JP2810040B2 - 頭皮・頭髪用養毛料 - Google Patents
頭皮・頭髪用養毛料Info
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- A61K8/4953—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom containing pyrimidine ring derivatives, e.g. minoxidil
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- A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
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Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野
本発明は公知化合物である2,4−ジアミノ−６−ピペ
リジノピリミジン−３−オキサイドとある種の界面活性
剤を組み合わせ、頭皮・頭髪用養毛料として用いること
に関する。更に詳しくは、2,4−ジアミノ−６−ピペリ
ジノピリミジン−３−オキサイドと、両性界面活性剤及
びアミンオキシド基を有する界面活性剤からなる群より
選ばれた一種又は二種以上及び、分子内に窒素原子を有
する非イオン性界面活性剤の一種又は二種以上とを含有
することを特徴とする頭皮・頭髪用養毛料に関する。本
発明は、医薬品或は化粧品分野において利用される。 ［従来の技術］ 2,4−ジアミノ−６−ピリジノピリミジン−３−オキ
サイドは一般名でミノキシジルと称される（以下、ミノ
キシジルと称す）化合物で、その著しい血管拡張作用の
ため、内服による高血圧治療剤として用いられている
が、副作用として多毛症現象が生ずることが知られてい
る。 この知見に基づいて、ミノキシジルを外用局所適用す
ることにより脱毛の治療に効果のあることが報告されて
いる［ジャーナル・ロイヤル・ソサイエティー・オブ・
メディスン（J.ROYAL.Soc.Med.）、75、963（1982）；
ブリティッシュ・メディカル・ジャーナル（British Me
d.J.）、287、1015（1983）；ジャーナル・オブ・イン
ベスィゲイショナル・ダーマトロジー（J.Invest.Derma
tol.）、82、515（1984）；ジャーナル・オブ・インベ
スィゲイショナル・ダーマトロジー、82、90（1984）、
他］。 又、ミノキシジルと甲状腺ホルモン（特開昭61−1653
11号）、ミノキシジルと抗アンドロジエン剤（特開昭61
−165312号）などの組み合わせで、これらを養毛成分と
して含有する養毛化粧料が開示されている。 ［発明が解決しようとする問題点］ しかし、これらのいずれの場合でも発毛、養毛促進効
果は十分とはいえず、更に、発毛、養毛促進効果の優れ
た製剤の開発が望まれていた。 ［問題点を解決するための手段］ 本発明者らは、更に発毛、養毛促進効果の高いミノキ
シジル製剤を得るべく鋭意研究を続けた結果、ミノキシ
ジルと両性界面活性剤及びアミンオキシド基を有する界
面活性剤からなる群より選ばれた一種又は二種以上及
び、分子内に窒素原子を有する非イオン性界面活性剤の
一種又は二種以上とを配合することにより、発毛、養毛
促進効果が飛躍的に増大することを発見した。本発明
は、この知見に基づく。 すなわち、本発明は、ミノキシジルと両性界面活性剤
及びアミンオキシド基を有する界面活性剤からなる群よ
り選ばれた一種又は二種以上及び、分子内に窒素原子を
有する非イオン性界面活性剤の一種又は二種以上とを含
有することを特徴とする頭皮・頭髪用養毛料である。 本発明品は、特に発毛、養毛促進に優れ、医薬品、化
粧料の分野で有用である。 以下、本発明の構成について詳述する。 本発明に使用するミノキシジルは高血圧治療剤として
公知の物質であり、次式で示される化合物である。 ミノキシジルの配合量は、0.001〜10重量％（以下、
％は重量％を表す）程度である。発毛、養毛促進剤とし
て使用する場合、配合量は多い程発毛、養毛促進効果は
大であるが、多量に用いられた時の副作用の発現等を考
えて10％以下が好ましい。より好ましくは0.01〜７％で
ある。 本発明で用いられる両性界面活性剤としては、N,N−
ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシメチルアンモ
ニウムベタイン、N,N−ジメチル−Ｎ−オレイル−Ｎ−
カルボキシメチルアンモニウムベタイン等のカルボキシ
