JP2018522032A5 - - Google Patents

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JP2018522032A5
JP2018522032A5 JP2018504985A JP2018504985A JP2018522032A5 JP 2018522032 A5 JP2018522032 A5 JP 2018522032A5 JP 2018504985 A JP2018504985 A JP 2018504985A JP 2018504985 A JP2018504985 A JP 2018504985A JP 2018522032 A5 JP2018522032 A5 JP 2018522032A5
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  1. 式(1a)の化合物:
    Figure 2018522032
    またはその塩
    [式中、
    pは、1または2であり;
    qは、0、1または2であり;
    rは、1または2であり;
    sは、0または1であり(r及びsの合計は、1または2である);
    Qは、CRNR、NR、OR、SRであり;
    は、水素、または任意選択により1〜6個のフッ素原子で置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基(式中、炭化水素基のうちの全てではない1個または2個の炭素原子は、任意選択により、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置き換えられてもよい)から選択され;
    は、水素、または任意選択により1〜6個のフッ素原子で置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基(式中、炭化水素基のうちの全てではない1個または2個の炭素原子は、任意選択により、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置き換えられてもよい)から選択され;
    は、水素、フッ素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、及び任意選択により1〜6個のフッ素原子で置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基(式中、炭化水素基のうちの全てではない1個、2個または3個の炭素原子は、任意選択により、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置き換えられてもよい)から選択され;
    は、水素、または任意選択により1〜6個のフッ素原子で置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基(式中、炭化水素基のうちの全てではない1個または2個の炭素原子は、任意選択により、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置き換えられてもよい)から選択され;
    は、ヒドロキシ、OR、COR、COOR、CHCOR、CHCOOR、任意選択により1〜6個のフッ素原子で置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基(式中、炭化水素基のうちの全てではない1個または2個の炭素原子は、任意選択により、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置き換えられてもよい)、及びW基またはCHW基(式中、Wは、任意選択により置換された5員環または6員環であって、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択される0個、1個、2個または3個のヘテロ原子を含有する、5員または6員環である)から選択され;
    は、ヒドロキシ、OR、COR、COOR、CHCOR、CHCOOR、任意選択により1〜6個のフッ素原子で置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基(式中、炭化水素基のうちの全てではない1個または2個の炭素原子は、任意選択により、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置き換えられてもよい)、及びW基またはCHW基(式中、Wは、任意選択により置換された5員環または6員環であって、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択される0個、1個、2個または3個のヘテロ原子を含有する、5員または6員環である)から選択され;
    は、水素、任意選択により1〜6個のフッ素原子で置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基(式中、炭化水素基のうちの全てではない1個または2個の炭素原子は、任意選択により、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置き換えられてもよい)、及びW基またはCHW基またはCH1〜4炭化水素基−W基(式中、Wは、任意選択により置換された5員環または6員環であって、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択される0個、1個、2個または3個のヘテロ原子を含有する、5員または6員環である)から選択され;
    点線は、任意選択による第2の炭素間結合を示し、ただし、第2の炭素間結合が存在する場合、Rが不在であることを条件とする]。
  2. 式(1)の請求項1に記載の化合物:
    Figure 2018522032
    またはその塩
    [式中、
    qは、0、1または2であり;
    rは、1または2であり;
    sは、0または1であり(r及びsの合計は、1または2である);
    Qは、CRNR、NR、OR、SRであり;
    は、水素、または任意選択により1〜6個のフッ素原子で置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基(式中、炭化水素基のうちの全てではない1個または2個の炭素原子は、任意選択により、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置き換えられてもよい)から選択され;
    は、水素、または任意選択により1〜6個のフッ素原子で置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基(式中、炭化水素基のうちの全てではない1個または2個の炭素原子は、任意選択により、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置き換えられてもよい)から選択され;
    は、水素、フッ素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、及び任意選択により1〜6個のフッ素原子で置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基(式中、炭化水素基のうちの全てではない1個、2個または3個の炭素原子は、任意選択により、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置き換えられてもよい)から選択され;
    は、水素、または任意選択により1〜6個のフッ素原子で置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基(式中、炭化水素基のうちの全てではない1個または2個の炭素原子は、任意選択により、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置き換えられてもよい)から選択され;
    は、ヒドロキシ、OR、COR、COOR、CHCOR、CHCOOR、任意選択により1〜6個のフッ素原子で置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基(式中、炭化水素基のうちの全てではない1個または2個の炭素原子は、任意選択により、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置き換えられてもよい)、及びW基またはCHW基(式中、Wは、任意選択により置換された5員環または6員環であって、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択される0個、1個、2個または3個のヘテロ原子を含有する、5員または6員環である)から選択され;
