JP2001064206A - 経皮吸収促進組成物 - Google Patents
経皮吸収促進組成物Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 皮膚に対する薬物の吸収と透過を大幅に改善
する経皮吸収促進組成物及びこれを用いた経皮吸収型製
剤を提供する。 【解決手段】 下記一般式（１）で示されるＮ−置換−
２−ピロリドン（式中、Ｒは炭素数１〜１２のアルキル
基又はシクロヘキシル基を表す）及び乳剤を必須成分と
する経皮吸収促進組成物。また、この経皮吸収促進組成
物及び薬物を含有する経皮吸収型製剤。Ｎ−置換−２−
ピロリドンとしてはＮ−メチル−２−ピロリドン、乳剤
は脂肪乳剤の１種又は２種以上であることがよい。 【化１】
する経皮吸収促進組成物及びこれを用いた経皮吸収型製
剤を提供する。 【解決手段】 下記一般式（１）で示されるＮ−置換−
２−ピロリドン（式中、Ｒは炭素数１〜１２のアルキル
基又はシクロヘキシル基を表す）及び乳剤を必須成分と
する経皮吸収促進組成物。また、この経皮吸収促進組成
物及び薬物を含有する経皮吸収型製剤。Ｎ−置換−２−
ピロリドンとしてはＮ−メチル−２−ピロリドン、乳剤
は脂肪乳剤の１種又は２種以上であることがよい。 【化１】
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、経皮吸収促進組成
物に関し、更に詳しくはＮ−置換−２−ピロリドン及び
乳剤を必須成分とする経皮吸収促進組成物、並びに該経
皮吸収促進組成物に薬物を含有させた経皮吸収型製剤に
関する。
物に関し、更に詳しくはＮ−置換−２−ピロリドン及び
乳剤を必須成分とする経皮吸収促進組成物、並びに該経
皮吸収促進組成物に薬物を含有させた経皮吸収型製剤に
関する。
【０００２】
【従来の技術】近年、薬物をより効率よく生体の目的部
位に到達させ、かつ副作用を抑えるためのＤＤＳ（ドラ
ッグ デリバリー システム）が注目されている。この
中で、皮膚を薬物の適用部位とする経皮吸収は、経口
投与が困難な患者への投与方法として有用であり、経
口投与などに見られるような肝臓の初回通過効果などを
回避しやすく、薬物の吸収速度や体内濃度の制御がし
やすく、疾患部位に対し局所的又は全身的に薬物を作
用させることが可能であるなどの利点を有する。
位に到達させ、かつ副作用を抑えるためのＤＤＳ（ドラ
ッグ デリバリー システム）が注目されている。この
中で、皮膚を薬物の適用部位とする経皮吸収は、経口
投与が困難な患者への投与方法として有用であり、経
口投与などに見られるような肝臓の初回通過効果などを
回避しやすく、薬物の吸収速度や体内濃度の制御がし
やすく、疾患部位に対し局所的又は全身的に薬物を作
用させることが可能であるなどの利点を有する。
【０００３】しかし、外界の刺激から生体を保護するた
め、本来皮膚には薬物の透過や吸収を抑制する作用があ
る。したがって、薬物を単独あるいは通常の軟膏、クリ
ーム、ゲル、貼付剤などの剤形で投与しても、目的とす
る薬効を発揮することは困難であった。このため、薬物
の経皮吸収を高める経皮吸収促進剤が種々提案されてい
る。
め、本来皮膚には薬物の透過や吸収を抑制する作用があ
る。したがって、薬物を単独あるいは通常の軟膏、クリ
ーム、ゲル、貼付剤などの剤形で投与しても、目的とす
る薬効を発揮することは困難であった。このため、薬物
の経皮吸収を高める経皮吸収促進剤が種々提案されてい
る。
【０００４】例えば、Journal of Controlled Release,
12,103-112(1990)には、各種アルコールの経皮吸収促進
効果が報告されている。また、特開平4-334327号公報に
は、酢酸エステル、低級アルコール及び極性溶剤を必須
