JP2018058847A5

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Publication number: JP2018058847A5
Application number: JP2017210775A
Authority: JP
Filing date: 2017-10-31
Publication date: 2018-08-30
Anticipated expiration: 2034-10-17

Description

即ち、本発明の要旨は、
〔１〕式(Ia)または(Ib)：
、式中
の化合物、
〔２〕R'-リンカー-R構造を有する化合物であり、ここでR'=-DOTAであり、R=-Glu-尿素-Lys：

であり、
式中、R'-リンカー-Rは、

から選択される、〔１〕記載の化合物、
〔３〕以下：

から選択される、〔１〕または〔２〕記載の化合物、
〔４〕放射線標識化合物の調製のための〔１〕〜〔３〕いずれか記載の化合物の使用、
〔５〕放射線核種および〔１〕〜〔３〕いずれか記載の化合物を含む、金属複合体、
〔６〕放射線核種が、¹¹¹In、⁹⁰Y、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、^99mTc、⁶⁴Cu、¹⁵³Gd、¹⁵⁵Gd、¹⁵⁷Gd、²¹³Bi、²²⁵AcまたはFeである、〔５〕記載の金属複合体、
〔７〕〔１〕〜〔３〕いずれか記載の化合物、または〔５〕または〔６〕記載の金属複合体、またはその薬学的に許容され得る塩もしくはエステル、および薬学的に許容され得る担体を含む、医薬組成物、
〔８〕患者における画像化方法における使用のための、〔１〕〜〔３〕いずれか記載の化合物または〔５〕または〔６〕記載の金属複合体、
〔９〕前立腺癌および/またはその転移の診断方法における使用のための、〔１〕〜〔３〕いずれか記載の化合物または〔５〕または〔６〕記載の金属複合体、
〔１０〕前立腺癌および/またはその転移の治療方法における使用のための、〔１〕〜〔３〕いずれか記載の化合物または〔５〕または〔６〕記載の金属複合体
に関する。

したがって、本発明は、一般式(Ia)または(Ib):
で表され、式中
である化合物に関する。

異なる好ましいリンカーを以下に示し、上述のように、式中、R=−Glu-尿素-Lysであり、R'=−DOTA(キレート剤についての好ましい例として)である。

Claims

下記式：
の化合物。
前記化合物が凍結乾燥された請求項１に記載の化合物。
請求項１記載の化合物および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物であって、請求項１記載の化合物および薬学的に許容され得る担体が凍結乾燥されている医薬組成物。
前記薬学的に許容され得る担体がマンニトール、ラクトース、グルコース、およびアルブミンから選択される請求項３に記載の医薬組成物。
請求項１に記載の化合物の立体異性体。
下記式：

（式中、Ｒ’は、下記式の−キレート剤：
を表し、
前記−キレート剤は、放射性核種と複合体化される。）の化合物。
前記放射性核種が、 ^８９Ｚｒ、 ^４４Ｓｃ、 ^１１１Ｉｎ、 ^９０Ｙ、 ^６８Ｇａ、 ^１７７Ｌｕ、 ^９９ｍＴｃ、 ^６４Ｃｕ、 ^６７Ｃｕ、 ^１５３Ｇｄ、 ^１５５Ｇｄ、 ^１５７Ｇｄ、 ^２１３Ｂｉ、および ^２２５Ａｃからなる群から選択される、請求項６に記載の化合物。
前記放射性核種が、 ^６４Ｃｕ、 ^６７Ｃｕ、 ^６８Ｇａ、 ^１７７Ｌｕ、および ^２２５Ａｃからなる群から選択される、請求項６または７に記載の化合物。
前記放射性核種が、 ^６８Ｇａである、請求項６または７に記載の化合物。
前記放射性核種が、 ^１７７Ｌｕである、請求項６または７に記載の化合物。
前記放射性核種が、 ^２２５Ａｃである、請求項６または７に記載の化合物。
前記放射性核種が、 ^６４Ｃｕおよび ^６７Ｃｕからなる群から選択される、請求項６または７に記載の化合物。
（１）下記式：

（式中、Ｒ’は、下記式の−キレート剤：

を表し、
前記−キレート剤は、放射性核種と複合体化される。）の化合物、および。
（２）薬学的に許容され得る担体、
を含む医薬組成物。
前記放射性核種が、 ^８９Ｚｒ、 ^４４Ｓｃ、 ^１１１Ｉｎ、 ^９０Ｙ、 ^６８Ｇａ、 ^１７７Ｌｕ、 ^９９ｍＴｃ、 ^６４Ｃｕ、 ^６７Ｃｕ、 ^１５３Ｇｄ、 ^１５５Ｇｄ、 ^１５７Ｇｄ、 ^２１３Ｂｉ、および ^２２５Ａｃからなる群から選択され、前記組成物はさらに賦形剤を含み、前記賦形剤は前記薬学的に許容され得る担体とは異なる、請求項１３に記載の組成物。
前記放射性核種が、 ^６４Ｃｕ、 ^６７Ｃｕ、 ^６８Ｇａ、 ^１７７Ｌｕ、および ^２２５Ａｃからなる群から選択される、請求項１４に記載の組成物。
前記放射性核種が、 ^６８Ｇａである、請求項１４または１５に記載の組成物。
前記放射性核種が、 ^１７７Ｌｕである、請求項１４または１５に記載の組成物。
前記放射性核種が、 ^２２５Ａｃである、請求項１４または１５に記載の組成物。
前記放射性核種が、 ^６４Ｃｕおよび ^６７Ｃｕからなる群から選択される、請求項１４または１５に記載の組成物。
前記組成物が緩衝化された溶液である、請求項１４または１５に記載の組成物。