JPH01316308A - 白髪防止剤 - Google Patents
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/60—Sugars; Derivatives thereof
- A61K8/606—Nucleosides; Nucleotides; Nucleic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q5/00—Preparations for care of the hair
- A61Q5/10—Preparations for permanently dyeing the hair
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は、頭皮に外用することにより、毛根のメラノサ
イトを活性化し、メラニン生成を促進して白髪を防止、
改善することができる、水を含む系で安定な白髪防止剤
に関するものである。
イトを活性化し、メラニン生成を促進して白髪を防止、
改善することができる、水を含む系で安定な白髪防止剤
に関するものである。
白髪は、加齢に伴う老化現象のひとつであり、美容上の
観点から、これを改善する手段として、従来、染毛剤が
用いられてきた。しかしながら、使用上の操作の煩わし
さ、頭皮に対するかぶれ発生等の点で問題があり、必ず
しも使用者の満足が得られるものではなかった。
観点から、これを改善する手段として、従来、染毛剤が
用いられてきた。しかしながら、使用上の操作の煩わし
さ、頭皮に対するかぶれ発生等の点で問題があり、必ず
しも使用者の満足が得られるものではなかった。
従って、白髪そのものの発生を本質的に防止ないしは改
善する毛髪用製剤の開発が望まれていた。
善する毛髪用製剤の開発が望まれていた。
上記要望に対して、既にいくつかの提案、例えば特開昭
60−174705号、同61−165310号、同6
2−45527号、同62−63509号、同62−6
3510号があるが、これらは有効性、有効成分の安定
性、安全性等の点で問題がある。このうち、特開昭62
−45527号では、アデノシン3’ 、5’ −環状
一リン酸(以下、cAMPと略す。)化合物を利用する
ことが記載されている。
60−174705号、同61−165310号、同6
2−45527号、同62−63509号、同62−6
3510号があるが、これらは有効性、有効成分の安定
性、安全性等の点で問題がある。このうち、特開昭62
−45527号では、アデノシン3’ 、5’ −環状
一リン酸(以下、cAMPと略す。)化合物を利用する
ことが記載されている。
しかしながらこの方法は、
(i)cAMP及びその塩は、細胞膜透過性が悪く、仮
りに細胞内に吸収されてもホスホジェステラーゼによる
分解を受けやすいため、十分な白髪防止、改善効果を発
揮しがたい、(ii)cAMPのアシル誘導体は、外用
剤組成物中では不安定で経時により分解されやすく、そ
のため外用剤として長期に連用した場合、十分な効果を
発揮しがたい、 (iii )また、cAMPのアシル誘導体は、分解に
より悪臭を発生する、 等の問題点があった。
りに細胞内に吸収されてもホスホジェステラーゼによる
分解を受けやすいため、十分な白髪防止、改善効果を発
揮しがたい、(ii)cAMPのアシル誘導体は、外用
剤組成物中では不安定で経時により分解されやすく、そ
のため外用剤として長期に連用した場合、十分な効果を
発揮しがたい、 (iii )また、cAMPのアシル誘導体は、分解に
より悪臭を発生する、 等の問題点があった。
従って、本発明は、頭皮:こ外用することにより、優れ
た白髪防止、改善効果があり、かつ水を含んだ系で安定
であって、悪臭発生等の品質劣化を招くことのない実用
的な白髪防止剤を提供することを目的とする。
た白髪防止、改善効果があり、かつ水を含んだ系で安定
であって、悪臭発生等の品質劣化を招くことのない実用
的な白髪防止剤を提供することを目的とする。
本発明は、特定のc AMP化合物を化粧料基はに含有
させると上記課題を有効に解決できるとの知見に基づい
てなされたものである。
させると上記課題を有効に解決できるとの知見に基づい
てなされたものである。
すなわち、本発明は、下記−数式〔■〕または[、In
で示されるc 、A M P化合物から選ばれる少なく
とも1種を含有することを特徴とする水を含む系で安定
な白髪防止剤を提供する。
で示されるc 、A M P化合物から選ばれる少なく
とも1種を含有することを特徴とする水を含む系で安定
な白髪防止剤を提供する。
H2
〇−51
(式〔I〕、[II)中、Xは、水素、臭素、沃累、塩
素、弗素等のハロゲン、メルカプト基、炭素数1〜8の
アルキルチオ基やヒドロキシアルキルチオ基、フェニル
チオ基、塩化または臭化などのハロゲン化フェニルチオ
基、ヒドロキシフェニルチオ基、アルキル基の炭素数が
1〜6のアルキルフェニルチオ基、アルコキシル基の炭
素数が1〜6のアルコキシフェニルチオ基、べンジル千
オ基、フェネチルチオ基などのアルキレン基の炭素数が
1〜6のフェニルアルキレンチオ基等の芳香族チオ基等
のS含有基、水酸基、炭素数1〜8の一〇−アルキル基
、−〇−フェニル基、アルキレン基の炭素数が1〜6の
フェニルアルキレンオキシ基等の0含有基または炭素数
1〜12、好ましくは1〜8のアルキルアミノ基であり
、Yは、窒素または炭素数1〜12、好ましくは1〜8
のN−アルキル基であり、Mは、水素、ナトリウム、カ
リウム等のアルカリ金属、カルシウム等のアルカリ土類
金属、トリエチルアンモニウム基、トリブチルアンモニ
ウム基等の有機アンモニウム基またはモノエタノールア
