JP2002524493A - 架橋セルロース誘導体とエンタカポンもしくはニトカポンとを含有する医薬組成物 - Google Patents
架橋セルロース誘導体とエンタカポンもしくはニトカポンとを含有する医薬組成物Info
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Abstract
(57)【要約】
本発明は、エンタカポン、ニトカポンもしくはそれらの薬学的に許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを含有する経口用成形組成物に関する。該組成物は、架橋セルロース誘導体が経口用成形組成物からのエンタカポンまたはニトカポンの放出速度を増加させるという発見に基づく。好ましくは、該組成物中の架橋セルロース誘導体の量は少なくとも６重量％、好ましくは約８重量％から約１６重量％、とくに約１０重量％から１４重量％である。
Description
【０００１】 ［発明の背景］ 本発明は、カテコール誘導体および溶出促進剤として架橋セルロース誘導体を
含有する新規の医薬組成物に関する。したがって本発明は、エンタカポン（enta
capone）、ニトカポン（nitecapone）もしくはそれらの薬学的に許容し得る塩と
、溶出促進剤として架橋セルロース誘導体とを含有する経口用成形組成物（oral compacted composition）に関する。とくに本発明は、エンタカポン、ニトカポ
ンもしくはそれらの薬学的に許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを含有する
経口用成形組成物であって、組成物中の架橋セルロース誘導体の量が、少なくと
も６重量％、より好ましくは約８重量％から約１６重量％、とくに約１０重量％
から１４重量％である組成物に関する。架橋セルロース誘導体は、架橋カルボキ
シメチルセルロースまたはその薬学的に許容し得る塩、とくにクロスカルメロー
スナトリウム（croscarmellose sodium）（すなわち、架橋カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム、Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ）であることが好ましい。経口用成形
組成物は、錠剤の形状であることが好ましい。さらに本発明は、エンタカポン、
ニトカポンもしくはそれらの薬学的に許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを
含有する経口用成形組成物の製造法に関する。本発明はまた、エンタカポン、ニ
トカポンまたはそれらの薬学的に許容し得る塩を含有する経口用成形組成物の製
造における架橋セルロース誘導体の用途に関する。
含有する新規の医薬組成物に関する。したがって本発明は、エンタカポン（enta
capone）、ニトカポン（nitecapone）もしくはそれらの薬学的に許容し得る塩と
、溶出促進剤として架橋セルロース誘導体とを含有する経口用成形組成物（oral compacted composition）に関する。とくに本発明は、エンタカポン、ニトカポ
ンもしくはそれらの薬学的に許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを含有する
経口用成形組成物であって、組成物中の架橋セルロース誘導体の量が、少なくと
も６重量％、より好ましくは約８重量％から約１６重量％、とくに約１０重量％
から１４重量％である組成物に関する。架橋セルロース誘導体は、架橋カルボキ
シメチルセルロースまたはその薬学的に許容し得る塩、とくにクロスカルメロー
スナトリウム（croscarmellose sodium）（すなわち、架橋カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム、Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ）であることが好ましい。経口用成形
組成物は、錠剤の形状であることが好ましい。さらに本発明は、エンタカポン、
ニトカポンもしくはそれらの薬学的に許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを
含有する経口用成形組成物の製造法に関する。本発明はまた、エンタカポン、ニ
トカポンまたはそれらの薬学的に許容し得る塩を含有する経口用成形組成物の製
造における架橋セルロース誘導体の用途に関する。
【０００２】 エンタカポンおよびニトカポンの化学名はそれぞれ、（Ｅ）−２−シアノ−３
−（３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−プ
