RU94028194A - 4-ацетил-5-n-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5-дигидропиррол-2-он, проявляющий анальгетическую активность - Google Patents

4-ацетил-5-n-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5-дигидропиррол-2-он, проявляющий анальгетическую активность

Info

Publication number
RU94028194A
RU94028194A RU94028194/04A RU94028194A RU94028194A RU 94028194 A RU94028194 A RU 94028194A RU 94028194/04 A RU94028194/04 A RU 94028194/04A RU 94028194 A RU94028194 A RU 94028194A RU 94028194 A RU94028194 A RU 94028194A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acetyl
iodophenyl
carboxymethyl
hydroxy
toxicity
Prior art date
Application number
RU94028194/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2067575C1 (ru
Inventor
В.Л. Гейн
Л.Ф. Гейн
Л.Г. Марданова
Н.Ю. Порсева
Original Assignee
Пермский фармацевтический институт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пермский фармацевтический институт filed Critical Пермский фармацевтический институт
Priority to RU94028194A priority Critical patent/RU2067575C1/ru
Publication of RU94028194A publication Critical patent/RU94028194A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2067575C1 publication Critical patent/RU2067575C1/ru

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

4-ацетил-5-п-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5- -дигидропиррол-2-он формулыможет быть использован в медицине в качестве анальгетического средства. Его получают взаимодействием метилового эфира ацетилпировиноградной кислоты, гликокола и п-иодбензальдегида при комнатной температуре по схемеCHCOCHCOCOOCH+ NHCHCOOH +Выход 71%. Т286 - 288°С (с разложением). Найдено,%: С 41,80; Н 3,00; N 3,45; J 31,60. CHNOJ. Вычислено,%: С 41,87; Н 3,01; N 3,49; J 31,65. Анальгетическая активность соединения 35,4 превышает таковую соединения-аналога и эталона - ортофена в 2 раза. Токсичность соединения 2500 мг/кг, что в 2 раза меньше токсичности аналога и в 6,6 раз меньше токсичности ортофена.

Claims (1)

  1. 4-ацетил-5-п-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5- -дигидропиррол-2-он формулы
    Figure 00000001

    может быть использован в медицине в качестве анальгетического средства. Его получают взаимодействием метилового эфира ацетилпировиноградной кислоты, гликокола и п-иодбензальдегида при комнатной температуре по схеме
    CH3COCH2COCOOCH3 + NH2CH2COOH +
    Figure 00000002

    Figure 00000003

    Выход 71%. Тпл 286 - 288°С (с разложением). Найдено,%: С 41,80; Н 3,00; N 3,45; J 31,60. C14H12NO2J. Вычислено,%: С 41,87; Н 3,01; N 3,49; J 31,65. Анальгетическая активность соединения 35,4 превышает таковую соединения-аналога и эталона - ортофена в 2 раза. Токсичность соединения 2500 мг/кг, что в 2 раза меньше токсичности аналога и в 6,6 раз меньше токсичности ортофена.
RU94028194A 1994-07-27 1994-07-27 4-ацетил-5-п-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5-дигидропиррол-2-он, проявляющий анальгетическую активность RU2067575C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU94028194A RU2067575C1 (ru) 1994-07-27 1994-07-27 4-ацетил-5-п-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5-дигидропиррол-2-он, проявляющий анальгетическую активность

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU94028194A RU2067575C1 (ru) 1994-07-27 1994-07-27 4-ацетил-5-п-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5-дигидропиррол-2-он, проявляющий анальгетическую активность

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU94028194A true RU94028194A (ru) 1996-04-20
RU2067575C1 RU2067575C1 (ru) 1996-10-10

Family

ID=20159002

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU94028194A RU2067575C1 (ru) 1994-07-27 1994-07-27 4-ацетил-5-п-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5-дигидропиррол-2-он, проявляющий анальгетическую активность

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2067575C1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2485100C1 (ru) * 2012-02-07 2013-06-20 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" 1-арил-4-бензоил-3-гидрокси-5-метоксикарбонил-2,5-дигидро-1н-пиррол-2-оны, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101679246A (zh) 2007-03-30 2010-03-24 盐野义制药株式会社 新型吡咯啉酮衍生物以及包含其的药物组合物