成分とする吸収促進組成物が、特開平3-99061 号公報に
は、オレイルアルコール、グリセロールα−モノオレエ
ート、Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアマイド及び１−ド
デシルアザシクロヘプタン−２−オンから選ばれた吸収
促進剤、エタノール及び主薬のニルバジピンよりなる経
皮吸収型製剤が提案されている。さらに、特開平4-1737
48号公報には、片末端にリン酸アミド基を有するポリオ
ルガノシロキサンよりなる経皮吸収促進剤が提案されて
いる。
12,103-112(1990)には、各種アルコールの経皮吸収促進
効果が報告されている。また、特開平4-334327号公報に
は、酢酸エステル、低級アルコール及び極性溶剤を必須
成分とする吸収促進組成物が、特開平3-99061 号公報に
は、オレイルアルコール、グリセロールα−モノオレエ
ート、Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアマイド及び１−ド
デシルアザシクロヘプタン−２−オンから選ばれた吸収
促進剤、エタノール及び主薬のニルバジピンよりなる経
皮吸収型製剤が提案されている。さらに、特開平4-1737
48号公報には、片末端にリン酸アミド基を有するポリオ
ルガノシロキサンよりなる経皮吸収促進剤が提案されて
いる。
【０００５】しかしながら、従来の経皮吸収促進剤は、
薬物の透過量が低いため期待する薬理効果を発現できな
いものであったり、特定の薬物に対してしか吸収促進効
果を示さないものであったり、あるいは新規物質である
ため安全性試験を行わなければ製剤として使用できなか
ったりで、優れた吸収促進効果を示し且つ汎用性が高い
ものは少なかった。
薬物の透過量が低いため期待する薬理効果を発現できな
いものであったり、特定の薬物に対してしか吸収促進効
果を示さないものであったり、あるいは新規物質である
ため安全性試験を行わなければ製剤として使用できなか
ったりで、優れた吸収促進効果を示し且つ汎用性が高い
ものは少なかった。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】したがって、本発明の
目的は、皮膚に対する薬物の吸収と透過を大幅に改善す
る経皮吸収促進組成物及びこれを用いた経皮吸収型製剤
を提供することにある。
目的は、皮膚に対する薬物の吸収と透過を大幅に改善す
る経皮吸収促進組成物及びこれを用いた経皮吸収型製剤
を提供することにある。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の問
題点を克服するため鋭意研究した結果、Ｎ−メチル−２
−ピロリドンを配合した脂肪乳剤が優れた経皮吸収促進
効果を有することを見出し、この知見に基づき本発明を
完成した。
題点を克服するため鋭意研究した結果、Ｎ−メチル−２
−ピロリドンを配合した脂肪乳剤が優れた経皮吸収促進
効果を有することを見出し、この知見に基づき本発明を
完成した。
【０００８】すなわち、本発明は、下記一般式（１）で
示されるＮ−置換−２−ピロリドン（式中、Ｒは炭素数
１〜１２のアルキル基又はシクロヘキシル基を表す）及
び乳剤を必須成分とする経皮吸収促進組成物である。
示されるＮ−置換−２−ピロリドン（式中、Ｒは炭素数
１〜１２のアルキル基又はシクロヘキシル基を表す）及
び乳剤を必須成分とする経皮吸収促進組成物である。
【化３】
【０００９】また、本発明は、下記一般式（１）で示さ
れるＮ−置換−２−ピロリドン（式中、Ｒは炭素数１〜
１２のアルキル基又はシクロヘキシル基を表す）、乳剤
及び薬物を含有する経皮吸収型製剤である。
れるＮ−置換−２−ピロリドン（式中、Ｒは炭素数１〜
１２のアルキル基又はシクロヘキシル基を表す）、乳剤