ロペンアミドおよび３−（３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロベンジリデン）−
２，４−ペンタンジオンである。エンタカポンおよびニトカポンは、カテコール
−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）阻害剤として米国特許第５，４４
６，１９４号に記載されている。投与の経腸的および非経口的経路は、米国特許
第５，４４６，１９４号にて論じられている。
−（３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−プ
ロペンアミドおよび３−（３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロベンジリデン）−
２，４−ペンタンジオンである。エンタカポンおよびニトカポンは、カテコール
−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）阻害剤として米国特許第５，４４
６，１９４号に記載されている。投与の経腸的および非経口的経路は、米国特許
第５，４４６，１９４号にて論じられている。
【０００３】 エンタカポン、ニトカポンまたはそれらの薬学的に許容し得る塩は、その摂取
後、可能なかぎり速やかに経口用組成物から放出されることが望ましい。これは
通常、医薬組成物中に溶出促進剤を使用することによって達成することができる
。溶出促進剤は、崩壊剤（disintegrant）または溶出を促進するその他の薬剤で
あってよい。市場には、崩壊剤を含め、さまざまな化学的および物理的特徴を有
するさまざまな溶出促進剤について、膨大な品数がある。活性剤と組み合わせて
医薬組成物中に使用すべき最良の溶出促進剤を選択する際には、多くの要因、た
とえば、活性剤および溶出促進剤の化学的および物理的特徴、希釈剤および結合
剤のような添加剤（auxiliary agent）の化学的および物理的特徴、組成物の製
造法などを考慮しなければならない。
後、可能なかぎり速やかに経口用組成物から放出されることが望ましい。これは
通常、医薬組成物中に溶出促進剤を使用することによって達成することができる
。溶出促進剤は、崩壊剤（disintegrant）または溶出を促進するその他の薬剤で
あってよい。市場には、崩壊剤を含め、さまざまな化学的および物理的特徴を有
するさまざまな溶出促進剤について、膨大な品数がある。活性剤と組み合わせて
医薬組成物中に使用すべき最良の溶出促進剤を選択する際には、多くの要因、た
とえば、活性剤および溶出促進剤の化学的および物理的特徴、希釈剤および結合
剤のような添加剤（auxiliary agent）の化学的および物理的特徴、組成物の製
造法などを考慮しなければならない。
【０００４】 架橋セルロース誘導体は、高分子化学の分野において一般的に知られる方法で
架橋されるセルロースの非修飾または修飾ポリマーを意味する。そのような架橋
セルロース誘導体は、薬学的技術分野では賦形剤として周知であり、一例として
、架橋カルボキシメチルセルロースまたはその薬学的に許容し得る塩をあげるこ
とができる。たとえば、クロスカルメロースナトリウムはカルボキシメチルセル
ロースナトリウムの架橋ポリマーである。薬学的賦形剤の便覧（the Handbook o
f Pharmaceutical Excipients）（エインレイ ウェイド（Ainley Wade）とポー
ル Ｊ．ウェラー（Paul J. Weller）、第２版、ザ ファーマシューティカル出
版社（The Pharmaceutical Press）、ロンドン、１９９４年）によると、クロス
カルメロースナトリウムは、錠剤、カプセル剤および顆粒剤の崩壊剤として経口
用医薬製剤に使用される。概して、錠剤の崩壊剤としては、０．５から５重量％
までの濃度で使用される。
架橋されるセルロースの非修飾または修飾ポリマーを意味する。そのような架橋
セルロース誘導体は、薬学的技術分野では賦形剤として周知であり、一例として
、架橋カルボキシメチルセルロースまたはその薬学的に許容し得る塩をあげるこ
とができる。たとえば、クロスカルメロースナトリウムはカルボキシメチルセル
ロースナトリウムの架橋ポリマーである。薬学的賦形剤の便覧（the Handbook o
f Pharmaceutical Excipients）（エインレイ ウェイド（Ainley Wade）とポー
ル Ｊ．ウェラー（Paul J. Weller）、第２版、ザ ファーマシューティカル出
版社（The Pharmaceutical Press）、ロンドン、１９９４年）によると、クロス
