ME02883B - PIROLO[2,3-d]PIRIMIDINIL-, PIROLO[2,3-b]PIRAZINIL- I PIROLO[2,3-d] PIRIDINILAKRILAMIDI - Google Patents

PIROLO[2,3-d]PIRIMIDINIL-, PIROLO[2,3-b]PIRAZINIL- I PIROLO[2,3-d] PIRIDINILAKRILAMIDI

Info

Publication number
ME02883B
ME02883B MEP-2017-275A MEP2017275A ME02883B ME 02883 B ME02883 B ME 02883B ME P2017275 A MEP2017275 A ME P2017275A ME 02883 B ME02883 B ME 02883B
Authority
ME
Montenegro
Prior art keywords
alkyl
branched
straight
unbranched
aryl
Prior art date
Application number
MEP-2017-275A
Other languages
German (de)
English (en)
French (fr)
Inventor
Jiansheng Wan
Matthew Frank Brown
Agustin Casimiro-Garcia
Ye Che
Jotham Wadsworth Coe
Mark Edward Flanagan
Adam Matthew Gilbert
Jonathan David Langille
Justin Ian Montgomery
Jean-Baptiste Telliez
Atli Thorarensen
Rayomand Jal Unwalla
John I Trujillo
Original Assignee
Pfizer
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=52144776&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=ME02883(B) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Pfizer filed Critical Pfizer
Publication of ME02883B publication Critical patent/ME02883B/me

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)

Claims (21)

