ME02883B - PIROLO[2,3-d]PIRIMIDINIL-, PIROLO[2,3-b]PIRAZINIL- I PIROLO[2,3-d] PIRIDINILAKRILAMIDI - Google Patents

PIROLO[2,3-d]PIRIMIDINIL-, PIROLO[2,3-b]PIRAZINIL- I PIROLO[2,3-d] PIRIDINILAKRILAMIDI

Info

Publication number
ME02883B
ME02883B MEP-2017-275A MEP2017275A ME02883B ME 02883 B ME02883 B ME 02883B ME P2017275 A MEP2017275 A ME P2017275A ME 02883 B ME02883 B ME 02883B
Authority
ME
Montenegro
Prior art keywords
alkyl
branched
straight
unbranched
aryl
Prior art date
Application number
MEP-2017-275A
Other languages
German (de)
English (en)
French (fr)
Inventor
Jiansheng Wan
Matthew Frank Brown
Agustin Casimiro-Garcia
Ye Che
Jotham Wadsworth Coe
Mark Edward Flanagan
Adam Matthew Gilbert
Jonathan David Langille
Justin Ian Montgomery
Jean-Baptiste Telliez
Atli Thorarensen
Rayomand Jal Unwalla
John I Trujillo
Original Assignee
Pfizer
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=52144776&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=ME02883(B) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Pfizer filed Critical Pfizer
Publication of ME02883B publication Critical patent/ME02883B/me

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)

Claims (21)

