JP2810041B2 - 頭皮・頭髪用養毛料 - Google Patents
頭皮・頭髪用養毛料Info
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- JP2810041B2 JP2810041B2 JP62225799A JP22579987A JP2810041B2 JP 2810041 B2 JP2810041 B2 JP 2810041B2 JP 62225799 A JP62225799 A JP 62225799A JP 22579987 A JP22579987 A JP 22579987A JP 2810041 B2 JP2810041 B2 JP 2810041B2
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Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
本発明は公知化合物である2,4−ジアミノ−６−ピペ
リジノピリミジン−３−オキサイドとある種の界面活性
剤を組み合わせ、頭皮・頭髪用養毛料として用いること
に関する。更に詳しくは、2,4−ジアミノ−６−ピペリ
ジノピリミジン−３−オキサイドと、アニオン性界面活
性剤の一種又は二種以上とアニオン性界面活性剤以外で
分子内に窒素原子を有する界面活性剤の一種又は二種以
上とを含有することを特徴とする頭皮・頭髪用養毛料に
関する。本発明は、医薬品或は化粧品分野において利用
される。 ［従来の技術］ 2,4−ジアミノ−６−ピペリジノピリミジン−３−オ
キサイドは一般名でミノキシジルと称される（以下、ミ
ノキシジルと称する）化合物で、その著しい血管拡張作
用のため、内服による高血圧治療剤として用いられてい
るが、副作用として多毛症現象が生ずることが知られて
いる。 この知見に基づいて、ミノキシジルを外用局所適用す
ることにより脱毛の治療に効果のあることが報告されて
いる［ジャーナル・ロイヤル・ソサイエティー・オブ・
メディスン（J.ROYAL.Soc.Med.）、75、963（1982）；
ブリティッシュ・メディカル・ジャーナル（British Me
d.J.）、287、1015（1983）；ジャーナル・オブ・イン
ベスィゲイショナル・ダーマトロジー（J.Invest.Derma
tol.）、82、515（1984）；ジャーナル・オブ・インベ
スィゲイショナル・ダーマトロジー、82、90（1984）、
他）］。 又、ミオンキシジルと甲状腺ホルモン（特開昭61−16
5311号）、ミノキシジルと抗アンドロジエン剤（特開昭
61−165312号）などの組み合わせで、これらを養毛成分
として含有する養毛化粧料が開示されている。 ［発明が解決しようとする問題点］ しかし、これらのいずれの場合でも発毛、養毛促進効
果は十分とはいえず、更に、発毛、養毛促進効果の優れ
た製剤の開発が望まれていた。 ［問題点を解決するための手段］ 本発明者らは、更に発毛、養毛促進効果の高いミノキ
シジル製剤を得るべく鋭意研究を続けた結果、ミノキシ
ジルとアニオン性界面活性剤の一種又は二種以上とアニ
オン性界面活性剤以外で分子内に窒素原子を有する界面
活性剤の一種又は二種以上とを配合することにより、発
毛、養毛促進効果が飛躍的に増大することを発見した。 本発明は、この知見に基づく。 すなわち、本発明は、ミノキシジルとアニオン性界面
活性剤の一種又は二種以上とアニオン性界面活性剤以外
で分子内に窒素原子を有する界面活性剤の一種又は二種
以上とを含有することを特徴とする頭皮・頭髪用養毛料
である。 本発明品は、特に発毛、養毛促進に優れ、医薬品、化
粧料の分野で有用である。 以下、本発明の構成について詳述する。 本発明に使用するミノキシジルは高血圧治療剤として
公知の物質であり、次式で示される化合物である。 ミノキシジルの配合量は、0.001〜10重量％（以下、
％は重量％を表す）程度である。発毛、養毛促進剤とし
て使用する場合、配合量は多い程発毛、養毛促進効果は
大であるが、多量に用いられた時の副作用の発現等を考
えて10％以下が好ましい。より好ましくは0.01〜７％で
ある。 本発明で用いられるアニオン性界面活性剤としては、
カルボン酸基、スルホン酸基、硫酸エステル基、リン酸
エステル基を分子内に一種又は二種以上有するアニオン