カルメロースナトリウムは、錠剤、カプセル剤および顆粒剤の崩壊剤として経口
用医薬製剤に使用される。概して、錠剤の崩壊剤としては、０．５から５重量％
までの濃度で使用される。
【０００５】 前に引用した特許ならびに出願人が知るその他の特許もしくは刊行物は、エン
タカポン、ニトカポンもしくはそれらの薬学的に許容し得る塩と架橋セルロース
誘導体とを含有する経口用成形組成物を記載していない。
タカポン、ニトカポンもしくはそれらの薬学的に許容し得る塩と架橋セルロース
誘導体とを含有する経口用成形組成物を記載していない。
【０００６】 ［発明の要旨］ 出願人らは、架橋セルロース誘導体が、エンタカポン、ニトカポンまたはそれ
らの薬学的に許容し得る塩を含有する経口用成形組成物に使用される優れた崩壊
剤であることを発見した。したがって、本発明の目的は、エンタカポン、ニトカ
ポンもしくはそれらの薬学的に許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを含有す
る経口用成形組成物を提供することである。組成物は、架橋セルロース誘導体が
経口用成形組成物からのエンタカポンまたはニトカポンの放出速度を本質的に増
加させるという発見に基づく。とくに本発明の目的は、エンタカポン、ニトカポ
ンもしくはそれらの薬学的に許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを含有する
経口用成形組成物であって、組成物中の架橋セルロース誘導体の量が、少なくと
も６重量％、より好ましくは約８重量％から約１６重量％、とくに約１０重量％
から１４重量％である組成物を提供することである。
らの薬学的に許容し得る塩を含有する経口用成形組成物に使用される優れた崩壊
剤であることを発見した。したがって、本発明の目的は、エンタカポン、ニトカ
ポンもしくはそれらの薬学的に許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを含有す
る経口用成形組成物を提供することである。組成物は、架橋セルロース誘導体が
経口用成形組成物からのエンタカポンまたはニトカポンの放出速度を本質的に増
加させるという発見に基づく。とくに本発明の目的は、エンタカポン、ニトカポ
ンもしくはそれらの薬学的に許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを含有する
経口用成形組成物であって、組成物中の架橋セルロース誘導体の量が、少なくと
も６重量％、より好ましくは約８重量％から約１６重量％、とくに約１０重量％
から１４重量％である組成物を提供することである。
【０００７】 架橋セルロース誘導体は、架橋カルボキシメチルセルロースまたはその薬学的
に許容し得る塩が好ましく、クロスカルメロースナトリウム（Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏ
ｌ）がより好ましい。経口用成形組成物は錠剤の形状であることが好ましく、し
たがって、本発明の目的は、エンタカポン、ニトカポンもしくはそれらの薬学的
に許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを含有する錠剤を提供することである
。
に許容し得る塩が好ましく、クロスカルメロースナトリウム（Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏ
ｌ）がより好ましい。経口用成形組成物は錠剤の形状であることが好ましく、し
たがって、本発明の目的は、エンタカポン、ニトカポンもしくはそれらの薬学的
に許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを含有する錠剤を提供することである
。
【０００８】 本発明のさらなる目的は、エンタカポン、ニトカポンもしくはそれらの薬学的
に許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを含有する錠剤であって、架橋セルロ
ース誘導体の量が少なくとも６重量％、より好ましくは約８重量％から約１６重
量％、とくに約１０重量％から約１４重量％である錠剤を提供することである。
に許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを含有する錠剤であって、架橋セルロ
ース誘導体の量が少なくとも６重量％、より好ましくは約８重量％から約１６重
量％、とくに約１０重量％から約１４重量％である錠剤を提供することである。
【０００９】 また、本発明の目的は、エンタカポン、ニトカポンもしくはそれらの薬学的に
許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを含有する経口用成形組成物の製造法で
