указанная циклическая группа является незамещенной или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга; или
7. 5-7-членную циклическую группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбираемых из азота, серы или кислорода, где указанная циклическая группа является незамещенной или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга, где R14 имеет указанные выше значения.
3. Соединение формулы I по пп.1 или 2, в котором
R0 означает фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещен R2, независимо друг от друга; или
пиридил, который является незамещенным или моно- или дизамещен R2, независимо друг от друга;
R2 означает галоген, -CN, -C(O)-NH2, -(С1-С3)алкил или -(С1-С3)алкилокси, где алкильный или алкилоксиостаток является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен аминоостатком или метоксиостатком;
Q означает прямую связь;
Q’ означает -О-;
Х означает -(С1-С3)алкилен;
W означает фенил, пиридил или пиримидил, при этом W является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R1, независимо друг от друга;
при условии, что Q’ и U не могут находиться в орто-положении относительно друг друга;
R1 означает
1. галоген;
2. -NO2;
3. -CN;
4. -CH2;
5. (С1-С4)алкиламино-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
6. -ОН;
7. -SO2-NH2;
8. (С1-С4)алкилокси-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
9. (С6-С14)арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
10. (С1-С4)алкил-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
11. (С1-С4)алкилсульфонил-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
12. бис[(C1-C4)алкил]амино, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
13. -С(O)-CH2;
14. -С(О)-ОН;
15. -С(О)-(С1-С4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
16. -С(О)-NH-(С1-С4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
17. -C(O)-N-[(C1-C4)алкил]2, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
18. -С(NH)-NH2;
19. уреидо;
20. -(С1-С4)алкилтио, где алкилтио является незамещенным или моно- ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга; или
21. R11R12N-; либо
два остатка R1, присоединенные к смежным атомам углерода в кольце, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют ароматическое кольцо, конденсированное с W, где кольцо, образованное двумя остатками R1, является незамещенным или моно-, ди- или тризамещено R13, независимо друг от друга;
R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное или ненасыщенное 5-6-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо, которое помимо атома азота, несущего R11 и R12, может содержать один или два одинаковых или различных гетероатома в кольце, выбираемых из кислорода или азота;
R13 означает галоген, -CN, -(С1-С4)алкил, -(С1-С4)алкилокси, -CF3, -C(O)-NH2 или -NH2;
R10 означает атом водорода или -(С1-С4)алкил;
U означает -(CH2)m-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n- или -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-;
n и m независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и являются целыми числами, равными нулю, 1, 2 или 3, при этом алкиленовые остатки являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены, независимо друг от друга, -(С1-С4)алкилом, -С(O)-OH, -C(O)-O-(С1-С4)алкилом или -C(O)-NR4R5;
R4 и R5 независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и представляют атом водорода, -(С1-С6)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -(С6-С14)арил-(С1-С4)алкил-, где алкил и арил являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены R13, независимо друг от друга, -(С6-С14)арил-, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -(С6-С14)гетероарил, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга; или -(С6-С14)гетероарил-(С1-С4)алкил, где алкил и гетероарил являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены R13, независимо друг от друга; либо
R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 5-7-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо, которое помимо атома азота, несущего R4 и R5, может содержать один или два одинаковых или различных гетероатома в кольце, выбираемых из кислорода, серы и азота; где указанное гетероциклическое кольцо является незамещенным или моно-, ди- или тризамещено R13, независимо друг от друга;
G означает прямую связь, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-С(О)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n- или -(CH2)m-CH2-(CH2)n-,
где n, m и R10 имеют указанные выше значения;
V означает
1. прямую связь;
2. -(С1-С4)алкилен, имеющий разветвленную или неразветвленную цепь, и который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен, независимо друг от друга, галогеном, =О, -CN, -NR4R5, -C(O)-OH, -C(O)-O-(C1-C4)алкилом, -SO2-NR4R5, -C(O)-NR4R5 или -(С1-С4)алкилсульфонилом;
3. 5-7-членную циклическую группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбираемых из азота, серы или кислорода, где указанная циклическая группа является незамещенной или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга;
4. 6-14-членный арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга, или
5. 6-14-членный гетероарил, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
R14 означает галоген, -ОН, -NR4R5, =O, -(С1-С4)алкил, -(С1-С4)алкоксил, -NO2, -C(O)-OH, -CN, -C(O)-O-(С1-С4)алкил, -C(O)-NR4R5, -(С1-С8)алкилсульфонил, -С(О)-NR4R5, -SO2-NR4R5, -C(O)-NH-(С1-С8)алкил, -C(O)-NH-[(С1-С8)алкил]2, -NR10-C(O)-NH-(С1-С8)алкил, -C(O)-NH2 или -NR10-C(O)-NH-[(С1-С8)алкил]2, где R4, R5 и R10 имеют указанные выше значения; и
М означает
1. атом водорода;
2. -(С1-С4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
3. -С(О)-NR4R5;
4. -(С6-С14)арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
5. -(С6-С14)гетероарил, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
6. 5-7-членную циклическую группу, где указанная циклическая группа является незамещенной или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга; или
7. 5-7-членную циклическую группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбираемых из азота, серы или кислорода, где указанная циклическая группа является незамещенной или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга, где R14 имеет указанные выше значения.
4. Соединение формулы I по одному или нескольким пп.1-3, в котором
R0 означает фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещен R2, независимо друг от друга; или
пиридил, который является незамещенным или моно- или дизамещен R2, независимо друг от друга;
R2 означает галоген, -CN, -C(O)-NH2, -(С1-С3)алкил или -(С1-С3)алкилокси, где алкильный или алкилоксиостаток является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен аминоостатком или метоксиостатком;
Q означает прямую связь;
Q’ означает -О-;
Х означает -(С1-С3)алкилен;
W означает фенил или пиридил, при этом W является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R1, независимо друг от друга;
при условии, что Q’ и U не могут находиться в орто-положении относительно друг друга;
R1 означает
1. галоген;
2. -NO2;
3. -CN;
4. -CH2;
5. (С1-С4)алкиламино, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
6. -ОН;
7. -SO2-NH2;
8. (С1-С4)алкилокси-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
9. (С6-С14)арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
10. (С1-С4)алкил-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
11. (С1-С4)алкилсульфонил-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
12. бис[(C1-C4)алкил]амино, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
13. -С(O)-CH2;
14. -С(О)-ОН;
15. -С(О)-(С1-С4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
16. -С(О)-NH-(С1-С4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
17. -C(O)-N-[(C1-C4)алкил]2, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
18. -С(NH)-NH2;
19. уреидо;
20. -(С1-С4)алкилтио, где алкилтио является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга; или
21. R11R12N-; либо
два остатка R1, присоединенные к смежным атомам углерода в кольце, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют ароматическое кольцо, конденсированное с W, где кольцо, образованное двумя остатками R1, является незамещенным или моно-, ди- или тризамещено R13, независимо друг от друга;
R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное или ненасыщенное 5-6-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо, которое помимо атома азота, несущего R11 и R12, может содержать один или два одинаковых или различных гетероатома в кольце, выбираемых из кислорода или азота;
R13 означает галоген, -CN, -(С1-С4)алкил, -(С1-С4)алкилокси, -CF3, -C(O)-NH2 или -NH2;
R10 означает атом водорода или -(С1-С4)алкил;
U означает -(CH2)m-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n- или -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-;
n и m независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и являются целыми числами, равными нулю, 1, 2 или 3, при этом алкиленовые остатки являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены, независимо друг от друга, -(С1-С4)алкилом, -С(O)-OH, -C(O)-O-(С1-С4)алкилом или -C(O)-NR4R5;
R4 и R5 независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и представляют атом водорода, -(С1-С6)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -(С6-С14)арил-(С1-С4)алкил-, где алкил и арил являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены R13, независимо друг от друга, -(С6-С14)арил-, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -(С6-С14)гетероарил, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга; или -(С6-С14)гетероарил-(С1-С4)алкил, где алкил и гетероарил являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены R13, независимо друг от друга; либо
R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 5-7-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо, которое помимо атома азота, несущего R4 и R5, может содержать один или два одинаковых или различных гетероатома в кольце, выбираемых из кислорода, серы и азота; где указанное гетероциклическое кольцо является незамещенным или моно-, ди- или тризамещено R13, независимо друг от друга;
G означает прямую связь, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-С(О)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n- или -(CH2)m-CH2-(CH2)n-,
где n, m и R10 имеют указанные выше значения;
V означает
1. прямую связь;
2. -(С1-С4)алкилен, имеющий разветвленную или неразветвленную цепь, и который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен галогеном, =О, -CN, -NR4R5, -C(O)-OH, -C(O)-O-(C1-C4)алкилом, -SO2-NR4R5, -C(O)-NR4R5 или -(С1-С4)алкилсульфонилом;
3. 5-7-членную циклическую группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбираемых из азота, серы или кислорода, где указанная циклическая группа является незамещенной или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга;
4. 6-14-членный арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга, или
5. 6-14-членный гетероарил, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
R14 означает галоген, -ОН, -NR4R5, =O, -(С1-С4)алкил, -(С1-С4)алкоксил, -NO2, -C(O)-OH, -CN, -C(O)-O-(С1-С4)алкил, -C(O)-NR4R5, -(С1-С8)алкилсульфонил, -С(О)-NR4R5, -SO2-NR4R5, -C(O)-NH-(С1-С8)алкил, -C(O)-NH-[(С1-С8)алкил]2, -NR10-C(O)-NH-(С1-С8)алкил, -C(O)-NH2 или -NR10-C(O)-NH-[(С1-С8)алкил]2, где R4, R5 и R10 имеют указанные выше значения; и
М означает
1. атом водорода;
2. -(С1-С4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
3. -С(О)-NR4R5;
4. -(С6-С14)арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
5. -(С6-С14)гетероарил, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
6. 5-7-членную циклическую группу, где указанная циклическая группа является незамещенной или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга; или
7. 5-7-членную циклическую группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбираемых из азота, серы или кислорода, где указанная циклическая группа является незамещенной или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга, где R14 имеет указанные выше значения.