ベタイン、２−ラウリル−Ｎ−カルボキシエチル−Ｎ−
ヒドロキシエチルイミダゾリウムベタイン、２−ラウリ
ル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミ
ダゾリウムベタイン等のイミダゾリン誘導体、Ｎ−ヤシ
アルキル−β−アミノプロピオン酸ソーダ塩、Ｎ−ヤシ
アルキル−β−イミノプロピオン酸−ジーソーダ塩等の
アミノカルボン酸塩、スルホベタイン、アミノベタイン
等である。 本発明で用いられるアミンオキシド基を有する界面活
性剤には、ラウリルジメチルアミンオキシド、ビス−
（２−ヒドロキシエチル）ラウリルアミンオキシド等が
含まれる。 本発明においては、上記両性界面活性剤及び上記アミ
ンオキシド基を有する界面活性剤からなる群より選ばれ
る一種又は二種以上が任意に使用される。 又、本発明に用いられる分子内に窒素原子を有する非
イオン性界面活性剤としては、脂肪酸アルカノールアミ
ド、ポリオキシエチレン脂肪酸アミド、アルカノールア
ミンのエステル、ポリオキシエチレンアルキルアミン等
である。 両性界面活性剤及びアミンオキシド基を有する界面活
性剤から選ばれる一種または二種以上の界面活性剤と、
分子内に窒素原子を有する非イオン性界面活性剤から選
ばれる一種または二種以上の界面活性剤との混合比率
は、分子比で20:1ないし1:40、好ましくは10:1ないし1:
20である。 両性界面活性剤及びアミンオキシド基を有する界面活
性剤から選ばれる一種または二種以上の界面活性剤と、
分子内に窒素原子を有する非イオン性界面活性剤から選
ばれる一種または二種以上の界面活性剤との配合量は、
両者の合計量で0.001〜10％であり、好ましくは0.01〜
５％である。0.001％未満では、発毛、養毛促進効果の
増大が見られず、10％を越えると、皮膚安定性が良くな
くなる。 本発明の係わる頭皮・頭髪用養毛料は、ミノキシジル
の他に、一般に発毛、養毛促進剤に用いられるサリチル
酸やレゾルシン及びヘキサクロロフェンのような殺菌剤
や、ニコチン酸、ビタミンＥ、ビタミンＡ酸、パントテ
ン酸、エチニールエストラジオール、ヒノキチオール、
グリチルレチン酸、ビオチンその他のビタミン類、脂肪
酸類、アミノ酸、レチノール、レチニルパルミテートそ
の他のレチノイド類等の薬剤を配合することができる。 又、本発明に係わる頭皮・頭髪用養毛料は、本発明の
効果を損なわない限り、医薬品、化粧品に一般に用いら
れる各種成分、即ち水性成分、粉末成分、油分、上記の
構成成分以外の界面活性剤、有機溶媒、保湿剤、増粘
剤、防腐剤、酸化防止剤、香料、色剤等を配合すること
ができる。 ［発明の効果］ 本発明は、ミノキシジルと両性界面活性剤及びアミン
オキシド基を有する界面活性剤からなる群より選ばれた
一種又は二種以上及び、分子内に窒素原子を有する非イ
オン性界面活性剤の一種又は二種以上とを含有すること
により、発毛、養毛促進効果が極めて優れた頭皮・頭髪
用養毛料である。又、医薬品、化粧品に一般に用いられ
ている成分を使用することで、ゲル、乳液、クリーム、
エアゾールその他の外用剤に適するどのような剤形にも
応用することができる。 ［実施例］ 本発明に基づく実施例及び効果を比較例とともに以下
に示すが、本発明はこれにより限定されるものではな
い。 実施例１ ローション ミノキシジル 2.0％ イソプロピルアルコール 60.0 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
アンモニウムベタイン 2.6 ラウリン酸ジエタノールアミド 0.31 精製水 残余 ［製法］ をに添加し溶解する。これに、に、を添加
溶解したものを加え、撹拌混合して均一な透明なローシ
ョンを得た。 比較例１ ミノキシジル 2.0％ イソプロピルアルコール 60.0 精製水 残余 ［製法］ 実施例１に準ずる。 ［発毛試験］ 実施例１及び比較例１、市販製剤（ミノキシジル２％
配合）の発毛試験を、毛周期の休止期にあるC3H/HeNCr
マウスを用い、小川らの方法［ノーマル アンド アブ
ノーマル エピダーマル ディファレンティエーション
（Normal and Abnormal Epidermal Differentation）、
M.Seiji及びI.A.Bernstein編集、第159−170頁、1982
年、東大出版］により試験を行った。すなわち、マウス
を１群10匹とし、無塗布、実施例１及び比較例１、市販
製剤の４群に分け、バリカン及びシェーバーでマウスの
背部を剃毛し、れぞれの試料を１日１回0.1mlずつ塗布
した。 各試料の発毛効果はマウス背部の発毛部分を測定し、
面積比によって比較した。 （試験結果） 試料塗布11日目までは全群に発毛は認められなかい。
