ES2213381T3 - Composicion farmaceutica que comprende entacapona o nitecapona asi como un derivado de celulosa reticulado. - Google Patents
Composicion farmaceutica que comprende entacapona o nitecapona asi como un derivado de celulosa reticulado.Info
- Publication number
- ES2213381T3 ES2213381T3 ES99944655T ES99944655T ES2213381T3 ES 2213381 T3 ES2213381 T3 ES 2213381T3 ES 99944655 T ES99944655 T ES 99944655T ES 99944655 T ES99944655 T ES 99944655T ES 2213381 T3 ES2213381 T3 ES 2213381T3
- Authority
- ES
- Spain
- Prior art keywords
- composition
- cellulose derivative
- entacapone
- crosslinked
- amount
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Psychology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
Una composición compactada oral que comprende una cantidad farmacéuticamente eficaz de entacapona, nitecapona o una sal farmacéuticamente aceptable de las mismas, y un derivado de celulosa reticulado.
Description
Composición farmacéutica que comprende entacapona
o nitecapona así como un derivado de celulosa reticulado.
La presente invención se refiere a una nueva
composición farmacéutica que comprende un derivado de catecol y un
derivado de celulosa reticulado como agente para mejorar la
disolución. Por consiguiente, la presente invención se refiere a
una composición compactada oral que comprende entacapona,
nitecapona, o una sal farmacéuticamente aceptable de las mismas, y
un derivado de celulosa reticulado como agente para mejorar la
disolución. Particularmente, la invención se refiere a una
composición compactada oral que comprende entacapona, nitecapona, o
una sal farmacéuticamente aceptable de las mismas, y un derivado de
celulosa reticulado, donde la cantidad del derivado de celulosa
reticulado en la composición es de al menos un 6% en peso, más
preferiblemente de un 8% a un 16% en peso, especialmente de un 10%
a un 14% en peso. Preferiblemente, el derivado de celulosa
reticulado es carboximetilcelulosa reticulada o una sal
farmacéuticamente aceptable de la misma, y particularmente
croscarmelosa sódica (es decir, carboximetilcelulosa sódica
reticulada, Ac-Di-Sol).
Preferiblemente, la composición compactada oral está en forma de un
comprimido. Además, la presente invención se refiere a un método
para preparar una composición compactada oral que comprende
entacapona, nitecapona, o una sal farmacéuticamente aceptable de
las mismas, y un derivado de celulosa reticulado. La presente
invención también se refiere al uso de un derivado de celulosa
reticulado en la fabricación de una composición compactada oral que
comprende entacapona, nitecapona, o una sal farmacéuticamente
aceptable de las mismas.
Los nombre químicos de la entacapona y la
nitecapona son
(E)-2-ciano-3-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)-N,N-dietil-2-propenamida
y
3-(3,4-dihidroxi-5-nitrobencilideno)-2,4-pentanodiona,
respectivamente. La entacapona y la nitecapona se describen en la
Patente de Estados Unidos Nº 5.446.194 como inhibidores de la
catecol-O-metiltransferasa (COMT).
En la Patente de Estados Unidos Nº 5.446.194 se describen vías de
administración entéricas y parenterales.
Es deseable que la entacapona, la nitecapona o la
sal farmacéuticamente aceptable de las mismas se liberen de la
composición oral tan pronto como sea posible después de su
ingestión. Normalmente, esto puede conseguirse usando un agente que
mejore la disolución en la composición farmacéutica. El agente para
mejorar la disolución puede ser un agente disgregante o cualquier
otro agente que mejore la disolución. En el mercado existe una
amplia selección de agentes para mejorar la disolución diferentes,
incluyendo disgregantes, que tienen diferentes características
químicas y físicas. Cuando se selecciona el mejor agente para
mejorar la disolución a usar en una composición farmacéutica en
combinación con un agente activo, tienen que considerarse numerosos
factores, por ejemplo, las características químicas y físicas del
agente activo y el agente para mejorar la disolución, las
características químicas y físicas de los agentes auxiliares, tales
como diluyentes y aglutinantes, el método para preparar la
composición etc.
