JPH09500872A - TNFαの阻害剤としてのイミド類 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.N−フタロイルグルタミンまたはN−フタロイルイソグルタミンをN,N’ −カルボニルジイミダゾールにより環化してサリドマイドを調製する方法におい て、前記N−フタロイルグルタミン、N−フタロイルイソグルタミンおよびN, N’−カルボニルジイミダゾールを無水テトラヒドロフランの還流中で加熱する ことを特徴とするサリドマイドの調製方法。 2.下記式で示される化合物: ここで、 R1は(i)3,4−ピリジン、(ii)ピロリジン、(iii)イミジゾール、(iv )ナフタレン、(v)チオフェン、または(vi)無置換の、もしくはフェニル基 で置換された、もしくはニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カルボエ トキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバミル基 、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜4のアル キル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、もしくはハロゲン、で置換されたフェニ ル基で置換された、炭素数2〜6の直鎖状もしくは分岐状アルカン、の2価残基 であって前記2価残基は隣接した環状炭素原子上に2価の価標を有するものであ り; R2は−CO−または−SO2−であり;および nは1、2、または3である。 3.R1はピリジンの2価残基であり、R2は−CO−である請求項2 記載の化合物。 4.R1はナフタレンの2価残基であり、R2は−CO−である請求項2記載の化 合物。 5.R1はイミダゾールの2価残基であり、R2は−CO−である請求項2記載の 化合物。 6.2−(2,6−ジオクソ−3−ピペリジニル)−4−アザイソインドリン− 1,3−ジオンである請求項2記載の化合物。 7.2−(2,6−ジオクソ−3−ピペリジニル)−ベンゾ[e]イソインドリ ン−1,3−ジオンである請求項2記載の化合物。 8.5−(2,6−ジオクソ−3−ピペリジニル)−ピロロ[3,4−d]イミ ダゾール−4,6−ジオンである請求項2記載の化合物。 9.請求項2記載の化合物を有効量投与することを特徴とする哺乳類におけるT NFαレベルの低減方法。 10.下記式で示される化合物: ここで、 R3は(i)ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カルボエトキシ基、 カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバミル基、アセトキ シ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭 素数1〜4のアルコキシ基、もしくはハロゲンからそれぞれ独立して選ばれる1 〜3の置換基で置換されたフェニル基、(ii)ピリジル基、(iii)ピロリル基 、(iv)イミダゾリル基、(v)ナフチル基、(vi)チエニル基、(vii)キノ リル基、(viii)フリル基、または(ix)インドリル基であり;およびnは1、 2、また は3である。 11.R3はピリジル基である請求項10記載の化合物。 12.R3はトリフルオロメチルフェニル基である請求項10記載の化合物。 13.R3はシアノフェニル基である請求項10記載の化合物。 14.R3はメトキシフェニル基である請求項10記載の化合物。 15.R3はフリル基である請求項10記載の化合物。 16.3−(トリフルオロメチルフェニルカルボキサミド)ピペリジン−2,6 −ジオンである請求項10記載の化合物。 17.3−(シアノフェニルカルボキサミド)ピペリジン−2,6−ジオンであ る請求項10記載の化合物。 18.3−(メトキシフェニルカルボキサミド)ピペリジン−2,6−ジオンで ある請求項10記載の化合物。 19.3−(3−ピリジルカルボキサミド)ピペリジン−2,6−ジオンである 請求項10記載の化合物。 20.3−(2−フリルカルボキサミド)ピペリジン−2,6−ジオンである請 求項10記載の化合物。 21.請求項10記載の化合物を有効量投与することを特徴とする哺乳類におけ るTNFαレベルの低減方法。 22.下記式で示される化合物: ここで、R4はアラニル基、アルギニル基、グリシル基、フェニルグリシル基、 ヒスチジル基、ロイシル基、イソロイシル基、リシル基、メチオニル基、プロリ ル基、サルコシル基、セリル基、ホモセリル基、スレ オニル基、チロニル基、チロシル基、バリル基、ベンゾイミドール−2−イル、 ベンゾオキサゾール−2−イル、フェニルスルホニル基、メチルフェニルスルホ ニル基、またはフェニルカルバモイル基であり、nは1、2、または3である。 23.3−フェニルスルホンアミドピペリジン−2,6−ジオンである請求項2 2記載の化合物。 24.3−(2−アミノ−3−フェニルプロパンアミド)−ピペリジン−2,6 −ジオンである請求項22記載の化合物。 25.請求項22記載の化合物を有効量投与することを特徴とする哺乳類におけ るTNFαレベルの低減方法。 26.下記式で示される化合物: ここで、R5は(i)無置換の、もしくはニトロ基、シアノ基、トリフルオロメ チル基、カルボエトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル 基、カルバモイル基、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、 炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、もしくはハロゲンか らそれぞれ独立して選ばれる1〜3の置換基で置換された、o−フェニレン、ま たは(ii)ピリジン、ピロリジン、イミジゾール、ナフタレン、もしくはチオフ ェンの2価残基であって前記2価残基は隣接した環状炭素原子上に2価の価標を 有するものであり; R6は−CO−、−CH2−、または−SO2−であり; R7は(i)R6が−SO2−のとき水素、(ii)炭素数1〜12の直鎖状、分岐 状、もしくは環状のアルキル基、(iii)ピリジル基、(iv) フェニル基、もしくはニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カルボエト キシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバモイル基 、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜10のア ルキル基、炭素数1〜10のアルコキシ基、もしくはハロゲンからそれぞれ独立 して選ばれる1もしくはそれ以上の置換基で置換されたフェニル基、(v)無置 換の、もしくはニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カルボエトキシ基 、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバモイル基、アセ トキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜4のアルキル基 、炭素数1〜4のアルコキシ基、もしくはハロゲンからなる群より選ばれる1〜 3の置換基で置換された、ベンジル基、(vi)ナフチル基、(vii)ベンジルオ キシ基、または(viii)イミダゾール−4−イルメチル基であり; R12は−OH、炭素数1〜12のアルコキシ基、−O−CH2−ピリジル基、− O−ベンジル基、または であり; nは0、1、2、または3であり; R8’は水素または炭素数1〜10のアルキル基であり; R9’は水素、炭素数1〜10のアルキル基、−CH2−ピリジル基、ベンジル基 、−COR10、または−SO2R10である[但し、R10は水素、炭素数1〜4の アルキル基、またはフェニル基である]。 27.3−フタルイミド−3−(4−メトキシフェニル)プロパンアミドである 請求項26記載の化合物。 28.3−フタルイミド−3−(3,4−ジメトキシフェニル)プロパンアミド である請求項26記載の化合物。 29.2−フタルイミド−3−フェニルプロパンアミドである請求項26記載の 化合物。 30.2−フタルイミド−3−(4−ヒドロキシ)フェニルプロパンアミドであ る請求項26記載の化合物。 31.