JP2014028848A - 経鼻投与用製剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】特定の粉体特性を備える第一の結晶セルロース(A)と、特定の粉体特性を備える第三リン酸カルシウム(B)と、特定の粉体特性を備える第二の結晶セルロース(C)もしくはデンプン(D)を含む流動性改善成分と、生理活性物質とからなる複合体を少なくとも含む、経鼻投与用製剤。(A)はゆるめカサ密度が0.13〜0.29g/cm3であり、比表面積が1.3m2/g以上であり、平均粒子径が30μm以下であり、安息角が55度以上である結晶セルロース。
【選択図】なし
Description
第三リン酸カルシウム(B)、
ゆるめカサ密度が0.26〜0.48g/cm3であり、比表面積が1.3m2/g以下であり、安息角が50度以下であり、平均粒子径が150μm以下の結晶セルロース(第二の結晶セルロース)(C)、もしくは、ゆるめカサ密度が0.35〜0.65g/cm3であり、比表面積が1.3m2/g以下であり、安息角が55度以下であり、平均粒子径が150μm以下のデンプン(D)を含む粉体の流動性改善成分と、
生理活性物質とからなる複合体を少なくとも含む、経鼻投与用製剤であって、
前記流動性改善成分は、前記第三リン酸カルシウム(B)を0.1〜10重量%、前記第二の結晶セルロース(C)及び/又は前記デンプン(D)を5.0〜30重量%を含み、残部が第一の結晶セルロース(A)であり、
該流動性改善成分にかかる全重量を1とした場合に、前記生理活性物質を塩換算しない遊離体としての重量比で0.0001〜1.2の割合で含む、経鼻投与用製剤。
〔2〕 ゆるめカサ密度が0.13〜0.29g/cm3であり、比表面積が1.3m2/g以上であり、平均粒子径が30μm以下であり、安息角が55度以上の結晶セルロース(第一の結晶セルロース)(A)、
第三リン酸カルシウム(B)、
ゆるめカサ密度が0.26〜0.48g/cm3であり、比表面積が1.3m2/g以下であり、安息角が50度以下であり、平均粒子径が150μm以下の結晶セルロース(第二の結晶セルロース)(C)、もしくは、ゆるめカサ密度が0.35〜0.65g/cm3であり、比表面積が1.3m2/g以下であり、安息角が55度以下であり、平均粒子径が150μm以下のデンプン(D)を含む粉体の流動性改善成分と、
生理活性物質とを含む、経鼻投与用製剤であって、
前記流動性改善成分は、前記第三リン酸カルシウム(B)を0.1〜10重量%、前記第二の結晶セルロース(C)及び/又は前記デンプン(D)を5.0〜30重量%を含み、残部が第一の結晶セルロース(A)であり、
前記第一の結晶セルロース(A)、前記第三リン酸カルシウム(B)、前記第二の結晶セルロース(C)もしくは前記デンプン(D)、および前記生理活性物質に剪断力を加えて、該流動性改善成分にかかる全重量を1とした場合に、前記生理活性物質を塩換算しない遊離体としての重量比で0.0001〜1.2の割合で混合したことにより製造された、経鼻投与用製剤。
〔3〕 前記第二の結晶セルロース(C)のゆるめカサ密度が0.35〜0.46g/cm3であり、比表面積が1.0m2/g以下であり、安息角が45度以下であり、平均粒子径が75μm以下である、〔1〕または〔2〕に記載の経鼻投与用製剤。
〔4〕 前記第三リン酸カルシウム(B)の平均粒経が100μm以下である、〔1〕〜〔3〕の何れか一項に記載の経鼻投与用製剤。
〔5〕 前記製剤の安息角が、53度以下の範囲内である、〔1〕〜〔4〕の何れか一項に記載の経鼻投与用製剤。
〔6〕 前記生理活性物質が、ペプチド・タンパク性薬物及び/または低分子薬物を含む非ペプチド・タンパク性薬物である、〔1〕〜〔5〕の何れか一項に記載の経鼻投与用製剤。
〔7〕 前記ペプチド・タンパク性薬物が、インスリン、成長ホルモン、成長ホルモン放出ペプチド、グレリン、グルカゴン、カルシトニン、インターフェロン、エリスロポエチン、インターロイキン、PTH(1−84)、PTH(1−34)、PTH関連ペプチド、GLP−1、バソプレシン、リュープロレリン、顆粒球コロニー形成刺激因子、プロラクチン、下垂体性性腺刺激ホルモン、胎盤性性腺刺激ホルモン、卵胞刺激ホルモン、黄体化ホルモン、レプチン、神経成長因子(NGF)、幹細胞増殖因子(SCGF)、角質細胞増殖因子(KGF)、チオレドキシン、シクロスポリン、インフルエンザワクチン、及びそれらのアナログ物質からなる群から選択される少なくとも一種である、〔6〕に記載の経鼻投与用製剤。
〔8〕 前記低分子薬物を含む非ペプチド・タンパク性薬物が、モルヒネ、フェンタニル、オキシコドン、ブトルファノール、トラマドール、グラニセトロン、オンダンセトロン、トロピセトロン、パロノセトロン、インジセトロン、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、リザトリプタン、ナラトリプタン、エルゴタミン、トリアゾラム、メラトニン、カルバマゼピン、ミダゾラム、ドネペジル、チアプリド、セファクロル、エノキサシン、アシクロビル、ジドブジン、ジダノシン、ネビラビン、インジナビル、ダントロレン、ジゴキシン、トリヘキシフェニジル、ピペリデン、デキストロメトルファン、ナロキソン、ベタヒスチン、ナファゾリン、ジルチアゼム、トラニラスト、ロペラミド、ジクロフェナック、ベクロメタゾン、クロルフェニラミン、シルデナフィル、バルデナフィル、シアノコバラミン、フィナステリド、エピネフリン、5−FU、低分子ヘパリン、タクロリムス、RNA、RNAi、siRNA、アンチセンスDNA、アレルゲンエキス粉末からなる群から選択される少なくとも一種である、〔6〕に記載の経鼻投与用製剤。
〔9〕 pH調整剤、保存剤、安定化剤、矯味剤、吸収促進剤、または2価カルシウムイオンを捕捉する物質をさらに含む、〔1〕〜〔8〕の何れか一項に記載の経鼻投与用製剤。
第三リン酸カルシウム(B)と、
ゆるめカサ密度が0.26〜0.48 g/cm3であり、比表面積が1.3 m2/g以下であり、安息角が50度以下であり、平均粒子径が150μm以下の結晶セルロース(第二の結晶セルロース)(C)とを含む粉体の流動性改善成分と、
生理活性物質とからなる複合体を少なくとも含む、経鼻投与用製剤である。
第三リン酸カルシウム(B)と、
ゆるめカサ密度が0.35〜0.65 g/cm3であり、比表面積が1.3 m2/g以下であり、安息角が55度以下であり、平均粒子径が150μm以下のデンプン(D)とを含む粉体の流動性改善成分と、
生理活性物質とからなる複合体を少なくとも含む、経鼻投与用製剤である。
本発明におけるデンプンは、トウモロコシ、バレイショなど、その原料が制限されるものではない。
ゆるめカサ密度は、粒子の大きさ、形状、凝集力などによって変動する。一般に、粒子の形状が、球形から離れ不規則な形状になるほど、ゆるめカサ密度は小さくなる傾向にある。さらに、粒子径が小さいほど、粒子の自重よりも粒子間付着力が大きな影響を与えるから、ゆるめカサ密度は小さくなる傾向にある。しかしながら、同シリーズで平均粒子径の異なるCeolus(登録商標) PH-101とPH-102 あるいはCeolus(登録商標) PH-301とPH-302のゆるめカサ密度には、それぞれ殆ど差は認められなかったことから、結晶セルロースの場合、ゆるめカサ密度は粒子径以外の要因、例えば、粒子の形状などの粒子形態の違いによって変動すると考えられ、ゆるめカサ密度が粒子を特徴付ける重要な特性値であると言える。
なお、本検討で採用したカサ密度測定方法の妥当性を評価するために、ゆるめカサ密度の実測値をカタログ値と比較したが、カタログ値と差は認められなかった。
比表面積は、粒子の大きさ、表面特性や細孔の有無などによって変化する。一般に、粒子径が小さくなると比表面積が大きくなる傾向があるが、同シリーズで平均粒子径の異なるCeolus(登録商標) PH-101とPH-102 あるいはCeolus(登録商標) PH-301とPH-302の比表面積には、それぞれ殆ど差は認められなかった。この理由として、特公昭56-38128号では、結晶セルロースはもともと多孔性粉体ゆえ、分級して粒子径が変わっても、比表面積はさほど変化しないと推察している。即ち、結晶セルロースの比表面積は、粒子径以外の要因、例えば、粒子の表面構造や細孔の数などの粒子形態の違いによって変動すると考えられ、Ceolus(登録商標) PH-F20JPやAvicel(登録商標) PH-105で観察された大きな比表面積は、特徴的な粒子形態をもった結晶セルロースを特徴付ける重要な粒子特性値となる。