性界面活性剤が挙げられる。カルボン酸基を有するもの
としては脂肪酸セッケン、エーテルカルボン酸及びその
塩、アミノ酸と脂肪酸の縮合物等のカルボン酸塩等を、
又、スルホン酸基を有するものとしては、アルキルスル
ホン酸塩、スルホコハク酸、エステルスルホン酸塩、ア
ルキルアルリ及びアルキルナフタレンスルホン酸塩、Ｎ
−アシルスルホン酸塩、ホルマリン縮合系スルホン酸塩
等を、硫酸エステル基を有するものとしては、硫酸化
油、エステル硫酸塩、アルキル硫酸塩、エーテル硫酸
塩、アルキルアリルエーテル硫酸塩、アミド硫酸塩等
を、リン酸エステル基を、有するものとしては、アルキ
ルリン酸塩、アミドリン酸塩、エーテルリン酸塩、アル
キルアリルエーテルリン酸塩を挙げることができる。こ
れらの中から一種又は二種以上が任意に選択される。 又、本発明に用いられる分子内に窒素原子を有する界
面活性剤としては、窒素原子を分子内に有する両性界面
活性剤、半極性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、カ
チオン界面活性剤等を挙げることができる。両性界面活
性剤としては、カルボキシベタイン、スルホベタイン、
アミノカルボン酸塩、イミダゾリン誘導体等を、半極性
界面活性剤としては、アミンオキサイド等を、非イオン
性界面活性剤としては、脂肪酸アルカノールアミド、ポ
リオキシエチレン脂肪酸アミド、アルカノールアミンの
エステル、ポリオキシエチレンアルキルアミン等を、カ
チオン性界面活性剤としては、脂肪酸アミン塩、アルキ
ル四級アンモニウム塩、芳香族四級アンモニウム塩、ピ
リジウム塩、イミダゾリウム塩等を挙げることができ
る。これらの中から一種又は二種以上が任意に選択され
る。 アニオン性界面活性剤と、アニオン性界面活性剤以外
で分子内に窒素原子を有する界面活性剤との混合比率
は、好ましくは分子比で20:1ないし1:20、更に好ましく
は10:1ないし1:10である。 アニオン性界面活性剤と、アニオン性界面活性剤以外
で分子内に窒素原子を有する界面活性剤との配合量は、
両者の合計量で0.001〜10％であり、好ましくは0.01〜
５％である。0.001％未満では、発毛、養毛促進効果の
増大が見られず、10％を超えると、皮膚安全性が良くな
くなる。 本発明に係わる頭皮・頭髪用養毛料は、ミノキシジル
の他に、一般に発毛、養毛促進剤に用いられるサリチル
酸やレゾルシン及びヘキサクロロフェンのような殺菌剤
や、ニコチン酸、ビタミンＥ、ビタミンＡ酸、パントテ
ン酸、ニチニールエストラジオール、ヒノキチオール、
グリチルレチン酸、ビオチンその他のビタミン類、脂肪
酸類、アミノ酸、レチノール、レチニルパルミテートそ
の他のレチノイド類等の薬剤を配合することができる。 又、本発明に係わる頭皮・頭髪用養毛料は、本発明の
効果を損なわない範囲内で、医薬品、化粧品に一般に用
いられる各種成分、即ち水性成分、粉末成分、油分、上
記の構成成分以外の界面活性剤、有機溶媒、保湿剤、増
粘剤、防腐剤、酸化防止剤、香料、色剤等を配合するこ
とができる。 ［発明の効果］ 本発明は、ミノキシジルとアニオン性界面活性剤の一
種又は二種以上とアニオン性界面活性剤以外で分子内に
窒素原子を有する界面活性剤の一種又は二種以上とを含
有することにより、発毛、養毛促進効果が極めて優れた
頭皮・頭髪用養毛料である。又、医薬品、化粧品に一般
に用いられている成分を使用することで、ゲル、乳剤、
クリーム、エアゾールその他の外用剤に適するどのよう
な剤形にも応用することができる。 ［実施例］ 本発明に基づく実施例及び効果を比較例とともに以下
に示すが、本発明はこれにより限定されるものではな
い。 実施例１ ローション ミノキシジル 2.0 ％ イソプロピルアルコール 60.0 ドデシル硫酸ナトリウム 0.08 ドデシルジメチルアミンオキシド 0.17 精製水 残余 ［製法］ をに添加し溶解する。これに、に、を添加
溶解したものを加え、撹拌混合して均一な透明なローシ
ョンを得た。 比較例１ ミノキシジル 2.0％ イソプロピルアルコール 60.0 精製水 残余 ［製法］ 実施例１に準ずる。 ［発毛試験］ 実施例１及び比較例１、市販製剤（ミノキシジル２％
配合）の発毛試験を、毛周期の休止期にあるC3H/NeNCr
