JPS6293215A - 養毛料 - Google Patents

養毛料

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JPS6293215A
JPS6293215A JP23292685A JP23292685A JPS6293215A JP S6293215 A JPS6293215 A JP S6293215A JP 23292685 A JP23292685 A JP 23292685A JP 23292685 A JP23292685 A JP 23292685A JP S6293215 A JPS6293215 A JP S6293215A
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hair tonic
hair
hydrogen
acid
effect
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Tomomi Okazaki
岡崎 具視
Masaru Suetsugu
勝 末継
Takeshi Yoshida
剛 吉田
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Shiseido Co Ltd
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Shiseido Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 [産業上の利用分野] 本発明はオレアノール酸、ウルソール酸もしくはこれら
の塩類又は誘導体のうち少なくとも一種または二種以上
を含有することを特徴とする養毛材に関する。
[従来の技術] 従来より、各種薬効剤を配合した養毛材か知られている
。例えば、ビタミンBなどのビタミン類、メチオニンな
どのアミノ酸類、アセチルコリン誘導体などの血管拡張
剤、紫根エキスなどの抗炎症剤、エストラジオールなど
の女性ホルモン剤、セファランチンなどの皮膚機能亢進
剤などが配合され、脱毛症の予防及び治療に用いられて
いる。
しかしながら、従来の養毛材はフケ、カユミ、抜毛など
の予防及び改善に有効で、発毛やH毛を促進するとされ
ているが、いまだ満足すべき効果を発揮するものは得ら
れていない。
一方、男性型の禿頭や脂罰などの生理学上の徴候は、男
性ホルモンの過剰蓄積に基づく男性ホルモン刺激の増大
によると言われているが、最近、毛根、皮脂腺などの器
官におけるこの男性ホルモン活性の本体は、これら標的
器官においてテストステロン(男性ホルモン)がテスト
ステロン−5α−レダクターゼという名の酵素(以下、
レダクターゼと略す。)によって還元された5α−ジヒ
ドロテストステロン(以下、5α−D HTと略す。)
であることが周知となってきている。即ち、畢丸や副腎
で作られたテストステロンは血流に乗って皮脂腺に行き
、皮脂腺細胞の中にあるレダクターゼによって、より強
力な男性ホルモンである5α−DHTに変換される。こ
の5α−D83Tは細胞内の受容体と結合し、核に働い
て皮脂腺細胞の増殖を促す一方、それ自体が皮脂腺細胞
外に出て血流に乗り、毛母の細胞に働き毛球部の毛母細
胞の分裂を抑制し、毛の成長を妨げ、抜毛、脱毛を促進
するものとされている。
この様な抜毛、脱毛などの発生機作を基礎にして考えた
場合、レダクターゼ活性の阻害は養毛科が有すべき重要
な属性であり、かつ、養毛組成物の効果を科学的に評価
する場合の一つの指標となるものである。
従って、男性型の禿や脱毛などの徴候は、レダクターゼ
の活性を阻害することにより、低減または防止すること
かで伊ると考えられ、この観点に基づいてこれまでにい
くつかの物質が見い出されている。しかしながら、これ
らの物質はレダクターゼ活性の阻害率は大きくても好ま
しくない副作用があったり、強い皮膚刺激性が認められ
るという欠点があった。
[発明が解決しようとする問題点J 本発明者らは、上記の通り、脱毛などの原因が全身的な
作用によるものではなく、局所的な男性ホルモンの活性
化によることに注目して、レダクターゼの活性を阻害し
、かつ、局所的に有効で全身的には副作用がなく、皮膚
刺激性の少ない養毛科を得るべく鋭意研究を重ねた結果