安息角は、粒子の大きさや表面特性などによって変動するが、一般に、粒子径が小さいほど、安息角は大きくなる傾向にある。安息角は、粒体の流動性の指標であり、安息角が小さければ、該粒体の流動性が高いことを意味する。
なお、本検討で採用した汎用のロート注入法による安息角測定方法の妥当性を評価するために、実測値をカタログ値と比較したが、カタログ値と差は認められなかった。
なお本明細書において引用されたすべての先行技術文献は、参照として本明細書に組み入れられる。
また、図5に示されるように、安息角とカプセル充填量(%)のバラツキは、正の関係にあり、安息角がカプセル充填時の均一性を評価する指標になることが分かった。
各種担体の崩壊流出率(3回の平均値)を表9に示した。
表11及び表12に、各種粉末担体を充填したカプセル10ヶについて、経鼻デバイスで噴射した際の平均噴射率とその標準偏差(SD)を示した。また、図7−1と図7−2に対応する図を示した。
投与後2、5、10、15、30、60、120、240及び480分後に、大腿静脈から採血し、血漿中フェンタニル濃度をLC-MS/MS法により測定した。図14に血漿中フェンタニル濃度推移を、表9に血漿中フェンタニル濃度及び薬物速度論的パラメータを示した。
以上のとおり、本発明により、製剤の生産性を高め、経鼻デバイスからの製剤の噴射性及び噴射均一性を高め、且つ高い鼻粘膜薬物吸収性を実現した経鼻投与用製剤を提供することが可能になった。
Claims (9)
- ゆるめカサ密度が0.13〜0.29g/cm3であり、比表面積が1.3m2/g以上であり、平均粒子径が30μm以下であり、安息角が55度以上の結晶セルロース(第一の結晶セルロース)(A)、
第三リン酸カルシウム(B)、
ゆるめカサ密度が0.26〜0.48g/cm3であり、比表面積が1.3m2/g以下であり、安息角が50度以下であり、平均粒子径が150μm以下の結晶セルロース(第二の結晶セルロース)(C)、もしくは、ゆるめカサ密度が0.35〜0.65g/cm3であり、比表面積が1.3m2/g以下であり、安息角が55度以下であり、平均粒子径が150μm以下のデンプン(D)を含む粉体の流動性改善成分と、
生理活性物質とからなる複合体を少なくとも含む、経鼻投与用製剤であって、
前記流動性改善成分は、前記第三リン酸カルシウム(B)を0.1〜10重量%、前記第二の結晶セルロース(C)及び/又は前記デンプン(D)を5.0〜30重量%を含み、残部が第一の結晶セルロース(A)であり、
該流動性改善成分にかかる全重量を1とした場合に、前記生理活性物質を塩換算しない遊離体としての重量比で0.0001〜1.2の割合で含む、経鼻投与用製剤。 - ゆるめカサ密度が0.13〜0.29g/cm3であり、比表面積が1.3m2/g以上であり、平均粒子径が30μm以下であり、安息角が55度以上の結晶セルロース(第一の結晶セルロース)(A)、
第三リン酸カルシウム(B)、
ゆるめカサ密度が0.26〜0.48g/cm3であり、比表面積が1.3m2/g以下であり、安息角が50度以下であり、平均粒子径が150μm以下の結晶セルロース(第二の結晶セルロース)(C)、もしくは、ゆるめカサ密度が0.35〜0.65g/cm3であり、比表面積が1.3m2/g以下であり、安息角が55度以下であり、平均粒子径が150μm以下のデンプン(D)を含む粉体の流動性改善成分と、
生理活性物質とを含む、経鼻投与用製剤であって、
前記流動性改善成分は、前記第三リン酸カルシウム(B)を0.1〜10重量%、前記第二の結晶セルロース(C)及び/又は前記デンプン(D)を5.0〜30重量%を含み、残部が第一の結晶セルロース(A)であり、
前記第一の結晶セルロース(A)、前記第三リン酸カルシウム(B)、前記第二の結晶セルロース(C)もしくは前記デンプン(D)、および前記生理活性物質に剪断力を加えて、該流動性改善成分にかかる全重量を1とした場合に、前記生理活性物質を塩換算しない遊離体としての重量比で0.0001〜1.2の割合で混合したことにより製造された、経鼻投与用製剤。 - 前記第二の結晶セルロース(C)のゆるめカサ密度が0.35〜0.46g/cm3であり、比表面積が1.0m2/g以下であり、安息角が45度以下であり、平均粒子径が75μm以下である、請求項1または2に記載の経鼻投与用製剤。
- 前記第三リン酸カルシウム(B)の平均粒経が100μm以下である、請求項1〜3の何れか一項に記載の経鼻投与用製剤。
- 前記製剤の安息角が、53度以下の範囲内である、請求項1〜4の何れか一項に記載の経鼻投与用製剤。
- 前記生理活性物質が、ペプチド・タンパク性薬物及び/または低分子薬物を含む非ペプチド・タンパク性薬物である、請求項1〜5の何れか一項に記載の経鼻投与用製剤。
- 前記ペプチド・タンパク性薬物が、インスリン、成長ホルモン、成長ホルモン放出ペプチド、グレリン、グルカゴン、カルシトニン、インターフェロン、エリスロポエチン、インターロイキン、PTH(1−84)、PTH(1−34)、PTH関連ペプチド、GLP−1、バソプレシン、リュープロレリン、顆粒球コロニー形成刺激因子、プロラクチン、下垂体性性腺刺激ホルモン、胎盤性性腺刺激ホルモン、卵胞刺激ホルモン、黄体化ホルモン、レプチン、神経成長因子(NGF)、幹細胞増殖因子(SCGF)、角質細胞増殖因子(KGF)、チオレドキシン、シクロスポリン、インフルエンザワクチン、及びそれらのアナログ物質からなる群から選択される少なくとも一種である、請求項6に記載の経鼻投与用製剤。
- 前記低分子薬物を含む非ペプチド・タンパク性薬物が、モルヒネ、フェンタニル、オキシコドン、ブトルファノール、トラマドール、グラニセトロン、オンダンセトロン、トロピセトロン、パロノセトロン、インジセトロン、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、リザトリプタン、ナラトリプタン、エルゴタミン、トリアゾラム、メラトニン、カルバマゼピン、ミダゾラム、ドネペジル、チアプリド、セファクロル、エノキサシン、アシクロビル、ジドブジン、ジダノシン、ネビラビン、インジナビル、ダントロレン、ジゴキシン、トリヘキシフェニジル、ピペリデン、デキストロメトルファン、ナロキソン、ベタヒスチン、ナファゾリン、ジルチアゼム、トラニラスト、ロペラミド、ジクロフェナック、ベクロメタゾン、クロルフェニラミン、シルデナフィル、バルデナフィル、シアノコバラミン、フィナステリド、エピネフリン、5−FU、低分子ヘパリン、タクロリムス、RNA、RNAi、siRNA、アンチセンスDNA、アレルゲンエキス粉末からなる群から選択される少なくとも一種である、請求項6に記載の経鼻投与用製剤。
- pH調整剤、保存剤、安定化剤、矯味剤、吸収促進剤、または2価カルシウムイオンを捕捉する物質をさらに含む、請求項1〜8の何れか一項に記載の経鼻投与用製剤。
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WO (1) | WO2008078730A1 (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20190038589A (ko) * | 2016-08-05 | 2019-04-08 | 신 니뽄 바이오메디칼 라보라토리즈, 엘티디. | 비강내 제약 분말 조성물 |
WO2019163520A1 (ja) * | 2018-02-26 | 2019-08-29 | 株式会社新日本科学 | 粉末製剤、カートリッジ、及びデバイス |
JP2019189631A (ja) * | 2014-03-14 | 2019-10-31 | オーピアント ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | 経鼻薬物製品およびその使用方法 |