5. Соединение формулы I по одному или нескольким пп.1-4, в котором
R0 означает фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещен R2, независимо друг от друга, или
пиридил, который является незамещенным или моно- или дизамещен R2, независимо друг от друга;
R2 означает галоген, -CN, -C(O)-NH2, -(С1-С3)алкил или -(С1-С3)алкилокси, где алкильный или алкилоксиостаток является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен аминоостатком или метоксиостатком;
Q означает прямую связь;
Q’ означает -О-;
Х означает -(С1-С3)алкилен;
W означает фенил, при этом W является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R1, независимо друг от друга;
при условии, что Q’ и U находятся в положении 1,2- или 1,3-замещения относительно друг друга, и далее при условии, что, если Q’ и U находятся в положении 1,3-замещения, положение 2 остается незамещенным;
R1 означает
1. галоген;
2. -NO2;
3. -CN;
4. -CH2;
5. (С1-С4)алкиламино-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
6. -ОН;
7. -SO2-NH2;
8. (С1-С4)алкилокси-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
9. (С6-С14)арил, где арил выбран из группы, включающей фенил, нафтил, бифенилил, флуоренил и антраценил, и является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
10. (С1-С4)алкил-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
11. (С1-С4)алкилсульфонил-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
12. бис[(C1-C4)алкил]амино, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
13. -С(O)-CH2;
14. -С(О)-ОН;
15. -С(О)-(С1-С4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
16. -С(О)-NH-(С1-С4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
17. -C(O)-N-[(C1-C4)алкил]2, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
18. -С(NH)-NH2;
19. уреидо;
20. -(С1-С4)алкилтио, где алкилтио является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга; или
21. R11R12N-;
R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют остаток, выбираемый из группы, включающей пиперидин, морфолин, пиперазин, тиоморфолин, пирролидин, пирролидинон и кетопиперазин;
R13 означает галоген, -CN, -(С1-С4)алкил, -(С1-С4)алкилокси, -CF3, -C(O)-NH2 или -NH2;
R10 означает атом водорода или -(С1-С4)алкил;
U означает -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n, где n и m независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и являются целыми числами, равными нулю, 1 или 2;
R4 и R5 независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и представляют атом водорода, -(С1-С6)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -(C6-C14)арил-(С1-С4)алкил-, где арил имеет значения, указанные для W, и алкил и арил являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены R13, независимо друг от друга, -(C6-C14)арил-, где арил имеет значения, указанные для W, и является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -(C6-C14)гетероарил, где гетероарил имеет значения, указанные для W, и является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, или -(С6-С14)гетероарил-(С1-С4)алкил-, где гетероарил имеет значения, указанные для W, и алкил и гетероарил являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены R13, независимо друг от друга; или
R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют остаток, выбираемый из группы, включающей азиридин, оксиран, азетидин, пиррол, фуран, тиофен, диоксол, имидазол, пиразол, оксазол, изоксазол, тиазол, изотиазол, 1,2,3-триазол, 1,2,4-триазол, тетразол, пиридин, пиран, тиопиран, пиридазин, пиримидин, пиразин, 1,2-оксазин, 1,3-оксазин, 1,4-оксазин, 1,2-тиазин, 1,3-тиазин, 1,4-тиазин, 1,2,3-триазин, 1,2,4-триазин, 1,3,5-триазин, азепин, 1,2-диазепин, 1,3-диазепин и 1,4-диазепин; где указанный остаток является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
G означает прямую связь, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-(CH2)n- или -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-,
где n, m и R10 имеют указанные выше значения;
V означает
1. 5-7-членную циклическую группу, выбираемую из группы, включающей пирролин, пирролидин, тетрагидрофуран, тетрагидротиофен, дигидропиридин, тетрагидропиридин, пиперидин, 1,3-диоксолан, 2-имидазолин, имидазолидин, 4,5-дигидро-1,3-оксазол, 1,3-оксазолидин, 4,5-дигидро-1,3-тиазол, 1,3-тиазолидин, пергидро-1,4-диоксан, пиперазин, пергидро-1,4-оксазин, пергидро-1,4-тиазин, пергидроазепин, индолин, изоиндолин, 1,2,3,4-тетрагидрохинолин и 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин, где указанная циклическая группа является незамещенной или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга;
2. -(С6-С14)арил, где арил выбран из группы, включающей фенил, нафтил, бифенилил, флуоренил и антраценил, и является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга; или
3. -(С6-С14)гетероарил, где гетероарил выбран из группы, включающей азиридин, оксиран, азетидин, пиррол, фуран, тиофен, диоксол, имидазол, пиразол, оксазол, изоксазол, тиазол, изотиазол, 1,2,3-триазол, 1,2,4-триазол, тетразол, пиридин, пиран, тиопиран, пиридазин, пиримидин, пиразин, 1,2-оксазин, 1,3-оксазин, 1,4-оксазин, 1,2-тиазин, 1,3-тиазин, 1,4-тиазин, 1,2,3-триазин, 1,2,4-триазин, 1,3,5-триазин, азепин, 1,2-диазепин, 1,3-диазепин, 1,4-диазепин, индол, изоиндол, бензофуран, бензотиофен, 1,3-бензодиоксол, индазол, хроман, бензимидазол, бензоксазол, бензотиазол, хинолин, изохинолин, изохроман, циннолин, хиназолин, хиноксалин, фталазин, птеридинпиридил, пиридопиридины, пиридоимидазолы, пиридопиримидины и пурин, где указанный гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
R14 означает галоген, -ОН, -NR4R5, =O, -(С1-С4)алкил, -(С1-С4)алкоксил, -NO2, -C(O)-OH, -CN, -C(O)-O-(С1-С4)алкил, -C(O)-NR4R5, -(С1-С8)алкилсульфонил, -C(O)-NH2, -SO2-NR4R5, -C(O)-NH-(C1-C8)алкил, -С(О)-NH-[(C1-C8)алкил]2, -NR10-C(O)-NH-(C1-C8)алкил, -С(O)-NH2 или -NR10-C(O)-NH-[(C1-C8)алкил]2, где R4, R5 и R10 имеют указанные выше значения; и
М означает
1. атом водорода;
2. -(С1-С4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
3. -С(О)-NR4R5;
4. 5-7-членную циклическую группу, выбираемую из группы, включающей пирролин, пирролидин, тетрагидрофуран, тетрагидротиофен, дигидропиридин, тетрагидропиридин, пиперидин, 1,3-диоксолан, 2-имидазолин, имидазолидин, 4,5-дигидро-1,3-оксазол, 1,3-оксазолидин, 4,5-дигидро-1,3-тиазол, 1,3-тиазолидин, пергидро-1,4-диоксан, пиперазин, пергидро-1,4-оксазин, пергидро-1,4-тиазин, пергидроазепин, индолин, изоиндолин, 1,2,3,4-тетрагидрохинолин и 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин, где указанная циклическая группа является незамещенной или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга;
5. -(С6-С14)арил, где арил выбран из группы, включающей фенил, нафтил, бифенилил, флуоренил и антраценил, и является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
6. -(С6-С14)гетероарил, где гетероарил выбран из группы, включающей азиридин, оксиран, азетидин, пиррол, фуран, тиофен, диоксол, имидазол, пиразол, оксазол, изоксазол, тиазол, изотиазол, 1,2,3-триазол, 1,2,4-триазол, тетразол, пиридин, пиран, тиопиран, пиридазин, пиримидин, пиразин, 1,2-оксазин, 1,3-оксазин, 1,4-оксазин, 1,2-тиазин, 1,3-тиазин, 1,4-тиазин, 1,2,3-триазин, 1,2,4-триазин, 1,3,5-триазин, азепин, 1,2-диазепин, 1,3-диазепин, 1,4-диазепин, индол, изоиндол, бензофуран, бензотиофен, 1,3-бензодиоксол, индазол, хроман, бензимидазол, бензоксазол, бензотиазол, хинолин, изохинолин, изохроман, циннолин, хиназолин, хиноксалин, фталазин, птеридинпиридил, пиридопиридины, пиридоимидазолы, пиридопиримидины и пурин, где указанный гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
все его стереоизомерные формы и их смеси в любых соотношениях и физиологически переносимые соли.