マウスを用い、小川らの方法［ノーマル アンド アブ
ノーマル エピダーマル ディファレンティエーション
（Normal and Abnormal Epidermal Differentation）、
M.Seiji及びI.A.Bernstein編集、第159−170頁、1982
年、東大出版］により試験を行った。すなわち、マウス
を１群10匹とし、無塗布、実施例１、比較例１及び市販
製剤の４群に分け、バリカン及びシェーバーでマウスの
背部を剃毛し、実施例１、比較例１及び市販製剤の試料
を１日１回0.1mlずつ塗布した。 各試料の発毛効果はマウス背部の発毛部分を測定し、
面積比によって比較した。 （試験結果） 試料塗布10日目までは全群に発毛は認められない。11
日目より実施例１の群のマウスの背部が黒味を帯び、生
長期毛となり始めた。実施例１の群では塗布14日目にマ
ウスの約半数が生長期毛に入り、無塗布、比較例１及び
市販製剤の群では、塗布20日目に若干のマウスが生長期
毛に移行した。塗布40日後の、マウス背部の発毛部分の
面積比を表−１に示す。 表−１より明らかなように、毛の発毛に対する効果
は、比較例１及び市販製剤の群に比して、実施例１の群
で著しい効果があることが認められた。 実施例２ ローション ミノキシジル 2.0 ％ ベンジルアルコール 10.0 エチルアルコール 55.0 ラウリン酸ナトリウム 0.07 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
ルメチルアンモニウムベタイン 0.2 精製水 残余 ［製法］ をに添加溶解し、を加え混合する。これに、
、をに加えて溶解したものを添加しよく混合し
た。 ［効果］ 実施例２のローションを、男性型脱毛症及び抜毛の症
状を呈する健常人10名（男子、27〜50才）に１日１〜２
回、２〜4mlずつ３カ月にわたって適用したところ、表
−２のような結果を得た。 表−２より明らかなように、実施例２のローション
は、抜毛に対しては全員に有効であり、発毛に対しても
80％という高い有効率を示した。 実施例３ ローション ミノキシジル 10.0 ％ ベンジルアルコール 20.0 イソプロプルアルコール 55.0 ドデシル硫酸ナトリウム 0.06 ドデシルジメチルアミンオキシド 0.2 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準じる。 実施例４ ローション ミノキシジル 6.0％ イソプロピルアルコール 20.0 エチルアルコール 50.0 ジプロレングリコール 4.0 ポリオキシエチレン（３モル）ラウリルエールサ
ルフェート 1.4 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
メチルアンモニウムベタイン 1.7 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準ずる。 実施例５ ローション ミノキシジル 1.0 ％ ベンジルアルコール 10.0 エチルアルコール 50.0 1,3−ブチレングリコール 5.0 グリセリン 5.0 ドデシル硫酸ナトリウム 0.6 ドデシルリン酸ナトリウム 0.6 ソジウムラウリルイソチオネート 0.3 ラウリルジメチルアミンオキシド 1.15 精製水 残余 ［製法］ 実施例例２に準ずる。 実施例６ ローション ミノキシジル 5.0 ％ ベンジルアルコール 15.0 イソプロピルアルコール 50.0 ポリエチレングリコール200 5.0 1,3−ブチレングリコール 7.0 ラウリル酸ナトリウム 0.2 ソジウム−Ｎ−ドデシルグルタメート 0.7 ソジウム−Ｎ−ドデシルサルコシネート 0.56 ２−ドデシル−１−ヒドロキシエチル−１−カル
ボキシメチルイミダゾリウムベタイン 0.7 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準じる。 実施例７ ヘアトニック ミノキシジル 0.1 ％ ヒノキチオール 0.01 レチニルパルミテート 0.1 ビタミンＥアセテート 0.05 ビタミンB6 0.1 イソプロピルアルコール 10.0 エチルアルコール 50.0 1,3−ブチレングリコール 1.0 香料 適量 ラウリン酸ナトリウム 0.45 ラウリン酸ジエタノールアミド 0.20 ポリオキシエチレン（15モル）オレイルアルコー
