JPH0745387B2 - 発毛、養毛促進剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は公知化合物である2,4−ジアミノ−６−ピペリ
ジノピリミジン−３−オキサイドとｎ−デシルメチルス
ルホキシドとを含有することを特徴とする発毛、養毛促
進剤に関する。本発明は、医薬品或は化粧品分野におい
て利用される。

［従来の技術］ 2,4−ジアミノ−６−ピペリジノピリミジン−３−オキ
サイドは一般名でミノキシジルと称される（以下、ミノ
キシジルと称す）化合物で、その著しい血管拡張作用の
ため、内服による高血圧治療剤として用いられている
が、副作用として多毛症現象が生ずることが知られてい
る。

この知見に基づいて、ミノキシジルを外用局所適用する
ことにより脱毛の治療に効果のあることが報告されてい
る［ジャーナル・ロイヤル・ソサイエティー・オブ・メ
ディスン（J.ROYAL.Soc.Med.）、75、963（1982）；ブ
リティッシュ・メディカル・ジャーナル（British Med.
J.）、287、1015（1983）；ジャーナル・オブ・インベ
スィゲイショナル・ダーマトロジー（J.Invest.Dermato
l.）、82、515（1984）；ジャーナル・オブ・インベス
ィゲイショナル・ダーマトロジー、82、90（1984）、
他］。

又、ミノキシジルと甲状腺ホルモン（特開昭61−165311
号）、ミノキシジルと抗アンドロジエン剤（特開昭61−
165312号）などの組み合わせで、これらを養毛成分とし
て含有する養毛化粧料が開示されている。

［発明が解決しようとする問題点］ しかし、これらのいずれの場合でも発毛、養毛促進効果
は十分とはいえず、更に、発毛、養毛促進効果の優れた
製剤の開発が望まれていた。

［問題点を解決するための手段］ 本発明者らは、更に発毛、養毛促進効果の高いミノキシ
ジル製剤を得るべく鋭意研究を続けた結果、ミノキシジ
ルのｎ−デシルメチルスルホキシド（以下、ｎ−DMSOト
称す）とを配合することにより、発毛、養毛促進効果が
飛躍的に増大することを発見した。本発明は、この知見
に基づく。

すなわち、本発明は、ミノキシジルとｎ−DMSOとを含有
することを特徴とする発毛、養毛促進剤である。

本発明品は、特に発毛、養毛促進に優れ、医薬品、化粧
料の分野で有用である。

以下、本発明の構成について詳述する。

本発明に使用するミノキシジルは高血圧治療剤として公
知の物質であり、次式で示される化合物である。

ミノキシジルの配合量は、0.001〜10重量％（以下、％
は重量％を表す）程度である。発毛、養毛促進剤として
使用する場合、配合量は多い程発毛、養毛促進効果は大
であるが、多量に用いられた時の副作用の発現等を考え
て10％以下が好ましい。より好ましくは0.01〜７％であ
る。

ｎ−DMSOの配合量は、0.1〜10％で、好ましくは0.5〜7.
0％である。0.01％以下では発毛、養毛促進効果が見ら
れず、10％以上では皮膚安全性が良くなくなる。

本発明に係わる発毛、養毛促進剤は、ミノキシジルの他
に、一般に発毛、養毛促進剤に用いられるサリチル酸や
レゾルシン及びヘキサクロロフェンのような殺菌剤や、
ニコチン酸、ビタミンＥ、ビタミンＡ酸、パントテン
酸、エチニールエストラジオール、ヒノキチオール、グ
リチルレチン酸、ビオチン或はその他のビタミンク類、
脂肪酸類、アミノ酸、レチノール、レチニルパルミテー
ト或はその他のレチノイド類等の薬剤を配合することが
できる。

又、本発明に係わる発毛、養毛促進剤は、本発明の効果
を損なわない限り、医薬品、化粧品に一般に用いられる
各種成分、即ち水性成分、粉末成分、油分、界面活性
剤、有機溶剤、保湿剤、増粘剤、防腐剤、酸化防止剤、
香料、色剤等を配合することができる。