下記式で示される化合物を有効量投与することを特徴とする哺乳類におけ るTNFαレベルの低減方法: ここで、 R5は(i)無置換の、もしくはニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、 カルボエトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カル バモイル基、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1 〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、もしくはハロゲンからそれぞ れ独立して選ばれる1〜3の置換基で置換された、o−フェニレン、または(ii )ピリジン、ピロリジン、イミジゾール、ナフタレン、もしくはチオフェンの2 価残基であって前記2価残基は隣接した環状炭素原子上に2価の価標を有するも のであり; R6は−CO−、−CH2−または−SO2−であり; R7は(i)R6が−SO2−のとき水素、(ii)炭素数1〜12の直鎖状、分岐 状もしくは環状のアルキル基、(iii)ピリジル基、(iv)フェニル基、もしく はニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カルボエトキシ基、カルボメト キシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバモイル基、アセトキシ基、カ ルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ 基、炭素数1〜10のアルキル基、炭素数1〜10のアルコキシ基、もしくはハ ロゲンからそれぞれ独立して選ばれる1もしくはそれ以上の置換基で置換された フェニル基、(v)炭素数1〜10のアルキル基、(vi)無置換の、もしくはニ トロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カルボエトキシ基、カルボメトキシ 基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバモイル基、アセトキシ基、カルボ キシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4の アルコキシ基、もしくはハロゲンからなる群より選ばれる1〜3の置換基で置換 された、ベンジル基、(vii)ナフチル基、(viii)ベンジルオキシ基、または (ix)イミダゾール−4−イルメチル基であり; nは0、1、2、または3であり; R8は水素または炭素数1〜10のアルキル基であり; R9は水素、炭素数1〜10のアルキル基、−CH2−ピリジル基ベンジル基、− COR10、または−SO2R10である[但し、R10は水素、炭素数1〜4のアル キル基、またはフェニル基である]。 32.請求項2記載の化合物を有効量投与することを特徴とする哺乳類における TNFαで活性化されたレトロウイルスの複製阻害方法。 33.請求項10記載の化合物を有効量投与することを特徴とする哺乳類におけ るTNFαで活性化されたレトロウイルスの複製阻害方法。 34.請求項22記載の化合物を有効量投与することを特徴とする哺乳類におけ るTNFαで活性化されたレトロウイルスの複製阻害方法。 35.請求項26記載の化合物を有効量投与することを特徴とする哺乳類におけ るTNFαで活性化されたレトロウイルスの複製阻害方法。 36.TNFα阻害に1回または複数回投与で有効な量の請求項2記載の化合物 を含むことを特徴とする医薬組成物。 37.TNFα阻害に1回または複数回投与で有効な量の請求項10記 載の化合物を含むことを特徴とする医薬組成物。 38.TNFα阻害に1回または複数回投与で有効な量の請求項22記載の化合 物を含むことを特徴とする医薬組成物。 39.TNFα阻害に1回または複数回投与で有効な量の請求項26記載の化合 物を含むことを特徴とする医薬組成物。 40.下記式で示される化合物を有効量投与することを特徴とする哺乳類におけ るTNFαレベルの低減方法: ここで、 R5は(i)無置換の、もしくはニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、 カルボエトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カル バモイル基、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1 〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、もしくはハロゲンからそれぞ れ独立して選ばれる1〜3の置換基で置換された、o−フェニレン、または(ii )ピリジン、ピロリジン、イミジゾール、ナフタレン、もしくはチオフェンの2 価残基であって前記2価残基は隣接した環状炭素原子上に2価の価標を有するも のであり; R6は−CO−、−CH2−、または−SO2−であり; R7は(i)R6が−SO2−のとき水素、(ii)炭素数1〜12の直鎖状、分岐 状、もしくは環状のアルキル基、(iii)ピリジル基、(iv)フェニル基、もし くはニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カルボエトキシ基、カルボメ トキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバモイル基、アセトキシ基、 カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜10のアルキル基、炭素数 1〜10のアルコキシ基、も しくはハロゲンからそれぞれ独立して選ばれる1もしくはそれ以上の置換基で置 換されたフェニル基、(v)炭素数1〜10のアルキル基、(vi)無置換の、も しくはニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カルボエトキシ基、カルボ メトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバモイル基、アセトキシ基 、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数 1〜4のアルコキシ基、もしくはハロゲンからなる群より選ばれる1〜3の置換 基で置換された、ベンジル基、(vii)ナフチル基、(viii)ベンジルオキシ基 、または(ix)イミダゾール−4−イルメチル基であり; R12は−OH、炭素数1〜12のアルコキシ基、−O−CH2−ピリジル基、− O−ベンジル基、または であり; nは0、1、2、または3であり; R8’は水素または炭素数1〜10のアルキル基であり;および R9’は水素、炭素数1〜10のアルキル基、−CH2−ピリジル基、ベンジル基 、−COR10、または−SO2R10である[但し、R10は水素、炭素数1〜4の アルキル基、またはフェニル基である]。 41.環流工程は塩基の存在下で行われることを特徴とする請求項1記載の調製 方法。 42.R5はo−フェニレンであり; R6は−CO−であり; R7は(i)炭素数6〜9または11〜12の直鎖状、分岐状、もしくは環状の アルキル基、(ii)ピリジル基、(iii)シアノ基、トリフル オロメチル基、カルボエトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、ア セチル基、カルバモイル基、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、炭素 数2〜10のアルキル基、炭素数1〜10のアルコキシ基、もしくはハロゲン、 で置換されたフェニル基、(iv)ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、 カルボエトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カル バモイル基、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1 〜10のアルキル基、炭素数1〜10のアルコキシ基、もしくはハロゲンからそ れぞれ独立して選ばれる2もしくはそれ以上の置換基で置換されたフェニル基、 (v)無置換の、もしくはニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カルボ エトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバモイ ル基、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜4の アルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、もしくはハロゲンからなる群より選 ばれる1〜3の置換基で置換された、ベンジル基、(vi)ナフチル基、(vii) ベンジルオキシ基、(viii)または(ix)イミダゾール-4−イルメチル基であ り; R12はメトキシ基であり; nは1である請求項26記載の化合物。 