ル 4.0 精製水 残余 ［製法］ に、、、、、、、を順次添加し撹
拌混合溶解する。これに、に、、を加え混合溶
解したものを添加し、よく撹拌混合した後、ろ過しヘア
トニックを得た。 実施例８ ゲル状養毛剤 ミノキシジル 0.02 ％ エチニールエストラジオール 0.002 ビタミンＥアセテート 0.05 エチルアルコール 50.0 1,3−ブチレングリコール 4.0 グリセリン 1.0 α−オレフィンスルホン酸ナトリウム 0.8 ドデシルジメチルアミンオキシド 1.6 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（P.O.E.;60モ
ル） 2.0 ヒドロキシプロピルセルロース 1.2 カルボキシビニルポリマー 0.8 ジイソプロパノールアミン 0.3 精製水 残余 ［製法］ に、、、を加え溶解する。これにに分散
させ組成物（Ａ）を調製する。 にを分散させた後、、、、を添加しよく
混合溶解して組成物（Ｂ）を得る。 組成物（Ａ）を撹拌しながら、これに組成物（Ｂ）を
加え混合する。更に撹拌しながら、を添加してよく混
合してゲル状養毛剤を得た。 実施例９ 乳剤 ミノキシジル 0.03％ エチルアルコール 25.0 グリセリン 5.0 1,3−ブチレングコール 15.0 流動パラフィン 3.0 セチルアルコール 0.2 ドデシル硫酸ナトリウム 1.73 ドデシルジメチルアミンオキシド 0.92 カルボキシビニルポリマー 0.2 香料 適量 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（P.O.E.;40モ
ル） 1.0 防腐剤 適量 ヘキサメタリン酸ナトリムウ 0.03 水酸化カリウム 0.03 精製水 残余 ［製法］ にを添加し溶解する。これを組成物（Ａ）とす
る。 の一部にとの一部を添加し50℃に加温し溶解混
合する。これをホモミキサーで撹拌しながら、に、
、を加え70℃に加温して混合溶解したものを徐添し
ながら乳化する。これを組成物（Ｂ）とする。 の残部に、の残部、、、、を加え溶解
した後、これを撹拌しながら、組成物（Ｂ）、組成物
（Ａ）を順次添加し混合する。更にこれにを添加しホ
モミキサーで処理した後、冷却し乳剤を得た。 実施例10 クリーム ミノキシジル 0.05％ ビタミンＥアセテート 0.05 イソプロピルアルコール 5.0 エチルアルコール 20.0 1,3−ブチレングリコール 10.0 グリセリン 5.0 流動パラフィン 1.0 ヒマシ油 3.5 香料 適量 ドデシル硫酸ナトリウム 2.0 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
ルメチルアンモニウムベタイン 0.9 グリセリンモノ脂肪酸エステル 1.5 防腐剤 適量 粘土鉱物（ベントナイト） 6.0 精製水 残余 ［製法］ にを溶解した後、を加え混合する。これに、
の一部に、、、を添加して溶解したものを加え
よく混合する。これを組成物（Ａ）とする。 に、、、、を順次添加し、70℃に加温し
て溶解混合する。これを組成物（Ｂ）とする。 温度を70℃に保ち、組成物（Ａ）を撹拌しながら組成
物（Ｂ）を徐々に添加し、予備乳化した後、ホモミキサ
ーで乳化する。 これを、あらかじめの残部にを添加分散しておい
たものに撹拌しながら加え、冷却しクリーム得た。
リジノピリミジン−３−オキサイドとある種の界面活性
剤を組み合わせ、頭皮・頭髪用養毛料として用いること
に関する。更に詳しくは、2,4−ジアミノ−６−ピペリ
ジノピリミジン−３−オキサイドと、アニオン性界面活
性剤の一種又は二種以上とアニオン性界面活性剤以外で
分子内に窒素原子を有する界面活性剤の一種又は二種以
上とを含有することを特徴とする頭皮・頭髪用養毛料に
関する。本発明は、医薬品或は化粧品分野において利用
される。 ［従来の技術］ 2,4−ジアミノ−６−ピペリジノピリミジン−３−オ
キサイドは一般名でミノキシジルと称される（以下、ミ
ノキシジルと称する）化合物で、その著しい血管拡張作
用のため、内服による高血圧治療剤として用いられてい
るが、副作用として多毛症現象が生ずることが知られて
いる。 この知見に基づいて、ミノキシジルを外用局所適用す
ることにより脱毛の治療に効果のあることが報告されて