1. Spoj, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; A je --(CRaRb)q-(CRcRd)r--, gdje se Ra, Rb, Rc i Rd neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, alkilarila, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogena, cijano, hidroksila, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R5, R6, R7, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroarila, halogena, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6 ili R7, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, R5, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4 ili R5, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; R11 je vodik ili deuterij; R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem; Y je O ili N, gdje kada je Y O, n je 0; jedna i samo jedna od iscrtkanih veza prema Z i Z’ čini jednostruku vezu, dok je druga odsutna, gdje je bilo Z C kada je iscrtkana veza prema Z jednostruka veza, a Z’ je N ili CR16; ili je Z CR16 ili N kada je iscrtkana veza prema Z’ jednostruka veza, a Z’ je C; gdje je R16 C1-C4 alkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, ili (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; X i iscrtkane veze prema njemu mogu biti prisutni ili odsutni, gdje (a) ako je X prisutan, Y je N, a X je O ili --(CReRf)s--, gdje su Re i Rf neovisno vodik, deuterij, halogen, hidroksi, C1-C4 alkoksi, amino, CF3, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, ili (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, a navedene iscrtkane veze su prisutne, te su jednostruke veze, gdje kada je n 0, a X je O, navedeni O je vezan na H, a navedena iscrtkana veza između X i --(CH2)n-- je odsutna, te kada je X --(CReRf)s--, a X je izravno vezan na Y; i (b) ako je X odsutan, navedene iscrtkane veze su odsutne, a n je 0, gdje kada je Y N, bilo (i) navedeni N atom je supstituiran s H, (ii) Z je C, Z’ je C ili N, iscrtkana veza prema Z je jednostruka veza, iscrtkana veza prema Z’ je odsutna, ili (iii) Z je C ili N, Z’ je C, iscrtkana veza prema Z’ je jednostruka veza, iscrtkana veza prema Z je odsutna, kada je navedeni Y N atom može zajedno s R2 i s intervenirajućim atomima tvoriti 6-eročlani prsten, koji može biti supstituiran s C1-C6 alkilom s nerazgranatim ili razgranatim lancem ili C3-C6 cikloalkilom; i n, p, q, r i s su neovisno 0, 1 ili 2.
2. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; A je --(CRaRb)q-(CRcRd)r--, gdje se Ra, Rb, Rc i Rd neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, alkilarila, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogena, cijano, hidroksila, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroarila, halogena, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; R11 je vodik ili deuterij; R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem; Y je O ili N, gdje kada je Y O, n je 0; jedna i samo jedna od iscrtkanih veza prema Z i Z’ čini jednostruku vezu, dok je druga odsutna, gdje je bilo Z C kada je iscrtkana veza prema Z jednostruka veza, a Z’ je N ili CR16; ili je Z CR16 ili N kada je iscrtkana veza prema Z’ jednostruka veza, a Z’ je C; gdje je R16 C1-C4 alkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, ili (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; X i iscrtkane veze prema njemu mogu biti prisutni ili odsutni, gdje (a) ako je X prisutan, Y je N, a X je O ili --(CReRf)s--, gdje su Re i Rf neovisno vodik, deuterij, halogen, hidroksi, C1-C4 alkoksi, amino, CF3, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, ili (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, a navedene iscrtkane veze su prisutne, te su jednostruke veze, gdje kada je n 0, a X je O, navedeni O je vezan na H, a navedena iscrtkana veza između X i --(CH2)n-- je odsutna, te kada je X --(CReRf)s--, a X je izravno vezan na Y; i (b) ako je X odsutan, navedene iscrtkane veze su odsutne, a n je 0, gdje kada je Y N, bilo (i) navedeni N atom je supstituiran s H, (ii) Z je C, Z’ je C ili N, iscrtkana veza prema Z je jednostruka veza, iscrtkana veza prema Z’ je odsutna, ili (iii) Z je C ili N, Z’ je C, iscrtkana veza prema Z’ je jednostruka veza, iscrtkana veza prema Z je odsutna, kada je navedeni Y N atom može zajedno s R2 i s intervenirajućim atomima tvoriti 6-eročlani prsten, koji može biti supstituiran s C1-C6 alkilom s nerazgranatim ili razgranatim lancem ili C3-C6 cikloalkilom; i n, p, q, r i s su neovisno 0, 1 ili 2.
3. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; A je --(CRaRb)q-(CRcRd)r--, gdje se Ra, Rb, Rc i Rd neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, alkilarila, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogena, cijano, hidroksila, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroarila, halogena, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; R11 je vodik ili deuterij; R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem; Z je CR16 ili N, gdje je R16 C1-C4 alkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, ili (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; X i iscrtkane veze prema njemu mogu biti prisutni ili odsutni, gdje (a) ako je X prisutan, X je O ili --(CReRf)s--, gdje su Re i Rf neovisno vodik, deuterij, halogen, hidroksi, C1-C4 alkoksi, amino, CF3, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, ili (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, a navedene iscrtkane veze su prisutne, te su jednostruke veze, gdje kada je n 0, a X je O, navedeni O je vezan na H, a navedena iscrtkana veza između X i --(CH2)n-- je odsutna; i (b) ako je X odsutan, navedene iscrtkane veze su odsutne, a n je 0, gdje bilo (i) the adjacent N atom je supstituiran s H, ili (ii) navedeni N atom može zajedno s R2 i s intervenirajućim atomima tvoriti 6-eročlani prsten, koji može biti supstituiran s C1-C6 alkilom s nerazgranatim ili razgranatim lancem ili C3-C6 cikloalkilom; i n, p, q, r i s su neovisno 0, 1 ili 2.
4. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; A je --(CRaRb)q-(CRcRd)r--, gdje se Ra, Rb, Rc i Rd neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, alkilarila, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogena, cijano, hidroksila, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroarila, halogena, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; Z je CR16 ili N, gdje je R16 C1-C4 alkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, ili (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R11 je vodik ili deuterij; R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem; i p, q, i r su neovisno 0, 1 ili 2.
5. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, - NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; Ra, Rb, Rc i Rd se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, aril, alkilaril, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroarila, halogena, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; Z je CR16 ili N, gdje je R16 C1-C4 alkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, ili (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R11 je vodik ili deuterij; i R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem.
6. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; Ra, Rb, Rc i Rd se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, aril, alkilaril, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlani prsteni, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; R11 je vodik ili deuterij; i R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem.
7. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; Ra, Rb, Rc i Rd se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, aril, alkilaril, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlani prsteni, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; R11 je vodik ili deuterij; i R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem.
8. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, - NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; A je --(CRaRb)q-(CRcRd)r--, gdje se Ra, Rb, Rc i Rd neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, alkilarila, (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogena, cijano, hidroksila, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonila, (heterocikl)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)arila, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroarila, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikla, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; Ra, Rb, Rc i Rd se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, aril, alkilaril, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlani prsteni, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; i R11 je vodik ili deuterij; Y je O ili N, gdje kada je Y O, n je 0; R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem; X i iscrtkane veze prema njemu mogu biti prisutni ili odsutni, gdje (a) ako je X prisutan, Y je N, a X je O ili --(CReRf)s--, gdje su Re i Rf neovisno vodik, deuterij, halogen, hidroksi, C1-C4 alkoksi, amino, CF3, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, ili (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, a navedene iscrtkane veze su prisutne, te su jednostruke veze, gdje kada je n 0, a X je O, navedeni O je vezan na H, a navedena iscrtkana veza između X i --(CH2)n-- je odsutna, te kada je X --(CReRf)s--, a X je izravno vezan na Y; i (b) ako je X odsutan, navedene iscrtkane veze su odsutne, a n je 0, gdje kada je Y N, bilo (i) navedeni N atom je supstituiran s H, ili (ii) navedeni N atom može zajedno s R2 i s intervenirajućim atomima tvoriti 6-eročlani prsten, koji može biti supstituiran s C1-C6 alkilom s nerazgranatim ili razgranatim lancem ili C3-C6 cikloalkilom; i n, p, q, r i s su neovisno 0, 1 ili 2.
9. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; R0, R1, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlani prsteni, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; R11 je vodik ili deuterij; i R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem.
10.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima strukturu: , ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, ili njegov njegov enantiomer ili dijastereomer, te gdje R2 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, amino, karboksi, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonilamino, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, -SOR12, -SO2R12, -NR13SO2R12, -SO2NR13R14, te -NR13SO2NR14R15; gdje navedeni alkil, aril i heteroaril mogu biti neovisno supstituirani s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, cijano, alkilamino, dialkilamino, CF3, aminokarbonil, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aminokarbonil, te C3-C6 cikloalkil; R3 se bira iz skupine koju čine vodik, deuterij, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, te cijano; A je --(CRaRb)q-(CRcRd)r--, gdje se Ra, Rb, Rc i Rd neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlani prsteni, alkilaril, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; Ra, Rb, Rc i Rd se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, aril, alkilaril, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; R0, R1, R4, R6, R8, R9 i R10 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, monocikličkog ili bicikličkog heteroarila, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlani prsteni, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, heteroaril, halogen, cijano, hidroksil, C1-C6 alkoksi s nerazgranatim ili razgranatim lancem, amino, karboksi, aminokarbonil, (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)aril, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, te (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heterocikl, gdje navedeni alkil može biti dodatno supstituiran s jednim ili više supstituenata, koje se bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, metoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, CF3, te