JP2002520376A - 毛髪の成長を調節するための方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 ルパントリテルペン類、ルパントリテルペン類の誘導体、オレアナントリテルペン類の誘導体、ウルサントリテルペン類の誘導体、これらの塩、これらの混合物からなる群から選択される化合物を含む組成物の使用によって、毛髪の成長と損失とを調節するための方法。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 技術分野 本発明は、ルパントリテルペン類、ルパントリテルペン類の誘導体、オレアナ
ントリテルペン類の誘導体、ウルサントリテルペン類の誘導体、これらの塩、こ
れらの混合物からなる群から選択される化合物を含む組成物の使用によって、毛
髪の成長と損失とを調節するための方法に関する。

【０００２】 背景 社会は一般に、毛髪の損失を依然として汚点とみなしている。この結果、毛髪
の損失に苦しんでいる男女はしばしば、この状態に関連して自意識過剰になって
しまう。毛髪の損失を「治癒させる」多くの方法が文献に開示されており、毛髪
の成長を調節すると主張する幾つかの製品が現在販売されている。

【０００３】 毛髪を成長させるための１つのアプローチは、強力な抗高血圧剤であるミノキ
シジル（Ｒｏｇａｉｎｅ（登録商標））（６−（１−ピペリジニル）−２，４−
ピリミジンジアミン３−オキシド）を毛髪成長促進剤として使用することを含み
（米国特許第3,461,461号、同第3,973,061号、同第3,464,987号、及び同第4,139
,619号を参照されたい）、この使用は大いに宣伝されている。残念ながら、必ず
しも全ての人々がミノキシジルに反応するわけではなく、有効性レベルは、確か
に反応を示す個人に限定されている。

【０００４】 フィナステリド（Ｐｒｏｐｅｃｉａ（登録商標））は、毛髪の成長を促進する
ために現在販売されている別の製品である。EP 823436、米国特許第5,670,643号
、WO 97/15564、及びWO 97/15558を参照されたい。残念ながら、ミノキシジルの
場合と同様に、必ずしも全ての人々がフィナステリドに反応するわけではなく、
有効性は、確かに反応を示す人々に限定されている。その上、フィナステリドの
使用は、特定の個人において、性的衝動の低下、催奇形性効果及び他の副作用を
伴う。

【０００５】 毛髪の損失を「治癒させる」ための別のアプローチは、合成または天然の毛髪
の房を、患者の残存している毛髪の房に編み込むという処置を含む。そのような
処置は、時間がかかり、高価であり、編んだものがほぐれるにつれて及び／また
は患者の既存の毛髪の房が成長するにつれて再度編み込む必要がある。その上、
そのような処置は、毛髪の損失を治癒させるのではなく、ただ単にその状態を隠
すだけである。

【０００６】 毛髪の損失を治療する別のアプローチは、移植用の毛髪部分かつらの使用であ
る。この処置は、患者の頭皮の毛髪の成長が正常な領域から、頭皮の毛髪が薄い
かまたは毛髪の成長が無い領域への終毛包の移植を含む。この処置は、時間がか
かり、高価であって、また、痛みを伴い得る。その上、移植した毛髪部分かつら
は、移植後の少なくとも初期の段階には、頭皮に不自然な外観を与える。

【０００７】 従って、哺乳類における毛髪の損失を治療するための、容易に投与でき、有効
で、望ましくない副作用をほとんど有しないかまたは有しない薬品が必要である
。

【０００８】 発明の要約 本発明は、毛髪の成長を調節するための方法に関する。本方法は、 ａ）式：

【０００９】

【化５】

【００１０】 ［式中、Ｒ１は、 １）α−またはβ−立体配置で単結合によって環系に結合し、Ｈ、ＯＨ、Ｒ４、
ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２、ハ
ロゲンからなる群から選択され、ここで、Ｒ４は独立して、ａ）１〜２０個の炭
素を含み、環状、直鎖または枝分れ鎖で、飽和または不飽和の、置換されている
かまたは未置換のアルキル基であって、このアルキル基は、置換されている場合
には、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）窒素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ
原子を有するかまたは有しない１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未
置換のアリール基であって、このアリール基は、置換されている場合には、ハロ
ゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４
、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されているような
アリール基、ｉｉｉ）ＯＨ、ｉｖ）ＯＲ４、ｖ）ＯＣＯＲ４、ｖｉ）ＯＣＯＯＲ
４、ｖｉｉ）ＯＣＯＮＨＲ４、ｖｉｉｉ）ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選
択される置換基で置換されているようなアルキル基、ｂ）窒素、酸素、硫黄から
なる群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有しない１〜５個の環を含む
、置換されているかまたは未置換のアリール基であって、このアリール基は、置
換されている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、Ｏ
ＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置
換基で置換されているようなアリール基からなる群から選択される、かまたは、
２）二重結合によって環系に結合し、（ａ）酸素、ｂ）硫黄、ｃ）Ｒ４からなる
群から選択されており； Ｒ２は、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ４
、ＣＯＨＮＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＯＣＯＲ４からなる群から選択され
、ここで、Ｒ４は独立して、ａ）１〜２０個の炭素を含み、環状、直鎖または枝
分れ鎖で、飽和または不飽和の、置換されているかまたは未置換のアルキル基で
あって、このアルキル基は、置換されている場合には、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）窒
素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有しない
１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置換のアリール基であって、こ
のアリール基は、置換されている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ
４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる
群から選択される置換基で置換されているようなアリール基、ｉｉｉ）ＯＨ、ｉ
ｖ）ＯＲ４、ｖ）ＯＣＯＲ４、ｖｉ）ＯＣＯＯＲ４、ｖｉｉ）ＯＣＯＮＨＲ４、
ｖｉｉｉ）ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されてい
るようなアルキル基、ｂ）窒素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原
子を有するかまたは有しない１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置
換のアリール基であって、このアリール基は、置換されている場合には、ハロゲ
ン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、
ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されているようなア
リール基からなる群から選択されており； Ｒ３は、Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＯＣＨ３、ＣＨ（ＯＨ
）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｒ５）（ＣＨ３）ＣＨ２Ｒ５、Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ
５、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｒ５からなる群から選択され、ここで、Ｒ５は、ＯＨ
、ハロゲンからなる群から選択される。］ の構造を有するルパントリテルペン類、 ｂ）式：

【００１１】

【化６】

【００１２】 ［式中、Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ
Ｏ２Ｒ４、ＣＯＨＮＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＯＣＯＲ４の群から選択さ
れ、ここで、Ｒ４は独立して、１）１〜２０個の炭素を含み、環状、直鎖または
枝分れ鎖で、飽和または不飽和の、置換されているかまたは未置換のアルキル基
であって、このアルキル基は、置換されている場合には、ａ）ハロゲン、ｂ）窒
素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有しない
１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置換のアリール基であって、こ
のアリール基は、置換されている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ
４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる
群から選択される置換基で置換されているようなアリール基、ｃ）ＯＨ、ｄ）Ｏ
Ｒ４、ｅ）ＯＣＯＲ４、ｆ）ＯＣＯＯＲ４、ｇ）ＯＣＯＮＨＲ４、ｈ）ＯＣＯＮ
（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されているようなアルキル基
、２）窒素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは
有しない１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置換のアリール基であ
って、このアリール基は、置換されている場合には、ハロゲン、アルキル基、Ｏ
Ｈ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２
からなる群から選択される置換基で置換されているようなアリール基からなる群
から選択されており； Ｒ２＝ＣＨ３またはＨであり； Ｒ３＝ＣＨ３またはＨであり； Ｒ４＝ＣＨ３またはＨである。］ の構造を有する化合物、 ｃ）式： ｉ）

【００１３】

【化７】

【００１４】 ｉｉ）

【００１５】

【化８】

【００１６】 ［式中、Ｒ１は、 １）α−またはβ−立体配置で単結合によって環系に結合し、Ｈ、ＯＨ、Ｒ４、
ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２、ハ
ロゲンからなる群から選択され、ここで、Ｒ４は独立して、ａ）１〜２０個の炭
素を含み、環状、直鎖または枝分れ鎖で、飽和または不飽和の、置換されている
かまたは未置換のアルキル基であって、このアルキル基は、置換されている場合
には、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）窒素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ
原子を有するかまたは有しない１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未
置換のアリール基であって、このアリール基は、置換されている場合には、ハロ
ゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４
、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されているような
アリール基、ｉｉｉ）ＯＨ、ｉｖ）ＯＲ４、ｖ）ＯＣＯＲ４、ｖｉ）ＯＣＯＯＲ
４、ｖｉｉ）ＯＣＯＮＨＲ４、ｖｉｉｉ）ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選
択される置換基で置換されているようなアルキル基、ｂ）窒素、酸素、硫黄から
なる群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有しない１〜５個の環を含む
、置換されているかまたは未置換のアリール基であって、このアリール基は、置
換されている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、Ｏ
ＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置
換基で置換されているようなアリール基からなる群から選択される、かまたは、
２）二重結合によって環系に結合し、（ａ）酸素、ｂ）硫黄、ｃ）Ｒ４からなる
群から選択されており； Ｒ２は、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ４
、ＣＯＨＮＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＯＣＯＲ４からなる群から選択され
、ここで、Ｒ４は独立して、ａ）１〜２０個の炭素を含み、環状、直鎖または枝
分れ鎖で、飽和または不飽和の、置換されているかまたは未置換のアルキル基で
あって、このアルキル基は、置換されている場合には、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）窒
素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有しない
１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置換のアリール基であって、こ
のアリール基は、置換されている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ
４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる
群から選択される置換基で置換されているようなアリール基、ｉｉｉ）ＯＨ、ｉ
ｖ）ＯＲ４、ｖ）ＯＣＯＲ４、ｖｉ）ＯＣＯＯＲ４、ｖｉｉ）ＯＣＯＮＨＲ４、
ｖｉｉｉ）ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されてい
るようなアルキル基からなる群から選択される。］ の構造を有するタラキサスタントリテルペン類の誘導体、 ｄ）（ａ）、（ｂ）または（ｃ）の酸形態の塩、 ｅ）（ａ）、（ｂ）、（ｃ）または（ｄ）の混合物、 からなる群から選択される約０．００００１〜約９９．９％の化合物を含む組成
物をヒトに投与することを含む。

【００１７】 発明の詳細な説明 本発明は、ルパントリテルペン類、ルパントリテルペン類の誘導体、ルパント
リテルペン酸類の塩、オレアナントリテルペン類の誘導体、ウルサントリテルペ
ン類の誘導体、これらの混合物からなる群から選択される化合物を含む組成物を
ヒトに投与することを含む、毛髪の成長を調節する方法に関する。

【００１８】 本明細書において使用する「毛髪の成長を調節する」という用語は、毛髪の成
長速度を増大させる、及び／または、より多数の毛髪の房の形成を誘発する、及
び／または毛髪の房の直径を大きくする、及び／または、毛髪の房を長くする、
及び／または、毛包を軟毛から終毛に変化させる、及び／または、毛包を休止期
から成長期に転換する（それによって成長期の毛包対休止期の毛包の全体の比を
増大させる）、及び／または、毛髪の損失の過程を予防するか、進行を遅らせる
か、進行を止める、及び／または、脱毛症を治療することを意味する。

【００１９】 本明細書において使用する「軟毛包」は、柔らかく、短く、しばしば無色の毛
髪繊維を生成する毛包を意味する。軟毛包の大きさは、終毛包よりもかなり小さ
い。成人においては、軟毛包は、前頭部（すなわち、後退しつつある生え際領域
）及び脱毛した頭皮において見い出すことができる。

【００２０】 本明細書において使用する「終毛包」は、粗く、長く、しばしば着色した毛幹
を生成する毛包を意味する。終毛包の大きさは、軟毛包よりもかなり大きく、直
径が太く、長い。成人においては、終毛包は、頭皮、腋窩及び陰部領域において
見い出すことができる。

【００２１】 本明細書において使用する「成長期」は、毛包成長周期において、毛包が活発
に成長しており、新たな毛髪を生成している期間を指す。 本明細書において使用する「休止期」は、毛髪成長周期において、毛包は休止
しており、新たな毛髪を生成していない期間を指す。

【００２２】 本発明の方法を、本方法において使用する組成物を含めて、次の通り詳細に説
明する： Ｉ．組成物 本発明の組成物は、局所に、経口でまたは非経口で投与できる。本発明の好適
な実施例においては、本発明の組成物を局所に投与する。本発明の局所用組成物
は任意の形態とすることができ、クリーム、ゲル剤、ローション剤、シャンプー
、リンス剤、ヘアートニック、噴霧剤、軟膏、整髪用ムースまたはポマードが挙
げられるが、これらに限定されるものではない。本明細書において本組成物を構
成する成分並びに他の任意の成分を、次の通り詳細に説明する： Ａ．化合物 本発明の方法は、ルパントリテルペン酸類、ルパントリテルペン類の特定の誘
導体、オレアナントリテルペン類の特定の誘導体、ウルサントリテルペン類の特
定の誘導体、タラキサスタントリテルペン類の特定の誘導体、これらの塩、これ
らの混合物の群から選択される、約０．００００１〜約９９．９％、好ましくは
約０．００１〜約７５％、より好ましくは約０．００１〜約５０％、さらにより
好ましくは約０．０１〜約２５％、最も好ましくは約０．１〜約１５％の化合物
を含む組成物を利用する。

【００２３】 ルパントリテルペン類は、式：

【００２４】

【化９】

【００２５】 の一般構造を有する。 本明細書において使用する「ルパントリテルペン類の誘導体」という用語は、
この骨格上に追加の置換基を有するか、単結合の代わりに二重結合を有するか、
立体化学の変更を有するか、再配置されたメチル及び／またはイソプロピル基を
有する化合物を含む。

【００２６】 本発明の好ましいルパントリテルペン類及びルパントリテルペン誘導体は、式
：

【００２７】

【化１０】

【００２８】 ［式中、Ｒ１は、 １）α−またはβ−立体配置で単結合によって環系に結合し、Ｈ、ＯＨ、Ｒ４、
ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２、ハ
ロゲンからなる群から選択され、ここで、Ｒ４は独立して、ａ）１〜２０個の炭
素を含み、環状、直鎖または枝分れ鎖で、飽和または不飽和の、置換されている
かまたは未置換のアルキル基であって、このアルキル基は、置換されている場合
には、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）窒素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ
原子を有するかまたは有しない１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未
置換のアリール基であって、このアリール基は、置換されている場合には、ハロ
ゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４
、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されているような
アリール基、ｉｉｉ）ＯＨ、ｉｖ）ＯＲ４、ｖ）ＯＣＯＲ４、ｖｉ）ＯＣＯＯＲ
４、ｖｉｉ）ＯＣＯＮＨＲ４、ｖｉｉｉ）ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選
択される置換基で置換されているようなアルキル基、ｂ）窒素、酸素、硫黄から
なる群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有しない１〜５個の環を含む
、置換されているかまたは未置換のアリール基であって、このアリール基は、置
換されている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、Ｏ
ＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置
換基で置換されているようなアリール基からなる群から選択される、かまたは、
２）二重結合によって環系に結合し、（ａ）酸素、ｂ）硫黄、ｃ）Ｒ４からなる
群から選択されており； Ｒ２は、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ４
、ＣＯＨＮＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＯＣＯＲ４からなる群から選択され
、ここで、Ｒ４は独立して、ａ）１〜２０個の炭素を含み、環状、直鎖または枝
分れ鎖で、飽和または不飽和の、置換されているかまたは未置換のアルキル基で
あって、このアルキル基は、置換されている場合には、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）窒
素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有しない
１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置換のアリール基であって、こ
のアリール基は、置換されている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ
４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる
群から選択される置換基で置換されているようなアリール基、ｉｉｉ）ＯＨ、ｉ
ｖ）ＯＲ４、ｖ）ＯＣＯＲ４、ｖｉ）ＯＣＯＯＲ４、ｖｉｉ）ＯＣＯＮＨＲ４、
ｖｉｉｉ）ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されてい
るようなアルキル基、ｂ）窒素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原
子を有するかまたは有しない１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置
換のアリール基であって、このアリール基は、置換されている場合には、ハロゲ
ン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、
ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されているようなア
リール基からなる群から選択されており； Ｒ３は、Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＯＣＨ３、ＣＨ（ＯＨ
）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｒ５）（ＣＨ３）ＣＨ２Ｒ５、Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ
５、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｒ５からなる群から選択され、ここで、Ｒ５は、ＯＨ
、ハロゲンからなる群から選択される。］ の構造で表わされるものである。