あって、薬学的に有効量のエンタカポン、ニトカポンもしくはそれらの薬学的に
許容し得る塩、１つもしくはそれ以上の添加剤ならびに架橋セルロース誘導体を
混合して第１の混合物を得；１回またはそれ以上、第１の混合物を成形して破砕
し、多くの顆粒を得；滑沢剤（lubricant）、滑剤（glidant）またはそれらの混
合物を顆粒に添加し、第２の混合物を得；ついで、第２の混合物を多数の錠剤に
圧縮することからなる方法を提供することである。
許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを含有する経口用成形組成物の製造法で
あって、薬学的に有効量のエンタカポン、ニトカポンもしくはそれらの薬学的に
許容し得る塩、１つもしくはそれ以上の添加剤ならびに架橋セルロース誘導体を
混合して第１の混合物を得；１回またはそれ以上、第１の混合物を成形して破砕
し、多くの顆粒を得；滑沢剤（lubricant）、滑剤（glidant）またはそれらの混
合物を顆粒に添加し、第２の混合物を得；ついで、第２の混合物を多数の錠剤に
圧縮することからなる方法を提供することである。
【００１０】 本発明の目的は、エンタカポン、ニトカポンまたはそれらの薬学的に許容し得
る塩を含有する経口用成形組成物を、該組成物を必要としている患者に投与する
ことにより、カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼを阻害する方法を提供
することである。
る塩を含有する経口用成形組成物を、該組成物を必要としている患者に投与する
ことにより、カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼを阻害する方法を提供
することである。
【００１１】 本発明のさらなる側面は、エンタカポン、ニトカポンまたはそれらの薬学的に
許容し得る塩を含有する経口用成形組成物の製造における架橋セルロース誘導体
の用途に関する。
許容し得る塩を含有する経口用成形組成物の製造における架橋セルロース誘導体
の用途に関する。
【００１２】 本発明のそれ以上の目的および利益はある程度以下の記載で説明され、また、
ある程度はその記載から明らかになるであろうし、あるいは本発明の実施によっ
て習得できよう。本発明の目的および利益は、特許請求の範囲でとくに指摘され
る要素および組み合わせを用いて実現および達成されるであろう。
ある程度はその記載から明らかになるであろうし、あるいは本発明の実施によっ
て習得できよう。本発明の目的および利益は、特許請求の範囲でとくに指摘され
る要素および組み合わせを用いて実現および達成されるであろう。
【００１３】 前述の一般的記載および後述の詳細な説明は、単に代表的および説明的なもの
であり、特許請求の範囲に記載されるように、本発明を限定するものではないと
理解されるべきである。
であり、特許請求の範囲に記載されるように、本発明を限定するものではないと
理解されるべきである。
【００１４】 ［発明の詳細な説明］ 驚いたことに、出願人らは、架橋セルロース誘導体がエンタカポン、ニトカポ
ンまたはそれらの薬学的に許容し得る塩を含有する経口用成形組成物の崩壊速度
を増加させるために有効であることを発見した。
ンまたはそれらの薬学的に許容し得る塩を含有する経口用成形組成物の崩壊速度
を増加させるために有効であることを発見した。
【００１５】 経口用成形組成物は、はじめに、活性剤、１つもしくはそれ以上の添加剤なら
びに溶出促進剤の混合物を成形し、ついで破砕して顆粒にし、さらに該顆粒を錠
剤にするかカプセル内に納める。最良の溶出促進剤は、組成物からできるかぎり
速く活性剤を放出するものである。
びに溶出促進剤の混合物を成形し、ついで破砕して顆粒にし、さらに該顆粒を錠
剤にするかカプセル内に納める。最良の溶出促進剤は、組成物からできるかぎり
速く活性剤を放出するものである。
【００１６】 出願人は、ニトカポン、エンタカポンまたはそれらの薬学的に許容し得る塩を
溶出促進剤とともに成形して経口用成形組成物にすると、架橋セルロース誘導体
が、デンプン、プレゼラチン処理デンプン（pregelatinized starch）、微結晶
セルロース、マンニトール、デンプングリコール酸ナトリウム（sodium starch
glycolate）またはラウリル硫酸ナトリウムなどの他の通常の溶出改善剤（disso
lution improving agents）よりも、エンタカポン、ニトカポンまたはそれらの
薬学的に許容し得る塩を成形組成物から放出するのに、意外にも、より効果的で
あることを見出した。実施例１の溶出試験は、エンタカポンの９０．１％が、崩
壊剤としてクロスカルメロースナトリウムを含有する錠剤から５分間で溶出する