、オレアノール酸、ウルソール酸もしくはこれらの塩類
又は誘導体がこの課題を解決しうろことを見い出し、本
発明を完成するに至った。
[問題点を解決するための手段] 即ち、本発明はオレアノール酸、ウルソール酸もしくは
これらの塩類又は誘導体のうち少なくとも一種または二
種以上を含有することを特徴とする養毛料である。
以下、本発明の構成について詳述する。
本発明に用いられるオレアノール酸、ウルソール酸もし
くはこれらの誘導体は下記一般式(1)で示される。
(式中、Rsは水素、アルカリ金属、アルカリ土類金属
、NH3、炭素数1〜6の低級アルキルアミン、炭素数
2〜6のアルカノールアミン、塩基性アミノ酸の塩、又
は炭素数1〜20の直鎖又は分枝アルキル基を表わし、
R2は水素又は炭素数2〜20の直鎖又は分枝アシル基
を表わし、R3、R4は水素又はメチル基で、R3が水
素の時R4はメチル基を、R3がメチル基の時R4は水
素をそれぞれ表わす。) 上記一般式中、例えば、アルカリ金属としてナトリウム
、カリウム、アルカリ土類金属としてカルシウム、マグ
ネシウム、亜鉛、炭素数1〜6の低級アルキルアミンと
してメチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン
、エチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、
プロピルアミン、ブチルアミン、ペンチルアミン、ヘキ
シルアミン、炭素a2〜6のアルカノールアミンとして
、エタノールアミン、ジェタノールアミン、トリエタノ
ールアミン、プロパツールアミン、ジブロバノールアミ
ン、イソプロパツールアミン、ジイソプロパツールアミ
ン、2−アミノ−2−メチル−1゜3−プロパンジオー
ル、塩基性アミノ酸として、リジン、アルギニン、ヒス
チジン、トリプトファン、炭素数1〜20の直鎖又は分
枝アルキル基として、メチル、エチル、プロピル、ブチ
ル、イソブチル、L−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘ
プチル、オクチル、2−エチルヘキシル、デシル、ラウ
リル、ミリスチル、パルミチル、2−へキシルデシル、
ステアリル、オレイル、2−オクチルデシル、2−オク
チルドデシル、炭素数2〜20の直鎖又は分枝アシル基
として、アセチル、プロパノイル、ブタノイル、ペンタ
ノイル、ヘキサノイル、オクタノイル、2−エチルヘキ
サノイル、デカノイル、ラウロイル、ミリストイル、バ
ルミトイル、2−へキシルデカノイル、ステアロイル、
オクタノイル、2−オクチルテ゛カッイル、2−オクチ
ルトチ゛カッイル等であり、好ましくは、R1が水素又
はメチル基、エチル基でR2が水素又は炭素数8〜18
のアシル基を有する化合物である。
本発明に適用されるアシル請導体及びそのアルキルエス
テル誘導体を合成する方法としては種々あるが、例えば
アシル誘導体においては、オレアノール酸又はウルソー
ル酸にテトラヒドロフランなどの溶媒下、トリエチルア
ミンなど塩基存在下に所望、のアシルクロライドを反応
させ目的物を得る方法が有利であり、またアシル誘導体
アルキルエステルの合成においては、まずオレアノール
酸又はウルソール酸をクロロホルムなど適当な溶媒に溶
解し、トリエチルアミンなどの塩基存在下塩化チオニル
を作用させ、オレアノール酸クロライド又はウルソール
酸クロライドを生成せしめ、これにトリエチルアミンな
どの塩基存在下、所望のアルコールを反応させ、アルキ
ルエステルとし、アシル化は前記手法に従って目的物を
得る方法が同じく有利である。
配合量は、養毛料金量中に、乾燥物として0.001〜
10重量%、好ましくは0.01〜3重量%である。
本発明に係る養毛材には、オレアノール酸、ウルソール
酸、それらの塩類もしくは誘導体の一種または二種以上
のほか、他の成分として塩化カルプロニウム、ビタミン
類、パントテン酸及びその誘導体など合同U子に配合し
てもよい。更に、通常養毛材に用いられる添加剤、例え
ば、ヒノキチオール、ヘキサクロロフェン、フェノール
、ベンザルコニウムクロリド、セチルピリジニウムクロ
リド、ウンテ゛シレン酸、トリクロロカルバニリド及び
ビデオノールなどの抗菌剤、メントールなどの清涼剤、
サリチル酸、亜鉛及びその誘導体、乳酸及びそのアルキ
ルエステルなどの薬剤、オリーブ油、スクワラン、流動
