RU2011118230A - Меченые радиоактивной меткой ингибиторы переносчика глицина 1 - Google Patents

Меченые радиоактивной меткой ингибиторы переносчика глицина 1 Download PDF

Info

Publication number
RU2011118230A
RU2011118230A RU2011118230/04A RU2011118230A RU2011118230A RU 2011118230 A RU2011118230 A RU 2011118230A RU 2011118230/04 A RU2011118230/04 A RU 2011118230/04A RU 2011118230 A RU2011118230 A RU 2011118230A RU 2011118230 A RU2011118230 A RU 2011118230A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
formula
glyt1
labeled
radioactive isotope
Prior art date
Application number
RU2011118230/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2512529C2 (ru
Inventor
Даниэла Альберати
Эдилио Маурицио БОРРОНИ
Томас ХАРТУНГ
Роджер НОРКРОСС
Эмманюэль Пинар
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2011118230A publication Critical patent/RU2011118230A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2512529C2 publication Critical patent/RU2512529C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04Organic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • GPHYSICS
    • G01MEASURING; TESTING
    • G01NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/58Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving labelled substances
    • G01N33/60Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving labelled substances involving radioactive labelled substances

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Меченное радиоактивным изотопом соединение формулыгдеRпредставляет собой изопропокси или 2,2,2-трифтор-1-метил-этокси; иRпредставляет собой меченную радиоактивным изотопом группу CH, где радионуклид представляет собойH илиC.2. Меченное радиоактивным изотопом соединение формулы I-A по п.1, представляющее собой3. Меченное радиоактивным изотопом соединение формулы I-B по п.1, представляющее собой4. Меченное радиоактивным изотопом соединение формулы I-C по п.1, представляющее собой5. Меченное радиоактивным изотопом соединение формулы I-D по п.1, представляющее собой6. Соединение формулы I по любому из пп.1-5 для применения в качестве радиоизотопного индикатора для GlyT1 (переносчика глицина 1 типа).7. Соединение формулы I по любому из пп.1-5 для применения в исследовании связывания с GlyT1.8. Соединение формулы I по любому из пп.1-5 для применения в качестве радиоизотопного индикатора в PET (позитронной эмиссионной томографии).9. Соединение формулы I по любому из пп.1-5 для применения в диагностической визуализации GlyT1 в головном мозге млекопитающего.10. Способ диагностической визуализации переносчика GlyT1, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения, определенного в любом из пп.1-5.11. Способ определения функциональности GlyT1 в ткани млекопитающего, включающий введение млекопитающему, для которого желательно такое определение, эффективного количества соединения, определенного в любом из пп.1-5.12. Применение соединения, определенного в любом из пп.1-5, для изготовления композиции для диагностической визуализации GlyT1 в головном мозге млекопитающего.13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, определенное в

Claims (13)

1. Меченное радиоактивным изотопом соединение формулы
Figure 00000001
где
R1 представляет собой изопропокси или 2,2,2-трифтор-1-метил-этокси; и
R2 представляет собой меченную радиоактивным изотопом группу CH3, где радионуклид представляет собой 3H или 11C.
2. Меченное радиоактивным изотопом соединение формулы I-A по п.1, представляющее собой
Figure 00000002
3. Меченное радиоактивным изотопом соединение формулы I-B по п.1, представляющее собой
Figure 00000003
4. Меченное радиоактивным изотопом соединение формулы I-C по п.1, представляющее собой
Figure 00000004
5. Меченное радиоактивным изотопом соединение формулы I-D по п.1, представляющее собой
Figure 00000005
6. Соединение формулы I по любому из пп.1-5 для применения в качестве радиоизотопного индикатора для GlyT1 (переносчика глицина 1 типа).
7. Соединение формулы I по любому из пп.1-5 для применения в исследовании связывания с GlyT1.
8. Соединение формулы I по любому из пп.1-5 для применения в качестве радиоизотопного индикатора в PET (позитронной эмиссионной томографии).
9. Соединение формулы I по любому из пп.1-5 для применения в диагностической визуализации GlyT1 в головном мозге млекопитающего.
10. Способ диагностической визуализации переносчика GlyT1, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения, определенного в любом из пп.1-5.
11. Способ определения функциональности GlyT1 в ткани млекопитающего, включающий введение млекопитающему, для которого желательно такое определение, эффективного количества соединения, определенного в любом из пп.1-5.
12. Применение соединения, определенного в любом из пп.1-5, для изготовления композиции для диагностической визуализации GlyT1 в головном мозге млекопитающего.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, определенное в любом из пп.1-5, и фармацевтически приемлемый эксципиент.
RU2011118230/04A 2008-11-04 2009-10-26 Меченные радиоактивной меткой ингибиторы переносчика глицина 1 RU2512529C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP08168229 2008-11-04
EP08168229.6 2008-11-04
PCT/EP2009/064033 WO2010052143A1 (en) 2008-11-04 2009-10-26 Radiolabelled inhibitors of the glycine 1 transporter

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011118230A true RU2011118230A (ru) 2012-12-20
RU2512529C2 RU2512529C2 (ru) 2014-04-10

Family

ID=41402176

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011118230/04A RU2512529C2 (ru) 2008-11-04 2009-10-26 Меченные радиоактивной меткой ингибиторы переносчика глицина 1

Country Status (21)

