JP2003012468A - 養毛・発毛促進剤 - Google Patents
養毛・発毛促進剤Info
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- JP2003012468A JP2003012468A JP2001196699A JP2001196699A JP2003012468A JP 2003012468 A JP2003012468 A JP 2003012468A JP 2001196699 A JP2001196699 A JP 2001196699A JP 2001196699 A JP2001196699 A JP 2001196699A JP 2003012468 A JP2003012468 A JP 2003012468A
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Abstract
(57)【要約】
【解決手段】 ２，４−ジアミノ−６−ピペリジノピリ
ミジン−３−オキサイド（ミノキシジル）とＮ−アルキ
ル−２−ピロリドン、炭酸アルキレンから選ばれる一種
または二種以上の成分を含有することを特徴とする養毛
・発毛促進剤。 【効果】 ミノキシジルを、Ｎ−アルキル−２−ピロリ
ドン及び／又は炭酸アルキレンと併用することにより、
より優れた養毛・発毛効果を奏する。
ミジン−３−オキサイド（ミノキシジル）とＮ−アルキ
ル−２−ピロリドン、炭酸アルキレンから選ばれる一種
または二種以上の成分を含有することを特徴とする養毛
・発毛促進剤。 【効果】 ミノキシジルを、Ｎ−アルキル−２−ピロリ
ドン及び／又は炭酸アルキレンと併用することにより、
より優れた養毛・発毛効果を奏する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、２，４−ジアミノ
−６−ピペリジノピリミジン−３−オキサイド及びＮ−
アルキル−２−ピロリドン、炭酸アルキレンから選ばれ
る一種もしくは二種以上の成分とを含有することを特徴
とする養毛・発毛促進剤に関する。本発明は、医薬品、
医薬部外品或いは化粧品分野において利用される。
−６−ピペリジノピリミジン−３−オキサイド及びＮ−
アルキル−２−ピロリドン、炭酸アルキレンから選ばれ
る一種もしくは二種以上の成分とを含有することを特徴
とする養毛・発毛促進剤に関する。本発明は、医薬品、
医薬部外品或いは化粧品分野において利用される。
【０００２】
【従来の技術】２，４−ジアミノ−６−ピペリジノピリ
ミジン−３−オキサイドは、一般名が「ミノキシジル」
と呼ばれている既知化合物で、高血圧治療薬として用い
られているが、副作用として多毛現象が発生することが
知られており、これに基づきミノキシジルを局所に適用
したとき、脱毛の治療に有効であることが報じられてい
る［ジャーナル オブ インベスティゲイティブ デル
マトロジー（J. Invest.Dermal.）；８２，９０（１９
８４），ジャーナル オブ インベスティゲイティブ
デルマトロジー；８２，５１５，９０（１９８４）］。
また、ミノキシジルと女性ホルモン（特開昭６０−１８
１００８号公報）、ミノキシジルと甲状腺ホルモン（特
開昭６１−１６５３１１号公報）、ミノキシジルと抗ア
ンドロジェン（特開昭６１−１６５３１２号公報）、ミ
ノキシジルとジメチルスルホキシド（特開平１−５６６
１０号公報）、ミノキシジルと生薬エキス（特開平５−
４９０８号公報）などの組み合わせで、これらを養毛成
分として含有する養毛料、発毛促進料に関する発明が開
示されている。
ミジン−３−オキサイドは、一般名が「ミノキシジル」
と呼ばれている既知化合物で、高血圧治療薬として用い
られているが、副作用として多毛現象が発生することが
知られており、これに基づきミノキシジルを局所に適用
したとき、脱毛の治療に有効であることが報じられてい
る［ジャーナル オブ インベスティゲイティブ デル
マトロジー（J. Invest.Dermal.）；８２，９０（１９