Un derivado de celulosa reticulado significa un
polímero de celulosa modificado o no modificado que está reticulado
de una manera generalmente conocida en el campo de la química de
polímeros. Tales derivados de celulosa reticulados son bien
conocidos como excipientes en el campo de la tecnología farmacéutica
y, como ejemplo, pueden mencionarse una carboximetilcelulosa
reticulada o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma. Por
ejemplo, la croscarmelosa sódica es un polímero reticulado de
carboximetilcelulosa sódica. De acuerdo con el Handbook of
Pharmaceutical Excipients (Ainley Wade y Paul J. Weller, Segunda
Edición, The Pharmaceutical Press, Londres, 1994), se usa en
formulaciones farmacéuticas orales como disgregante para
comprimidos, cápsulas y gránulos. Típicamente, se usa en
concentraciones del 0,5 al 5% p/p como disgregante de
comprimidos.
Ni la patente citada anteriormente ni ninguna
otra patente o publicación conocida por los solicitantes describe
una composición compactada oral que comprende entacapona,
nitecapona o sales farmacéuticamente aceptables de las mismas, y un
derivado de celulosa reticulado.
Los solicitantes han descubierto que un derivado
de celulosa reticulado es un disgregante superior a usar en una
composición compactada oral que comprende entacapona, nitecapona, o
una sal farmacéuticamente aceptable de las mismas. Por consiguiente,
un objeto de la invención es proporcionar una composición
compactada oral que comprende entacapona, nitecapona, o una sal
farmacéuticamente aceptable de las mismas, y un derivado de celulosa
reticulado. La composición se basa en el descubrimiento de que el
derivado de celulosa reticulado aumenta esencialmente la velocidad
de liberación de la entacapona o la nitecapona desde una
composición compactada oral. Particularmente, es un objeto de la
invención proporcionar una composición compactada oral que comprende
entacapona, nitecapona, o una sal farmacéuticamente aceptable de las
mismas y un derivado de celulosa reticulado, donde la cantidad del
derivado de celulosa reticulado en la composición es de al menos un
6% en peso, más preferiblemente de un 8 a un 16% en peso y
especialmente de un 10 a un 14% en peso.
Preferiblemente, el derivado de celulosa
reticulado es carboximetilcelulosa reticulada o una sal
farmacéuticamente aceptable de la misma, más preferiblemente
croscarmelosa sódica (Ac-Di-Sol).
Preferiblemente, la composición compactada oral está en forma de un
comprimido y, por lo tanto, un objeto de la invención es
proporcionar un comprimido que comprenda entacapona, nitecapona, o
una sal farmacéuticamente aceptable de las mismas, y un derivado de
celulosa reticulado.
Otro objeto de la invención es proporcionar un
comprimido que comprenda entacapona, nitecapona, o una sal
farmacéuticamente aceptable de las mismas y un derivado de celulosa
reticulado, donde la cantidad del derivado de celulosa reticulado
es de al menos un 6% en peso, más preferiblemente de un 8% a un 16%
en peso, y especialmente de un 10% a un 14% en peso.
También es un objeto de la invención proporcionar
un método para preparar una composición compactada oral que
comprende entacapona, nitecapona, o una sal farmacéuticamente
aceptable de las mismas, y un derivado de celulosa reticulado,
donde dicho método comprende mezclar una cantidad farmacéuticamente
eficaz de entacapona, nitecapona o una sal farmacéuticamente
aceptable de las mismas, uno o más agentes auxiliares y un derivado
de celulosa reticulado, para obtener una primera mezcla; compactar
y triturar la primera mezcla una o más veces para obtener una
pluralidad de gránulos; añadir un lubricante, un deslizante o una
mezcla de los mismos a los gránulos para obtener una segunda mezcla;
y comprimir la segunda mezcla en una pluralidad de comprimidos.
