RU94028194A - 4-ацетил-5-n-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5-дигидропиррол-2-он, проявляющий анальгетическую активность - Google Patents
4-ацетил-5-n-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5-дигидропиррол-2-он, проявляющий анальгетическую активностьInfo
- Publication number
- RU94028194A RU94028194A RU94028194/04A RU94028194A RU94028194A RU 94028194 A RU94028194 A RU 94028194A RU 94028194/04 A RU94028194/04 A RU 94028194/04A RU 94028194 A RU94028194 A RU 94028194A RU 94028194 A RU94028194 A RU 94028194A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- acetyl
- iodophenyl
- carboxymethyl
- hydroxy
- toxicity
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
4-ацетил-5-п-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5- -дигидропиррол-2-он формулыможет быть использован в медицине в качестве анальгетического средства. Его получают взаимодействием метилового эфира ацетилпировиноградной кислоты, гликокола и п-иодбензальдегида при комнатной температуре по схемеCHCOCHCOCOOCH+ NHCHCOOH +Выход 71%. Т286 - 288°С (с разложением). Найдено,%: С 41,80; Н 3,00; N 3,45; J 31,60. CHNOJ. Вычислено,%: С 41,87; Н 3,01; N 3,49; J 31,65. Анальгетическая активность соединения 35,4 превышает таковую соединения-аналога и эталона - ортофена в 2 раза. Токсичность соединения 2500 мг/кг, что в 2 раза меньше токсичности аналога и в 6,6 раз меньше токсичности ортофена.
Claims (1)
- 4-ацетил-5-п-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5- -дигидропиррол-2-он формулы
может быть использован в медицине в качестве анальгетического средства. Его получают взаимодействием метилового эфира ацетилпировиноградной кислоты, гликокола и п-иодбензальдегида при комнатной температуре по схеме
CH3COCH2COCOOCH3 + NH2CH2COOH +
Выход 71%. Тпл 286 - 288°С (с разложением). Найдено,%: С 41,80; Н 3,00; N 3,45; J 31,60. C14H12NO2J. Вычислено,%: С 41,87; Н 3,01; N 3,49; J 31,65. Анальгетическая активность соединения 35,4 превышает таковую соединения-аналога и эталона - ортофена в 2 раза. Токсичность соединения 2500 мг/кг, что в 2 раза меньше токсичности аналога и в 6,6 раз меньше токсичности ортофена.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU94028194A RU2067575C1 (ru) | 1994-07-27 | 1994-07-27 | 4-ацетил-5-п-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5-дигидропиррол-2-он, проявляющий анальгетическую активность |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU94028194A RU2067575C1 (ru) | 1994-07-27 | 1994-07-27 | 4-ацетил-5-п-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5-дигидропиррол-2-он, проявляющий анальгетическую активность |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU94028194A true RU94028194A (ru) | 1996-04-20 |
RU2067575C1 RU2067575C1 (ru) | 1996-10-10 |
Family
ID=20159002
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU94028194A RU2067575C1 (ru) | 1994-07-27 | 1994-07-27 | 4-ацетил-5-п-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5-дигидропиррол-2-он, проявляющий анальгетическую активность |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2067575C1 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2485100C1 (ru) * | 2012-02-07 | 2013-06-20 | Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" | 1-арил-4-бензоил-3-гидрокси-5-метоксикарбонил-2,5-дигидро-1н-пиррол-2-оны, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN101679246A (zh) | 2007-03-30 | 2010-03-24 | 盐野义制药株式会社 | 新型吡咯啉酮衍生物以及包含其的药物组合物 |
-
1994
- 1994-07-27 RU RU94028194A patent/RU2067575C1/ru active