【００２９】 好ましくは、Ｒ４がアルキル基を含む場合、アルキル基は未置換である。 好ましくはＲ１は、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群
から選択される。

【００３０】 好ましくはＲ２は、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨＯ、ＣＯＨＮＲ
４、ＣＯＮ（Ｒ４）からなる群から選択される。 本明細書において使用するために特に好ましいルパントリテルペン類としては
、ベツリン酸、ベツロン酸、ベツリン、これらの誘導体、これらの塩及びこれら
の混合物が挙げられる。ベツリン酸、ベツロン酸及びこれらの混合物が、本明細
書において使用するために最も好ましい。

【００３１】 ベツリン酸は、式：

【００３２】

【化１１】

【００３３】 の構造を有する。 ベツリン酸は、純粋なベツリン酸として商業的に得てよく、周知の方法に従っ
て合成してよく、または植物から抽出できる。ベツリン酸を含むかもしれない植
物の属の例は、限定するものではないが、次の通り： アカシア、ウコギ、トリカブト、アクロトレマ、アクティノバレ、アダンソニア
、アディナ、アグロスティスタキス、ニワウルシ、アカニア、ウリノキ、アルケ
ミラ、アブラギリ、ハンノキ、アルフィテクソリド、アマノア、アンマンニア、
コンニャク、アンペロジジフス、チョウジソウ、アナクセトン、アネモネ、アン
ティカリス、アルブツス、アルクトスタフィロス、アルトカルプス、アスピディ
クシア、ヒルギダマシ、バウヒニア、ベンコミア、カバノキ、アカギ、ムラカシ
、ボンネティア、ボウディキア、ブレチネイデラ、コウゾ、ツゲ、ビルソニマ、
カエサルピニア、カリカルパ、ムラサキシキブ、カリステモン、テリハボク、カ
ンプトテカ、カンティウム、カライパ、カセアリア、カッシア、カッシニア、ケ
アノツス、ケイトウ、ケルベリオプシス、カマエクリスタ、キソケトン、クレロ
デンドロン、トウバナ、クルシア、コッコロバ、コレウス、コルブリナ、コルコ
ロス、ミズキ、コトネアステル、フヨウ、クラタエウァ、クロッソプテリクス、
クロタラリア、クラテラ、キリコディスクス、デンドリオポテリウム、マチク、
デリス、ディクロスタキス、ディコマ、ディゲラ、ディレニア、カキノキ、フタ
バガキ、ディスカリア、ドリオカルプス、リュウノウジュ、デュボイシア、エキ
ノプス、エーレティア、エンメノスペルムム、エンゲルハルティア、ドウダンツ
ツジ、エンテロロビウム、イワナシ、アカバナ、エピテランタ、エリンギウム、
エリトロスペルムム、ユーカリノキ、エウクレア、トチュウ、ユージェーニア、
トウダイグサ、フサザクラ、ヒサカキ、ファゴニア、ブナ、イチジク、フォルモ
シア、レンギョウ、トネリコ、クチナシ、シラタマノキ、ギウォティア、グリキ
リザ、ゴクナティア、ギプソフィラ、ヘディオティス、ヘリクテレス、ヘリオト
ロピウム、ヒッポファエ、ホフマニア、ホロプテレア、ヒドノカルプス、オトギ
リソウ、ヒプティス、インガ、アイリス、ジャカランダ、ソケイ、クルミ、カイ
エア、コームパッシア、ランタナ、ラウァンドゥラ、シコウカ、レペチニア、ネ
ズモドキ、ハギ、イワナンテン、リアナ、リカニア、シンクサ、ウンラン、フウ
、マテバシイ、ルシア、リクノフォラ、シロネ、ミソハギ、マドゥカ、マイテヌ
ス、カユプテ、メラノキシロン、ノボタン、シナガワハギ、ミツガシワ、メスア
、ミクロメリア、ミムソプス、ミトレフォラ、モンテア、クワ、ミオドカルプス
、ハス、キョウチクトウ、アサザ、ニッサ、オレア、オプロパナクス、オリガヌ
ム、ボタン、パボニア、ペディランツス、フェリヌス、コミカンソウ、ツガザク
ラ、フィソクライナ、ピクランニア、アセビ、プラティフィラ、プルメリア、タ
デ、ポンガミア、ポウテリア、ウツボグサ、ボチョウジ、プトリア、ピゲウム、
ピラカンタ、ナシ、コナラ、レルハニア、ツツジ、バラ、マンネンロウ、ロイレ
ア、サルビア、サピウム、サラセニア、シェフレラ、シュレイケラ、シュレーベ
ラ、ホタルイ、スクレロロビウム、スコラピア、スコパリア、セネキオ、センナ
、ショレア、ナス、ソロケア、ミズゴケ、シモツケ、スポンディアンツス、シン
プロクス、シジギウム、タベブイア、タッカ、タルグエネア、チーク、テフロシ
ア、モモタマナ、テトラケラ、ティノスポラ、トウォミタ、トランスカウカシア
ン、ミズオトギリ、ホツツジ、トリペタリア、トリフィオフィルム、ツ−ジン−
ピ、ヴァウクウエリニア、ヴェロジア、ヤドリギ、ヴィスミア、ヴィスネア、ブ
ドウ、ヴォキシア、フジ、ウォードフォルディア、ウォルミア、ナツメ。

【００３４】 ベツロン酸は、式：

【００３５】

【化１２】

【００３６】 の構造を有する。 ベツロン酸は、純粋なベツロン酸として商業的に得てよく、周知の方法に従っ
て合成でき、またはベツロン酸を含む植物から抽出できる。

【００３７】 以下に述べるものは、限定するものではないが、ベツロン酸を含むかもしれな
い植物の属の例である： ウコギ、アカニア、アルフィトニア、アニソメレス、カバノキ、ボローニア、ブ
ルセラ、カコスミア、キソケトン、ディレニア、フタバガキ、デュボイシア、エ
ラエオデンドロン、ユーカリノキ、ニシキギ、トウダイグサ、イイギリ、カンコ
ノキ、ムギワラギク、ランタナ、フウ、マイテヌス、オルトプテリギウム、コナ
ラ、ツツジ、テンニンカ、ロイレア、シンフィオパップス、ヴェロジア、ガマズ
ミ、ナツメ。

【００３８】 ベツリンは、式：

【００３９】

【化１３】

【００４０】 の構造を有する。 ベツリンは、純粋なベツリンとして商業的に得ることができ、周知の方法に従
って合成でき、またはベツリンを含む植物から抽出できる。ベツリンを含むかも
しれない植物の属の例は、限定するものではないが、ベツリン酸に関して本明細
書において上記に列記したものである。

【００４１】 ルパントリテルペンを含む植物抽出物は、有機溶媒抽出物の例えばヘキサン抽
出物、クロロホルム抽出物、アルコール性抽出物、酢酸エチル抽出物、プロピレ
ングリコール抽出物、エチレングリコール抽出物、及びエーテル抽出物によって
抽出する。

【００４２】 植物抽出物を抽出するための抽出手順は、当業者には周知である。破砕した材
料を抽出溶媒中に導入して、抽出を実行できる。当業者には周知の手順に従って
、材料を使い尽くすまで数回抽出を繰り返すことができる。抽出を、室温で、ま
たは加熱しながら、特に溶媒を還流しながら実行できる。溶媒と抽出する材料と
の間の重量による比率を広い範囲のなかで変化させることができ、例えば１：１
と１０：１の間とすることができる。

【００４３】 オレアナントリテルペン類及びウルサントリテルペン類の特定の誘導体も望ま
しくは、本発明の組成物中に取り入れることができる。そのような誘導体は、式
：

【００４４】

【化１４】

【００４５】 ［式中、Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ
Ｏ２Ｒ４、ＣＯＨＮＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＯＣＯＲ４の群から選択さ
れ、ここで、Ｒ４は独立して、ａ）１〜２０個の炭素を含み、環状、直鎖または
枝分れ鎖で、飽和または不飽和の、置換されているかまたは未置換のアルキル基
であって、このアルキル基は、置換されている場合には、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）
窒素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有しな
い１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置換のアリール基であって、
このアリール基は、置換されている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、Ｏ
Ｒ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からな
る群から選択される置換基で置換されているようなアリール基、ｉｉｉ）ＯＨ、
ｉｖ）ＯＲ４、ｖ）ＯＣＯＲ４、ｖｉ）ＯＣＯＯＲ４、ｖｉｉ）ＯＣＯＮＨＲ４
、ｖｉｉｉ）ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されて
いるようなアルキル基、ｂ）窒素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ
原子を有するかまたは有しない１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未
置換のアリール基であって、このアリール基は、置換されている場合には、ハロ
ゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４
、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されているような
アリール基からなる群から選択されており； Ｒ２＝ＣＨ３またはＨであり； Ｒ３＝ＣＨ３またはＨであり； Ｒ４＝ＣＨ３またはＨである。］ の構造を有する。

【００４６】 オレアナントリテルペン類及びウルサントリテルペン類の好ましい誘導体は、
ウルソン酸（３−オキソ−ウルサ−１２−エン−２８−酸）及びオレアノン酸（
３−オキソ−オレアン−１２−エン−２８−酸）並びにこれらの混合物である。

【００４７】 ウルソン酸は、式：

【００４８】

【化１５】

【００４９】 の構造を有する。 ウルソン酸は、１００％ウルソン酸として商業的に得ることができ、周知の方
法に従って合成でき、またはウルソン酸を含む植物から抽出できる。

【００５０】 オレアノン酸は、式：

【００５１】

【化１６】

【００５２】 の構造を有する。 オレアノン酸は、１００％オレアノン酸として商業的に得ることができ、周知
の方法に従って合成でき、またはオレアノン酸を含む植物から抽出できる。

【００５３】 タラキサスタントリテルペン類の誘導体も望ましくは、本発明の方法において
使用する組成物中に使用できる。本明細書において使用するのに適したタラキサ
スタントリテルペン類の誘導体は、式： ａ）

【００５４】

【化１７】

【００５５】 ｂ）

【００５６】

【化１８】

【００５７】 ［式中、Ｒ１は、 １）α−またはβ−立体配置で単結合によって環系に結合し、Ｈ、ＯＨ、Ｒ４、
ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２、ハ
ロゲンからなる群から選択され、ここで、Ｒ４は独立して、ａ）１〜２０個の炭
素を含み、環状、直鎖または枝分れ鎖で、飽和または不飽和の、置換されている
かまたは未置換のアルキル基であって、このアルキル基は、置換されている場合
には、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）窒素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ
原子を有するかまたは有しない１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未
置換のアリール基であって、このアリール基は、置換されている場合には、ハロ
ゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４
、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されているような
アリール基、ｉｉｉ）ＯＨ、ｉｖ）ＯＲ４、ｖ）ＯＣＯＲ４、ｖｉ）ＯＣＯＯＲ
４、ｖｉｉ）ＯＣＯＮＨＲ４、ｖｉｉｉ）ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選
択される置換基で置換されているようなアルキル基、ｂ）窒素、酸素、硫黄から
なる群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有しない１〜５個の環を含む
、置換されているかまたは未置換のアリール基であって、このアリール基は、置
換されている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、Ｏ
ＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置
換基で置換されているようなアリール基からなる群から選択される、かまたは、
２）二重結合によって環系に結合し、（ａ）酸素、ｂ）硫黄、ｃ）Ｒ４からなる
群から選択されており； Ｒ２は、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ４
、ＣＯＨＮＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＯＣＯＲ４からなる群から選択され
、ここで、Ｒ４は独立して、ａ）１〜２０個の炭素を含み、環状、直鎖または枝
分れ鎖で、飽和または不飽和の、置換されているかまたは未置換のアルキル基で
あって、このアルキル基は、置換されている場合には、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）窒
素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有しない
１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置換のアリール基であって、こ
のアリール基は、置換されている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ
４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる
群から選択される置換基で置換されているようなアリール基、ｉｉｉ）ＯＨ、ｉ
ｖ）ＯＲ４、ｖ）ＯＣＯＲ４、ｖｉ）ＯＣＯＯＲ４、ｖｉｉ）ＯＣＯＮＨＲ４、
ｖｉｉｉ）ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されてい
るようなアルキル基からなる群から選択される。］ の構造を有する。

【００５８】 本明細書において説明し、本明細書において使用するのに適したトリテルペン
酸類の適切な塩としては、アンモニウム、有機アミン類（例えば、アルキル基が
線状、枝分れ状または環状であるアルキルアミン類）、及び金属の塩が挙げられ
る。本明細書において使用するのに適した塩の具体的な例としては、限定するも
のではないが、アンモニウム、イソプロピルアミン、モルホリン、ピペリジン、
ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、亜鉛、アルミニウム、及び
銅の塩が挙げられる。 Ｂ．任意の成分 本発明の方法において利用する組成物は、望ましくは、上文で詳細に説明した
化合物に加えて様々な任意の成分を含むことができる。 １．ビヒクル 本発明の方法において利用する組成物はまた、好ましくは、本組成物中の活性
成分のための希釈剤、分散剤または担体として働く、固体、半固体または液体の
美容上または薬学的に許容可能なビヒクルも含む。本明細書において使用する「
薬学的に許容可能な」は、この用語が説明する薬物、医薬品または不活性成分は
、過度の毒性、配合禁忌、不安定性、刺激、アレルギー性反応、及びその他同様
なもの無しで、ヒト及び下等動物に使用するのに適していることを意味する。本
明細書において使用する「美容上許容可能な」は、この用語が説明する成分は、
過度の毒性、配合禁忌、不安定性、刺激、アレルギー性反応、及びその他同様な
もの無しで、ヒト及び下等動物の皮膚または毛髪と接触させて使用するのに適し
ていることを意味する。美容上または薬学的に許容可能なビヒクルは、本組成物
の約０．１〜約９９．９９９重量％、好ましくは約２５〜約９９．９９重量％、
より好ましくは約５０〜約９９．９９重量％、さらにより好ましくは約７５〜約
９９．９重量％、最も好ましくは約８５〜約９９．９重量％を占める。

