JP2023040138A5 - - Google Patents
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他の実施形態
本開示をその詳細な説明と組み合わせて説明してきたが、以上の説明は例示することを意図したものであり、添付の特許請求の範囲により規定される本開示の範囲を限定することを意図したものではないことを理解すべきである。他の態様、利点、および変更形態は以下の特許請求の範囲内にある。
(付記)
上記実施形態及び変更例から把握できる技術的思想について記載する。
[項目1]
表1の標的遺伝子により発現される任意のタンパク質からなる群から選択される標的タンパク質の発現をアップレギュレートする単離された合成saRNA。
[項目2]
一本鎖であり、かつ14~30ヌクレオチド長である、項目1に記載のsaRNA。
[項目3]
配列番号1~4047、315236~318726、584785~589061、913310~917531、1241080~1245401、および1559932~1564372からなる群から選択されるヌクレオチド配列の逆相補体と少なくとも80%同一である、項目2に記載のsaRNA。
[項目4]
3’オーバーハングを含む、項目1または2に記載のsaRNA。
[項目5]
本出願の冒頭で参照された配列表に記載のアンチセンス配列からなる群から選択されるアンチセンス配列を含む、項目2に記載のsaRNA。
[項目6]
3’テールを含む、項目2~5のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目7]
少なくとも1つの修飾を含む、項目2~6のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目8]
アンチセンス鎖とセンス鎖とを含むsaRNA二本鎖であり、各鎖が独立して14~30ヌクレオチド長である、項目1に記載のsaRNA。
[項目9]
前記saRNA二本鎖の前記アンチセンス鎖が、配列番号1~4047、315236~318726、584785~589061、913310~917531、1241080~1245401、および1559932~1564372からなる群から選択されるヌクレオチド配列の逆相補体と少なくとも80%同一である、項目8に記載のsaRNA。
[項目10]
前記saRNAの前記アンチセンス鎖または前記センス鎖が独立して3’オーバーハングを含む、項目8または9に記載のsaRNA。
[項目11]
本出願の冒頭で参照された配列表に記載のセンス配列および対応するアンチセンス配列からなる配列の群から選択されるセンス配列およびアンチセンス配列を含む、項目8に記載のsaRNA。
[項目12]
3’テールを含む、項目8~11のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目13]
前記アンチセンス鎖および前記センス鎖が独立して少なくとも1つの修飾を含む、項目8~12のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目14]
項目1~13のいずれか一項に記載のsaRNAと、少なくとも1種の薬学的に許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
[項目15]
項目1~13のいずれか一項に記載のsaRNAを投与する工程を含む、標的タンパク質の発現をモジュレートする方法。
[項目16]
前記標的タンパク質の前記発現が増加される、項目15に記載の方法。
[項目17]
前記標的タンパク質の前記発現が少なくとも30%だけ増加される、項目16に記載の方法。
[項目18]
前記標的タンパク質の前記発現が少なくとも50%だけ増加される、項目17に記載の方法。
[項目19]
表2の任意の非コード標的遺伝子からなる群から選択される標的遺伝子の発現をアップレギュレートする単離された合成saRNA。
[項目20]
一本鎖であり、かつ14~30ヌクレオチド長である、項目19に記載のsaRNA。
[項目21]
配列番号1879189~1889207からなる群から選択されるヌクレオチド配列の逆相補体と少なくとも80%同一である、項目20に記載のsaRNA。
[項目22]
3’オーバーハングを含む、項目19または20に記載のsaRNA。
[項目23]
本出願の冒頭で参照された配列表に記載のアンチセンス配列からなる群から選択されるアンチセンス配列を含む、項目20に記載のsaRNA。
[項目24]
3’テールを含む、項目20~23のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目25]
少なくとも1つの修飾を含む、項目20~24のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目26]
アンチセンス鎖とセンス鎖とを含むsaRNA二本鎖であり、各鎖が独立して14~30ヌクレオチド長である、項目19に記載のsaRNA。
[項目27]
前記saRNA二本鎖の前記アンチセンス鎖が、配列番号1879189~1889207からなる群から選択されるヌクレオチド配列の逆相補体と少なくとも80%同一である、項目26に記載のsaRNA。
[項目28]
前記saRNAの前記アンチセンス鎖または前記センス鎖が独立して3’オーバーハングを含む、項目26または27に記載のsaRNA。
[項目29]
本出願の冒頭で参照された配列表に記載のセンス配列および対応するアンチセンス配列からなる配列の群から選択されるセンス配列およびアンチセンス配列を含む、項目26に記載のsaRNA。
[項目30]
3’テールを含む、項目26~29のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目31]
前記アンチセンス鎖および前記センス鎖が独立して少なくとも1つの修飾を含む、項目26~30のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目32]
項目19~31のいずれか一項に記載のsaRNAと、少なくとも1種の薬学的に許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