Otro aspecto de la invención se refiere al uso de
un derivado de celulosa reticulado en la fabricación de una
composición compactada oral que comprende entacapona, nitecapona o
una sal farmacéuticamente aceptables de las mismas.
En la descripción que se presenta a continuación
se explicarán otros objetos y ventajas de la invención, que en parte
serán evidentes por la descripción o pueden descubrirse por la
práctica de la invención. Los objetos y ventajas de la invención se
realizarán y se conseguirán por medio de los elementos y
combinaciones indicados particularmente en las reivindicaciones
adjuntas.
Se entenderá que tanto la descripción general
anterior como la siguiente descripción detallada son sólo
ilustrativas y explicativas y no son restrictivas de la invención,
como se reivindica.
La figura 1 muestra el efecto de diferentes
agentes para mejorar la disolución sobre la disolución de
formulaciones compactadas de comprimidos de 200 mg de
entacapona.
La figura 2 muestra el efecto de la croscarmelosa
sódica sobre la disolución de formulaciones compactadas de
comprimidos de 200 mg de entacapona.
Los solicitantes han descubierto que,
sorprendentemente, el derivado de celulosa reticulado es eficaz para
aumentar la velocidad de disgregación de una composición compactada
oral que comprende entacapona, nitecapona o una sal
farmacéuticamente aceptable de las mismas.
Una composición compactada oral es una
composición en la que primero se compacta una mezcla de un agente
activo, uno o más agentes auxiliares y un agente para mejorar la
disolución, después se tritura para formar gránulos, y después los
gránulos se transforman en comprimidos o se encierran en una
cápsula. El mejor agente para mejorar la disolución será uno que
libere el agente activo desde la composición tan rápido como sea
posible.
Los solicitantes descubrieron que cuando se
compacta nitecapona, entacapona o una sal farmacéuticamente
aceptable de las mismas junto con agentes para mejorar la
disolución en una composición compactada oral, el derivado de
celulosa reticulado es inesperadamente más eficaz en la liberación
de entacapona, nitecapona o una sal farmacéuticamente aceptable de
las mismas desde la composición compactada que otros agentes
comunes para mejorar la disolución, tales como almidón, almidón
pregelatinizado, celulosa microcristalina, manitol, almidón
glicolato sódico o lauril sulfato sódico. El ensayo de disolución
del ejemplo 1 demuestra que un 90,1% de entacapona se disuelve desde
un comprimido que comprende croscarmelosa sódica como disgregante
en 5 minutos (véase la figura 1). Este resultado es bastante
superior en comparación con el 69,3%, 55,4%, 41,3% y 8,4% para los
comprimidos que contienen lauril sulfato sódico, almidón glicolato
sódico, almidón pregelatinizado y manitol, respectivamente.
Además, con el derivado de celulosa reticulado es
posible compactar nitecapona, entacapona o una sal de las mismas en
una formulación que sea de pequeño tamaño (lo cual es muy deseable
en el tratamiento de ciertas afecciones, por ejemplo, en el
tratamiento de la enfermedad de Parkinson) y también superior en la
liberación de nitecapona o entacapona o una sal de las mismas.
El derivado de celulosa reticulado está en la
composición compactada oral en una cantidad para aumentar la
disolución del agente activo. Los solicitantes han descubierto que,
sorprendentemente, se consiguen los mejores resultados de
disolución para las composiciones compactadas orales de la invención
cuando la cantidad de derivado de celulosa reticulado está muy por
encima de la que se sugiere en la técnica. Por consiguiente, se ha
descubierto que la cantidad del derivado de celulosa reticulado en
la composición compactada oral preferiblemente es de al menos un 6%
en peso. Más preferiblemente, la cantidad del derivado de celulosa
reticulado es de un 8% a un 16% en peso, especialmente de un 10% a
un 14% en peso.