C3-C6 cikloalkil; gdje, alternativno, R0 ili R1, i/ili R6, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od R4, Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R4, odgovarajuće zajedno s bilo kojim od Ra, Rb, Rc ili Rd, mogu neovisno tvoriti vezu ili C1-C6 nerazgranati alkilni lanac; i/ili, alternativno, R8 i R9 mogu zajedno tvoriti 3-6-eročlani prsten, koji može sadržavati jedan ili dva O ili N atoma; i R11 je vodik ili deuterij; Y je O ili N, gdje kada je Y O, n je 0; R12, R13, R14 i R15 se neovisno bira između vodika, C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C1-C6 perfluoralkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C6-C10 arila, alkilarila, te (aril)C1-C6 alkila s nerazgranatim ili razgranatim lancem; X i iscrtkane veze prema njemu mogu biti prisutni ili odsutni, gdje (a) ako je X prisutan, Y je N, a X je O ili --(CReRf)s--, gdje su Re i Rf neovisno vodik, deuterij, halogen, hidroksi, C1-C4 alkoksi, amino, CF3, C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, C3-C6 cikloalkil, C6-C10 aril, monociklički ili biciklički heteroaril, koji sadrži 5- i/ili 6-eročlane prstene, (aril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, (C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem)heteroaril, (heteroaril)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, ili (heterocikl)C1-C6 alkil s nerazgranatim ili razgranatim lancem, a navedene iscrtkane veze su prisutne, te su jednostruke veze, gdje kada je n 0, a X je O, navedeni O je vezan na H, a navedena iscrtkana veza između X i --(CH2)n-- je odsutna, te kada je X --(CReRf)s--, a X je izravno vezan na Y; i (b) ako je X odsutan, navedene iscrtkane veze su odsutne, a n je 0, gdje kada je Y N, bilo (i) navedeni N atom je supstituiran s H, ili (ii) navedeni N atom može zajedno s R2 i s intervenirajućim atomima tvoriti 6-eročlani prsten, koji može biti supstituiran s C1-C6 alkilom s nerazgranatim ili razgranatim lancem ili C3-C6 cikloalkilom; i n, p, q, r i s su neovisno 0, 1 ili 2.
11.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što se bira iz skupine koju čine: 2-(1-akriloilpiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; N-izopropil-2-(3-(N-metilakrilamido)azetidin-1-il)-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; 2-((3R,4R)-1-akriloil-3-hidroksipiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; (S)-2-(1-akriloilpirolidin-3-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; (S)-2-((1-akriloilpirolidin-2-il)metilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; 2-((1R,3R)-3-akrilamidociklobutilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; i (S)-2-((1-akriloilpirolidin-3-il)metilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-karbonitril; (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-karbonitril; (R)-1-(3-(5-klor-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((2S,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,5S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-hidroksipiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; (R)-1-(3-(5-(2-metoksietil)-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-(5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-(hidroksimetil)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,5S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-fluorpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,4S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-4-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3S,4R)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-4-fluorpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((2S,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-etilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; (R)-1-(3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3aS,7aS)-1-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)tetrahidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-6(2H,7H,7aH)-il)prop-2-en-1-on; (R)-1-(3-(3-klor-1H-pirolo[2,3-b]piridin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((1R,2R,5R)-2-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-8-il)prop-2-en-1-on; 1-((2R,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-(hidroksimetil)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,5R)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-fluorpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; (R)-1-(3-(5-metil-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,5S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((2S,5R)-5-(5-(2-metoksietil)-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,5S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-5-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,4S)-3-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-4-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; (R)-1-(3-(5-etil-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; (R)-1-(3-(5-fluor-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on; (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-5-karbonitril; i (3R,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-1-akriloilpiperidin-3-karbonitril; ili, njihove farmaceutski prihvatljive soli.
12.Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što se spoj bira iz skupine koju čine: 2-(1-akriloilpiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; N-izopropil-2-(3-(N-metilakrilamido)azetidin-1-il)-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; 2-((3R,4R)-1-akriloil-3-hidroksipiperidin-4-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; (S)-2-(1-akriloilpirolidin-3-ilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; (S)-2-((1-akriloilpirolidin-2-il)metilamino)-N-izopropil-5H-pirolo[2,3-b]pirazin-7-karboksamid; 1-((3aS,7aS)-1-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)tetrahidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-6(2H,7H,7aH)-il)prop-2-en-1-on; 1-((1R,2R,5R)-2-((7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino)-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-8-il)prop-2-en-1-on; 1-((3R,4S)-3-((7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino)-4-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; 1-((2S,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on; i (R)-4-(1-akriloilpiperidin-3-ilamino)-1H-pirolo[2,3-b]piridin-3-karbonitril; ili, njihove farmaceutski prihvatljive soli.
13.Farmaceutski ili veterinarski pripravak, naznačen time što sadrži spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, kao i farmaceutski prihvatljivu podlogu.
14.Pripravak koji sadrži spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je namijenjen upotrebi u liječenju ili sprječavanju poremećaja ili stanja koje se bira između reumatoidnog artritisa, miozitisa, vaskulitisa, pemfigusa, buloznog pemfigoida, upalne crijevne bolesti, uključujući Crohnovu bolest i ulcerozni kolitis, celijačnih bolesti, proktitisa, eozinofilnog gastroenteritisa ili mastocitoze, Alzheimerove bolesti, lupusa, nefritisa, sistemnog eritematoznog lupusa, psorijaze, egzemnog dermatitis, svrbeža ili drugih pruritičnih stanja, vitiliga, alopecije, autoimunih poremećaja štotnjače, multiple skleroze, velikog depresivnog poremećaja, alergije, astme, Sjögrenove bolest, Reiterovog sindroma, polimiozitisa-dermatomiozitisa, sistemne skleroze, nodoznog poliarteritisa, sindroma suhog oka, Hashimotovog tireoiditisa, autoimune hemolitične anemije, autoimunog atrofičnog gastritisa kod perniciozne anemije, autoimunog encefalomijelitisa, autoimunog orhitisa, Goodpastureove bolesti, autoimune trombocitopenije, simpatičke oftalmije, miastenije gravis, Gravesove bolesti, primarne bilijarne ciroze jetre, kroničnog agresivnog hepatitisa, membranozne glomerulopatije, odbacivanja presađenog organa, reakcije presatka prema domaćinu, odbacivanje presađenih organa i stanica, poput koštane srži, hrskavice, rožnice, srca, intervertebralnog diska, Langerhansovih otočića, bubrega, ekstremiteta, jetre, pluća, mišića, mioblasta, živaca, gušterače, koža, tankog crijeva ili dušnika, ili ksenogenog presatka, uključujući Coganov sindrom, ankilozantnog spondilitisa, Wegenerovu granulomatozu, autoimunu alopeciju, dijabetesa tip I ili mladenačkog dijabetesa, te dijabičnih komplkacija ili tireoiditisa, kroničnog plućnog opstruktivnog poremećaja, akutne bolesti dišnih puteva, kaheksije, raka, uključujući rak probavnog odnosno gastrointestinalnog sustava, rak debelog crijeva, rak jetre, rak kože, uključujući mastocitni tumor i karcinom pločastih stanica, rak prsa i dojke, rak jajnika, rak prostate, leukemiju, leukemiju aktiviranih T-stanica sličnih B-stanicama kod odraslih, difuzni limfom velikih B-stanica, rak bubrega, rak pluća, rak mišića, rak kostiju, rak mokraćnog mjehura, rak na mozgu, melanom, uključujući oralni i metastatski melanom, Kaposijev sarkom, septičnog šoka, kardiopulmonalne disfunkcije, akutne mijeloidne leukemije, akutne limfoblastične leukemije T-stanica, multiplog mijeloma, mijeloproliferativnih poremećaja, proliferativne dijabetične retinopatije ili poremećaja povezanih s angiogenezom, uključujući čvrste tumore, rak gušterače, tumore na mozgu, gliome, uključujući astrocitom, oligodendrogliom i glioblastom, akutne traume CNS-a, uključujući traumatičnu ozljedu mozga, encefalitis, inzult i ozljedu kralježnične moždine, epilepsije, napadaja, kronične živčane upale povezane s neurodegeneracijom, uključujući Alzheimerovu bolest, Parkinsonovu bolest, amiotropnu lateralnu sklerozu, Huntingtonovu bolest, cerebralnu ishemiju, frontotemporalnu demenciju, i s neuropsihijatrijskim poremećajima, uključujući shizofreniju, bipolarni poremećaj, depresiju otpornu na liječenje, posttraumatski stresni poremećaj, anksioznost, te encefalopatije uzrokovane autoprotutijelima, bolesti oka, poremećaja ili stanja, uključujući autoimune bolesti oka, keratokonjunktivitisa, proljetnog konjunktivitisa, uveitisa, uključujući uveitis povezan s Behçetovom bolešću i uveitis uzrokovan lećom, keratitisa, herpetičnog keratitisa, koničnog keratitisa, distrofije epitela rožnice, keratoleukoma, očnog pemfigusa, Moorenovog ulkusa, skleritisa, Graveove oftalmopatije, Vogt-Koyanagi-Haradinog sindroma, suhog keratokonjunktivitisa (suhog oka), fliktenule, iridociklitisa, sarkoidoze, endokrine oftalmopatije, simpatičkog oftalmitisa, alergijskog konjunktivitis i očne neovaskularizacije.
15. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, naznačen time što je namijenjen upotrebi u liječenju ili sprječavanju upalne crijevne bolesti.
16. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, namijenjen upotrebi u skladu s patentnim zahtjevom 15, naznačen time što je upalna crijevna bolest Crohnova bolest.
17. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, namijenjen upotrebi u skladu s patentnim zahtjevom 15, naznačen time što je upalna crijevna bolest ulcerozni kolitis.
18. Pripravak namijenjen upotrebi u skladu s patentnim zahtjevom 14, naznačen time što je poremećaj ili stanje reumatoidni artritis.
19.Pripravak namijenjen upotrebi u skladu s patentnim zahtjevom 14, naznačen time što je poremećaj ili stanje alopecija.
20. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je 1-((2S,5R)-5-(7H-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)-2-metilpiperidin-1-il)prop-2-en-1-on, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
21. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 20, naznačen time što je .
MEP-2017-275A 2013-12-05 2014-11-20 PIROLO[2,3-d]PIRIMIDINIL-, PIROLO[2,3-b]PIRAZINIL- I PIROLO[2,3-d] PIRIDINILAKRILAMIDI ME02883B (me)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361912074P 2013-12-05 2013-12-05
PCT/IB2014/066202 WO2015083028A1 (en) 2013-12-05 2014-11-20 Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides
EP14816404.9A EP3077395B1 (en) 2013-12-05 2014-11-20 Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl and pyrrolo[2,3-d]pyridinyl acrylamides