[項目33]
項目19~31のいずれか一項に記載のsaRNAを投与する工程を含む、標的タンパク質の発現をモジュレートする方法。
[項目34]
前記標的タンパク質の前記発現が増加される、項目33に記載の方法。
[項目35]
前記標的タンパク質の前記発現が少なくとも30%だけ増加される、項目34に記載の方法。
[項目36]
前記標的タンパク質の前記発現が少なくとも50%だけ増加される、項目35に記載の方法。
本開示をその詳細な説明と組み合わせて説明してきたが、以上の説明は例示することを意図したものであり、添付の特許請求の範囲により規定される本開示の範囲を限定することを意図したものではないことを理解すべきである。他の態様、利点、および変更形態は以下の特許請求の範囲内にある。
(付記)
上記実施形態及び変更例から把握できる技術的思想について記載する。
[項目1]
表1の標的遺伝子により発現される任意のタンパク質からなる群から選択される標的タンパク質の発現をアップレギュレートする単離された合成saRNA。
[項目2]
一本鎖であり、かつ14~30ヌクレオチド長である、項目1に記載のsaRNA。
[項目3]
配列番号1~4047、315236~318726、584785~589061、913310~917531、1241080~1245401、および1559932~1564372からなる群から選択されるヌクレオチド配列の逆相補体と少なくとも80%同一である、項目2に記載のsaRNA。
[項目4]
3’オーバーハングを含む、項目1または2に記載のsaRNA。
[項目5]
本出願の冒頭で参照された配列表に記載のアンチセンス配列からなる群から選択されるアンチセンス配列を含む、項目2に記載のsaRNA。
[項目6]
3’テールを含む、項目2~5のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目7]
少なくとも1つの修飾を含む、項目2~6のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目8]
アンチセンス鎖とセンス鎖とを含むsaRNA二本鎖であり、各鎖が独立して14~30ヌクレオチド長である、項目1に記載のsaRNA。
[項目9]
前記saRNA二本鎖の前記アンチセンス鎖が、配列番号1~4047、315236~318726、584785~589061、913310~917531、1241080~1245401、および1559932~1564372からなる群から選択されるヌクレオチド配列の逆相補体と少なくとも80%同一である、項目8に記載のsaRNA。
[項目10]
前記saRNAの前記アンチセンス鎖または前記センス鎖が独立して3’オーバーハングを含む、項目8または9に記載のsaRNA。
[項目11]
本出願の冒頭で参照された配列表に記載のセンス配列および対応するアンチセンス配列からなる配列の群から選択されるセンス配列およびアンチセンス配列を含む、項目8に記載のsaRNA。
[項目12]
3’テールを含む、項目8~11のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目13]
前記アンチセンス鎖および前記センス鎖が独立して少なくとも1つの修飾を含む、項目8~12のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目14]
項目1~13のいずれか一項に記載のsaRNAと、少なくとも1種の薬学的に許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
[項目15]
項目1~13のいずれか一項に記載のsaRNAを投与する工程を含む、標的タンパク質の発現をモジュレートする方法。
[項目16]
前記標的タンパク質の前記発現が増加される、項目15に記載の方法。
[項目17]
前記標的タンパク質の前記発現が少なくとも30%だけ増加される、項目16に記載の方法。
[項目18]
前記標的タンパク質の前記発現が少なくとも50%だけ増加される、項目17に記載の方法。
[項目19]
表2の任意の非コード標的遺伝子からなる群から選択される標的遺伝子の発現をアップレギュレートする単離された合成saRNA。
[項目20]
一本鎖であり、かつ14~30ヌクレオチド長である、項目19に記載のsaRNA。
[項目21]
配列番号1879189~1889207からなる群から選択されるヌクレオチド配列の逆相補体と少なくとも80%同一である、項目20に記載のsaRNA。
[項目22]
3’オーバーハングを含む、項目19または20に記載のsaRNA。
[項目23]
本出願の冒頭で参照された配列表に記載のアンチセンス配列からなる群から選択されるアンチセンス配列を含む、項目20に記載のsaRNA。
[項目24]
3’テールを含む、項目20~23のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目25]
少なくとも1つの修飾を含む、項目20~24のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目26]
アンチセンス鎖とセンス鎖とを含むsaRNA二本鎖であり、各鎖が独立して14~30ヌクレオチド長である、項目19に記載のsaRNA。
[項目27]
前記saRNA二本鎖の前記アンチセンス鎖が、配列番号1879189~1889207からなる群から選択されるヌクレオチド配列の逆相補体と少なくとも80%同一である、項目26に記載のsaRNA。
[項目28]
前記saRNAの前記アンチセンス鎖または前記センス鎖が独立して3’オーバーハングを含む、項目26または27に記載のsaRNA。
[項目29]
本出願の冒頭で参照された配列表に記載のセンス配列および対応するアンチセンス配列からなる配列の群から選択されるセンス配列およびアンチセンス配列を含む、項目26に記載のsaRNA。
[項目30]
3’テールを含む、項目26~29のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目31]