12日目より実施例１の群のマウスの背部が黒味を帯び、
生長期毛となった。実施例１の群では塗布15日目にマウ
スの約半数が生長期毛に入り、無塗布、比較例１及び市
販製剤の群では、塗布21日目に若干のマウスが生長期に
移行した。塗布40日後の、マウス背部の発毛部分の面積
比を表−１に示す。 表−１より明らかなように、毛の発毛に対する効果
は、比較例１及び市販製剤の群に比して、実施例１の群
で著しい効果があることが認められた。 実施例２ ローション ミノキシジル 2.0 ％ ベンジルアルコール 10.0 エチルアルコール 55.0 ２−ドデシル−１−ヒドロキシエチル−１−カルボキ
シメチルイミダゾリウムベタイン 0.04 ポリオキシエチレン（10モル）オレイルアミン 0.63 精製水 残余 ［製法］ をに添加溶解し、を加え混合する。これに、
、をに加えて溶解したものを添加しよく混合し
た。 ［効果］ 実施例２のローションを、男性型合脱毛症及び抜毛の
症状を呈する健常人10名（男子、29〜50才）に１日１〜
２回、２〜4mlずつ３カ月にわたって適用したところ、
表−２のような結果を得た。 表−２より明らかなように、実施例２のローション
は、抜毛に対しては全員に有効であり、発毛に対しても
70％という高い有効率を示した。 実施例３ ローション ミノキシジル 10.0％ ベンジルアルコール 20.0 イソプロピルアルコール 55.0 ２−ラウリル−１−ヒドロキシエチル−１−カル
ボキシメチルイミダゾリウムベタイン 1.2 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
アンモニウムベタイン 1.0 ラウリン酸ジエタノールアミド 0.9 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準じる。 実施例４ ローション ミノキシジル 6.0％ イソプロピルアルコール 20.0 エチルアルコール 50.0 ジプロピレングリコール 4.0 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
メチルアンモニウムベタイン 2.0 ラウリルジメチルアミンオキシド 0.9 ラウリン酸ジエタノールアミド 0.6 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準ずる。 実施例５ ローション ミノキシジル 1.0％ ベンジルアルコール 10.0 エチルアルコール 50.0 1,3−ブチレングリコール 5.0 グリセリン 5.0 ２−ラウリル−１−ヒドロキシエチル−１−カル
ボキシメチルイミダゾリウムベタイン 1.4 ラウリルジメチルアミンオキシド 0.9 ラウリン酸ジエタノールアミド 0.6 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準ずる。 実施例６ ローション ミノキシジル 5.0％ ベンジルアルコール 15.0 イソプロピルアルコール 50.0 ポリエチレングリコール200 5.0 1,3−ブチレングリコール 7.0 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
メチルアンモニウムベタイン 2.0 ２−ラウリル−１−ヒドロキシエチル−１−カル
ボキシメチルイミダゾリウムベタイン 0.7 ラウリルジメチルアミンオキシド 0.9 ラウリル酸ジエタノールアミド 0.9 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準じる。 実施例７ ヘアトニック ミノキシジル 0.1 ％ ヒノキチオール 0.01 レチニルパルミテート 0.1 ビタミンＥアセテート 0.05 ビタミンB6 0.1 イソプロピルアルコール 10.0 エチルアルコール 50.0 1,3−ブチレングリコール 1.0 香料 適量 ２−ラウリル−１−ヒドロキシエチル−１−カル
ボキシメチルイミダゾリウムベタイン 0.7 ポリオキシエチレン（10モル）オレイルアミン 0.8 ポリオキシエチレン（15モル）オレイルアルコー
ル 4.0 精製水 残余 ［製法］ に、、、、、、、を順次添加し撹
拌混合溶解する。これに、に、、を加え混合溶
解したものを添加し、よく撹拌混合した後、ろ過しヘア
トニックを得た。 実施例８ ゲル状養毛剤 ミノキシジル 0.02 ％ エチニールエステオラジオール 0.002 ビタミンＥアセテート 0.05 エチルアルコール 50.0 1,3−ブチレングリコール 4.0 グリセリン 1.0 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