Families Citing this family (38)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ES2224792B1 (es) * | 2002-06-28 | 2007-02-16 | Era Plantech, S.L. | Produccion de peptidos y proteinas por acumulacion de cuerpos proteicos derivados de reticulos endoplasmico en plantas. |
WO2004073729A1 (ja) | 2003-02-21 | 2004-09-02 | Translational Research Ltd. | 薬物の経鼻投与用組成物 |
CA2519287A1 (en) | 2003-03-27 | 2004-10-14 | Bioactis Limited | Powder medicine applicator for nasal cavity |
US8673360B2 (en) * | 2004-08-10 | 2014-03-18 | Shin Nippon Biomedical Laboratories, Ltd. | Compositions that enable rapid-acting and highly absorptive intranasal administration |
US9555097B2 (en) | 2006-02-23 | 2017-01-31 | Era Biotech, S.A. | Recombinant protein bodies as immunogen-specific adjuvants |
CN101668544B (zh) * | 2006-12-26 | 2013-04-24 | 株式会社新日本科学 | 经鼻投用制剂 |
EP2287234B1 (en) * | 2008-05-21 | 2016-03-23 | Asahi Kasei Chemicals Corporation | Cellulose powder having excellent segregation preventive effect, and compositions thereof |
NZ589742A (en) * | 2008-05-27 | 2012-06-29 | Univ Melbourne | Methods of treating mammals with eustachian tube dysfunctions with betahistine |
US20120040970A1 (en) * | 2009-04-27 | 2012-02-16 | Al-Ghananeem Abeer M | Intranasal delivery system for dantrolene |
EP2429495A4 (en) * | 2009-05-15 | 2014-01-22 | Shin Nippon Biomedical Lab Ltd | INTRANASAL PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS WITH ENHANCED PHARMACOKINETICS |
WO2011013003A2 (en) * | 2009-07-31 | 2011-02-03 | Shin Nippon Biomedical Laboratories, Ltd. | Intranasal granisetron and nasal applicator |
EP2558120A4 (en) | 2010-04-15 | 2013-08-28 | Shin Nippon Biomedical Lab Ltd | METHOD AND COMPOSITION FOR INTRANASAL ADMINISTRATION |
KR20180132952A (ko) * | 2011-04-06 | 2018-12-12 | 다우 글로벌 테크놀로지스 엘엘씨 | 높은 벌크 밀도 및 양호한 유동성의 셀룰로스 유도체를 제조하는 방법 |
KR101698182B1 (ko) | 2011-05-13 | 2017-01-19 | 유로-셀티큐 에스.에이. | 날록손을 포함하는 비강내 제약 투여 형태 |
US9006176B2 (en) | 2011-10-18 | 2015-04-14 | AmideBio LLC | Chemically and thermodynamically stable insulin analogues and improved methods for their production |
US9512064B2 (en) | 2012-03-30 | 2016-12-06 | Nuformix Limited | Tranilast compositions and cocrystals |
US9789071B2 (en) | 2012-06-27 | 2017-10-17 | G2B Pharma, Inc. | Intranasal formulation of epinephrine for the treatment of anaphylaxis |
CN105307639B (zh) | 2013-03-04 | 2020-06-30 | 博赏医药卢森堡责任有限公司 | 包含与载体颗粒结合的活性剂纳米颗粒的干药物组合物 |
RU2015145449A (ru) * | 2013-03-26 | 2017-05-03 | Оптиноуз Ас | Интраназальное введение |
US11554229B2 (en) | 2013-03-26 | 2023-01-17 | OptiNose Inc. | Nasal administration |
US9163073B2 (en) | 2013-04-17 | 2015-10-20 | Amidebio, Llc | Chemically and thermodynamically stable insulin analogues and improved methods for their production |
EP3041461A4 (en) * | 2013-09-03 | 2017-05-03 | G2B Pharma Inc. | Intranasal formulation for the treatment of cardiopulmonary resuscitation (cpr), cardiac life support (cls), anaphylaxis and/or anaphylactoid reactions |
EP3049059B1 (en) * | 2013-09-24 | 2021-11-03 | Satsuma Pharmaceuticals, Inc. | Intranasal dhe formulation for the treatment of headache |
CA2875384A1 (en) | 2013-12-20 | 2015-06-20 | AntiOP, Inc. | Intranasal naloxone compositions and methods of making and using same |
JP6945614B2 (ja) * | 2014-03-26 | 2021-10-06 | オプティノーズ アズ | 経鼻投与 |
WO2015197798A1 (en) * | 2014-06-25 | 2015-12-30 | Optinose As | Nasal administration |
WO2016099274A1 (en) | 2014-12-19 | 2016-06-23 | Avantium Knowledge Centre B.V. | Improved process for the preparation of a benzene compound |
CN104474534A (zh) * | 2014-12-22 | 2015-04-01 | 哈德逊(天津)生物技术有限责任公司 | 白介素-18抗病毒口腔喷剂 |
JP2016153391A (ja) * | 2015-02-16 | 2016-08-25 | 日本合成化学工業株式会社 | 無水酢酸ナトリウム結晶 |