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ME02883B true ME02883B (me) 2018-04-20

Family

ID=52144776

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
MEP-2017-275A ME02883B (me) 2013-12-05 2014-11-20 PIROLO[2,3-d]PIRIMIDINIL-, PIROLO[2,3-b]PIRAZINIL- I PIROLO[2,3-d] PIRIDINILAKRILAMIDI

Country Status (47)

Country Link
US (4) US9617258B2 (me)
EP (2) EP3077395B1 (me)
JP (2) JP6192839B2 (me)
KR (1) KR101930603B1 (me)
CN (2) CN106061973B (me)
AP (1) AP2016009269A0 (me)
AR (1) AR099363A1 (me)
AU (1) AU2014358792C1 (me)
BR (1) BR112016012262B1 (me)
CA (1) CA2932425C (me)
CL (1) CL2016001216A1 (me)
CR (1) CR20160250A (me)
CU (1) CU24396B1 (me)
CY (3) CY1119778T1 (me)
DK (2) DK3077395T3 (me)
DO (1) DOP2016000124A (me)
EA (1) EA030472B1 (me)
ES (2) ES2654051T3 (me)
FI (1) FIC20230035I1 (me)
FR (1) FR23C1042I2 (me)
GE (1) GEP20186840B (me)
GT (1) GT201600098A (me)
HR (2) HRP20171846T1 (me)
HU (3) HUE035264T2 (me)
IL (1) IL246038B (me)
LT (3) LT3318565T (me)
MA (1) MA39092B1 (me)
MD (1) MD4649C1 (me)
ME (1) ME02883B (me)
MX (1) MX368464B (me)
MY (1) MY187446A (me)
NI (1) NI201600075A (me)
NL (1) NL301245I2 (me)
NO (2) NO3134430T3 (me)
NZ (1) NZ720092A (me)
PE (1) PE20161246A1 (me)
PH (1) PH12016500938B1 (me)
PL (2) PL3077395T3 (me)
PT (2) PT3077395T (me)
RS (2) RS61897B9 (me)
SI (2) SI3318565T1 (me)
SV (1) SV2016005209A (me)
TN (1) TN2016000227A1 (me)
TW (1) TWI548636B (me)
UA (1) UA117040C2 (me)
UY (1) UY35861A (me)
WO (1) WO2015083028A1 (me)