43.R5はo−フェニレンであり; R6は−CO−であり; R7は(i)炭素数5〜12の直鎖状、分岐状、もしくは環状のアルキル基、(i i)ピリジル基、(iii)シアノ基、トリフルオロメチル基、カルボエトキシ基、 カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバモイル基、アセト キシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜10のアルキル基 、炭素数2〜10のアルコキシ基、もしくはハロゲンで置換されたフェニル基、 (iv)ニトロ基、シアノ基、 トリフルオロメチル基、カルボエトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキ シ基、アセチル基、カルバモイル基、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ 基、アミノ基、炭素数1〜10のアルキル基、炭素数1〜10のアルコキシ基、 もしくはハロゲンからそれぞれ独立して選ばれる2もしくはそれ以上の置換基で 置換されたフェニル基、(v)ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カ ルボエトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバ モイル基、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜 4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、もしくはハロゲンからなる群よ り選ばれる1〜3の置換基で置換されたベンジル基、(vi)ナフチル基、(vii )ベンジルオキシ基、または(viii)イミダゾール−4−イルメチル基であり; R12は−OHであり; nは1である請求項26記載の化合物。 44.R5はo−フェニレンであり; R6は−CO−であり; R7は(i)炭素数1〜12の直鎖状、分岐状、もしくは環状のアルキル基、(i i)ピリジル基、(iii)フェニル基、もしくはシアノ基、トリフルオロメチル基 、カルボエトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カ ルバモイル基、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、炭素数1〜10の アルキル基、炭素数2〜10のアルコキシ基もしくはハロゲンで置換されたフェ ニル基、(iv)ニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カルボエトキシ基 、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバモイル基、アセ トキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜10のアルキル 基、炭素数1〜10のアルコキシ基、もしくはハロゲンからそれぞれ独立し て選ばれる2もしくはそれ以上の置換基で置換されたフェニル基、(v)ニトロ 基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カルボエトキシ基、カルボメトキシ基、 カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバモイル基、アセトキシ基、カルボキシ 基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアル コキシ基、もしくはハロゲンからなる群より選ばれる1〜3の置換基で置換され たベンジル基、(vi)ナフチル基、(vii)ベンジルオキシ基、または(viii) イミダゾール−4−イルメチル基であり; R12はエトキシ基であり; nは1である請求項26記載の化合物。 45.R12は であり; 但し、R8は水素または炭素数1〜10のアルキル基であり; R9は水素、炭素数1〜10のアルキル基、−CH2−ピリジル基、ベンジル基、 −COR10、または−SO2R10である[但し、R10は水素、炭素数1〜10の アルキル基、またはフェニル基である]請求項26記載の化合物。 46.R5はo−フェニレンであり; R6は−CO−であり; R7は(i)炭素数1〜12の直鎖状、分岐状、もしくは環状のアルキル基、(i i)ピリジル基、(iii)フェニル基、もしくはニトロ基、シアノ基、トリフルオ ロメチル基、カルボエトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセ チル基、カルバモイル基、アセトキシ基、カ ルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜10のアルキル基、炭素数1 〜10のアルコキシ基、もしくはハロゲンからそれぞれ独立して選ばれる1もし くはそれ以上の置換基で置換されたフェニル基、(v)無置換の、もしくはニト ロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カルボエトキシ基、カルボメトキシ基 、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバモイル基、アセトキシ基、カルボキ シ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のア ルコキシ基、もしくはハロゲンからなる群より選ばれる1〜3の置換基で置換さ れた、ベンジル基、(vi)ナフチル基、(vii)ベンジルオキシ基、または(vii i)イミダゾール−4−イルメチル基であり; R12は であり; 但し、R8は水素または炭素数1〜10のアルキル基であり; R9は水素、炭素数1〜10のアルキル基、−CH2−ピリジル基、ベンジル基、 −COR10、または−SO2R10であり[但し、R10は水素、炭素数1〜10の アルキル基、またはフェニル基である]; nは1である請求項26記載の化合物。 47.R5はアミノ基で置換されたo−フェニレンである請求項26記載の化合 物。 48.3−(アミノ−フタルイミド)−3−(3,4−ジメトキシフェニル)プ ロパンアミドである請求項26記載の化合物。 49.3−(アミノ−フタルイミド)−3−(3,4−ジエトキシフェニル)プ ロパンアミドである請求項26記載の化合物。 50.[3−フタルイミド−3−(3,4−ジメトキシフェニル)]プロピオン 酸メチルである請求項26記載の化合物。 51.[3−フタルイミド−3−(3,4−ジエトキシフェニル)]プロピオン 酸メチルである請求項26記載の化合物。 52.[3−(アミノ−フタルイミド)−3−(3,4−ジメトキシフェニル) ]プロピオン酸メチルである請求項26記載の化合物。 53.[3−(アミノ−フタルイミド)−3−(3,4−ジエトキシフェニル) ]プロピオン酸メチルである請求項26記載の化合物。 54.R12は−O−メチルである請求項26記載の化合物。 55.R6は−CH2−である請求項26記載の化合物。 56.下記式で示される化合物: ここで、 R7は(i)炭素数1〜12の直鎖状、分岐状、もしくは環状のアルキル基、(i i)ピリジル基、(iii)フェニル基、もしくはニトロ基、シアノ基、トリフルオ ロメチル基、カルボエトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセ チル基、カルバモイル基、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ 基、炭素数1〜10のアルキル基、炭素数1〜10のアルコキシ基、もしくはハ ロゲンからそれぞれ独立して選ばれる1もしくはそれ以上の置換基で置換された フェニル基、(iv)ベンジル基、もしくはニトロ基、シアノ基、トリフルオロメ チル基、カルボエトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル 基、カルバモイル基、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、 炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、もしく はハロゲンからなる群より選ばれる1〜3の置換基で置換されたベンジル基、( v)ナフチル基、(vi)ベンジルオキシ基、または(vii)イミダゾール−4− イルメチル基であり; R12は炭素数1〜12のアルコキシ基、−O−CH2−ピリジル基、−O−ベン ジル基、または であり; 但し、R8は水素または炭素数1〜10のアルキル基であり; R9は水素、炭素数1〜10のアルキル基、−COR10、または−SO2R10であ る[但し、R10は水素、炭素数1〜4のアルキル基、またはフェニル基である] 。 57.