1. Spoj, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; A je --(CRaRb)q-(CRcRd)r--, gdje se Ra, Rb, Rc i Rd neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, alkilarila, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogena, cijano, hidroksila, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R5, R6, R7, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroarila, halogena, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6 ili R7, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, R5, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4 ili R5, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; R11 je vodik ili deuterij; R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem; Y je O ili N, gdje kada je Y O, n je 0; jedna i samo jedna od iscrtkanih veza prema Z i Z’ čini jednostruku vezu, dok je druga odsutna, gdje je bilo Z C kada je iscrtkana veza prema Z jednostruka veza, a Z’ je N ili CR16; ili je Z CR16 ili N kada je iscrtkana veza prema Z’ jednostruka veza, a Z’ je C; gdje je R16 C1-C4 alkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, ili (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; X i iscrtkane veze prema njemu mogu biti prisutni ili odsutni, gdje (a) ako je X prisutan, Y je N, a X je O ili --(CReRf)s--, gdje su Re i Rf neovisno vodik, deuterij, halogen, hidroksi, C1-C4 alkoksi, amino, CF3, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, ili (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, a navedene iscrtkane veze su prisutne, te su jednostruke veze, gdje kada je n 0, a X je O, navedeni O je vezan na H, a navedena iscrtkana veza između X i --(CH2)n-- je odsutna, te kada je X --(CReRf)s--, a X je izravno vezan na Y; i (b) ako je X odsutan, navedene iscrtkane veze su odsutne, a n je 0, gdje kada je Y N, bilo (i) navedeni N atom je supstituiran s H, (ii) Z je C, Z’ je C ili N, iscrtkana veza prema Z je jednostruka veza, iscrtkana veza prema Z’ je odsutna, ili (iii) Z je C ili N, Z’ je C, iscrtkana veza prema Z’ je jednostruka veza, iscrtkana veza prema Z je odsutna, kada je navedeni Y N atom može zajedno s R2 i s intervenirajućim atomima tvoriti 6-eročlani prsten, koji može biti supstituiran s C1-C6 alkilom s nerazgranatim ili razgranatim lancem ili C3-C6 cikloalkilom; i n, p, q, r i s su neovisno 0, 1 ili 2.
2. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; A je --(CRaRb)q-(CRcRd)r--, gdje se Ra, Rb, Rc i Rd neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, alkilarila, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogena, cijano, hidroksila, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroarila, halogena, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; R11 je vodik ili deuterij; R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem; Y je O ili N, gdje kada je Y O, n je 0; jedna i samo jedna od iscrtkanih veza prema Z i Z’ čini jednostruku vezu, dok je druga odsutna, gdje je bilo Z C kada je iscrtkana veza prema Z jednostruka veza, a Z’ je N ili CR16; ili je Z CR16 ili N kada je iscrtkana veza prema Z’ jednostruka veza, a Z’ je C; gdje je R16 C1-C4 alkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, ili (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; X i iscrtkane veze prema njemu mogu biti prisutni ili odsutni, gdje (a) ako je X prisutan, Y je N, a X je O ili --(CReRf)s--, gdje su Re i Rf neovisno vodik, deuterij, halogen, hidroksi, C1-C4 alkoksi, amino, CF3, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, ili (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, a navedene iscrtkane veze su prisutne, te su jednostruke veze, gdje kada je n 0, a X je O, navedeni O je vezan na H, a navedena iscrtkana veza između X i --(CH2)n-- je odsutna, te kada je X --(CReRf)s--, a X je izravno vezan na Y; i (b) ako je X odsutan, navedene iscrtkane veze su odsutne, a n je 0, gdje kada je Y N, bilo (i) navedeni N atom je supstituiran s H, (ii) Z je C, Z’ je C ili N, iscrtkana veza prema Z je jednostruka veza, iscrtkana veza prema Z’ je odsutna, ili (iii) Z je C ili N, Z’ je C, iscrtkana veza prema Z’ je jednostruka veza, iscrtkana veza prema Z je odsutna, kada je navedeni Y N atom može zajedno s R2 i s intervenirajućim atomima tvoriti 6-eročlani prsten, koji može biti supstituiran s C1-C6 alkilom s nerazgranatim ili razgranatim lancem ili C3-C6 cikloalkilom; i n, p, q, r i s su neovisno 0, 1 ili 2.
3. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; A je --(CRaRb)q-(CRcRd)r--, gdje se Ra, Rb, Rc i Rd neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, alkilarila, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogena, cijano, hidroksila, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroarila, halogena, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; R11 je vodik ili deuterij; R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem; Z je CR16 ili N, gdje je R16 C1-C4 alkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, ili (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; X i iscrtkane veze prema njemu mogu biti prisutni ili odsutni, gdje (a) ako je X prisutan, X je O ili --(CReRf)s--, gdje su Re i Rf neovisno vodik, deuterij, halogen, hidroksi, C1-C4 alkoksi, amino, CF3, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, ili (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, a navedene iscrtkane veze su prisutne, te su jednostruke veze, gdje kada je n 0, a X je O, navedeni O je vezan na H, a navedena iscrtkana veza između X i --(CH2)n-- je odsutna; i (b) ako je X odsutan, navedene iscrtkane veze su odsutne, a n je 0, gdje bilo (i) the adjacent N atom je supstituiran s H, ili (ii) navedeni N atom može zajedno s R2 i s intervenirajućim atomima tvoriti 6-eročlani prsten, koji može biti supstituiran s C1-C6 alkilom s nerazgranatim ili razgranatim lancem ili C3-C6 cikloalkilom; i n, p, q, r i s su neovisno 0, 1 ili 2.
4. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; A je --(CRaRb)q-(CRcRd)r--, gdje se Ra, Rb, Rc i Rd neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, alkilarila, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogena, cijano, hidroksila, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroarila, halogena, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; Z je CR16 ili N, gdje je R16 C1-C4 alkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, ili (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R11 je vodik ili deuterij; R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem; i p, q, i r su neovisno 0, 1 ili 2.
5. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, - NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; Ra, Rb, Rc i Rd se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, aril, alkilaril, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroarila, halogena, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; Z je CR16 ili N, gdje je R16 C1-C4 alkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, ili (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R11 je vodik ili deuterij; i R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem.
6. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; Ra, Rb, Rc i Rd se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, aril, alkilaril, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlani prsteni, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; R11 je vodik ili deuterij; i R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem.
7. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; Ra, Rb, Rc i Rd se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, aril, alkilaril, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlani prsteni, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; R11 je vodik ili deuterij; i R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem.
8. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, - NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; A je --(CRaRb)q-(CRcRd)r--, gdje se Ra, Rb, Rc i Rd neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, alkilarila, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogena, cijano, hidroksila, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; Ra, Rb, Rc i Rd se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, aril, alkilaril, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlani prsteni, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; i R11 je vodik ili deuterij; Y je O ili N, gdje kada je Y O, n je 0; R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem; X i iscrtkane veze prema njemu mogu biti prisutni ili odsutni, gdje (a) ako je X prisutan, Y je N, a X je O ili --(CReRf)s--, gdje su Re i Rf neovisno vodik, deuterij, halogen, hidroksi, C1-C4 alkoksi, amino, CF3, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, ili (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, a navedene iscrtkane veze su prisutne, te su jednostruke veze, gdje kada je n 0, a X je O, navedeni O je vezan na H, a navedena iscrtkana veza između X i --(CH2)n-- je odsutna, te kada je X --(CReRf)s--, a X je izravno vezan na Y; i (b) ako je X odsutan, navedene iscrtkane veze su odsutne, a n je 0, gdje kada je Y N, bilo (i) navedeni N atom je supstituiran s H, ili (ii) navedeni N atom može zajedno s R2 i s intervenirajućim atomima tvoriti 6-eročlani prsten, koji može biti supstituiran s C1-C6 alkilom s nerazgranatim ili razgranatim lancem ili C3-C6 cikloalkilom; i n, p, q, r i s su neovisno 0, 1 ili 2.
9. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; R0, R1, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlani prsteni, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; R11 je vodik ili deuterij; i R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem.