Country Link
US (1) US8153679B2 (ru)
EP (1) EP2342197B1 (ru)
JP (1) JP5543477B2 (ru)
KR (1) KR101307671B1 (ru)
CN (1) CN102186844B (ru)
AR (1) AR074084A1 (ru)
AU (1) AU2009312891B2 (ru)
BR (1) BRPI0921795B8 (ru)
CA (1) CA2739869C (ru)
CL (1) CL2011000982A1 (ru)
DK (1) DK2342197T3 (ru)
ES (1) ES2401221T3 (ru)
IL (1) IL211804A (ru)
MX (1) MX2011004350A (ru)
PE (1) PE20110434A1 (ru)
PL (1) PL2342197T3 (ru)
RU (1) RU2512529C2 (ru)
SI (1) SI2342197T1 (ru)
TW (1) TWI449537B (ru)
WO (1) WO2010052143A1 (ru)
ZA (1) ZA201102521B (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5618047B2 (ja) * 2010-01-29 2014-11-05 国立大学法人千葉大学 ポジトロン断層撮影法およびポジトロン放出化合物

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE382611T1 (de) 2003-08-11 2008-01-15 Hoffmann La Roche Piperazin mit or-substituierter phenylgruppe und deren verwendung als glyt1-inhibitoren
CN101119968B (zh) * 2005-02-07 2011-08-31 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 作为甘氨酸转运蛋白1抑制剂的杂环取代的苯基甲酮衍生物
EP1942733B1 (en) * 2005-09-29 2012-03-21 Merck Sharp & Dohme Corp. Radiolabeled glycine transporter inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
TWI449537B (zh) 2014-08-21
PL2342197T3 (pl) 2013-06-28
KR101307671B1 (ko) 2013-09-12
JP5543477B2 (ja) 2014-07-09
US8153679B2 (en) 2012-04-10
AU2009312891B2 (en) 2013-07-11
WO2010052143A1 (en) 2010-05-14
IL211804A (en) 2013-11-28
EP2342197A1 (en) 2011-07-13
DK2342197T3 (da) 2013-02-18
BRPI0921795B8 (pt) 2021-07-27
CA2739869A1 (en) 2011-05-14
ES2401221T3 (es) 2013-04-17
CL2011000982A1 (es) 2012-02-03
CA2739869C (en) 2016-09-27
ZA201102521B (en) 2012-09-29
BRPI0921795B1 (pt) 2020-10-20
MX2011004350A (es) 2011-05-23
IL211804A0 (en) 2011-06-30
CN102186844A (zh) 2011-09-14
KR20110063861A (ko) 2011-06-14
BRPI0921795A2 (pt) 2016-01-12
RU2512529C2 (ru) 2014-04-10
TW201019964A (en) 2010-06-01
CN102186844B (zh) 2014-08-13
EP2342197B1 (en) 2013-01-16
AR074084A1 (es) 2010-12-22
SI2342197T1 (sl) 2013-05-31
US20100111862A1 (en) 2010-05-06
JP2012507486A (ja) 2012-03-29
AU2009312891A1 (en) 2010-05-14
PE20110434A1 (es) 2011-07-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Vaz et al. Nuclear medicine and molecular imaging advances in the 21st century
JP6030724B2 (ja) Psma結合剤及びその使用
CN103561776B (zh) 放射性标记的谷氨酰胺酰环化酶抑制剂
US10259781B2 (en) Imaging agents
Gillings Radiotracers for positron emission tomography imaging
HRP20140628T1 (hr) Metoda za dobivanje novih derivata naftalena za dijagnosticiranje alzheimerove bolesti in vivo
JP5709841B2 (ja) 標識分子イメージング剤、製造方法及び使用方法
MY163136A (en) Peptide radiotracer compositions
Ogawa et al. Evaluation of radioiodinated vesamicol analogs for sigma receptor imaging in tumor and radionuclide receptor therapy
ES2689818T3 (es) Tratamiento de artritis inmunitaria, inflamatoria y degenerativa con estaño-117m
CN105530961A (zh) 导入有[18f]氟甲基的脑神经炎症靶正电子发射断层扫描放射性示踪剂、其的合成及利用其的生物学结果评价方法
Collier et al. Assessment of cancer-associated biomarkers by positron emission tomography: Advances and challenges
RU2011118230A (ru) Меченые радиоактивной меткой ингибиторы переносчика глицина 1
CA2238860C (en) Stereoisomers of fatty acid analogs for diagnostic imaging
KR101389179B1 (ko) 니트로이미다졸-아미노산 핵 저산소증 조영제 및 그 전구체
CN105523977A (zh) [11C]-ω-巯甲基脂肪酸的制备方法与应用
RU2007129249A (ru) Способ радионуклидной диагностики рака молочной железы
US11111199B2 (en) Methods for preparing formaldehyde from carbon dioxide
RU2014125849A (ru) Контрастное вещество для визуализации перфузии миокарда
Minamimoto et al. Positron emission tomography for future drug development
Aydinbelge et al. Current status of myocardial perfusion imaging radiopharmaceuticals for SPECT and PET imaging modalities
Verbruggen Technetium-99m radiopharmaceuticals: Current situation and perspectives
Kong et al. Molecular biotheranostic approaches of cancers using LAT kit probes
JP2012042215A (ja) 早期膵がんの検出方法
Adam et al. Development and Use of Non-FDG PET Radiopharmaceuticals at the Masaryk Memorial Cancer Institute

Legal Events

Date Code Title Description
HE9A Changing address for correspondence with an applicant