6. Соединение формулы I по одному или нескольким пп.1-5, в котором
R0 означает фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещен R2, независимо друг от друга, или
пиридил, который является незамещенным или моно- или дизамещен R2, независимо друг от друга;
R2 означает галоген или -CN;
Q означает прямую связь;
Q’ означает -О-;
Х означает этилен;
W означает фенил или пиридил, при этом W является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R1, независимо друг от друга;
при условии, что Q’ и U находятся в положении 1,2- или 1,3-замещения относительно друг друга и положение 2 остается незамещенным;
R1 означает галоген, -NO2, -CN, -NH2, (C1-C4)алкиламино, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -ОН, -SO2-NH2, (C1-C4)алкилокси, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, (С6-С14)арил, где арил выбран из группы, включающей фенил, нафтил, бифенилил, флуоренил и антраценил, и является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, (С1-С4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, (С1-С4)алкилсульфонил-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, бис[(C1-C4)алкил]амино, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -C(O)-NH2, -C(O)-OH, -C(O)-(C1-C4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -С(O)-NH-(C1-C4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -C(O)-NH-[(C1-C4)алкил]2, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -C(NH)-NH2, уреидо, -(С1-С4)алкилтио, где алкилтио является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, или R11R12N-;
R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют остаток, выбираемый из группы, включающей пиперидин, морфолин, пиперазин, тиоморфолин, пирролидин, пирролидинон и кетопиперазин;
R13 означает галоген, -CN, -(С1-С4)алкил, -(С1-С4)алкилокси, -CF3, -C(O)-NH2 или -NH2;
R10 означает атом водорода или метил;
U означает -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n, где n равно нулю, 1 или 2, m равно нулю или 1;
R4 и R5 независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и представляют атом водорода, -(С1-С6)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -(C6-C14)фенил-(С1-С4)алкил-, где алкил и фенил являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены R13, независимо друг от друга, -(C6-C14)фенил-, где фенил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -(C6-C14)гетероарил, где гетероарил выбран из группы, включающей азиридин, оксиран, азетидин, пиррол, фуран, тиофен, диоксол, имидазол, пиразол, оксазол, изоксазол, тиазол, изотиазол, 1,2,3-триазол, 1,2,4-триазол, тетразол, пиридин, пиран, тиопиран, пиридазин, пиримидин, пиразин, 1,2-оксазин, 1,3-оксазин, 1,4-оксазин, 1,2-тиазин, 1,3-тиазин, 1,4-тиазин, 1,2,3-триазин, 1,2,4-триазин, 1,3,5-триазин, азепин, 1,2-диазепин, 1,3-диазепин и 1,4-диазепин, и является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, или -(С6-С14)гетероарил-(С1-С4)алкил-, где алкил и гетероарил имеют указанные выше значения и являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены R13, независимо друг от друга; или
R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют остаток, выбираемый из группы, включающей азиридин, оксиран, азетидин, пиррол, фуран, тиофен, диоксол, имидазол, пиразол, оксазол, изоксазол, тиазол, изотиазол, 1,2,3-триазол, 1,2,4-триазол, тетразол, пиридин, пиран, тиопиран, пиридазин, пиримидин, пиразин, 1,2-оксазин, 1,3-оксазин, 1,4-оксазин, 1,2-тиазин, 1,3-тиазин, 1,4-тиазин, 1,2,3-триазин, 1,2,4-триазин, 1,3,5-триазин, азепин, 1,2-диазепин, 1,3-диазепин и 1,4-диазепин; где указанный остаток является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
G означает прямую связь, -(CH2)m-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n- или -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-,
где n, m и R10 имеют указанные выше значения;
V означает
1. 5-7-членную циклическую группу, выбираемую из группы, включающей пирролин, пирролидин, тетрагидрофуран, тетрагидротиофен, дигидропиридин, тетрагидропиридин, пиперидин, 1,3-диоксолан, 2-имидазолин, имидазолидин, 4,5-дигидро-1,3-оксазол, 1,3-оксазолидин, 4,5-дигидро-1,3-тиазол, 1,3-тиазолидин, пергидро-1,4-диоксан, пиперазин, пергидро-1,4-оксазин, пергидро-1,4-тиазин, пергидроазепин, индолин, изоиндолин, 1,2,3,4-тетрагидрохинолин и 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин, где указанная циклическая группа может быть не замещена или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга;
2. -(С6-С14)арил, где арил выбран из группы, включающей фенил, нафтил, бифенилил, флуоренил и антраценил, и является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга; или
3. -(С6-С14)гетероарил, где гетероарил выбран из группы, включающей азиридин, оксиран, азетидин, пиррол, фуран, тиофен, диоксол, имидазол, пиразол, оксазол, изоксазол, тиазол, изотиазол, 1,2,3-триазол, 1,2,4-триазол, тетразол, пиридин, пиран, тиопиран, пиридазин, пиримидин, пиразин, 1,2-оксазин, 1,3-оксазин, 1,4-оксазин, 1,2-тиазин, 1,3-тиазин, 1,4-тиазин, 1,2,3-триазин, 1,2,4-триазин, 1,3,5-триазин, азепин, 1,2-диазепин, 1,3-диазепин, 1,4-диазепин, индол, изоиндол, бензофуран, бензотиофен, 1,3-бензодиоксол, индазол, хроман, бензимидазол, бензоксазол, бензотиазол, хинолин, изохинолин, изохроман, циннолин, хиназолин, хиноксалин, фталазин, птеридинпиридил, пиридопиридины, пиридоимидазолы, пиридопиримидины и пурин, где указанный гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
R14 означает галоген, -ОН, -NR4R5, =O, -(С1-С4)алкил, -(С1-С4)алкоксил, -C(O)-OH, -CN, -C(O)-O-(С1-С4)алкил, -C(O)-NR4R5, -(С1-С8)алкилсульфонил, -C(O)-NH2, -SO2-NR4R5, -C(O)-NH-(C1-C8)алкил, -С(О)-NH-[(C1-C8)алкил]2, где R4 или R5 имеют указанные выше значения; и
М означает
1. атом водорода;
2. -(С1-С4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
3. -С(О)-NR4R5;
4. 5-7-членную циклическую группу, выбираемую из группы, включающей пирролин, пирролидин, тетрагидрофуран, тетрагидротиофен, дигидропиридин, тетрагидропиридин, пиперидин, 1,3-диоксолан, 2-имидазолин, имидазолидин, 4,5-дигидро-1,3-оксазол, 1,3-оксазолидин, 4,5-дигидро-1,3-тиазол, 1,3-тиазолидин, пергидро-1,4-диоксан, пиперазин, пергидро-1,4-оксазин, пергидро-1,4-тиазин, пергидроазепин, индолин, изоиндолин, 1,2,3,4-тетрагидрохинолин и 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин, где указанная циклическая группа является незамещенной или моно-, ди- или тризамещена R14, независимо друг от друга;
5. -(С6-С14)арил, где арил выбран из группы, включающей фенил, нафтил, бифенилил, флуоренил и антраценил, и является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
6. -(С6-С14)гетероарил, где гетероарил выбран из группы, включающей азиридин, оксиран, азетидин, пиррол, фуран, тиофен, диоксол, имидазол, пиразол, оксазол, изоксазол, тиазол, изотиазол, 1,2,3-триазол, 1,2,4-триазол, тетразол, пиридин, пиран, тиопиран, пиридазин, пиримидин, пиразин, 1,2-оксазин, 1,3-оксазин, 1,4-оксазин, 1,2-тиазин, 1,3-тиазин, 1,4-тиазин, 1,2,3-триазин, 1,2,4-триазин, 1,3,5-триазин, азепин, 1,2-диазепин, 1,3-диазепин, 1,4-диазепин, индол, изоиндол, бензофуран, бензотиофен, 1,3-бензодиоксол, индазол, хроман, бензимидазол, бензоксазол, бензотиазол, хинолин, изохинолин, изохроман, циннолин, хиназолин, хиноксалин, фталазин, птеридинпиридил, пиридопиридины, пиридоимидазолы, пиридопиримидины и пурин, где указанный гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга;