下記式で示される化合物を有効量投与することを特徴とする哺乳類にお けるTNFαレベルの低減方法: ここで、 R7は(i)炭素数1〜12の直鎖状、分岐状、もしくは環状のアルキル基、(i i)ピリジル基、(iii)フェニル基、もしくはニトロ基、シアノ基、トリフルオ ロメチル基、カルボエトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセ チル基、カルバモイル基、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ 基、炭素数1〜10のアルキル基、炭素数1〜10のアルコキシ基、もしくはハ ロゲンからそれぞれ独立して選ばれる1もしくはそれ以上の置換基で置換された フェニル基、(iv) ベンジル基、もしくはニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カルボエト キシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバモイル基 、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜4のアル キル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、もしくはハロゲンからなる群より選ばれ る1〜3の置換基で置換されたベンジル基、(v)ナフチル基、(vi)ベンジル オキシ基、または(vii)イミダゾール−4−イルメチル基であり; R12は炭素数1〜12のアルコキシ基、−O−CH2−ピリジル基、−O−ベン ジル基、または であり; 但し、R8は水素または炭素数1〜10のアルキル基であり、 R9は水素、炭素数1〜10のアルキル基、−COR10または−SO2R10である [但し、R10は水素、炭素数1〜4のアルキル基、またはフェニル基である]。 58.請求項57記載の化合物を有効量投与することを特徴とする哺乳類におけ るTNFαで活性化されたレトロウイルスの複製阻害方法。 59.TNFα阻害に1回または複数回投与で有効な量の請求項57記載の化合 物を含むことを特徴とする医薬組成物。 60.3−フタルイミド−3−(3,4−ジエトキシフェニル)プロパンアミド である請求項26記載の化合物。 61.R5は無置換の、またはニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カ ルボエトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバ モイル基、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ 基、アミノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、もし くはハロゲンからそれぞれ独立して選ばれる1〜3の置換基で置換された、o− フェニレンであり;および R6は-CH2−である請求項26記載の化合物。 62.R5は無置換の、またはニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カ ルボエトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバ モイル基、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜 4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、もしくはハロゲンからそれぞれ 独立して選ばれる1〜3の置換基で置換された、o−フェニレンであり;および R12は−O−メチルである請求項26記載の化合物。 63.R6は−CH2−であり;および R12は-O−メチルである請求項26記載の化合物。 64.R5は無置換の、またはニトロ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、カ ルボエトキシ基、カルボメトキシ基、カルボプロポキシ基、アセチル基、カルバ モイル基、アセトキシ基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基、炭素数1〜 4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、もしくはハロゲンからそれぞれ 独立して選ばれる1〜3の置換基で置換された、o−フェニレンであり; R6は−CH2−であり;および R12は−O−メチルである請求項26記載の化合物。
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Cited By (24)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2002528496A (ja) * | 1998-10-30 | 2002-09-03 | セルジーン コーポレイション | 置換フェネチルスルホン類およびTNFαレベルの減少方法 |
JP2003518115A (ja) * | 1999-12-21 | 2003-06-03 | セルジーン コーポレイション | 置換1,3,4−オキサジアゾールおよびTNFαレベルの減少方法 |
JP2006501182A (ja) * | 2002-07-03 | 2006-01-12 | グラクソ グループ リミテッド | タキキニンインヒビターおよび/またはセロトニン再取込みインヒビターとしてのn−ベンジル−フェニル−ヘテロシクリル−プロピオンアミド化合物 |
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JP2006515844A (ja) * | 2002-11-18 | 2006-06-08 | セルジーン・コーポレーション | (−)−3−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−3−(1−オキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−プロピオンアミドの使用方法およびそれを含む組成物 |
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JP2007524656A (ja) * | 2003-10-23 | 2007-08-30 | セルジーン・コーポレーション | 疼痛を治療、改変および管理するための選択的サイトカイン阻害薬を含む組成物ならびにその使用方法 |
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US5686436A (en) * | 1993-05-13 | 1997-11-11 | Hiv Diagnostics, Inc. | Multi-faceted method to repress reproduction of latent viruses in humans and animals |
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US5801195A (en) | 1994-12-30 | 1998-09-01 | Celgene Corporation | Immunotherapeutic aryl amides |
US6429221B1 (en) * | 1994-12-30 | 2002-08-06 | Celgene Corporation | Substituted imides |
US5703098A (en) * | 1994-12-30 | 1997-12-30 | Celgene Corporation | Immunotherapeutic imides/amides |
US5728845A (en) * | 1995-08-29 | 1998-03-17 | Celgene Corporation | Immunotherapeutic nitriles |
US5728844A (en) * | 1995-08-29 | 1998-03-17 | Celgene Corporation | Immunotherapeutic agents |
US5658940A (en) * | 1995-10-06 | 1997-08-19 | Celgene Corporation | Succinimide and maleimide cytokine inhibitors |
DE19548378A1 (de) * | 1995-12-27 | 1997-07-03 | Bran & Luebbe | Verfahren und Gerätekombination zur Herstellung der Vergleichbarkeit von Spektrometermessungen |
EP0818439B1 (en) * | 1996-07-02 | 1999-10-13 | Nisshin Flour Milling Co., Ltd. | Imide derivatives |
HU228769B1 (en) * | 1996-07-24 | 2013-05-28 | Celgene Corp | Substituted 2(2,6-dioxopiperidin-3-yl)phthalimides and -1-oxoisoindolines and their use for production of pharmaceutical compositions for mammals to reduce the level of tnf-alpha |