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2485100C1 (ru) * 2012-02-07 2013-06-20 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" 1-арил-4-бензоил-3-гидрокси-5-метоксикарбонил-2,5-дигидро-1н-пиррол-2-оны, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения

Also Published As

Publication number Publication date
RU2067575C1 (ru) 1996-10-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
BR9916790A (pt) Uso de um composto, composto, processo para amanufatura do mesmo, composição farmacêtica, e,método para produzir um efeito de dano vascularem um animal de sangue quente
RU95110766A (ru) Способ получения сложных эфиров баккатина-iii и 10-дезацетил-баккатина-iii, активированные кислоты и их производные
HUP9702345A2 (hu) 3-Hidroxi-piridin-2-karbonsav-amid-észter-származékok, eljárás előállításukra, e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
CA2446944A1 (en) Anti-inflammatory and immunomodulatory amino acid derivatives, their preparation and use
NO308792B1 (no) Derivater av valproinsyre og 2-valproensyreamider, farmasøytisk sammensetning derav og deres anvendelse for fremstilling av et farmasøytisk preparat
NL930077I2 (nl) Gesubstitueerde acylderivaten van 1,2,3,4-tetrahydroisochinoline-3-carbozuren, zouten ervan, farmaceutische preparaten die de derivaten of zouten bevatten en de bereiding daarvan.
IT1256345B (it) Esteri nitrici di derivati dell'acido 2-(2,6-di-alo-fenilammino) fenilacetico e procedimento per la loro preparazione
ES485188A1 (es) Procedimiento para preparar 1-piperazina-carboxamidas y car-botiamidas
ATE46696T1 (de) 1- und 1,1-disubstituierte, 6-substituierte, 2carbamimidoyl-1-carbadethiapen-2-em-3carbons|uren, verfahren zur herstellung und diese enthaltende antibiotische zusammensetzung.
DE60140491D1 (de) Verwendung einer pharmazeutischen Zusammensetzung mit einem Para-Aminophenylessigsäurederivat für die Behandlung von entzündlichen Erkrankungen des Magen-Darmtrakts
RU94036749A (ru) Замещенные 1-нафтилпиразол-3-карбоксамиды, способ их получения, содержащие их фармацевтические композиции и промежуточные соединения синтеза
AU567936B2 (en) Imidazole-ethanol and esters thereof
CA2526991A1 (en) Piperidinium and pyrrolidinium derivatives as ligands for the muscarinic m3 receptor
CA2231562A1 (fr) Nouveaux derives de la 5-o-desosaminyl 6-o-methyl erythronolide a, leur procede de preparation et leur application a la preparation de produits biologiquement actifs
ATE8783T1 (de) 2-substituierte 4-hydroxy-3-chinolincarbonsaeuren, verfahren zu ihrer herstellung, ihre verwendung als arzneimittel, diese enthaltende zubereitungen und zwischenprodukte.
HUT55034A (en) Process for producing peptides with hemoregulating effect and pharmaceutical compositions comprising such compounds as active ingredient
RU94046270A (ru) Лактамовые дипептиды, обладающие ингибирующей активностью по отношению к эластазе лейкоцитов человека, способ получения, фармацевтическая композиция
KR960031442A (ko) 페닐시클로헥실카르복스아미드의 용도
RU94028194A (ru) 4-ацетил-5-n-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5-дигидропиррол-2-он, проявляющий анальгетическую активность
ATE127465T1 (de) Isoindolinon-derivat, seine herstellung und dieses enthaltende pharmazeutische zusammen setzungen.
RU94032285A (ru) Цефалоспориновые соединения, способ их получения, фармацевтическая композиция
KR910004652A (ko) 5-α-환원 효소억제제로서의 3-치환된 니트로-스테로이드 유도체
JPS57192340A (en) Isoprenylamine derivative
RU95112573A (ru) Способ получения 9-аминокамптотецина, промежуточные продукты, способ их получения и фармкомпозиция
GB999583A (en) Pharmaceutical preparations containing trihydroxamic acids