7. Соединение формулы I по одному или нескольким пп.1-6, в котором
R0 означает фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещен R2, независимо друг от друга, или
пиридил, который является незамещенным или моно- или дизамещен R2, независимо друг от друга;
R2 означает хлор;
Q означает прямую связь;
Q’ означает -О-;
Х означает этилен;
W означает фенил или пиридил, при этом W является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R1, независимо друг от друга;
при условии, что Q’ и U находятся в положении 1,2- или 1,3-замещения относительно друг друга и положение 2 остается незамещенным;
R1 означает галоген, -NO2, -CN, -NH2, (C1-C4)алкиламино-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -ОН, -SO2-NH2, (C1-C4)алкилокси, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, фенил, который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, (С1-С4)алкил-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, (С1-С4)алкилсульфонил-, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, бис[(C1-C4)алкил]амино, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -C(O)-NH2, -C(O)-OH, -C(O)-(C1-C4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -С(O)-NH-(C1-C4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -C(O)-NH-[(C1-C4)алкил]2, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13,
независимо друг от друга, -C(NH)-NH2, уреидо, -(С1-С4)алкилтио, где алкилтио является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, или R11R12N-;
R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют остаток, выбираемый из группы, включающей пиридин, фенил, пиразин, пиримидин, пиран, триазол, тетрагидропиридин, пирролидин, тетразол, имидазол, имидазолин, фуропиридин, циклический гуанидин, пирролопиридин и оксадиазол;
R13 означает галоген, -CN, -(С1-С4)алкил, -(С1-С4)алкилокси, -CF3, -C(O)-NH2 или -NH2;
R10 означает атом водорода или метил;
U означает -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n, где n равно нулю, 1 или 2, m равно нулю или 1;
R4 и R5 независимо друг от друга имеют одинаковые или различные значения и представляют атом водорода, -(С1-С6)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, -(C6-C14)фенил-(С1-С4)алкил-, где алкил и фенил являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены R13, независимо друг от друга, -(C6-C14)фенил-, где фенил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга, гетероарил, где гетероарил выбран из группы, включающей пиридин, пиразин, пиримидин, пиран, триазол, тетрагидропиридин, пирролидин, тетразол, имидазол, имидазолин, фуропиридин, циклический гуанидин, пирролопиридин и оксадиазол, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга; или
R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены,
образуют остаток, выбираемый из группы, включающей азиридин, оксиран, азетидин, пиррол, фуран, тиофен, диоксол, имидазол, пиразол, оксазол, изоксазол, тиазол, изотиазол, 1,2,3-триазол, 1,2,4-триазол, тетразол, пиридин, пиран, тиопиран, пиридазин, пиримидин, пиразин, 1,2-оксазин, 1,3-оксазин, 1,4-оксазин, 1,2-тиазин, 1,3-тиазин, 1,4-тиазин, 1,2,3-триазин, 1,2,4-триазин, 1,3,5-триазин, азепин, 1,2-диазепин, 1,3-диазепин и 1,4-диазепин; где указанный остаток является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R13, независимо друг от друга;
G означает прямую связь, -(CH2)m-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n- или -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-,
где n, m и R10 имеют указанные выше значения;
V означает тетрагидропиридин, пиперидин, фенил, пиперазин, или где указанные группы являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещены R14, независимо друг от друга;
R14 означает галоген, -ОН, -NR4R5, =O, -(С1-С4)алкил, -(С1-С4)алкоксил, -C(O)-OH, -CN, -C(O)-O-(С1-С4)алкил, -C(O)-NR4R5, -(С1-С8)алкилсульфонил, -C(O)-NH2, -SO2-NR4R5, -C(O)-NH-(C1-C8)алкил, -С(О)-NH-[(C1-C8)алкил]2, где R4 или R5 имеют указанные выше значения; и
М означает атом водорода, -(С1-С4)алкил, где алкил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещен R14, независимо друг от друга, -C(O)-NR4R5, или остаток, выбираемый из группы, включающей пиридин, фенил, пиразин, пиримидин, пиран, триазол, циклогексил, тетрагидропиридин, пирролидин, тетразол, имидазол, имидазолин, фуропиридин, циклический гуанидин, пирролопиридин или оксадиазол.
8. Соединение формулы II по одному или нескольким пп.1-7
Figure 00000001
где А означает атом углерода или атом азота, причем атом углерода является незамещенным или замещен Cl, F или Br;
R1, R2 и R3 независимо друг от друга означают атом водорода, F, Cl, -O-CH3, -CH3, -C(O)-N(CH2-CH3)2, -C(O)-NH2 или -C(O)-NH-CH2-пиперидинпиридин;
все его стереоизомерные формы и их смеси в любых соотношениях, полиморфные формы и их смеси в любых соотношениях и физиологически переносимые соли.
9. Способ получения соединения формулы I по одному или нескольким пп.1-8, который заключается в том, что
а) когда W означает фенил и U означает -(СН2)0-С(О)NR10-(CH2)1, соединение формулы XI
Figure 00000002
где R0, Q, Q’ и X имеют значения, указанные в пп.1-9, либо функциональные группы соединения формулы XI являются предшествующими группами или защищены защитными группами, R1', R1'', R1''', R1'''' независимо друг от друга означают атом водорода, R1, который имеет значения, указанные в формуле I, представляет предшествующие группы или может быть защищен защитными группами, и Y означает нуклеофильно замещаемую удаляемую группу или гидроксильную группу, которая может быть также присоединена к полистирольной смоле, связывают с соединением формулы XII
H-NR10-V-G-M (XII)
где R10, V, G и М имеют значения, указанные в пп.1-9, либо функциональные группы соединения формулы XII являются предшествующими группами или могут быть защищены защитными группами; или
b) соединение формулы XII подвергают взаимодействию с соединением формулы XIII
R0-Q-X-Q’-W-C(O)-Y (XIII)
где R0, Q, Q’, X, W и Y имеют значения, указанные в пп.1-9, либо функциональные группы соединения формулы XIII являются предшествующими группами или защищены защитными группами, и Y означает нуклеофильно удаляемую группу или гидроксильную группу, которая может быть также присоединена к полистирольной смоле.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая по крайней мере одно соединение формулы I по одному или нескольким пп.1-8 и/или физиологически переносимые соли и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Применение соединения формулы I по одному или нескольким пп.1-8 и/или его физиологически переносимых солей и/или пролекарств для изготовления лекарственных средств для ингибирования фактора Ха и/или фактора XIIa, а также для воздействия на свертывание крови или фибринолиз.