Families Citing this family (93)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2924362C (en) 2013-09-18 2018-12-18 Beijing Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd. Compound inhibiting activities of btk and/or jak3 kinases
MD4649C1 (ro) * 2013-12-05 2020-04-30 Pfizer Inc. Pirol[2,3-d]pirimidinil, pirol[2,3-b]pirazinil şi pirol[2,3-d]piridinil acrilamide
WO2016000615A1 (en) * 2014-07-02 2016-01-07 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Heteroaryl compounds and pharmaceutical applications thereof
KR102043337B1 (ko) 2014-08-28 2019-11-11 아셰뉴론 에스아 글리코시다제 저해제
CN105712998B (zh) * 2014-12-05 2019-12-13 上海润诺生物科技有限公司 氮杂吲哚类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
US9695200B2 (en) 2015-01-23 2017-07-04 Confluence Life Sciences, Inc. Heterocyclic ITK inhibitors for treating inflammation and cancer
CN105837574B (zh) * 2015-02-02 2018-03-02 四川大学 N‑(3‑哌啶基)‑芳香胺衍生物及其制备方法和用途
WO2016178110A1 (en) * 2015-05-01 2016-11-10 Pfizer Inc. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyl, pyrrolo[2,3-b]pyridinyl acrylamides and epoxides thereof
MX381994B (es) * 2015-05-29 2025-03-13 Wuxi Fortune Pharmaceutical Co Ltd Inhibidor de janus quinasa.
CN106432246B (zh) * 2015-08-05 2020-07-07 广东东阳光药业有限公司 杂芳化合物及其在药物中的应用
KR101771219B1 (ko) * 2015-08-21 2017-09-05 양지화학 주식회사 야누스 키나제 1 선택적 억제제 및 그 의약 용도
WO2017079205A1 (en) 2015-11-03 2017-05-11 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Jak kinase inhibitor compounds for treatment of respiratory disease
US9630968B1 (en) 2015-12-23 2017-04-25 Arqule, Inc. Tetrahydropyranyl amino-pyrrolopyrimidinone and methods of use thereof
JP2019510006A (ja) 2016-02-25 2019-04-11 エースニューロン・ソシエテ・アノニム グリコシダーゼ阻害剤
MA43680A (fr) 2016-02-25 2018-11-28 Asceneuron Sa Inhibiteurs de glycosidases
ES2879351T3 (es) 2016-02-25 2021-11-22 Asceneuron Sa Sales de derivados de piperazina obtenidas por adición de ácidos
US11261183B2 (en) 2016-02-25 2022-03-01 Asceneuron Sa Sulfoximine glycosidase inhibitors
EP3478687B1 (en) * 2016-06-30 2024-03-20 Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. Pyrazolopyrimidine derivatives as kinase inhibitor
RU2019108280A (ru) 2016-08-24 2020-09-25 Аркьюл, Инк. Аминопирролопиримидиноновые соединения и способы их применения
WO2018095320A1 (zh) * 2016-11-23 2018-05-31 江苏恒瑞医药股份有限公司 吡咯并六元杂芳环类衍生物的制备方法及中间体
WO2018095345A1 (zh) * 2016-11-23 2018-05-31 无锡福祈制药有限公司 一种7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物的晶型、盐型及其制备方法
JP7101685B2 (ja) * 2017-01-20 2022-07-15 レオ ファーマ アクティーゼルスカブ 新規ｊａｋキナーゼ阻害剤としての二環式アミン
CA3045745A1 (en) 2017-02-27 2018-08-30 Janssen Pharmaceutica Nv [1,2,4]-triazolo [1,5-a]-pyrimidinyl derivatives substituted with piperidine, morpholine or piperazin as oga inhibitors
JP6974487B2 (ja) 2017-03-09 2021-12-01 セラヴァンス バイオファーマ アール＆ディー アイピー， エルエルシー ４員ヘテロ環式アミドを含むｊａｋ阻害剤
CN108794480A (zh) * 2017-04-28 2018-11-13 天津药物研究院有限公司 吡咯并嘧啶类化合物、其制备方法和用途
AR111495A1 (es) 2017-05-01 2019-07-17 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Compuestos de imidazo-piperidina fusionada como inhibidores de jak
TWI808083B (zh) 2017-05-01 2023-07-11 美商施萬生物製藥研發 Ip有限責任公司 Jak抑制劑化合物之結晶型式
US10406148B2 (en) 2017-05-01 2019-09-10 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Methods of treatment using a JAK inhibitor compound
AU2018312349A1 (en) 2017-08-01 2020-02-06 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Pyrazolo and triazolo bicyclic compounds as JAK kinase inhibitors
US11213525B2 (en) 2017-08-24 2022-01-04 Asceneuron Sa Linear glycosidase inhibitors
BR112020008850A2 (pt) 2017-11-03 2020-10-20 Aclaris Therapeutics, Inc. composto, composição farmacêutica e método para tratar uma doença mediada por jak1 e jak3
EP3706744B1 (en) * 2017-11-07 2022-08-17 The Regents of The University of Michigan Small molecule inhibitors of shared epitope-calreticulin interactions and methods of use
CN107857778B (zh) * 2017-11-21 2020-03-24 江苏乐斯化学有限公司 含膦酰基的α-氨基腈的制备方法
KR102577242B1 (ko) * 2017-12-28 2023-09-11 주식회사 대웅제약 카이네이즈 저해제로서의 아미노-메틸피페리딘 유도체
KR102577241B1 (ko) * 2017-12-28 2023-09-11 주식회사 대웅제약 카이네이즈 저해제로서의 아미노-플루오로피페리딘 유도체
MX2020006799A (es) 2017-12-28 2020-09-03 Daewoong Pharmaceutical Co Ltd Derivados de oxi-fluoropiperidina como inhibidor de cinasa.
JP7462951B2 (ja) * 2018-03-21 2024-04-08 リャオ，シビン Ｊａｋ阻害剤
CN108358797A (zh) * 2018-04-20 2018-08-03 南京农业大学 一种烷基甘氨酸的合成方法
CN108640923A (zh) * 2018-07-09 2018-10-12 湖南天地恒制药有限公司 一种托法替布关键中间体的制备方法
CA3107548A1 (en) 2018-08-06 2020-02-13 Moexa Pharmaceuticals Limited Smad3 inhibitors
EP3833350A4 (en) 2018-08-10 2022-05-18 Aclaris Therapeutics, Inc. Pyrrolopyrimidine itk inhibitors
WO2020039027A1 (en) 2018-08-22 2020-02-27 Asceneuron S. A. Pyrrolidine glycosidase inhibitors
US11731972B2 (en) 2018-08-22 2023-08-22 Asceneuron Sa Spiro compounds as glycosidase inhibitors
WO2020039028A1 (en) 2018-08-22 2020-02-27 Asceneuron S. A. Tetrahydro-benzoazepine glycosidase inhibitors
EA202190275A1 (ru) 2018-08-22 2021-08-02 Асенейрон С. А. Сукцинатные и фумаратные кислотно-аддитивные соли производных пиперазина, пригодные в качестве ингибиторов гликозидазы