メチルアンモニウムベタイン 0.3 ラウリン酸ジエタノールアミド 2.75 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（P.O.E.;60モ
ル） 2.0 ヒドロキシプロピルセルロース 1.2 カルボキシビニルポリマー 0.8 ジイソプロパノールアミン 0.3 精製水 残余 ［製法］に、、、を加え溶解する。これにを分散
させ組成物（Ａ）を調製する。 にを分散させた後、、、、を添加しよく
混合溶解して組成物（Ｂ）を得る。 組成物（Ａ）を撹拌しながら、れに組成物（Ｂ）を加
え混合する。更に撹拌しながら、を添加してよく混合
してゲル状養毛剤を得た。 実施例９ 乳剤 ミノキシジル 0.03％ エチルアルコール 25.0 グリセリン 5.0 1,3−ブチレングリコール 15.0 流動パラフィン 3.0 セチルアルコール 0.2 ドデシルジメチルアミンオキシド 1.2 ポリオキシエチレン（15モル）オレイルアミン 3.5 カルボキシビニルポリマー 0.2 香料 適量 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ（P.O.E.;40モ
ル） 1.0 防腐剤 適量 ヘキサメタリン酸ナトリウム 0.03 水酸化カリウム 0.03 精製水 残余 ［製法］ に、を添加し溶解する。これを組成物（Ａ）と
する。 の一部にとの一部を添加し50℃に加温し溶解混
合する。これをホモミキサーで撹拌しながら、に、
、を加え70℃に加温して混合溶解したものを徐添し
ながら乳化する。これを組成物（Ｂ）とする。 の残部に、の残部、、、を加え溶解した
後、これを撹拌しながら、組成物（Ｂ）、組成物（Ａ）
を順次添加し混合する。更にこれにを加え、ホモミキ
サーで処理した後、冷却し乳剤を得た。 実施例10 クリーム ミノキシジル 0.05％ ビタミンＥアセテート 0.05 イソプロプルアルコール 5.0 エチルアルコール 20.0 1,3−ブチレングリコール 10.0 グリセリン 5.0 流動パラフィン 1.0 ヒマシ油 3.5 香料 適量 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
メチルアンモニウムベタイン 1.2 ラウリン酸ジエタノールアミド 1.8 グリセリンモノ脂肪酸エステル 1.5 防腐剤 適量 粘土鉱物（ベントナイト） 6.0 精製水 残余 ［製法］ にを溶解した後、を加え混合する。これに、
の一部に、、、を添加して溶解したものを加え
よく混合する。これを組成物（Ａ）とする。 に、、、、を順次添加し、70℃に加温し
て溶解混合する。これを組成物（Ｂ）とする。 温度を70℃に保ち、組成物（Ａ）を撹拌しながら組成
物（Ｂ）を徐々に添加し、予備乳化した後、ホモミキサ
ーで乳化する。 これを、あらかじめの残部にを添加分散しておい
たものに撹拌しながら加え、冷却しクリーム得た。 実施例11 エアゾール 原液処方 ミノキシジル 0.6 ％ エチニールエストラジオール 0.001 パントテニルエチルエテール 0.05 ベンジルアルコール 5.0 イソプロピルアルコール 20.0 1,3−ブチレングリコール 10.0 ２−ラウリル−１−ヒドロキシエチル−１−カル
ボキシメチルイミダゾリウムベタイン 0.34 ポリオキシエチレン（10モル）オレイルアミン 6.4 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（P.O.E.;60モ
ル） 1.0 香料 適量 エチルアルコール 残余 充填処方 原液 30.0％ フレオン12 42.0 フレオン13 28.0 ［製法］ に〜を順次加え混合溶解し原液を得る。 原液を処方量充填し、バルブ装着後、ガス、を
順次処方量充填しエアゾールを得た。
リジノピリミジン−３−オキサイドとある種の界面活性
剤を組み合わせ、頭皮・頭髪用養毛料として用いること
に関する。更に詳しくは、2,4−ジアミノ−６−ピペリ
ジノピリミジン−３−オキサイドと、両性界面活性剤及
びアミンオキシド基を有する界面活性剤からなる群より
選ばれた一種又は二種以上及び、分子内に窒素原子を有
する非イオン性界面活性剤の一種又は二種以上とを含有
することを特徴とする頭皮・頭髪用養毛料に関する。本
発明は、医薬品或は化粧品分野において利用される。 ［従来の技術］ 2,4−ジアミノ−６−ピリジノピリミジン−３−オキ
サイドは一般名でミノキシジルと称される（以下、ミノ
キシジルと称す）化合物で、その著しい血管拡張作用の
ため、内服による高血圧治療剤として用いられている