パラフィン、イソプロピルミリステート、高級脂肪酸、
高級アルコールなどの油分、その他界前活性剤、香料、
酸化防止剤、紫外線吸収剤、色素、エタノール、水、保
湿剤、増粘剤などが本発明の効果を損なわない範囲で適
宜配合することができる。
本発明の養毛材の性状は、液状、乳液、軟膏など外皮に
適用できる性状のものであればいずれでもよい。
本発明の養毛材は非常に優れた養毛効果を有し、副作用
を有さず、安全性が高いものである。
次に本発明に用いられたオレアノール酸、ウルソール酸
それらの塩類もしくは誘導体のレダクターゼ阻害効果に
ついて比較例をあげて説明する。
−〇      − 高安らの方法(西日本皮膚科学会誌、第43巻。
第1215〜1217頁、 1981年)に基づき、ハ
ムスターの背部の皮脂腺を用い、テストステロンがレダ
クターゼにより還元される量を測定した。得られたデー
タから次式を用いて阻害率を求めた。
阻害率(%)=((c −t ) / c)X100C
:コントロールのテストステロンの 還元された量 t:試料を添加した時のテストステロンの還元された量 試料は天然品もしくは合成品を用いた。
結果を表1に示す。
表1 レダクターゼ阻害率 表1から明らかなようには、オレアノール酸、ウルソー
ル酸、ラウロイルオレアノール酸、ラウロイルウルソー
ル酸、オレアノール酸エチルは従来公知のパルミトレイ
ン酸(特開昭59−172411)に比べ、レダクター
ゼ阻害効果は大であり、本発明の目的を達成するもので
あると言える。
[実施例] 次に実施例をあげて本発明をざらに詳細に説明する。本
発明はこれにより限定されるものではない。配合量は重
量%である。
実施例に先たち試験法を説明する。
Iし巨交目4盟、L法− 試料使用前後の洗髪時脱毛本数の変化で判定した。被験
者は実施例ごとに10名とした。測定期間は4力月間と
し、前半の2力月間は試料無塗布の期間、後半の2力月
間を試料塗布の期間とした。
この間、2日おきに洗髪して抜毛を回収し、1週間分を
まとめて、その本数を数えた。各期間の抜毛本数の表示
は、試料無塗布の2力月間、計8回の抜毛本数のデータ
と養毛剤塗布の2力月間、計8回の抜毛本数のデータを
それぞれの期間ごとにまとめ、平均値±αの形で1回当
りの抜毛本数として表示した。単位は本である。効果の
判定は、それぞれの期間の平均値の差から次のように表
示した。
++:抜毛木数が70本以上減っており著しい効果を認
めた。
+ :抜毛本数が40本以上減っておりかなりの効果を
認めた。
± :抜毛本数が10本以上減っておりやや効果ありと
いえた。
−二抜毛木数の減少が10本未満であり効果ありとはい
えない。
(製造法) 95%エタノールにオレアノール酸および硬化ヒマシ油
E O(40モル)付加物を添加し、撹拌溶解させ、次
いでイオン交換水を添加、混合して実施例1の透明液状
の養毛材を得た。比較例1の養毛材も同様にして得た。
表2から明らかなように、オレアノール酸配合の本発明
に係る養毛樗の養毛効果は極めてほれている。
次に、皮膚に対する本発明に係る養毛科の安全性につい
てのデータを示す。試験方法は24時間人体前腕クロー
ズドパッチテストを用いた。被試験者は成人女子50名
、試IEIは実施例1である。
判定基準は下記の基準に従った。
++:強紅斑 + :紅斑 ± 二′I11かな紅斑 −:陰性 表3に示したように本発明に係る養毛科には皮膚刺激性
、アレルギー性は全く認められず、皮膚に対する安全性
は極めて高いものであった。
以上のように本発明に係る養毛料は、潰れた養毛効果を
有し、しかも副作用がなく、安全性か高いという結果を
得た。
実施例2 オレアノール酸アンモニウム塩    0.195%エ
タノール           60.0イオン交換水
            37.9硬化ヒマシ油E O
(40モル)付加物   2.0(製造法) 95%エタノールにオレアノール酸アンモニウム塩およ
び硬化ヒマシ油E O(40モル)付加物を添加し、撹
拌溶解させ、次いでイオン交換水を添加、混合して実施
例2の透明液状の養毛料を得た。
実施例3 (A 相) ポリオキシエチレン (60モル付加)硬化ヒマシ油     2.0グリ七
Jノン            10.0ジプロピレン
グリコール       10.01.3−ブヂレング
リコール       5.0ポリエチレングリコール