WO2020051135A1 (en) 2018-09-04 2020-03-12 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Process for preparing jak inhibitors and intermediates thereof
BR112021004052A2 (pt) 2018-09-04 2021-05-25 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc amidas de dimetil-amino azetidina como inibidores de jak
SG11202101751XA (en) 2018-09-04 2021-03-30 Theravance Biopharma R&D Ip Llc 5 to 7 membered heterocyclic amides as jak inhibitors
WO2020067887A1 (en) 2018-09-24 2020-04-02 Erasmus University Medical Center Rotterdam Specific inhibition of janus kinase 3 (jak3) for modulating anti-tumor immune responses
JP6944496B2 (ja) * 2018-10-22 2021-10-06 ファイザー・インク ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジントシル酸塩、その結晶形態、ならびにその製造方法および中間体
MX2021004582A (es) 2018-10-29 2021-06-15 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Compuesto 2-azabiciclo hexano inhibidor de jak.
WO2020154350A1 (en) 2019-01-23 2020-07-30 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Imidazo[1,5-a]pyridine, 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine and imidazo[1,5-a]pyrazine as jak inhibitors
US12398141B2 (en) 2019-03-14 2025-08-26 Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co., Ltd JAK kinase inhibitor, preparation method for same, and applications thereof in field of medicine
CN113993585B (zh) * 2019-03-27 2024-10-01 英矽智能科技知识产权有限公司 双环jak抑制剂及其用途
KR20220004726A (ko) * 2019-05-02 2022-01-11 어클라리스 쎄라퓨틱스, 인코포레이티드 Jak 억제제로서의 치환된 피롤로피리딘
WO2020232470A1 (en) 2019-05-13 2020-11-19 Boragen, Inc. Chemical compounds
KR20230031981A (ko) 2019-05-14 2023-03-07 프로벤션 바이오, 인코포레이티드 제1형 당뇨병을 예방하기 위한 방법 및 조성물
CN110183455B (zh) * 2019-06-18 2021-04-20 中国医科大学 氮杂双环[3.2.1]辛-3-酮类化合物及其制备方法与其用途
CN112430235B (zh) * 2019-08-26 2024-04-05 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 一种pf-06651600中间体的制备方法
CN114761013A (zh) 2019-09-27 2022-07-15 迪斯克医药公司 治疗骨髓纤维化和相关病症的方法
KR102228668B1 (ko) 2019-10-08 2021-03-17 (주)부흥산업사 메틸피퍼리딘 아미노피롤로 피리미딘의 제조방법
US20220378707A1 (en) 2019-11-14 2022-12-01 Pfizer Inc. 1-(((2s,3s,4s)-3-ethyl-4-fluoro-5-oxopyrrolidin-2-yl)methoxy)-7-methoxyisoquinoline-6-carboxamide combinations and oral dosage forms
CN112824381B (zh) * 2019-11-21 2024-04-26 广东东阳光药业股份有限公司 一种哌啶胺的制备方法
CN113121539A (zh) * 2019-12-31 2021-07-16 江苏艾立康医药科技有限公司 一种pf06651600的制备方法
CN113121413B (zh) * 2019-12-31 2024-04-09 江苏艾立康医药科技有限公司 一种jak3酶抑制剂关键中间体的制备方法
CN115023221B (zh) * 2019-12-31 2024-05-28 辉瑞英国研发有限公司 1-((2s,5r)-5-((7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮的稳定立即释放片剂和胶囊制剂
CN111138361B (zh) * 2020-01-03 2022-05-06 中国医科大学 取代苯氧基-2-氮杂双环[3.2.1]辛烷类化合物及其制备方法和应用
CN115244055B (zh) * 2020-01-21 2024-09-03 江苏先声药业有限公司 嘧啶并五元环类衍生物及其应用
EP4100409B1 (en) * 2020-02-03 2024-08-28 Boehringer Ingelheim International GmbH [1,3]diazino[5,4-d]pyrimidines as her2 inhibitors
TW202144343A (zh) 2020-03-02 2021-12-01 美商施萬生物製藥研發 Ip有限責任公司 Jak抑制劑化合物之結晶水合物
CN115715194A (zh) 2020-04-04 2023-02-24 辉瑞公司 治疗冠状病毒疾病2019的方法
KR20230012539A (ko) 2020-05-13 2023-01-26 디스크 메디슨, 인크. 골수섬유증을 치료하기 위한 항-헤모주벨린 (hjv) 항체
IL298999A (en) 2020-06-11 2023-02-01 Provention Bio Inc Methods and compositions for the prevention of type 1 diabetes
CN114835715B (zh) * 2020-06-15 2024-04-05 江苏艾立康医药科技有限公司 Pf-06651600马来酸盐及其制备方法
CN111620880B (zh) * 2020-06-15 2022-06-10 江苏艾立康医药科技有限公司 Pf-06651600 dl-酒石酸盐，晶型及其制备方法
WO2022002210A1 (zh) * 2020-07-02 2022-01-06 南京明德新药研发有限公司 嘧啶并吡咯基类氘代化合物
WO2022012587A1 (zh) * 2020-07-14 2022-01-20 苏州晶云药物科技股份有限公司 丙烯酮类化合物的丙二酸盐晶型及其制备方法
CN111995623A (zh) * 2020-08-18 2020-11-27 上海毕得医药科技有限公司 一种7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法
KR102473645B1 (ko) 2020-08-28 2022-12-05 (주)부흥산업사 (2S,5R)-벤질 5-(t-부톡시카르보닐아미노)-2-메틸피페리딘-1-카르복실레이트의 제조방법
CN113061137B (zh) * 2021-04-02 2022-08-02 广西医科大学 含氮杂环衍生物或其药学上可接受的盐和用途
TW202317550A (zh) 2021-06-25 2023-05-01 美商施萬生物製藥研發 Ip有限責任公司 作為jak抑制劑之咪唑吲唑化合物
CN113429427A (zh) * 2021-07-05 2021-09-24 湖南南新制药股份有限公司 杂环化合物及其制备方法和药物用途
CN115947741B (zh) * 2021-08-25 2024-05-03 杭州禹泓医药科技有限公司 7-氮杂吲哚类化合物、含其的药物组合物及其应用
WO2023029943A1 (zh) * 2021-09-03 2023-03-09 星药科技(北京)有限公司 一种芳杂环化合物及其制备方法和用途
WO2023151069A1 (zh) * 2022-02-14 2023-08-17 湖南南新制药股份有限公司 吡咯并[2,3-d]六元杂芳环衍生物、其制备方法和药物用途
JP2025535295A (ja) 2022-10-18 2025-10-24 ファイザー・インク パタチン様ホスホリパーゼドメイン含有タンパク質３（ｐｎｐｌａ３）修飾因子
EP4604955A1 (en) 2022-10-18 2025-08-27 Pfizer Inc. Use of patatin-like phospholipase domain-containing protein 3 compounds
EP4648776A1 (en) 2023-01-11 2025-11-19 Pfizer Inc. Compositions and methods for the treatment and/or prevention of type 1 diabetes
CN116120347B (zh) * 2023-01-18 2024-08-23 杭州禹泓医药科技有限公司 芳杂环类化合物的晶型、其组合物、制备方法及其应用
CN116496280B (zh) * 2023-06-25 2023-09-08 北京科翔中升医药科技有限公司 氘代丙烯酰胺类jak3抑制剂药物及用途
WO2025146702A1 (en) * 2024-01-03 2025-07-10 Msn Laboratories Private Limited, R&D Center Solid state forms of 1-{(2s,5r)-2-methyl-5-[(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino] piperidine-1-yl}prop-2-en-1-one 4-methylbenzene-1-sulfonic acid
WO2025181247A1 (en) * 2024-02-28 2025-09-04 Almirall, S.A. Heterobicyclic derivatives as itk inhibitors
WO2025257773A1 (en) 2024-06-11 2025-12-18 Assia Chemical Industries Ltd. Processes for the preparation of ritlecitinib and intermediates thereof