    は、ヒドロキシ、OR、COR、COOR、CHCOR、CHCOOR、任意選択により1〜6個のフッ素原子で置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基(式中、炭化水素基のうちの全てではない1個または2個の炭素原子は、任意選択により、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置き換えられてもよい)、及びW基またはCHW基(式中、Wは、任意選択により置換された5員環または6員環であって、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択される0個、1個、2個または3個のヘテロ原子を含有する、5員または6員環である)から選択され;
    は、水素、任意選択により1〜6個のフッ素原子で置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基(式中、炭化水素基のうちの全てではない1個または2個の炭素原子は、任意選択により、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置き換えられてもよい)、及びW基またはCHW基(式中、Wは、任意選択により置換された5員環または6員環であって、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択される0個、1個、2個または3個のヘテロ原子を含有する、5員または6員環である)から選択され;
    点線は、任意選択による第2の炭素間結合を示し、ただし、第2の炭素間結合が存在する場合、Rが不在であることを条件とする]。
  3. QがNRである、請求項1または2に記載の化合物またはその塩
  4. QがCRNRである、請求項1または2に記載の化合物またはその塩
  5. が、水素、メチル、またはエチルから選択される、請求項1から4のいずれか1項に記載の化合物またはその塩
  6. が、水素、メチル、またはエチルから選択される、請求項1から5のいずれか1項に記載の化合物またはその塩
  7. が、任意選択により1〜4個のフッ素原子で置換されたC1〜4アルキル基、及びW基またはCHW基(式中、Wは、任意選択により置換された5員または6員の芳香族環であって、O、N及びSから選択される0個、1個、2個または3個のヘテロ原子を含有する、5員または6員の芳香族環である)から選択される、請求項1から6のいずれか1項に記載の化合物またはその塩
  8. が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、ブチル、またはシクロブチルから選択される、請求項7に記載の化合物またはその塩
  9. が、W基またはCHW基(式中、Wは、任意選択により置換されたフェニル、ピリジル、またはイソオキサゾール環である)である、請求項7に記載の化合物またはその塩
  10. が、COR、COOR、CHCOR、CHCOOR、または任意選択により1〜6個のフッ素原子で置換されたC1〜6非芳香族炭化水素基(式中、炭化水素基のうちの全てではない1個または2個の炭素原子は、任意選択により、O、N及びSならびにこれらの酸化形態から選択されるヘテロ原子によって置き換えられてもよい)から選択される、請求項1から9のいずれか1項に記載の化合物またはその塩
  11. が、メチル、エチル、トリフルオロエチル、ヒドロキシエチル、またはメトキシエチルから選択される、請求項10に記載の化合物またはその塩
  12. が、COR、COOR、CHCOR、CHCOOR(式中、Rは、H、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、またはトリフルオロエチルから選択される)から選択される、請求項10に記載の化合物またはその塩
  13. 以下の部分:
    Figure 2018522032
    が、A基〜KKK基から選択される、請求項1または2に記載の化合物またはその塩
  14. が存在し、かつ任意選択による第2の炭素間結合が不在である、請求項1から12のいずれか1項に記載の化合物またはその塩
  15. が、水素、フッ素、ヒドロキシル、メトキシ、及びシアノから選択される、請求項14に記載の化合物またはその塩
  16. が水素である、請求項15に記載の化合物またはその塩
  17. が、水素及びメチルから選択される、請求項1から13のいずれか1項に記載の化合物またはその塩
  18. 請求項1または2に記載の化合物またはその塩であって、
    エチル 6−{4−[アセチル(シクロプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−2−アザスピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボキシレート
    エチル 6−{4−[アセチル(エチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−2−アザスピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(エチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(プロパン−2−イル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(シクロプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[シクロプロピル(トリフルオロアセチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[シクロプロピル(プロパノイル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(シクロブチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[エチル(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[シクロプロピル(2−メトキシエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[シクロプロピル(2−メトキシ−2−オキソエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[シクロプロピル(1,2−オキサゾール−3−イルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−(4−{[アセチル(シクロプロピル)アミノ]メチル}ピペリジン−1−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−(4−{[シクロプロピル(プロパノイル)アミノ]メチル}ピペリジン−1−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−(4−{1−[アセチル(シクロプロピル)アミノ]エチル}ピペリジン−1−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−(4−{1−[シクロプロピル(プロパノイル)アミノ]エチル}ピペリジン−1−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    メチル 2−{4−[アセチル(シクロブチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[エチル(ホルミル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    メチル 2−{4−[アセチル(エチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(プロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(2−メチルプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(シクロプロピルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート、