ことを示す（図１参照）。この結果は、ラウリル硫酸ナトリウム、デンプングリ
コール酸ナトリウム、プレゼラチン処理デンプンやマンニトールを含有する錠剤
がそれぞれ６９．３％、５５．４％、４１．３％および８．４％であるのに比較
して、非常に優れている。
溶出促進剤とともに成形して経口用成形組成物にすると、架橋セルロース誘導体
が、デンプン、プレゼラチン処理デンプン（pregelatinized starch）、微結晶
セルロース、マンニトール、デンプングリコール酸ナトリウム（sodium starch
glycolate）またはラウリル硫酸ナトリウムなどの他の通常の溶出改善剤（disso
lution improving agents）よりも、エンタカポン、ニトカポンまたはそれらの
薬学的に許容し得る塩を成形組成物から放出するのに、意外にも、より効果的で
あることを見出した。実施例１の溶出試験は、エンタカポンの９０．１％が、崩
壊剤としてクロスカルメロースナトリウムを含有する錠剤から５分間で溶出する
ことを示す（図１参照）。この結果は、ラウリル硫酸ナトリウム、デンプングリ
コール酸ナトリウム、プレゼラチン処理デンプンやマンニトールを含有する錠剤
がそれぞれ６９．３％、５５．４％、４１．３％および８．４％であるのに比較
して、非常に優れている。
【００１７】 さらに、架橋セルロース誘導体を用いれば、ニトカポン、エンタカポンまたは
それらの塩を成形して、サイズが小さく（ある病気の治療、たとえばパーキンソ
ン病の治療において非常に望ましい）、かつ、ニトカポンまたはエンタカポンま
たはそれらの塩を放出するのに優れた製剤にすることは可能である。
それらの塩を成形して、サイズが小さく（ある病気の治療、たとえばパーキンソ
ン病の治療において非常に望ましい）、かつ、ニトカポンまたはエンタカポンま
たはそれらの塩を放出するのに優れた製剤にすることは可能である。
【００１８】 架橋セルロース誘導体は、経口用成形組成物において、活性剤の溶出を促進す
る量である。驚いたことに、出願人らは、架橋セルロース誘導体の量が当技術に
おいて提唱されているよりもかなり多い場合に、本発明の経口用成形組成物に関
する最良の溶出結果が得られることを発見した。したがって、経口用成形組成物
中の架橋セルロース誘導体の量は、好ましくは、少なくとも６重量％であること
が見出された。より好ましくは、架橋セルロース誘導体の量は、約８重量％から
約１６重量％、とくに約１０重量％から１４重量％である。
る量である。驚いたことに、出願人らは、架橋セルロース誘導体の量が当技術に
おいて提唱されているよりもかなり多い場合に、本発明の経口用成形組成物に関
する最良の溶出結果が得られることを発見した。したがって、経口用成形組成物
中の架橋セルロース誘導体の量は、好ましくは、少なくとも６重量％であること
が見出された。より好ましくは、架橋セルロース誘導体の量は、約８重量％から
約１６重量％、とくに約１０重量％から１４重量％である。
【００１９】 経口用成形組成物中のエンタカポン、ニトカポンまたはそれらの薬学的に許容
し得る塩の量は、哺乳類のタイプ、処置されるべき疾患、望ましい使用期間など
の当業者に知られる多くの要因に依存する。本発明の成形組成物はまた、１つま
たはそれ以上の他の薬学的活性剤を含んでもよい。本発明の錠剤中のエンタカポ
ンの量は、約５〜４００ｍｇ、好ましくは約１００〜２００ｍｇ、さらに好まし
くは２００ｍｇである。
し得る塩の量は、哺乳類のタイプ、処置されるべき疾患、望ましい使用期間など
の当業者に知られる多くの要因に依存する。本発明の成形組成物はまた、１つま
たはそれ以上の他の薬学的活性剤を含んでもよい。本発明の錠剤中のエンタカポ
ンの量は、約５〜４００ｍｇ、好ましくは約１００〜２００ｍｇ、さらに好まし
くは２００ｍｇである。
【００２０】 エンタカポンおよびニトカポンは、たとえばアメリカ特許第５，４４６，１９
４号に記載されているように製造することができる。
４号に記載されているように製造することができる。
【００２１】 本発明の経口用成形組成物は、薬学的に有効量のエンタカポン、ニトカポンも
しくはそれらの薬学的に許容し得る塩、１つもしくはそれ以上の添加剤ならびに
架橋セルロース誘導体を混合し、さらに、混合物を成形し破砕して顆粒にするこ
とにより、製造することができる。成形および破砕は、１回またはそれ以上続け
て行なうことができる。ついで、顆粒を滑沢剤、滑剤またはそれらの混合物と混
合し、該混合物を圧縮して錠剤にする。錠剤は、錠剤化ののちにコーティングし
てもよい。また、顆粒は、カプセル剤にするためにカプセルに詰めてもよい。添
加剤は希釈剤、結合剤またはさまざまな希釈剤および／もしくは結合剤の混合物