10.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; A je --(CRaRb)q-(CRcRd)r--, gdje se Ra, Rb, Rc i Rd neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlani prsteni, alkilaril, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; Ra, Rb, Rc i Rd se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, aril, alkilaril, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlani prsteni, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; i R11 je vodik ili deuterij; Y je O ili N, gdje kada je Y O, n je 0; R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem; X i iscrtkane veze prema njemu mogu biti prisutni ili odsutni, gdje (a) ako je X prisutan, Y je N, a X je O ili --(CReRf)s--, gdje su Re i Rf neovisno vodik, deuterij, halogen, hidroksi, C1-C4 alkoksi, amino, CF3, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, ili (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, a navedene iscrtkane veze su prisutne, te su jednostruke veze, gdje kada je n 0, a X je O, navedeni O je vezan na H, a navedena iscrtkana veza između X i --(CH2)n-- je odsutna, te kada je X --(CReRf)s--, a X je izravno vezan na Y; i (b) ako je X odsutan, navedene iscrtkane veze su odsutne, a n je 0, gdje kada je Y N, bilo (i) navedeni N atom je supstituiran s H, ili (ii) navedeni N atom može zajedno s R2 i s intervenirajućim atomima tvoriti 6-eročlani prsten, koji može biti supstituiran s C1-C6 alkilom s nerazgranatim ili razgranatim lancem ili C3-C6 cikloalkilom; i n, p, q, r i s su neovisno 0, 1 ili 2.
11.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što se bira iz skupine koju čine: 2-(1-akriloilpiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; N-izopropil-2-(3-(N-metilakrilamido)azetidin-1-il)-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; 2-((3R,4R)-1-akriloil-3-hidroksipiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; (S)-2-(1-akriloilpirolidin-3-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; (S)-2-((1-akriloilpirolidin-2-il)metilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; 2-((1R,3R)-3-akrilamidociklobutilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; i (S)-2-((1-akriloilpirolidin-3-il)metilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-karbonitril; (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-karbonitril; (R)-1-(3-(5-klor-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((2S,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,5S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-hidroksipiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; (R)-1-(3-(5-(2-metoksietil)-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-(5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-(hidroksimetil)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,5S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-fluorpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,4S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-4-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3S,4R)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-4-fluorpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((2S,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-etilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; (R)-1-(3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3aS,7aS)-1-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)tetrahidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-6(2H,7H,7aH)-il)prop-2-en-1-on; (R)-1-(3-(3-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((1R,2R,5R)-2-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-8-il)prop-2-en-1-on; 1-((2R,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-(hidroksimetil)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,5R)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-fluorpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; (R)-1-(3-(5-metil-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,5S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((2S,5R)-5-(5-(2-metoksietil)-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,5S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,4S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-4-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; (R)-1-(3-(5-etil-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; (R)-1-(3-(5-fluor-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-5-karbonitril; i (3R,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-1-akriloilpiperidin-3-karbonitril; ili, njihove farmaceutski prihvatljive soli.
12.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što se spoj bira iz skupine koju čine: 2-(1-akriloilpiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; N-izopropil-2-(3-(N-metilakrilamido)azetidin-1-il)-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; 2-((3R,4R)-1-akriloil-3-hidroksipiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; (S)-2-(1-akriloilpirolidin-3-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; (S)-2-((1-akriloilpirolidin-2-il)metilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; 1-((3aS,7aS)-1-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)tetrahidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-6(2H,7H,7aH)-il)prop-2-en-1-on; 1-((1R,2R,5R)-2-((7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino)-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-8-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,4S)-3-((7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino)-4-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((2S,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; i (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-karbonitril; ili, njihove farmaceutski prihvatljive soli.
13.Farmaceutski ili veterinarski pripravak, naznačen time što sadrži spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, kao i farmaceutski prihvatljivu podlogu.
14.Pripravak koji sadrži spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je namijenjen upotrebi u liječenju ili sprječavanju poremećaja ili stanja koje se bira između reumatoidnog artritisa, miozitisa, vaskulitisa, pemfigusa, buloznog pemfigoida, upalne crijevne bolesti, uključujući Crohnovu bolest i ulcerozni kolitis, celijačnih bolesti, proktitisa, eozinofilnog gastroenteritisa ili mastocitoze, Alzheimerove bolesti, lupusa, nefritisa, sistemnog eritematoznog lupusa, psorijaze, egzemnog dermatitis, svrbeža ili drugih pruritičnih stanja, vitiliga, alopecije, autoimunih poremećaja štotnjače, multiple skleroze, velikog depresivnog poremećaja, alergije, astme, Sjögrenove bolest, Reiterovog sindroma, polimiozitisa-dermatomiozitisa, sistemne skleroze, nodoznog poliarteritisa, sindroma suhog oka, Hashimotovog tireoiditisa, autoimune hemolitične anemije, autoimunog atrofičnog gastritisa kod perniciozne anemije, autoimunog encefalomijelitisa, autoimunog orhitisa, Goodpastureove bolesti, autoimune trombocitopenije, simpatičke oftalmije, miastenije gravis, Gravesove bolesti, primarne bilijarne ciroze jetre, kroničnog agresivnog hepatitisa, membranozne glomerulopatije, odbacivanja presađenog organa, reakcije presatka prema domaćinu, odbacivanje presađenih organa i stanica, poput koštane srži, hrskavice, rožnice, srca, intervertebralnog diska, Langerhansovih otočića, bubrega, ekstremiteta, jetre, pluća, mišića, mioblasta, živaca, gušterače, koža, tankog crijeva ili dušnika, ili ksenogenog presatka, uključujući Coganov sindrom, ankilozantnog spondilitisa, Wegenerovu granulomatozu, autoimunu alopeciju, dijabetesa tip I ili mladenačkog dijabetesa, te dijabičnih komplkacija ili tireoiditisa, kroničnog plućnog opstruktivnog poremećaja, akutne bolesti dišnih puteva, kaheksije, raka, uključujući rak probavnog odnosno gastrointestinalnog sustava, rak debelog crijeva, rak jetre, rak kože, uključujući mastocitni tumor i karcinom pločastih stanica, rak prsa i dojke, rak jajnika, rak prostate, leukemiju, leukemiju aktiviranih T-stanica sličnih B-stanicama kod odraslih, difuzni limfom velikih B-stanica, rak bubrega, rak pluća, rak mišića, rak kostiju, rak mokraćnog mjehura, rak na mozgu, melanom, uključujući oralni i metastatski melanom, Kaposijev sarkom, septičnog šoka, kardiopulmonalne disfunkcije, akutne mijeloidne leukemije, akutne limfoblastične leukemije T-stanica, multiplog mijeloma, mijeloproliferativnih poremećaja, proliferativne dijabetične retinopatije ili poremećaja povezanih s angiogenezom, uključujući čvrste tumore, rak gušterače, tumore na mozgu, gliome, uključujući astrocitom, oligodendrogliom i glioblastom, akutne traume CNS-a, uključujući traumatičnu ozljedu mozga, encefalitis, inzult i ozljedu kralježnične moždine, epilepsije, napadaja, kronične živčane upale povezane s neurodegeneracijom, uključujući Alzheimerovu bolest, Parkinsonovu bolest, amiotropnu lateralnu sklerozu, Huntingtonovu bolest, cerebralnu ishemiju, frontotemporalnu demenciju, i s neuropsihijatrijskim poremećajima, uključujući shizofreniju, bipolarni poremećaj, depresiju otpornu na liječenje, posttraumatski stresni poremećaj, anksioznost, te encefalopatije uzrokovane autoprotutijelima, bolesti oka, poremećaja ili stanja, uključujući autoimune bolesti oka, keratokonjunktivitisa, proljetnog konjunktivitisa, uveitisa, uključujući uveitis povezan s Behçetovom bolešću i uveitis uzrokovan lećom, keratitisa, herpetičnog keratitisa, koničnog keratitisa, distrofije epitela rožnice, keratoleukoma, očnog pemfigusa, Moorenovog ulkusa, skleritisa, Graveove oftalmopatije, Vogt-Koyanagi-Haradinog sindroma, suhog keratokonjunktivitisa (suhog oka), fliktenule, iridociklitisa, sarkoidoze, endokrine oftalmopatije, simpatičkog oftalmitisa, alergijskog konjunktivitis i očne neovaskularizacije.
15. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, naznačen time što je namijenjen upotrebi u liječenju ili sprječavanju upalne crijevne bolesti.
16. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, namijenjen upotrebi u skladu s patentnim zahtjevom 15, naznačen time što je upalna crijevna bolest Crohnova bolest.
17. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, namijenjen upotrebi u skladu s patentnim zahtjevom 15, naznačen time što je upalna crijevna bolest ulcerozni kolitis.
18. Pripravak namijenjen upotrebi u skladu s patentnim zahtjevom 14, naznačen time što je poremećaj ili stanje reumatoidni artritis.
19.Pripravak namijenjen upotrebi u skladu s patentnim zahtjevom 14, naznačen time što je poremećaj ili stanje alopecija.
20. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je 1-((2S,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
21. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 20, naznačen time što je .
MEP-2017-275A 2013-12-05 2014-11-20 PIROLO[2,3-d]PIRIMIDINIL-, PIROLO[2,3-b]PIRAZINIL- I PIROLO[2,3-d] PIRIDINILAKRILAMIDI ME02883B (me)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361912074P 2013-12-05 2013-12-05
PCT/IB2014/066202 WO2015083028A1 (en) 2013-12-05 2014-11-20 Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides
EP14816404.9A EP3077395B1 (en) 2013-12-05 2014-11-20 Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ME02883B true ME02883B (me) 2018-04-20