ミン、ジェタノールアミン、トリエタノールアミン、ジ
エチルエタノールアミン、ジメチルエタノールアミンな
どのアルカノールアミン基等の塩形成カチオンを示す、
)なお、式〔■〕において、同時にXSMが水素、Yが
窒素となることはない。式〔I〕、〔■〕において、X
SYがアルキル基を含む場合、飽和でも不飽和でもよく
、直鎖でも分岐鎖を有していてもよい。さらにハロゲン
、アミン基、ニトロ基、カルボキシル基、水酸基等の置
換基があってもよく、芳香族環を含んでいてもよい。ま
たYがN−アルキル基の場合対アニオンとして沃素か塩
素などのハロゲンアニオンがあげられる。また、pHに
より分子内リン酸基と対イオンを形成することがある。
素、弗素等のハロゲン、メルカプト基、炭素数1〜8の
アルキルチオ基やヒドロキシアルキルチオ基、フェニル
チオ基、塩化または臭化などのハロゲン化フェニルチオ
基、ヒドロキシフェニルチオ基、アルキル基の炭素数が
1〜6のアルキルフェニルチオ基、アルコキシル基の炭
素数が1〜6のアルコキシフェニルチオ基、べンジル千
オ基、フェネチルチオ基などのアルキレン基の炭素数が
1〜6のフェニルアルキレンチオ基等の芳香族チオ基等
のS含有基、水酸基、炭素数1〜8の一〇−アルキル基
、−〇−フェニル基、アルキレン基の炭素数が1〜6の
フェニルアルキレンオキシ基等の0含有基または炭素数
1〜12、好ましくは1〜8のアルキルアミノ基であり
、Yは、窒素または炭素数1〜12、好ましくは1〜8
のN−アルキル基であり、Mは、水素、ナトリウム、カ
リウム等のアルカリ金属、カルシウム等のアルカリ土類
金属、トリエチルアンモニウム基、トリブチルアンモニ
ウム基等の有機アンモニウム基またはモノエタノールア
ミン、ジェタノールアミン、トリエタノールアミン、ジ
エチルエタノールアミン、ジメチルエタノールアミンな
どのアルカノールアミン基等の塩形成カチオンを示す、
)なお、式〔■〕において、同時にXSMが水素、Yが
窒素となることはない。式〔I〕、〔■〕において、X
SYがアルキル基を含む場合、飽和でも不飽和でもよく
、直鎖でも分岐鎖を有していてもよい。さらにハロゲン
、アミン基、ニトロ基、カルボキシル基、水酸基等の置
換基があってもよく、芳香族環を含んでいてもよい。ま
たYがN−アルキル基の場合対アニオンとして沃素か塩
素などのハロゲンアニオンがあげられる。また、pHに
より分子内リン酸基と対イオンを形成することがある。
なお、式[”I)、(If)において、Xは水酸基また
は一〇−アルキル基である場合が、皮膚刺激性、かぶれ
発生等の副作用の点で影響が極めて少なく、最も好まし
い。また、XがS含有基の場合、皮膚に対する影響の点
からSに隣接してアルキル鎖を有するもの、例えばアル
キルチオ基、ベンジルチオ基等が好ましく、Sに隣接し
て芳香族環を有するもの、例えばフェニルチオ基、4−
クロロフェニルチオ基等は使用条件によっては副作用を
生じるおそれがある。
は一〇−アルキル基である場合が、皮膚刺激性、かぶれ
発生等の副作用の点で影響が極めて少なく、最も好まし
い。また、XがS含有基の場合、皮膚に対する影響の点
からSに隣接してアルキル鎖を有するもの、例えばアル
キルチオ基、ベンジルチオ基等が好ましく、Sに隣接し
て芳香族環を有するもの、例えばフェニルチオ基、4−
クロロフェニルチオ基等は使用条件によっては副作用を
生じるおそれがある。
本発明で用いる一般式〔■〕または〔■〕で示される化
合物として、具体的には表−INα1〜57に示される
化合物と、〜1が水素の代りに塩として、ナトリウム塩
、カリウム塩、リチウム塩等のアルカリ金、萬塩、カル
シウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、ト
リエチルアンモニウム塩、トリブチルアンモニウム塩等
の有機アンモニウム塩等の1種または2種以上の混合物
が例示される。
合物として、具体的には表−INα1〜57に示される
化合物と、〜1が水素の代りに塩として、ナトリウム塩
、カリウム塩、リチウム塩等のアルカリ金、萬塩、カル
シウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、ト
リエチルアンモニウム塩、トリブチルアンモニウム塩等
の有機アンモニウム塩等の1種または2種以上の混合物
が例示される。
また、No、37〜42.43〜49の化合物の対アニ
オンとしては、沃素や塩素アニオン、また、pHによっ
ては分子内リン酸基があげられる。
オンとしては、沃素や塩素アニオン、また、pHによっ
ては分子内リン酸基があげられる。
上記、本発明のCAMP化合物は、工業的に醗酵法また
は合成法で得られるc A M Pを出発物質として化
学合成により製造することが可能である。
は合成法で得られるc A M Pを出発物質として化
学合成により製造することが可能である。
表−1
表 −1(続き)
表 −1(続き)
表 −目続き)
本発明では、必須成分とする前記c 、A、 M P化
合物を水又は水を含む溶媒に溶解し、該溶液を頭皮に直
接施することにより、優れた白髪防止、改善効果を発揮
するとともに、安定性がよく、悪臭を発生する等の問題
のない実用性の高5)液状、クリーム状またはゲル状な
どの任意の形態の白髪防止剤を得るものであり、必須成
分を任意の濃度で配合できる。通常は、製品形態、使用
頻度にもよるが、各種白髪防止剤中に0.001〜5重
量%(以下、%と略する。)程度、好ましくは0.01
〜2%配合するのがよい。尚、前記cAMP化合物を水
に溶解させる場合、該化合物1重量部当り水を1重量部
以上存在させる。水を含む溶媒に溶解させる場合、エタ
ノール/水が1/100〜100/1 (重量比)、
好ましくは5/100〜100/10のものが実用的に