La cantidad de entacapona, de nitecapona o de una
sal farmacéuticamente aceptable de las mismas en la composición
compactada oral depende de numerosos factores conocidos para un
especialista en la técnica, tales como el tipo de mamífero, el
estado a tratar, la duración de uso deseada, etc. La composición
compactada de la invención también puede contener uno o más agentes
farmacéuticamente activos distintos. La cantidad de entacapona en un
comprimido de acuerdo con la invención puede ser de 5 a 400 mg,
preferiblemente de 100 a 200 mg y más preferiblemente de 200
mg.
La entacapona y la nitecapona pueden prepararse,
por ejemplo, como se describe en la Patente de Estados Unidos Nº
5.446.194.
Puede prepararse una composición compactada oral
de acuerdo con la invención mezclando una cantidad farmacéuticamente
eficaz de entacapona, nitecapona o una sal farmacéuticamente
aceptable de las mismas, uno o más agentes auxiliares y un derivado
de celulosa reticulado y compactando adicionalmente y triturando la
mezcla para formar gránulos. La compactación y trituración pueden
realizarse una o más veces. Los gránulos después se mezclan con un
lubricante, un deslizante o una mezcla de los mismos y la mezcla se
comprime en comprimidos. Los comprimidos pueden recubrirse después
de su formación. Los gránulos también pueden encapsularse para
formar cápsulas. El agente auxiliar puede ser un diluyente, un
aglutinante o una mezcla de diferentes diluyentes y/o aglutinantes.
Preferiblemente, al menos uno de los agentes auxiliares es soluble
en agua. Los diluyentes y aglutinante adecuados incluyen, por
ejemplo, celulosa microcristalina, hipromelosa (HPMC), povidona,
almidón, lactosa, sacarosa, manitol sorbitol, etc. Los lubricantes
y deslizantes adecuados incluyen, por ejemplo, estearato de
magnesio, estearato cálcico, aceite vegetal hidrogenado, dióxido de
silicio coloidal etc.
Un especialista en la técnica reconocería otros
agentes auxiliares, lubricantes y deslizantes adecuados que pueden
usarse en la composición de la presente invención.
La invención se esclarecerá adicionalmente por
los siguientes ejemplos.
Se ensayó la disolución de formulaciones de
comprimidos de 200 mg de entacapona que contenían diferentes
disgregantes. Los comprimidos se prepararon mezclando, compactando,
triturando y comprimiendo como se ha descrito anteriormente. Las
formulaciones fueron como se describe en la tabla 1. La disolución
de cada formulación se ensayó usando el método de cesta con una
velocidad de 100 rpm y 900 ml de medio de tampón fosfato pH
5,8.
La cantidad de entacapona liberada se determinó
por un método espectrofotométrico usando un espectrofotómetro
UV/VIS. La longitud de onda de detección fue de 313 nm. Los
resultados, que se presentan en la figura 1, demuestran que la
formulación que contiene croscarmelosa sódica (formulación 5) es la
que libera entacapona más rápido.
El efecto de la croscarmelosa sódica sobre la
disolución de formulaciones compactadas de comprimidos de 200 mg de
entacapona se ensayó de acuerdo con el método descrito en el ejemplo
1. En la tabla 2 se describen las diferentes formulaciones, es
decir, la formulación 6-formulación 10. Los
resultados del ensayo de disolución se muestran en la figura 2. La
formulación que contenía la mayor cantidad de croscarmelosa sódica
(100 mg) es la que liberó la entacapona de la forma más rápida.
Las composiciones compactas orales de acuerdo con
la invención que comprenden entacapona como agente activo pueden
incluir, por ejemplo, las descritas en la tabla 3.
Los especialistas en la técnica reconocerán que
aunque se han ilustrado y descrito realizaciones específicas,
pueden realizarse diversos cambios y modificaciones sin apartarse
del espíritu y alcance de la invención.
