KR960704834A - 항-염증성 및/또는 진통성 활성을 가지는 니트릭 에스테르들과 그 제조방법 - Google Patents

항-염증성 및/또는 진통성 활성을 가지는 니트릭 에스테르들과 그 제조방법

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KR960704834A KR1019960701746A KR19960701746A KR960704834A KR 960704834 A KR960704834 A KR 960704834A KR 1019960701746 A KR1019960701746 A KR 1019960701746A KR 19960701746 A KR19960701746 A KR 19960701746A KR 960704834 A KR960704834 A KR 960704834A
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Abstract

본 발명은, 일반적인 화학식(IA)을 가지는, 프로피오닉 산, 1-(p-클로로벤조일)-5-메톡시-2-메틸-3-인돌릴아세틱 산, 5-벤조일-1,2-디하이드로-3H-피롤로[1,2-a) 파이롤-1-카르복식릭 산, 6-메톡시-2-나프틸아세틱 산의 니트릭 에스테르들, 그들의 약학적인 이용 및 그들의 제조방법에 관한 것이다.

Description

항-염증성 및/또는 진통성 활성을 가지는 니트릭 에스테르들과 그 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 다음과 같은 일반적인 화학식을 가지는 것을 특징으로 하는, 프로피오닉 산, 1-(p-클로로벤조일)-5-메톡시-2-메틸-3-인돌릴아세틱 산,5-벤조일-1,2-디하이드로-3H-피롤로[1,2-a] 파이롤-1-카르복식릭 산, 6-메톡시-2-나프틸아세틱 산의 유도체들;
    여기서; A와 B는 수소, 선형이나 가지달린, 치환되었거나 치환되지 않은 알킬사슬들이고, M은 다음 중에서 선택되어지고;
    여기서 R은 다음 중에서 선택되어지고;
    Y는 산소, NH, R1이 선형이나 가지 달린 알킬기인 NR1중에서 선택되어지고, n은 1 내지 10이다.
  2. 제1항에 있어서, 다음과 같은 상기의 조각은
    선형, 가지 달린 또는 시클릭 아킬레닉 기 C2-C10인 것임을 특징으로 하는 니트릭 에스테르들.
  3. 제1항에 있어서, 상기 M은 다음과 동일하고
    여기서 R은 다음과 같고;
    Y는 산소와 동일하고, A와 B는 수소와 동일하고, n은 4인 것임을 특징으로하는 프로피오닉 산의 유도체.
  4. 제1항에 있어서, 상기 M은 다음과 동일하고
    여기서 R은 다음과 같고;
    A와 B는 수소와 동일하고, Y는 NH와 동일하고, n은 4인 것임을 특징으로하는 프로피오닉 산의 유도체.
  5. 제1항에 있어서, 상기 M은 다음과 동일하고
    여기서 R은 다음과 같고;
    A와 B는 수소와 동일하고, Y는 산소와 동일하고, n은 4인 것임을 특징으로하는 프로피오닉 산의 유도체들.
  6. 제1항에 있어서, 상기 M은 다음과 동일하고
    여기서 R은 다음과 같고;
    Y는 NH와 동일하고,A와 B는 수소와 동일하고, n은 4인 것임을 특징으로하는 프로피오닉 산의 유도체.
  7. 제1항에 있어서, 상기 M은 다음과 동일하고
    여기서 R은 다음과 같고;
    A와 B는 수소와 동일하고, Y는 산소와 동일하고, n은 4인 것임을 특징으로하는 프로피오닉 산의 유도체.
  8. 제1항에 있어서, 상기 M은 다음과 동일하고
    여기서 R은 다음과 같고:
    A와 B는 수소와 동일하고, Y는 NH와 동일하고, n은 4인 것임을 특징으로 하는 프로피오닉 산의 유도체.
  9. 제1항에 있어서, 상기 M은 다음과 동일하고
    A와 B는 수소와 동일하고, Y는 산소와 동일하고, n은 4인 것임을 특징으로하는 5-벤조일-1,2-디하이드로-3H-피롤러[1,2-a]파이롤-1-카르복실릭 산의 유도체들.
  10. 제1항에 있어서, 상기 M은 다음과 동일하고
    A와 B는 수소와 동일하고, Y는 산소와 동일하고, n은 4인 것임을 특징으로하는 1-(p-클로로벤조일)-5-메톡시-2-메틸-3-인돌리아세틱 산의 유도체들.
  11. 제1항에 있어서, 상기 니트릭 에스테르들은 항-염증성 시약들로서 약리학적 분야에서 사용될 수 있는 것임을 특징으로 하는 니트릭 에스테르들.
  12. 제1항에 있어서, 상기 니트릭 에스테르들은 진통제로서 약리학적 분야에서 사용될 수 있는 것임을 특징으로 하는 니트릭 에스테르들.
  13. 제1항에 있어서, 상기 니트릭 에스테르들은 류마티즘적인 질병의 치료, 면역적인 성질 무질서들의 처리 및 중간정도 통증 상태들을 완화하는데 사용될 수 있는 것임을 특징으로하는 니트릭 에스테르들.