好ましい。また、水/エタノール/イソプロパツール溶
媒や水/イソプロパツール溶媒も使用できる。
合物を水又は水を含む溶媒に溶解し、該溶液を頭皮に直
接施することにより、優れた白髪防止、改善効果を発揮
するとともに、安定性がよく、悪臭を発生する等の問題
のない実用性の高5)液状、クリーム状またはゲル状な
どの任意の形態の白髪防止剤を得るものであり、必須成
分を任意の濃度で配合できる。通常は、製品形態、使用
頻度にもよるが、各種白髪防止剤中に0.001〜5重
量%(以下、%と略する。)程度、好ましくは0.01
〜2%配合するのがよい。尚、前記cAMP化合物を水
に溶解させる場合、該化合物1重量部当り水を1重量部
以上存在させる。水を含む溶媒に溶解させる場合、エタ
ノール/水が1/100〜100/1 (重量比)、
好ましくは5/100〜100/10のものが実用的に
好ましい。また、水/エタノール/イソプロパツール溶
媒や水/イソプロパツール溶媒も使用できる。
本発明の組成物には、上記の必須成分に加えて池の薬剤
成分として、例えばビタミンA、ビタミンB6、ビタミ
ンE2パントテン酸、ビオチン等のビタミン順、メチオ
ニン、システィン、シスチン、チロシン等のアミノ酸類
、サリチル酸、ヒノキチオール、レゾルシン、トリクロ
ロカルバニリド、イソプロピルメチルフェノール等の殺
菌剤、エチニルエストラジオール、フロゲステO:/等
ノホルモン類、海藻、アロエ、ナツメ果実、胡麻等から
の抽出物等を配合することができ、好ましくは、白髪防
止剤中0.0001〜3%添加するのがよい。
成分として、例えばビタミンA、ビタミンB6、ビタミ
ンE2パントテン酸、ビオチン等のビタミン順、メチオ
ニン、システィン、シスチン、チロシン等のアミノ酸類
、サリチル酸、ヒノキチオール、レゾルシン、トリクロ
ロカルバニリド、イソプロピルメチルフェノール等の殺
菌剤、エチニルエストラジオール、フロゲステO:/等
ノホルモン類、海藻、アロエ、ナツメ果実、胡麻等から
の抽出物等を配合することができ、好ましくは、白髪防
止剤中0.0001〜3%添加するのがよい。
さらに、油分、界面活性剤、保湿剤、低級アルコール、
増粘剤、酸化防止剤、−キレート剤、使用感付与剤、p
H調整剤、防腐剤、香料、色素等通常化粧料に用いられ
る原料が配合可能である。具体的には、油分としては、
オリーブ油、ホホバ油、硬化油等の油脂類、鯨ロウ、蜜
ロウ、ラノリン等のロウL流動パラフィン、セレシン、
スクワラン等の炭化水素類、ステアリン酸、オレイン酸
等のn=肪ea、セタノール、ステアリルアルコール、
ラノリンアルコール、ヘキシルデカノール等のアルコー
ル類、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル
等のエステル類等である。油分を白髪防止剤中0.5〜
85%含有させるのがよい。また、界面活性剤としては
、ステアリン酸ナトリウム、セチル硫酸ナトリウム、ポ
リオキシエチレンラウリルエーテルリン酸、N−アシル
グルタミン酸ナトリウム等のアニオン界面活性剤、塩化
ステアリルジメチルベンジルアンモニウム、塩化ステア
リルトリメチルアンモニウム等のカチオン界面活性剤、
塩酸アルキルアミノエチルグリシン液、レシチン等の両
性界面活性剤、モノステアリン酸グリセリン、モノステ
アリン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ンルビタン、シ
ョ糖脂肪酸エステル、モノステアリン酸プロピレングリ
コール、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリオ
キシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンス
テアリルエーテル、ポリオキシエチレンノニルフェニル
エーテル、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル
、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、モノパル
ミチン酸ポリオキシエチレンソルビクン、ポリオキシエ
チレンヤシ脂肪酸モノエタノールアミド、ポリオキシエ
チレンポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシエ
チレンヒマシ油、ホリオキシエチレン硬化ヒマシ油、イ
ソステアリン酸ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ピロ
グルタミン酸イソステアリン酸ポリオキシエチレン硬化
ヒマシ油、イソステアリン酸ポリオキシエチレングリセ
リル、トリイソステアリン酸ポリオキシエチレングリセ
リル、テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット
、ポリオキシエチレンラノリン等の非イオン界面活性剤
等を例示することができる。界面活性剤を毛髪用組成物
中0.1−15%含有させるのがよい。さらに、保湿剤
としては、グリセリン、1.3−ブチレングリコール、
プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、エチ
レングリコール等を、低級アルコールとしては、エタノ
ール、インプロパツール等を、使用感付与剤としては、
!−メントール、ニコチン酸ベンジル等を、増粘剤とし
ては、ポリエチレングリコール、カルボキシメチルセル
ロースナトリウム等を、酸化防止剤としては、ジブチル
ヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、没