であってよい。好ましくは、添加剤の少なくとも１つは水溶性である。適当な希
釈剤および結合剤は、たとえば微結晶セルロース、ハイプロメロース（hypromel
lose）（ＨＰＭＣ）、ポビドン、デンプン、ラクトース、スクロース、マンニト
ール、ソルビトールなどを包含する。適当な滑沢剤および滑剤は、たとえばステ
アリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、硬化植物油、タルク、コロイ
ド状二酸化ケイ素などを包含する。
しくはそれらの薬学的に許容し得る塩、１つもしくはそれ以上の添加剤ならびに
架橋セルロース誘導体を混合し、さらに、混合物を成形し破砕して顆粒にするこ
とにより、製造することができる。成形および破砕は、１回またはそれ以上続け
て行なうことができる。ついで、顆粒を滑沢剤、滑剤またはそれらの混合物と混
合し、該混合物を圧縮して錠剤にする。錠剤は、錠剤化ののちにコーティングし
てもよい。また、顆粒は、カプセル剤にするためにカプセルに詰めてもよい。添
加剤は希釈剤、結合剤またはさまざまな希釈剤および／もしくは結合剤の混合物
であってよい。好ましくは、添加剤の少なくとも１つは水溶性である。適当な希
釈剤および結合剤は、たとえば微結晶セルロース、ハイプロメロース（hypromel
lose）（ＨＰＭＣ）、ポビドン、デンプン、ラクトース、スクロース、マンニト
ール、ソルビトールなどを包含する。適当な滑沢剤および滑剤は、たとえばステ
アリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、硬化植物油、タルク、コロイ
ド状二酸化ケイ素などを包含する。
【００２２】 当業者は、本発明の組成物に使用し得る他の適当な添加剤、滑沢剤および滑剤
を認めるであろう。
を認めるであろう。
【００２３】 本発明を以下の実施例によってさらに明らかにする。実施例は、本発明の代表
例であるにすぎない。
例であるにすぎない。
【００２４】 実施例１ さまざまな崩壊剤を含有するエンタカポン２００ｍｇ錠剤処方の溶出を試験し
た。錠剤は、前記のように混合、成形、破砕および圧縮することにより製造され
た。処方は表１に記載されているものである。それぞれの処方の溶出を、１００
ｒｐｍの速さおよびリン酸緩衝液ｐＨ５．８の媒質９００ｍｌでのバスケット法
（basket method）を用いて試験した。
た。錠剤は、前記のように混合、成形、破砕および圧縮することにより製造され
た。処方は表１に記載されているものである。それぞれの処方の溶出を、１００
ｒｐｍの速さおよびリン酸緩衝液ｐＨ５．８の媒質９００ｍｌでのバスケット法
（basket method）を用いて試験した。
【００２５】 放出されるエンタカポンの量は、ＵＶ／ＶＩＳ分光光度計を用いる分光光度法
（spectrophotometric method）により決定した。検出波長は３１３ｎｍであっ
た。図１に表示される結果は、クロスカルメロースナトリウムを含有する処方（
処方５）が最も速くエンタカポンを放出することを示す。
（spectrophotometric method）により決定した。検出波長は３１３ｎｍであっ
た。図１に表示される結果は、クロスカルメロースナトリウムを含有する処方（
処方５）が最も速くエンタカポンを放出することを示す。
【００２６】
【表１】
【００２７】 実施例２ 成形エンタカポン２００錠剤処方の溶出におけるクロスカルメロースナトリウ
ムの効果を、実施例１に記載の方法にしたがって試験した。さまざまな処方、す
なわち処方６〜処方１０を表２に記載する。溶出試験の結果を図２に示す。最も
多いクロスカルメロースナトリウム（１００ｍｇ）を含有する処方が、最も速く
エンタカポンを放出した。
ムの効果を、実施例１に記載の方法にしたがって試験した。さまざまな処方、す
なわち処方６〜処方１０を表２に記載する。溶出試験の結果を図２に示す。最も
多いクロスカルメロースナトリウム（１００ｍｇ）を含有する処方が、最も速く
エンタカポンを放出した。
【００２８】
【表２】
【００２９】 実施例３ 活性剤としてエンタカポンを含有する本発明の経口用成形組成物は、たとえば
表３に記載のものを包含する。
表３に記載のものを包含する。
【００３０】
【表３】
【００３１】 具体的な実施態様を説明および記載しているが、数多の変形および変更が本発
明の精神および範囲から逸脱することなくなされ得ることを、当業者は認めるで
あろう。
明の精神および範囲から逸脱することなくなされ得ることを、当業者は認めるで
あろう。
【００３２】 本発明の他の実施態様は、本明細書中に開示した本発明の明細書および実施の
考察から、当業者に明らかであろう。本明細書および実施例は単なる代表例とみ
なされることを意図しており、本発明の実際の範囲および精神は、請求の範囲に