12. Применение по п.11 для лечения таких заболеваний, как нарушение свертывания крови, воспалительная реакция, фибринолиз, сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболические болезни, рестеноз, аномальное образование тромбов, острый инфаркт миокарда, изменчивая стенокардия, острая окклюзия сосудов, обусловленная лечением тромболитическими средствами, тромбоэмболия, патологическое образование тромбов в венах нижних конечностей после хирургической операции на брюшной полости, колене и бедре, реконструкция коронарных сосудов, преходящее нарушение мозгового кровообращения, инсульт, рассеянная системная коагулопатия сосудов, возникающая в сердечно-сосудистых системах в случае септического шока, риска легочной тромбоэмболии, некоторых вирусных инфекций или рака, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, стабильная стенокардия, рестеноз сосудов, например, рестеноз вследствие пластической операции на сосудах, такой как РТСА, респираторный дистресс-синдром взрослых, недостаточность внутренних органов, инсульт и диссеминированное нарушение свертывания крови в сосудах, тромбоз, в частности, тромбофлебит глубокой и проксимальной вены, возникающий после хирургической операции.
RU2003122522/04A 2000-12-23 2001-12-15 Производные оксибензамидов в качестве ингибиторов фактора ха RU2003122522A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP00128477A EP1217000A1 (en) 2000-12-23 2000-12-23 Inhibitors of factor Xa and factor VIIa
EP00128477.7 2000-12-23

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2003122522A true RU2003122522A (ru) 2004-12-27

Family

ID=8170811

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003122522/04A RU2003122522A (ru) 2000-12-23 2001-12-15 Производные оксибензамидов в качестве ингибиторов фактора ха

Country Status (27)

Country Link
US (2) US6953857B2 (ru)
EP (2) EP1217000A1 (ru)
JP (1) JP4238029B2 (ru)
KR (1) KR20030063465A (ru)
CN (1) CN1481376A (ru)
AT (1) ATE293617T1 (ru)
AU (1) AU2002219193B2 (ru)
BR (1) BR0116473A (ru)
CA (1) CA2432572C (ru)
CZ (1) CZ20031759A3 (ru)
DE (1) DE60110263T2 (ru)
DK (1) DK1349847T3 (ru)
EE (1) EE200300306A (ru)
ES (1) ES2240339T3 (ru)
HR (1) HRP20030505A2 (ru)
HU (1) HUP0401053A2 (ru)
IL (2) IL156588A0 (ru)
MX (1) MXPA03005398A (ru)
NO (1) NO20032820L (ru)
NZ (1) NZ526615A (ru)
PL (1) PL362519A1 (ru)
PT (1) PT1349847E (ru)
RU (1) RU2003122522A (ru)
SI (1) SI1349847T1 (ru)
SK (1) SK7802003A3 (ru)
WO (1) WO2002051831A1 (ru)
ZA (1) ZA200304094B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2536688C2 (ru) * 2010-04-23 2014-12-27 Донг-А Фарм.Ко., Лтд. Новые бензамидные производные

Families Citing this family (165)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7151102B2 (en) * 2000-10-30 2006-12-19 Kudos Pharmaceuticals Limited Phthalazinone derivatives
US6624162B2 (en) 2001-10-22 2003-09-23 Pfizer Inc. Imidazopyridine compounds as 5-HT4 receptor modulators
DE10155727A1 (de) * 2001-11-13 2003-05-28 Morphochem Ag Serin Protease Inhibitoren
MXPA03000145A (es) 2002-01-07 2003-07-15 Pfizer Compuestos de oxo u oxi-piridina como moduladores de receptores 5-ht4.
ITRM20020016A1 (it) * 2002-01-15 2003-07-15 Sigma Tau Ind Farmaceuti Derivati di acidi fenil(alchil)carbossilici e derivati fenilalchileterociclici dionici, loro uso come medicamenti ad attivita' ipoglicemizza
AU2003265398A1 (en) * 2002-08-09 2004-02-25 Transtech Pharma, Inc. Aryl and heteroaryl compounds and methods to modulate coagulation
US7358268B2 (en) * 2002-12-04 2008-04-15 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Imidazole derivatives as factor Xa inhibitors
US7429581B2 (en) 2002-12-23 2008-09-30 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Pyrazole-derivatives as factor Xa inhibitors
US7317027B2 (en) * 2003-05-19 2008-01-08 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Azaindole-derivatives as factor Xa inhibitors
US7741341B2 (en) 2003-05-19 2010-06-22 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Benzimidazole-derivatives as factor Xa inhibitors
EP1479675A1 (en) * 2003-05-19 2004-11-24 Aventis Pharma Deutschland GmbH Indazole-derivatives as factor Xa inhibitors
US7223780B2 (en) * 2003-05-19 2007-05-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazole-derivatives as blood clotting enzyme factor Xa inhibitors
EP1479677A1 (en) * 2003-05-19 2004-11-24 Aventis Pharma Deutschland GmbH New indole derivatives as factor xa inhibitors
WO2005014534A1 (en) 2003-08-08 2005-02-17 Transtech Pharma, Inc. Aryl and heteroaryl compounds, compositions, and methods of use
CA2531796A1 (en) * 2003-08-08 2005-02-17 Transtech Pharma, Inc. Aryl and heteroaryl compounds, compositions, and methods of use
US7208601B2 (en) * 2003-08-08 2007-04-24 Mjalli Adnan M M Aryl and heteroaryl compounds, compositions, and methods of use
US7932272B2 (en) 2003-09-30 2011-04-26 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antifungal agent containing heterocyclic compound
EP1568698A1 (en) * 2004-02-27 2005-08-31 Aventis Pharma Deutschland GmbH Pyrrole-derivatives as factor Xa inhibitors
EP1571154A1 (en) * 2004-03-03 2005-09-07 Aventis Pharma Deutschland GmbH Beta-aminoacid-derivatives as factor Xa inhibitors
MXPA06014486A (es) 2004-06-15 2007-03-01 Pfizer Derivados de acido carboxilico de bencimidazolona.