1500      5.0(B 相) オレアノール酸エチルエステル    1.0セヂルイ
ソオクタネート10.0 スクワラン              5.0ワセリ
ン               2.0プロピルパラ
ベン           2.0(C相) カルボキシビニルポリマー1%水溶液 30.0へキザ
メタリン酸ソーダ        0.03イオン文換
水             8.35(D 相) イオン交換水            4.5(E 相
) カセイカリ              0.12イオ
ン交換水            5.0(製造法) A用、B相をそれぞれ60℃で加熱溶解し、混合してホ
モミキサー処理しゲルを作る。これにD相を徐々に添加
しホモミキサーで分肢する。
次にこれに溶解したC相を加え、最後に溶解したE相を
添加しホモミキサーで乳化してO/W乳液型の養毛科を
得た。
実施例4 (A 相) ラウロイルオレアノール酸      3.0流動パラ
フイン           5.0セトステアリルア
ルコール      5.5グリセリルモノステアレー
ト3.0 E O(20モル付加)−2− オクチルドデシルエーテル   3.0ビタミンEアセ
テ−h   ’       0.05プロピルパラベ
ン          0.3香料         
       0.05(B 川) グリセリン            7.0ジプロピレ
ングリコール       20.0ポリエチレングリ
コール4000     5.0へキサメタリン酸ソー
ダ       0 、005イオン交換水     
      48.095(製造法) A相、B相をそれぞれ加熱溶解して混合し、ホモミキサ
ーで乳化して軟膏状養毛材を得た。
実施例5 エタノール             55.02レア
ノール酸トリエチルアミン塩  0.05EO(8モル
付加)オレイル アルコールエーテル  2.0 ヒノキチオール           0.05香料 
               適量束ネミ↓    
            適量イオン交換水     
       残余(製造法) エタノールにEO(8モル)オレイルアルコールエーテ
ル、副しアノール酸トリエチルアミン、ヒノキチオール
を加え、これに香料、染料を加えて溶解した後、イオン
交換水を加えて可溶化し養毛材を得た。
実施例6 流動パラフィン5.0 g’tセトステアリルアルコー
ル5.5 g、ワセリン5.5 g、グリセリルモノス
テアレート3.0 g、ラウロイルウルソール酸3.0
g、EO(20モル)−2−オクチルドデシルエーテル
゛3、Og、ビタミンEアセテート0.05 g、プロ
ピルパラベン0.3 g、および香料0.05 gを加
熱溶解する。
これにグリセリン7.0 g1ジプロピレングリコール
20.0 g、s、o gのポリエチレングリコール4
00 5.0g1ヘキサメタリン酸ソーダ0.005 
gおよびイオン交換水42.595 gの熱溶解物を混
合し、ホモミキサーにて乳化してクリーム状養毛料を得
た。
[発明の効果] 本発明の養毛材はレダクターゼの活性を阻害し、優れた
養毛効果を有し、かつ、局所的に有効で、全身的には副
作用がなく、皮膚刺激性の少ない、安全性の高い養毛材
である。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中、R_1は水素、アルカリ金属、アルカリ土類金
    属、NH_3、炭素数1〜6の低級アルキルアミン、炭
    素数2〜6のアルカノールアミン、塩基性アミノ酸の塩
    、又は炭素数1〜20の直鎖又は分枝アルキル基を表わ
    し、R_2は水素又は炭素数2〜20の直鎖又は分枝ア
    シル基を表わし、R_3、R_4は水素又はメチル基で
    、R_3が水素の時R_4はメチル基を、R_3がメチ
    ル基の時R_4は水素をそれぞれ表わす。)で表わされ
    る化合物のうち、少なくとも一種または二種以上を含有
    することを特徴とする養毛料。
JP23292685A 1985-10-18 1985-10-18 養毛料 Pending JPS6293215A (ja)

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