KR20180052566A (ko) | 2015-07-02 | 2018-05-18 | 키비타스 테라퓨틱스, 인코포레이티드. | 폐 전달용 트립탄 분말 |
US11744967B2 (en) | 2017-09-26 | 2023-09-05 | Shin Nippon Biomedical Laboratories, Ltd. | Intranasal delivery devices |
WO2019182745A1 (en) | 2018-03-19 | 2019-09-26 | Bryn Pharma, LLC | Epinephrine spray formulations |
CA3122396A1 (en) | 2018-12-11 | 2020-06-18 | Satsuma Pharmaceuticals, Inc. | Compositions, devices, and methods for treating or preventing headaches |
US11433063B1 (en) | 2019-03-12 | 2022-09-06 | Belhaven Biopharma, Inc. | Intranasal composition of pharmaceutical countermeasures for chemical warfare nerve agents and accidental exposure to organophosphate pesticides |
AU2020273810A1 (en) * | 2019-05-16 | 2021-11-18 | Shin Nippon Biomedical Laboratories, Ltd. | Powder formulation for intranasal administration, and manufacturing method thereof |
US11400045B2 (en) * | 2020-03-16 | 2022-08-02 | Nasus Pharma Ltd. | Treatment with powdered intranasal epinephrine |
WO2022132018A1 (en) * | 2020-12-16 | 2022-06-23 | Liw Innovation Ab | A new powder composition |
US11617716B2 (en) | 2021-06-10 | 2023-04-04 | Belhaven BioPharma Inc. | Dry powder formulations of epinephrine and associated methods |
Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5420126A (en) * | 1977-07-12 | 1979-02-15 | Asahi Chem Ind Co Ltd | Pharmaceutical composition |
JP2001055323A (ja) * | 1999-08-12 | 2001-02-27 | Teijin Ltd | 粉末状経鼻投与用組成物 |
WO2001026630A1 (fr) * | 1999-10-12 | 2001-04-19 | Kaken Pharmaceutical Co., Ltd. | Preparations pour inhalation en poudre et leur procede de production |
JP2003206227A (ja) * | 2002-01-09 | 2003-07-22 | Translational Research株式会社 | 薬物の経鼻投与用組成物 |
WO2006016530A1 (ja) * | 2004-08-10 | 2006-02-16 | Translational Research, Ltd. | 速効性でかつ高い吸収性を可能とする経鼻投与用組成物 |
WO2008078730A1 (ja) * | 2006-12-26 | 2008-07-03 | Translational Research, Ltd. | 経鼻投与用製剤 |
Family Cites Families (125)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2224175B1 (ja) | 1973-04-04 | 1978-04-14 | Isf Spa | |
IT1017153B (it) * | 1974-07-15 | 1977-07-20 | Isf Spa | Apparecchio per inalazioni |
JPS53127553A (en) | 1977-04-13 | 1978-11-07 | Asahi Chem Ind Co Ltd | Vehicle |
AU508480B2 (en) * | 1977-04-13 | 1980-03-20 | Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha | Microcrystalline cellulose excipient and pharmaceutical composition containing thesame |
JPS5462328A (en) | 1977-10-24 | 1979-05-19 | Asahi Chem Ind Co Ltd | Additive for cosmetics |
US4226233A (en) * | 1978-10-10 | 1980-10-07 | Longevity Products, Inc. | Respirators |
US4300545A (en) | 1980-06-23 | 1981-11-17 | Schering Corporation | Method and nozzle for nasal vaccination of immature mammals |
JPS5934267A (ja) | 1982-08-23 | 1984-02-24 | 帝人株式会社 | 粉状薬剤施薬装置 |
JPS59163313A (ja) * | 1983-03-09 | 1984-09-14 | Teijin Ltd | 経鼻投与用ペプチドホルモン類組成物 |
DE3345722A1 (de) | 1983-12-17 | 1985-06-27 | Boehringer Ingelheim KG, 6507 Ingelheim | Inhalator |
JPS60224616A (ja) | 1984-04-24 | 1985-11-09 | Teijin Ltd | 経鼻投与用組成物 |
JPS6242888A (ja) | 1985-08-21 | 1987-02-24 | カシオ計算機株式会社 | 太陽電池を備えたicカ−ド |
US5731303A (en) | 1985-12-04 | 1998-03-24 | Conrex Pharmaceutical Corporation | Transdermal and trans-membrane delivery compositions |
JPS63267731A (ja) | 1987-04-23 | 1988-11-04 | Asahi Chem Ind Co Ltd | 錠剤組成物 |
ATE99543T1 (de) | 1987-10-15 | 1994-01-15 | Syntex Inc | Pulverfoermige zubereitungen zur intranasalen verabreichung von polypeptiden. |
JPH02196719A (ja) | 1989-01-24 | 1990-08-03 | Green Cross Corp:The | 粉末状医薬組成物 |
US4947097A (en) | 1989-06-12 | 1990-08-07 | The Grass Valley Group, Inc. | Automatic switching of motion control with tactile feedback |