食子酸プロピル等を、キレート剤としては、エデト酸二
ナトリウム、エタンヒドロキシジホスフェート等を、p
H調整剤としては、クエン酸、クエン酸ナトリウム、ホ
ウ酸、ホウ砂、リン酸−水素ナトリウム等を、防腐剤と
しては、バラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香
酸エチノペデヒドロ酢酸、サリチル酸、安息香酸等をそ
れぞれ例示することができる。なお、任意成分は、これ
らに限定されるものではない。上記必須成分と任意成分
を適当に配合することにより、ヘアトニックタイプのア
ルコール製剤、クリーム、ローション、乳液、軟膏等外
用できる剤型のものであればいずれでもよく、種々の製
品形態で用いることができる。
増粘剤、酸化防止剤、−キレート剤、使用感付与剤、p
H調整剤、防腐剤、香料、色素等通常化粧料に用いられ
る原料が配合可能である。具体的には、油分としては、
オリーブ油、ホホバ油、硬化油等の油脂類、鯨ロウ、蜜
ロウ、ラノリン等のロウL流動パラフィン、セレシン、
スクワラン等の炭化水素類、ステアリン酸、オレイン酸
等のn=肪ea、セタノール、ステアリルアルコール、
ラノリンアルコール、ヘキシルデカノール等のアルコー
ル類、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル
等のエステル類等である。油分を白髪防止剤中0.5〜
85%含有させるのがよい。また、界面活性剤としては
、ステアリン酸ナトリウム、セチル硫酸ナトリウム、ポ
リオキシエチレンラウリルエーテルリン酸、N−アシル
グルタミン酸ナトリウム等のアニオン界面活性剤、塩化
ステアリルジメチルベンジルアンモニウム、塩化ステア
リルトリメチルアンモニウム等のカチオン界面活性剤、
塩酸アルキルアミノエチルグリシン液、レシチン等の両
性界面活性剤、モノステアリン酸グリセリン、モノステ
アリン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ンルビタン、シ
ョ糖脂肪酸エステル、モノステアリン酸プロピレングリ
コール、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリオ
キシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンス
テアリルエーテル、ポリオキシエチレンノニルフェニル
エーテル、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル
、モノステアリン酸ポリエチレングリコール、モノパル
ミチン酸ポリオキシエチレンソルビクン、ポリオキシエ
チレンヤシ脂肪酸モノエタノールアミド、ポリオキシエ
チレンポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシエ
チレンヒマシ油、ホリオキシエチレン硬化ヒマシ油、イ
ソステアリン酸ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ピロ
グルタミン酸イソステアリン酸ポリオキシエチレン硬化
ヒマシ油、イソステアリン酸ポリオキシエチレングリセ
リル、トリイソステアリン酸ポリオキシエチレングリセ
リル、テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット
、ポリオキシエチレンラノリン等の非イオン界面活性剤
等を例示することができる。界面活性剤を毛髪用組成物
中0.1−15%含有させるのがよい。さらに、保湿剤
としては、グリセリン、1.3−ブチレングリコール、
プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、エチ
レングリコール等を、低級アルコールとしては、エタノ
ール、インプロパツール等を、使用感付与剤としては、
!−メントール、ニコチン酸ベンジル等を、増粘剤とし
ては、ポリエチレングリコール、カルボキシメチルセル
ロースナトリウム等を、酸化防止剤としては、ジブチル
ヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、没
食子酸プロピル等を、キレート剤としては、エデト酸二
ナトリウム、エタンヒドロキシジホスフェート等を、p
H調整剤としては、クエン酸、クエン酸ナトリウム、ホ
ウ酸、ホウ砂、リン酸−水素ナトリウム等を、防腐剤と
しては、バラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香
酸エチノペデヒドロ酢酸、サリチル酸、安息香酸等をそ
れぞれ例示することができる。なお、任意成分は、これ
らに限定されるものではない。上記必須成分と任意成分
を適当に配合することにより、ヘアトニックタイプのア
ルコール製剤、クリーム、ローション、乳液、軟膏等外
用できる剤型のものであればいずれでもよく、種々の製
品形態で用いることができる。
具体的には、ヘアトニックタイプのアルコール製剤とし
ては、上記必須成分0.01〜2%、低級アルコール1
5〜98%、薬剤成分0〜3%、保湿剤θ〜15%、界
面活性剤0〜8%、精製水1〜85%、香料 微量を含
有する組成物があげられ、ヘアクリームとしては、上記
必須成分0.01〜2%、油分20〜80%、界面活性
剤0.5〜15%、保湿剤0〜15%、精製水15〜8
0%、防腐剤 微量、呑輌 微量を含有する組成物が例
示される。また、乳液としては、上記必須成分0.01
〜2%、油分5〜30%、界面活性剤0.5〜15%、
保湿剤0〜15%、精製水50〜95%、防腐剤 微量
、香料 微量を含有する組成物が例示される。
ては、上記必須成分0.01〜2%、低級アルコール1