Otras realizaciones de la invención serán
evidentes para los especialistas en la técnica tras la consideración
de la memoria descriptiva y la práctica de la invención descrita en
este documento.
Claims (17)
1. Una composición compactada oral que comprende
una cantidad farmacéuticamente eficaz de entacapona, nitecapona o
una sal farmacéuticamente aceptable de las mismas, y un derivado de
celulosa reticulado.
2. La composición de acuerdo con la
reivindicación 1, que comprende entacapona o una sal
farmacéuticamente aceptable de la misma y un derivado de celulosa
reticulado.
3. La composición de acuerdo con la
reivindicación 1, donde la cantidad del derivado de celulosa
reticulado en la composición es de al menos un 6% en peso.
4. La composición de acuerdo con la
reivindicación 3, donde la cantidad del derivado de celulosa
reticulado en la composición es de un 8% a un 16% en peso.
5. La composición de acuerdo con la
reivindicación 4, donde la cantidad del derivado de celulosa
reticulado en la composición es de un 10% a un 14% en peso.
6. La composición de acuerdo con una cualquiera
de las reivindicaciones 1 a 5, donde el derivado de celulosa
reticulado es carboximetilcelulosa reticulada o una sal
farmacéuticamente aceptable de la misma.
7. La composición de acuerdo con una cualquiera
de las reivindicaciones 1 a 6, donde el derivado de celulosa
reticulado es croscarmelosa sódica.
8. La composición de acuerdo con la
reivindicación 1, donde la composición está en forma de un
comprimido.
9. La composición de acuerdo con la
reivindicación 2, donde la cantidad de entacapona es de 5 mg a 400
mg.
10. Un método para preparar una composición
compactada oral que comprende entacapona, nitecapona o una sal
farmacéuticamente aceptable de las mismas, donde el método
comprende
- (a)
- mezclar una cantidad farmacéuticamente eficaz de entacapona, nitecapona, o una sal farmacéuticamente aceptable de las mismas, uno o más agentes auxiliares y un derivado de celulosa reticulado para obtener una primera mezcla;
- (b)
- compactar y triturar la primera mezcla una o más veces para obtener una pluralidad de gránulos;
- (c)
- añadir un
lubricante, un deslizante o una mezcla de los mismos a los gránulos
para obtener una segunda
\hbox{mezcla; y}
- (d)
- comprimir la segunda mezcla para dar una pluralidad de comprimidos.
11. El método de acuerdo con la reivindicación
10, donde la cantidad del derivado de celulosa reticulado en la
composición es de al menos un 6% en peso.
12. El método de acuerdo con la reivindicación
11, donde la cantidad del derivado de celulosa reticulado en la
composición es de aproximadamente un 8% a aproximadamente un 16% en
peso.
13. El método de acuerdo con la reivindicación
12, donde la cantidad del derivado de celulosa reticulado en la
composición es de aproximadamente un 10% a aproximadamente un 14% en
peso.
14. El método de acuerdo con la reivindicación
10, donde al menos uno de los agentes auxiliares es soluble en
agua.
15. El método de acuerdo con la reivindicación
13, donde la cantidad de entacapona es de aproximadamente 5 a
aproximadamente 400 mg.
16. El método de acuerdo con una cualquiera de
las reivindicaciones 10 a 15, donde el derivado de celulosa
reticulado es carboximetilcelulosa reticulada o una sal
farmacéuticamente aceptable de la misma.