８４），ジャーナル オブ インベスティゲイティブ
デルマトロジー；８２，５１５，９０（１９８４）］。
また、ミノキシジルと女性ホルモン（特開昭６０−１８
１００８号公報）、ミノキシジルと甲状腺ホルモン（特
開昭６１−１６５３１１号公報）、ミノキシジルと抗ア
ンドロジェン（特開昭６１−１６５３１２号公報）、ミ
ノキシジルとジメチルスルホキシド（特開平１−５６６
１０号公報）、ミノキシジルと生薬エキス（特開平５−
４９０８号公報）などの組み合わせで、これらを養毛成
分として含有する養毛料、発毛促進料に関する発明が開
示されている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、その養
毛・発毛効果が特に優れ、且つ安全性の高い養毛・発毛
ものは未だに少なく、その薬効効果があるとされる成分
について、その有効性を客観的に評価するならばその大
部分が未だ十分とはいえず、さらに発毛、育毛効果の優
れた製剤の開発が望まれていた。
毛・発毛効果が特に優れ、且つ安全性の高い養毛・発毛
ものは未だに少なく、その薬効効果があるとされる成分
について、その有効性を客観的に評価するならばその大
部分が未だ十分とはいえず、さらに発毛、育毛効果の優
れた製剤の開発が望まれていた。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、更に安全
性、安定性に優れ、かつ養毛・発毛効果の高いミノキシ
ジル含有製剤を得るべく研究を続けた結果、ミノキシジ
ルにＮ−アルキル−２−ピロリドン、炭酸アルキレンか
ら選ばれる一種もしくは二種以上の成分を配合すること
により、養毛・発毛促進効果が飛躍的に増大することを
見いだした。本発明は、この知見に基づき完成した。す
なわち、本発明は、ミノキシジルとＮ−アルキル−２−
ピロリドン、炭酸アルキレンから選ばれる一種もしくは
二種以上の成分とを含有すること特徴とする養毛・発毛
促進剤である。本発明は、医薬品、医薬部外品或いは化
粧品分野において利用される。以下、本発明について詳
細に示す。
性、安定性に優れ、かつ養毛・発毛効果の高いミノキシ
ジル含有製剤を得るべく研究を続けた結果、ミノキシジ
ルにＮ−アルキル−２−ピロリドン、炭酸アルキレンか
ら選ばれる一種もしくは二種以上の成分を配合すること
により、養毛・発毛促進効果が飛躍的に増大することを
見いだした。本発明は、この知見に基づき完成した。す
なわち、本発明は、ミノキシジルとＮ−アルキル−２−
ピロリドン、炭酸アルキレンから選ばれる一種もしくは
二種以上の成分とを含有すること特徴とする養毛・発毛
促進剤である。本発明は、医薬品、医薬部外品或いは化
粧品分野において利用される。以下、本発明について詳
細に示す。
【０００５】
【発明の実施の形態】本発明において使用するミノキシ
ジル（ minoxidil）は、化学名２，４−ジアミノ−６−
ピペリジノピリミジン−３−オキサイドで、医療の分野
で高血圧治療薬（降圧薬）として公知の物質である。物
性は、融点２４８℃（２５９−２６１℃で分解）、プロ
ピレングリコール、メタノール、エタノールに溶解す
る。本発明においてＮ−アルキル−２−ピロリドンとし
ては、炭素原子数１ないし４の低級アルキル基を有する
Ｎ−アルキル−２−ピロリドンが好ましく、より好まし
くはＮ−メチル−２−ピロリドン、Ｎ−エチル−２−ピ
ロリドンが挙げられるが、必ずしもこれらに限定される
ものではない。本発明における炭酸アルキレンとして
は、炭素原子数２ないし４の低級アルキレン基を有する
炭酸アルキレンが好ましく、具体的には炭酸エチレン、
炭酸プロピレンなどが挙げられるが、必ずしもこれらに
限定されるものではない。
ジル（ minoxidil）は、化学名２，４−ジアミノ−６−
ピペリジノピリミジン−３−オキサイドで、医療の分野
で高血圧治療薬（降圧薬）として公知の物質である。物
性は、融点２４８℃（２５９−２６１℃で分解）、プロ
ピレングリコール、メタノール、エタノールに溶解す
る。本発明においてＮ−アルキル−２−ピロリドンとし