    エチル 2−(4−{アセチル[(1−メチルシクロブチル)メチル]アミノ}ピペリジン−1−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(1−メチルシクロブチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−(4−{アセチル[(3−メチルオキセタン−3−イル)メチル]アミノ}ピペリジン−1−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(2,2−ジフルオロエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(2−フルオロ−2−メチルプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(2,2−ジフルオロプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(3,3−ジフルオロシクロブチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(2−メトキシ−2−メチルプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−(4−{アセチル[(1−メトキシシクロブチル)メチル]アミノ}ピペリジン−1−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−(4−{アセチル[(1−ヒドロキシシクロブチル)メチル]アミノ}ピペリジン−1−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(メトキシ)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(フェニル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(ピリジン−2−イル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(ベンジル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(1,3−オキサゾール−5−イルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[アセチル(1,3−オキサゾール−2−イルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    1,1− )−エチル 2−{4−[アセチル(エチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[エチル(メトキシカルボニル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[(エトキシカルボニル)(エチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[(メトキシカルボニル)(プロパン−2−イル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[(メトキシカルボニル)(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−(4−{[(2−メトキシエトキシ)カルボニル](2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ}ピペリジン−1−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[(ジメチルカルバモイル)(エチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[エチル(2−フルオロエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[(2,2−ジフルオロエチル)(エチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[(メトキシカルボニル)(オキセタン−3−イル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[シクロプロピル(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[シクロプロピル(2−ヒドロキシエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[シクロブチル(2−ヒドロキシエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[(2−ヒドロキシエチル)(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[(2−メトキシエチル)(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[エチル(オキセタン−3−イル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[オキセタン−3−イル(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[(2−シアノエチル)(エチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−(4−{エチル[2−(メチルスルホニル)エチル]アミノ}ピペリジン−1−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[エチル(メトキシ)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[(2−ヒドロキシエチル)(フェニル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[ベンジル(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[エチル(1,3−オキサゾール−5−イルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[(2−フルオロエチル)(1,3−オキサゾール−5−イルメチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[(1,3−オキサゾール−5−イルメチル)(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−(4−{1−[アセチル(エチル)アミノ]プロピル}ピペリジン−1−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−(4−{2−[アセチル(エチル)アミノ]プロパン−2−イル}ピペリジン−1−イル)−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−{4−[1−(1H−ピラゾール−1−イル)エチル]ピペリジン−1−イル}−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−[4−(1−フェニルエトキシ)ピペリジン−1−イル]−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 2−[4−(ベンジルスルファニル)ピペリジン−1−イル]−6−アザスピロ[3.4]オクタン−6−カルボキシレート
    エチル 6−{4−[アセチル(シクロプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−2−アザスピロ[3.4]オクタン−2−カルボキシレート、または
    メチル 6−{4−[アセチル(エチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−2−アザスピロ[3.4]オクタン−2−カルボキシレート エチル 6−{4−[アセチル(エチル)アミノ]ピペリジン−1−イル}−2−アザスピロ[3.4]オクタン−2−カルボキシレート
    である、前記化合物またはその塩
  19. 請求項1から18のいずれか1項に記載の化合物またはその塩を含む薬剤
  20. 請求項1から18のいずれか1項で定義される化合物またはその塩及び薬学的に許容される添加剤を含む、医薬組成物。
  21. ムスカリンM受容体及び/またはM受容体アゴニスト活性を有する、請求項1から18のいずれか1項に記載の化合物またはその塩
  22. 請求項1から18のいずれか1項に記載の化合物またはその塩を含む、認知障害または精神障害の治療で使用するための、または急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛の治療もしくは重症度緩和のための薬剤
  23. 及びM受容体サブタイプよりもM受容体及び/またはM及びM受容体に対し選択的である請求項1から18のいずれか1項に記載の化合物またはその塩を含む、アルツハイマー病、レビー小体型認知症及び他の認知障害による認知症の治療で使用するための、または急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛の治療もしくは重症度緩和のための、または嗜癖の治療のための、または運動障害の治療のための薬剤
  24. 、M及びM受容体サブタイプよりもM受容体に対し選択的である請求項1から18のいずれか1項に記載の化合物またはその塩を含む、統合失調症もしくは他の精神障害の治療で使用するための、または急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛の治療もしくは重症度緩和のための、または嗜癖の治療のための、または運動障害の治療のための薬剤
