JP2013518085A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 遊離形または薬学的に許容される塩としての、式Ｉ；
   

   

   〔式中、
   Ｒ^１およびＲ^３は、同一でも異なってもよく、各々水素、アルキルＣ１−６またはハロアルキルＣ１−６であり；
   Ｒ^２はジフルオロメトキシフェニルであり、ここで、フェニルが場合により１個以上のアルキルＣ１−６、アルコキシＣ１−６、ハロ、ハロアルキルＣ１−６、チオアルキルＣ１−６、−ＮＲ^５Ｒ^６、−ＣＮ、ハロアルコキシＣ１−６、アリールまたは−Ｈｅｔで置換されていてよいか、または２個の隣接する炭素は−Ｏ(ＣＨ_２)_ｘＯ(ＣＨ_２)_ｙ−で置換されており；
   Ｈｅｔは５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員もしくは６員ヘテロ環であり；
   Ｒ^４はアルキレンＣ２−１０、ヒドロキシアルキルＣ１−１０であり、各々、場合によりアリールで置換されていてよく、または−ＯＲ^７、−(ＣＨ_２)_ｍＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＯＲ^１０、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは５員もしくは６員ヘテロ環であり、５員もしくは６員ヘテロアリールまたは５員もしくは６員ヘテロ環は、場合によりアルキルＣ１−１０、ハロアルキルＣ１−１０、ヒドロキシアルキルＣ１−１０、アルコキシ(Ｃ１−３)アルキル(Ｃ１−３)、ハロ、−ＣＯ_２Ｒ^１９、−ＣＯＮＲ^２０Ｒ^２１、アリールまたは５員もしくは６員ヘテロ環またはヘテロアリールからなる群から選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
   Ｒ^５およびＲ^６は、同一でも異なってもよく、各々水素またはアルキルＣ１−６であるか、または、Ｒ^５およびＲ^６はそれらが結合している窒素と一体となって、場合により置換されていてよい飽和または不飽和環基を形成し；
   Ｒ^７はアルキルＣ１−１０、場合によりアリールに縮合していてよいシクロアルキルＣ３−１０、アルキル(Ｃ１−６)−シクロアルキル(Ｃ３−６)−、ヒドロキシアルキルＣ１−１０、ヒドロキシアルキル(Ｃ１−６)−(ハロアルキルＣ１−６)、アルキル(Ｃ１−６)−オキシ−アルキル(Ｃ１−６)、−(ＣＨ_２)_ｑＣＯＯＲ^２２または５員もしくは６員ヘテロ環であり；各々、場合により１個以上のアルキルＣ１−１０、アルコキシＣ１−１０、ヒドロキシアルキルＣ１−１０、アリールまたは５員もしくは６員ヘテロアリールで置換されていてよく、アリールまたは５員もしくは６員ヘテロアリールは場合によりアルキルＣ１−１０で置換されていてよく；
   Ｒ^８およびＲ^９は、同一でも異なってもよく、各々水素、アルキルＣ１−１０、ハロアルキルＣ１−１０、アルキル(Ｃ１−６)−オキシ−アルキル(Ｃ１−６)、−ＣＯＯＲ^１１、−ＣＯＲ^１２またはアリールアルキルＣ１−６であるか、またはそれらが結合している窒素と一体となって、Ｒ^８およびＲ^９は場合により１個以上のアルキルＣ１−６で置換されていてよい５員もしくは６員ヘテロ環を形成し；
   ｍは整数０または１であり；
   ｑは１〜６の整数であり；
   ｘおよびｙは、同一でも異なってもよく、各々１〜６の整数であり；
   Ｒ^１０は水素、アルキルＣ１−６、−ＮＲ^１３Ｒ^１４、ヒドロキシまたはアルコキシＣ１−６であり；
   Ｒ^１２はアルキルＣ１−１０、アリールまたは５員もしくは６員不飽和ヘテロ環であり；
   Ｒ^１３およびＲ^１４は、同一でも異なってもよく、各々アルキルＣ１−１０、シクロアルキルＣ３−１０、シクロアルキル(Ｃ３−６)アルキル(Ｃ１−６)−、アルコキシＣ１−１０、ハロアルキルＣ１−１０、アリール、１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員ヘテロ環またはヘテロアリール；その各々は、場合によりアリールまたはヘテロアリールでよく、またはＲ^１３およびＲ^１４は、それらが結合している窒素と一体となって、場合によりフェニル基と縮合してよい１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員ヘテロ環を形成し、該ヘテロ環および場合により縮合していてよいフェニル基は、場合により１個以上のアルコキシＣ１−１０で置換されていてよく；
   Ｒ^２２は水素またはアルキルＣ１−６であり；
   Ｒ^１１はアルキルＣ１−６またはアリールであり；
   Ｒ^１９は水素またはアルキルＣ１−１０であり；
   Ｒ^２０およびＲ^２１は、同一でも異なってもよく、各々アルキルＣ１−１０である。〕
   の化合物またはその異性体。
2. 遊離形または薬学的に許容される塩としての式II；
   