5〜98%、薬剤成分0〜3%、保湿剤θ〜15%、界
面活性剤0〜8%、精製水1〜85%、香料 微量を含
有する組成物があげられ、ヘアクリームとしては、上記
必須成分0.01〜2%、油分20〜80%、界面活性
剤0.5〜15%、保湿剤0〜15%、精製水15〜8
0%、防腐剤 微量、呑輌 微量を含有する組成物が例
示される。また、乳液としては、上記必須成分0.01
〜2%、油分5〜30%、界面活性剤0.5〜15%、
保湿剤0〜15%、精製水50〜95%、防腐剤 微量
、香料 微量を含有する組成物が例示される。
本発明で用いられるc A M P化合物が、外用によ
り白髪防止、改善効果を示す作用の詳細は不明であるが
、頭皮毛根の毛球部に存在するメラノサイトを活性化し
てメラニン生成を促進し、生成したメラニン頚粒が毛母
細胞に取り込まれることにより、白髪防止、改善効果が
発揮されるものと推定した。
り白髪防止、改善効果を示す作用の詳細は不明であるが
、頭皮毛根の毛球部に存在するメラノサイトを活性化し
てメラニン生成を促進し、生成したメラニン頚粒が毛母
細胞に取り込まれることにより、白髪防止、改善効果が
発揮されるものと推定した。
そこで後述のように、白髪モデルマウスを用いて評価し
たところ、本発明の必須成分は、外用により優れたメラ
ニン生成促進作用を有することが明ろかになり、実施例
に示すように、人体に対しても慶れた白髪防止、改善効
果が確認された。さらに、毛髪用組成物として水を含む
製剤中で極めて安定であり、悪臭発生等の品質劣化を招
くことなく、実用性の高いことが確認された。
たところ、本発明の必須成分は、外用により優れたメラ
ニン生成促進作用を有することが明ろかになり、実施例
に示すように、人体に対しても慶れた白髪防止、改善効
果が確認された。さらに、毛髪用組成物として水を含む
製剤中で極めて安定であり、悪臭発生等の品質劣化を招
くことなく、実用性の高いことが確認された。
尚、本発明のc、AMP化合物の安全性について確認し
たところ、急性毒性、皮膚刺激性等の点で実用上特に問
題は認められなかった。
たところ、急性毒性、皮膚刺激性等の点で実用上特に問
題は認められなかった。
本発明によれば、頭皮に外用することにより、優れた白
髪防止、改善効果を発揮し、しかも水を含む製剤上極め
て安定性の高い白髪防止剤が提供される。
髪防止、改善効果を発揮し、しかも水を含む製剤上極め
て安定性の高い白髪防止剤が提供される。
従って本発明の白髪防止剤は、毛髪に適用するための種
々の形態、例えば化粧水あるいはヘアトニックタイプの
アルコール製剤、クリーム、ローション、乳液、軟膏、
ヘアトリートメント、ヘアコンディショナー等の毛髪化
粧料等、外用できる剤型のものとして種々の形態で幅広
く使用できる。
々の形態、例えば化粧水あるいはヘアトニックタイプの
アルコール製剤、クリーム、ローション、乳液、軟膏、
ヘアトリートメント、ヘアコンディショナー等の毛髪化
粧料等、外用できる剤型のものとして種々の形態で幅広
く使用できる。
さらに液状形態のものは、通常の噴射剤、炭酸ガス、酸
素ガス、LPGなどと併用し、耐圧容器に充填すること
もできる。
素ガス、LPGなどと併用し、耐圧容器に充填すること
もできる。
次に実施例により本発明を説明する。
実施例1
白髪の発生原因のひとつとしてストレスの関与が知られ
ている。そこで、動物にストレスを負荷してメラノサイ
トを不活性化した状態を作り出し、白毛を発生させると
ともに、その過程で本発明の有効成分を配合した毛髪用
組成物が、白毛の発生に対してどのような抑制効果を発
揮するかを検討した。さらに、組成物の経時での安定性
を評価した。
ている。そこで、動物にストレスを負荷してメラノサイ
トを不活性化した状態を作り出し、白毛を発生させると
ともに、その過程で本発明の有効成分を配合した毛髪用
組成物が、白毛の発生に対してどのような抑制効果を発
揮するかを検討した。さらに、組成物の経時での安定性
を評価した。
即ち、ブラックマウス10匹を1群とし、背部を脱毛後
、ストレスを断続的に負荷しながら、被検物質0.1%
を含む表−3に示した組成のヘアトニックを調製して、
各Q、1mi!を毎日2回、背部に塗布した。1力月後
、再生した一定面積の毛を採取し、全毛数に対する白毛
発生率(%)を測定した。また、上記ヘアトニックを3
0℃にて3力月放置し、被検物質の残存性を液体クロマ
ト法で測定するとともに、においの変化度を官能試験で
評価した。結果をまとめて表−4に示した。
、ストレスを断続的に負荷しながら、被検物質0.1%
を含む表−3に示した組成のヘアトニックを調製して、
各Q、1mi!を毎日2回、背部に塗布した。1力月後
、再生した一定面積の毛を採取し、全毛数に対する白毛
発生率(%)を測定した。また、上記ヘアトニックを3
0℃にて3力月放置し、被検物質の残存性を液体クロマ
ト法で測定するとともに、においの変化度を官能試験で
評価した。結果をまとめて表−4に示した。
なお、官能評価は、
◎:全く劣化なしく実用可能)
○;はとんど劣化なしく実用可能)
へ:やや劣化あり(実用不可)
×:非常に劣化(実用不可)
の4段階で示した。
表−3
表−4
表−4の結果から、CAM Pは、安定性は比較的よい
ものの、白毛の発生を抑制する効果は弱かった。また、
代表的なアシル誘導体であるN6゜02′−ジブチリル
c A M Pは、上記効果は認められるものの、安定
性、特に官能評価の点で非常に劣化が認められた。これ
に対し、本発明の誘導体は、白毛の発生を抑制する効果
が顕著であり、また、安定性においてもよい結果を示し
た。
ものの、白毛の発生を抑制する効果は弱かった。また、
代表的なアシル誘導体であるN6゜02′−ジブチリル