\newpage
17. El método de acuerdo con una cualquiera de
las reivindicaciones 10 a 16, donde el derivado de celulosa
reticulado es croscarmelosa sódica.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US09/152,263 US6599530B2 (en) | 1998-09-14 | 1998-09-14 | Oral compacted composition comprising catechol derivatives |
| US152263 | 1998-09-14 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| ES2213381T3 true ES2213381T3 (es) | 2004-08-16 |
Family
ID=22542186
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ES99944655T Expired - Lifetime ES2213381T3 (es) | 1998-09-14 | 1999-09-13 | Composicion farmaceutica que comprende entacapona o nitecapona asi como un derivado de celulosa reticulado. |
Country Status (39)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6599530B2 (es) |
| EP (1) | EP1112065B1 (es) |
| JP (1) | JP4619537B2 (es) |
| KR (1) | KR100732187B1 (es) |
| CN (1) | CN1151778C (es) |
| AR (1) | AR021806A1 (es) |
| AT (1) | ATE256454T1 (es) |
| AU (1) | AU746889B2 (es) |
| BG (1) | BG65041B1 (es) |
| BR (1) | BR9913681A (es) |
| CA (1) | CA2342634C (es) |
| CO (1) | CO5130008A1 (es) |
| CZ (1) | CZ293960B6 (es) |
| DE (1) | DE69913714T2 (es) |
| DK (1) | DK1112065T3 (es) |
| EA (1) | EA003282B1 (es) |
| EE (1) | EE04657B1 (es) |
| ES (1) | ES2213381T3 (es) |
| GE (1) | GEP20033062B (es) |
| HK (1) | HK1039750B (es) |
| HR (1) | HRP20010277B1 (es) |
| HU (1) | HU228910B1 (es) |
| ID (1) | ID29026A (es) |
| IL (1) | IL141681A0 (es) |
| ME (1) | ME00706B (es) |
| MY (1) | MY124394A (es) |
| NO (1) | NO331641B1 (es) |
| NZ (1) | NZ510583A (es) |
| PE (1) | PE20001060A1 (es) |
| PL (1) | PL193454B1 (es) |
| PT (1) | PT1112065E (es) |
| RS (1) | RS49723B (es) |
| SI (1) | SI1112065T1 (es) |
| SK (1) | SK284049B6 (es) |
| TR (1) | TR200100752T2 (es) |
| TW (1) | TWI222367B (es) |
| UA (1) | UA73925C2 (es) |
| WO (1) | WO2000015196A1 (es) |
| ZA (1) | ZA200102084B (es) |
Families Citing this family (23)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FI109453B (fi) | 1999-06-30 | 2002-08-15 | Orion Yhtymae Oyj | Farmaseuttinen koostumus |
| FI20000635A0 (fi) * | 2000-03-17 | 2000-03-17 | Orion Yhtymae Oyj | COMT-inhibiittoreiden käyttö analgeettina |
| US7659253B2 (en) * | 2002-02-22 | 2010-02-09 | Shire Llc | Abuse-resistant amphetamine prodrugs |
| US20060173074A1 (en) | 2004-11-10 | 2006-08-03 | Juha Ellmen | Treatment of restless legs syndrome |
| CN101184483B (zh) * | 2005-06-08 | 2011-08-10 | 奥赖恩公司 | 含恩他卡朋的口服剂型 |
| AU2012216377C1 (en) * | 2005-06-08 | 2013-10-10 | Orion Corporation | Oral dosage form |
| US8772346B2 (en) | 2005-11-09 | 2014-07-08 | Torrent Pharmaceuticals Limited | Pharmaceutical composition |
| JP2009527504A (ja) * | 2006-02-23 | 2009-07-30 | イオメディックス スリープ インターナショナル エスアールエル | 良質な睡眠の誘導および維持のための組成物および方法 |
| GB2429645A (en) * | 2006-03-10 | 2007-03-07 | Sekhsaria Chemicals Ltd | Solid pharmaceutical composition comprising a COMT inhibitor, a starch and a wetting agent |
| WO2007113371A1 (en) * | 2006-03-31 | 2007-10-11 | Iprbox Oy | Pharmaceutical composition and preparation method thereof |
| CA2572004A1 (en) * | 2006-12-08 | 2008-06-08 | Bernard Charles Sherman | Tablets comprising entacapone and crospovidone |