US7737163B2 (en) 2004-06-15 2010-06-15 Pfizer Inc. Benzimidazolone carboxylic acid derivatives
KR101195801B1 (ko) * 2004-06-18 2012-11-05 밀레니엄 파머슈티컬스 인코퍼레이티드 Ｘａ 인자 억제제
BRPI0515015A (pt) * 2004-08-11 2008-07-01 Kyorin Seiyaku Kk derivado cìclico de ácido aminobenzóico; medicamento; agonista ppar(alpha); agonista duplo ppar(alpha), y; agonista duplo ppar(alpha), (delta); modulador ppar; agente lipìdeo; agente profilático ou terapêutico compreendendo pelo menos um dos derivados cìclicos de ácido aminobenzóico ou sal do mesmo farmacêuticamente aceitável
GB0419072D0 (en) * 2004-08-26 2004-09-29 Kudos Pharm Ltd Phthalazinone derivatives
KR20070084172A (ko) 2004-10-12 2007-08-24 아스트라제네카 아베 퀴나졸린 유도체
AU2005299693B2 (en) 2004-10-26 2012-07-05 Janssen Pharmaceutica, N.V. Factor Xa compounds
CN101189231B (zh) * 2005-03-23 2011-05-18 杏林制药株式会社 环状氨基苯基链烷酸衍生物
US7829585B2 (en) 2005-03-30 2010-11-09 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antifungal agent containing pyridine derivative
EP1724269A1 (en) * 2005-05-20 2006-11-22 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Heteroaryl-carboxylic acid (sulfamoyl alkyl) amide - derivatives as factor Xa inhibitors
GB0521244D0 (en) 2005-10-19 2005-11-30 Astrazeneca Ab Benzamide compounds
TWI385169B (zh) 2005-10-31 2013-02-11 Eisai R&D Man Co Ltd 經雜環取代之吡啶衍生物及含有彼之抗真菌劑
DE102006048300A1 (de) 2006-01-26 2007-08-02 Hellstern, Peter, Prof. Dr.med. Inhibitoren des Blutgerinnungsfaktors Xa zur Verwendung als Antikoagulans
BRPI0707537A2 (pt) 2006-02-07 2011-05-03 Wyeth Corp inibidores de 11-beta hsd1
UY30183A1 (es) 2006-03-02 2007-10-31 Astrazeneca Ab Derivados de quinolina
US8183264B2 (en) 2006-09-21 2012-05-22 Eisai R&D Managment Co., Ltd. Pyridine derivative substituted by heteroaryl ring, and antifungal agent comprising the same
UY30639A1 (es) * 2006-10-17 2008-05-31 Kudos Pharm Ltd Derivados sustituidos de 2h-ftalazin-1-ona, sus formas cristalinas, proceso de preparacion y aplicaciones
US8563573B2 (en) 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
JP4891111B2 (ja) * 2007-02-16 2012-03-07 富士フイルム株式会社 ズームレンズ
DE602008000809D1 (de) 2007-03-23 2010-04-29 Icagen Inc Ionenkanal-Hemmer
TW200841879A (en) 2007-04-27 2008-11-01 Eisai R&D Man Co Ltd Pyridine derivatives substituted by heterocyclic ring and phosphonoamino group, and anti-fungal agent containing same
CN102702185A (zh) 2007-04-27 2012-10-03 卫材R&D管理有限公司 杂环取代吡啶衍生物的盐的结晶
KR101598231B1 (ko) * 2007-10-17 2016-02-26 쿠도스 파마슈티칼스 리미티드 4-[3-(4-시클로프로판카르보닐-피페라진-1-카르보닐)-4-플루오로-벤질]-2ｈ-프탈라진-1-온
US8513287B2 (en) 2007-12-27 2013-08-20 Eisai R&D Management Co., Ltd. Heterocyclic ring and phosphonoxymethyl group substituted pyridine derivatives and antifungal agent containing same
GEP20125664B (en) 2008-02-26 2012-10-10 Takeda Pharmaceuticals Co Condensed heterocyclic derivatives and application thereof
US8377968B2 (en) 2008-06-02 2013-02-19 Zalicus Pharmaceuticals, Ltd. N-piperidinyl acetamide derivatives as calcium channel blockers
MX349769B (es) * 2008-06-17 2017-08-11 Millennium Pharm Inc Compuestos de éster boronato y composiciones farmacéuticas de los mismos.
US8273900B2 (en) 2008-08-07 2012-09-25 Novartis Ag Organic compounds
HUE030800T2 (en) * 2008-10-07 2017-05-29 Astrazeneca Uk Ltd Pharmaceutical Form No. 514
US8188119B2 (en) 2008-10-24 2012-05-29 Eisai R&D Management Co., Ltd Pyridine derivatives substituted with heterocyclic ring and γ-glutamylamino group, and antifungal agents containing same
RU2011123647A (ru) 2008-11-10 2012-12-20 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Соединения, полезные в качестве ингибиторов atr киназы
PT3354650T (pt) 2008-12-19 2022-06-20 Vertex Pharma Compostos úteis como inibidores da cinase atr
DK2385938T3 (en) 2009-01-12 2015-04-27 Pfizer Ltd Sulfonamidderivater
KR200449848Y1 (ko) * 2009-05-28 2010-08-13 권순학 발가락 밴드
GB0918249D0 (en) 2009-10-19 2009-12-02 Respivert Ltd Compounds
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
SG184987A1 (en) 2010-04-22 2012-11-29 Vertex Pharma Process of producing cycloalkylcarboxamido-indole compounds
CN102947272A (zh) 2010-05-12 2013-02-27 沃泰克斯药物股份有限公司 用作atr激酶抑制剂的2-氨基吡啶衍生物
EP2569286B1 (en) 2010-05-12 2014-08-20 Vertex Pharmaceuticals Inc. Compounds useful as inhibitors of atr kinase
EP2569289A1 (en) 2010-05-12 2013-03-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazines useful as inhibitors of atr kinase
JP2013526540A (ja) 2010-05-12 2013-06-24 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ａｔｒキナーゼ阻害剤として有用な化合物
MX2012013081A (es) 2010-05-12 2013-05-09 Vertex Pharma Compuestos utiles como inhibidores de cinasa atr.
EP2568984A1 (en) 2010-05-12 2013-03-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
US8623869B2 (en) 2010-06-23 2014-01-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of ATR kinase
EP2590972B1 (en) 2010-07-09 2015-01-21 Pfizer Limited N-sulfonylbenzamides as inhibitors of voltage-gated sodium channels
UY33337A (es) 2010-10-18 2011-10-31 Respivert Ltd DERIVADOS SUSTITUIDOS DE 1H-PIRAZOL[ 3,4-d]PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE LAS FOSFOINOSITIDA 3-QUINASAS
US8754114B2 (en) 2010-12-22 2014-06-17 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3
MX2013011450A (es) 2011-04-05 2014-02-03 Vertex Pharma Compuestos de aminopirazina utiles como inhibidores de la cinasa ataxia telangiectasia mutada y rad3 relacionados (atr).
WO2012178125A1 (en) 2011-06-22 2012-12-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
EP2723745A1 (en) 2011-06-22 2014-04-30 Vertex Pharmaceuticals Inc. Compounds useful as inhibitors of atr kinase
JP2014522818A (ja) 2011-06-22 2014-09-08 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ａｔｒキナーゼ阻害剤として有用な化合物
CA2841111A1 (en) 2011-07-08 2013-01-17 Novartis Ag Novel pyrrolo pyrimidine derivatives
IN2014CN02501A (ru) 2011-09-30 2015-06-26 Vertex Pharma
US8853217B2 (en) 2011-09-30 2014-10-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of ATR kinase
MX2014003796A (es) 2011-09-30 2015-01-16 Vertex Pharma Compuestos utiles como inhibidores de la cinasa ataxia telangiectasia mutada y rad3 relacionados (atr).
