KR20010075084A - 셀룰로즈 교차결합 유도체와 엔타카폰 또는 니테카폰을포함하는 약학적 조성물 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 경구용 압축 조성물에 관한 것이다. 조성물은 교차결합 셀룰로즈 유도체가 경구용 압축 조성물로부터 엔타카폰 또는 니테카폰의 방출속도를 증가시킨다는 발견을 전제로 한다. 바람직하게는 조성물내에 교차결합 셀룰로즈 유도체의 양이 적어도 6중량%, 더욱 바람직하게는 8중량% 내지 16중량%, 특히 10중량% 내지 14중량%이다.
Description
출원인은 셀룰로즈 교차결합 유도체가 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염을 포함하는 경구용 압축 조성물에 사용하는 우수한 붕해제임을 발견하였다. 따라서, 본 발명의 목적은 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 경구용 압축 조성물을 제공하는 것이다. 조성물은 셀룰로즈 교차결합 유도체가 본질적으로 경구용 압축 조성물로부터 엔타카폰 또는 니테카폰의 방출속도를 증가시킨다는 발견을 전제로 한다. 특히, 본 발명의 목적은 조성물내에 셀룰로즈 교차결합 유도체의 양이 적어도 6중량%, 더욱 바람직하게는 8중량% 내지 16중량%, 특히 10중량% 내지 14중량%인, 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 경구용 압축 조성물을 제공하는 것이다.
바람직하게는, 셀룰로즈 교차결합 유도체는 교차결합한 카르복시메틸셀룰로즈 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 그리고 특히 크로스카멜로즈 소디움(이를테면,교차결합한 카르복시메틸셀룰로즈, Ac-Di-Sol)이다.
본 발명의 다른 목적은 셀룰로즈 교차결합 유도체의 양이 적어도 6중량%, 더욱 바람직하게는 8중량% 내지 16중량%, 특히 10중량% 내지 14중량%인, 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 정제를 제공하는 것이다.
본 발명의 또 다른 목적은 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 한 개 또는 그 이상의 보조제와 셀룰로즈 교차결합 유도체의 약학적으로 효과적인 양을 혼합하여 1차 혼합물을 얻고, 한 번 또는 여러번 1차 화합물을 압축하고 분쇄하여 다수의 과립을 얻고, 그 과립에 윤활제 또는 활택제를 첨가하여 2차 혼합물을 얻고, 그 2차 혼합물을 다수의 정제로 타정하는 방법을 포함하는 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 경구용 압축 조성물의 제조방법을 제공하는 것이다.
본 발명의 목적은 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 경구용 압축 조성물을 필요로 하는 환자에게 투여함으로서 카테콜-O-메틸트렌스포레이즈를 억제하는 방법을 제공하는 것이다.
본 발명의 다른 특성은 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 경구용 압축 조성물 제조에 있어, 셀룰로즈 교차결합 유도체의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 부차적인 목적과 이점은 다음 설명부에서 계속되고, 설명부로부터 명확해지거나, 또는 본 발명을 수행함으로서 알 수 있다. 본 발명의 목적과 이점은 첨부한 청구항에서 기술한 원소와 화합물을 매개로하여 알 수 있다.
다음의 일반적인 설명과 상세한 설명은,청구하는 바 발명의 좋은 예시와 설명일뿐 본 발명을 제한하는 것은 아니다.
본 발명은 용해촉진제로서 카테콜 유도체와 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 신규 약학적 조성물에 관한 것이다. 따라서, 본 발명은 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 용해촉진제로서 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 경구용 압축 조성물에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 조성물내 셀룰로즈 교차결합 유도체의 양이 적어도 6중량%, 더욱 바람직하게는 8중량% 내지 16중량%, 특히 10중량% 내지 14중량%인, 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 경구용 압축 조성물에 관한 것이다. 바람직하게는 셀룰로즈 교차결합 유도체는 교차결합한 카르복시메틸셀룰로즈 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염과 특히 크로스카멜로즈 소디움(이를테면, 교차결합한 카르복시메틸셀룰로즈, Ac-Di-Sol)이다. 경구용 압축 조성물은 정제형인 것이 바람직하다. 더욱이, 본 발명은 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 경구용 압축 조성물을 제조하는 방법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로허용되는 염, 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 경구용 압축 조성물의 제조에서 셀룰로즈 교차결합 유도체의 용도에 관한 것이다.
엔타카폰과 니테카폰의 화학적 명명은 각각 (E)-2-시아노-3-(3,4-디하이드록시-5-니트로페닐)-N,N-디에틸-2-프로펜아미드와 3-(3,4-디하이드록시-5-니트로벤질리딘)
2,4-펜탄디온이다. 엔타카폰과 니테카폰은 카테콜-O-메틸트렌스퍼레이즈(COMT) 저해제로서 미국 특허 5,446,194에 기술되어 있다.
엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염은 그것을 섭취한 후에 가능하면 빠르게 경구 조성물로부터 방출되어야 한다. 이것은 약학적 조성물내 용해촉진제를 이용하여 통상적으로 수행할 수 있다. 용해촉진제는 붕해제이거나 또는 용해를 촉진하는 다른 작용물질이다. 시중에 나와 있는 여러가지 화학적, 물리적 특성을 지니는 붕해제를 포함하는 용해촉진제의 선택범위는 다양하다. 활성성분과 결합된 약학적 조성물에 사용하는 최상의 용해촉진제를 선택할 때에는, 이를테면, 활성성분와 용해촉진제의 화학적, 물리적 특성, 희석제와 접합제 같은 보조제의 화학적, 물리적 특성, 조성물의 제조방법 등의 다양한 요소를 고려해야한다.
셀룰로즈 교차결합 유도체는 중합체 화학분야에서 일반적으로 알려진 방법으로 셀룰로즈 교차결합의 비변형 또는 변형된 중합체를 의미한다. 이러한 셀룰로즈 교차결합 유도체는 약학적 기술분야에서 부형제와 교차결합한 카르복시메틸셀룰로즈 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염의 실례로 잘 알려져 있다. 이를테면, 크로스카멜로즈 소디움은 카르복시메틸-셀룰로즈 소디움이 교차결합한 중합체이다. 약학적 부형체의 (Ainley Wade and Paul J. Weller, Second Edition, The PharmaceuticalPress, London, 1994) 편람에 따라, 정제용, 캡슐용, 과립용 붕해제로서 경구 약학적 제조방법에 이용된다. 통상적으로, 정제 붕해제는 0.5% 내지 5%의 중량비를 이용한다.
출원인이 아는 바로는, 상기 인용한 특허 또는 어느 다른 특허 또는 간행물에도 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 경구용 압축 조성물이 기술되어 있지 않다.
도 1은 압축한 엔타카폰 200mg 정제 제형의 용해에서 다양한 용해촉진제의 효과를 나타낸다.
도 2는 압축한 엔타카폰 200mg 정제 제형의 용해에서 크로스카멜로즈의 효과를 나타낸다.
출원인은 셀룰로즈 교차결합 유도체가 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 경구용 압축 조성물의 붕해속도 증가에 효과적이라는 놀라운 사실을 발견하였다.
경구용 압축 조성물은 활성성분, 한 개 또는 그 이상의 보조제와 용해촉진제의 혼합물을 우선 압축한 후에, 과립으로 분쇄하고, 그 후에 과립을 정제하거나 캡슐화한 조성물이다. 최상의 용해촉진제는 가능하면 빠르게 조성물로부터 활성성분를 방출시키는 것이다.
출원인은 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염을 용해촉진제와 함께 경구용 조성물로 압축하여, 셀룰로즈 교차결합 유도체가 압축한 조성물로부터 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염을 방출시키는데 스타치, 젤라틴화된 스타치, 마이크로-크리스탈린 셀룰로즈, 마니톨, 소디움 스타치 글리코레이트, 소디움 라우릴 설페이트과 같은 다른 통상적인 용해촉진제보다 더욱 효과적이라는 사실을 예기치 않게 발견하였다. 실시예1의 용해 실험은 엔타카폰의 90.1%가 5분내에 붕해제로서 크로스카멜로즈 소디움을 포함하는 정제에서 용해되는 것을 나타낸다.(도 1) 이 결과는 소디움 라우릴 설페이트, 소디움 스타치 글리코레이트, 젤라틴화된 스타치, 마니톨을 포함하는 정제가 각각 69.3%, 55.4%, 41.3%, 8.4%인 것에 비해서 훨씬 우수하다.
더욱이, 셀룰로즈 교차결합 유도체를 이용하여 소형(이를테면 파킨스병의 치료와 같은 어떤 증상의 치료에 매우 바람직한)이면서 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염의 방출에 더욱 우수한 제형으로 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염을 압축하는 것이 가능하다.
셀룰로즈 교차결합 유도체는 활성성분의 용해를 촉진하는 일정량으로 경구용 압축 조성물에 포함된다. 출원인은 셀룰로즈 교차결합 유도체의 양이 본 기술분야에서 제안한 것보다 훨씬 많을 때, 본 발명의 경구용 압축 조성물에 대한 최상의 용해결과를 얻는다는 놀라운 사실을 발견하였다. 따라서, 경구용 압축 조성물내에 교차결합 셀룰로즈 유도체의 양이 적어도 6중량%가 바람직함을 발견하였다. 더욱 바람직하게는 교차결합 셀룰로즈 유도체의 양이 8중량% 내지 16중량%, 특히 10중량% 내지 14중량%이다.