| EP1946756A1 (en) * | 2007-01-17 | 2008-07-23 | Revotar Biopharmaceuticals AG | Use of entacapone in cosmetic, dermatological and pharmaceutical compositions |
| CN101939002B (zh) * | 2008-02-06 | 2012-12-26 | 沃克哈特研究中心 | 与糖醇共微粉化的恩他卡朋药物组合物 |
| EP2252284B1 (en) * | 2008-02-06 | 2011-05-25 | Wockhardt Research Centre | Pharmaceutical compositions of entacapone, levodopa and carbidopa with improved bioavailability |
| NZ591326A (en) * | 2008-08-22 | 2012-12-21 | Wockhardt Research Center | An extended release pharmaceutical composition of entacapone or salts thereof |
| CN102781440B (zh) * | 2009-12-25 | 2015-06-17 | 因华生技制药股份有限公司 | 治疗帕金森氏症的医药组合物及其制备方法 |
| WO2012147099A1 (en) | 2011-04-25 | 2012-11-01 | Suven Nishtaa Pharma Pvt. Ltd. | Pharmaceutical compositions of levodopa, carbidopa and entacapone |
| WO2012145893A1 (zh) * | 2011-04-26 | 2012-11-01 | 因华生技制药股份有限公司 | 安它可朋组合物 |
| RU2017120184A (ru) | 2014-11-28 | 2018-12-28 | БИАЛ - ПОРТЕЛА ЭНД Ка, С.А. | Лекарства для замедления течения болезни паркинсона |
| CA2937365C (en) | 2016-03-29 | 2018-09-18 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Granulate formulation of 5-methyl-1-phenyl-2-(1h)-pyridone and method of making the same |
| EP3275433A1 (en) * | 2016-07-29 | 2018-01-31 | Som Innovation Biotech S.L. | Sustained release composition comprising micronized tolcapone |
| CN106236720A (zh) * | 2016-08-29 | 2016-12-21 | 海南通用康力制药有限公司 | 一种恩他卡朋的药物组合物及其制备方法 |
| CN113274362A (zh) * | 2021-03-31 | 2021-08-20 | 海南通用康力制药有限公司 | 恩他卡朋片的生产方法 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1987005804A1 (en) * | 1986-04-01 | 1987-10-08 | The Upjohn Company | Methylprednisolone/sodium carboxymethyl starch tablet composition |
| YU213587A (en) * | 1986-11-28 | 1989-06-30 | Orion Yhtymae Oy | Process for obtaining new pharmacologic active cateholic derivatives |
| US5283352A (en) * | 1986-11-28 | 1994-02-01 | Orion-Yhtyma Oy | Pharmacologically active compounds, methods for the preparation thereof and compositions containing the same |
| US5489614A (en) * | 1987-11-27 | 1996-02-06 | Orion-Yhtyma Oy | Catechol derivatives, their physiologically acceptable salts, esters and use |
| US5380535A (en) * | 1991-05-28 | 1995-01-10 | Geyer; Robert P. | Chewable drug-delivery compositions and methods for preparing the same |
| TW430561B (en) * | 1995-12-20 | 2001-04-21 | Gea Farmaceutisk Fabrik As | Rapid release tablet composition comprising tolfenamic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient and a method of preparing such tablet |
-
1998
- 1998-09-14 US US09/152,263 patent/US6599530B2/en not_active Expired - Lifetime
-
1999
- 1999-09-01 TW TW088115016A patent/TWI222367B/zh not_active IP Right Cessation
- 1999-09-06 MY MYPI99003853A patent/MY124394A/en unknown
- 1999-09-09 PE PE1999000912A patent/PE20001060A1/es not_active IP Right Cessation
- 1999-09-13 EA EA200100354A patent/EA003282B1/ru not_active IP Right Cessation
- 1999-09-13 ID IDW20010795A patent/ID29026A/id unknown
- 1999-09-13 WO PCT/FI1999/000740 patent/WO2000015196A1/en active IP Right Grant
- 1999-09-13 RS YUP-193/01A patent/RS49723B/sr unknown
- 1999-09-13 SI SI9930508T patent/SI1112065T1/xx unknown