【００５９】 許容可能なビヒクルとしては、例えば、水、親油性のまたは親水性の皮膚軟化
剤／湿潤剤、界面活性剤、増粘剤、粉末、ポリマー、樹脂、可塑剤、賦形剤、滑
沢剤、結合剤、崩壊剤、溶媒、共溶媒、緩衝系、防腐薬、甘味剤、着香剤、医薬
品等級の染料及び顔料が挙げられる。 ａ．水 本明細書において、本組成物中にビヒクルとして水を用いることができる。ビ
ヒクルとして水を用いる場合、本組成物は、エマルション、懸濁液剤またはクリ
ームの形態である。 ｂ．親油性のまたは親水性の皮膚軟化剤／湿潤剤 親水性のまたは親油性の皮膚軟化剤及び／または湿潤剤を、本明細書において
本組成物中に、ビヒクルとして、本組成物の約０．５〜約８５重量％、好ましく
は約５〜約５０重量％、より好ましくは約１０〜約３０重量％の範囲にわたるレ
ベルで取り入れることができる。適切な皮膚軟化剤及び湿潤剤は、CTFA Cosmeti
c Ingredient Handbook, Second Edition, 1992, pp. 572-575に列記されており
、これを本明細書において参考のために引用する。適切な皮膚軟化剤／湿潤剤と
しては、エステル類、脂肪酸類、脂肪族アルコール類、ポリオール類、炭化水素
類、シリコーン類、ろう、トリグリセリド類、陽イオン性及び非イオン性ポリマ
ー類並びにこれらの混合物が挙げられる。 ｉ．エステル類 Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸類の及びＣ２〜Ｃ３０ジカルボン酸類のＣ１〜Ｃ３０
アルコールエステル類も、直鎖及び枝分れ鎖材料並びに芳香族誘導体を含めて、
本明細書において使用できる。また有用なのは、エステル類の例えばＣ１〜Ｃ３
０カルボン酸類のモノグリセリド類、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸類のジグリセリド
類、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸類のトリグリセリド類、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸類
のエチレングリコールモノエステル類、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸類のエチレング
リコールジエステル類、Ｃ１〜Ｃ３０カルボン酸類のプロピレングリコールモノ
エステル類、及びＣ１〜Ｃ３０カルボン酸類のプロピレングリコールジエステル
類である。直鎖、枝分れ鎖及びアリールカルボン酸類を本明細書において含む。
また有用なのは、こうした材料のプロポキシル化及びエトキシル化誘導体である
。限定するものではないが、例としては、セバシン酸ジイソプロピル、アジピン
酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、プ
ロピオン酸ミリスチル、ジステアリン酸エチレングリコール、パルミチン酸２−
エチルヘキシル、ネオペンタン酸イソデシル、マレイン酸ジ−２−エチルヘキシ
ル、パルミチン酸セチル、ミリスチン酸ミリスチル、ステアリン酸ステアリル、
ステアリン酸セチル、ベヘニルベヘンレート、マレイン酸ジオクチル、セバシン
酸ジオクチル、アジピン酸ジイソプロピル、オクタン酸セチル、ジリノール酸ジ
イソプロピル、カプリル／カプリントリグリセリド、ＰＥＧ−６カプリル／カプ
リントリグリセリド、ＰＥＧ−８カプリル／カプリントリグリセリド、及びこれ
らの混合物が挙げられる。

【００６０】 また有用なのは、糖類及び関連材料の様々なＣ１〜Ｃ３０モノエステル類及び
ポリエステル類である。こうしたエステル類は、糖またはポリオール部分と１つ
以上のカルボン酸部分とから得られる。構成する酸及び糖によっては、こうした
エステル類は、室温で液体または固体形態とすることができる。液体エステル類
の例としては：テトラオレイン酸グルコース、大豆油脂肪酸類（不飽和）のグル
コーステトラエステル類、混合大豆油脂肪酸類のマンノーステトラエステル類、
オレイン酸のガラクトーステトラエステル類、リノール酸のアラビノーステトラ
エステル類、テトラリノール酸キシロース、ペンタオレイン酸ガラクトース、テ
トラオレイン酸ソルビトール、不飽和大豆油脂肪酸類のソルビトールヘキサエス
テル類、ペンタオレイン酸キシリトール、テトラオレイン酸スクロース、ペンタ
オレイン酸スクロース、ヘキサオレイン酸スクロース、ヘプタオレイン酸スクロ
ース、オクタオレイン酸スクロース、及びこれらの混合物が挙げられる。固体エ
ステル類の例としては：カルボン酸エステル部分が１：２のモル比のパルミトオ
レイン酸エステル及びアラキジン酸エステルであるソルビトールヘキサエステル
；カルボン酸エステル部分が１：３のモル比のリノール酸エステル及びベヘン酸
エステルであるラフィノースのオクタエステル；エステル化カルボン酸部分が３
：４のモル比のヒマワリ油脂肪酸類及びリグノセレートであるマルトースのヘプ
タエステル；エステル化カルボン酸部分が２：６のモル比のオレイン酸エステル
及びベヘン酸エステルであるスクロースのオクタエステル；及びエステル化カル
ボン酸部分が１：３：４のモル比のラウリン酸エステル、リノール酸エステル及
びベヘン酸エステルであるスクロースのオクタエステルが挙げられる。好ましい
固体材料は、スクロースポリエステルのうち、エステル化度が７〜８、脂肪酸部
分はＣ１８モノ−及び／またはジ−不飽和脂肪酸及びベヘン酸で、不飽和化合物
：ベヘン酸のモル比が１：７〜３：５であるようなものである。特に好ましい固
体糖ポリエステルは、約７個のベヘン酸脂肪酸部分及び約１個のオレイン酸部分
が分子中に存在するスクロースのオクタエステルである。他の材料としては、ス
クロースの綿実油または大豆油脂肪酸エステル類が挙げられる。エステル材料は
さらに、米国特許第2,831,854号、１９７７年１月２５日に発行され、Jandacek
に付与された米国特許第4,005,196号；１９７７年に１月２５日に発行され、Jan
dacekに付与された米国特許第4,005,195号；１９９４年４月２６日に発行され、
Letton et al.に付与された米国特許第5,306,516号；１９９４年４月２６日に発
行され、Letton et al.に付与された米国特許第5,306,515号；１９９４年４月２
６日に発行され、Letton et al.に付与された米国特許第5,305,514号；１９８９
年１月１０日に発行され、Jandacek et al.に付与された米国特許第4,797,300号
；１９７６年６月１５日に発行され、Rizzi et alに付与された米国特許第3,963
,699号；１９８５年５月２１日に発行され、Volpenheinに付与された米国特許第
4,518,772号；及び、１９８５年５月２１日に発行され、Volpenheinに付与され
た米国特許第4,517,360号において説明され、これらの全てを、本明細書におい
て参考のためにその全体を引用する。 ｉｉ．脂肪族アルコール類及び脂肪酸類 適切な脂肪族アルコール類及び脂肪酸類としては、１０〜２０個の炭素原子を
有する化合物が挙げられる。特に好ましいものは、セチル、ミリスチル、パルミ
チン及びステアリルアルコール類及び酸類のような化合物である。 ｉｉｉ．ポリオール類 本明細書においてビヒクルとして有用なポリオール類の中には、線状及び枝分
れ鎖アルキルポリヒドロキシル化合物がある。好ましいポリオール類としては、
プロピレングリコール、約１２個までの炭素原子を有する糖類、約１２個までの
炭素原子を有する糖アルコール類、及びこれらの混合物、グリセリン、ポリプロ
ピレングリコール類、ポリエチレングリコール類、エチルヘキサンジオール、ヘ
キシレングリコール類、尿素類及びこれらの混合物が挙げられる。

【００６１】 有用なポリオール類の具体的な例としては、尿素；グアニジン；グリコール酸
及びグリコール酸塩（例えばアンモニウム及び第四級アルキルアンモニウム）；
乳酸及び乳酸塩（例えばアンモニウム及び第四級アルキルアンモニウム）；スク
ロース、フルクトース、グルコース、エルスロース、エリトリトール、ソルビト
ール、マンニトール、グリセロール、ヘキサントリオール、プロピレングリコー
ル、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、及びその他同様なもの；ポリ
エチレングリコール類の例えばＰＥＧ−２、ＰＥＧ−３、ＰＥＧ−３０、ＰＥＧ
−５０、ポリプロピレングリコール類の例えばＰＰＧ−９、ＰＰＧ−１２、ＰＰ
Ｇ−１５、ＰＰＧ−１７、ＰＰＧ−２０、ＰＰＧ−２６、ＰＰＧ−３０、ＰＰＧ
−３４；アルコキシル化グルコース；ヒアルロン酸；及びこれらの混合物のよう
な材料が挙げられる。また有用なのは、様々な形態のアロエベラ（例えば、アロ
エベラゲル）、キチン、デンプン−グラフト済みポリアクリル酸ナトリウム類の
例えばＳａｎｗｅｔ（ＲＴＭ）ＩＭ−１０００、ＩＭ−１５００、及びＩＭ−２
５００（Celanese Superabsorbent Materials, Portsmouth, VAから入手可能で
ある）、ラクトアミドモノエタノールアミン、アセトアミドモノエタノールアミ
ン、並びにこれらの混合物のような材料である。また有用なのは、１９９０年１
２月１１日に発行され、Orr et al.に付与された米国特許第4,976,953号におい
て説明されるプロポキシル化グリセロール類である。この特許を、本明細書にお
いて参考のためにその全体を引用する。 ｉｖ．炭化水素類 適切な炭化水素類は、いずれの場所にでも７〜４０個の炭素原子を有する直鎖
及び枝分れ鎖炭化水素類である。限定するものではないが、例としては、鉱油、
ペトロラタム、スクアレン、イソパラフィン類、ドデカン、イソドデカン、コレ
ステロール、水素化ポリイソブチレン、ドコサン（すなわち、Ｃ２２炭化水素）
、ヘキサデカン、イソヘキサデカン（Ｐｅｒｍｅｔｈｙｌ（登録商標）１０１Ａ
として、Presperse, South Plainfield, NJが販売している市販の炭化水素）が
挙げられる。

【００６２】 鉱油は、ペトロラタム液体としても公知であり、これは、石油から得られる液
体炭化水素の混合物である。Ｔｈｅ Ｍｅｒｃｋ Ｉｎｄｅｘ Ｔｅｎｔｈ Ｅ
ｄｉｔｉｏｎ， Ｅｎｔｒｙ ７０４８， ｐ．１０３３ （１９８３）および
Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｄｉ
ｃｔｉｏｎａｒｙ， Ｆｉｆｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ， ｖｏｌ．１， ｐ．４１
５−４１７ （１９９３）を参照とし、これら文献は、それらの全体を参考とす
ることによって本明細書に組込む。

【００６３】 ペトロラタムは、石油ゼリーとしても公知であり、非直鎖固体炭化水素と高沸
液体炭化水素とのコロイド状のシステムであり、その中には、ほとんどの液体炭
化水素がミセルの内側に保持される。Ｔｈｅ Ｍｅｒｃｋ Ｉｎｄｅｘ Ｔｅｎ
ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ， Ｅｎｔｒｙ ７０４７， ｐ．１０３３ （１９８３
）；Ｓｃｈｉｎｄｌｅｒ， Ｄｒｕｇ． Ｃｏｓｍｅｔ． Ｉｎｄ．， ８９，
３６−３７， ７６， ７８−８０， ８２（１９６１）；および、Ｉｎｔｅ
ｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｄｉｃｔｉｏ
ｎａｒｙ， Ｆｉｆｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ， ｖｏｌ．１， ｐ．５３７ （１
９９３）を参照とし、これら文献は、それらの全体を参考とすることによって本
明細書に組込む。

【００６４】 ｖ． シリコーン類 非揮発性のシリコーン類、例えば、ポリジアルキルシロキサン類、ポリジアリ
ールシロキサン類およびポリアルカリールシロキサン類もまたここで有用である
。これらシリコーン類は、１９９１年１２月３日に発行されたＯｒｒに対する米
国特許Ｎｏ．５，０６９，８９７に開示されており、この米国特許は、その全体
を参考とすることによって本明細書に組込む。ポリアルキルシロキサン類は、一
般化学式：Ｒ₃ＳｉＯ〔Ｒ₂ＳｉＯ〕_xＳｉＲ₃〔式中、Ｒは、アルキル基（好まし
くは、Ｒは、メチルまたはエチルであり、さらに好ましくは、メチルである。）
であり、ｘは、約５００までの整数であり、所望される分子量を達成するように
選択される。〕に対応する。市販入手可能なポリアルキルシロキサン類としては
、ポリジメチルシロキサン類が挙げられ、これは、ジメチコーン類としても公知
であり、その例としては、Ｇｅｎｅｒａｌ Ｅｌｅｃｔｒｉｃ Ｃｏｍｐａｎｙ
によって販売されている登録商標ＶｉｃａｓｉｌシリーズおよびＤｏｗ Ｃｏｒ
ｎｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎによって販売されている登録商標Ｄｏｗ Ｃ
ｏｒｎｉｎｇ２００シリーズが挙げられるが、これらに限定されるものではない
。ここで有用なポリジメチルシロキサン類の具体的な例としては、１０センチス
トークスの粘度と２００℃より高い沸点とを有する登録商標Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉ
ｎｇ２２５流体；および、それぞれ、５０、３５０および１２，５００センチス
トークスの粘度と２００℃より高い沸点とを有する登録商標Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉ
ｎｇ２００流体が挙げられる。一般化学式：〔（ＣＨ₂）₃ＳｉＯ_1/2〕_x〔ＳｉＯ ₂ 〕_y〔式中、ｘは、約１−約５００の整数であり、ｙは、約１−約５００の整数
である。〕に対応する高分子物質である、例えば、トリメチルシロキシシリケー
トのような物質もまた有用である。市販入手可能なトリメチルシロキシシリケー
トは、登録商標Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ５９３流体のようなジメチコーンとの混
合物として販売されている。ヒドロキシ終端ジメチルシリコーンであるジメチコ
ノール類も、また、ここで有用である。これら物質は、一般化学式：Ｒ₃ＳｉＯ
〔Ｒ₂ＳｉＯ〕_xＳｉＲ₂ＯＨおよびＨＯＲ₂ＳｉＯ〔Ｒ₂ＳｉＯ〕_xＳｉＲ₂ＯＨ〔
式中、、Ｒは、アルキル基（好ましくは、Ｒは、メチルまたはエチルであり、さ
らに好ましくは、メチルである。）であり、ｘは、約５００までの整数であり、
所望される分子量を達成するように選択される。〕によって表すことができる。
市販入手可能なジメチコノール類は、典型的には、ジメチコーンまたはシクロメ
チコーン（例えば、登録商標Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ １４０１， １４０２お
よび１４０３流体）との混合物として販売されている。ポリアルキルアリールシ
ロキサン類も、また、ここで有用であり、２５℃で約１５−約６５センチストー
クスの粘度を有するポリメチルフェニルシロキサン類が好ましい。これら物質は
、例えば、ＳＦ １０７５メチルフェニル流体（Ｇｅｎｅｒａｌ Ｅｌｅｃｔｒ
ｉｃ Ｃｏｍｐａｎｙによって販売されている）および５５６化粧等級（Ｃｏｓ
ｍｅｔｉｃ Ｇｒａｄｅ）フェニルトリメチコーン流体（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎ
ｇによって販売されている）として入手可能である。

【００６５】 ｖｉ． ワックス類 本明細書における組成物中のビヒクルとして潜在的に有用なワックス類として
は、ＣＴＦＡ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｈａｎｄｂｏｏｋ，
Ｓｅｃｏｎｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ， １９９２ ｐｐ．５３５に記載されている
ものが挙げられ、この文献は、参考とすることによって本明細書に組込む。具体
的な例としては、蜜蝋、カルナウバ、カンデリラ蝋、ホホバ蝋、ラノリン蝋、オ
ゾケライト、パラフィンワックスおよびこれらの混合物が挙げられる。

【００６６】 ｖｉｉ． トリグリセリド類 動物脂肪、植物油および水素化された植物油ならびに植物油付加体も、また、
ここで、潜在的に有用である。

【００６７】 植物油および水素化された植物油の例としては、紅花油、ヒマシ油、ヤシ油、
綿実油、メンハーデン油、パームケルネル油（ｐａｌｍ ｋｅｒｎｅｌ ｏｉｌ
）、パーム油、ピーナツ油、大豆油、ナタネ油、アマニ油、米ぬか油、パイン油
、ゴマ油、ヒマワリ種油、水素化された紅花油、水素化されたヒマシ油、水素化
されたヤシ油、水素化された綿実油、水素化されたメンハーデン油、水素化され
たパームケルネル油、水素化されたパーム油、水素化されたピーナツ油、水素化
された大豆油、水素化されたナタネ油、水素化されたアマニ油、水素化された米
ぬか油、水素化されたゴマ油、水素化されたヒマワリ種油およびこれらの混合物
が挙げられる。

【００６８】 ｃ． 界面活性剤 界面活性剤は、望ましくは、本明細書中の組成物におけるビヒクルとして使用
することができる。界面活性剤は、使用される場合、典型的には、組成物の重量
の約０．１％−約３０％の範囲内、好ましくは、約１％−約１５％の範囲内、さ
らに好ましくは、約０．１％−約１０％の範囲内のレベルで使用される。ここで
使用される適した界面活性剤としては、カチオン性、非イオン性、アニオン性、
両性およびこれらの組合せが挙げられる。