EP2177517B1 (en) * | 1996-07-24 | 2011-10-26 | Celgene Corporation | Amino substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-phthalimide for reducing TNF alpha levels |
WO1998003502A1 (en) * | 1996-07-24 | 1998-01-29 | Celgene Corporation | Substituted 2(2,6-dioxopiperidin-3-yl)phthalimides and -1-oxoisoindolines and method of reducing tnf-alpha levels |
US6281230B1 (en) | 1996-07-24 | 2001-08-28 | Celgene Corporation | Isoindolines, method of use, and pharmaceutical compositions |
US5635517B1 (en) * | 1996-07-24 | 1999-06-29 | Celgene Corp | Method of reducing TNFalpha levels with amino substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-YL)-1-oxo-and 1,3-dioxoisoindolines |
EP0915700B1 (en) * | 1996-08-05 | 2006-03-22 | Myriad Genetics, Inc. | Use of beta-sheet mimetics as protease and kinase inhibitors and as inhibitors of transcription factors |
EP1661566A3 (en) * | 1996-08-05 | 2008-04-16 | Myriad Genetics, Inc. | Use of beta-sheet mimetics as protease and kinase inhibitors and as inhibitors of transcription factors |
DK0918746T3 (da) * | 1996-08-12 | 2003-08-04 | Celgene Corp | Immunterapeutiske midler og deres anvendelse til reduktion af cytokinniveauer |
DE19703763C1 (de) * | 1997-02-01 | 1998-10-01 | Gruenenthal Gmbh | Thalidomidanaloge Verbindungen aus der Klasse der Piperidin-2,6-Dione |
KR19980074060A (ko) * | 1997-03-21 | 1998-11-05 | 김윤배 | 신규한 치환된 3,4-디알콕시페닐 유도체 |
NZ502379A (en) * | 1997-07-31 | 2002-10-25 | Celgene Corp | Substituted alkanohydroxamic acids and use in pharmaceuticals for reducing TNF-alpha levels |
US6831057B2 (en) | 1997-10-28 | 2004-12-14 | The University Of North Carolina At Chapel Hill | Use of NF-κB inhibition in combination therapy for cancer |
US5955476A (en) * | 1997-11-18 | 1999-09-21 | Celgene Corporation | Substituted 2-(2,6-dioxo-3-fluoropiperidin-3-yl)-isoindolines and method of reducing inflammatory cytokine levels |
EP1710242A1 (en) * | 1997-11-18 | 2006-10-11 | Celgene Corporation | Substituted 2-(2,6-Dioxo-3-Fluoropiperidine-3-YL)-Isoindolines and their use to reduce TNF-alpha levels |
TR200101503T2 (tr) | 1998-03-16 | 2002-06-21 | Celgene Corporation | 2-(2,6-dioksopiperidin-3-il) izoindolin türevleri, bunların hazırlanması ve enflamatuar sitokinlerin inhibitörleri olarak kullanımı |
US7629360B2 (en) * | 1999-05-07 | 2009-12-08 | Celgene Corporation | Methods for the treatment of cachexia and graft v. host disease |
DE19948126A1 (de) * | 1999-10-06 | 2001-04-12 | Max Delbrueck Centrum | Pharmazeutisches Mittel zur Behandlung von Kachexie und/oder kardiogenem Schock |
US6667316B1 (en) * | 1999-11-12 | 2003-12-23 | Celgene Corporation | Pharmaceutically active isoindoline derivatives |
US6670358B2 (en) * | 2000-05-16 | 2003-12-30 | Cephalon, Inc. | Substituted thioacetamides |
US8030343B2 (en) * | 2000-06-08 | 2011-10-04 | Celgene Corporation | Pharmaceutically active isoindoline derivatives |
US7091353B2 (en) | 2000-12-27 | 2006-08-15 | Celgene Corporation | Isoindole-imide compounds, compositions, and uses thereof |
US6555581B1 (en) | 2001-02-15 | 2003-04-29 | Jones Pharma, Inc. | Levothyroxine compositions and methods |
ES2172474B1 (es) * | 2001-03-01 | 2004-01-16 | Fundacion Universitaria San Pa | Derivados de glutarimida como agentes terapeuticos. |
US7153867B2 (en) * | 2001-08-06 | 2006-12-26 | Celgene Corporation | Use of nitrogen substituted thalidomide analogs for the treatment of macular degenerator |
US7498171B2 (en) | 2002-04-12 | 2009-03-03 | Anthrogenesis Corporation | Modulation of stem and progenitor cell differentiation, assays, and uses thereof |
US20100129363A1 (en) * | 2002-05-17 | 2010-05-27 | Zeldis Jerome B | Methods and compositions using pde4 inhibitors for the treatment and management of cancers |
JP2005530780A (ja) * | 2002-05-17 | 2005-10-13 | セルジーン・コーポレーション | 癌および他の疾患を治療および管理するための選択的サイトカイン阻害薬を用いた方法および組成物 |