경구용 압축 조성물내 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염의양은 포유동물의 종류, 치료조건, 바람직한 사용기간등과 같은 분야의 숙련자에게 잘 알려진 수많은 요소에 의존한다. 본 발명의 압축한 조성물은 한 개 또는 그 이상의 약학적으로 허용되는 다른 활성성분를 포함할 수도 있다. 본 발명에 따른 정제내 엔타카폰의 양은 5mg 내지 400 mg, 바람직하게는 100mg 내지 200mg, 더욱 바람직하게는 200mg이다.
엔타카폰과 니테카폰은 이를 테면, 미국특허번호 5,446,194에 기술된 대로 제조하였다.
본 발명에 따른 경구용 압축 조성물은 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 한 개 또는 그 이상의 보조제와 셀룰로즈 교차결합 유도체를 혼합하고 그 혼합물을 분쇄하여 과립으로 만들어 제조할 수 있다. 압축과 분쇄를 한 번 또는 여러번 계속한다. 과립은 윤활제, 활택제 또는 그 혼합물과 혼합하고, 혼합물은 정제로 타정한다. 정제는 정제화한 후에 코팅할 수도 있다. 과립은 캡슐로 만든다. 보조제는 희석제 또는 접합제 또는 다양한 희석제와 또는 접합제의 혼합물일 수 있다. 적어도 보조제의 하나가 수용성인 것이 바람직하다. 적합한 희석제와 접합제는 이를테면, 마이크로스탈린셀룰로즈, 하이프로멜로즈(HPMC), 포비돈, 스타치, 락토오즈, 수크로즈, 마니톨, 소르비톨 등을 포함한다. 적합한 윤활제와 활택제는 이를테면, 마그네슘 스테아레이트, 칼슘 스테아레이트, 수소화한 식물성유, 탈크, 콜로이드성 실리콘 다이옥사이드 등을 포함한다.
본 기술분야의 숙련자는 본 발명의 조성물에 사용할 수 있는 다른 적합한 보조제,윤활제, 활택제를 숙지하고 있을 것이다.
본 발명은 발명의 순수한 실시예로 의도한 다음의 실시예에서 더욱 상세화된다.
실시예1
다양한 붕해제를 포함하는 엔타카폰 200mg 정제 제형의 용해를 실험한다.
상기 설명한대로 혼합하고, 압축하고, 분쇄, 타정하여 정제를 제조한다. 표1에서 설명한 대로 제조한다. 각 제형의 용해는 100rpm 속도의 바스켓법(basket method)과 pH 5.8 포스페이트 버퍼 용액 900ml를 이용하여 실험한다.
방출한 엔타카폰량은 UV/VIS 분광 광도계를 이용한 분광광도법으로 결정한다. 검출파장은 313nm이다. 도1에 나타난 결과는 크로스카멜로즈 소디움(제형 5)을 포함하는 제형이 엔타카폰을 가장 빠르게 방출시킨다는 것을 보여준다.
표1.
용해 실험에 사용한 다양한 용해촉진제를 포함하는 엔타카폰 200mg 정제 제형.
| 화합물 | 제형1 (mg) | 제형2 (mg) | 제형3 (mg) | 제형4 (mg) | 제형5 (mg) |
| 엔타카폰 | 200 | 200 | 200 | 200 | 200 |
| 마이크로스탈린 셀룰로즈 | 50 | 210 | 410 | 420 | 370 |
| 마니톨 | 400 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| 젤라틴화한 스타치 | 0 | 180 | 0 | 0 | 0 |
| 소디움 스타치 글리코레이트 | 0 | 0 | 40 | 0 | 0 |
| 소디움 라우릴 설페이트 | 0 | 0 | 0 | 30 | 0 |
| 크로스카멜로즈 소디움 | 0 | 0 | 0 | 0 | 80 |
| 마그네슘 스테아레이트 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 |
실시예2
실시예1에서 기술한 방법에 따라 엔타카폰 200mg 정제 제형에서 크로스카멜로즈 소디움의 효과를 실험한다. 다양한 제형, 이를테면, 제형 6 내지 제형 10은 표2에 나타난다. 용해 실험의 결과는 도2에 나타난다. 대부분의 크로스카멜로즈 소디움(100mg)을 포함하는 제형은 엔타카폰을 가장 빠르게 방출시킨다.
표2.