JP2726177B2 (ja) | 1991-08-01 | 1998-03-11 | 帝人株式会社 | 安定化されたカルシトニン類医薬組成物 |
DK198591D0 (da) * | 1991-12-10 | 1991-12-10 | Novo Nordisk As | Apparat |
US5320094A (en) | 1992-01-10 | 1994-06-14 | The Johns Hopkins University | Method of administering insulin |
US5647345A (en) * | 1992-05-12 | 1997-07-15 | Saul; Gilbert D. | Respiratory stimulator & methods of use |
GB2269992A (en) | 1992-08-14 | 1994-03-02 | Rh Ne Poulenc Rorer Limited | Powder inhalation formulations |
US5417984A (en) | 1992-12-14 | 1995-05-23 | Biocontrol, Inc. | Low crystallinity cellulose excipients |
WO1994016756A1 (en) | 1993-01-29 | 1994-08-04 | Miris Medical Corporation | Intrapulmonary delivery of hormones |
US5672581A (en) | 1993-01-29 | 1997-09-30 | Aradigm Corporation | Method of administration of insulin |
ES2239369T3 (es) | 1993-03-26 | 2005-09-16 | Franciscus Wilhelmus Henricus Maria Merkus | Composiciones farmaceuticas para administracion intranasal de dihidroergotamina. |
JPH07165613A (ja) * | 1993-10-19 | 1995-06-27 | Dot:Kk | 経鼻吸収薬物用キャリヤおよび生理活性ペプチド組成物 |
SE9303574D0 (sv) | 1993-11-01 | 1993-11-01 | Kabi Pharmacia Ab | Composition for drug delivery and method the manufacturing thereof |
JP3414539B2 (ja) | 1994-05-11 | 2003-06-09 | 有限会社ドット | 経鼻吸収用組成物 |
US5958458A (en) * | 1994-06-15 | 1999-09-28 | Dumex-Alpharma A/S | Pharmaceutical multiple unit particulate formulation in the form of coated cores |
DE69510894T2 (de) * | 1994-06-16 | 2000-02-03 | Pharmacia & Upjohn Spa | Verfahren zur Herstellung mucoadhesiver Stärke |
JPH0898888A (ja) | 1994-09-30 | 1996-04-16 | Teijin Ltd | 粉末状薬剤噴霧施薬装置 |
JP3308419B2 (ja) | 1995-02-06 | 2002-07-29 | 株式会社ユニシアジェックス | 鼻腔用投薬器 |
JP3308425B2 (ja) | 1995-03-10 | 2002-07-29 | 株式会社ユニシアジェックス | 鼻腔用投薬器 |
JPH08243164A (ja) | 1995-03-13 | 1996-09-24 | Unisia Jecs Corp | 鼻腔用投薬器 |
JP3320261B2 (ja) * | 1995-06-01 | 2002-09-03 | 株式会社ユニシアジェックス | 吸入式投薬器 |
JP3098401B2 (ja) * | 1995-07-12 | 2000-10-16 | 株式会社エルティーティー研究所 | 経鼻投与用製剤 |
JP3317827B2 (ja) * | 1995-10-09 | 2002-08-26 | 株式会社ユニシアジェックス | 投薬器 |
WO1997031626A1 (fr) | 1996-02-27 | 1997-09-04 | Teijin Limited | Composition pulverulente destinee a une adminstration nasale |
JP3197221B2 (ja) * | 1996-02-27 | 2001-08-13 | 帝人株式会社 | 吸収性が改善された粉末状経鼻投与組成物 |
JP3197223B2 (ja) | 1996-02-28 | 2001-08-13 | 帝人株式会社 | 即効性と持続性を兼ね備えた粉末状経鼻投与用組成物 |
JPH09253208A (ja) | 1996-03-21 | 1997-09-30 | Unisia Jecs Corp | 鼻腔用投薬器 |
JPH09276405A (ja) | 1996-04-15 | 1997-10-28 | Unisia Jecs Corp | 鼻腔用投薬器 |
US5874064A (en) * | 1996-05-24 | 1999-02-23 | Massachusetts Institute Of Technology | Aerodynamically light particles for pulmonary drug delivery |
JP3020141B2 (ja) * | 1996-10-07 | 2000-03-15 | 株式会社富士薬品 | 経鼻投与用製剤 |
GB9700624D0 (en) * | 1997-01-14 | 1997-03-05 | Danbiosyst Uk | Drug delivery composition |
PT898978E (pt) * | 1997-01-30 | 2005-07-29 | Dott Ltd Co | Aplicador de medicamentos por inalacao |
EP1019020A1 (en) | 1997-09-29 | 2000-07-19 | Inhale Therapeutic Systems, Inc. | Stabilized bioactive preparations and methods of use |
US6565885B1 (en) | 1997-09-29 | 2003-05-20 | Inhale Therapeutic Systems, Inc. | Methods of spray drying pharmaceutical compositions |
AU9187598A (en) | 1997-09-30 | 1999-04-23 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Oral preparation |
FR2771012B1 (fr) * | 1997-11-17 | 2000-03-10 | Sofab | Pulverisateur nasal |
JPH11216357A (ja) | 1998-02-03 | 1999-08-10 | Tsutsumi Techno Planning Kk | 生理活性物質用の吸着担体 |
JP3530004B2 (ja) * | 1998-02-06 | 2004-05-24 | 株式会社日立ユニシアオートモティブ | 吸入式投薬器 |
GB9807232D0 (en) | 1998-04-03 | 1998-06-03 | Univ Cardiff | Aerosol composition |