［発明の効果］ 本発明の発毛、養毛促進剤は、ミノキシジルとｎ−DMSO
とを含有することにより、発毛、養毛促進効果が極めて
優れたものとしている。又、医薬品、化粧品に一般に用
いられている成分を使用することで、ゲル、乳液、クリ
ーム、エアゾールその他の外用剤に適するどのような剤
形にも応用することができる。

［実施例］ 本発明に基づく実施例及び効果を比較例とともに以下に
示すが、本発明はこれにより限定されるものではない。

実施例１ ローション ミノキシジル 2.0％ イソプロピルアルコール60.0 ｎ−DMSO 7.0 精製水 残余 ［製法］ をに添加し溶解する。これに、に添加溶解した
ものを加え、攪拌混合して均一な透明なローションを得
た。

比較例１ ミノキシジル 2.0％ イソプロピルアルコール 60.0 精製水 残余 ［製法］ 実施例１に準ずる。

［発毛試験］ 実施例１及び比較例１、市販製剤（ミノキシジン２％配
合）の発毛試験を、毛周期の休止期にあるC3H/HeNCrマ
ウスを用い、小川らの方法［ノーマル アンド アブノ
ーマル エピダーマル ディファレンティエーション
（Normal and Abnormal Epidermal Differentation）、
M.Seiji及びI.A.Bernstein編集、第159−170頁、1982
年、東大出版］により試験を行った。すなわち、マウス
を１群10匹とし、無塗布、実施例１及び比較例１、市販
製剤４群に分け、バリカン及びシェーバーでマウスの背
部を剃毛し、それぞれの試料を１日１回0.1mlずつ塗布
した。

各試料の発毛効果はマウス背部の発毛部分を測定して、
面積比によって比較した。

（試験結果） 試料塗布10日目までは全群に発毛は認められなかい。11
日目より実施例１の群のマウスの背部が黒味を帯び、生
長期毛となった。実施例１の群では塗布14日目にマウス
の約半数が生長期毛に入り、無塗布、比較例１及び市販
製剤の群では、塗布20日目に若干のマウスが生長期に移
行した。塗布40日後の、マウス背部の発毛部分の面積比
を表−１に示す。

表−１より明らかなように、毛の発毛に対する効果は、
比較例１及び市販製剤の群に比して、実施例１の群で著
しい効果があることが認められた。

実施例２ ローション ミノキシジル 2.0％ ベンジルアルコール 10.0 エチルアルコール 55.0 グリセリン 10.0 ｎ−DMSO 5.0 精製水 残余 ［製法］ をに添加溶解し、を加え混合する。これに、、
をに加えて溶解したものを添加しよく混合した。

［効果］ 実施例２のローションを、男性型脱毛症及び抜毛の症状
を呈する健常人10名（男子、28〜48才）に１日１〜２
回、２〜4mlずつ３カ月にわたって適用したところ、表
−２のような結果を得た。

表−２より明らかなように、実施例２のローションは、
抜毛に対しては全員に有効であり、発毛に対しても70％
という高い有効率を示した。

実施例３ ローション ミノキシジル 10.0％ ベンジルアルコール 20.0 イソプロピルアルコール 55.0 1,3−ブタジエングリコール 4.0 ｎ−DMSO 1.0 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準じる。

実施例４ ローション ミノキシジル 6.0％ イソプロピルアルコール 20.0 エチルアルコール 50.0 ジプロピレングリコール 4.0 ｎ−DMSO 2.0 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準ずる。

実施例５ ローション ミノキシジル 1.0％ ベンジルアルコール 10.0 エチルアルコール 50.0 1,3−ブチレングリコール 5.0 グリセリン 5.0 ｎ−DMSO 6.0 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準ずる。

実施例６ ヘアトニック ミノキシジル 0.1 ％ ヒノキチオール 0.01 レチニルパルミテート 0.1 ビタミンＥアセテート 0.05 ビタミンB₆ 0.1 イソプロピルアルコール 10.0 エチルアルコール 50.0 1,3−ブチレングリコール 1.0 香料 適量 ポリオキシエチレン（15モル）オレイルアルコー
ル 4.0 ｎ−DMSO 0.5 精製水 残余 ［製法］ に、、、、、、、を順次添加し攪拌
混合溶解する。これに、に、を加え混合溶解した
ものを添加し、よく攪拌混合した後、ろ過しヘアトニッ
クを得た。