前記アンチセンス鎖および前記センス鎖が独立して少なくとも1つの修飾を含む、項目26~30のいずれか一項に記載のsaRNA。
[項目32]
項目19~31のいずれか一項に記載のsaRNAと、少なくとも1種の薬学的に許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
[項目33]
項目19~31のいずれか一項に記載のsaRNAを投与する工程を含む、標的タンパク質の発現をモジュレートする方法。
[項目34]
前記標的タンパク質の前記発現が増加される、項目33に記載の方法。
[項目35]
前記標的タンパク質の前記発現が少なくとも30%だけ増加される、項目34に記載の方法。
[項目36]
前記標的タンパク質の前記発現が少なくとも50%だけ増加される、項目35に記載の方法。
Claims (21)
- 標的遺伝子により発現される標的タンパク質の発現をアップレギュレートする単離された合成saRNAであって、
前記標的遺伝子がPAX6であり、
前記saRNAが、PAX6遺伝子の転写開始部位(TSS)コアに位置する標的配列の逆相補体と少なくとも80%、90%、95%、98%、または99%同一である14~30ヌクレオチド長のアンチセンス鎖を含み、前記TSSコアが配列番号915296、915297、915298、または915299の配列を含み、
前記saRNAが、前記標的遺伝子の発現をアップレギュレートする、saRNA。 - 前記saRNAが、一本鎖である、請求項1に記載のsaRNA。
- 前記saRNAが、配列番号1069377、1069275、1069277、1069279、1069281、1069283、1069285、1069287、1069289、1069313、1069315、1069317、1069319、1069321、1069323、1069325、1069327、1069329、1069331、1069333、1069335、1069337、1069339、1069341、1069343、1069345、1069347、1069349、1069351、1069353、1069355、1069357、1069359、1069361、1069363、1069365、1069367、1069369、1069371、1069373、1069375、1069379、1069381、1069383、1069385、1069387、1069389、1069391、1069393、1069395、1069397、1069399、1069401、1069403、1069405、1069407、1069409、1069411、1069413、1069415、1069417、1069419、1069421、1069423、1069425、1069427、1069429、1069431、1069433、1069435、1069437、1069439、1069441、1069443、1069445、1069447、1069449、1069451、1069453、1069455、1069457、1069459、1069461、1069463、1069465、1069467、1069469、1069471、1069473、1069475、1069477、1069479、1069481、1069483、1069485、1069487、1069489、1069491、1069493、1069495、1069497、1069499、1069501、1069503、1069505、1069507、1069509、1069511、1069513、1069515、1069517、1069519、1069521、1069523、1069525、1069527、1069529、1069531、1069533、1069535、1069537、1069539、1069541、1069543、1069545、1069547、1069549、1069551、1069553、1069555、1069557、1069559、1069561、1069563、1069565、1069567、1069569、1069571、1069573、1069575、1069577、1069579、1069581、1069583、1069585、1069587、1069589、1069591、および1069593から選択される配列を含む、請求項1または2に記載のsaRNA。
- 前記saRNAの前記アンチセンス鎖が、配列番号1069377の配列を含む、請求項1~3のいずれか一項に記載のsaRNA。
- 前記saRNAのアンチセンス鎖が、3’オーバーハングを含む、請求項1~4のいずれか一項に記載のsaRNA。
- 前記saRNAのアンチセンス鎖が、1~5ヌクレオチドの3’テールを含む、請求項1~5のいずれか一項に記載のsaRNA。
- 前記3’テールが、少なくとも1つのウラシルを含む、請求項6に記載のsaRNA。
- 前記saRNAの前記アンチセンス鎖が、少なくとも1つの修飾を含む、請求項1~7のいずれか一項に記載のsaRNA。
- 前記saRNAが、アンチセンス鎖とセンス鎖とを含むsaRNA二本鎖であり、各鎖が独立して14~30ヌクレオチド長である、請求項1に記載のsaRNA。
- 前記saRNA二本鎖の前記アンチセンス鎖が、配列番号1069377、1069275、1069277、1069279、1069281、1069283、1069285、1069287、1069289、1069313、1069315、1069317、1069319、1069321、1069323、1069325、1069327、1069329、1069331、1069333、1069335、1069337、1069339、1069341、1069343、1069345、1069347、1069349、1069351、1069353、1069355、1069357、1069359、1069361、1069363、1069365、1069367、1069369、1069371、1069373、1069375、1069379、1069381、1069383、1069385、1069387、1069389、1069391、1069393、1069395、1069397、1069399、1069401、1069403、1069405、1069407、1069409