が、副作用として多毛症現象が生ずることが知られてい
る。 この知見に基づいて、ミノキシジルを外用局所適用す
ることにより脱毛の治療に効果のあることが報告されて
いる［ジャーナル・ロイヤル・ソサイエティー・オブ・
メディスン（J.ROYAL.Soc.Med.）、75、963（1982）；
ブリティッシュ・メディカル・ジャーナル（British Me
d.J.）、287、1015（1983）；ジャーナル・オブ・イン
ベスィゲイショナル・ダーマトロジー（J.Invest.Derma
tol.）、82、515（1984）；ジャーナル・オブ・インベ
スィゲイショナル・ダーマトロジー、82、90（1984）、
他］。 又、ミノキシジルと甲状腺ホルモン（特開昭61−1653
11号）、ミノキシジルと抗アンドロジエン剤（特開昭61
−165312号）などの組み合わせで、これらを養毛成分と
して含有する養毛化粧料が開示されている。 ［発明が解決しようとする問題点］ しかし、これらのいずれの場合でも発毛、養毛促進効
果は十分とはいえず、更に、発毛、養毛促進効果の優れ
た製剤の開発が望まれていた。 ［問題点を解決するための手段］ 本発明者らは、更に発毛、養毛促進効果の高いミノキ
シジル製剤を得るべく鋭意研究を続けた結果、ミノキシ
ジルと両性界面活性剤及びアミンオキシド基を有する界
面活性剤からなる群より選ばれた一種又は二種以上及
び、分子内に窒素原子を有する非イオン性界面活性剤の
一種又は二種以上とを配合することにより、発毛、養毛
促進効果が飛躍的に増大することを発見した。本発明
は、この知見に基づく。 すなわち、本発明は、ミノキシジルと両性界面活性剤
及びアミンオキシド基を有する界面活性剤からなる群よ
り選ばれた一種又は二種以上及び、分子内に窒素原子を
有する非イオン性界面活性剤の一種又は二種以上とを含
有することを特徴とする頭皮・頭髪用養毛料である。 本発明品は、特に発毛、養毛促進に優れ、医薬品、化
粧料の分野で有用である。 以下、本発明の構成について詳述する。 本発明に使用するミノキシジルは高血圧治療剤として
公知の物質であり、次式で示される化合物である。 ミノキシジルの配合量は、0.001〜10重量％（以下、
％は重量％を表す）程度である。発毛、養毛促進剤とし
て使用する場合、配合量は多い程発毛、養毛促進効果は
大であるが、多量に用いられた時の副作用の発現等を考
えて10％以下が好ましい。より好ましくは0.01〜７％で
ある。 本発明で用いられる両性界面活性剤としては、N,N−
ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシメチルアンモ
ニウムベタイン、N,N−ジメチル−Ｎ−オレイル−Ｎ−
カルボキシメチルアンモニウムベタイン等のカルボキシ
ベタイン、２−ラウリル−Ｎ−カルボキシエチル−Ｎ−
ヒドロキシエチルイミダゾリウムベタイン、２−ラウリ
ル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミ
ダゾリウムベタイン等のイミダゾリン誘導体、Ｎ−ヤシ
アルキル−β−アミノプロピオン酸ソーダ塩、Ｎ−ヤシ
アルキル−β−イミノプロピオン酸−ジーソーダ塩等の
アミノカルボン酸塩、スルホベタイン、アミノベタイン
等である。 本発明で用いられるアミンオキシド基を有する界面活
性剤には、ラウリルジメチルアミンオキシド、ビス−
（２−ヒドロキシエチル）ラウリルアミンオキシド等が
含まれる。 本発明においては、上記両性界面活性剤及び上記アミ
ンオキシド基を有する界面活性剤からなる群より選ばれ
る一種又は二種以上が任意に使用される。 又、本発明に用いられる分子内に窒素原子を有する非
イオン性界面活性剤としては、脂肪酸アルカノールアミ
ド、ポリオキシエチレン脂肪酸アミド、アルカノールア
ミンのエステル、ポリオキシエチレンアルキルアミン等
である。 両性界面活性剤及びアミンオキシド基を有する界面活
性剤から選ばれる一種または二種以上の界面活性剤と、
分子内に窒素原子を有する非イオン性界面活性剤から選
ばれる一種または二種以上の界面活性剤との混合比率
は、分子比で20:1ないし1:40、好ましくは10:1ないし1:
20である。 両性界面活性剤及びアミンオキシド基を有する界面活
性剤から選ばれる一種または二種以上の界面活性剤と、
分子内に窒素原子を有する非イオン性界面活性剤から選
ばれる一種または二種以上の界面活性剤との配合量は、
両者の合計量で0.001〜10％であり、好ましくは0.01〜
５％である。0.001％未満では、発毛、養毛促進効果の
増大が見られず、10％を越えると、皮膚安定性が良くな
くなる。 本発明の係わる頭皮・頭髪用養毛料は、ミノキシジル