   

   〔式中、
   Ｒ^１、Ｒ^３およびＲ^４は各々請求項１に定義した通りであり；
   Ｒ^IIはアルキルＣ１−６、アルコキシＣ１−６、ハロ、ハロアルキルＣ１−６、チオアルキルＣ１−６、−ＮＲ^５Ｒ^６、−ＣＮ、ハロアルコキシＣ１−６、アリールまたは−Ｈｅｔであるかまたは２個の隣接する炭素は−Ｏ(ＣＨ_２)_ｘＯ(ＣＨ_２)_ｙ−で置換されており；
   Ｈｅｔは５員もしくは６員ヘテロアリールまたは４員、５員もしくは６員ヘテロ環であり；
   Ｒ^５、Ｒ^６、ｘおよびｙは各々請求項１に定義した通りである。〕
   の化合物またはその異性体である、請求項１に記載の化合物。
3. 遊離形または薬学的に許容される塩としての式III；
   

   

   〔式中、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は各々請求項１に定義した通りである。〕
   の化合物またはその異性体である、請求項１に記載の化合物。
4. 遊離形または薬学的に許容される塩としての式IV；
   

   

   〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^４は各々請求項１に定義した通りである。〕
   の化合物である、請求項１に記載の化合物。
5. 遊離形または薬学的に許容される塩としての式Ｖ；
   

   

   〔式中、Ｒ^２およびＲ^４は各々請求項１に定義した通りである。〕
   の化合物またはその異性体である、請求項１に記載の化合物。
6. 遊離形または薬学的に許容される塩としての式Ｉ；
   

   

   〔式中、
   Ｒ^４は、アルキルＣ１−１０、ハロアルキルＣ１−１０、ヒドロキシアルキルＣ１−１０、アルコキシ(Ｃ１−３)アルキル(Ｃ１−３)、−ＣＯ_２Ｒ^１９、−ＣＯＮＲ^２０Ｒ^２１、または５員もしくは６員ヘテロ環またはヘテロアリールから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてよい５員もしくは６員ヘテロアリールであり；
   Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^１９、Ｒ^２０およびＲ^２１は各々請求項１に定義した通りである。〕
   の化合物またはその異性体である、請求項１に記載の化合物。
7. 遊離形または薬学的に許容される塩としての式VI；
   

   

   〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は各々請求項６に定義した通りであり；
   Ｒ^VIａおよびＲ^VIｂは、同一でも異なってもよく、各々水素またはアルキルＣ１−６である。〕
   の化合物またはその異性体である、請求項６に記載の化合物。
8. 遊離形または薬学的に許容される塩としての３−(４−(ジフルオロメトキシ)−２−メチルフェニル)−７−(３,５−ジメチル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル)−２,６−ジメチルピラゾロ[５,１−ｂ]オキサゾールである、請求項１に記載の化合物またはその異性体。
9. 医薬として使用するための式Ｉの化合物。
10. 副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして使用するための式Ｉの化合物。
11. 医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
12. 副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニスト用医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
13. ＣＲＦの内因性レベル上昇を伴う、またはＨＰＡ(視床下部・下垂体系)が脱制御されている任意の状態、またはＣＲＦにより誘発または亢進される種々の疾患を処置または軽減するための、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、医薬。
14. 遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１に記載の化合物を薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。
15. 遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１に記載の化合物を、他の治療的有効成分と組み合わせて、場合により薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。