【００６９】 本発明の組成物において有用なアニオン性界面活性剤の例は、ＭｃＣｕｔｃｈ
ｅｏｎ’ｓ， Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ ａｎｄ Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ， Ｎ
ｏｒｔｈ Ａｍｅｒｉｃａｎ ｅｄｉｔｉｏｎ（１９８６），ｐｕｂｌｉｓｈｅ
ｄ ｂｙ ａｌｌｕｒｅｄ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ；
ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｍａｔｅｒｉａｌｓ， Ｎ
ｏｒｔｈ Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｅｄｉｔｉｏｎ（１９９２）；および、１９７５
年１２月３０日に発行されたＬａｕｇｈｌｉｎ ｅｔ ａｌ．に対する米国特許
Ｎｏ．３，９２６，６７８に開示されているが、これらに限定されるものではな
く、これら文献は、全て、それら全体を参考とすることによって本明細書に組込
む。

【００７０】 多種多様なアニオン性界面活性剤がここで有用である。アニオン性界面活性剤
の例としては、サルコシネート、サルフェート、イセチオネート、タウレート、
ホスフェートおよびこれらの混合物からなる群より選択されるものが挙げられる
が、これらに限定されるものではない。イセチオネートのうちでは、アルコイル
イセチオネートが好ましく、サルフェートのうちでは、アルキルおよびアルキル
エーテルサルフェートが好ましい。アルコイルイセチオネートは、典型的には、
式：ＲＣＯ−ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＳＯ₃Ｍ〔式中、Ｒは、約１０−約３０個の炭素原子
を有するアルキルまたはアルケニルであり、Ｍは、例えば、アンモニウム、ナト
リウム、カリウムおよびトリエタノールアミンのような水溶性カチオンである。
〕を有する。これらイセチオネートの例としては、アンモニウムココイルイセチ
オネート、ナトリウムココイルイセチオネート、ナトリウムラウロイルイセチオ
ネートおよびこれらの混合物からなる群より選択されるアルコイルイセチオネー
トが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

【００７１】 アルキルおよびアルキルエーテルサルフェートは、典型的には、それぞれ、式
：ＲＯＳＯ₃ＭおよびＲＯ（Ｃ₂Ｈ₄Ｏ）_xＳＯ₃Ｍ〔式中、Ｒは、約１０−約３０
個の炭素原子を有するアルキルまたはアルケニルであり、ｘは、約１−約１０で
あり、Ｍは、例えば、アンモニウム、ナトリウム、カリウムおよびトリエタノー
ルアミンのような水溶性カチオンである。〕を有する。アニオン性界面活性剤の
もう１つの適した類は、一般式： Ｒ₁−−ＳＯ₃−−Ｍ 〔式中、Ｒ₁は、約８−約２４個の、好ましくは、約１０−約１６個の炭素原
子を有する直鎖または分岐鎖、飽和脂肪族炭化水素基からなる群より選択され；
Ｍは、カチオンである。〕 で表される有機硫酸反応生成物の水溶性塩である。なおその他のアニオン性合成
界面活性剤としては、スクシナメート類；約１２−約２４個の炭素原子を有する
オレフィンスルホネート類；および、ｂ−アルキルオキシアルカンスルホネート
と称される類が挙げられる。これら物質の例は、ナトリウムラウリルサルフェー
トおよびアンモニウムラウリルサルフェートである。

【００７２】 その他のアニオン性物質としては、サルコシネート類が挙げられ、サルコシネ
ート類の例としては、ナトリウムラウロイルサルコシネート、ナトリウムココイ
ルサルコシネートおよびアンモニウムラウロイルサルコシネートが挙げられるが
、これらに限定されるものではない。

【００７３】 ここで有用なその他のアニオン性物質は、典型的には、約８−約２４個の炭素
原子、好ましくは、約１０−約２０個の炭素原子を有する脂肪酸の石鹸（すなわ
ち、アルカリ金属塩、例えば、ナトリウムまたはカリウム塩）である。石鹸を製
造するのに使用される脂肪酸は、天然資源、例えば、植物または動物誘導グリセ
リド類（例えば、パーム油、ヤシ油、大豆油、ヒマシ油、牛脂、ラード等）から
得ることができる。脂肪酸は、また、合成的に製造することもできる。石鹸は、
上記参考とした米国特許Ｎｏ．４，５５７，８５３にさらに詳しく記載されてい
る。

【００７４】 その他のアニオン性物質としては、モノアルキル−、ジアルキル−およびトリ
アルキルホスフェート塩のようなホスフェートが挙げられる。 その他のアニオン性物質としては、式：ＲＣＯＮ（ＣＨ₃）ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＯ₂Ｍ
〔式中、Ｒは、約１０−約２０個の炭素原子を有するアルキルまたはアルケニル
であり、Ｍは、例えば、アンモニウム、ナトリウム、カリウムおよびトリアルカ
ノールアミン（例えば、トリエタノールアミン）のような水溶性カチオンである
。〕に対応するアルカノイルサルコシネート類が挙げられ、その好ましい例は、
ナトリウムラウロイルサルコシネートである。

【００７５】 ２−アミノエタンスルホン酸としても公知であるタウリンを基体とするタウレ
ートも、また、有用である。タウレートの例としては、米国特許２，６５８，０
７２の教示に従いドデシルアミンとナトリウムイセチオネートとを反応させるこ
とによって製造されるもののようなＮ−アルキルタウリン類が挙げられ、上記特
許は、その全体を参考とすることによって本明細書に組込む。

【００７６】 ここで有用な好ましいアニオン性界面活性剤の例としては、ナトリウムラウリ
ルサルフェート、アンモニウムラウリルサルフェート、アンモニウムラウレスサ
ルフェート、ナトリウムラウレスサルフェート、ナトリウムトリデスサルフェー
ト、アンモニウムセチルサルフェート、ナトリウムセチルサルフェート、アンモ
ニウムココイルイセチオネート、ナトリウムラウロイルイセチオネート、ナトリ
ウムラウロイルサルコシネートおよびこれらの混合物からなる群より選択される
ものが挙げられる、これらに限定されるものではない。

【００７７】 本発明の組成物に使用される非イオン性の界面活性剤の例は、ＭｃＣｕｔｃｈ
ｅｏｎ’ｓ， Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ ａｎｄ Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ， Ｎ
ｏｒｔｈ Ａｍｅｒｉｃａｎ ｅｄｉｔｉｏｎ（１９８６），ｐｕｂｌｉｓｈｅ
ｄ ｂｙ ａｌｌｕｒｅｄ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ；
および、ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｍａｔｅｒｉａｌ
ｓ， Ｎｏｒｔｈ Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｅｄｉｔｉｏｎ（１９９２）に開示され
ているが、これらに限定されるものではなく、上記文献は、両方とも、それらの
全体を参考とすることによって本明細書に組込む。

【００７８】 ここで有用な非イオン性界面活性剤の例としては、アルキルグルコシド類、ア
ルキルポリグルコシド類、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド類、アルコキシル化され
た脂肪酸エステル類、シュクロースエステル類、アミンオキシド類およびこれら
の混合物からなる群より選択されるものが挙げられる。

【００７９】 アルキルグルコシド類およびアルキルポリグルコシド類は、ここで、有用であ
り、長鎖アルコール類、例えば、Ｃ_8-30アルコール類と、糖または澱粉あるいは
糖もしくは澱粉ポリマーとの縮合生成物、すなわち、グリコシド類またはポリグ
リコシド類として広く定義することができる。これら化合物は、式：（Ｓ）_n−
Ｏ−Ｒ〔式中、Ｓは、グルコース、フラクトース、マンノースおよびガラクトー
スのような糖部分であり；ｎは、約１−約１０００の整数であり；Ｒは、Ｃ_8-30 アルキル基である。〕によって表すことができる。それよりアルキル基が誘導さ
れうる長鎖アルコールの例としては、デシルアルコール、セチルアルコール、ス
テアリルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルア
ルコール等が挙げられる。これら界面活性剤の好ましい例としては、Ｓがグルコ
ース部分であり、ＲがＣ_8-20アルキル基であり、ｎが約１−約９の整数であるも
のが挙げられる。これら界面活性剤の市販入手可能な例としては、デシルポリグ
ルコシド（ＨｅｎｋｅｌからＡＰＧ３２５ＣＳとして入手可能）およびラウリル
ポリグルコシド（ＨｅｎｋｅｌからＡＰＧ６００ＣＳおよび６２５ＣＳとして入
手可能）が挙げられる。シュクロースココエートおよびシュクロースラウレート
のようなシュクロースエステル界面活性剤もまた有用である。

【００８０】 その他の有用な非イオン性界面活性剤としては、ポリヒドロキシ脂肪酸アミド
界面活性剤が挙げられ、その具体的な例としては、構造式：

【００８１】

【化１９】

【００８２】 〔式中、Ｒ¹は、Ｈ；Ｃ₁−Ｃ₄アルキル；２−ヒドロキシエチル；２−ヒドロ
キシ−プロピル；好ましくは、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル；さらに好ましくは、メチルま
たはエチル；最も好ましくは、メチルであり；Ｒ²は、Ｃ₅−Ｃ₃₁アルキルまたは
アルケニル；好ましくは、Ｃ₇−Ｃ₁₉アルキルまたはアルケニル；さらに好まし
くは、Ｃ₉−Ｃ₁₇アルキルまたはアルケニル；最も好ましくは、Ｃ₁₁−Ｃ₁₅アル
キルまたはアルケニルであり；Ｚは、鎖に直接結合した少なくとも３個のヒドロ
キシルまたはそのアルコキシ化された誘導体（好ましくは、エトキシ化またはプ
ロポキシ化された）を有する直鎖ヒドロカルビル鎖を有するポリヒドロキシヒド
ロカルビル部分である。〕 に対応するグルコサミド類が挙げられる。Ｚは、好ましくは、グルコース；フラ
クトース；マルトース；ラクトース；ガラクトース；マンノース；キシロースお
よびそれらの混合物からなる群より選択される糖部分である。上記構造に対応す
る特に好ましい界面活性剤は、ココナッツアルキルＮ−メチルグルコシドアミド
（すなわち、Ｒ²ＣＯ−部分が、ヤシ油脂肪酸から誘導される）である。ポリヒ
ドロキシ脂肪酸を含有する組成物を製造するための方法は、例えば、Ｔｈｏｍａ
ｓ Ｈｅｄｌｅｙ ＆ Ｃｏ．，Ｌｔｄによる１９５９年２月１８日に公開され
た英国特許明細書８０９，０６０；１９６０年１２月２０日に発行されたＥ．
Ｒ． Ｗｉｌｓｏｎに対する米国特許Ｎｏ．２，９６５，５７６；１９５５年３
月８日に発行されたＡ． Ｍ． Ｓｃｈｗａｒｔｚに対する米国特許Ｎｏ．２，
７０３，７９８；および、１９３４年１２月２５日に発行されたＰｉｇｇｏｔｔ
に対する米国特許Ｎｏ．１，９８５，４２４に開示されており；これら特許は、
それら全体を参考とすることによって本明細書に組込む。

【００８３】 非イオン性界面活性剤のその他の例としては、アミンオキシド類が挙げられる
。アミンオキシド類は、一般式：Ｒ₁Ｒ₂Ｒ₃ＮＯ〔式中、Ｒ₁は、約８−約１８個
の炭素原子；０−約１０個のエチレンオキシド部分；０−約１個のグリセリル部
分を有する、アルキル、アルケニルまたはモノヒドロキシアルキル基を含有し；
Ｒ₂およびＲ₃は、約１−約３個の炭素原子および０−約１個のヒドロキシ基を含
有し、例えば、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシエチルまたはヒドロキシ
プロピル基である。〕に対応する。式中の矢印は、半極性結合の慣用的な表現で
ある。本発明で使用するのに適したアミンオキシドの例としては、ジメチル−ド
デシルアミンオキシド、オレイルジ（２−ヒドロキシエチル）アミンオキシド、
ジメチルオクチルアミンオキシド、ジメチル−デシルアミンオキシド、ジメチル
−テトラデシルアミンオキシド、３，６，９−トリオキサヘプタデシルジエチル
アミンオキシド、ジ（２−ヒドロキシエチル）−テトラデシルアミンオキシド、
２−ドデコキシエチルジメチルアミンオキシド、３−ドデコキシ−２−ヒドロキ
シプロピルジ（３−ヒドロキシプロピル）アミンオキシド、ジメチルヘキサデシ
ルアミンオキシドが挙げられる。

【００８４】 本明細書で使用する“両性界面活性剤（ａｍｐｈｏｔｅｒｉｃ ｓｕｒｆａｃ
ｔａｎｔ）”という用語は、また、ツビッターイオン界面活性剤を包含すること
を意図し、これは、両性界面活性剤の部分集合として当分野配合者周知である。

【００８５】 本発明の組成物においては、多種多様な両性界面活性剤を使用することができ
る。脂肪族第２級および第３級アミン類の誘導体として広く記載されているもの
が特に有用であり、好ましくは、窒素がカチオン性の状態であり、脂肪族基は、
直鎖または分岐鎖であるのがよく、基の１つは、イオン化可能な水溶性基、例え
ば、カルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェートまたはホスホネー
トを含有するものがよい。

【００８６】 本発明の組成物において有用な両性界面活性剤の例は、ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ
’ｓ， Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ ａｎｄ Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ， Ｎｏｒｔ
ｈ Ａｍｅｒｉｃａｎ ｅｄｉｔｉｏｎ（１９８６），ｐｕｂｌｉｓｈｅｄ ｂ
ｙ ａｌｌｕｒｅｄ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ；および
、ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｍａｔｅｒｉａｌｓ，
Ｎｏｒｔｈ Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｅｄｉｔｉｏｎ（１９９２）に開示されている
が、これらに限定されるものではなく、上記文献は、両方とも、それらの全体を
通して参考とすることによって本明細書に組込む。

【００８７】 両性またはツビッターイオン性界面活性剤の例は、ベタイン類、サルタイン類
、ヒドロキシサルタイン類、アルキルイミノアセテート類、イミノジアルカノエ
ート類、アミノアルカノエート類およびこれらの混合物からなる群より選択され
るものであるが、これらに限定されるものではない。

【００８８】 ベタイン類の例としては、高級アルキルベタイン類、例えば、ココジメチルカ
ルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリ
ルジメチルアルファーカルボキシエチルベタイン、セチルジメチルカルボキシメ
チルベタイン、セチルジメチルベタイン（Ｌｏｎｚａ Ｃｏｒｐ．からＬｏｎｚ
ａｉｎｅ １６ＳＰとして入手可能）、ラウリルビス−（２−ヒドロキシエチル
）カルボキシメチルベタイン、オレイルジメチルガンマ−カルボキシプロピルベ
タイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシプロピル）アルファ−カルボキシエチ
ルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチルスルホエ
チルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシエチル）スルホプロピルベタイ
ン、アミドベタイン類およびアミドスルホベタイン類（ＲＣＯＮＨ（ＣＨ₂）₃基
がベタインの窒素原子に結合している。）、オレイルベタイン（Ｈｅｎｋｅｌか
らａｍｐｈｏｔｅｒｉｃ Ｖｅｌｖｅｔｅｘ ＯＬＢ−５０として入手可能）、
および、コカミドプロピルベタイン（ＨｅｎｋｅｌからＶｅｌｖｅｔｅｘ ＢＫ
−３５およびＢＡ−３５として入手可能）が挙げられる。

【００８９】 サルタイン類およびヒドロキシサルタイン類の例としては、コカミドプロピル
ヒドロキシサルタイン（Ｒｈｏｎｅ−ＰｏｕｌｅｎｃからＭｉｒａｔａｉｎｅ ＣＢＳとして入手可能）のような物質が挙げられる。