JPH11322582A (ja) * | 1998-05-06 | 1999-11-24 | Dot:Kk | 経鼻吸収用鼻粘膜付着・滞留型キャリヤ |
GT199900061A (es) * | 1998-05-15 | 2000-10-14 | Pfizer | Formulaciones farmaceuticas. |
CN1144598C (zh) * | 1998-06-05 | 2004-04-07 | 沃尼尔·朗伯公司 | 利用氧化镁稳定的含ace抑制剂的组合物 |
TWI223598B (en) * | 1998-06-22 | 2004-11-11 | Pfizer Ireland Pharmaceuticals | An intranasal pharmaceutical composition for the treatment of male erectile dysfunction or female sexual disorders, an intranasal delivery system or device and sildenafil mesylate |
CA2341732C (en) | 1998-08-26 | 2008-08-19 | Teijin Limited | Powder composition for nasal administration |
ES2263282T3 (es) | 1998-08-26 | 2006-12-01 | Teijin Limited | Composiciones en polvo para administracion nasal. |
EP1143896B1 (en) | 1998-10-20 | 2006-12-13 | The University of North Carolina at Chapel Hill | Methods of hydrating the nasal mucosal surface |
GB9828721D0 (en) | 1998-12-24 | 1999-02-17 | Glaxo Group Ltd | Novel apparatus and process |
JP2000229859A (ja) | 1999-02-12 | 2000-08-22 | Teijin Ltd | 安定なブプレノルフィン経鼻製剤 |
JP2000239187A (ja) | 1999-02-22 | 2000-09-05 | Dotto:Kk | 経鼻吸収用組成物 |
US6248363B1 (en) * | 1999-11-23 | 2001-06-19 | Lipocine, Inc. | Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions |
JP3912469B2 (ja) | 1999-05-13 | 2007-05-09 | セイコーエプソン株式会社 | 偽造印刷物判定用インク |
US6197328B1 (en) * | 1999-08-20 | 2001-03-06 | Dott Research Laboratory | Nasally administrable compositions |
DE10049392A1 (de) | 1999-10-14 | 2001-04-19 | Becton Dickinson Co | Flüssigkeits-Ausgabevorrichtung |
GB9925934D0 (en) | 1999-11-03 | 1999-12-29 | Glaxo Group Ltd | Novel apparatus and process |
AU3728001A (en) * | 2000-01-20 | 2001-07-31 | Basilea Pharmaceutica Ag | Nasally administrable cyclic peptide compositions |
WO2001095962A1 (fr) * | 2000-06-12 | 2001-12-20 | Teijin Limited | Dispositif d'administration de doses de poudre medicale multiples |
DE10031043A1 (de) | 2000-06-26 | 2002-02-14 | Bayer Ag | Retardzubereitungen von Chinolonantibiotika und Verfahren zu ihrer Herstellung |
WO2002032406A2 (en) | 2000-10-18 | 2002-04-25 | Massachusetts Institute Of Technology | Methods and products related to pulmonary delivery of polysaccharides |
US6595210B2 (en) | 2000-11-27 | 2003-07-22 | Unisia Jecs Corporation | Inhalator for administering powder composition |
JP2002255795A (ja) | 2001-02-26 | 2002-09-11 | Teijin Ltd | 経鼻投与用組成物 |
WO2002094233A1 (en) | 2001-05-24 | 2002-11-28 | Alexza Molecular Delivery Corporation | Delivery of antiemetics through an inhalation route |
JP4721212B2 (ja) * | 2001-07-05 | 2011-07-13 | 株式会社新日本科学 | インスリンの経鼻投与用組成物 |
EP1487417A4 (en) | 2001-09-17 | 2010-03-17 | Glaxo Group Ltd | DRY POWDER DRUG FORMULATIONS |
ATE371442T1 (de) | 2001-10-12 | 2007-09-15 | Elan Pharma Int Ltd | Zusammensetzungen mit einer kombination aus eigenschaften sofortiger freisetzung und kontrollierter freisetzung |
JP3975327B2 (ja) | 2001-11-19 | 2007-09-12 | 株式会社 バイオアクティス | 鼻腔用粉状薬剤施薬装置 |
AU2002357012A1 (en) | 2001-11-27 | 2003-06-10 | Transform Pharmaceuticals, Inc. | Oral pharmaceutical formulations comprising paclitaxel, derivatives and methods of administration thereof |
JP2003175103A (ja) | 2001-12-12 | 2003-06-24 | Teijin Ltd | 粉末薬剤多回投与器 |
FR2834212B1 (fr) * | 2001-12-27 | 2004-07-09 | Besins Int Belgique | Utilisation d'une poudre a liberation immediate dans des compositions pharmaceutiques et nutraceutiques |
JP2006509716A (ja) | 2002-03-12 | 2006-03-23 | マイクロドース・テクノロジーズ・インコーポレーテッド | 吸入で同時投与した薬剤を特定部位へ届ける方法 |
AU2003209851A1 (en) | 2002-03-20 | 2003-09-29 | The University Of Queensland | Method of treatment and/or prophylaxis |