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Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104039321B (zh) 2011-11-18 2017-02-22 赫普泰雅治疗有限公司 药物化合物
KR20180031772A (ko) 2015-08-03 2018-03-28 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 Tnf 알파의 조정제로서 유용한 헤테로시클릭 화합물
GB201513742D0 (en) 2015-08-03 2015-09-16 Heptares Therapeutics Ltd Muscarinic agonists
KR102229608B1 (ko) 2015-08-03 2021-03-19 아이크노스 사이언스 에스. 아. Ror 감마 조절제로서의 신규한 화합물
EP3394061B1 (en) 2015-12-23 2020-03-11 Merck Sharp & Dohme Corp. 6,7-dihydro-5h-pyrrolo[3,4-b]pyridin-5-one allosteric modulators of the m4 muscarinic acetylcholine receptor
WO2017107089A1 (en) 2015-12-23 2017-06-29 Merck Sharp & Dohme Corp. 3- (1h-pyrazol-4-yl) pyridineallosteric modulators of the m4 muscarinic acetylcholine receptor
GB201617454D0 (en) 2016-10-14 2016-11-30 Heptares Therapeutics Limited Pharmaceutical compounds
WO2018112843A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Heteroaryl piperidine ether allosteric modulators of the m4 muscarinic acetylcholine receptor
WO2018112842A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Merck Sharp & Dohme Corp. 6,6-fused heteroaryl piperidine ether allosteric modulators of m4 muscarinic acetylcholine receptor
WO2019000236A1 (en) 2017-06-27 2019-01-03 Merck Sharp & Dohme Corp. ALLOSTERIC MODULATORS OF 3- (1H-PYRAZOL-4-YL) PYRIDINE FROM THE M4 ACETYLCHOLINE MUSCARINIC RECEPTOR
WO2019000237A1 (en) 2017-06-27 2019-01-03 Merck Sharp & Dohme Corp. ALLOSTERIC MODULATORS OF 3- (1H-PYRAZOL-4-YL) PYRIDINE FROM THE M4 ACETYLCHOLINE MUSCARINIC RECEPTOR
WO2019000238A1 (en) 2017-06-27 2019-01-03 Merck Sharp & Dohme Corp. 5- (PYRIDIN-3-YL) OXAZOLE ALLOSTERIC MODULATORS OF M4 ACETYLCHOLINE MUSCARINIC RECEPTOR
EP3661939B1 (en) * 2017-08-01 2021-07-21 Boehringer Ingelheim International GmbH Intermediate compounds and methods
WO2019079410A1 (en) 2017-10-17 2019-04-25 Vanderbilt University ANTAGONISTS OF THE MUSCARINIC RECEPTOR OF ACETYLCHOLINE M4
WO2019126559A1 (en) 2017-12-20 2019-06-27 Vanderbilt University Antagonists of the muscarinic acetylcholine receptor m4
TWI801540B (zh) 2018-03-23 2023-05-11 美商輝瑞大藥廠 哌嗪氮雜螺衍生物
GB201810239D0 (en) * 2018-06-22 2018-08-08 Heptares Therapeutics Ltd Pharmaceutical compounds
GB201810245D0 (en) 2018-06-22 2018-08-08 Heptares Therapeutics Ltd Pharmaceutical compounds
GB201819960D0 (en) 2018-12-07 2019-01-23 Heptares Therapeutics Ltd Pharmaceutical compounds
EP4041737A1 (en) 2019-10-09 2022-08-17 Novartis AG 5-oxa-2-azaspiro[3.4]octane derivatives as m4 agonists
CA3156320A1 (en) * 2019-10-09 2021-04-15 Novartis Ag 2-AZASPIRO[3,4] OCTANE DERIVATIVES USED AS M4 AGONISTS
WO2023114224A1 (en) 2021-12-13 2023-06-22 Sage Therapeutics, Inc. Combination of muscarinic receptor positive modulators and nmda positive allosteric modulators

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2009527569A (ja) * 2006-02-22 2009-07-30 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ムスカリン受容体の調節剤
UY31672A1 (es) * 2008-02-28 2009-09-30 "agonistas de receptores muscarínicos composiciones farmacéuticas métodos de tratamiento de los mismos, y procedimientos para su preparación"
US20130197027A1 (en) * 2010-03-10 2013-08-01 Craig Lindsley Heterocyclyl-azabicyclo[3.2.1]octane analogs as selective m1 agonists and methods of making and using same
CN104039321B (zh) * 2011-11-18 2017-02-22 赫普泰雅治疗有限公司 药物化合物
DK2897948T3 (en) * 2012-09-18 2016-12-05 Heptares Therapeutics Ltd BICYCLIC AZA RELATIONS AS MUSCARIN M1 RECEPTOR AGONISTS
EP3406609A1 (en) * 2014-02-06 2018-11-28 Heptares Therapeutics Limited Bicyclic aza compounds as muscarinic receptor agonists
GB201513742D0 (en) 2015-08-03 2015-09-16 Heptares Therapeutics Ltd Muscarinic agonists
KR20180031772A (ko) 2015-08-03 2018-03-28 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 Tnf 알파의 조정제로서 유용한 헤테로시클릭 화합물
KR102229608B1 (ko) 2015-08-03 2021-03-19 아이크노스 사이언스 에스. 아. Ror 감마 조절제로서의 신규한 화합물
AR105556A1 (es) 2015-08-03 2017-10-18 Hoffmann La Roche Derivados de etinilo

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