【００９０】 以下の構造式：

【００９１】

【化２０】

【００９２】 〔式中、Ｒ¹は、約９−約２２個の炭素原子を有する未置換、飽和または不飽
和、直鎖または分岐鎖アルキルである。〕 を有する両性界面活性剤が、ここで使用するのに好ましい。好ましいＲ¹は、約
１１−約１８個の炭素原子を有し；さらに好ましくは、約１２−約１８個の炭素
原子を有し；なおさらに好ましくは、約１４−約１８個の炭素原子を有し；ｍは
、１−約３の整数であり、さらに好ましくは、約２−約３、さらに好ましくは、
約３であり；ｎは、０または１、好ましくは、１であり；Ｒ²およびＲ³は、独立
に、１−約３個の炭素原子を有し、未置換またはヒドロキシで一置換されたアル
キルからなる群より選択され；好ましいＲ²およびＲ³は、ＣＨ₃であり；Ｘは、
ＣＯ₂、ＳＯ₃およびＳＯ₄からなる群より選択され；Ｒ⁴は、１−約５個の炭素原
子を有する、未置換またはヒドロキシで一置換された、飽和または未飽和、直鎖
または分岐鎖アルキルからなる群より選択される。ＸがＣＯ₂である時、Ｒ₄は、
好ましくは、１個または３個の炭素原子を有し、さらに好ましくは、１個の炭素
原子を有する。ＸがＳＯ₃またはＳＯ₄である時、Ｒ⁴は、好ましくは、約２−約
４個の炭素原子を有し、さらに好ましくは、３個の炭素原子を有する。

【００９３】 本発明の両性界面活性剤の例としては、以下の化合物が挙げられる： セチルジメチルベタイン（この物質は、また、ＣＴＦＡ名称セチルベタインを
有する。）

【００９４】

【化２１】

【００９５】 コカミドプロピルベタイン

【００９６】

【化２２】

【００９７】 〔式中、Ｒは、約９−約１３個の炭素原子を有する。〕 コカミドプロピルヒドロキシサルタイン

【００９８】

【化２３】

【００９９】 〔式中、Ｒは、約９−約１３個の炭素原子を有する。〕 その他の有用な両性界面活性剤の例は、式：ＲＮ〔（ＣＨ₂）_mＣＯ₂Ｍ〕₂およ
びＲＮＨ（ＣＨ₂）_mＣＯ₂Ｍ〔式中、ｍは、１−４であり、Ｒは、Ｃ₈−Ｃ₂₂アル
キルまたはアルケニルであり、Ｍは、Ｈ、アルカリ金属、アルカリ土類金属また
はアルカノールアンモニウムである。〕で表されるアルキルイミノアセテート類
およびイミノジアルカノエート類である。イミダゾリニウムおよびアンモニウム
誘導体も、また、含まれる。適した両性界面活性剤の具体的な例としては、ナト
リウム３−ドデシル−アミノプロピオネート、ナトリウム３−ドデシルアミノプ
ロパンスルホネート、Ｎ−高級アルキルアスパラギン酸類、例えば、米国特許２
，４３８，０９１（この文献は、その全体を参考とすることによって本明細書に
組込む。）の教示に従い製造されるもの；および、商標名“Ｍｉｒａｎｏｌ”の
下に販売され、米国特許２，５２８，３７８（この文献は、その全体を参考とす
ることによって本明細書に組込む。）に記載されている製品が挙げられる。有用
な両性界面活性剤のその他の例としては、両性ホスフェート、例えば、コアミド
プロピルＰＧ−ジモニウムクロライドホスフェート（Ｍｏｎａ Ｃｏｒｐ．から
Ｍｏｎａｑｕａｔ ＰＴＣとして市販入手可能）が挙げられる。ジナトリウムア
ンホジアセテート、ナトリウムラウロアンホアセテートおよびこれらの混合物の
ようなアンホアセテート（ａｍｐｈｏａｃｅｔａｔｅｓ）もまた有用である。

【０１００】 ここで有用なカチオン性界面活性剤の例は、ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ’ｓ， Ｄ
ｅｔｅｒｇｅｎｔｓ ａｎｄ Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ， Ｎｏｒｔｈ Ａｍｅ
ｒｉｃａｎ ｅｄｉｔｉｏｎ（１９８６），ｐｕｂｌｉｓｈｅｄ ｂｙ ａｌｌ
ｕｒｅｄ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ；および、ＭｃＣｕ
ｔｃｈｅｏｎ’ｓ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｍａｔｅｒｉａｌｓ， Ｎｏｒｔｈ
Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｅｄｉｔｉｏｎ（１９９２）に開示されているが、これら
に限定するものではなく、上記文献は、両方とも、それらの全体を通して参考と
することによって本明細書に組込む。

【０１０１】 ここで有用なカチオン性界面活性剤の例としては、カチオン性アルキルアンモ
ニウム塩類、例えば、式：Ｒ₁Ｒ₂Ｒ₃Ｒ₄Ｎ⁺Ｘ^-〔式中、Ｒ₁は、約１２−約１８
個の炭素原子を有するアルキル基；または、約１２−約１８個の炭素原子を有す
る芳香族、アリールまたはアルカリール基から選択され；Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は
、独立に、水素；約１−約１８個の炭素原子を有するアルキル基；または、約１
２−約１８個の炭素原子を有する芳香族、アリールまたはアルカリール基から選
択され；Ｘは、クロライド、ブロマイド、ヨーダイド、アセテート、ホスフェー
ト、ナイトレート、サルフェート、メチルサルフェート、エチルサルフェート、
トシレート、ラクテート、シトレート、グリコレートおよびこれらの混合物から
選択されるアニオンである。〕を有するものが挙げられる。さらに、アルキル基
は、また、エーテル結合；または、ヒドロキシもしくはアミノ置換基を含有して
もよい（例えば、アルキル基は、ポリエチレングリコールおよびポリプロピレン
グリコール部分を含有してもよい。）。

【０１０２】 さらに好ましくは、Ｒ₁は、約１２−約１８個の炭素原子を有するアルキル基
であり；Ｒ₂は、Ｈ；または、約１−約１８個の炭素原子を有するアルキル基か
ら選択され；Ｒ₃およびＲ₄は、独立に、Ｈ；または、約１−約１８個の炭素原子
を有するアルキル基から選択され；Ｘは、先のパラグラフで記載した通りである
。

【０１０３】 最も好ましくは、Ｒ₁は、約１２−約１８個の炭素原子を有するアルキル基で
あり；Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、Ｈ；または、約１−約３個の炭素原子を有するア
ルキル基から選択され；Ｘは、先に記載した通りである。

【０１０４】 あるいは、その他の有用なカチオン性界面活性剤としては、上記構造式におい
て、Ｒ₁が、別に、Ｒ₅ＣＯ−（ＣＨ₂）_n−〔式中、Ｒ₅は、約１２−約２２個の
炭素原子を有するアルキル基であり、ｎは、約２−約６の整数、さらに好ましく
は、約２−約４、最も好ましくは、約２−約３である。〕である、アミノ−アミ
ド類が挙げられる。これらカチオン性の乳化剤の例としては、ステアルアミドプ
ロピルＰＧ−ジモニウムクロライドホスフェート、ステアルアミドプロピルエチ
ルジモニウムエトサルフェート、ステアルアミドプロピルジメチル（ミリスチル
アセテート）アンモニウムクロライド、ステアルアミドプロピルジメチルセテア
リールアンモニウムトシレート、ステアルアミドプロピルジメチルアンモニウム
クロライド、ステアルアミドプロピルジメチルアンモニウムラクテートおよびこ
れらの混合物が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

【０１０５】 第４級アンモニウム塩カチオン性界面活性剤の例としては、セチルアンモニウ
ムクロライド、セチルアンモニウムブロマイド、ラウリルアンモニウムクロライ
ド、ラウリルアンモニウムブロマイド、ステアリルアンモニウムクロライド、ス
テアリルアンモニウムブロマイド、セチルジメチルアンモニウムクロライド、セ
チルジメチルアンモニウムブロマイド、ラウリルジメチルアンモニウムクロライ
ド、ラウリルジメチルアンモニウムブロマイド、ステアリルジメチルアンモニウ
ムクロライド、ステアリルジメチルアンモニウムブロマイド、セチルトリメチル
アンモニウムクロライド、セチルトリメチルアンモニウムブロマイド、ラウリル
トリメチルアンモニウムクロライド、ラウリルトリメチルアンモニウムブロマイ
ド、ステアリルトリメチルアンモニウムクロライド、ステアリルトリメチルアン
モニウムブロマイド、ラウリルジメチルアンモニウムクロライド、ステアリルジ
メチルセチルジタロージメチルアンモニウムクロライド、ジセチルアンモニウム
クロライド、ジセチルアンモニウムブロマイド、ジラウリルアンモニウムクロラ
イド、ジラウリルアンモニウムブロマイド、ジステアリルアンモニウムクロライ
ド、ジステアリルアンモニウムブロマイド、ジセチルメチルアンモニウムクロラ
イド、ジセチルメチルアンモニウムブロマイド、ジラウリルメチルアンモニウム
クロライド、ジラウリルメチルアンモニウムブロマイド、ジステアリルメチルア
ンモニウムクロライド、ジステアリルジメチルアンモニウムクロライド、ジステ
アリルメチルアンモニウムブロマイドおよびこれらの混合物からなる群より選択
されるものが挙げられるが、これらに限定されるものではない。さらなる第４級
アンモニウム塩類としては、Ｃ₁₂−Ｃ₂₂アルキル炭素鎖がタロー（ｔａｌｌｏｗ
）脂肪酸から、または、ココナッツ（ｃｏｃｏｎｕｔ）脂肪酸から誘導されるも
のが挙げられる。“牛脂（または、タロー）（ｔａｌｌｏｗ）”という用語は、
タロー脂肪酸から誘導されるアルキル基（通常、水素化されたタロー脂肪酸）を
称し、これは、概して、Ｃ₁₆−Ｃ₁₈の範囲のアルキル鎖の混合物を有する。“ヤ
シ（またはココナッツ）（ｃｏｃｏｎｕｔ）”という用語は、ココナッツ脂肪酸
から誘導されるアルキル基を称し、これは、概して、Ｃ₁₂−Ｃ₁₄の範囲のアルキ
ル鎖の混合物を有する。これら牛脂（タロー）およびヤシ（ココナッツ）源から
誘導される第４級アンモニウム塩類の例としては、ジタロージメチルアンモニウ
ムクロライド、ジタロージメチルアンモニウムメチルサルフェート、ジ（水素化
されたタロー）ジメチルアンモニウムクロライド、ジ（水素化されたタロー）ジ
メチルアンモニウムアセテート、ジタロージプロピルアンモニウムホスフェート
、ジタロージメチルアンモニウムナイトレート、ジ（ココナッツアルキル）ジメ
チルアンモニウムクロライド、ジ（ココナッツアルキル）ジメチルアンモニウム
ブロマイド、タローアンモニウムクロライド、ココナッツアンモニウムクロライ
ド、ステアルアミドプロピルＰＧ−ジモニウムクロライドホスフェート、ステア
ルアミドプロピルエチルジモニウムエトサルフェート、ステアルアミドプロピル
ジメチル（ミリスチルアセテート）アンモニウムクロライド、ステアルアミドプ
ロピルジメチルセテアリールアンモニウムトシレート、ステアルアミドプロピル
ジメチルアンモニウムクロライド、ステアルアミドプロピルジメチルアンモニウ
ムラクテートおよびこれらの混合物が挙げられる。

【０１０６】 ここで有用な好ましいカチオン性界面活性剤としては、ジラウリルジメチルア
ンモニウムクロライド、ジステアリルジメチルアンモニウムクロライド、ジミリ
スチルジメチルアンモニウムクロライド、ジパルミチルジメチルアンモニウムク
ロライド、ジステアリルジメチルアンモニウムクロライドおよびこれらの混合物
からなる群より選択されるものが挙げられる。

【０１０７】 ｄ． 増粘剤／結合剤 本発明の方法において使用される組成物で使用することのできる機能性成分の
もう１つのカテゴリーは、増粘剤および結合剤である。増粘剤または結合剤は、
通常、組成物の０．０１重量％−２０重量％、好ましくは、約０．１重量％−約
１０重量％、さらに好ましくは、約０．１重量％−約５重量％の量存在するであ
ろう。適した増粘剤としては、Ｂ． Ｆ． Ｇｏｏｄｒｉｃｈ Ｃｏｍｐａｎｙ
からの商標Ｃａｒｂｏｐｏｌの下に入手可能な架橋されたポリアクリレート物質
が挙げられる。キサンタン、カラギーナン、ゼラチン、カラヤ、ペクチンおよび
イナゴ豆ガムのようなガムが使用することができる。ある種の環境下では、増粘
機能は、シリコーンまたは緩和剤としても働く物質によっても達成することがで
きる。例えば、１０センチストークスを上回るシリコーンガム類；および、グリ
セロールステアレートのようなエステル類は、デュアル機能性を有する。

【０１０８】 好ましい結合剤としては、メチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボマー（ｃａｒｂｏｍｅ
ｒ）、ポリビニルピロリドン、アカシア、グアーガム、キサンタンガムおよびト
ラガカンスが挙げられるが、これらに限定されるものではない。メチルセルロー
ス、カルボマー、キサンタンガム、グアーガム、ポリビニルピロリドンおよびナ
トリウムカルボキシメチルセルロースが特に好ましい。

【０１０９】 ｅ． 香味剤 ここで有用なもののうち香味剤としては、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒ
ｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ， １８ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ， Ｍ
ａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ， １９９０， ｐｐ．１２８
８−１３００に記載されているものが挙げられ、この文献は、参考とすることに
よって本明細書に組込む。ここで有用なもののうち染料または顔料としては、Ａ
ｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ＆
ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ＰｒｅｓｓによるＨａｎｄｂｏｏｋ
ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ， Ｓｅｃｏｎ
ｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ ｐｐ．１２６−１３４， １９９４に記載されているもの
が挙げられ、この文献は、参考とすることによって本明細書に組込む。

【０１１０】 ｆ． 緩衝システム 好ましい緩衝システムとしては、カリウムアセテート、ホウ酸、炭酸、リン酸
、コハク酸、リンゴ酸（ｍａｌｉｃ）、酒石酸、クエン酸、酢酸、安息香酸（ｂ
ｅｎｚｏｉｃ）、乳酸、グリセリック（ｇｌｙｃｅｌｉｃ）、グルコン酸、グル
タル酸およびグルタミン酸が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
リン酸、酒石酸、クエン酸およびカリウムアセテートが特に好ましい。

【０１１１】 ｇ． 防腐剤 好ましい防腐剤としては、フェノール、パラヒドロキシ安息香酸のアルキルエ
ステル、安息香酸およびその塩類、ホウ酸およびその塩類、ソルビン酸およびそ
の塩類、クロルブタノール、ベンジルアルコール、チメロサール、フェニル水銀
アセテートおよびナイトレート、ニトロメルソール、ベンズアルコニウムクロラ
イド、セチルピリジニウムクロライド、メチルパラベンおよびプロピルパラベン
が挙げられるが、これらに限定されるものではない。安息香酸の塩類、ベンズア
ルコニウムクロライド、メチルパラベンおよびプロピルパラベンが特に好ましい
。

【０１１２】 ｈ． 甘味剤 好ましい甘味剤としては、シュクロース、グルコース、サッカリンおよびアス
パルテームが挙げられるが、これらに限定されるものではない。シュクロースお
よびサッカリンが特に好ましい。

【０１１３】 ｉ． 充填剤 好ましい充填剤としては、ラクトース、シュクロース、モルトデキストリン、
マンニトール、スターチ１５００、ジカルシウムホスフェートおよび微結晶質セ
ルロースが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

【０１１４】 ｊ． 可塑剤 好ましい可塑剤としては、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、
ジブチルホスフェートおよびヒマシ油、アセチル化されたモノグリセリドならび
にトリアセチンが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

【０１１５】 ｋ． 滑剤 好ましい滑剤としては、マグネシウムステアレート、ステアリン酸およびタル
クが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

【０１１６】 ｌ． 崩壊剤 好ましい崩壊剤としては、クロスポビドン（ｃｒｏｓｐｏｖｉｄｏｎｅ）、ナ
トリウムカルボキシメチルスターチ、ナトリウムスターチグリコレート、ナトリ
ウムカルボキシメチルセルロース、アルギン酸、粘土およびイオン交換樹脂が挙
げられるが、これらに限定されるものではない。