c A M Pは、上記効果は認められるものの、安定
性、特に官能評価の点で非常に劣化が認められた。これ
に対し、本発明の誘導体は、白毛の発生を抑制する効果
が顕著であり、また、安定性においてもよい結果を示し
た。
以上の結果は、本発明の有効成分が、メラノサイトの不
活性化を防止し、あるいは不活性化された状態にあるメ
ラノサイトを活性化することにより、白髪の発生を防止
、改善することが可能となることを示している。
活性化を防止し、あるいは不活性化された状態にあるメ
ラノサイトを活性化することにより、白髪の発生を防止
、改善することが可能となることを示している。
さらに、毛髪用組成物として長期間使用した場合におい
ても、有効成分が安定であり、悪臭発生等の品質劣化を
来たさないことを示している。
ても、有効成分が安定であり、悪臭発生等の品質劣化を
来たさないことを示している。
実施例2
被検物質0.05%を含むヘアトニックタイプの白髪防
止剤を調製して実施例1と同様、ブラックマウスにスト
レスを断続的に負荷しながら、脱毛した背部に各0.1
mlを毎日2回塗布した。
止剤を調製して実施例1と同様、ブラックマウスにスト
レスを断続的に負荷しながら、脱毛した背部に各0.1
mlを毎日2回塗布した。
1夕月後、再生した一定面積の毛を採取し、全毛数に対
する白毛発生率(%)を測定した。
する白毛発生率(%)を測定した。
また、上記組成物を30℃にて3ケ月放置し、被検物質
の残存性を液体クロマト法で測定するとともに、におい
の変化度を官能試験で評価した。
の残存性を液体クロマト法で測定するとともに、におい
の変化度を官能試験で評価した。
組成を表−5に示すとともに結果をまとめて表−6に示
した。なお、官能評価の基準は実施例1と同じである。
した。なお、官能評価の基準は実施例1と同じである。
また表−5中の百は、エチレンオキシドの平均付加数を
示す。
示す。
表−5
表−6
表−6(D3果から、CAMP−Naは白毛の発生を抑
制する効果が弱かった。また、N6,02′一ジブチリ
ルCAMP−Naは、上記効果は認めらるが、安定性が
悪く、においの劣化が著しかったつこれに対して、本発
明の誘導体は、白毛の発生を抑える効果が優れており、
亥だ、安定性も優れていた。
制する効果が弱かった。また、N6,02′一ジブチリ
ルCAMP−Naは、上記効果は認めらるが、安定性が
悪く、においの劣化が著しかったつこれに対して、本発
明の誘導体は、白毛の発生を抑える効果が優れており、
亥だ、安定性も優れていた。
以上の結果は、本発明の有効成分を配合した毛髪用組成
物が、白髪防止効果において優れ、かつ、安定性の面か
らも非常に実用性の高いものであることを示している。
物が、白髪防止効果において優れ、かつ、安定性の面か
らも非常に実用性の高いものであることを示している。
実施例3
表−7に示す成分1に成分2〜7を加えて均一に溶解し
、これとは別に、成分10に成分8又は9を加えて均一
に溶解した溶液を調製しておき、ここに前記エタノール
溶液(成分1〜7)を加えヘアトニックタイプの白髪防
止剤を調製した。
、これとは別に、成分10に成分8又は9を加えて均一
に溶解した溶液を調製しておき、ここに前記エタノール
溶液(成分1〜7)を加えヘアトニックタイプの白髪防
止剤を調製した。
表−7に組成を示すが、表中の数字は配合量(重量%)
である(以下同じ)。
である(以下同じ)。
表−7
このようにして調製した白髪防止剤を、30℃、3ケ月
間放置したときの安定性を実施例1と同様に調べて表−
8:こ示す結果を得た。
間放置したときの安定性を実施例1と同様に調べて表−
8:こ示す結果を得た。
表−8
表−8より、本発明の白髪防止剤は安定であり、におい
の劣化が全く認められないのに対して、比較例■はかな
り劣化が認られたことがわかる。
の劣化が全く認められないのに対して、比較例■はかな
り劣化が認られたことがわかる。
次に、上記白髪防止剤を、白髪のある20名の男性(4
0〜60才)に1日2回(@・葆)、連続3ケ月間、本
発明品と比較例■のそれぞれをハーフ・ヘッド法で左右
頭皮に別々に使用させ、塗布部位の状態を、試験前後で
比較し、白髪防止、改善硬化を調べた。結果を次に示す
。
0〜60才)に1日2回(@・葆)、連続3ケ月間、本
発明品と比較例■のそれぞれをハーフ・ヘッド法で左右
頭皮に別々に使用させ、塗布部位の状態を、試験前後で
比較し、白髪防止、改善硬化を調べた。結果を次に示す
。
表 −9
表−9の結果から、8−メトキシCAMP−Naを配合
した本発明の白髪防止剤は、無添加の組成物と比較して
、白髪の量を少なくすることができ、顕著な白髪防止・
改善効果を示すことがわかる。
した本発明の白髪防止剤は、無添加の組成物と比較して
、白髪の量を少なくすることができ、顕著な白髪防止・
改善効果を示すことがわかる。
なお、上記白髪防止剤の3力月間の使用中及び使用後に
おいても、皮膚の状態に異常な症状は特i、:i忍めら
れなかった。
おいても、皮膚の状態に異常な症状は特i、:i忍めら
れなかった。
実施例4
表−10に示す成分1〜4及び成分5〜10を別々に8
0℃にて加熱溶解した後、両者を混合乳化し、冷却中に
、成分11を加え、さらに均一:こ分散して、毛髪用乳
液を調製した。
0℃にて加熱溶解した後、両者を混合乳化し、冷却中に
、成分11を加え、さらに均一:こ分散して、毛髪用乳
液を調製した。
表−1O
このようにして調製した乳液を、30℃、3力月間放置
したときの安定性を実施例1と同様に調べて表−11に
示す結果を得た。
したときの安定性を実施例1と同様に調べて表−11に
示す結果を得た。
表−11
表−9より、本発明の乳液は安定であり、においの劣化
が全く認められないのに対して、比較例Iはかなり劣化