いる［ジャーナル・ロイヤル・ソサイエティー・オブ・
メディスン（J.ROYAL.Soc.Med.）、75、963（1982）；
ブリティッシュ・メディカル・ジャーナル（British Me
d.J.）、287、1015（1983）；ジャーナル・オブ・イン
ベスィゲイショナル・ダーマトロジー（J.Invest.Derma
tol.）、82、515（1984）；ジャーナル・オブ・インベ
スィゲイショナル・ダーマトロジー、82、90（1984）、
他）］。 又、ミオンキシジルと甲状腺ホルモン（特開昭61−16
5311号）、ミノキシジルと抗アンドロジエン剤（特開昭
61−165312号）などの組み合わせで、これらを養毛成分
として含有する養毛化粧料が開示されている。 ［発明が解決しようとする問題点］ しかし、これらのいずれの場合でも発毛、養毛促進効
果は十分とはいえず、更に、発毛、養毛促進効果の優れ
た製剤の開発が望まれていた。 ［問題点を解決するための手段］ 本発明者らは、更に発毛、養毛促進効果の高いミノキ
シジル製剤を得るべく鋭意研究を続けた結果、ミノキシ
ジルとアニオン性界面活性剤の一種又は二種以上とアニ
オン性界面活性剤以外で分子内に窒素原子を有する界面
活性剤の一種又は二種以上とを配合することにより、発
毛、養毛促進効果が飛躍的に増大することを発見した。 本発明は、この知見に基づく。 すなわち、本発明は、ミノキシジルとアニオン性界面
活性剤の一種又は二種以上とアニオン性界面活性剤以外
で分子内に窒素原子を有する界面活性剤の一種又は二種
以上とを含有することを特徴とする頭皮・頭髪用養毛料
である。 本発明品は、特に発毛、養毛促進に優れ、医薬品、化
粧料の分野で有用である。 以下、本発明の構成について詳述する。 本発明に使用するミノキシジルは高血圧治療剤として
公知の物質であり、次式で示される化合物である。 ミノキシジルの配合量は、0.001〜10重量％（以下、
％は重量％を表す）程度である。発毛、養毛促進剤とし
て使用する場合、配合量は多い程発毛、養毛促進効果は
大であるが、多量に用いられた時の副作用の発現等を考
えて10％以下が好ましい。より好ましくは0.01〜７％で
ある。 本発明で用いられるアニオン性界面活性剤としては、
カルボン酸基、スルホン酸基、硫酸エステル基、リン酸
エステル基を分子内に一種又は二種以上有するアニオン
性界面活性剤が挙げられる。カルボン酸基を有するもの
としては脂肪酸セッケン、エーテルカルボン酸及びその
塩、アミノ酸と脂肪酸の縮合物等のカルボン酸塩等を、
又、スルホン酸基を有するものとしては、アルキルスル
ホン酸塩、スルホコハク酸、エステルスルホン酸塩、ア
ルキルアルリ及びアルキルナフタレンスルホン酸塩、Ｎ
−アシルスルホン酸塩、ホルマリン縮合系スルホン酸塩
等を、硫酸エステル基を有するものとしては、硫酸化
油、エステル硫酸塩、アルキル硫酸塩、エーテル硫酸
塩、アルキルアリルエーテル硫酸塩、アミド硫酸塩等
を、リン酸エステル基を、有するものとしては、アルキ
ルリン酸塩、アミドリン酸塩、エーテルリン酸塩、アル
キルアリルエーテルリン酸塩を挙げることができる。こ
れらの中から一種又は二種以上が任意に選択される。 又、本発明に用いられる分子内に窒素原子を有する界
面活性剤としては、窒素原子を分子内に有する両性界面
活性剤、半極性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、カ
チオン界面活性剤等を挙げることができる。両性界面活
性剤としては、カルボキシベタイン、スルホベタイン、
アミノカルボン酸塩、イミダゾリン誘導体等を、半極性
界面活性剤としては、アミンオキサイド等を、非イオン
性界面活性剤としては、脂肪酸アルカノールアミド、ポ
リオキシエチレン脂肪酸アミド、アルカノールアミンの
エステル、ポリオキシエチレンアルキルアミン等を、カ
チオン性界面活性剤としては、脂肪酸アミン塩、アルキ
ル四級アンモニウム塩、芳香族四級アンモニウム塩、ピ
リジウム塩、イミダゾリウム塩等を挙げることができ
る。これらの中から一種又は二種以上が任意に選択され
る。 アニオン性界面活性剤と、アニオン性界面活性剤以外
で分子内に窒素原子を有する界面活性剤との混合比率
は、好ましくは分子比で20:1ないし1:20、更に好ましく