Family Cites Families (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT1087970E (pt) 1998-06-19 2004-06-30 Pfizer Prod Inc Compostos pirrolo¬2,3-d|pirimidina
PA8474101A1 (es) * 1998-06-19 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolo [2,3-d] pirimidina
UA72290C2 (uk) 1999-12-10 2005-02-15 Пфайзер Продактс Інк. СПОЛУКИ ПІРОЛО[2.3-d]ПІРИМІДИНУ, ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ (ВАРІАНТИ), СПОСІБ ІНГІБУВАННЯ ПРОТЕЇНКІНАЗ АБО JANUS КІНАЗИ 3 (ВАРІАНТИ)
CN100351253C (zh) * 2000-06-26 2007-11-28 辉瑞产品公司 作为免疫抑制剂的吡咯并[2,3－d]嘧啶化合物
US7301023B2 (en) 2001-05-31 2007-11-27 Pfizer Inc. Chiral salt resolution
AU2003278529A1 (en) 2002-11-21 2004-06-15 Pfizer Products Inc. 3-amino-piperidine derivatives and processes for their preparation
AR054416A1 (es) 2004-12-22 2007-06-27 Incyte Corp Pirrolo [2,3-b]piridin-4-il-aminas y pirrolo [2,3-b]pirimidin-4-il-aminas como inhibidores de las quinasas janus. composiciones farmaceuticas.
EP2251341A1 (en) 2005-07-14 2010-11-17 Astellas Pharma Inc. Heterocyclic Janus kinase 3 inhibitors
CN101233138A (zh) 2005-07-29 2008-07-30 辉瑞产品公司 吡咯并[2，3-d]嘧啶衍生物、其中间体和合成方法
WO2007062459A1 (en) 2005-11-29 2007-06-07 Cytopia Research Pty Ltd Selective kinase inhibitors based on pyridine scaffold
DK3184526T3 (en) 2005-12-13 2019-01-14 Incyte Holdings Corp PYRROLO [2,3-D] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS A JANUS-KINASE INHIBITOR
PT2201840E (pt) 2006-09-22 2012-02-14 Pharmacyclics Inc Inibidores da tirosina quinase de bruton
JO3041B1 (ar) 2008-07-25 2016-09-05 Galapagos Nv مركبات جديدة مفيدة لمعالجة الأمراض التنكسية والالتهابية
ATE542813T1 (de) 2008-08-06 2012-02-15 Pfizer 6-substituierte 2- heterocyclylaminopyrazinverbindungen als chk-1- inhibitoren
CN102405284B (zh) 2008-09-05 2016-01-20 新基阿维罗米克斯研究公司 设计不可逆抑制剂的算法
EP2348860B1 (en) 2008-10-31 2015-05-27 Genentech, Inc. Pyrazolopyrimidine jak inhibitor compounds and methods
CN102232076B (zh) 2008-12-05 2014-12-31 霍夫曼-拉罗奇有限公司 吡咯并吡嗪基脲激酶抑制剂
JOP20190230A1 (ar) 2009-01-15 2017-06-16 Incyte Corp طرق لاصلاح مثبطات انزيم jak و المركبات الوسيطة المتعلقة به
KR101705158B1 (ko) * 2009-05-05 2017-02-09 다나-파버 캔서 인스티튜트 인크. Ｅｇｆｒ 억제제 및 질환 치료방법
JO3030B1 (ar) 2009-06-26 2016-09-05 Galapagos Nv مركب جديد مفيد لمعالجة الامراض التنكسية والالتهابات
EP2881034B1 (en) 2009-06-30 2020-06-10 Edwards Lifesciences Corporation Monitoring and displaying a patient's status
UA110324C2 (en) 2009-07-02 2015-12-25 Genentech Inc Jak inhibitory compounds based on pyrazolo pyrimidine
EP2451813B1 (en) 2009-07-08 2014-10-01 Leo Pharma A/S Heterocyclic compounds as jak receptor and protein tyrosine kinase inhibitors
US8486355B2 (en) 2009-08-07 2013-07-16 Metaleach Limited Method for leaching cobalt from oxidised cobalt ores
PL2473049T3 (pl) 2009-09-04 2019-07-31 Biogen Ma Inc. Inhibitory kinazy tyrozynowej brutona
JP5967827B2 (ja) * 2009-12-09 2016-08-10 アジオス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｉｄｈ変異体をもつことを特徴とする癌治療用の治療的活性化合物
UY33213A (es) 2010-02-18 2011-09-30 Almirall Sa Derivados de pirazol como inhibidores de jak
JP2013529204A (ja) 2010-05-20 2013-07-18 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン−７−カルボキサミド誘導体とＪＡＫ及びＳＹＫ及び阻害剤としてのそれらの使用
WO2012003829A1 (en) 2010-07-09 2012-01-12 Leo Pharma A/S Novel homopiperazine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof
EP2629777B1 (en) * 2010-10-22 2018-12-19 Merck Sharp & Dohme Corp. Bicyclic diamines as janus kinase inhibitors
US8993756B2 (en) * 2011-12-06 2015-03-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrrolopyrimidines as janus kinase inhibitors
RU2618673C2 (ru) 2011-12-21 2017-05-10 Цзянсу Хэнжуй Медсин Ко., Лтд. Производные пирролопиримидина, полезные в качестве ингибиторов jak-киназы
AU2013312477B2 (en) * 2012-09-06 2018-05-31 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
CN104918939B (zh) 2012-11-16 2018-08-28 默沙东公司 人磷脂酰肌醇3-激酶δ的嘌呤抑制剂
JP2016500076A (ja) 2012-11-20 2016-01-07 プリンシピア バイオファーマ インコーポレイテッド Ｊａｋ３阻害剤としてのアザインドール誘導体
CN103896946B (zh) * 2012-12-28 2018-04-03 浙江导明医药科技有限公司 用于预防及治疗多种自身免疫疾病的新化合物
MD4649C1 (ro) * 2013-12-05 2020-04-30 Pfizer Inc. Pirol[2,3-d]pirimidinil, pirol[2,3-b]pirazinil şi pirol[2,3-d]piridinil acrilamide
JP6427599B2 (ja) * 2014-05-19 2018-11-21 チャンスー ヘンルイ メディシン カンパニー，リミテッド チロシンキナーゼ阻害剤としての置換エチニルヘテロ二環式化合物