BR0315316A (pt) * | 2002-10-15 | 2005-08-16 | Celgene Corp | Métodos de tratar, prevenir ou controlar uma sìndrome mielodisplásica, e de reduzir ou evitar um efeito adverso associado com a administração de um segundo ingrediente ativo em um paciente sofrendo de uma sìndrome mielodisplásica, composição farmacêutica, forma de dosagem unitária, e, kit |
US20040087558A1 (en) * | 2002-10-24 | 2004-05-06 | Zeldis Jerome B. | Methods of using and compositions comprising selective cytokine inhibitory drugs for treatment, modification and management of pain |
US7776907B2 (en) * | 2002-10-31 | 2010-08-17 | Celgene Corporation | Methods for the treatment and management of macular degeneration using cyclopropyl-N-{2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-3-oxoisoindoline-4-yl}carboxamide |
AU2003226361B2 (en) * | 2002-11-06 | 2009-01-22 | Celgene Corporation | Methods of using and compositions comprising selective cytokine inhibitory drugs for the treatment and management of myeloproliferative diseases |
AU2003294311B8 (en) * | 2002-11-18 | 2008-06-05 | Celgene Corporation | Method of using and compositions comprising (+)-3-(3,4-dimethoxy-phenyl)-3-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-propionamide |
US20040175382A1 (en) * | 2003-03-06 | 2004-09-09 | Schafer Peter H. | Methods of using and compositions comprising selective cytokine inhibitory drugs for the treatment and management of disorders of the central nervous system |
CA2518513C (en) * | 2003-03-12 | 2014-05-20 | Celgene Corporation | N-alkyl-hydroxamic acid-isoindolyl compounds and their pharmaceutical uses |
CN100427465C (zh) * | 2003-03-12 | 2008-10-22 | 细胞基因公司 | N-烷基-异羟肟酸-异吲哚基化合物及其药物用途 |
EP1621529A4 (en) * | 2003-03-17 | 2007-10-17 | Ube Industries | 3-AMINO-3-ARYLPROPIONIC ACID N-ALKYLESTER, METHOD FOR THE PRODUCTION AND METHOD FOR THE PRODUCTION OF OPTICALLY ACTIVE 3-AMINO-3-ARYLPROPIONIC ACIDS AND ESTERS OF ENANTIOMERS THEREOF |
CN100398534C (zh) * | 2003-09-15 | 2008-07-02 | 天津和美生物技术有限公司 | 合成酞胺哌啶酮及其衍生物的方法 |
US20050142104A1 (en) * | 2003-11-06 | 2005-06-30 | Zeldis Jerome B. | Methods of using and compositions comprising PDE4 modulators for the treatment and management of asbestos-related diseases and disorders |
CN1946666A (zh) | 2004-02-27 | 2007-04-11 | 埃姆艮股份有限公司 | 用于治疗代谢性疾病的化合物、药物组合物和方法 |
CN1972684A (zh) * | 2004-04-23 | 2007-05-30 | 细胞基因公司 | 用于治疗和控制肺高血压的含有pde4调节剂的组合物以及其使用方法 |
US20080267905A1 (en) * | 2004-05-05 | 2008-10-30 | Celgene Corporation | Methods and Compositions Using Selective Cytokine Inhibitory Drugs for Treatment and Management of Cancers and Other Diseases |
MXPA06012701A (es) * | 2004-05-05 | 2007-02-14 | Celgene Corp | Metodo de utilizacion y composiciones que comprenden farmacos inhibidores de citocina selectivos para el tratamiento y manejo de enfermedades mieloproliferativas. |
ITMI20041113A1 (it) * | 2004-06-01 | 2004-09-01 | Antibioticos Spa | Processo per la sintesi della talidomide |
US20070190070A1 (en) * | 2004-09-03 | 2007-08-16 | Zeldis Jerome B | Methods of using and compositions comprising selective cytokine inhibitory drugs for the treatment and management of disorders of the central nervous system |
KR20070057907A (ko) * | 2004-09-03 | 2007-06-07 | 셀진 코포레이션 | 치환된 2-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-1-옥소이소인돌린의제조 방법 |
KR20070085454A (ko) * | 2004-10-28 | 2007-08-27 | 셀진 코포레이션 | 중추신경계 손상의 치료 및 관리를 위하여 pde4조절제를 사용하는 방법 및 조성물 |
US7465804B2 (en) | 2005-05-20 | 2008-12-16 | Amgen Inc. | Compounds, pharmaceutical compositions and methods for their use in treating metabolic disorders |
US20080138295A1 (en) * | 2005-09-12 | 2008-06-12 | Celgene Coporation | Bechet's disease using cyclopropyl-N-carboxamide |
WO2007033002A1 (en) | 2005-09-14 | 2007-03-22 | Amgen Inc. | Conformationally constrained 3- (4-hydroxy-phenyl) - substituted-propanoic acids useful for treating metabolic disorders |
GB0522460D0 (en) * | 2005-11-03 | 2005-12-14 | Prendergast Patrick T | Composition and method for the treatment of avian influenza |
US7714008B2 (en) | 2006-09-07 | 2010-05-11 | Amgen Inc. | Heterocyclic GPR40 modulators |