実施例７ ゲル状養毛剤 ミノキシジル 0.02％ エチニールエストラジオール 0.002 ビタミンＥアセテート 0.05 エチルアルコール 50.0 1,3−ブチレングリコール 4.0 グリセリン 1.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（P.O.E.;60モ
ル） 2.0 ｎ−DMSO 2.0 ヒドロキシプロピルセルロース 1.2 カルボキシビニルポリマー 0.8 ジイソプロパノールアミン 0.3 精製水 残余 ［製法］ に、、、を加え溶解する。これにを分散さ
せ組成物（Ａ）を調製する。

にを分散させた後、、、を添加し、よく混合
溶解して組成物（Ｂ）を得る。

組成物（Ａ）を攪拌しながら、これに組成物（Ｂ）を加
え混合する。更に攪拌しながら、を添加してよく混合
してゲル状養毛剤を得た。

実施例８ 乳剤 ミノキシジル 0.03％ エチルアルコール 25.0 グリセリン 5.0 1,3−ブチレングリコール 15.0 流動パラフィン 3.0 セチルアルコール 0.2 カルボキシビニルポリマー 0.2 香料 適量 ｎ−DMSO 0.7 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（P.O.E.;40モ
ル） 1.0 防腐剤 適量 ヘキサメタリン酸ナトリウム 0.03 水酸化カリウム 0.03 精製水 残余 ［製法］ にを添加し溶解する。これを組成物（Ａ）とする。

の一部にとの一部を添加し50℃に加温し溶解混合
する。これをホモミキサーで攪拌しながら、に、
、を加え70℃に加温して混合溶解したものを徐添し
ながら乳化する。これを組成物（Ｂ）とする。

の残部に、、の残部、、を加え溶解した
後、これを攪拌しながら、組成物（Ｂ）、組成物（Ａ）
を順次添加し混合する。更にこれにを添加しホモミキ
サーで処理した後、冷却し乳液を得た。

実施例９ クリーム ミノキシジル 0.05％ ビタミンＥアセテート 0.05 イソプロピルアルコール 5.0 エチルアルコール 20.0 1,3−ブチレングリコール 10.0 グリセリン 5.0 流動パラフィン 1.0 ヒマシ油 3.5 香料 適量 グリセリンモノ脂肪酸エステル 1.5 ｎ−DMSO 1.0 防腐剤 適量 粘土鉱物（ベントナイト） 6.0 精製水 残余 ［製法］ にを溶解した後、を加え混合する。これに、の
一部に、、を添加して溶解したものを加えよく混
合する。これを組成物（Ａ）とする。

に、、、、を順次添加し、70℃に加温して
溶解混合する。これを組成物（Ｂ）とする。

温度を70℃に保ち、組成物（Ａ）を攪拌しながら組成物
（Ｂ）を徐々に添加し、予備乳化した後、ホモミキサー
で乳化する。

これをあらかじめの残部にを添加分散しておいたも
のに攪拌しながら加え、冷却しクリーム得た。

実施例10 エアゾール 原液処理 ミノキシジル 0.6 ％ エチニールエストラジオール 0.001 パントテニルエチルエーテル 0.05 ベンジルアルコール 5.0 イソプロピルアルコール 20.0 1,3−ブチレングリコール 10.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（P.O.E.;60モ
ル） 1.0 ｎ−DMSO 2.5 香料 適量 エチルアルコール 残余 充填処方 原液 30.0％ フレオン 12 42.0 フレオン 13 28.0 ［製法］ に〜を順次加え混合溶解し原液を得る。

原液を処方量充填し、バルブ装着後、ガス、を順
次処方量充填しエアゾールを得た。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】2,4−ジアミノ−６−ピペリジノピリミジ
   ン−３−オキサイドと、ｎ−デシルメチルスルホキシド
   とを含有することを特徴とする発毛、養毛促進剤。