JP3950738B2 (ja) | 2002-05-14 | 2007-08-01 | 株式会社 バイオアクティス | 鼻腔用粉状薬剤施薬装置 |
EP3308772B8 (en) | 2002-06-28 | 2021-03-17 | Civitas Therapeutics, Inc. | Inhalable epinephrine |
WO2004004692A1 (en) | 2002-07-08 | 2004-01-15 | Ranbaxy Laboratories Limited | Processes for the preparation of oral dosage formulations of modafinil |
GB0215904D0 (en) | 2002-07-09 | 2002-08-21 | Team Holdings Uk Ltd | Drug delivery system and method |
US6855913B2 (en) | 2002-08-06 | 2005-02-15 | Hobart Brothers Company | Flux-cored wire formulation for welding |
GB2395900A (en) | 2002-12-04 | 2004-06-09 | Elan Drug Delivery Ltd | Therapeutic composition for respiratory delivery |
GB0228826D0 (en) * | 2002-12-11 | 2003-01-15 | Okpala Joseph | Hair technology in creating particles with improved delivery capabilities |
US20040173211A1 (en) * | 2003-01-14 | 2004-09-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Powder inhaler |
ATE329594T1 (de) | 2003-01-31 | 2006-07-15 | Orexo Ab | Schnell wirkende pharmazeutische zusammensetzung |
WO2004073729A1 (ja) * | 2003-02-21 | 2004-09-02 | Translational Research Ltd. | 薬物の経鼻投与用組成物 |
JP4136724B2 (ja) | 2003-03-05 | 2008-08-20 | 株式会社日立製作所 | 鼻腔用投薬器 |
WO2004082506A1 (de) | 2003-03-21 | 2004-09-30 | Alfred Schmid Ag Gossau | Mischkapsel |
CA2519287A1 (en) * | 2003-03-27 | 2004-10-14 | Bioactis Limited | Powder medicine applicator for nasal cavity |
US20070184109A1 (en) | 2003-06-06 | 2007-08-09 | Floyd Alison G | Compositions comprising triptans and nsaids |
AU2004249166B2 (en) | 2003-06-13 | 2008-10-09 | Alkermes, Inc. | Low dose pharmaceutical powders for inhalation |
US20050042177A1 (en) | 2003-07-23 | 2005-02-24 | Elan Pharma International Ltd. | Novel compositions of sildenafil free base |
AU2003272959A1 (en) | 2003-10-09 | 2005-04-27 | Bioactis Limited | Powdery medicine dispensing device for nasal cavity |
GB0328186D0 (en) | 2003-12-05 | 2004-01-07 | West Pharm Serv Drug Res Ltd | Intranasal compositions |
US8545881B2 (en) | 2004-04-19 | 2013-10-01 | Eurand Pharmaceuticals, Ltd. | Orally disintegrating tablets and methods of manufacture |
JP2007534693A (ja) * | 2004-04-23 | 2007-11-29 | サイデックス・インコーポレイテッド | スルホアルキルエーテルシクロデキストリンを含有するdpi製剤 |
WO2006037636A2 (en) | 2004-10-06 | 2006-04-13 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Dispensing device, storage device and method for dispensing powder |
WO2006040680A1 (en) | 2004-10-15 | 2006-04-20 | Pfizer Products Inc. | Compositions and methods for intranasal, buccal, sublingual and pulmonary delivery of varenicline |
GB0425758D0 (en) * | 2004-11-23 | 2004-12-22 | Vectura Ltd | Preparation of pharmaceutical compositions |
US7036787B1 (en) * | 2005-02-04 | 2006-05-02 | Taiwan Thick-Film Ind. Corp. | Display strut adjusting structure |
WO2007019229A1 (en) * | 2005-08-05 | 2007-02-15 | 3M Innovative Properties Company | Compositions exhibiting improved flowability |
US8998881B2 (en) | 2005-08-10 | 2015-04-07 | Alza Corporation | Method for delivering drugs to tissue under microjet propulsion |
US20070098804A1 (en) | 2005-08-29 | 2007-05-03 | Judith Aronhime | Solid particulate tadalafil having a bimodal particle size distribution |
WO2007066646A1 (ja) * | 2005-12-06 | 2007-06-14 | Asahi Kasei Chemicals Corporation | 高速直接打錠による錠剤の製造方法 |
CA2630240A1 (en) | 2006-01-31 | 2007-08-09 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Oxcarbazepine pharmaceutical formulation and its method of preparation, wherein oxcarbazepine has a broad and multi-modal particle size distribution |
TW200811104A (en) | 2006-04-25 | 2008-03-01 | Theravance Inc | Crystalline forms of a dimethylphenyl compound |