が認められたことがわかる。
が全く認められないのに対して、比較例Iはかなり劣化
が認められたことがわかる。
次に、実施例2と同様にして本発明品と比較例■の有効
性を調べた。結果を表−12に示す。
性を調べた。結果を表−12に示す。
表−12
表−12の結果から、l 、 N6 xテノCA N
P・Kを配合した本発明の乳液を使用した場合は、無
添加の乳液を使用した場合に比べて、白髪の量が少なく
、顕著な白髪防止、改善効果を示した。
P・Kを配合した本発明の乳液を使用した場合は、無
添加の乳液を使用した場合に比べて、白髪の量が少なく
、顕著な白髪防止、改善効果を示した。
なお、上記乳液の3力月間の使用中及び使用後において
も、皮膚の状態に異常な症状は特に認められなかった。
も、皮膚の状態に異常な症状は特に認められなかった。
実施例5
表−13に示す成分1〜6及び成分7〜11を別々に8
0℃で加熱溶解した後混合乳化し、冷却中に成分12を
加え、均一に分散して表−13に示すヘアクリームを調
製した。尚、表中、Pはエチレンオキシドの平均付加モ
ル数を示す。
0℃で加熱溶解した後混合乳化し、冷却中に成分12を
加え、均一に分散して表−13に示すヘアクリームを調
製した。尚、表中、Pはエチレンオキシドの平均付加モ
ル数を示す。
表−13
二のようにして調製したヘアクリームを、30℃、3力
月間放置したときの安定性を実施例1と同様に調べて表
−14に示す結果を得た。
月間放置したときの安定性を実施例1と同様に調べて表
−14に示す結果を得た。
表−14
表−14より、本発明のヘアクリームは安定であり、に
おいの劣化が全く認められないのに対して、比較例Iは
かなり劣化が認められたことがわかる。
おいの劣化が全く認められないのに対して、比較例Iは
かなり劣化が認められたことがわかる。
次に、実施例2と同様にして本発明品と比較例■の有効
性を調べた。結果を表−15に示す。
性を調べた。結果を表−15に示す。
表−15
表−15の結果から、1−メチルc 、A Si P・
トリエチルアンモニウムを配合した本発明のクリームを
使用した場合は、無添加のクリームを使用した場合に比
べて、白髪の量が少なく、顕著な白髪防止、改善効果を
示した。
トリエチルアンモニウムを配合した本発明のクリームを
使用した場合は、無添加のクリームを使用した場合に比
べて、白髪の量が少なく、顕著な白髪防止、改善効果を
示した。
なお、上記クリームの3力月間の使用中及び使用後にお
いても、皮膚の状態に異常な症状は特に認められなかっ
た。
いても、皮膚の状態に異常な症状は特に認められなかっ
た。
実施例6
実施例3で用いた8−メトキシCANiP −Naの代
りに、8−エチルヒドロキシチオcAMP・Na(表−
1中、kllのナトリウム塩)、8−ベンジルチオCA
MP−Na (表−1中、Nα20のナトリウム塩)
、8−ヒドロキcAMP・Na (表−1中、No、
24のナトリウム塩)、8−エトキシc、AMP−Na
(表−1中、No、26のナトリウム塩)または8
−ブトキシcAMP−Na(表−1中、魚28のナトリ
ウム塩)を配合したヘアトニックタイプの白髪防止剤を
調製し、実施例3と同様にして評価したところ、実施例
3とほぼ同等の白髪防止・改善効果が得られた。また、
組成物はいずれも安定であり、におい等品質の劣化は認
められなかった。
りに、8−エチルヒドロキシチオcAMP・Na(表−
1中、kllのナトリウム塩)、8−ベンジルチオCA
MP−Na (表−1中、Nα20のナトリウム塩)
、8−ヒドロキcAMP・Na (表−1中、No、
24のナトリウム塩)、8−エトキシc、AMP−Na
(表−1中、No、26のナトリウム塩)または8
−ブトキシcAMP−Na(表−1中、魚28のナトリ
ウム塩)を配合したヘアトニックタイプの白髪防止剤を
調製し、実施例3と同様にして評価したところ、実施例
3とほぼ同等の白髪防止・改善効果が得られた。また、
組成物はいずれも安定であり、におい等品質の劣化は認
められなかった。
実施例7
実施例5で用いた1−メチルcAMP・トリエチルアン
モニウムの代りに、1−エチルCAMP・Na(表−1
中、No、33のナトリウム塩)、1−ブチルc、AM
P−Na (表−1中、No、39のナトリウム塩)
、■−オクチルcAMP−Na (表−1中、Nα4
0のナトリウム塩)、8−メチルチオCAMP−Na(
表−1中、No、 6のナトリウム塩)、a−ブチルチ
オCA M P−Na (表−1中、No、 8のナ
トリウム塩)、8−メチルアミノCA M P・Na
(表−1中、No、33のナトリウム塩)、8−ブチ
ルアミノCAMP−Na (表−1中、No、35の
ナトリウム塩)または8−クロロcAMP−Na(表−
1中、No、 3のナトリウム塩)を配合したヘアクリ
ームを調製し、実施例3と同様にして評価したところ、
実施例5とほぼ同等の白髪防止、改善効果が得られた。
モニウムの代りに、1−エチルCAMP・Na(表−1
中、No、33のナトリウム塩)、1−ブチルc、AM
P−Na (表−1中、No、39のナトリウム塩)
、■−オクチルcAMP−Na (表−1中、Nα4
0のナトリウム塩)、8−メチルチオCAMP−Na(
表−1中、No、 6のナトリウム塩)、a−ブチルチ
オCA M P−Na (表−1中、No、 8のナ
トリウム塩)、8−メチルアミノCA M P・Na
(表−1中、No、33のナトリウム塩)、8−ブチ
ルアミノCAMP−Na (表−1中、No、35の
ナトリウム塩)または8−クロロcAMP−Na(表−
1中、No、 3のナトリウム塩)を配合したヘアクリ
ームを調製し、実施例3と同様にして評価したところ、
実施例5とほぼ同等の白髪防止、改善効果が得られた。