Family

ID=52144776

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
MEP-2017-275A ME02883B (me) 2013-12-05 2014-11-20 PIROLO[2,3-d]PIRIMIDINIL-, PIROLO[2,3-b]PIRAZINIL- I PIROLO[2,3-d] PIRIDINILAKRILAMIDI

Country Status (48)

Country Link
US (4) US9617258B2 (me)
EP (2) EP3318565B1 (me)
JP (2) JP6192839B2 (me)
KR (1) KR101930603B1 (me)
CN (2) CN107417684A (me)
AP (1) AP2016009269A0 (me)
AR (1) AR099363A1 (me)
AU (1) AU2014358792C1 (me)
BR (1) BR112016012262B1 (me)
CA (1) CA2932425C (me)
CL (1) CL2016001216A1 (me)
CR (1) CR20160250A (me)
CU (1) CU24396B1 (me)
CY (3) CY1119778T1 (me)
DK (2) DK3077395T3 (me)
DO (1) DOP2016000124A (me)
EA (1) EA030472B1 (me)
ES (2) ES2871524T3 (me)
FI (1) FIC20230035I1 (me)
FR (1) FR23C1042I2 (me)
GE (1) GEP20186840B (me)
GT (1) GT201600098A (me)
HR (2) HRP20171846T1 (me)
HU (3) HUE054560T2 (me)
IL (1) IL246038B (me)
LT (3) LT3077395T (me)
LU (1) LUC00322I2 (me)
MA (1) MA39092B1 (me)
MD (1) MD4649C1 (me)
ME (1) ME02883B (me)
MX (1) MX368464B (me)
MY (1) MY187446A (me)
NI (1) NI201600075A (me)
NL (1) NL301245I2 (me)
NO (2) NO3134430T3 (me)
NZ (1) NZ720092A (me)
PE (1) PE20161246A1 (me)
PH (1) PH12016500938B1 (me)
PL (2) PL3318565T3 (me)
PT (2) PT3318565T (me)
RS (2) RS61897B9 (me)
SI (2) SI3077395T1 (me)
SV (1) SV2016005209A (me)
TN (1) TN2016000227A1 (me)
TW (1) TWI548636B (me)
UA (1) UA117040C2 (me)
UY (1) UY35861A (me)
WO (1) WO2015083028A1 (me)