ては、炭素原子数１ないし４の低級アルキル基を有する
Ｎ−アルキル−２−ピロリドンが好ましく、より好まし
くはＮ−メチル−２−ピロリドン、Ｎ−エチル−２−ピ
ロリドンが挙げられるが、必ずしもこれらに限定される
ものではない。本発明における炭酸アルキレンとして
は、炭素原子数２ないし４の低級アルキレン基を有する
炭酸アルキレンが好ましく、具体的には炭酸エチレン、
炭酸プロピレンなどが挙げられるが、必ずしもこれらに
限定されるものではない。
【０００６】ミノキシジルの配合量は、組成物全量に対
して０．００１〜１０．０重量％（以下特記しない限り
％は重量％を示す）であるが、養毛・発毛促進に対する
有効性と共に各個人によって異なる皮膚に対する安全性
等を考慮した場合、０．０１〜７％程度が好ましい。Ｎ
−アルキル−２−ピロリドン、炭酸アルキレンの配合量
は、それぞれ０．０１〜１０％で、好ましくはそれぞれ
０．５〜５％である。ミノキシジルに対して、Ｎ−アル
キル−２−ピロリドン及び炭酸アルキレンはそれぞれ単
独で、又は両者を併せて用いることができる。
して０．００１〜１０．０重量％（以下特記しない限り
％は重量％を示す）であるが、養毛・発毛促進に対する
有効性と共に各個人によって異なる皮膚に対する安全性
等を考慮した場合、０．０１〜７％程度が好ましい。Ｎ
−アルキル−２−ピロリドン、炭酸アルキレンの配合量
は、それぞれ０．０１〜１０％で、好ましくはそれぞれ
０．５〜５％である。ミノキシジルに対して、Ｎ−アル
キル−２−ピロリドン及び炭酸アルキレンはそれぞれ単
独で、又は両者を併せて用いることができる。
【０００７】本発明の養毛・発毛促進剤は、ミノキシジ
ルのほかに、養毛・発毛促進剤や養毛・育毛剤の分野の
製剤において有効成分として一般に知られているサリチ
ル酸やイソプロピルメチルフェノール等の殺菌剤やビタ
ミンＥ、ビタミンＡ、ビタミンＢ群等のビタミン類、グ
リチルレチン等の抗炎症剤、エストラジオール、コーチ
ゾン等のホルモン剤、アミノ酸、ヒノキチオールなどの
薬剤を配合することができる。また、本発明に係る養毛
・発毛促進剤には、本発明の効果を妨げない限り、通
常、医薬品、医薬部外品或いは化粧品分野で一般に用い
られる各種成分、例えば、水性成分、油分、界面活性
剤、有機溶剤、動植物抽出液、保湿剤、増粘剤、ｐＨ調
整剤、紫外線吸収剤、粉末剤、防腐剤、酸化防止剤、香
料、精油、色剤等を配合することができる。
ルのほかに、養毛・発毛促進剤や養毛・育毛剤の分野の
製剤において有効成分として一般に知られているサリチ
ル酸やイソプロピルメチルフェノール等の殺菌剤やビタ
ミンＥ、ビタミンＡ、ビタミンＢ群等のビタミン類、グ
リチルレチン等の抗炎症剤、エストラジオール、コーチ
ゾン等のホルモン剤、アミノ酸、ヒノキチオールなどの
薬剤を配合することができる。また、本発明に係る養毛
・発毛促進剤には、本発明の効果を妨げない限り、通
常、医薬品、医薬部外品或いは化粧品分野で一般に用い
られる各種成分、例えば、水性成分、油分、界面活性
剤、有機溶剤、動植物抽出液、保湿剤、増粘剤、ｐＨ調
整剤、紫外線吸収剤、粉末剤、防腐剤、酸化防止剤、香
料、精油、色剤等を配合することができる。
【０００８】
【発明の効果】本発明の養毛・発毛促進剤は、ミノキシ
ジルとＮ−アルキル−２−ピロリドン、炭酸アルキレン
から選ばれる一種もしくは二種以上の成分とを含有する
ことにより、養毛・発毛促進作用において極めて優れた
効果を示す。また、本発明は、医薬品、医薬部外品或い
は化粧品分野において一般に用いられる成分を配合する
ことにより、一般的なアルコール性基剤のほかにエアゾ
ール剤、乳液、ジェル状、二層性液剤、さらにはクリー
ム剤、そのほか外用剤に適するどのような剤型にも適用
することができ、これらの剤型に限定されるものではな
い。
ジルとＮ−アルキル−２−ピロリドン、炭酸アルキレン
から選ばれる一種もしくは二種以上の成分とを含有する
ことにより、養毛・発毛促進作用において極めて優れた
効果を示す。また、本発明は、医薬品、医薬部外品或い
は化粧品分野において一般に用いられる成分を配合する