【０１１７】 ｍ． ポリマー類 好ましいポリマー類は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＭＰＣ）単
独および／またはヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）との組合せ；カルボ
キシメチルセルロース；アクリル系樹脂、例えば、Ｒｏｈｍ Ｐｈａｒｍａ Ｇ
ｍｂＨ Ｗｅｉｄｅｒｓｔａｄｔ， Ｗｅｓｔ Ｇｅｒｍａｎｙによって製造さ
れている登録商標Ｅｕｄｒａｇｉｔ ＲＬ３０Ｄ；メチルセルロース；エチルセ
ルロース；および、ポリビニルピロリドン；または、その他の市販入手可能なフ
ィルムコーチング製剤、例えば、Ｃｒｏｍｐｔｏｎ ＆ Ｋｎｏｗｌｅｓ Ｃｏ
ｒｐ． Ｍａｈｗａｈ， ＮＪによって製造されているＤｒｉ−Ｋｌｅａｒ；あ
るいは、Ｃｏｌｏｒｃｏｎ， Ｗｅｓｔ Ｐｏｉｎｔ， ＰＡによって製造され
ているＯｐａｄｒｙが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

【０１１８】 ２． その他の育毛剤 本発明の組成物は、また、所望により、活性増強剤または増強剤を含んでいて
もよい。活性増強剤または増強剤は、種々の方法で機能させて、本発明の化合物
の育毛効果を高める機能を果たす多種多様な分子から選択することができる。こ
れら任意の活性増強剤は、存在する時、典型的には、本発明の組成物中、組成物
の約０．０１重量％−約１５重量％、好ましくは、約０．１重量％−約１０重量
％、最も好ましくは、約０．５重量％−約５重量％の範囲のレベルで使用される
。

【０１１９】 例えば、ミノキシジルおよびアミネキシルのようなミノキシジル誘導体を含め
、カリウムチャネルアゴニストのような；および、米国特許３，３８２，２４７
；１９９８年５月２６日に発行された米国特許５，７５６，０９２；１９９８年
６月３０日に発行された米国特許５，７７２，９９０；１９９８年６月２日に発
行された米国特許５，７６０，０４３；１９９４年７月１２日に発行された米国
特許３２８，９１４；１９９５年１１月１４日に発行された米国特許５，４６６
，６９４；１９９５年８月１日に発行された米国特許５，４３８，０５８；１９
９０年１１月２７日に発行された米国特許４，９７３，４７４（これらの特許は
、全て、参考とすることによって本明細書に組込む。）のような血管拡張剤；お
よび、クロマカリンならびにジアゾキシドは、ここでの組成物における任意の活
性増強剤として使用することができる。

【０１２０】 ここで使用される任意の活性増強剤の１つの適した類は抗アンドロゲンである
。適した抗アンドロゲンの例としては、フィネストライドのような５−α−レダ
クターゼ阻害剤；および、１９９６年５月１４日に発行された米国特許５，５１
６，７７９（参考とすることによって本明細書に組込む。）に記載されているも
の；および、Ｎｎａｎｅ ｅｔ ａｌ． Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ５
８， “Ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ｓｏｍｅ Ｎｏｖｅｌ Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ
ｏｆ Ｃ１７，２０−Ｌｙａｓｅ ａｎｄ ５α−Ｒｅｄｕｃｔａｓｅ ｉｎ
Ｖｉｔｒｏ ａｎｄ ｉｎ Ｖｉｖｏ ａｎｄ Ｔｈｅｉｒ Ｐｏｔｅｎｔｉａ
ｌ Ｒｏｌｅ ｉｎ ｔｈｅ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｐｒｏｓｔａｔｅ
Ｃａｎｃｅｒ”に記載されたもの；および、シプロテロンアセテート（ｃｙｐｒ
ｏｔｅｒｏｎｅ ａｃｅｔａｔｅ）、アゼライン酸およびその誘導体；および、
１９９６年１月２日に発行された米国特許５，４８０，９１２３に記載されてい
る化合物；フルタアミド；および、１９９５年５月２日に発行された米国特許５
，４１１，９８１；１９９６年１０月１５日に発行された米国特許５，５６５，
４６７；および、１９９０年３月２０日に発行された米国特許４，９１０，２２
６に記載されている化合物が挙げられるが、これらに限定されるものではなく、
これら特許は、全て、参考とすることによって本明細書に組込む。

【０１２１】 任意の活性増強剤のもう１つの適した類は、免疫抑制剤、例えば、１）１９９
９年３月５日に出願されたＦｕｌｍｅｒ ｅｔ ａｌ．の“Ｍｅｔｈｏｄ ｏｆ
ｔｒｅａｔｉｎｇ Ｈａｉｒ Ｌｏｓｓ Ｕｓｉｎｇ Ｎｏｎ−Ｉｍｍｕｎｏ
ｓｕｐｐｒｅｓｓｉｖｅ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ”と題する米国予備特許出願Ｎｏ
．６０／１２２，９２５（参考とすることによって本明細書に組込む。）に記載
されているものを含め、シクロスポリンおよびシクロスポリン類縁体；および、
２）ＦＫ５０６類縁体、例えば、１９９８年９月３０日に出願されたＭｃＩｖｅ
ｒ ｅｔ ａｌ．の“Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ ２−Ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ
Ｋｅｔｏａｍｉｄｅｓ”と題する米国予備特許出願Ｎｏ．６０／１０２，４４
９；１９９８年９月３０日に出願されたＭｃｌｖｅｒ ｅｔ ａｌ．の“２−Ｓ
ｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ Ｋｅｔｏａｍｉｄｅｓ”と題する米国予備特許出願Ｎｏ
．６０／１０２，４４８；１９９８年９月３０日に出願されたＭｃｌｖｅｒ ｅ
ｔ ａｌ．の“２−Ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｓｕ
ｌｆｏｎａｍｉｄｅｓ”と題する米国予備特許出願Ｎｏ．６０／１０２，５３９
；１９９８年９月３０日に出願されたＴｉｅｓｍａｎ ｅｔ ａｌ．の“Ｍｅｔ
ｈｏｄ ｏｆ Ｔｒｅａｔｉｎｇ Ｈａｉｒ Ｌｏｓｓ Ｕｓｉｎｇ Ｋｅｔｏ
ａｍｉｄｅｓ”と題する米国予備特許出願Ｎｏ．６０／１０２，４５８；および
、１９９８年９月３０日に出願されたＭｃｌｖｅｒ ｅｔ ａｌ．の“Ｍｅｔｈ
ｏｄ ｏｆ Ｔｒｅａｔｉｎｇ Ｈａｉｒ Ｌｏｓｓ Ｕｓｉｎｇ Ｓｕｌｆｏ
ｎａｍｉｄｅｓ”と題する米国予備特許出願Ｎｏ．６０／１０２，４３７に記載
されたものが挙げられ、これら特許は、全て、参考とすることによって本明細書
に組込む。

【０１２２】 任意な活性増強剤のもう１つの適した類は、抗微生物剤、例えば、セレンサル
ファイド、ケトコナゾール、トリクロカーボン、トリコサン、亜鉛ピリチオーネ
；イトラコナゾール、アシアチン酸（ａｓｉａｔｉｃ ａｃｉｄ）、ヒノキチオ
ール、ミピロシンおよびＥＰＡ０，６８０，７４５（参考とすることによって本
明細書に組込む。）に記載されたもの、クリナシチン塩酸塩、過酸化ベンゾイル
、過酸化ベンジルおよびミノサイクリンである。

【０１２３】 抗炎症剤も、また、任意の活性増強剤として本明細書の組成物に組込むことが
できる。適した抗炎症剤の例としては、グルココルチコイド、例えば、ヒドロコ
ルチゾン、モメタソンフロエートおよびプレドニソロン；シクロオキシゲナーゼ
またはリポキシゲナーゼ阻害剤、例えば、米国特許５，７５６，０９２に記載さ
れたものを含む非ステロイド抗炎症剤；および、ベンジダミン、サリチル酸およ
び１９９７年５月２日に公開されたＥＰＡ０，７７０，３９９、１９９４年５月
３１日に公開されたＷＯ９４／０６４３４および１９７５年１１月２１日に公開
されたＦＲ２，２６８，５２３に記載されている化合物が挙げられ、これら特許
は、全て、参考とすることによって本明細書に組込む。

【０１２４】 任意の活性増強剤のもう１つの適した類は、甲状腺ホルモン類およびその誘導
体ならびに類縁体である。ここで使用するのに適した甲状腺ホルモン類の例とし
ては、トリヨードチリオニンが挙げられる。本明細書で使用するのに適するであ
ろう甲状腺ホルモン類縁体の例としては、１９９９年６月１日に出願されたＺｈ
ａｎｇ ｅｔ ａｌ．の“Ｍｅｔｈｏｄ ｏｆ Ｔｒｅａｔｉｎｇ Ｈａｉｒ
Ｌｏｓｓ”と題する米国予備特許出願Ｎｏ．６０／１３６，９９６；１９９９年
６月１日に出願されたＺｈａｎｇ ｅｔ ａｌ．の“Ｍｅｔｈｏｄ ｏｆ Ｔｒ
ｅａｔｉｎｇ Ｈａｉｒ Ｌｏｓｓ Ｕｓｉｎｇ Ｂｉｐｈｅｎｙｌ Ｃｏｍｐ
ｏｕｎｄｓ”と題する米国予備特許出願Ｎｏ．６０／１３７，０２４；１９９９
年６月１日に出願されたＺｈａｎｇ ｅｔ ａｌ．の“Ｍｅｔｈｏｄ ｏｆ Ｔ
ｒｅａｔｉｎｇ Ｈａｉｒ Ｌｏｓｓ Ｕｓｉｎｇ Ｃａｒｂｏｘｙｌ ｄｅｒ
ｉｖａｔｉｖｅｓ”と題する米国予備特許出願Ｎｏ．６０／１３７，０２２；１
９９９年６月１日に出願されたＺｈａｎｇ ｅｔ ａｌ．の“Ｍｅｔｈｏｄ ｏ
ｆ Ｔｒｅａｔｉｎｇ Ｈａｉｒ Ｌｏｓｓ Ｕｓｉｎｇ Ｓｕｌｆｏｎｙｌ
Ｔｈｙｒｏｍｉｍｅｔｉｃ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ”と題する米国予備特許出願Ｎ
ｏ．６０／１３７，０２３；１９９９年６月１日に出願されたＹｏｕｎｇｑｕｉ
ｓｔ ｅｔ ａｌ．の“Ｂｉａｒｙｌ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ”と題する米国予備
特許出願Ｎｏ．６０／１３７，０５２；１９９９年６月１日に出願されたＹｏｕ
ｎｇｑｕｉｓｔ ｅｔ ａｌ．の“Ｓｕｌｆｕｒ−Ｂｒｉｄｇｅｄ Ｃｏｍｐｏ
ｕｎｄｓ”と題する米国予備特許出願Ｎｏ，６０／１３７，０６３；および、１
９９９年６月１日に出願されたＹｏｕｎｇｑｕｉｓｔ ｅｔ ａｌ．の“Ｓｕｂ
ｓｔｉｔｕｔｅｄ Ｂｉａｒｙｌ Ｅｔｈｅｒ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ”と題する
米国予備特許出願Ｎｏ．６０／１３６，９５８に記載されているものが挙げられ
る。

【０１２５】 プロスタグランジンアゴニストまたはアンタゴニストも、また、本明細書の組
成物における任意の活性増強剤として使用することができる。適したプロスタグ
ランジンアゴニストまたはアンタゴニストの例としては、ラタノプロスト；なら
びに、１９９８年８月６日に公開されたＪｏｈｎｓｔｏｎｅのＷＯ９８／３３４
９７；１９９５年４月２７日に公開されたＳｔｊｅｒｎｓｃｈａｎｔｚのＷＯ９
５／１１００３；ＵｅｎｏのＪＰ９７−１０００９１；および、Ｎａｋａｍｕｒ
ａのＪＰ９６−１３４２４２に記載されているものが挙げられる。

【０１２６】 本発明で使用される任意の活性増強剤のもう１つの類はレチノイド類である。
適したレチノイド類としては、イソトレチノイン、アキトレチン、タザロテンが
挙げられる。

【０１２７】 ここで任意の活性増強剤として使用することのできる浸透増強剤の例としては
、例えば、２−メチルプロパン−２−オール、プロパン−２−オール、エチル−
２−ヒドロキシプロパノエート、ヘキサン−２，５−ジオール、ＰＯＥ（２）エ
チルエーテル、ジ（２−ヒドロキシプロピル）エーテル、ペンタン−２，４−ジ
オール、アセトン、ＰＯＥ（２）メチルエーテル、２−ヒドロキシプロピオン酸
、２−ヒドロキシオクタン酸、プロパン−１−オール、１，４−ジオキサン、テ
トラヒドロフラン、ブタン−１，４−ジオール、プロピレングリコールジペラル
ゴネート、ポリオキシプロピレン１５ステアリルエーテル、オクチルアルコール
、オレイルアルコールのＰＯＥエステル、オレイルアルコール、ラウリルアルコ
ール、ジオクチルアジペート、ジカプリルアジペート、ジ−イソプロピルアジペ
ート、ジ−イソプロピルセバセート、ジブチルセバセート、ジエチルセバセート
、ジメチルセバセート、ジオクチルセパセート、ジブチルスベレート、ジオクチ
ルアゼレート、ジベンジルセバセート、ジブチルフタレート、ジブチルアゼレー
ト、エチルミリステート、ジメチルアゼレート、ブチルミリステート、ジブチル
スクシネート、ジデシルフタレート、デシルオレート、エチルカプロエート、エ
チルサリチレート、イソ−プロピルパルミテート、エチルラウレート、２−エチ
ル−ヘキシルペラルゴネート、イソ−プロピルイソステアレート、ブチルラウレ
ート、ベンジルベンゾエート、ブチルベンゾエート、ヘキシルラウレート、エチ
ルカプレート、エチルカプリレート、ブチルステアレート、ベンジルサリチレー
ト、２−ヒドロキシプロパン酸、２−ヒドロキシオクタン酸、メチルスルホキシ
ド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、２−ピロ
リドン、１−メチル−２−ピロリドン、５−メチル−２−ピロリドン、１，５−
ジメチル−２−ピロリドン、５−メチル−２−ピロリドン、１，５−ジメチル−
２−ピロリドン、１−エチル−２−ピロリドン、ホスフィンオキシド類、糖エス
テル類、テトラヒドロフルフラールアルコール、尿素、ジエチル−ｍ−トルアミ
ド、１−ドデシルアザシクロヘプタン−２−オン；および、１９９１年５月１４
日に発行された米国特許５，０１５，４７０および１９９４年７月１５日に発行
された米国特許５，４９６，８２７（これら両特許は、その全体を参考とするこ
とによって本明細書に組込む。）に記載されているものが挙げられるが、これら
に限定されるものではない。