及び薬物を含有する経皮吸収型製剤である。
【化４】
【００１０】以下、本発明について詳細に説明する。本
発明で用いられるＮ−置換−２−ピロリドンとしては、
一般式（１）においてＲが炭素数１〜１２のアルキル基
又はシクロヘキシル基であればよく、例えばＮ−メチル
−２−ピロリドン、Ｎ−オクチル−２−ピロリドン、Ｎ
−ドデシル−２−ピロリドン、Ｎ−シクロヘキシル−２
−ピロリドンなどが挙げられる。
発明で用いられるＮ−置換−２−ピロリドンとしては、
一般式（１）においてＲが炭素数１〜１２のアルキル基
又はシクロヘキシル基であればよく、例えばＮ−メチル
−２−ピロリドン、Ｎ−オクチル−２−ピロリドン、Ｎ
−ドデシル−２−ピロリドン、Ｎ−シクロヘキシル−２
−ピロリドンなどが挙げられる。
【００１１】これらのＮ−置換−２−ピロリドンの内、
好ましくはＮ−メチル−２−ピロリドンである。Ｎ−メ
チル−２−ピロリドン（以下、ＮＭＰという）は、水及
び有機溶剤に対し優れた溶解性を有すると共に安定性も
優れており、生体に対する刺激が少ない化学物質であっ
て、医薬品添加物規格にも収載されている。ＮＭＰはア
イエスピー・ジャパン株式会社から商品名「Ｐｈａｒｍ
ａｓｏｌｖｅ」として市販され、入手が容易であり安全
性にも問題はない。
好ましくはＮ−メチル−２−ピロリドンである。Ｎ−メ
チル−２−ピロリドン（以下、ＮＭＰという）は、水及
び有機溶剤に対し優れた溶解性を有すると共に安定性も
優れており、生体に対する刺激が少ない化学物質であっ
て、医薬品添加物規格にも収載されている。ＮＭＰはア
イエスピー・ジャパン株式会社から商品名「Ｐｈａｒｍ
ａｓｏｌｖｅ」として市販され、入手が容易であり安全
性にも問題はない。
【００１２】本発明の経皮吸収促進組成物に用いる乳剤
としては、例えば脂肪乳剤又は鉱物油乳剤等の１種又は
２種以上が挙げられ、好ましくは脂肪乳剤である。脂肪
乳剤は、食用油脂を水に乳化分散させることにより得ら
れる。脂肪乳剤に用いる食用油脂としては、例えば大豆
油、菜種油、ゴマ油、綿実油、サフラワー油、オリーブ
油、椿油、椰子油、ユーカリ油等の植物性油脂や、動物
性油脂や、これらの水素添加油などが挙げられる。
としては、例えば脂肪乳剤又は鉱物油乳剤等の１種又は
２種以上が挙げられ、好ましくは脂肪乳剤である。脂肪
乳剤は、食用油脂を水に乳化分散させることにより得ら
れる。脂肪乳剤に用いる食用油脂としては、例えば大豆
油、菜種油、ゴマ油、綿実油、サフラワー油、オリーブ
油、椿油、椰子油、ユーカリ油等の植物性油脂や、動物
性油脂や、これらの水素添加油などが挙げられる。
【００１３】この乳剤には、乳化を安定させるため、従
来より公知の乳化安定剤を添加することがよい。この乳
化安定剤としては、生体に対する親和性が高く、水と安
定な乳剤をつくるレシチンが好ましい。油脂等に対する
レシチンの添加量は０．１〜２０重量％程度、好ましく
は１〜１０重量％程度である。また、従来より公知の各
種界面活性剤類を添加することもできる。
来より公知の乳化安定剤を添加することがよい。この乳
化安定剤としては、生体に対する親和性が高く、水と安
定な乳剤をつくるレシチンが好ましい。油脂等に対する
レシチンの添加量は０．１〜２０重量％程度、好ましく
は１〜１０重量％程度である。また、従来より公知の各
種界面活性剤類を添加することもできる。
【００１４】なお、この乳剤のうち高脂肪乳剤は、高カ
ロリー栄養輸液療法に用いられており、これに薬物を含
有させることにより、経口投与においても、局所作用を
目的とした経皮適用においても、薬効が増大することが
報告されている。しかし、皮膚及び爪の真菌感染症治療
用抗生物質として知られるグリセオフルビンは、水、油
に対する溶解度がきわめて低く、比較例に示すように脂