ことにより、一般的なアルコール性基剤のほかにエアゾ
ール剤、乳液、ジェル状、二層性液剤、さらにはクリー
ム剤、そのほか外用剤に適するどのような剤型にも適用
することができ、これらの剤型に限定されるものではな
い。
【０００９】
【実施例】本発明に基づく実施例及び効果の比較例を以
下に示すが、本発明はこれらにより限定されるものでは
ない。
下に示すが、本発明はこれらにより限定されるものでは
ない。
【００１０】
実施例１：アルコール性ローション
ミノキシジル ０．５％
エタノール ５５．０％
Ｎ−メチル−２−ピロリドン ２．０％
水 適量
全量 １００．０％
上記各成分を常法により、溶解混和する。
実施例２：アルコール性ローション
ミノキシジル ０．５％
エタノール ５５．０％
炭酸プロピレン ２．０％
香料 微量
水 適量
全量 １００．０％
上記各成分を常法により、溶解混和する。
【００１１】
実施例３：アルコール性ローション
ミノキシジル １．０％
エタノール ５５．０％
Ｎ−メチル−２−ピロリドン ２．０％
炭酸エチレン １．０％
水 適量
全量 １００．０％
上記各成分を常法により、溶解混和する。
比較例： アルコール性ローション
ミノキシジル １．０％
エタノール ５５．０％
水 適量
全量 １００．０％
上記各成分を常法により、溶解混和する。
【００１２】試験例１：（発毛試験）
実施例、比較例及び市販製剤（ミノキシジル１％配合
品）について発毛試験を行った。すなわち、毛成長作用
の有効性評価の実験動物として汎用されるＣ３Ｈマウス
♂（６週令）の背部体毛をシェーバーで剃毛し、１群を
１０匹とし、無塗布群、実施例１群、実施例２群、比較
例群及び市販製剤群の５群に分け、それぞれの試料を毎
日１回２００μｌずつ２５日間連続塗布した。各試料の
発毛効果はマウス背部の発毛部分を測定し、その面積比
により比較した。
品）について発毛試験を行った。すなわち、毛成長作用
の有効性評価の実験動物として汎用されるＣ３Ｈマウス
♂（６週令）の背部体毛をシェーバーで剃毛し、１群を
１０匹とし、無塗布群、実施例１群、実施例２群、比較
例群及び市販製剤群の５群に分け、それぞれの試料を毎
日１回２００μｌずつ２５日間連続塗布した。各試料の
発毛効果はマウス背部の発毛部分を測定し、その面積比
により比較した。
【００１３】（試験結果）試料塗布開始後、１１日目ま
では全群ほとんど発毛は認められないが、実施例１にお
いてはわずかながらも背部に黒味が見られ、成長期毛に
入っている兆しが見られ、１３日目には実施例１の塗布
群においては半数以上が成長期毛に入った。塗布２０日
目に入り、無塗布群、比較例群及び市販製剤群において
約１／３のマウスが成長期毛に移行した。塗布３０日目
の各マウスの背部の発毛部分の面積比を表−１に示す。
では全群ほとんど発毛は認められないが、実施例１にお
いてはわずかながらも背部に黒味が見られ、成長期毛に
入っている兆しが見られ、１３日目には実施例１の塗布
群においては半数以上が成長期毛に入った。塗布２０日
目に入り、無塗布群、比較例群及び市販製剤群において
約１／３のマウスが成長期毛に移行した。塗布３０日目
の各マウスの背部の発毛部分の面積比を表−１に示す。
【００１４】
表−１の結果から明らかなように、実施例１及び実施例
２の群はともに発毛に対する効果は、比較例及び市販製
剤の群に比していずれも著しい効果があることが認めら
れた。
２の群はともに発毛に対する効果は、比較例及び市販製
剤の群に比していずれも著しい効果があることが認めら
れた。
【００１５】試験例２：実施例３のローションを壮年性
脱毛症の状態の健常人１０名（男子、２２−４７才）を
対象として１日１〜２回、毎回約３ｍＬを３ケ月間にわ
たり使用させたところ、表−２に示す結果が得られた。
脱毛症の状態の健常人１０名（男子、２２−４７才）を
対象として１日１〜２回、毎回約３ｍＬを３ケ月間にわ
たり使用させたところ、表−２に示す結果が得られた。
【００１６】
表２から明らかなように被試験者みずから効果があると