の他に、一般に発毛、養毛促進剤に用いられるサリチル
酸やレゾルシン及びヘキサクロロフェンのような殺菌剤
や、ニコチン酸、ビタミンＥ、ビタミンＡ酸、パントテ
ン酸、エチニールエストラジオール、ヒノキチオール、
グリチルレチン酸、ビオチンその他のビタミン類、脂肪
酸類、アミノ酸、レチノール、レチニルパルミテートそ
の他のレチノイド類等の薬剤を配合することができる。 又、本発明に係わる頭皮・頭髪用養毛料は、本発明の
効果を損なわない限り、医薬品、化粧品に一般に用いら
れる各種成分、即ち水性成分、粉末成分、油分、上記の
構成成分以外の界面活性剤、有機溶媒、保湿剤、増粘
剤、防腐剤、酸化防止剤、香料、色剤等を配合すること
ができる。 ［発明の効果］ 本発明は、ミノキシジルと両性界面活性剤及びアミン
オキシド基を有する界面活性剤からなる群より選ばれた
一種又は二種以上及び、分子内に窒素原子を有する非イ
オン性界面活性剤の一種又は二種以上とを含有すること
により、発毛、養毛促進効果が極めて優れた頭皮・頭髪
用養毛料である。又、医薬品、化粧品に一般に用いられ
ている成分を使用することで、ゲル、乳液、クリーム、
エアゾールその他の外用剤に適するどのような剤形にも
応用することができる。 ［実施例］ 本発明に基づく実施例及び効果を比較例とともに以下
に示すが、本発明はこれにより限定されるものではな
い。 実施例１ ローション ミノキシジル 2.0％ イソプロピルアルコール 60.0 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
アンモニウムベタイン 2.6 ラウリン酸ジエタノールアミド 0.31 精製水 残余 ［製法］ をに添加し溶解する。これに、に、を添加
溶解したものを加え、撹拌混合して均一な透明なローシ
ョンを得た。 比較例１ ミノキシジル 2.0％ イソプロピルアルコール 60.0 精製水 残余 ［製法］ 実施例１に準ずる。 ［発毛試験］ 実施例１及び比較例１、市販製剤（ミノキシジル２％
配合）の発毛試験を、毛周期の休止期にあるC3H/HeNCr
マウスを用い、小川らの方法［ノーマル アンド アブ
ノーマル エピダーマル ディファレンティエーション
（Normal and Abnormal Epidermal Differentation）、
M.Seiji及びI.A.Bernstein編集、第159−170頁、1982
年、東大出版］により試験を行った。すなわち、マウス
を１群10匹とし、無塗布、実施例１及び比較例１、市販
製剤の４群に分け、バリカン及びシェーバーでマウスの
背部を剃毛し、れぞれの試料を１日１回0.1mlずつ塗布
した。 各試料の発毛効果はマウス背部の発毛部分を測定し、
面積比によって比較した。 （試験結果） 試料塗布11日目までは全群に発毛は認められなかい。
12日目より実施例１の群のマウスの背部が黒味を帯び、
生長期毛となった。実施例１の群では塗布15日目にマウ
スの約半数が生長期毛に入り、無塗布、比較例１及び市
販製剤の群では、塗布21日目に若干のマウスが生長期に
移行した。塗布40日後の、マウス背部の発毛部分の面積
比を表−１に示す。 表−１より明らかなように、毛の発毛に対する効果
は、比較例１及び市販製剤の群に比して、実施例１の群
で著しい効果があることが認められた。 実施例２ ローション ミノキシジル 2.0 ％ ベンジルアルコール 10.0 エチルアルコール 55.0 ２−ドデシル−１−ヒドロキシエチル−１−カルボキ
シメチルイミダゾリウムベタイン 0.04 ポリオキシエチレン（10モル）オレイルアミン 0.63 精製水 残余 ［製法］ をに添加溶解し、を加え混合する。これに、
、をに加えて溶解したものを添加しよく混合し
た。 ［効果］ 実施例２のローションを、男性型合脱毛症及び抜毛の
症状を呈する健常人10名（男子、29〜50才）に１日１〜
２回、２〜4mlずつ３カ月にわたって適用したところ、
表−２のような結果を得た。 表−２より明らかなように、実施例２のローション
は、抜毛に対しては全員に有効であり、発毛に対しても
70％という高い有効率を示した。 実施例３ ローション ミノキシジル 10.0％ ベンジルアルコール 20.0 イソプロピルアルコール 55.0 ２−ラウリル−１−ヒドロキシエチル−１−カル
ボキシメチルイミダゾリウムベタイン 1.2 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