より述べられるものである。
考察から、当業者に明らかであろう。本明細書および実施例は単なる代表例とみ
なされることを意図しており、本発明の実際の範囲および精神は、請求の範囲に
より述べられるものである。
【００３３】 本明細書中において論じた引用文献は、参照することによって、全体が包含さ
れる。
れる。
【図１】 図１は、成形エンタカポン２００ｍｇ錠剤処方の溶出におけるさまざまな溶出
促進剤の効果を示す図である。
促進剤の効果を示す図である。
【図２】 図２は、成形エンタカポン２００ｍｇ錠剤処方の溶出におけるクロスカルメロ
ースナトリウムの効果を示す図である。
ースナトリウムの効果を示す図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 43/00 １１１ Ａ６１Ｐ 43/00 １１１ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，Ｅ Ａ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ， ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，Ｇ Ｂ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ， ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，Ｍ Ｇ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ， ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，Ｖ Ｎ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ
Claims (17)
- 【請求項１】 薬学的に有効量のエンタカポン、ニトカポンもしくはそれら
の薬学的に許容し得る塩と架橋セルロース誘導体とを含有する経口用成形組成物
。 - 【請求項２】 エンタカポンもしくはそれらの薬学的に許容し得る塩と架橋
セルロース誘導体とを含有する請求項１記載の組成物。 - 【請求項３】 組成物中の架橋セルロース誘導体の量が少なくとも６重量％
である請求項１記載の組成物。 - 【請求項４】 組成物中の架橋セルロース誘導体の量が約８重量％から約１
６重量％である請求項３記載の組成物。 - 【請求項５】 組成物中の架橋セルロース誘導体の量が約１０重量％から約
１４重量％である請求項４記載の組成物。 - 【請求項６】 架橋セルロース誘導体が架橋カルボキシメチルセルロースま
たはその薬学的に許容し得る塩である請求項１、２、３、４または５記載の組成
物。 - 【請求項７】 架橋セルロース誘導体がクロスカルメロースナトリウムであ
る請求項１、２、３、４、５または６記載の組成物。 - 【請求項８】 組成物が錠剤の形状である請求項１記載の組成物。
- 【請求項９】 エンタカポンの量が約５ｍｇから約４００ｍｇである請求項
２記載の組成物。 - 【請求項１０】 エンタカポン、ニトカポンまたはそれらの薬学的に許容し
得る塩を含有する経口用成形組成物の製造法であり、 ａ）薬学的に有効量のエンタカポン、ニトカポンもしくはそれらの薬学的に許容
し得る塩、１つもしくはそれ以上の添加剤ならびに架橋セルロース誘導体を混合
して第１の混合物を得ること、 ｂ）１回またはそれ以上、第１の混合物を成形して破砕し、多くの顆粒を得るこ
と、 ｃ）滑沢剤、滑剤またはそれらの混合物を顆粒に添加し、第２の混合物を得るこ
と、および ｄ）第２の混合物を多数の錠剤に圧縮すること からなる製造法。 - 【請求項１１】 組成物中の架橋セルロース誘導体の量が少なくとも６重量
％である請求項１０記載の方法。 - 【請求項１２】 組成物中の架橋セルロース誘導体の量が約８重量％から約
１６重量％である請求項１１記載の方法。 - 【請求項１３】 組成物中の架橋セルロース誘導体の量が約１０重量％から
約１４重量％である請求項１２記載の方法。 - 【請求項１４】 添加剤の少なくとも１つが水溶性である請求項１０記載の
方法。 - 【請求項１５】 エンタカポンの量が約５から約４００ｍｇである請求項１
３記載の方法。 - 【請求項１６】 架橋セルロース誘導体が架橋カルボキシメチルセルロース
またはその薬学的に許容し得る塩である請求項１０、１１、１２、１３、１４ま
たは１５記載の方法。 - 【請求項１７】 架橋セルロース誘導体がクロスカルメロースナトリウムで
ある請求項１０、１１、１２、１３、１４、１５または１６記載の方法。
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