し、抜け毛が減少、生毛発生、硬毛が見られ、発毛状態
も良好であり、約７０％の高率であった。
し、抜け毛が減少、生毛発生、硬毛が見られ、発毛状態
も良好であり、約７０％の高率であった。
【００１７】
実施例４：ローション
ミノキシジル ３．０％
エタノール ４０．０％
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(40E.O.) ０．５％
Ｎ−メチル−２−ピロリドン ２．０％
水 適量
全量 １００．０％
上記各成分を常法により、溶解混和する。
【００１８】
実施例５：ローション
ミノキシジル １．０％
エタノール ５０．０％
炭酸エチレン ０．５％
炭酸プロピレン ０．５％
１，３−ブチレングリコール １．０％
香料 微量
水 適量
全量 １００．０％
上記各成分を常法により、溶解混和する。
【００１９】
実施例６：ローションタイプ育毛剤
ミノキシジル １．０％
パントテニルアルコール ０．５％
塩酸ピドキシン ０．２％
センブリ抽出エキス １．０％
イソプロピルメチルフェノール ０．１％
サリチル酸 ０．２％
メントール ０．３％
エタノール ６０．０％
Ｎ−メチル−２−ピロリドン １．０％
香料 微量
水 適量
全量 １００．０％
上記各成分を常法により、溶解混和し、ローションタイプの育毛剤とする。
【００２０】
実施例７：ジェルタイプ育毛剤
ミノキシジル １．０％
エチニルエストラジオール ０．００２％
パントテニルアルコール ０．５％
塩酸ピリドキシン ０．２％
センブリ抽出エキス １．０％
イソプロピルメチルフェノール ０．１％
酢酸トコフェロール ０．１％
カルボキシビニルポリマー ０．２％
アミノメチルプロパンジオール ０．１％
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(40E.O.) ０．５％
エタノール ３０．０％
Ｎ−メチル−２−ピロリドン ２．０％
炭酸プロピレン １．０％
香料 微量
水 適量
全量 １００．０％
上記各成分を常法により、溶解混和し、ジェル状育毛剤とする。
【００２１】
実施例８：乳液タイプ育毛剤
ミノキシジル １．０％
エチニルエストラジオール ０．００２％
パントテニルアルコール ０．５％
イソプロピルメチルフェノール ０．１％
酢酸トコフェロール ０．１％
流動パラフィン ２．５％
自己乳化型モノステアリン酸グリセリン ３．０％
セタノール ０．５％
カルボキシメチルセルロース ０．２％
防腐剤 適量
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(40E.O.) ０．５％
炭酸プロピレン ２．０％
香料 微量
水 適量
全量 １００．０％
上記各成分を常法により、溶解混合・乳化し、乳液状育毛剤とする。
【００２２】
実施例９：エアゾールタイプ育毛剤
＜原液＞
ミノキシジル ０．５％
パントテニルアルコール ０．５％
塩酸ピリドキシン ０．２％
エチニルエストラジオール ０．００２％
イソプロピルメチルフェノール ０．１％
メントール ０．３％
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(40E.O.) ０．５％
エタノール ３５．０％
Ｎ−メチル−２−ピロリドン ２．５％
香料 微量
水 適量
全量 １００．０％
＜充填品＞
原液 ９０％
噴射剤ジメチルエーテル １０％
合計１００％
上記各成分を常法により、溶解混和し、エアゾール育毛
剤の原液とする。この原液と噴射剤を常法により、耐圧
容器に充填し、エアゾールタイプの育毛剤とする。
剤の原液とする。この原液と噴射剤を常法により、耐圧
容器に充填し、エアゾールタイプの育毛剤とする。
【００２３】
実施例１０：クリームタイプ育毛剤
ミノキシジル １．０％
パントテニルアルコール ０．５％
イソプロピルメチルフェノール ０．１％
酢酸トコフェロール ０．５％
流動パラフィン ２．５％
グリセリン脂肪酸エステル ２．０％
自己乳化型モノステアリン酸グリセリン ５．０％