、1069411、1069413、1069415、1069417、1069419、1069421、1069423、1069425、1069427、1069429、1069431、1069433、1069435、1069437、1069439、1069441、1069443、1069445、1069447、1069449、1069451、1069453、1069455、1069457、1069459、1069461、1069463、1069465、1069467、1069469、1069471、1069473、1069475、1069477、1069479、1069481、1069483、1069485、1069487、1069489、1069491、1069493、1069495、1069497、1069499、1069501、1069503、1069505、1069507、1069509、1069511、1069513、1069515、1069517、1069519、1069521、1069523、1069525、1069527、1069529、1069531、1069533、1069535、1069537、1069539、1069541、1069543、1069545、1069547、1069549、1069551、1069553、1069555、1069557、1069559、1069561、1069563、1069565、1069567、1069569、1069571、1069573、1069575、1069577、1069579、1069581、1069583、1069585、1069587、1069589、1069591、および1069593から選択される配列を含む、請求項9に記載のsaRNA。
- 前記saRNA二本鎖の前記アンチセンス鎖が、配列番号1069377の配列を含む、請求項9または10に記載のsaRNA。
- 前記saRNA二本鎖の前記センス鎖が、配列番号1069376、1069274、1069276、1069278、1069280、1069282、1069284、1069286、1069288、1069312、1069314、1069316、1069318、1069320、1069322、1069324、1069326、1069328、1069330、1069332、1069334、1069336、1069338、1069340、1069342、1069344、1069346、1069348、1069350、1069352、1069354、1069356、1069358、1069360、1069362、1069364、1069366、1069368、1069370、1069372、1069374、1069378、1069380、1069382、1069384、1069386、1069388、1069390、1069392、1069394、1069396、1069398、1069400、1069402、1069404、1069406、1069408、1069410、1069412、1069414、1069416、1069418、1069420、1069422、1069424、1069426、1069428、1069430、1069432、1069434、1069436、1069438、1069440、1069442、1069444、1069446、1069448、1069450、1069452、1069454、1069456、1069458、1069460、1069462、1069464、1069466、1069468、1069470、1069472、1069474、1069476、1069478、1069480、1069482、1069484、1069486、1069488、1069490、1069492、1069494、1069496、1069498、1069500、1069502、1069504、1069506、1069508、1069510、1069512、1069514、1069516、1069518、1069520、1069522、1069524、1069526、1069528、1069530、1069532、1069534、1069536、1069538、1069540、1069542、1069544、1069546、1069548、1069550、1069552、1069554、1069556、1069558、1069560、1069562、1069564、1069566、1069568、1069570、1069572、1069574、1069576、1069578、1069580、1069582、1069584、1069586、1069588、1069590、および1069592から選択された配列を含む、請求項9~11のいずれか一項に記載のsaRNA。
- 前記saRNA二本鎖の前記センス鎖が、配列番号1069376の配列を含む、請求項9~12のいずれか一項に記載のsaRNA。
- 前記saRNA二本鎖の前記アンチセンス鎖および前記センス鎖が、独立して3’オーバーハングを含む、請求項9~13のいずれか一項に記載のsaRNA。
- 前記saRNA二本鎖の前記アンチセンス鎖および前記センス鎖が、独立して1~5ヌクレオチドの3’テールを含む、請求項9~14のいずれか一項に記載のsaRNA。
- 前記3’テールが、少なくとも1つのウラシルを含む、請求項15に記載のsaRNA。
- 前記saRNA二本鎖の前記アンチセンス鎖および前記センス鎖が、独立して、少なくとも1つの修飾を含む、請求項9~16のいずれか一項に記載のsaRNA。
- 請求項1~17のいずれか一項に記載のsaRNAと、少なくとも1種の薬学的に許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
- PAX6遺伝子により発現される標的タンパク質の発現のモジュレートに使用するための、請求項18に記載の医薬組成物。
- 前記標的タンパク質の前記発現が増加する、請求項19に記載の医薬組成物。
- 前記標的タンパク質の前記発現が、少なくとも30%または少なくとも50%増加する、請求項20に記載の医薬組成物。
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