は10:1ないし1:10である。 アニオン性界面活性剤と、アニオン性界面活性剤以外
で分子内に窒素原子を有する界面活性剤との配合量は、
両者の合計量で0.001〜10％であり、好ましくは0.01〜
５％である。0.001％未満では、発毛、養毛促進効果の
増大が見られず、10％を超えると、皮膚安全性が良くな
くなる。 本発明に係わる頭皮・頭髪用養毛料は、ミノキシジル
の他に、一般に発毛、養毛促進剤に用いられるサリチル
酸やレゾルシン及びヘキサクロロフェンのような殺菌剤
や、ニコチン酸、ビタミンＥ、ビタミンＡ酸、パントテ
ン酸、ニチニールエストラジオール、ヒノキチオール、
グリチルレチン酸、ビオチンその他のビタミン類、脂肪
酸類、アミノ酸、レチノール、レチニルパルミテートそ
の他のレチノイド類等の薬剤を配合することができる。 又、本発明に係わる頭皮・頭髪用養毛料は、本発明の
効果を損なわない範囲内で、医薬品、化粧品に一般に用
いられる各種成分、即ち水性成分、粉末成分、油分、上
記の構成成分以外の界面活性剤、有機溶媒、保湿剤、増
粘剤、防腐剤、酸化防止剤、香料、色剤等を配合するこ
とができる。 ［発明の効果］ 本発明は、ミノキシジルとアニオン性界面活性剤の一
種又は二種以上とアニオン性界面活性剤以外で分子内に
窒素原子を有する界面活性剤の一種又は二種以上とを含
有することにより、発毛、養毛促進効果が極めて優れた
頭皮・頭髪用養毛料である。又、医薬品、化粧品に一般
に用いられている成分を使用することで、ゲル、乳剤、
クリーム、エアゾールその他の外用剤に適するどのよう
な剤形にも応用することができる。 ［実施例］ 本発明に基づく実施例及び効果を比較例とともに以下
に示すが、本発明はこれにより限定されるものではな
い。 実施例１ ローション ミノキシジル 2.0 ％ イソプロピルアルコール 60.0 ドデシル硫酸ナトリウム 0.08 ドデシルジメチルアミンオキシド 0.17 精製水 残余 ［製法］ をに添加し溶解する。これに、に、を添加
溶解したものを加え、撹拌混合して均一な透明なローシ
ョンを得た。 比較例１ ミノキシジル 2.0％ イソプロピルアルコール 60.0 精製水 残余 ［製法］ 実施例１に準ずる。 ［発毛試験］ 実施例１及び比較例１、市販製剤（ミノキシジル２％
配合）の発毛試験を、毛周期の休止期にあるC3H/NeNCr
マウスを用い、小川らの方法［ノーマル アンド アブ
ノーマル エピダーマル ディファレンティエーション
（Normal and Abnormal Epidermal Differentation）、
M.Seiji及びI.A.Bernstein編集、第159−170頁、1982
年、東大出版］により試験を行った。すなわち、マウス
を１群10匹とし、無塗布、実施例１、比較例１及び市販
製剤の４群に分け、バリカン及びシェーバーでマウスの
背部を剃毛し、実施例１、比較例１及び市販製剤の試料
を１日１回0.1mlずつ塗布した。 各試料の発毛効果はマウス背部の発毛部分を測定し、
面積比によって比較した。 （試験結果） 試料塗布10日目までは全群に発毛は認められない。11
日目より実施例１の群のマウスの背部が黒味を帯び、生
長期毛となり始めた。実施例１の群では塗布14日目にマ
ウスの約半数が生長期毛に入り、無塗布、比較例１及び
市販製剤の群では、塗布20日目に若干のマウスが生長期
毛に移行した。塗布40日後の、マウス背部の発毛部分の
面積比を表−１に示す。 表−１より明らかなように、毛の発毛に対する効果
は、比較例１及び市販製剤の群に比して、実施例１の群
で著しい効果があることが認められた。 実施例２ ローション ミノキシジル 2.0 ％ ベンジルアルコール 10.0 エチルアルコール 55.0 ラウリン酸ナトリウム 0.07 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
ルメチルアンモニウムベタイン 0.2 精製水 残余 ［製法］ をに添加溶解し、を加え混合する。これに、
、をに加えて溶解したものを添加しよく混合し
た。 ［効果］ 実施例２のローションを、男性型脱毛症及び抜毛の症
状を呈する健常人10名（男子、27〜50才）に１日１〜２
回、２〜4mlずつ３カ月にわたって適用したところ、表
−２のような結果を得た。 表−２より明らかなように、実施例２のローション