Families Citing this family (96)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9840517B2 (en) 2013-09-18 2017-12-12 Beijing Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd. Compound inhibiting activities of BTK and/or JAK3 kinases
WO2015083028A1 (en) * 2013-12-05 2015-06-11 Pfizer Inc. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides
CN105777756B (zh) * 2014-07-02 2019-03-01 广东东阳光药业有限公司 杂芳化合物及其在药物中的应用
CN107108601B (zh) 2014-08-28 2021-08-20 阿森纽荣股份公司 糖苷酶抑制剂
CN105712998B (zh) * 2014-12-05 2019-12-13 上海润诺生物科技有限公司 氮杂吲哚类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
EP3247353A4 (en) * 2015-01-23 2018-07-04 Confluence Life Sciences, Inc. Heterocyclic itk inhibitors for treating inflammation and cancer
CN105837574B (zh) * 2015-02-02 2018-03-02 四川大学 N‑(3‑哌啶基)‑芳香胺衍生物及其制备方法和用途
ES2928757T3 (es) * 2015-05-01 2022-11-22 Pfizer Acrilamidas de pirrolo[2,3-b]pirazinilo y epóxidos de las mismas como inhibidores de la Janus Quinasa
UA118822C2 (uk) * 2015-05-29 2019-03-11 Вуксі Фортуне Фармасьютікал Ко., Лтд Інгібітор янус-кінази
CN106432246B (zh) * 2015-08-05 2020-07-07 广东东阳光药业有限公司 杂芳化合物及其在药物中的应用
KR101771219B1 (ko) 2015-08-21 2017-09-05 양지화학 주식회사 야누스 키나제 1 선택적 억제제 및 그 의약 용도
KR20180073687A (ko) 2015-11-03 2018-07-02 세라밴스 바이오파마 알앤디 아이피, 엘엘씨 호흡기 질환의 치료를 위한 jak 키나제 저해제 화합물
US9630968B1 (en) 2015-12-23 2017-04-25 Arqule, Inc. Tetrahydropyranyl amino-pyrrolopyrimidinone and methods of use thereof
WO2017144633A1 (en) 2016-02-25 2017-08-31 Asceneuron S. A. Glycosidase inhibitors
US11261183B2 (en) 2016-02-25 2022-03-01 Asceneuron Sa Sulfoximine glycosidase inhibitors
AU2017222964B2 (en) 2016-02-25 2020-01-02 Asceneuron S. A. Glycosidase inhibitors
SG11201807012QA (en) 2016-02-25 2018-09-27 Asceneuron S A Acid addition salts of piperazine derivatives
CN113135920A (zh) 2016-06-30 2021-07-20 株式会社大熊制药 吡唑并嘧啶衍生物作为激酶抑制剂
SG11201901197PA (en) 2016-08-24 2019-03-28 Arqule Inc Amino-pyrrolopyrimidinone compounds and methods of use thereof
CA3033456C (en) * 2016-11-23 2021-03-09 Wuxi Fortune Pharmaceutical Co., Ltd Crystal forms and salt forms of 7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds and preparation method thereof
JP6937828B2 (ja) * 2016-11-23 2021-09-22 江蘇恒瑞医薬股▲ふん▼有限公司 ピロロ６員複素芳香環誘導体の製造方法、および中間体
US10851116B2 (en) 2017-01-20 2020-12-01 Leo Pharma A/S Bicyclic amines as novel JAK kinase inhibitors
CA3045745A1 (en) 2017-02-27 2018-08-30 Janssen Pharmaceutica Nv [1,2,4]-triazolo [1,5-a]-pyrimidinyl derivatives substituted with piperidine, morpholine or piperazin as oga inhibitors
EA037748B1 (ru) 2017-03-09 2021-05-18 ТЕРЕВАНС БАЙОФАРМА Ар энд Ди АйПи, ЭлЭлСи Конденсированные имидазо-пиперидиновые ингибиторы jak
CN108794480A (zh) * 2017-04-28 2018-11-13 天津药物研究院有限公司 吡咯并嘧啶类化合物、其制备方法和用途
SG11201909019SA (en) 2017-05-01 2019-10-30 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Methods of treatment using a jak inhibitor compound
MY200348A (en) 2017-05-01 2023-12-21 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Crystalline forms of a jak inhibitor compound
AR111495A1 (es) 2017-05-01 2019-07-17 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Compuestos de imidazo-piperidina fusionada como inhibidores de jak
US10392368B2 (en) 2017-08-01 2019-08-27 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Pyrazolo and triazolo bicyclic compounds as JAK kinase inhibitors
WO2019037860A1 (en) 2017-08-24 2019-02-28 Asceneuron S.A. LINEAR INHIBITORS OF GLYCOSIDASE
BR112020008850A2 (pt) 2017-11-03 2020-10-20 Aclaris Therapeutics, Inc. composto, composição farmacêutica e método para tratar uma doença mediada por jak1 e jak3
KR102925234B1 (ko) * 2017-11-07 2026-02-09 더 리젠츠 오브 더 유니버시티 오브 미시건 공유 에피토프-칼레티쿨린 상호 작용의 소분자 억제제 및 사용 방법
CN107857778B (zh) * 2017-11-21 2020-03-24 江苏乐斯化学有限公司 含膦酰基的α-氨基腈的制备方法
KR102577242B1 (ko) 2017-12-28 2023-09-11 주식회사 대웅제약 카이네이즈 저해제로서의 아미노-메틸피페리딘 유도체
CA3084962C (en) 2017-12-28 2022-08-09 Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. Oxy-fluoropiperidine derivatives as kinase inhibitor
KR102577241B1 (ko) * 2017-12-28 2023-09-11 주식회사 대웅제약 카이네이즈 저해제로서의 아미노-플루오로피페리딘 유도체
CN111936144B (zh) * 2018-03-21 2023-12-22 廖细斌 Jak抑制剂
CN108358797A (zh) * 2018-04-20 2018-08-03 南京农业大学 一种烷基甘氨酸的合成方法
CN108640923A (zh) * 2018-07-09 2018-10-12 湖南天地恒制药有限公司 一种托法替布关键中间体的制备方法
WO2020029980A1 (en) 2018-08-06 2020-02-13 Moexa Pharmaceuticals Limited Smad3 inhibitors
CN112823005B (zh) 2018-08-10 2024-08-20 阿克拉瑞斯治疗股份有限公司 吡咯并嘧啶itk抑制剂
US11795165B2 (en) 2018-08-22 2023-10-24 Asceneuron Sa Tetrahydro-benzoazepine glycosidase inhibitors
MA53429A (fr) 2018-08-22 2022-03-30 Asceneuron Sa Sels d'addition d'acide succinate et fumarate de dérivés de pipérazine utiles en tant qu'inhibiteurs de glycosidase
WO2020039029A1 (en) 2018-08-22 2020-02-27 Asceneuron S. A. Spiro compounds as glycosidase inhibitors
US12016852B2 (en) 2018-08-22 2024-06-25 Asceneuron Sa Pyrrolidine glycosidase inhibitors
BR112021004087A2 (pt) 2018-09-04 2021-05-25 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc processo para preparar inibidores de jak e seus intermediários
US10836763B2 (en) 2018-09-04 2020-11-17 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc 5 to 7 membered heterocyclic amides as JAK inhibitors
KR102826491B1 (ko) 2018-09-04 2025-06-27 세라밴스 바이오파마 알앤디 아이피, 엘엘씨 Jak 억제제로서 디메틸 아미노 아제티딘 아마이드