アンモニウムベタイン 1.0 ラウリン酸ジエタノールアミド 0.9 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準じる。 実施例４ ローション ミノキシジル 6.0％ イソプロピルアルコール 20.0 エチルアルコール 50.0 ジプロピレングリコール 4.0 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
メチルアンモニウムベタイン 2.0 ラウリルジメチルアミンオキシド 0.9 ラウリン酸ジエタノールアミド 0.6 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準ずる。 実施例５ ローション ミノキシジル 1.0％ ベンジルアルコール 10.0 エチルアルコール 50.0 1,3−ブチレングリコール 5.0 グリセリン 5.0 ２−ラウリル−１−ヒドロキシエチル−１−カル
ボキシメチルイミダゾリウムベタイン 1.4 ラウリルジメチルアミンオキシド 0.9 ラウリン酸ジエタノールアミド 0.6 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準ずる。 実施例６ ローション ミノキシジル 5.0％ ベンジルアルコール 15.0 イソプロピルアルコール 50.0 ポリエチレングリコール200 5.0 1,3−ブチレングリコール 7.0 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
メチルアンモニウムベタイン 2.0 ２−ラウリル−１−ヒドロキシエチル−１−カル
ボキシメチルイミダゾリウムベタイン 0.7 ラウリルジメチルアミンオキシド 0.9 ラウリル酸ジエタノールアミド 0.9 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準じる。 実施例７ ヘアトニック ミノキシジル 0.1 ％ ヒノキチオール 0.01 レチニルパルミテート 0.1 ビタミンＥアセテート 0.05 ビタミンB6 0.1 イソプロピルアルコール 10.0 エチルアルコール 50.0 1,3−ブチレングリコール 1.0 香料 適量 ２−ラウリル−１−ヒドロキシエチル−１−カル
ボキシメチルイミダゾリウムベタイン 0.7 ポリオキシエチレン（10モル）オレイルアミン 0.8 ポリオキシエチレン（15モル）オレイルアルコー
ル 4.0 精製水 残余 ［製法］ に、、、、、、、を順次添加し撹
拌混合溶解する。これに、に、、を加え混合溶
解したものを添加し、よく撹拌混合した後、ろ過しヘア
トニックを得た。 実施例８ ゲル状養毛剤 ミノキシジル 0.02 ％ エチニールエステオラジオール 0.002 ビタミンＥアセテート 0.05 エチルアルコール 50.0 1,3−ブチレングリコール 4.0 グリセリン 1.0 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
メチルアンモニウムベタイン 0.3 ラウリン酸ジエタノールアミド 2.75 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（P.O.E.;60モ
ル） 2.0 ヒドロキシプロピルセルロース 1.2 カルボキシビニルポリマー 0.8 ジイソプロパノールアミン 0.3 精製水 残余 ［製法］に、、、を加え溶解する。これにを分散
させ組成物（Ａ）を調製する。 にを分散させた後、、、、を添加しよく
混合溶解して組成物（Ｂ）を得る。 組成物（Ａ）を撹拌しながら、れに組成物（Ｂ）を加
え混合する。更に撹拌しながら、を添加してよく混合
してゲル状養毛剤を得た。 実施例９ 乳剤 ミノキシジル 0.03％ エチルアルコール 25.0 グリセリン 5.0 1,3−ブチレングリコール 15.0 流動パラフィン 3.0 セチルアルコール 0.2 ドデシルジメチルアミンオキシド 1.2 ポリオキシエチレン（15モル）オレイルアミン 3.5 カルボキシビニルポリマー 0.2 香料 適量 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ（P.O.E.;40モ
ル） 1.0 防腐剤 適量 ヘキサメタリン酸ナトリウム 0.03 水酸化カリウム 0.03 精製水 残余 ［製法］ に、を添加し溶解する。これを組成物（Ａ）と
する。 の一部にとの一部を添加し50℃に加温し溶解混
合する。これをホモミキサーで撹拌しながら、に、
、を加え70℃に加温して混合溶解したものを徐添し
ながら乳化する。これを組成物（Ｂ）とする。 の残部に、の残部、、、を加え溶解した
後、これを撹拌しながら、組成物（Ｂ）、組成物（Ａ）
を順次添加し混合する。更にこれにを加え、ホモミキ