- 1999-09-13 CO CO99057858A patent/CO5130008A1/es unknown
- 1999-09-13 BR BR9913681-3A patent/BR9913681A/pt not_active Application Discontinuation
- 1999-09-13 DE DE69913714T patent/DE69913714T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-09-13 CN CNB998109134A patent/CN1151778C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1999-09-13 KR KR1020017003245A patent/KR100732187B1/ko active IP Right Grant
- 1999-09-13 GE GEAP19995853A patent/GEP20033062B/en unknown
- 1999-09-13 IL IL14168199A patent/IL141681A0/xx not_active IP Right Cessation
- 1999-09-13 ES ES99944655T patent/ES2213381T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-09-13 CZ CZ2001792A patent/CZ293960B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1999-09-13 PT PT99944655T patent/PT1112065E/pt unknown
- 1999-09-13 NZ NZ510583A patent/NZ510583A/xx not_active IP Right Cessation
- 1999-09-13 ME MEP-2001-193A patent/ME00706B/me unknown
- 1999-09-13 CA CA002342634A patent/CA2342634C/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-09-13 JP JP2000569780A patent/JP4619537B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1999-09-13 AT AT99944655T patent/ATE256454T1/de active
- 1999-09-13 PL PL99346618A patent/PL193454B1/pl unknown
- 1999-09-13 AU AU57482/99A patent/AU746889B2/en not_active Expired
- 1999-09-13 SK SK307-2001A patent/SK284049B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1999-09-13 DK DK99944655T patent/DK1112065T3/da active
- 1999-09-13 TR TR2001/00752T patent/TR200100752T2/xx unknown
- 1999-09-13 EE EEP200100147A patent/EE04657B1/xx unknown
- 1999-09-13 EP EP99944655A patent/EP1112065B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-09-13 UA UA2001042521A patent/UA73925C2/uk unknown
- 1999-09-13 HU HU0103454A patent/HU228910B1/hu unknown
- 1999-09-14 AR ARP990104612A patent/AR021806A1/es active IP Right Grant
-
2001
- 2001-03-13 NO NO20011278A patent/NO331641B1/no not_active IP Right Cessation
- 2001-03-13 ZA ZA200102084A patent/ZA200102084B/en unknown
- 2001-04-11 BG BG105436A patent/BG65041B1/bg unknown
- 2001-04-12 HR HR20010277A patent/HRP20010277B1/xx not_active IP Right Cessation
-
2002
- 2002-02-22 HK HK02101311.8A patent/HK1039750B/zh not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2213381T3 (es) | Composicion farmaceutica que comprende entacapona o nitecapona asi como un derivado de celulosa reticulado. | |
| KR100905428B1 (ko) | 레보도파/카비도파/엔타카폰 약학적 제제 | |
| PL200957B1 (pl) | Kompozycja farmaceutyczna celecoxib'u i zastosowanie kompozycji farmaceutycznej | |
| JP2005528430A5 (es) | ||
| AU3730099A (en) | Controlled-release formulations | |
| CN102631329A (zh) | 一种帕罗西汀的口服崩解片及制备工艺 | |
| US20060159751A1 (en) | Controlled release pharmaceutical compositions of carbidopa and levodopa | |
| WO2009123626A1 (en) | Orodispersable formulations of phosphodiesterase-5 (pde-5) inhibitors | |
| KR20100117096A (ko) | 당 알콜과 공동 미세화된 엔타카폰의 약학 조성물 | |
| WO2007104907A1 (en) | Improved formulation of comt inhibitors | |
| MXPA01002650A (es) | Composicion farmaceutica que comprende entacapona o nitecapona asi como un derivado de celulosa reticulada | |
| DE10313446A1 (de) | Phenazon-haltiges Migränemedikament |