CA2662242C (en) | 2006-09-07 | 2012-06-12 | Amgen Inc. | Benzo-fused compounds for use in treating metabolic disorders |
CN101147743B (zh) * | 2006-09-19 | 2010-10-06 | 浙江海正药业股份有限公司 | 人参皂甙Compound-K在制药中的应用 |
US7750048B2 (en) | 2006-11-15 | 2010-07-06 | Janssen Pharmaceutica Nv | GPR40 agonists |
US7572934B2 (en) | 2007-04-16 | 2009-08-11 | Amgen Inc. | Substituted biphenyl GPR40 modulators |
AU2008311355B2 (en) | 2007-10-10 | 2012-01-19 | Amgen Inc. | Substituted biphenyl GPR40 modulators |
CA2716352C (en) | 2008-03-06 | 2013-05-28 | Amgen Inc. | Conformationally constrained carboxylic acid derivatives useful for treating metabolic disorders |
US8748462B2 (en) | 2008-10-15 | 2014-06-10 | Amgen Inc. | Spirocyclic GPR40 modulators |
EA201171035A1 (ru) | 2009-02-10 | 2012-02-28 | Селджин Корпорейшн | Композиции, включающие модуляторы pde4, и способ их применения для лечения, профилактики и сопровождения туберкулеза |
US9408831B2 (en) | 2010-04-07 | 2016-08-09 | Celgene Corporation | Methods for treating respiratory viral infection |
AU2011263493B2 (en) | 2010-06-09 | 2015-08-06 | Generics [Uk] Limited | Crystalline forms of thalidomide and processes for their preparation |
EP2583098B1 (en) | 2010-06-15 | 2018-08-08 | Celgene Corporation | Biomarkers for the treatment of psoriasis |
GB201018171D0 (en) | 2010-10-28 | 2010-12-08 | Givaudan Sa | Organic compounds |
RS56770B1 (sr) | 2011-03-11 | 2018-04-30 | Celgene Corp | Čvrste forme 3-(5-amino-2-metil-4-okso-4h-hinazolin-3-il)-piperidin-2,6-diona i njihove farmaceutske smeše i upotrebe |
WO2015175956A1 (en) | 2014-05-16 | 2015-11-19 | Celgene Corporation | Compositions and methods for the treatment of atherosclerotic cardiovascular diseases with pde4 modulators |
MA47013A (fr) | 2015-10-21 | 2018-08-29 | Otsuka Pharma Co Ltd | Composés benzolactames utilisés en tant qu'inhibiteurs de protéine kinase |
WO2017070291A1 (en) | 2015-10-21 | 2017-04-27 | Celgene Corporation | Pde4 modulators for treating and preventing immune reconstitution inflammatory syndrome (iris) |
MX2018011216A (es) | 2016-03-16 | 2019-08-29 | H Lee Moffitt Cancer Ct & Res | Moléculas pequeñas contra cereblon para mejorar la función efectora de los linfocitos t. |
GB201706327D0 (en) | 2017-04-20 | 2017-06-07 | Otsuka Pharma Co Ltd | A pharmaceutical compound |
US10513515B2 (en) | 2017-08-25 | 2019-12-24 | Biotheryx, Inc. | Ether compounds and uses thereof |
EP3679026A1 (en) * | 2017-09-04 | 2020-07-15 | C4 Therapeutics, Inc. | Glutarimide |
CN107698484B (zh) * | 2017-11-13 | 2020-05-19 | 广东中科药物研究有限公司 | 一种来那度胺的衍生物的制备方法与应用 |
KR102646322B1 (ko) * | 2018-04-17 | 2024-03-11 | 톈진 헤메이 파마슈티칼 컴퍼니 리미티드 | 이소인돌 유도체 |
SG11202012464WA (en) | 2018-07-11 | 2021-01-28 | H Lee Moffitt Cancer Center And Research Institute Inc | Dimeric immuno-modulatory compounds against cereblon-based mechanisms |
AU2019309894A1 (en) | 2018-07-27 | 2021-01-28 | Biotheryx, Inc. | Bifunctional compounds as CDK modulators |
US11897930B2 (en) | 2020-04-28 | 2024-02-13 | Anwita Biosciences, Inc. | Interleukin-2 polypeptides and fusion proteins thereof, and their pharmaceutical compositions and therapeutic applications |
CN112724024A (zh) * | 2021-01-19 | 2021-04-30 | 宁波酶赛生物工程有限公司 | 一种r-苄基苯乙胺的合成方法 |
WO2022187423A1 (en) * | 2021-03-03 | 2022-09-09 | The Regents Of The University Of Michigan | Cereblon ligands |
Family Cites Families (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB768821A (en) * | 1954-05-17 | 1957-02-20 | Gruenenthal Chemie | Novel products of the amino-piperidine-2, 6-dione series |
GB1036694A (en) * | 1964-03-03 | 1966-07-20 | Wyeth John & Brother Ltd | Substituted aminocarboxylic acid derivatives and compositions containing such derivatives |
GB1030030A (en) * | 1964-12-28 | 1966-05-18 | Vismara Francesco Spa | Derivatives of phthalimide |
AT278739B (de) * | 1966-11-08 | 1970-02-10 | Kwizda Fa F Johann | Verfahren zur Herstellung von neuen Anhydriden und Imiden substituierter Dicarbonsäuren |