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2485100C1 (ru) * | 2012-02-07 | 2013-06-20 | Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" | 1-арил-4-бензоил-3-гидрокси-5-метоксикарбонил-2,5-дигидро-1н-пиррол-2-оны, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
RU2067575C1 (ru) | 1996-10-10 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
BR9916790A (pt) | Uso de um composto, composto, processo para amanufatura do mesmo, composição farmacêtica, e,método para produzir um efeito de dano vascularem um animal de sangue quente | |
RU95110766A (ru) | Способ получения сложных эфиров баккатина-iii и 10-дезацетил-баккатина-iii, активированные кислоты и их производные | |
HUP9702345A2 (hu) | 3-Hidroxi-piridin-2-karbonsav-amid-észter-származékok, eljárás előállításukra, e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk | |
CA2446944A1 (en) | Anti-inflammatory and immunomodulatory amino acid derivatives, their preparation and use | |
NO308792B1 (no) | Derivater av valproinsyre og 2-valproensyreamider, farmasøytisk sammensetning derav og deres anvendelse for fremstilling av et farmasøytisk preparat | |
NL930077I2 (nl) | Gesubstitueerde acylderivaten van 1,2,3,4-tetrahydroisochinoline-3-carbozuren, zouten ervan, farmaceutische preparaten die de derivaten of zouten bevatten en de bereiding daarvan. | |
IT1256345B (it) | Esteri nitrici di derivati dell'acido 2-(2,6-di-alo-fenilammino) fenilacetico e procedimento per la loro preparazione | |
ES485188A1 (es) | Procedimiento para preparar 1-piperazina-carboxamidas y car-botiamidas | |
ATE46696T1 (de) | 1- und 1,1-disubstituierte, 6-substituierte, 2carbamimidoyl-1-carbadethiapen-2-em-3carbons|uren, verfahren zur herstellung und diese enthaltende antibiotische zusammensetzung. | |
DE60140491D1 (de) | Verwendung einer pharmazeutischen Zusammensetzung mit einem Para-Aminophenylessigsäurederivat für die Behandlung von entzündlichen Erkrankungen des Magen-Darmtrakts | |
RU94036749A (ru) | Замещенные 1-нафтилпиразол-3-карбоксамиды, способ их получения, содержащие их фармацевтические композиции и промежуточные соединения синтеза | |
AU567936B2 (en) | Imidazole-ethanol and esters thereof | |
CA2526991A1 (en) | Piperidinium and pyrrolidinium derivatives as ligands for the muscarinic m3 receptor | |
CA2231562A1 (fr) | Nouveaux derives de la 5-o-desosaminyl 6-o-methyl erythronolide a, leur procede de preparation et leur application a la preparation de produits biologiquement actifs | |
ATE8783T1 (de) | 2-substituierte 4-hydroxy-3-chinolincarbonsaeuren, verfahren zu ihrer herstellung, ihre verwendung als arzneimittel, diese enthaltende zubereitungen und zwischenprodukte. | |
HUT55034A (en) | Process for producing peptides with hemoregulating effect and pharmaceutical compositions comprising such compounds as active ingredient | |
RU94046270A (ru) | Лактамовые дипептиды, обладающие ингибирующей активностью по отношению к эластазе лейкоцитов человека, способ получения, фармацевтическая композиция | |
KR960031442A (ko) | 페닐시클로헥실카르복스아미드의 용도 | |
RU94028194A (ru) | 4-ацетил-5-n-иодфенил-1-карбоксиметил-3-гидрокси-2,5-дигидропиррол-2-он, проявляющий анальгетическую активность | |
ATE127465T1 (de) | Isoindolinon-derivat, seine herstellung und dieses enthaltende pharmazeutische zusammen setzungen. | |
RU94032285A (ru) | Цефалоспориновые соединения, способ их получения, фармацевтическая композиция | |
KR910004652A (ko) | 5-α-환원 효소억제제로서의 3-치환된 니트로-스테로이드 유도체 | |
JPS57192340A (en) | Isoprenylamine derivative | |
RU95112573A (ru) | Способ получения 9-аминокамптотецина, промежуточные продукты, способ их получения и фармкомпозиция | |
GB999583A (en) | Pharmaceutical preparations containing trihydroxamic acids |