Also Published As

Publication number Publication date
HUE035264T2 (hu) 2018-05-02
BR112016012262A2 (pt) 2020-06-30
JP6192839B2 (ja) 2017-09-06
MA39092B1 (fr) 2018-09-28
IL246038A0 (en) 2016-08-02
UA117040C2 (uk) 2018-06-11
LTPA2023537I1 (me) 2024-01-10
NZ720092A (en) 2019-05-31
JP2016539137A (ja) 2016-12-15
CN107417684A (zh) 2017-12-01
US20150158864A1 (en) 2015-06-11
EP3318565A1 (en) 2018-05-09
MX2016007156A (es) 2016-07-21
JP2018008996A (ja) 2018-01-18
HRP20210770T1 (hr) 2021-06-25
HUE054560T2 (hu) 2021-09-28
AP2016009269A0 (en) 2016-06-30
NO2024001I1 (no) 2024-01-09
CU24396B1 (es) 2019-04-04
IL246038B (en) 2020-10-29
NL301245I2 (nl) 2023-11-20
US20170247372A1 (en) 2017-08-31
PT3318565T (pt) 2021-05-28
RS61897B1 (sr) 2021-06-30
GT201600098A (es) 2019-10-17
GEP20186840B (en) 2018-04-10
FR23C1042I1 (fr) 2023-12-29
KR20160092012A (ko) 2016-08-03
US11111242B2 (en) 2021-09-07
CN106061973B (zh) 2019-07-09
AU2014358792C1 (en) 2021-08-26
MD20160058A2 (ro) 2016-11-30
CY2024002I1 (el) 2024-09-20
SV2016005209A (es) 2018-04-11
AU2014358792B2 (en) 2017-06-08
RS61897B9 (sr) 2021-09-30
EP3077395B1 (en) 2017-11-15
PL3077395T3 (pl) 2018-04-30
EA030472B1 (ru) 2018-08-31
TWI548636B (zh) 2016-09-11
WO2015083028A1 (en) 2015-06-11
CY2024002I2 (el) 2024-09-20
ES2654051T3 (es) 2018-02-12
CL2016001216A1 (es) 2017-01-20
EP3077395A1 (en) 2016-10-12
NI201600075A (es) 2016-08-09
BR112016012262B1 (pt) 2021-04-13
US20230009153A1 (en) 2023-01-12
KR101930603B1 (ko) 2018-12-18
PT3077395T (pt) 2018-01-03
TW201524977A (zh) 2015-07-01
DK3318565T3 (da) 2021-05-25
AU2014358792A1 (en) 2016-06-02
CA2932425A1 (en) 2015-06-11
MY187446A (en) 2021-09-22
MD4649C1 (ro) 2020-04-30
MD4649B1 (ro) 2019-09-30
EP3318565B1 (en) 2021-04-14
EA201600373A1 (ru) 2016-10-31
SI3318565T1 (sl) 2021-07-30
US20250134869A1 (en) 2025-05-01
DK3077395T3 (en) 2018-01-02
PH12016500938A1 (en) 2016-06-27
TN2016000227A1 (fr) 2017-10-06
HUS2300040I1 (hu) 2023-12-28
CU20160077A7 (es) 2017-01-10
US12077533B2 (en) 2024-09-03
NO3134430T3 (me) 2018-08-18
CY1124793T1 (el) 2022-11-25
CN106061973A (zh) 2016-10-26
MX368464B (es) 2019-10-02
UY35861A (es) 2015-07-31
FIC20230035I1 (fi) 2023-11-22
SI3077395T1 (en) 2018-03-30
DOP2016000124A (es) 2016-10-31
CR20160250A (es) 2016-09-19
LTC3077395I2 (me) 2025-09-10
ES2871524T3 (es) 2021-10-29
HRP20171846T1 (hr) 2018-01-12
LT3077395T (lt) 2018-02-12
CY1119778T1 (el) 2018-06-27
CA2932425C (en) 2018-07-17
RS56728B1 (sr) 2018-03-30
PH12016500938B1 (en) 2016-06-27
FR23C1042I2 (fr) 2024-11-15
LT3318565T (lt) 2021-06-25
MA39092A1 (fr) 2018-06-29
PL3318565T3 (pl) 2021-10-04
US9617258B2 (en) 2017-04-11
PE20161246A1 (es) 2016-11-25
AR099363A1 (es) 2016-07-20
CA2932425E (en) 2015-06-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ME02883B (me) PIROLO[2,3-d]PIRIMIDINIL-, PIROLO[2,3-b]PIRAZINIL- I PIROLO[2,3-d] PIRIDINILAKRILAMIDI
EP2558468B1 (en) 5, 7-substituted-imidazo [1,2-c] pyrimidines as inhibitors of jak kinases
AU2019272303B2 (en) Heterocyclic compounds as kinase inhibitors, compositions comprising the heterocyclic compound, and methods of use thereof
AU2015304883B2 (en) Aminopyrimidinyl compounds as JAK inhibitors
AU2016355710B2 (en) Modulators of ROR-gamma
KR101917972B1 (ko) ERK 억제제로서 티에노[2,3-c]피롤-4-온 유도체
TWI710558B (zh) 二雜芳基化合物及其用途
CN105732637B (zh) 杂芳化合物及其在药物中的应用
RU2014119250A (ru) Производные 8-карбамоил-2-(2,3-дизамещенного пирид-6-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина в качестве индуцирующих апоптоз средств для лечения рака и иммунных и аутоиммунных заболеваний
JP2018514560A5 (me)
JP2020066629A5 (me)
EP3873468A1 (en) 2-amino-n-phenyl-nicotinamides as nav1.8 inhibitors
SA517381350B1 (ar) منظمات سرطان الدرقية أوساكا وطرق استخدامها
CN110573500A (zh) N-(氮杂芳基)环内酰胺-1-甲酰胺衍生物及其制备方法和应用
ES2902390T3 (es) Derivados de imidazol condensados sustituidos por grupos hidroxi terciarios como inhibidores de PI3K-gamma
JP2014528475A (ja) ５，７置換イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン
CA2566898A1 (en) Tri- and bi-cyclic heteroaryl histamine-3 receptor ligands
RU2017118165A (ru) Ингибиторы энхансера гомолога 2 zestes
CN106459050B (zh) 三环化合物以及jak抑制剂
ES2732437T3 (es) Moduladores del receptor de CXCR7
KR20170075756A (ko) 카르바졸 유도체
WO2020010003A1 (en) AMINOPYRAZINE DERIVATIVES AS PI3K-γ INHIBITORS
CA3240888A1 (en) Tyk2 inhibitors and compositions and methods thereof
WO2020102198A1 (en) Heterocyclic derivatives as pi3k inhibitors
CA2878564C (en) Diazepinone derivatives useful for the treatment of fragile x syndrome, parkinsons or reflux disease