US3553217A (en) * | 1968-10-18 | 1971-01-05 | Aldrich Chem Co Inc | 2-(quinolinimido)glutarimide |
CH554833A (de) * | 1970-04-09 | 1974-10-15 | Ciba Geigy Ag | Verfahren zur herstellung von neuen (beta)-amino-(beta)-phenylpropionsaeuren, -estern und-amiden. |
CH554837A (de) * | 1970-04-09 | 1974-10-15 | Ciba Geigy Ag | Verfahren zur herstellung von neuen (beta)-amino-(beta)-phenylpropionsaeuren, -estern und -amiden. |
US4918193A (en) * | 1989-01-11 | 1990-04-17 | Burzynski Stanislaw R | Methods for preparing 3-[N-phenyl-acetylaminopiperidine]-2,6-dion |
GB9000644D0 (en) * | 1990-01-11 | 1990-03-14 | Erba Carlo Spa | New ureido derivatives of poly-4-amino-2-carboxy-1-methyl compounds |
GB9109645D0 (en) | 1991-05-03 | 1991-06-26 | Celltech Ltd | Recombinant antibodies |
AU1531492A (en) * | 1991-02-14 | 1992-09-15 | Rockefeller University, The | Method for controlling abnormal concentration tnf alpha in human tissues |
-
1993
- 1993-10-20 US US08/140,237 patent/US5463063A/en not_active Expired - Lifetime
-
1994
- 1994-07-01 AU AU72167/94A patent/AU687843B2/en not_active Ceased
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- 1994-07-01 DE DE69434029T patent/DE69434029T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1994-07-01 DK DK00200492T patent/DK1004581T3/da active
- 1994-07-01 EP EP00200498A patent/EP1004572B1/en not_active Expired - Lifetime
-
1995
- 1995-12-29 FI FI956362A patent/FI114984B/fi not_active IP Right Cessation
-
2000
- 2000-08-10 HK HK00104989A patent/HK1025769A1/xx not_active IP Right Cessation
- 2000-08-10 HK HK00104991A patent/HK1025765A1/xx not_active IP Right Cessation
- 2000-08-10 HK HK00104990A patent/HK1025770A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2004
- 2004-04-27 FI FI20040593A patent/FI20040593A/fi not_active Application Discontinuation
-
2006
- 2006-02-16 JP JP2006039637A patent/JP2006188530A/ja active Pending
- 2006-02-16 JP JP2006039629A patent/JP2006131647A/ja active Pending
- 2006-02-16 JP JP2006039624A patent/JP4461107B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-02-16 JP JP2006039633A patent/JP2006188529A/ja active Pending
Cited By (34)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2002528496A (ja) * | 1998-10-30 | 2002-09-03 | セルジーン コーポレイション | 置換フェネチルスルホン類およびTNFαレベルの減少方法 |
JP2003518115A (ja) * | 1999-12-21 | 2003-06-03 | セルジーン コーポレイション | 置換1,3,4−オキサジアゾールおよびTNFαレベルの減少方法 |
JP2006501182A (ja) * | 2002-07-03 | 2006-01-12 | グラクソ グループ リミテッド | タキキニンインヒビターおよび/またはセロトニン再取込みインヒビターとしてのn−ベンジル−フェニル−ヘテロシクリル−プロピオンアミド化合物 |
JP2006508131A (ja) * | 2002-11-06 | 2006-03-09 | セルジーン・コーポレーション | 癌および他の疾患を治療および管理するための選択的サイトカイン阻害薬を用いる方法および組成物 |
JP2006515844A (ja) * | 2002-11-18 | 2006-06-08 | セルジーン・コーポレーション | (−)−3−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−3−(1−オキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−プロピオンアミドの使用方法およびそれを含む組成物 |
JP2006519875A (ja) * | 2003-03-06 | 2006-08-31 | セルジーン・コーポレーション | 中枢神経系障害を治療するための選択的サイトカイン阻害剤 |
JP2007524656A (ja) * | 2003-10-23 | 2007-08-30 | セルジーン・コーポレーション | 疼痛を治療、改変および管理するための選択的サイトカイン阻害薬を含む組成物ならびにその使用方法 |
JP2007532642A (ja) * | 2004-04-14 | 2007-11-15 | セルジーン・コーポレーション | 脊髄形成異常症候群の治療及び管理のための選択的サイトカイン阻害薬の使用法、及びそれを含む組成物 |
JP2008544993A (ja) * | 2005-06-30 | 2008-12-11 | セルジーン・コーポレーション | 4−アミノ−2−(2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)イソインドリン−1,3−ジオン化合物を調製するための方法 |
JP2013014599A (ja) * | 2005-06-30 | 2013-01-24 | Celgene Corp | 4−アミノ−2−(2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)イソインドリン−1,3−ジオン化合物を調製するための方法 |
JP2009509945A (ja) * | 2005-09-27 | 2009-03-12 | 天津和美生物技▲術▼有限公司 | 細胞の腫瘍壊死因子の放出を抑制できる5H−チエノ[3,4−c]ピロール−4,6ジオン誘導物 |
JP2010509378A (ja) * | 2006-11-15 | 2010-03-25 | 天津和美生物技▲術▼有限公司 | 細胞の腫瘍壊死因子釈放を抑制できるピロリン−2−オン誘導物及びその調製と応用 |
JP2016505621A (ja) * | 2013-01-07 | 2016-02-25 | ユニバーシティ オブ サザン カリフォルニア | デオキシウリジントリホスファターゼ阻害剤 |
US10227326B2 (en) | 2013-01-07 | 2019-03-12 | University Of Southern California | Deoxyuridine triphosphatase inhibitors |
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