WO2020067887A1 (en) 2018-09-24 2020-04-02 Erasmus University Medical Center Rotterdam Specific inhibition of janus kinase 3 (jak3) for modulating anti-tumor immune responses
JP6944496B2 (ja) * 2018-10-22 2021-10-06 ファイザー・インク ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジントシル酸塩、その結晶形態、ならびにその製造方法および中間体
JP2022506111A (ja) 2018-10-29 2022-01-17 セラヴァンス バイオファーマ アール＆ディー アイピー， エルエルシー Ｊａｋ阻害剤としての２－アザビシクロヘキサン化合物
CA3125039A1 (en) 2019-01-23 2020-07-30 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Imidazo[1,5-a]pyridine, 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine and imidazo[1,5-a]pyrazine as jak inhibitors
EP3939979A4 (en) * 2019-03-14 2022-04-06 Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co., Ltd Jak kinase inhibitor, preparation method for same, and applications thereof in field of medicine
EP3946606B1 (en) 2019-03-27 2025-01-01 Insilico Medicine IP Limited Bicyclic jak inhibitors and uses thereof
KR20220004726A (ko) * 2019-05-02 2022-01-11 어클라리스 쎄라퓨틱스, 인코포레이티드 Jak 억제제로서의 치환된 피롤로피리딘
EP3969458A4 (en) 2019-05-13 2023-05-17 Borah, Inc. CHEMICAL COMPOUNDS
IL288024B2 (en) 2019-05-14 2025-12-01 Provention Bio Inc Methods and compositions for preventing type
CN110183455B (zh) * 2019-06-18 2021-04-20 中国医科大学 氮杂双环[3.2.1]辛-3-酮类化合物及其制备方法与其用途
AU2020315192A1 (en) 2019-07-17 2022-02-24 2692372 Ontario, Inc. Benzenesulfonamide derivatives and uses thereof
CN112430235B (zh) * 2019-08-26 2024-04-05 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 一种pf-06651600中间体的制备方法
US20220372135A1 (en) 2019-09-27 2022-11-24 Disc Medicine, Inc. Methods for treating myelofibrosis and related conditions
KR102228668B1 (ko) 2019-10-08 2021-03-17 (주)부흥산업사 메틸피퍼리딘 아미노피롤로 피리미딘의 제조방법
CA3161153A1 (en) 2019-11-14 2021-05-20 Pfizer Inc. 1-(((2s,3s,4s)-3-ethyl-4-fluoro-5-oxopyrrolidin-2-yl)methoxy)-7-methoxyisoquinoline-6-carboxamide combinations and oral dosage forms
CN112824381B (zh) * 2019-11-21 2024-04-26 广东东阳光药业股份有限公司 一种哌啶胺的制备方法
CN113121539A (zh) * 2019-12-31 2021-07-16 江苏艾立康医药科技有限公司 一种pf06651600的制备方法
WO2021137160A1 (en) 2019-12-31 2021-07-08 Pfizer R&D Uk Limited Stable immediate release tablet and capsule formulations of 1-((2s,5r)-5-((7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2-en-1-one
CN113121413B (zh) * 2019-12-31 2024-04-09 江苏艾立康医药科技有限公司 一种jak3酶抑制剂关键中间体的制备方法
CN111138361B (zh) * 2020-01-03 2022-05-06 中国医科大学 取代苯氧基-2-氮杂双环[3.2.1]辛烷类化合物及其制备方法和应用
WO2021147953A1 (zh) * 2020-01-21 2021-07-29 江苏先声药业有限公司 嘧啶并五元环类衍生物及其应用
CN115052878B (zh) * 2020-02-03 2024-07-09 勃林格殷格翰国际有限公司 作为HER2抑制剂的[1,3]二嗪并[5,4-d]嘧啶
TW202144343A (zh) 2020-03-02 2021-12-01 美商施萬生物製藥研發 Ip有限責任公司 Jak抑制劑化合物之結晶水合物
WO2021198980A1 (en) 2020-04-04 2021-10-07 Pfizer Inc. Methods of treating coronavirus disease 2019
CA3177830A1 (en) 2020-05-13 2021-11-18 Maria BECONI Anti-hemojuvelin (hjv) antibodies for treating myelofibrosis
US12006366B2 (en) 2020-06-11 2024-06-11 Provention Bio, Inc. Methods and compositions for preventing type 1 diabetes
CN111620880B (zh) * 2020-06-15 2022-06-10 江苏艾立康医药科技有限公司 Pf-06651600 dl-酒石酸盐，晶型及其制备方法
CN111620879B (zh) * 2020-06-15 2022-06-10 江苏艾立康医药科技有限公司 Pf-06651600马来酸盐，晶型及其制备方法
WO2022002210A1 (zh) * 2020-07-02 2022-01-06 南京明德新药研发有限公司 嘧啶并吡咯基类氘代化合物
WO2022012587A1 (zh) * 2020-07-14 2022-01-20 苏州晶云药物科技股份有限公司 丙烯酮类化合物的丙二酸盐晶型及其制备方法
CN111995623A (zh) * 2020-08-18 2020-11-27 上海毕得医药科技有限公司 一种7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法
KR102473645B1 (ko) 2020-08-28 2022-12-05 (주)부흥산업사 (2S,5R)-벤질 5-(t-부톡시카르보닐아미노)-2-메틸피페리딘-1-카르복실레이트의 제조방법
CN113061137B (zh) * 2021-04-02 2022-08-02 广西医科大学 含氮杂环衍生物或其药学上可接受的盐和用途
MX2023013851A (es) 2021-05-24 2023-12-08 Provention Bio Inc Metodos para el tratamiento de diabetes tipo 1.
TW202317550A (zh) 2021-06-25 2023-05-01 美商施萬生物製藥研發 Ip有限責任公司 作為jak抑制劑之咪唑吲唑化合物
CN113429427A (zh) * 2021-07-05 2021-09-24 湖南南新制药股份有限公司 杂环化合物及其制备方法和药物用途
CN115947741B (zh) * 2021-08-25 2024-05-03 杭州禹泓医药科技有限公司 7-氮杂吲哚类化合物、含其的药物组合物及其应用
WO2023029943A1 (zh) * 2021-09-03 2023-03-09 星药科技(北京)有限公司 一种芳杂环化合物及其制备方法和用途
WO2023151069A1 (zh) * 2022-02-14 2023-08-17 湖南南新制药股份有限公司 吡咯并[2,3-d]六元杂芳环衍生物、其制备方法和药物用途
WO2024084363A1 (en) 2022-10-18 2024-04-25 Pfizer Inc. Use of patatin-like phospholipase domain-containing protein 3 compounds
JP2025535295A (ja) 2022-10-18 2025-10-24 ファイザー・インク パタチン様ホスホリパーゼドメイン含有タンパク質３（ｐｎｐｌａ３）修飾因子
EP4648776A1 (en) 2023-01-11 2025-11-19 Pfizer Inc. Compositions and methods for the treatment and/or prevention of type 1 diabetes
CN116120347B (zh) * 2023-01-18 2024-08-23 杭州禹泓医药科技有限公司 芳杂环类化合物的晶型、其组合物、制备方法及其应用
CN116496280B (zh) * 2023-06-25 2023-09-08 北京科翔中升医药科技有限公司 氘代丙烯酰胺类jak3抑制剂药物及用途
WO2025146702A1 (en) * 2024-01-03 2025-07-10 Msn Laboratories Private Limited, R&D Center Solid state forms of 1-{(2s,5r)-2-methyl-5-[(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino] piperidine-1-yl}prop-2-en-1-one 4-methylbenzene-1-sulfonic acid
WO2025181247A1 (en) * 2024-02-28 2025-09-04 Almirall, S.A. Heterobicyclic derivatives as itk inhibitors
WO2025219875A1 (en) * 2024-04-17 2025-10-23 Alembic Pharmaceuticals Limited Solid forms of ritlecitinib or its salts
WO2025257773A1 (en) 2024-06-11 2025-12-18 Assia Chemical Industries Ltd. Processes for the preparation of ritlecitinib and intermediates thereof