US7806117B2 (en) | 2006-06-07 | 2010-10-05 | Shin Nippon Biomedical Laboratories, Ltd. | Peroral powder delivery device |
CA2659245A1 (en) | 2006-07-28 | 2008-01-31 | Novadel Pharma Inc. | Anti-migraine oral spray formulations and methods |
US20080029084A1 (en) | 2006-08-04 | 2008-02-07 | Nastech Pharmaceutical Company Inc. | Device for improved peptide delivery |
JP2010502738A (ja) | 2006-09-07 | 2010-01-28 | パリオン・サイエンシィズ・インコーポレーテッド | ナトリウムチャネル遮断剤および浸透圧調節物質での処置により粘膜水和および粘膜クリアランスを増強する方法 |
GB0625322D0 (en) | 2006-12-19 | 2007-01-24 | Pharmakodex Ltd | Pharmaceutical compositions |
GB2448183A (en) | 2007-04-05 | 2008-10-08 | Optinose As | Nasal powder delivery device |
MX2010003935A (es) | 2007-10-12 | 2010-09-24 | Map Pharmaceuticals Inc | Suministro de farmaco por inhalacion. |
CA2728808A1 (en) | 2008-02-01 | 2009-08-06 | Vectura Limited | Pulmonary formulations of triptans |
EP2429495A4 (en) | 2009-05-15 | 2014-01-22 | Shin Nippon Biomedical Lab Ltd | INTRANASAL PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS WITH ENHANCED PHARMACOKINETICS |
WO2011013003A2 (en) | 2009-07-31 | 2011-02-03 | Shin Nippon Biomedical Laboratories, Ltd. | Intranasal granisetron and nasal applicator |
-
2007
- 2007-12-25 CN CN2007800510411A patent/CN101668544B/zh active Active
- 2007-12-25 EP EP07860016.0A patent/EP2116264B1/en active Active
- 2007-12-25 ES ES07860016.0T patent/ES2652415T3/es active Active
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- 2007-12-25 JP JP2008551108A patent/JP5415769B2/ja active Active
-
2010
- 2010-09-10 HK HK10108585.2A patent/HK1142001A1/xx unknown
-
2012
- 2012-10-11 US US13/649,515 patent/US10195139B2/en active Active
-
2013
- 2013-10-07 JP JP2013209951A patent/JP2014028848A/ja active Pending
Patent Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5420126A (en) * | 1977-07-12 | 1979-02-15 | Asahi Chem Ind Co Ltd | Pharmaceutical composition |
JP2001055323A (ja) * | 1999-08-12 | 2001-02-27 | Teijin Ltd | 粉末状経鼻投与用組成物 |
WO2001026630A1 (fr) * | 1999-10-12 | 2001-04-19 | Kaken Pharmaceutical Co., Ltd. | Preparations pour inhalation en poudre et leur procede de production |
JP2003206227A (ja) * | 2002-01-09 | 2003-07-22 | Translational Research株式会社 | 薬物の経鼻投与用組成物 |
WO2006016530A1 (ja) * | 2004-08-10 | 2006-02-16 | Translational Research, Ltd. | 速効性でかつ高い吸収性を可能とする経鼻投与用組成物 |
WO2008078730A1 (ja) * | 2006-12-26 | 2008-07-03 | Translational Research, Ltd. | 経鼻投与用製剤 |
Cited By (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2019189631A (ja) * | 2014-03-14 | 2019-10-31 | オーピアント ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | 経鼻薬物製品およびその使用方法 |
JP2021046408A (ja) * | 2014-03-14 | 2021-03-25 | オーピアント ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | 経鼻薬物製品およびその使用方法 |
KR20190038589A (ko) * | 2016-08-05 | 2019-04-08 | 신 니뽄 바이오메디칼 라보라토리즈, 엘티디. | 비강내 제약 분말 조성물 |
JP2019527703A (ja) * | 2016-08-05 | 2019-10-03 | 株式会社新日本科学 | 鼻腔内薬学的粉末組成物 |
JP2022078268A (ja) * | 2016-08-05 | 2022-05-24 | 株式会社新日本科学 | 鼻腔内薬学的粉末組成物 |
KR102489453B1 (ko) | 2016-08-05 | 2023-01-16 | 신 니뽄 바이오메디칼 라보라토리즈, 엘티디. | 비강내 제약 분말 조성물 |
JP7366178B2 (ja) | 2016-08-05 | 2023-10-20 | 株式会社新日本科学 | 鼻腔内薬学的粉末組成物 |
US11872314B2 (en) | 2016-08-05 | 2024-01-16 | Shin Nippon Biomedical Laboratories, Ltd. | Pharmaceutical compositions |
WO2019163520A1 (ja) * | 2018-02-26 | 2019-08-29 | 株式会社新日本科学 | 粉末製剤、カートリッジ、及びデバイス |
JPWO2019163520A1 (ja) * | 2018-02-26 | 2021-03-04 | 株式会社新日本科学 | 粉末製剤、カートリッジ、及びデバイス |
JP7282735B2 (ja) | 2018-02-26 | 2023-05-29 | 株式会社新日本科学 | 粉末製剤、カートリッジ、及びデバイス |
Also Published As
Publication number | Publication date |
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