は、抜毛に対しては全員に有効であり、発毛に対しても
80％という高い有効率を示した。 実施例３ ローション ミノキシジル 10.0 ％ ベンジルアルコール 20.0 イソプロプルアルコール 55.0 ドデシル硫酸ナトリウム 0.06 ドデシルジメチルアミンオキシド 0.2 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準じる。 実施例４ ローション ミノキシジル 6.0％ イソプロピルアルコール 20.0 エチルアルコール 50.0 ジプロレングリコール 4.0 ポリオキシエチレン（３モル）ラウリルエールサ
ルフェート 1.4 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
メチルアンモニウムベタイン 1.7 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準ずる。 実施例５ ローション ミノキシジル 1.0 ％ ベンジルアルコール 10.0 エチルアルコール 50.0 1,3−ブチレングリコール 5.0 グリセリン 5.0 ドデシル硫酸ナトリウム 0.6 ドデシルリン酸ナトリウム 0.6 ソジウムラウリルイソチオネート 0.3 ラウリルジメチルアミンオキシド 1.15 精製水 残余 ［製法］ 実施例例２に準ずる。 実施例６ ローション ミノキシジル 5.0 ％ ベンジルアルコール 15.0 イソプロピルアルコール 50.0 ポリエチレングリコール200 5.0 1,3−ブチレングリコール 7.0 ラウリル酸ナトリウム 0.2 ソジウム−Ｎ−ドデシルグルタメート 0.7 ソジウム−Ｎ−ドデシルサルコシネート 0.56 ２−ドデシル−１−ヒドロキシエチル−１−カル
ボキシメチルイミダゾリウムベタイン 0.7 精製水 残余 ［製法］ 実施例２に準じる。 実施例７ ヘアトニック ミノキシジル 0.1 ％ ヒノキチオール 0.01 レチニルパルミテート 0.1 ビタミンＥアセテート 0.05 ビタミンB6 0.1 イソプロピルアルコール 10.0 エチルアルコール 50.0 1,3−ブチレングリコール 1.0 香料 適量 ラウリン酸ナトリウム 0.45 ラウリン酸ジエタノールアミド 0.20 ポリオキシエチレン（15モル）オレイルアルコー
ル 4.0 精製水 残余 ［製法］ に、、、、、、、を順次添加し撹
拌混合溶解する。これに、に、、を加え混合溶
解したものを添加し、よく撹拌混合した後、ろ過しヘア
トニックを得た。 実施例８ ゲル状養毛剤 ミノキシジル 0.02 ％ エチニールエストラジオール 0.002 ビタミンＥアセテート 0.05 エチルアルコール 50.0 1,3−ブチレングリコール 4.0 グリセリン 1.0 α−オレフィンスルホン酸ナトリウム 0.8 ドデシルジメチルアミンオキシド 1.6 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（P.O.E.;60モ
ル） 2.0 ヒドロキシプロピルセルロース 1.2 カルボキシビニルポリマー 0.8 ジイソプロパノールアミン 0.3 精製水 残余 ［製法］ に、、、を加え溶解する。これにに分散
させ組成物（Ａ）を調製する。 にを分散させた後、、、、を添加しよく
混合溶解して組成物（Ｂ）を得る。 組成物（Ａ）を撹拌しながら、これに組成物（Ｂ）を
加え混合する。更に撹拌しながら、を添加してよく混
合してゲル状養毛剤を得た。 実施例９ 乳剤 ミノキシジル 0.03％ エチルアルコール 25.0 グリセリン 5.0 1,3−ブチレングコール 15.0 流動パラフィン 3.0 セチルアルコール 0.2 ドデシル硫酸ナトリウム 1.73 ドデシルジメチルアミンオキシド 0.92 カルボキシビニルポリマー 0.2 香料 適量 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（P.O.E.;40モ
ル） 1.0 防腐剤 適量 ヘキサメタリン酸ナトリムウ 0.03 水酸化カリウム 0.03 精製水 残余 ［製法］ にを添加し溶解する。これを組成物（Ａ）とす
る。 の一部にとの一部を添加し50℃に加温し溶解混
合する。これをホモミキサーで撹拌しながら、に、
、を加え70℃に加温して混合溶解したものを徐添し