Family Cites Families (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PA8474101A1 (es) * 1998-06-19 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolo [2,3-d] pirimidina
TW505646B (en) 1998-06-19 2002-10-11 Pfizer Prod Inc Pyrrolo [2,3-d] pyrimidine compounds
PT1382339E (pt) 1999-12-10 2008-02-06 Pfizer Prod Inc Composições que contêm derivados de pirrolo[2,3-d]- pirimidina
PL359563A1 (pl) * 2000-06-26 2004-08-23 Pfizer Products Inc. Związki pirolo [2,3-d] pirymidynowe jako środki immunosupresyjne
US7301023B2 (en) 2001-05-31 2007-11-27 Pfizer Inc. Chiral salt resolution
KR100678800B1 (ko) 2002-11-21 2007-02-05 화이자 프로덕츠 인코포레이티드 3-아미노-피페리딘 유도체 및 그의 제조 방법
AR054416A1 (es) * 2004-12-22 2007-06-27 Incyte Corp Pirrolo [2,3-b]piridin-4-il-aminas y pirrolo [2,3-b]pirimidin-4-il-aminas como inhibidores de las quinasas janus. composiciones farmaceuticas.
CN102127078A (zh) 2005-07-14 2011-07-20 安斯泰来制药株式会社 Janus激酶3的杂环类抑制剂
CA2614907C (en) 2005-07-29 2012-02-28 Pfizer Products Inc. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives; their intermediates and synthesis
WO2007062459A1 (en) 2005-11-29 2007-06-07 Cytopia Research Pty Ltd Selective kinase inhibitors based on pyridine scaffold
TWI630207B (zh) 2005-12-13 2018-07-21 英塞特控股公司 作為傑納斯激酶（ＪＡＮＵＳ ＫＩＮＡＳＥ）抑制劑之經雜芳基取代之吡咯并〔２，３-ｂ〕吡啶及吡咯并〔２，３-ｂ〕嘧啶
EA018573B1 (ru) 2006-09-22 2013-09-30 Фармасайкликс, Инк. Ингибиторы тирозинкиназы брутона
JO3041B1 (ar) 2008-07-25 2016-09-05 Galapagos Nv مركبات جديدة مفيدة لمعالجة الأمراض التنكسية والالتهابية
ES2378513T3 (es) 2008-08-06 2012-04-13 Pfizer Inc. Compuestos 2-heterociclilamino piracinas sustituidas en posición 6 como inhibidores de CHK-1
MY156789A (en) 2008-09-05 2016-03-31 Celgene Avilomics Res Inc Algorithm for designing irreversible inhibitors
RU2539568C2 (ru) 2008-10-31 2015-01-20 Дженентек, Инк. Пиразолопиримидиновые соединения-ингибиторы jak и способы
JP5431495B2 (ja) 2008-12-05 2014-03-05 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ピロロピラジニル尿素キナーゼ阻害薬
TWI665200B (zh) 2009-01-15 2019-07-11 英塞特公司 製造ｊａｋ抑制劑之方法及相關中間化合物
JP5918693B2 (ja) 2009-05-05 2016-05-18 ダナ ファーバー キャンサー インスティテュート インコーポレイテッド Ｅｇｆｒ阻害剤及び疾患の治療方法
JO3030B1 (ar) 2009-06-26 2016-09-05 Galapagos Nv مركب جديد مفيد لمعالجة الامراض التنكسية والالتهابات
WO2011002904A2 (en) 2009-06-30 2011-01-06 Edwards Lifesciences Corporation Systems and methods for monitoring and displaying a patient's status
UA110324C2 (en) 2009-07-02 2015-12-25 Genentech Inc Jak inhibitory compounds based on pyrazolo pyrimidine
EP2451813B1 (en) * 2009-07-08 2014-10-01 Leo Pharma A/S Heterocyclic compounds as jak receptor and protein tyrosine kinase inhibitors
AU2010254596B2 (en) 2009-08-07 2012-04-19 Metaleach Limited Method for leaching cobalt from oxidised cobalt ores
CA2771822C (en) 2009-09-04 2020-08-11 Daniel A. Erlanson Bruton's tyrosine kinase inhibitors
EP2509600B1 (en) 2009-12-09 2017-08-02 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutically active compounds for use in the treatment of cancer characterized as having an idh mutation
UY33213A (es) 2010-02-18 2011-09-30 Almirall Sa Derivados de pirazol como inhibidores de jak
KR20130083386A (ko) * 2010-05-20 2013-07-22 에프. 호프만-라 로슈 아게 피롤로[2,3-ｂ]피라진-7-카복스아마이드 유도체 및 ＪＡＫ 및 ＳＹＫ 억제제로서의 그의 용도
TW201204732A (en) 2010-07-09 2012-02-01 Leo Pharma As Novel homopiperazine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof
US8937077B2 (en) * 2010-10-22 2015-01-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Bicyclic diamines as janus kinase inhibitors
EP2788000B1 (en) * 2011-12-06 2018-05-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrrolopyrimidines as janus kinase inhibitors
DK2796460T3 (en) 2011-12-21 2018-08-27 Jiangsu Hengrui Medicine Co SEXUAL PYRROL HETEROARYL RING DERIVATIVES, METHOD OF PREPARATION AND MEDICAL APPLICATIONS THEREOF
AU2013312477B2 (en) * 2012-09-06 2018-05-31 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
EP2920171B1 (en) 2012-11-16 2018-08-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Purine inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta
SG11201503977PA (en) 2012-11-20 2015-06-29 Principia Biopharma Inc Azaindole derivatives as jak3 inhibitors
CN103896946B (zh) * 2012-12-28 2018-04-03 浙江导明医药科技有限公司 用于预防及治疗多种自身免疫疾病的新化合物
WO2015083028A1 (en) * 2013-12-05 2015-06-11 Pfizer Inc. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides
JP6427599B2 (ja) * 2014-05-19 2018-11-21 チャンスー ヘンルイ メディシン カンパニー，リミテッド チロシンキナーゼ阻害剤としての置換エチニルヘテロ二環式化合物