WO2013049719A1 (en) 2011-09-30 2013-04-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
CA2850566C (en) 2011-09-30 2022-05-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process for making 4-[chloro-n-hydroxycarbonimidoyl]phenyl derivative
WO2013071094A1 (en) 2011-11-09 2013-05-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
EP2776420A1 (en) 2011-11-09 2014-09-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazine compounds useful as inhibitors of atr kinase
WO2013071090A1 (en) 2011-11-09 2013-05-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
US8841449B2 (en) 2011-11-09 2014-09-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of ATR kinase
US8846917B2 (en) 2011-11-09 2014-09-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of ATR kinase
ES2600705T3 (es) 2012-03-13 2017-02-10 Respivert Limited Inhibidores de PI3 cinasa cristalinos
JP2015515478A (ja) 2012-04-05 2015-05-28 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ Ａｔｒキナーゼの阻害剤として有用な化合物及びそれらの併用療法
ME03300B (me) 2012-06-13 2019-07-20 Incyte Holdings Corp Supsтituisana triciklična jedinjenja као inhibiтori fgfr
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
EP2904406B1 (en) 2012-10-04 2018-03-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Method for measuring atr inhibition mediated increases in dna damage
EP2909202A1 (en) 2012-10-16 2015-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
US8871754B2 (en) 2012-11-19 2014-10-28 Irm Llc Compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases
PT2925757T (pt) 2012-11-19 2018-01-09 Novartis Ag Compostos e composições para o tratamento de doenças parasitárias
PL3808749T3 (pl) 2012-12-07 2023-07-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pirazolo[1,5-a]pirymidyny użyteczne jako inhibitory kinazy atr do leczenia chorób nowotworowych
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
US10208023B2 (en) 2013-03-01 2019-02-19 Mark G. DeGiacomo Heterocyclic inhibitors of the sodium channel
US9670221B2 (en) 2013-03-14 2017-06-06 Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited Furopyridines as bromodomain inhibitors
JO3279B1 (ar) 2013-03-15 2018-09-16 Respivert Ltd مشتقات 2-((4- امينو -3- (3- فلورو-5- هيدروكسي فينيل)-h1- بيرازولو [d-3,4] بيرمدين-1-يل )ميثيل )- 3- (2- تراي فلورو ميثيل ) بينزيل ) كوينازولين -4 (h3)- واحد واستخدامها كمثبطات فوسفواينوسيتايد 3- كاينيز
CN105073728A (zh) 2013-03-15 2015-11-18 全球血液疗法股份有限公司 化合物及其用于调节血红蛋白的用途
US9227977B2 (en) 2013-03-15 2016-01-05 Respivert Ltd. Phosphoinositide 3-kinase inhibitors
WO2014143240A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Fused pyrazolopyrimidine derivatives useful as inhibitors of atr kinase
DK2986610T5 (en) 2013-04-19 2018-12-10 Incyte Holdings Corp BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS
CA2926950C (en) 2013-10-10 2022-10-11 Eastern Virginia Medical School 4-((2-hydroxy-3-methoxybenzyl)amino) benzenesulfonamide derivatives as potent and selective inhibitors of 12-lipoxygenase
AU2014334554B2 (en) 2013-10-14 2018-12-06 Eisai R&D Management Co., Ltd. Selectively substituted quinoline compounds
CN105636945B (zh) 2013-10-14 2017-11-17 卫材R&D管理有限公司 选择性取代的喹啉化合物
EA201992707A1 (ru) 2013-11-18 2020-06-30 Глобал Блад Терапьютикс, Инк. Соединения и их применения для модуляции гемоглобина
JP6543252B2 (ja) 2013-12-06 2019-07-10 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ ＡＴＲキナーゼ阻害剤として有用な２−アミノ−６−フルオロ−Ｎ−［５−フルオロ−ピリジン−３−イル］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−カルボキサミド化合物、その調製、その異なる固体形態および放射性標識された誘導体
TWI731317B (zh) 2013-12-10 2021-06-21 美商健臻公司 原肌球蛋白相關之激酶（ｔｒｋ）抑制劑
NO2699580T3 (ru) 2014-01-24 2018-02-24
ME03580B (me) 2014-02-13 2020-07-20 Incyte Corp Ciklopropilamini kao lsd1 inhibitori
ES2672797T3 (es) 2014-02-13 2018-06-18 Incyte Corporation Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1
US9527835B2 (en) 2014-02-13 2016-12-27 Incyte Corporation Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
CA2939082C (en) 2014-02-13 2022-06-07 Incyte Corporation Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
PL3925607T3 (pl) 2014-04-15 2023-10-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Kompozycje farmaceutyczne do leczenia chorób, w których pośredniczy mukowiscydozowy przezbłonowy regulator przewodnictwa
MX2016015874A (es) 2014-06-05 2017-03-27 Vertex Pharma Derivados radiomarcadores de un compuesto de 2-amino-6-fluoro-n-[5 -fluoro-piridin-3-il]-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida util como inhibidor de ataxia telangiectasia mutada y rad3 relacionado (atr) cinasa, preparacion de tal compuesto y diferentes formas solidas del mismo.
PT3157566T (pt) 2014-06-17 2019-07-11 Vertex Pharma Método para tratamento de cancro utilizando uma combinação de inibidores chk1 e atr
WO2016007727A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
TW201613925A (en) 2014-07-10 2016-04-16 Incyte Corp Imidazopyrazines as LSD1 inhibitors
WO2016007722A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
WO2016007731A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Imidazopyridines and imidazopyrazines as lsd1 inhibitors
GB201415569D0 (en) 2014-09-03 2014-10-15 C4X Discovery Ltd Therapeutic Compounds
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
AR102537A1 (es) * 2014-11-05 2017-03-08 Flexus Biosciences Inc Agentes inmunomoduladores
NZ733825A (en) 2014-12-18 2022-02-25 Genzyme Corp Pharmaceutical formulations of tropomyosin related kinase (trk) inhibitors
US10487075B2 (en) 2015-02-11 2019-11-26 Basilea Pharmaceutica International AG Substituted mono- and polyazanaphthalene derivatives and their use
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
EA038045B1 (ru) 2015-02-20 2021-06-28 Инсайт Корпорейшн Бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов fgfr
CN114874131A (zh) * 2015-02-27 2022-08-09 海洋规划生物工厂株式会社 Kakeromycin及其衍生物的制造方法
TWI714567B (zh) 2015-04-03 2021-01-01 美商英塞特公司 作為lsd1抑制劑之雜環化合物
WO2016198691A1 (en) 2015-06-11 2016-12-15 Basilea Pharmaceutica Ag Efflux-pump inhibitors and therapeutic uses thereof
CN106349228B (zh) 2015-07-17 2019-07-09 广东东阳光药业有限公司 取代的喹唑啉酮类化合物及其制备方法和用途
CR20180152A (es) 2015-08-12 2018-08-09 Incyte Corp Sales de un inhibidor de lsd1
GB201516504D0 (en) 2015-09-17 2015-11-04 Astrazeneca Ab Imadazo(4,5-c)quinolin-2-one Compounds and their use in treating cancer
CA3000684A1 (en) 2015-09-30 2017-04-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Method for treating cancer using a combination of dna damaging agents and atr inhibitors
US10562850B2 (en) 2015-10-01 2020-02-18 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Human plasma kallikrein inhibitors
GB201601703D0 (en) 2016-01-29 2016-03-16 C4X Discovery Ltd Therapeutic compounds
MX2018012901A (es) 2016-04-22 2019-06-06 Incyte Corp Formulaciones de inhibidor de demetilasa 1 especifica para lisina (lsd1).