また、組成物はいずれも安定であり、におい等品質の劣
化は認められなかった。
化は認められなかった。
手続補正書
1.事件の表示 平成1年特許願第13499号2
、発明の名称 白 警防止剤 3、補正をする者 、事件との関係 出願人 名称 (676)ライオン株式会社 4、代理人 5、補正命令の日付 自 発 6、補正の対象 明細書の特許請求の範囲の欄お
よび発明の詳細な説明の欄 1、特許請求の範囲を別紙のように訂正する。
、発明の名称 白 警防止剤 3、補正をする者 、事件との関係 出願人 名称 (676)ライオン株式会社 4、代理人 5、補正命令の日付 自 発 6、補正の対象 明細書の特許請求の範囲の欄お
よび発明の詳細な説明の欄 1、特許請求の範囲を別紙のように訂正する。
2、 明細書の記載を次のように訂正する。
特許請求の範囲
下記−数式CI]またはLIIIで示されるアデノシン
3′,5′4状−リン酸化合物の少なくとも1種を含有
することを特徴とする水を含む系で安定な白髪防止剤。
3′,5′4状−リン酸化合物の少なくとも1種を含有
することを特徴とする水を含む系で安定な白髪防止剤。
!−□
(式〔I〕、〔lIE中、Xは、水素、ハロゲン、S含
有基、0含有基または炭素数1〜12のアルキルアミノ
基であり、Yは、窒素または炭素数1〜12ON−アル
キル基であり、Mは、水素または塩形成カチオンを示す
。なお、式[I]において、同時にXが水素、Yが窒素
となることはない。)
有基、0含有基または炭素数1〜12のアルキルアミノ
基であり、Yは、窒素または炭素数1〜12ON−アル
キル基であり、Mは、水素または塩形成カチオンを示す
。なお、式[I]において、同時にXが水素、Yが窒素
となることはない。)
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 下記一般式〔 I 〕または〔II〕で示されるアデノシン
3′,5′−環状−リン酸化合物の少なくとも1種を含
有することを特徴とする水を含む系で安定な白髪防止剤
。 ▲数式、化学式、表等があります▼・・・・〔 I 〕 ▲数式、化学式、表等があります▼・・・・〔II〕 (式〔 I 〕、〔II〕中、Xは、水素、ハロゲン、S含
有基、O含有基または炭素数1〜12のアルキルアミノ
基であり、Yは、窒素または炭素数1〜12のN−アル
キル基であり、Mは、水素または塩形成カチオンを示す
。なお、式〔 I 〕において、同時にX、Mが水素、Y
が窒素となることはない。)
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP63-62821 | 1988-03-16 | ||
JP6282188 | 1988-03-16 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH01316308A true JPH01316308A (ja) | 1989-12-21 |
JPH0669940B2 JPH0669940B2 (ja) | 1994-09-07 |
Family
ID=13211380
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP1013499A Expired - Fee Related JPH0669940B2 (ja) | 1988-03-16 | 1989-01-23 | 白髪防止剤 |
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Country | Link |
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EP (1) | EP0332847B1 (ja) |
JP (1) | JPH0669940B2 (ja) |
KR (1) | KR960000393B1 (ja) |
AT (1) | ATE91880T1 (ja) |
DE (1) | DE68907755T2 (ja) |
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- 1989-02-09 EP EP89102250A patent/EP0332847B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1989-02-09 DE DE89102250T patent/DE68907755T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1989-02-09 KR KR1019890001462A patent/KR960000393B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1989-02-09 AT AT89102250T patent/ATE91880T1/de active
-
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- 1993-04-27 US US08/053,325 patent/US5318776A/en not_active Expired - Fee Related
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JP2009534334A (ja) * | 2006-04-21 | 2009-09-24 | ディーエスエム アイピー アセッツ ビー.ブイ. | オピオイド受容体拮抗薬の使用 |
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