サーで処理した後、冷却し乳剤を得た。 実施例10 クリーム ミノキシジル 0.05％ ビタミンＥアセテート 0.05 イソプロプルアルコール 5.0 エチルアルコール 20.0 1,3−ブチレングリコール 10.0 グリセリン 5.0 流動パラフィン 1.0 ヒマシ油 3.5 香料 適量 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
メチルアンモニウムベタイン 1.2 ラウリン酸ジエタノールアミド 1.8 グリセリンモノ脂肪酸エステル 1.5 防腐剤 適量 粘土鉱物（ベントナイト） 6.0 精製水 残余 ［製法］ にを溶解した後、を加え混合する。これに、
の一部に、、、を添加して溶解したものを加え
よく混合する。これを組成物（Ａ）とする。 に、、、、を順次添加し、70℃に加温し
て溶解混合する。これを組成物（Ｂ）とする。 温度を70℃に保ち、組成物（Ａ）を撹拌しながら組成
物（Ｂ）を徐々に添加し、予備乳化した後、ホモミキサ
ーで乳化する。 これを、あらかじめの残部にを添加分散しておい
たものに撹拌しながら加え、冷却しクリーム得た。 実施例11 エアゾール 原液処方 ミノキシジル 0.6 ％ エチニールエストラジオール 0.001 パントテニルエチルエテール 0.05 ベンジルアルコール 5.0 イソプロピルアルコール 20.0 1,3−ブチレングリコール 10.0 ２−ラウリル−１−ヒドロキシエチル−１−カル
ボキシメチルイミダゾリウムベタイン 0.34 ポリオキシエチレン（10モル）オレイルアミン 6.4 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（P.O.E.;60モ
ル） 1.0 香料 適量 エチルアルコール 残余 充填処方 原液 30.0％ フレオン12 42.0 フレオン13 28.0 ［製法］ に〜を順次加え混合溶解し原液を得る。 原液を処方量充填し、バルブ装着後、ガス、を
順次処方量充填しエアゾールを得た。
フロントページの続き
(58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名)
A61K 7/06
A61K 31/505
A61K 47/06 - 47/28
Claims (1)
- (57)【特許請求の範囲】 １．2,4−ジアミノ−６−ピペリジノピリミジン−３−
オキサイドと、両性界面活性剤及びアミンオキシド基を
有する界面活性剤からなる群より選ばれた一種又は二種
以上及び、分子内に窒素原子を有する非イオン性界面活
性剤の一種又は二種以上とを含有することを特徴とする
頭皮・頭髪用養毛料。
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| JP62225796A JP2810040B2 (ja) | 1987-09-09 | 1987-09-09 | 頭皮・頭髪用養毛料 |
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|---|---|---|---|
| JP62225796A Expired - Fee Related JP2810040B2 (ja) | 1987-09-09 | 1987-09-09 | 頭皮・頭髪用養毛料 |
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-
1987
- 1987-09-09 JP JP62225796A patent/JP2810040B2/ja not_active Expired - Fee Related
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| US8026238B2 (en) | 1997-10-17 | 2011-09-27 | Stiefel Research Australia, Pty Ltd | Topical antifungal composition |
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| US6946120B2 (en) | 1998-04-22 | 2005-09-20 | Connetics Australia Pty. Ltd. | Pharmaceutical composition |
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| JPS6468308A (en) | 1989-03-14 |
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