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
JOP20190072A1 (ar) 2016-10-13 2019-04-07 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd مشتقات 1، 3 سيكلوبوتان ثنائي الاستبدال أو آزيتيدين كمثبطات للإنزيم المخلق للبروستاجلاندين d المكون للدم
SI3562822T1 (sl) 2016-12-30 2021-08-31 Mitobridge, Inc. Zaviralci poli-ADP riboza polimeraze (PARP)
CN106928155B (zh) * 2017-01-20 2021-07-16 贵州医科大学 川芎嗪-丁苯酞拼合类化合物及其制备方法、及在药物中的应用
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
SG11202000230VA (en) 2017-07-11 2020-02-27 Vertex Pharma Carboxamides as modulators of sodium channels
CN111148743B (zh) 2017-10-06 2023-12-15 福马治疗有限公司 抑制泛素特异性肽酶30
CN109705057B (zh) * 2017-10-25 2023-05-30 成都先导药物开发股份有限公司 组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途
EP3759109B1 (en) 2018-02-26 2023-08-30 Gilead Sciences, Inc. Substituted pyrrolizine compounds as hbv replication inhibitors
JP2021517893A (ja) 2018-03-13 2021-07-29 シャイアー ヒューマン ジェネティック セラピーズ インコーポレイテッド 血漿カリクレインのインヒビターとしての置換されたイミダゾピリジン及びその使用
EA202092649A1 (ru) 2018-05-04 2021-06-21 Инсайт Корпорейшн Соли ингибитора fgfr
US11466004B2 (en) 2018-05-04 2022-10-11 Incyte Corporation Solid forms of an FGFR inhibitor and processes for preparing the same
WO2020047198A1 (en) 2018-08-31 2020-03-05 Incyte Corporation Salts of an lsd1 inhibitor and processes for preparing the same
US11459340B2 (en) 2018-09-18 2022-10-04 Nikang Therapeutics, Inc. Tri-substituted heteroaryl derivatives as Src homology-2 phosphatase inhibitors
CA3110113A1 (en) 2018-10-05 2020-04-09 Forma Therapeutics, Inc. Fused pyrrolines which act as ubiquitin-specific protease 30 (usp30) inhibitors
EA202191890A1 (ru) 2019-01-18 2022-02-03 Астразенека Аб Ингибиторы pcsk9 и способы их применения
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
CN114340670A (zh) 2019-07-11 2022-04-12 普拉克西斯精密药物股份有限公司 T-型钙通道调节剂的制剂及其使用方法
WO2021055589A1 (en) 2019-09-18 2021-03-25 Shire Human Genetic Therapies, Inc. Heteroaryl plasma kallikrein inhibitors
US11787796B2 (en) 2019-09-18 2023-10-17 Takeda Pharmaceutical Company Limited Plasma Kallikrein inhibitors and uses thereof
IL291901A (en) 2019-10-14 2022-06-01 Incyte Corp Bicyclyl heterocycles as fgr suppressors
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
KR20220131900A (ko) 2019-12-04 2022-09-29 인사이트 코포레이션 Fgfr 억제제의 유도체
WO2021113479A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
TW202128675A (zh) 2019-12-06 2021-08-01 美商維泰克斯製藥公司 作為鈉通道調節劑之經取代四氫呋喃
JP2023530267A (ja) 2020-06-10 2023-07-14 アリゴス セラピューティクス インコーポレイテッド コロナウイルス、ピコルナウイルス及びノロウイルス感染を治療するための抗ウイルス化合物
US11827627B2 (en) 2021-06-04 2023-11-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated N-(hydroxyalkyl (hetero)aryl) tetrahydrofuran carboxamides as modulators of sodium channels
AR126102A1 (es) 2021-06-09 2023-09-13 Incyte Corp Heterociclos tricíclicos como inhibidores de fgfr
KR20240035513A (ko) 2021-07-09 2024-03-15 알리고스 테라퓨틱스 인코포레이티드 항바이러스 화합물
CN115160327B (zh) * 2022-08-11 2023-07-14 中国药科大学 一种靶向μ阿片受体的小分子荧光探针及其制备和应用

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19589C (de) W. OLSCHEWSKY in Berlin N., Kesselstr. 7 Neuerungen in dem Verfahren zur Herstellung poröser, mit fein zertheilter Kohle durchsetzter Thonkörper, welche als Filtrir- und Reinigungsmassen dienen
US4309212A (en) * 1977-10-26 1982-01-05 Sumitomo Chemical Company, Limited Herbicidal compositions and methods employing urea derivatives
JPS5488231A (en) * 1977-12-22 1979-07-13 Sumitomo Chem Co Ltd 3-phenyloxymethylaniline derivative, its preparation, and herbicides consisting of it
CA1161431A (en) * 1979-05-11 1984-01-31 Lars G. Svendsen Tripeptide derivatives
US4428874A (en) 1981-03-25 1984-01-31 Pentapharm A.G. Tripeptide derivatives
US4568636A (en) 1981-03-25 1986-02-04 Pentapharm Ag Tripeptide derivatives
US5753659A (en) * 1993-03-29 1998-05-19 Zeneca Limited Heterocyclic compouds
WO2000059893A1 (en) * 1999-04-06 2000-10-12 Krenitsky Pharmaceuticals Inc. Neurotrophic thio substituted pyrimidines

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2536688C2 (ru) * 2010-04-23 2014-12-27 Донг-А Фарм.Ко., Лтд. Новые бензамидные производные

Also Published As

Publication number Publication date
JP4238029B2 (ja) 2009-03-11
CN1481376A (zh) 2004-03-10
NO20032820D0 (no) 2003-06-19
KR20030063465A (ko) 2003-07-28
DK1349847T3 (da) 2005-08-22
CA2432572C (en) 2011-03-22
EE200300306A (et) 2003-10-15
ATE293617T1 (de) 2005-05-15
MXPA03005398A (es) 2003-09-25
AU2002219193B2 (en) 2006-06-08
NO20032820L (no) 2003-08-21
WO2002051831A1 (en) 2002-07-04
DE60110263D1 (de) 2005-05-25
US6953857B2 (en) 2005-10-11
NZ526615A (en) 2004-11-26
US7067665B2 (en) 2006-06-27
PL362519A1 (en) 2004-11-02
US20020198195A1 (en) 2002-12-26
CA2432572A1 (en) 2002-07-04
DE60110263T2 (de) 2006-03-09
EP1349847B1 (en) 2005-04-20
PT1349847E (pt) 2005-08-31
US20050165058A1 (en) 2005-07-28
SI1349847T1 (en) 2005-08-31
JP2004516320A (ja) 2004-06-03
HRP20030505A2 (en) 2005-04-30
CZ20031759A3 (cs) 2003-09-17
ES2240339T3 (es) 2005-10-16
EP1349847A1 (en) 2003-10-08
IL156588A (en) 2010-12-30
IL156588A0 (en) 2004-01-04
EP1217000A1 (en) 2002-06-26
HUP0401053A2 (hu) 2004-09-28
BR0116473A (pt) 2004-01-13
ZA200304094B (en) 2004-04-23
SK7802003A3 (en) 2004-01-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003122522A (ru) Производные оксибензамидов в качестве ингибиторов фактора ха
RU96104356A (ru) Производные амидина, обладающие активностью против синтетазы оксида азота (у)
EP1216228B1 (en) BENZAMIDES AND RELATED INHIBITORS OF FACTOR Xa
AU749555B2 (en) Peptide-containing alpha-ketoamide cysteine and serine protease inhibitors
JP2003500383A (ja) 第Ｘａ因子阻害剤
CA2285405A1 (en) Amidoaromatic ring sulfonamide hydroxamic acid compounds
JP2000514779A (ja) マトリックスメタロプロティナーゼのスルホンアミド阻害剤
US20160083342A1 (en) Sulfur derivatives as chemokine receptor modulators
PT1302468E (pt) Processos e intermediários para o fabrico de compostos inibidores de protease retroviral
WO2001012600A9 (en) INHIBITORS OF FACTOR Xa
RU2003131964A (ru) Производные 4-(фенил-пиперазинил-метил)-бензамида и их применение для лечения боли, тревоги или желудочно-кишечных расстройств
RU2004119406A (ru) 5-сульфанил-4н-1,2,4-триазольные производные и их применение в качестве лекарственного препарата
JP2001526218A5 (ru)
RU2009118254A (ru) Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU99122343A (ru) Производные 2-(иминометил)аминофенила, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств и фармацевтические композиции на их основе
FI113965B (fi) 8-okso-4-oksa-1,7-diatsatrisyklo-oktadekatetraen-9-yylikarbamoyylijohdannaiset matriisimetalloproteaasi-inhibiittoreina
JP2003500391A (ja) Ｘａ因子阻害剤
EA200300071A1 (ru) Терапевтический препарат для лечения невроза страха (тревоги) или депрессии и производные пиперазина
RU2004119963A (ru) Ингибиторы вич интегразы
RU2003131970A (ru) Производные 4-(фенил-пиперидин-4-илиден-метил)-бензамида и их применение для лечения боли, тревоги или желудочно-кишечных расстройств
RU2004121776A (ru) Производные тетрагидрокарбазола, способ получения производных тетрагидрокарбазола (варианты), их применение (варианты) и фармацевтическая композиция, обладающая активностью антагониста гонадотропин-рилизинг-гормона (варианты)
JP2003514897A (ja) ベータ−アミノ酸系、アスパラギン酸系およびジアミノプロピオン酸系Ｘａ因子阻害剤
CA2427750A1 (en) Substituted alkanoic acids
WO1995017888A1 (en) Phenylmethyl hexanamides, and the use thereof
JP2003506432A (ja) カルボン酸アミド、その調製法及び医薬組成物としてのその使用

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20050929