【０１２８】 ここで使用するための任意の活性増強剤のその他の類としては、フラビノイド
；アスコマイシンおよび誘導体ならびに類縁体；ヒスタミンアンタゴニスト、例
えば、ジフェニルヒドラミン塩酸塩；その他のトリテルペン類、例えば、オレア
ノール酸およびウルソール酸；および、米国特許５，５２９，７６９；ＪＰ１０
０１７４３１；ＷＯ９５／３５１０３；米国特許５，４６８，８８８；ＪＰ０９
０６７２５３；ＷＯ９２／０９２６２；ＪＰ６２０９３２１５；米国特許５，６
３１，２８２；米国特許５，６７９，７０５；ＪＰ０８１９３０９４に記載され
ているもの；サポニン類、例えば、１９９３年９月８日に公開されたＢｏｎｔｅ
ｅｔ ａｌ．に対するＥＰ０，５５８，５０９；および、１９９７年１月１６
日に公開されたＢｏｎｔｅ ｅｔ ａｌ．に対するＷＯ９７／０１３４６（これ
ら両特許は、それらの全体を参考とすることによって本明細書に組込む。）に記
載されているもの；プロエオグリカナーゼまたはグリコースアミノグリカナーゼ
阻害剤、例えば、１９９１年５月１４日に発行された米国特許５，０１５，４７
０；１９９４年４月５日に発行された米国特許５，３００，２８４；および、１
９９３年２月９日に発行された米国特許５，１８５，３２５（これらの特許は、
全て、それらの全体を参考とすることによって本明細書に組込む。）に記載され
ているもの；エストロゲンアゴニストおよびアンタゴニスト；ソイドテリン；シ
トキンおよび成長因子促進剤、類縁体または阻害剤、例えば、インターロイキン
１阻害剤、インターロイキン−６阻害剤、インターロイキン−１０促進剤；およ
び、腫瘍壊死因子阻害剤；ビタミン類、例えば、ビタミンＤ類縁体および上皮小
体ホルモンアンタゴニスト、ビタミンＢ１２類縁体およびパンテノール、インタ
ーフロンアゴニストおよびアンタゴニスト；ヒドロキシ酸、例えば、米国特許５
，５５０，１５８に記載されているもの；ベンゾフェノン類およびヒドントイン
抗鎮痙薬、例えば、フェニトインが挙げられる。

【０１２９】 その他の育毛剤は、例えば、１９９７年６月１７日に公開されたＴｓｕｊｉ
ｅｔ ａｌ．に対するＪＰ−０９−１５７，１３９；１９８８年８月１０日に公
開されたＭｉｒａｂｅａｕに対するＥＰ０２７７４５５Ａ１；１９９７年２月２
０日に公開されたＣａｂｏ Ｓｏｌｅｒ ｅｔ ａｌ．に対するＷＯ９７／０５
８８７；１９９２年３月１３日に公開されたＢｏｎｔｅ ｅｔ ａｌ．に対する
ＷＯ９２／１６１８６；１９８７年４月２８日に公開されたＯｋａｚａｋｉ ｅ
ｔ ａｌ．に対するＪＰ６２−９３２１５；１９９１年１月２２日に発行された
Ｋｕｒｏｎｏ ｅｔ ａｌ．に対する米国特許４，９８７，１５０；１９９２年
１０月１５日に公開されたＯｈｂａ ｅｔ ａｌ．に対するＪＰ２９０８１１；
１９９３年１１月２日に公開されたＴａｎａｋａ ｅｔ ａｌ．に対するＪＰ０
５−２８６，８３５；１９９４年８月２日に公開されたＧｒｅｆｆに対するＦＲ
２，７２３，３１３；１９９１年５月１４日に発行されたＧｉｂｓｏｎに対する
米国特許５，０１５，４７０；１９９６年９月２４日に発行された米国特許５，
５５９，０９２；１９９６年７月１６日に発行された米国特許５，５３６，７５
１；１９９８年２月３日に発行された米国特許５，７１４，５１５；１９８９年
６月１４日に公開されたＥＰＡ０，３１９，９９１；１９８８年１０月６日に公
開されたＥＰＡ０，３５７，６３０；１９９３年１２月８日に公開されたＥＰＡ
０，５７３，２５３；１９８６年１１月１８日に公開されたＪＰ６１−２６００
１０；１９９８年６月３０日に発行された米国特許５，７７２，９９０；１９９
１年１０月１日に発行された米国特許５，０５３，４１０；および、１９８８年
８月２日に発行された米国特許４，７６１，４０１に詳細に記載されており、こ
れら特許は、全て、参考とすることによって本明細書に組込む。

【０１３０】 ３． その他の活性成分 その他の育毛剤以外に、その他の毛髪または皮膚活性剤を本明細書に記載する
組成物に、安全かつ有効な量配合することができる。

【０１３１】 本明細書で使用する“安全かつ有効な量”という用語は、所望される皮膚また
は毛髪を処置するか、または、皮膚または毛髪に有益となるように条件を改良す
るのに十分なほど高いが、重大な副作用を避けるに十分なほど低い活性成分の量
を意味し、健全とされる医学的判定の範囲内の危険比率に対して妥当に有益とさ
れる量である。活性成分の安全かつ有益な量とは、ユーザーについての、個々の
活性、皮膚／毛髪を通して浸透する活性剤の能力、年齢、健康状態、皮膚／毛髪
状態およびその他の好ましい因子によって変化する。

【０１３２】 ここで有用な活性成分は、それらの治療有益性またはそれらの作用の仮定され
たモードによって分類することができる。しかし、ここで有用な活性成分は、若
干の例で、２つ以上の治療有益性を生じ、２つ以上の作用モードにより効果を発
揮すると理解するべきである。したがって、ここでの分類は、便宜性のためだけ
でなされ、列挙する個々の適用または用途に活性成分を限定する意図はない。こ
れら活性成分の薬学的に許容可能な塩類も、また、ここで、有用である。以下の
活性成分が本発明の組成物において潜在的に有用でありうる。

【０１３３】 非ステロイド系抗炎症活性剤（ＮＳＡＩＤＳ）： ＮＳＡＩＤＳの例としては
、以下のカテゴリーが挙げられる：プロピオン酸誘導体；酢酸誘導体；フェナミ
ン酸誘導体（ｆｅｎａｍｉｃ ａｃｉｄ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ）；ビフェニ
ルカルボン酸誘導体；および、オキシカム類。これらのＮＳＡＩＤＳは、全て、
１９９１年１月１５日に発行されたＳｕｎｓｈｉｎｅ ｅｔ ａｌ．に対する米
国特許４，９８５，４５９に十分に記載されており、この特許は、その全体を参
考とすることによって本明細書に組込む。有用なＮＳＡＩＤＳの例としては、ア
セチルサリチル酸、イブプロフェン、ネプロキセン、ベノキサプロフェン、フル
ルビプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、ケトプロフェン、インド
プロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフ
ェン、ミロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェ
ン、チアプロフェン酸、フルプロフェンおよびバクロキシン酸（ｂｕｃｌｏｘｉ
ｃ ａｃｉｄ）が挙げられる。ヒドロコルチゾン等を含め、ステロイド系の抗炎
症性薬剤も、また、有用である。

【０１３４】 局所麻酔剤： 局所麻酔剤の例としては、ベンゾカイン、リドカイン、ブピバ
カイン、クロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピベカイン、テトラ
カイン、ジクロニン、ヘキシルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミン、プラ
モキシン、フェノールおよびこれらの薬学的に許容可能な塩類が挙げられる。

【０１３５】 抗微生物および抗真菌活性剤： 抗微生物および抗真菌活性剤の例としては、
β−ラクタム薬剤、キノロン薬剤、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、テ
トラサイクリン、エリスロマイシン、アミカシン、２，４，４’−トリクロロ−
２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリクロロバニリド、フ
ェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、
ドキシサイクリン、カプレオマイシン、クロルヘキシジン、クロルテトラサイク
リン、オキシテトラサイクリン、クリンダマイシン、エタムブトール、ヘキサア
ミジン、イセチオネート、メトロニダゾール、ペンタアミジン、ゲンタマイシン
、カナマイシン、リネオマイシン、メタサイクリン、メテンアミン、ミノサイク
リン、ネオマイシン、ネチルマイシン、パロモマイシン、ストレプトマイシン、
トブラマイシン、ミコナゾール、テトラサイクリン塩酸塩、エリスロマイシン、
亜鉛エリスロマイシン、エリスロマイシンエストラート、クリスロマイシンステ
アレート、アミカシンサルフェート、ドキシサイクリン塩酸塩、カプレオマイシ
ンサルフェート、クロルヘキシジングルコネート、クロルヘキシジン塩酸塩、ク
ロルテトラサイクリン塩酸塩、オキシテトラサイクリン塩酸塩、クリンダマイシ
ン塩酸塩、エタムブトール塩酸塩、メトロニダゾール塩酸塩、ペンタアミジン塩
酸塩、ゲンタマイシンサルフェート、カナマイシンサルフェート、リネオマイシ
ン塩酸塩、メタサイクリン塩酸塩、メテナミンヒップレート、メテナミンマンデ
レート、ミノサイクリン塩酸塩、ネオマイシンサルフェート、ネチルマイシンサ
ルフェート、パロモマイシンサルフェート、ストレプトマイシンサルフェート、
トブラマイシンサルフェート、ミクロナゾール塩酸塩、アマンファダイン塩酸塩
、アマンファダインサルフェート、オクトピロックス、パラクロロメタキシレノ
ール、ニスタチン、トルナフテート、亜鉛ピリチオンおよびクロロトリマゾール
が挙げられる。

【０１３６】 日焼け止め活性剤： 日焼け止め活性剤も、また、ここで有用である。多種多
様な日焼け止め剤が、１９９２年２月１１日に発行されたＨａｆｆｅｙ ｅｔ
ａｌ．に対する米国特許Ｎｏ．５，０８７，４４５；１９９１年１２月１７日に
発行されたＴｕｒｎｅｒ ｅｔ ａｌ．に対する米国特許５，０７３，３７２；
１９９１年１２月１７日に発行されたＴｕｒｎｅｒ ｅｔ ａｌ．に対する米国
特許Ｎｏ．５，０７３，３７１；および、Ｓｅｇａｒｉｎ ｅｔ ａｌ． ａｔ
Ｃｈａｐｔｅｒ ＶＩＩＩ， ｐａｇｅｓ １８９ ｅｔ ｓｅｑ． ｏｆ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ に記載され
ており、これらの特許は、全て、それら全体を参考とすることによって本明細書
に組込む。本発明の組成物において有用な日焼け止め剤の例としては、２−エチ
ルヘキシルｐ−メトキシシンナメート、２−エチルヘキシルＮ，Ｎ−ジメチル−
ｐ−アミノベンゾエート、ｐ−アミノ安息香酸、２−フェニルベンズイミダゾー
ル−５−スルホン酸、オクトクリレン、オキシベンゾン、ホモメンチルサリチレ
ート、オクチルサリチレート、４，４’−メトキシ−ｔ−ブチルジベンゾイルメ
タン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、３−ベンジリデンカンファー、３
−（４−メチルベンジリデン）カンファー、二酸化チタン、酸化亜鉛、シリカ、
酸化鉄およびこれらの混合物からなる群より選択されるものである。なおその他
の有用な日焼け止め剤は、１９９０年６月２６日に発行されたＳａｂａｔｅｌｌ
ｉに対する米国特許Ｎｏ．４，９３７，３７０；および、１９９１年３月１２日
に発行されたＳａｂａｔｅｌｌｉ ｅｔ ａｌ．に対する米国特許Ｎｏ．４，９
９９，１８６に記載されているものであり、これら２つの参考文献は、それらの
全体を参考とすることによって本明細書に組込む。これら日焼け止め剤の特に好
ましい例としては、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−
エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、４−ヒドロキシベンゾイルメ
タンとの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、
２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ
−（２−エチルヘキシル）−メチルアミノ安息香酸エステル、４−（２−ヒドロ
キシエトキシ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）−メ
チルアミノ安息香酸エステルおよびこれらの混合物からなる群より選択されるも
のが挙げられる。使用することのできる日焼け止め剤の正確な量は、選択される
日焼け止め剤および達成されるべき日焼け保護因子（Ｓｕｎ Ｐｒｏｔｅｃｔｉ
ｏｎ Ｆａｃｔｏｒ）（ＳＰＦ）に応じて変化するであろう。ＳＰＦは、紅斑に
対する日焼け止め剤の光保護についての一般的に使用される尺度である。Ｆｅｄ
ｅｒａｌ Ｒｅｇｉｓｔｅｒ．Ｖｏｌ．４３， Ｎｏ．１６６，ｐｐ．３８２０
６−３８２６９， Ａｕｇｕｓｔ ２５， １９７８を参照することとし、この
文献は、その全体を参考とすることによって本明細書に組込む。

【０１３７】 ４． 種々の問題 本発明の組成物は、広汎な範囲のその他任意の成分を含んでもよい。これらさ
らなる成分は、薬学的に許容可能である必要がある。Ｔｈｅ ＣＴＦＡ Ｃｏｓ
ｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｈａｎｄｂｏｏｋ， Ｓｅｃｏｎｄ Ｅｄ
ｉｔｏｎ，１９９２は、その全体を参考とすることによって本明細書に組込むが
、スキンケア工業において一般に使用される化粧および薬学的成分であり、本発
明の組成物において使用するのに適した多種多様な非限定的例を記載している。
成分の機能的な例は、この参考文献の５３７頁に記載されているが、これらに限
定されるものではない。これらおよびその他の機能的な類の例としては、研磨剤
、吸収剤、凝結防止剤、抗酸化剤、ビタミン類、生物学的添加剤、増量剤、キレ
ート剤、化学的添加剤、着色剤、化粧品アストリンゼン、化粧品殺生物剤、変性
剤、薬剤アストリンゼン、外用鎮痛剤、フィルム形成剤、芳香成分、不透明剤、
ｐＨ調節剤、液体発泡剤、還元剤およびスキン漂白剤が挙げられる。

【０１３８】 ＩＩ． 方法 本発明の方法は、哺乳動物（例えば、ヒトおよびペット動物）における育毛を
調節するための本明細書で記載した組成物の投与に関する。１つの実施態様にお
いて、本発明は、脱毛の防止を提供する。もう１つの態様において、本発明は、
新たな育毛を刺激するためのベチュリン酸（ｂｅｔｕｌｉｎｉｃ ａｃｉｄ）を
含有する組成物の使用を提供する。

【０１３９】 本発明の組成物は、局所的、経口的または非経口的に投与することができる。
本発明の好ましい方法は、頭皮、特に既にはげるかまたははげつつある頭皮に、
本明細書に記載の組成物を局所的に適用することを含む。組成物の量および毛髪
および／または頭皮／皮膚への適用の回数は、所望される効果および／または個
々の必要性に応じて広く変化させることができる。典型的には、組成物は、１日
当たり、約１−約１０回適用され、さらに典型的には、１日当たり約１−約６回
適用され、最も典型的には、１日当たり１−３回適用される。

【０１４０】 局所的な組成物は、多様な供給デバイスから毛髪／頭皮／皮膚に供給すること
ができる。例えば、組成物は、介在させるクレンジングパッドに組込むことがで
きる。好ましくは、これらパッドは、約５０％−約７５％の支持体および約２５
％−約５０％の支持体から供給可能な液体組成物を含む。適したパッドは、例え
ば、１９９０年１月２日に発行されたＴｈｕｒｍａｎ ｅｔ ａｌ．に対する米
国特許４，８９１，２２８；および、１９９０年１月２日に発行されたＴｈａｍ
ａｎ ｅｔ ａｌ．に対する米国特許４，８９１，２２７に記載されており、こ
れらの特許は、参考とすることによって本明細書に組込む。

【０１４１】 あるいは、ここで有用な組成物は、ソフトチップトまたは軟質の計量分配デバ
イスに組込むかまたはソフトチップトまたは軟質の計量量分配デバイスから供給
することができる。これらデバイスは、皮膚表面に対する組成物の供給を制御す
るのに有用であり、処置組成物それ自体がユーザーによって決して直接取り扱わ
れる必要がないという利点を有する。これらデバイスの例は、マウス、アプリケ
ータ、コンテナのマウスにアプリケータを保持するための手段およびバルブに圧
力を加える際に、コンテナからアプリケータに流体を流す通常は閉じた圧力応答
バルブを含む流体コンテナを含む。流体は、好ましくは、約０．０１％−約２０
％のベチュリン酸、好ましくは、約０．１％−約１０％のベチュリン酸、さらに
好ましくは、約１％−約５％のベチュリン酸を含有する。