ながら乳化する。これを組成物（Ｂ）とする。 の残部に、の残部、、、、を加え溶解
した後、これを撹拌しながら、組成物（Ｂ）、組成物
（Ａ）を順次添加し混合する。更にこれにを添加しホ
モミキサーで処理した後、冷却し乳剤を得た。 実施例10 クリーム ミノキシジル 0.05％ ビタミンＥアセテート 0.05 イソプロピルアルコール 5.0 エチルアルコール 20.0 1,3−ブチレングリコール 10.0 グリセリン 5.0 流動パラフィン 1.0 ヒマシ油 3.5 香料 適量 ドデシル硫酸ナトリウム 2.0 N,N−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシ
ルメチルアンモニウムベタイン 0.9 グリセリンモノ脂肪酸エステル 1.5 防腐剤 適量 粘土鉱物（ベントナイト） 6.0 精製水 残余 ［製法］ にを溶解した後、を加え混合する。これに、
の一部に、、、を添加して溶解したものを加え
よく混合する。これを組成物（Ａ）とする。 に、、、、を順次添加し、70℃に加温し
て溶解混合する。これを組成物（Ｂ）とする。 温度を70℃に保ち、組成物（Ａ）を撹拌しながら組成
物（Ｂ）を徐々に添加し、予備乳化した後、ホモミキサ
ーで乳化する。 これを、あらかじめの残部にを添加分散しておい
たものに撹拌しながら加え、冷却しクリーム得た。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(56)参考文献 特開 昭63−208536（ＪＰ，Ａ)
特表 平２−502822（ＪＰ，Ａ)
(58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名)
A61K 7/06
A61K 31/505
A61K 47/06 - 47/28
Claims (1)
- (57)【特許請求の範囲】 １．2,4−ジアミノ−６−ピペリジノピリミジン−３−
オキサイドと、アニオン性界面活性剤の一種又は二種以
上と、アニオン性界面活性剤以外で分子内に窒素原子を
有する界面活性剤の一種又は二種以上とを含有すること
を特徴とする頭皮・頭髪用養毛料。
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| JP62225799A JP2810041B2 (ja) | 1987-09-09 | 1987-09-09 | 頭皮・頭髪用養毛料 |
Applications Claiming Priority (1)
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|---|---|---|---|
| JP62225799A JP2810041B2 (ja) | 1987-09-09 | 1987-09-09 | 頭皮・頭髪用養毛料 |
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-
1987
- 1987-09-09 JP JP62225799A patent/JP2810041B2/ja not_active Expired - Fee Related
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8026238B2 (en) | 1997-10-17 | 2011-09-27 | Stiefel Research Australia, Pty Ltd | Topical antifungal composition |
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| US6946120B2 (en) | 1998-04-22 | 2005-09-20 | Connetics Australia Pty. Ltd. | Pharmaceutical composition |
Also Published As
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|---|---|
| JPS6468309A (en) | 1989-03-14 |
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