  14. 제1항에 있어서, 상기 니트릭 에스테르들은 심혈관 시스템의 질병들의 치료, 노인성 치매의 치료, 심근과 뇌의 국소 빈혈의 치료와 동맥 혈전증의 경우에는 사용될 수 있는 것임을 특징으로 하는 니트릭 에스테르들.
  15. 다음과 같은 일반적인 화학식을 가지는 제1항에 따른 니트릭 에스테르들의 제조를 위한 공정으로서,
    여기서; A와 B는 수소, 선형 또는 가지달린, 치환되거나 또는 치환되지 않은 알킬 사슬들 중에서 선택되어지고, M은 다음 중에서 선택되어지고
    여기서 R은 다음 중에서 선택되어지고;
    Y는 산소, NH,R1이 선형 또는 가지 달린 알킬기인 NR1중에 선택되고, n은 1 내지 10임. 다음과 같은 단계들을 포함하는 것임을 특징으로 하는 니트릭 에스테르들의 제조를 위한 공정. -다음과 같은 일반적인 화학식을 가지는 유도체의 소디움 염들의 제조;
    여기서, M은 (XXX),(XXXI), (XXXⅡ) 중에서 선택되어지고,
    여기서 R은 다음과 같은 구조들 중에서 선택되어지고;
    또는 이실릭 클로라이드들, 안하이드라이드들 등과 같이, 카르복실릭기로 작용기화된 유도체들(VIA)의 제조;-다음과 같은 일반적인 화학식을 가지는 화합물과, 상기 유도체들(VIA) 또는 카르복실기로 작용기화된 상기 유도체들(VIA)의 소디움 염 사이의 반응시켜서;
    여기서; R4는 염소, 브롬 중에 선택되어지고, R5가 수소, 선형의 또는 가지 달린 알킬 사슬인 NHR5중에서 선택되고, A와 B는 수소, 선형 또는 가지달린, 치환되거나 치환되지 않은 알킬 사슬들 중에서 선택되고, R3는 염소, 브롬, 요오드 중에서 선택되어지고, n은 1 내지 10 사이임.
    그 결과 관련된 1가의 에스테르들 또는 관련된 아이드들을 생성;-상기 1가의 에스테르들 또는 상기 아미드들과 AgNO3또는 그와 같은 질소화 시료와 반응시켜서 니트릭 에스테르들 (IA)(을 생성.
  16. 다음과 같은 일반적인 화학식을 가지는 제1항에 따른 니트릭 에스테르들의 제조를 위한 공정으로서,
    여기서 A와 B는 수소,선형 또는 가지달린, 치환되었거나 또는 치환되지 않은 알킬 사슬들 중에서 선택되어지고, M은 다음 중에서 선택되어지고,
    여기서 R은 다음 중에서 선택되어지고;
    Y는 산소, NH, R1이 선형 또는 가지 달린 알킬기인 NR1중에 선택되고, n은 1 내지 10임.
    다음과 같은 단계들을 포함하는 것임을 특징으로 하는 니트릭 에스테르들의 제조를 위한 공정.
    -다음과 같은 일반적인 화학식을 가지는 유도체의 소디움 염들의 제조;
    여기서,M은 (XXX),(XXXI), (XXXⅡ) 중에서 선택되어지고,
    여기서 R은 다음과 같은 구조들 중에서 선택되어지고;
    또는 이실릭 클로라이드들, 안하이드라이드들 등과 같이, 카르복실릭기로 작용기화된 유도체들(VIA)의 제조;-다음과 같은 일반적인 화학식을 가지는 화합물과, 상기 유도체들(VIA) 또는 카르복실릭 기로 작용기화된 상기 유도체들(VIA)의 소디움 염 사이의 반응시켜서;
    여기서: R4는 염소, 브롬 중에 선택되어지고, R5가 수소, 선형의 또는 가지 달린 알킬 사슬인 NHR5중에서 선택되고, A와 B는 수소, 선형 또는 가지달린, 치환되거나 치환되지 않은 알킬 사슬들 중에서 선택되고, R3는 염소, 브롬, 요오드 중에서 선택되어지고, n은 1 내지 10 사이임.
    그 결과 관련된 1가의 에스테르들 또는 관련된 아미드들을 생성; -상기 1가의 에스테르들 또는 상기 아미드들과 PBr3 등과 같은 할로겐화 화합물과 반응시켜서 말단 할로겐기의 존재가 특징인 상기 1가 에스테르들 또는 상기 아미드들의 생성; -상기의 말단 할로겐기의 존재가 특징인 상기 1가 에스테르들 또는 상기 아미드들과, AgNO3등과 같은 질소화 시료들과 반응시켜서 니트릭 에스테르들(IA)을 생성.
  17. 약리학적 조성물에 있어서, 활성 성분으로서 제1항에 따른 니트릭 에스테르를 적어도 하나 포함하는 것을 특징으로 하는 항-염증성 활성을 가지는 약리학적 조성물.
  18. 약리학적 조성물에 있어서, 활성 성분으로서 제1항에 따른 니트릭 에스테르를 적어도 하나 포함하는 것을 특징으로 하는 진통성 활성을 가지는 약리학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019960701746A 1993-10-06 1994-09-23 항-염증성및/또는진통성활성을가지는니트릭에스테르들과그제조방법 KR100343243B1 (ko)

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