【０１４２】 バルブは、その中に、複数の交差しないアクルエートスリット（ａｃｒｕａｔ
ｅ ｓｌｉｔｓ）を有する弾性的に流体不透過性の材料より形成され、各スリッ
トが、少なくとも１つの他のスリットによって交差される基材を有し、各スリッ
トが、その固有の基材と交差関係になく、アプリケータの内側のコンテナにバル
ブを配置するための手段が存在するダイヤフラムを含んでもよい。これらアプリ
ケータデバイスの例は、１９８７年９月２５日に発行されたＳｃｈｗａｒｔｍａ
ｎに対する米国特許４，６９３，６２３；１９７２年６月１３日に発行されたＨ
ａｒｋｅｒ ｅｔ ａｌ．に対する米国特許３，６６９，３２３；１９６８年１
２月２４日に発行されたＳｃｈｗａｒｔｚｍａｎに対する米国特許３，４１８，
０５５；および、１９６８年１１月１２日に発行されたＳｃｈｗａｒｔｚｍａｎ
に対する米国特許３，４１０，６４５に記載されており、これらの特許は、全て
、参考とすることによって本明細書に組込む。ここで有用なアプリケータの例は
、Ｄａｂ−Ｏ−Ｍａｔｉｃ， Ｍｏｕｎｔ Ｖｅｒｎｏｎ、Ｎ．Ｙ．から市販入
手可能である。

【０１４３】 本発明の局所的な組成物は、シャンプー；コンディショナー；整髪製品または
その他の養毛（ｌｅａｖｅ−ｉｎ）製品またはリンスオフ（ｒｉｎｓｅ ｏｆｆ
）製品を含め、慣用的なヘヤーケア製品により供給することもできる。

【０１４４】 実施例 以下の表１に示す実施例１−５は、本発明の方法で使用される局所的な組成物
の例であるが、本発明を何ら限定するつもりはない。

【０１４５】

【表１】

【０１４６】 実施例１は、以下のようにして調製される： １． イソプロピルアルコールおよびＴｗｅｅｎ２０を混合容器に加え、合さる
まで攪拌する。 ２． ベチュリン酸をイソプロピルアルコールおよびＴｗｅｅｎ溶液に加え、高
剪断ミキサーで１０分間混合する。 ３． 残る成分を加え、さらに１０分間混合する。

【０１４７】 実施例２は、以下のように調製される： １． イソプロピルアルコール、プロピレングリコールおよびジメチルイソソル
バイドを混合容器内で合わせ、透明な溶液になるまで混合する。 ２． 合わせた溶液にベチュルン酸を加え、透明な溶液になるまで混合する。

【０１４８】 実施例３は、以下のようにして調製される： １． イソプロピルアルコールおよびＴｗｅｅｎ２０を混合容器に加え、合さる
まで攪拌する。 ２． ベチュリン酸をイソプロピルアルコールおよびＴｗｅｅｎ溶液に加え、高
剪断ミキサーで１０分間混合する。 ３． プロピレングリコールおよびＣ₁₂−Ｃ₁₅アルキルオクタノエートを混合物
に加え、さらに１０分間混合する。 ４． ヒドロキシプロピルセルロース内の混合物に加え、標準的なミキサーで４
−５時間混合する。

【０１４９】 実施例４および５は、以下のように調製される： １． イソプロピルアルコールおよびポリクオーターニウム１０を混合容器内に
加え、１−２時間混合する。 ２． ベチュリン酸をイソプロピルアルコールおよびポリクオーターニウム１０
混合物に加え、高剪断ミキサーで１０分間混合する。 ３． 残る成分を加え、さらに１０分間混合する。

【０１５０】 以下の表２に示す実施例６および７は、本発明の方法において使用することの
できる錠剤組成物の例であるが、本発明を何ら限定するものではない。

【０１５１】

【表２】

【０１５２】 実施例６は、以下のように調製される： １． ベチュリン酸、クロスポビドンおよび微結晶質セルロースをＶ型ブレンダ
ーに加え、２０分間混合する。 ２． 混合物を４０メッシュスクリーンの篩にかけ、Ｖ型ブレンダーに戻す。 ３． ラクトースヒドラスを加え、２５分間混合する。 ４． マグネシウムステアレートを加え、５分間混合する。 ５． 標準ロータリー錠剤プレス上で錠剤に圧縮する。

【０１５３】 実施例７は、以下のように調製される： １． ベチュリン酸およびポリビニルピロリドンを攪拌下メタノールに溶解させ
る。 ２． ナトリウムスターチグリコレート、ジカルシウムホスフェートおよびスタ
ーチ１５００を高剪断ミキサーに加え、１５分間混合する。 ３． メタノール溶液を高剪断ブレンダーに１０分間かけて加え、ついで、グラ
ニュールが形成されるまでさらに１０分間混合する。 ４． 湿潤させた物質を流動床乾燥機に移し、４５℃で２時間乾燥させる。 ５． 乾燥させたグラニュールを３０メッシュスクリーンの篩にかけ、高剪断ブ
レンダーに移す。 ６． タルクおよびマグネシウムステアレートを加え、３分間混合する。 ７． 標準ロータリー錠剤プレス上で錠剤に圧縮する。

【０１５４】 以下の表３に示す実施例８は、本発明の方法に従い皮下注射することのできる
組成物の例を示すが、本発明を何ら限定するものではない。

【０１５５】

【表３】

【０１５６】 実施例８は、以下のように調製される： １． ベチュリン酸をジェットミル内で微小化し、コバルト６０源から２．５Ｍ
ｒａｄの放射線にそれを暴露することによって滅菌する。 ２． 二塩基性ナトリウムホスフェート、一塩基性ナトリウムホスフェート、エ
デテートジナトリウムおよびベンズアルコニウムクロライドを標準混合タンク内
で注射用の９リットルの水に溶解させる。 ３． ０．２２ミクロンのフィルターを介して溶液を濾過し、滅菌を達成する。
４． ベチュリン酸を加え、攪拌下３０分間混合する。 ５． 懸濁液を菌が入らないようにして３ｍＬのフリントガラスバイアルに満た
し、栓をし、標準充填装置上でシールする

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，Ｅ Ａ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ， ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，Ｇ Ｅ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ， ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，Ｍ Ｎ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ， ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，Ｚ Ｗ (72)発明者 カチュヴィンスキー，ジョセフ・ロバー ト，ジュニアー アメリカ合衆国オハイオ州45231，シンシ ナティ，クレムレイ・ドライブ 518 (72)発明者 ベイリー，ドロシー アメリカ合衆国オハイオ州45014，フェア フィールド，タラワンダ 5151 (72)発明者 ゲイル，セレステ・ドーン アメリカ合衆国オハイオ州45013，ハミル トン，モーガン−ロス・ロード 1284 Ｆターム(参考） 4C083 AB292 AB432 AC092 AC102 AC122 AC342 AC442 AC532 AC692 AC852 AD092 AD212 AD242 AD262 AD282 AD491 AD531 AD532 CC37 DD15 EE22 4C086 AA01 DA10 MA03 MA04 MA35 NA14 ZA92 4C091 AA01 BB06 CC01 DD01 EE04 FF01 GG01 HH01 JJ03 KK01 LL01 MM03 NN01 PA02 PB02

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ａ）式： 【化１】 ［式中、Ｒ１は、 １）α−またはβ−立体配置で単結合によって環系に結合し、Ｈ、ＯＨ、Ｒ４、
   ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２、ハ
   ロゲンからなる群から選択され、ここで、Ｒ４は独立して、ａ）１〜２０個の炭
   素を含み、環状、直鎖または枝分れ鎖で、飽和または不飽和の、置換されている
   かまたは未置換のアルキル基であって、該アルキル基は、置換されている場合に
   は、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）窒素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原
   子を有するかまたは有しない１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置
   換のアリール基であって、該アリール基は、置換されている場合には、ハロゲン
   、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、Ｏ
   ＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されているようなアリ
   ール基、ｉｉｉ）ＯＨ、ｉｖ）ＯＲ４、ｖ）ＯＣＯＲ４、ｖｉ）ＯＣＯＯＲ４、
   ｖｉｉ）ＯＣＯＮＨＲ４、ｖｉｉｉ）ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択さ
   れる置換基で置換されているようなアルキル基、ｂ）窒素、酸素、硫黄からなる
   群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有しない１〜５個の環を含む、置
   換されているかまたは未置換のアリール基であって、該アリール基は、置換され
   ている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯ
   Ｒ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で
   置換されているようなアリール基からなる群から選択される、かまたは、 ２）二重結合によって環系に結合し、（ａ）酸素、ｂ）硫黄、ｃ）Ｒ４からなる
   群から選択されており； Ｒ２は、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ４
   、ＣＯＨＮＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＯＣＯＲ４からなる群から選択され
   、ここで、Ｒ４は独立して、ａ）１〜２０個の炭素を含み、環状、直鎖または枝
   分れ鎖で、飽和または不飽和の、置換されているかまたは未置換のアルキル基で
   あって、該アルキル基は、置換されている場合には、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）窒素
   、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有しない１
   〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置換のアリール基であって、該ア
   リール基は、置換されている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、
   ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群か
   ら選択される置換基で置換されているようなアリール基、ｉｉｉ）ＯＨ、ｉｖ）
   ＯＲ４、ｖ）ＯＣＯＲ４、ｖｉ）ＯＣＯＯＲ４、ｖｉｉ）ＯＣＯＮＨＲ４、ｖｉ
   ｉｉ）ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されているよ
   うなアルキル基、ｂ）窒素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原子を
   有するかまたは有しない１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置換の
   アリール基であって、該アリール基は、置換されている場合には、ハロゲン、ア
   ルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯ
   Ｎ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されているようなアリール
   基からなる群から選択されており； Ｒ３は、Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＯＣＨ３、ＣＨ（ＯＨ
   ）ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（Ｒ５）（ＣＨ３）ＣＨ２Ｒ５、Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ
   ５、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｒ５からなる群から選択され、ここで、Ｒ５は、ＯＨ
   、ハロゲンからなる群から選択される。］ の構造を有するルパントリテルペン類、 ｂ）式： 【化２】 ［式中、Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ
   Ｏ２Ｒ４、ＣＯＨＮＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＯＣＯＲ４の群から選択さ
   れ、ここで、Ｒ４は独立して、１）１〜２０個の炭素を含み、環状、直鎖または
   枝分れ鎖で、飽和または不飽和の、置換されているかまたは未置換のアルキル基
   であって、該アルキル基は、置換されている場合には、ａ）ハロゲン、ｂ）窒素
   、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有しない１
   〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置換のアリール基であって、該ア
   リール基は、置換されている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、
   ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群か
   ら選択される置換基で置換されているようなアリール基、ｃ）ＯＨ、ｄ）ＯＲ４
   、ｅ）ＯＣＯＲ４、ｆ）ＯＣＯＯＲ４、ｇ）ＯＣＯＮＨＲ４、ｈ）ＯＣＯＮ（Ｒ
   ４）２からなる群から選択される置換基で置換されているようなアルキル基、２
   ）窒素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有し
   ない１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置換のアリール基であって
   、該アリール基は、置換されている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、Ｏ
   Ｒ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からな
   る群から選択される置換基で置換されているようなアリール基からなる群から選
   択されており； Ｒ２＝ＣＨ３またはＨであり； Ｒ３＝ＣＨ３またはＨであり； Ｒ４＝ＣＨ３またはＨである。］ の構造を有する化合物、 ｃ）式： ｉ） 【化３】 ｉｉ） 【化４】 ［式中、Ｒ１は、 １）α−またはβ−立体配置で単結合によって環系に結合し、Ｈ、ＯＨ、Ｒ４、
   ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２、ハ
   ロゲンからなる群から選択され、ここで、Ｒ４は独立して、ａ）１〜２０個の炭
   素を含み、環状、直鎖または枝分れ鎖で、飽和または不飽和の、置換されている
   かまたは未置換のアルキル基であって、該アルキル基は、置換されている場合に
   は、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）窒素、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原
   子を有するかまたは有しない１〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置
   換のアリール基であって、該アリール基は、置換されている場合には、ハロゲン
   、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、Ｏ
   ＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されているようなアリ
   ール基、ｉｉｉ）ＯＨ、ｉｖ）ＯＲ４、ｖ）ＯＣＯＲ４、ｖｉ）ＯＣＯＯＲ４、
   ｖｉｉ）ＯＣＯＮＨＲ４、ｖｉｉｉ）ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択さ
   れる置換基で置換されているようなアルキル基、ｂ）窒素、酸素、硫黄からなる
   群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有しない１〜５個の環を含む、置
   換されているかまたは未置換のアリール基であって、該アリール基は、置換され
   ている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯ
   Ｒ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で
   置換されているようなアリール基からなる群から選択される、かまたは、 ２）二重結合によって環系に結合し、（ａ）酸素、ｂ）硫黄、ｃ）Ｒ４からなる
   群から選択されており； Ｒ２は、ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＯＲ４、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ４
   、ＣＯＨＮＲ４、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＣＨ２ＯＣＯＲ４からなる群から選択され
   、ここで、Ｒ４は独立して、ａ）１〜２０個の炭素を含み、環状、直鎖または枝
   分れ鎖で、飽和または不飽和の、置換されているかまたは未置換のアルキル基で
   あって、該アルキル基は、置換されている場合には、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）窒素
   、酸素、硫黄からなる群から選択されるヘテロ原子を有するかまたは有しない１
   〜５個の環を含む、置換されているかまたは未置換のアリール基であって、該ア
   リール基は、置換されている場合には、ハロゲン、アルキル基、ＯＨ、ＯＲ４、
   ＯＣＯＲ４、ＯＣＯＯＲ４、ＯＣＯＮＨＲ４、ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群か
   ら選択される置換基で置換されているようなアリール基、ｉｉｉ）ＯＨ、ｉｖ）
   ＯＲ４、ｖ）ＯＣＯＲ４、ｖｉ）ＯＣＯＯＲ４、ｖｉｉ）ＯＣＯＮＨＲ４、ｖｉ
   ｉｉ）ＯＣＯＮ（Ｒ４）２からなる群から選択される置換基で置換されているよ
   うなアルキル基からなる群から選択される。］ の構造を有する化合物、 ｄ）（ａ）、（ｂ）または（ｃ）の酸形態の塩、 ｅ）（ａ）、（ｂ）、（ｃ）または（ｄ）の混合物、 からなる群から選択される約０．００００１〜約９９．９％の化合物を含む組成
   物をヒトに投与することを含む、毛髪の成長を調節するための方法。
2. 【請求項２】 前記組成物は、前記組成物の頭皮への局所適用によって投与
   される、請求項１に記載の方法。
3. 【請求項３】 前記化合物は、ベツリン酸、ベツロン酸、これらの混合物か
   らなる群から選択される、請求項２に記載の方法。
4. 【請求項４】 前記化合物はベツリン酸である、請求項３に記載の方法。
5. 【請求項５】 前記化合物はベツロン酸である、請求項３に記載の方法。
6. 【請求項６】 前記組成物は、美容上または薬学的に許容可能なビヒクルを
   さらに含む、請求項１に記載の方法。
7. 【請求項７】 前記美容上または薬学的に許容可能なビヒクルは、前記組成
   物の約５０〜約９９．９９９重量％の範囲にわたるレベルで存在する、請求項６
   に記載の方法。
8. 【請求項８】 カルボン酸類の亜鉛の塩、サポニン類、他のトリテルペン類
   の例えばオレアノール酸及びウルソール酸、クラテゴール酸、セラストロール、
   アシアチン酸、５−α−レダクターゼの阻害剤の例えばプロゲステロン、１，４
   −メチル−４−アザステロイド類、特に１７−β−Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイ
   ル−４−メチル−４−アザ−５−α−アンドロスタン−３−オン、アンドロゲン
   受容体アンタゴニストの例えば酢酸シプロテロン、ミノキシジル（登録商標）、
   アゼライン酸及びその誘導体、サイクロスポリン、トリヨードチロニン、ジアゾ
   キシド、カリウムチャンネル開口薬の例えばクロマカリム、フェニトイン並びに
   これらの混合物からなる群から選択される第２の毛髪成長剤をさらに含む、請求
   項７に記載の方法。
9. 【請求項９】 前記組成物は、毛髪が脱落したかまたは脱落しつつある頭皮
   に適用される、請求項２に記載の方法。
10. 【請求項１０】 前記組成物は、１日当り１〜約１０回局所適用される、請
    求項９に記載の方法。