Also Published As

Publication number Publication date
WO2015083028A1 (en) 2015-06-11
AU2014358792A1 (en) 2016-06-02
NO2024001I1 (no) 2024-01-09
EP3077395B1 (en) 2017-11-15
MX2016007156A (es) 2016-07-21
MD4649B1 (ro) 2019-09-30
FIC20230035I1 (fi) 2023-11-22
HUS2300040I1 (hu) 2023-12-28
HRP20171846T1 (hr) 2018-01-12
RS61897B9 (sr) 2021-09-30
PH12016500938A1 (en) 2016-06-27
JP2018008996A (ja) 2018-01-18
US20150158864A1 (en) 2015-06-11
CY2024002I1 (el) 2024-09-20
CU20160077A7 (es) 2017-01-10
EA030472B1 (ru) 2018-08-31
TN2016000227A1 (fr) 2017-10-06
US12077533B2 (en) 2024-09-03
TW201524977A (zh) 2015-07-01
ES2871524T3 (es) 2021-10-29
NI201600075A (es) 2016-08-09
SI3318565T1 (sl) 2021-07-30
US20230009153A1 (en) 2023-01-12
US20170247372A1 (en) 2017-08-31
DK3077395T3 (en) 2018-01-02
US11111242B2 (en) 2021-09-07
MY187446A (en) 2021-09-22
NZ720092A (en) 2019-05-31
US9617258B2 (en) 2017-04-11
LUC00322I2 (me) 2026-02-02
MA39092B1 (fr) 2018-09-28
LT3077395T (lt) 2018-02-12
PT3318565T (pt) 2021-05-28
CN106061973A (zh) 2016-10-26
KR20160092012A (ko) 2016-08-03
FR23C1042I1 (fr) 2023-12-29
EP3318565B1 (en) 2021-04-14
CN106061973B (zh) 2019-07-09
US20250134869A1 (en) 2025-05-01
CR20160250A (es) 2016-09-19
RS61897B1 (sr) 2021-06-30
CY1124793T1 (el) 2022-11-25
EP3077395A1 (en) 2016-10-12
ES2654051T3 (es) 2018-02-12
LT3318565T (lt) 2021-06-25
HRP20210770T1 (hr) 2021-06-25
TWI548636B (zh) 2016-09-11
LTPA2023537I1 (me) 2024-01-10
CN107417684A (zh) 2017-12-01
RS56728B1 (sr) 2018-03-30
AU2014358792C1 (en) 2021-08-26
BR112016012262B1 (pt) 2021-04-13
MD20160058A2 (ro) 2016-11-30
HUE035264T2 (hu) 2018-05-02
CY1119778T1 (el) 2018-06-27
SI3077395T1 (en) 2018-03-30
DK3318565T3 (da) 2021-05-25
MD4649C1 (ro) 2020-04-30
PH12016500938B1 (en) 2016-06-27
CL2016001216A1 (es) 2017-01-20
PT3077395T (pt) 2018-01-03
JP6192839B2 (ja) 2017-09-06
KR101930603B1 (ko) 2018-12-18
AU2014358792B2 (en) 2017-06-08
MX368464B (es) 2019-10-02
FR23C1042I2 (fr) 2024-11-15
GEP20186840B (en) 2018-04-10
BR112016012262A2 (pt) 2020-06-30
EA201600373A1 (ru) 2016-10-31
UA117040C2 (uk) 2018-06-11
IL246038B (en) 2020-10-29
UY35861A (es) 2015-07-31
CA2932425A1 (en) 2015-06-11
GT201600098A (es) 2019-10-17
PL3318565T3 (pl) 2021-10-04
PL3077395T3 (pl) 2018-04-30
EP3318565A1 (en) 2018-05-09
DOP2016000124A (es) 2016-10-31
HUE054560T2 (hu) 2021-09-28
JP2016539137A (ja) 2016-12-15
SV2016005209A (es) 2018-04-11
MA39092A1 (fr) 2018-06-29
PE20161246A1 (es) 2016-11-25
AP2016009269A0 (en) 2016-06-30
AR099363A1 (es) 2016-07-20
CU24396B1 (es) 2019-04-04
CA2932425C (en) 2018-07-17
NL301245I2 (nl) 2023-11-20
LTC3077395I2 (me) 2025-09-10
NO3134430T3 (me) 2018-08-18
IL246038A0 (en) 2016-08-02
CA2932425E (en) 2015-06-11
CY2024002I2 (el) 2024-09-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ME02883B (me) PIROLO[2,3-d]PIRIMIDINIL-, PIROLO[2,3-b]PIRAZINIL- I PIROLO[2,3-d] PIRIDINILAKRILAMIDI
EP2558468B1 (en) 5, 7-substituted-imidazo [1,2-c] pyrimidines as inhibitors of jak kinases
AU2015304883B2 (en) Aminopyrimidinyl compounds as JAK inhibitors
AU2016355710B2 (en) Modulators of ROR-gamma
KR101917972B1 (ko) ERK 억제제로서 티에노[2,3-c]피롤-4-온 유도체
TWI710558B (zh) 二雜芳基化合物及其用途
CN105732637B (zh) 杂芳化合物及其在药物中的应用
JP2020066629A5 (me)
RU2014119250A (ru) Производные 8-карбамоил-2-(2,3-дизамещенного пирид-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина в качестве индуцирующих апоптоз средств для лечения рака и иммунных и аутоиммунных заболеваний
JP2018514560A5 (me)
EP3873468A1 (en) 2-amino-n-phenyl-nicotinamides as nav1.8 inhibitors
CN110573500A (zh) N-(氮杂芳基)环内酰胺-1-甲酰胺衍生物及其制备方法和应用
ES2902390T3 (es) Derivados de imidazol condensados sustituidos por grupos hidroxi terciarios como inhibidores de PI3K-gamma
JP2014528475A (ja) ５，７置換イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン
JP2013534902A5 (me)
CA2566898A1 (en) Tri- and bi-cyclic heteroaryl histamine-3 receptor ligands
RU2017118165A (ru) Ингибиторы энхансера гомолога 2 zestes
JPWO2020181283A5 (me)
CN106459050B (zh) 三环化合物以及jak抑制剂
KR20170075756A (ko) 카르바졸 유도체
AU2014234908B2 (en) N-(2-cyano heterocyclyl)pyrazolo pyridones as Janus kinase inhibitors
WO2020010003A1 (en) AMINOPYRAZINE DERIVATIVES AS PI3K-γ INHIBITORS
CA3240888A1 (en) Tyk2 inhibitors and compositions and methods thereof
WO2020102198A1 (en) Heterocyclic derivatives as pi3k inhibitors
CA2878564C (en) Diazepinone derivatives useful for the treatment of fragile x syndrome, parkinsons or reflux disease