セタノール ０．４％
ジプロピレングリコール ３．０％
防腐剤 適量
炭酸エチレン １．５％
香料 微量
水 適量
全量 １００．０％
上記各成分を常法により、溶解混合・乳化し、クリーム状育毛剤とする。
フロントページの続き
Ｆターム(参考） 4C076 AA11 AA24 BB11 CC18 DD37
DD38 DD59 DD60
4C083 AA112 AC022 AC102 AC122
AC242 AC422 AC472 AC642
AC841 AC842 AC851 AC852
AD092 AD492 AD532 AD632
AD662 CC05 CC37 DD23
DD31 EE22
4C086 AA01 AA02 BC42 GA07 GA12
MA02 MA03 MA05 NA05 ZA92
Claims (4)
- 【請求項１】 ２，４−ジアミノ−６−ピペリジノピリ
ミジン−３−オキサイドとＮ−アルキル−２−ピロリド
ン、炭酸アルキレンから選ばれる一種または二種以上の
成分を含有することを特徴とする養毛・発毛促進剤。 - 【請求項２】 Ｎ−アルキル−２−ピロリドンが、炭酸
エチレンまたは／および炭酸プロピレンである請求項１
記載の養毛・発毛促進剤。 - 【請求項３】 炭酸アルキレンが、炭酸エチレン、炭酸
プロピレンの一種または二種である請求項１記載の養毛
・発毛促進剤。 - 【請求項４】 ２，４−ジアミノ−６−ピペリジノピリ
ミジン−３−オキサイドの配合量が、組成物全量に対し
て重量比で０．００１〜１０．０％、Ｎ−アルキル−２
−ピロリドン、炭酸アルキレンから選ばれる一種または
二種以上の成分の配合量が０．０１〜１０％であること
を特徴とする請求項１記載の養毛・発毛促進剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001196699A JP2003012468A (ja) | 2001-06-28 | 2001-06-28 | 養毛・発毛促進剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001196699A JP2003012468A (ja) | 2001-06-28 | 2001-06-28 | 養毛・発毛促進剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003012468A true JP2003012468A (ja) | 2003-01-15 |
Family
ID=19034456
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001196699A Pending JP2003012468A (ja) | 2001-06-28 | 2001-06-28 | 養毛・発毛促進剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2003012468A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2013056882A (ja) * | 2012-09-28 | 2013-03-28 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | エアゾール剤 |
| WO2014119186A1 (ja) * | 2013-01-31 | 2014-08-07 | 富士フイルム株式会社 | 乳化組成物 |
| JP2019206487A (ja) * | 2018-05-29 | 2019-12-05 | 興和株式会社 | 組成物 |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5888307A (ja) * | 1981-11-19 | 1983-05-26 | Takeo Kinji | ミノキシジル配合養毛剤 |
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