크로스카멜로즈 소디움의 다양한 양을 포함하는 압축한 엔타카폰 200mg 정제 제형
| 화합물 | 제형6 (mg) | 제형2 (mg) | 제형3 (mg) | 제형4 (mg) | 제형5 (mg) |
| 엔타카폰 | 200 | 200 | 200 | 200 | 200 |
| 마이크로스탈린 셀룰로즈 | 445 | 405 | 220 | 200 | 180 |
| 마니톨 | 0 | 0 | 170 | 170 | 170 |
| 크로스카멜로즈 소디움 | 0 | 0 | 60 | 80 | 100 |
| 마그네슘 스테아레이트 | 15 | 15 | 12 | 12 | 12 |
실시예3
활성성분로서 엔타카폰을 포함하는 본 발명에 따른 경구용 압축 조성물은 표3에 기술한 예를 포함할 수 있다.
표3
다양한 경구용 엔타카폰 200mg 정제 제형
| 화합물 | 제형1 (mg) | 제형2 (mg) | 제형3 (mg) | 제형4 (mg) | 제형5 (mg) |
| 엔타카폰 | 200 | 200 | 200 | 200 | 200 |
| 마이크로스탈린 셀룰로즈 | 290 | 230 | 160 | 190 | 120 |
| 마니톨 | 10 | 0 | 100 | 60 | 190 |
| 젤라틴화한 스타치 | 90 | 160 | 80 | 140 | 50 |
| 소디움 스타치 글리코레이트 | 5 | 0 | 20 | 0 | 10 |
| 소디움 라우릴 설페이트 | 73 | 80 | 82 | 82 | 88 |
| 크로스카멜로즈 소디움 | 0 | 5 | 38 | 2 | 14 |
| 마그네슘 스테아레이트 | 15 | 8 | 3 | 3 | 11 |
본 기술분야의 숙련자는 특성화된 실시예가 묘사하고 설명하는 바를 숙지할 것이며, 본 발명의 취지와 영역을 벗어나지 않는 범위에서 다양하게 변용하고 변화시킬 수 있다.
본 기술분야의 숙련자는 여기서 나타낸 발명의 명세서와 실험을 참작하여 본 발명의 다른 실시예를 명확하게 실시할 수 있을 것이다. 명세서와 실시예는 다음 청구범위에서 나타낸 본 발명의 취지와 범위내에 속하는 예로서 간주되어야 한다.
여기서 기술한 참고문헌은 전적으로 참고자료로서만 인용된 것이다.
Claims (17)
- 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염과 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 경구용 압축 조성물.
- 제 1항에 있어서, 엔타카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염과 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 경구용 압축 조성물.
- 제 1항에 있어서, 조성물내에 교차결합 셀룰로즈 유도체의 양의 적어도 6중량%인 조성물.
- 제 1항에 있어서, 조성물내에 교차결합 셀룰로즈 유도체의 양이 적어도 8중량% 내지 16중량%인 조성물.
- 제 1항에 있어서, 조성물내에 교차결합 셀룰로즈 유도체의 양이 적어도 10중량% 내지 14중량%인 조성물.
- 제 1항 내지 5항에 있어서, 셀룰로즈 교차결합 유도체가 교차결합한 카르복시메틸셀룰로즈 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염인 조성물.
- 제 1항 내지 6항에 있어서, 셀룰로즈 교차결합 유도체가 크로스카멜로즈 소디움인 조성물.
- 제 1항에 있어서, 조성물이 정제형인 조성물.
- 제 2항에 있어서, 엔타카폰의 양이 5mg 내지 400mg인 조성물.
- 다음의 방법을 포함하는 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염과 셀룰로즈 교차결합 유도체를 포함하는 경구용 압축 조성물의 제조방법.a) 1차 혼합물을 얻기 위한, 엔타카폰, 니테카폰 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염, 한 개 또는 그 이상의 보조제와 교차결합 셀룰로즈 유도체의 혼합.b) 다수의 과립을 얻기 위한, 한 번 또는 여러번의 1차 혼합물의 압축과 분쇄.c) 2차 혼합물을 얻기 위한 , 과립에 윤활제, 활택제 또는 그 혼합물의 첨가.d) 2차 혼합물을 다수의 정제로 타정.
- 제 10항에 있어서, 조성물내에 교차결합 셀룰로즈 유도체의 양이 적어도 10중량% 내지 14중량%인 조성물.
- 제 11항에 있어서, 조성물내에 교차결합 셀룰로즈 유도체의 양이 적어도 8중량% 내지 16중량%인 조성물.
- 제 12항에 있어서, 조성물내에 교차결합 셀룰로즈 유도체의 양이 적어도 10중량% 내지 14중량%인 조성물.
- 제 10항에 있어서, 적어도 보조제중의 하나가 수용성인 방법.
- 제 13항에 있어서, 엔타카폰의 양이 5mg 내지 400mg인 방법.
- 제 10항 내지 15항에 있어서, 셀룰로즈 교차결합 유도체가 교차결합한 카르복시메틸셀룰로즈 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염인 방법.
- 제 10항 내지 16항에 있어서, 셀룰로즈 교차결합 유도체가 크로스카멜로즈 소디움인 조성물.
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