肪乳剤が調製できなかった。
ロリー栄養輸液療法に用いられており、これに薬物を含
有させることにより、経口投与においても、局所作用を
目的とした経皮適用においても、薬効が増大することが
報告されている。しかし、皮膚及び爪の真菌感染症治療
用抗生物質として知られるグリセオフルビンは、水、油
に対する溶解度がきわめて低く、比較例に示すように脂
肪乳剤が調製できなかった。
【００１５】本発明においては、乳剤にＮ−置換−２−
ピロリドン好ましくはＮＭＰを含有させることによっ
て、水に極めて難溶性の薬物、例えばグリセオフルビン
であっても、経皮吸収と透過性を著しく改善し、その薬
効を顕著に発揮させることを可能にした。本発明の組成
物におけるＮ−置換−２−ピロリドンの含有量は、ＮＭ
Ｐの場合で１〜５０重量％程度、好ましくは３〜３０重
量％程度である。含有量が１重量％より少ないと吸収促
進効果が低く、５０重量％を超えると乳剤の割合が減る
のでやはり吸収促進効果が低下する。
ピロリドン好ましくはＮＭＰを含有させることによっ
て、水に極めて難溶性の薬物、例えばグリセオフルビン
であっても、経皮吸収と透過性を著しく改善し、その薬
効を顕著に発揮させることを可能にした。本発明の組成
物におけるＮ−置換−２−ピロリドンの含有量は、ＮＭ
Ｐの場合で１〜５０重量％程度、好ましくは３〜３０重
量％程度である。含有量が１重量％より少ないと吸収促
進効果が低く、５０重量％を超えると乳剤の割合が減る
のでやはり吸収促進効果が低下する。
【００１６】本発明が適用される薬物は、水及び油に対
し難溶性であるため皮膚吸収性又は透過性が低く、その
改善が求められるものであれば特に制限はなく、例え
ば、非麻薬性鎮痛剤、麻薬性鎮痛剤、抗生物質、化学療
法剤、殺菌剤、消毒剤、抗真菌剤、非ステロイド系抗炎
症剤、ステロイド系抗炎症剤、抗がん剤、向精神剤、局
所麻酔剤、抗パーキンソン病剤、性ホルモン剤、抗発汗
剤、サンスクリーン剤、抗アレルギー剤、抗不整脈剤、
抗高血圧剤、血管拡張剤、血管補強剤、筋弛緩剤、制吐
剤、乾癬治療剤、皮膚軟化剤、皮膚弛緩剤、プロスタグ
ランジン剤、脂溶性ビタミン剤、酵素剤、ペプチドホル
モン類、糖尿病治療剤、多糖剤、動植物抽出エキス類、
菌体エキス類などが挙げられる。これらの薬物は、必要
に応じて２種類以上を併用してもよい。
し難溶性であるため皮膚吸収性又は透過性が低く、その
改善が求められるものであれば特に制限はなく、例え
ば、非麻薬性鎮痛剤、麻薬性鎮痛剤、抗生物質、化学療
法剤、殺菌剤、消毒剤、抗真菌剤、非ステロイド系抗炎
症剤、ステロイド系抗炎症剤、抗がん剤、向精神剤、局
所麻酔剤、抗パーキンソン病剤、性ホルモン剤、抗発汗
剤、サンスクリーン剤、抗アレルギー剤、抗不整脈剤、
抗高血圧剤、血管拡張剤、血管補強剤、筋弛緩剤、制吐
剤、乾癬治療剤、皮膚軟化剤、皮膚弛緩剤、プロスタグ
ランジン剤、脂溶性ビタミン剤、酵素剤、ペプチドホル
モン類、糖尿病治療剤、多糖剤、動植物抽出エキス類、
菌体エキス類などが挙げられる。これらの薬物は、必要
に応じて２種類以上を併用してもよい。
【００１７】本発明の経皮吸収型製剤には、他の吸収促
進剤との組み合わせや、また必要に応じて各種の添加剤
を配合することができる。このような添加剤としては、
例えば抗酸化剤、光安定剤、ｐＨ調整剤、粘度調整剤、
粘度増進防止剤、着色剤などの１種又は２種以上が挙げ
られる。
進剤との組み合わせや、また必要に応じて各種の添加剤
を配合することができる。このような添加剤としては、
例えば抗酸化剤、光安定剤、ｐＨ調整剤、粘度調整剤、
粘度増進防止剤、着色剤などの１種又は２種以上が挙げ
られる。
【００１８】本発明の経皮吸収型製剤は、人体の各部位
の皮膚や粘膜（口腔、鼻腔、直腸、膣）に目的に応じて
必要量を塗布又は噴霧し適用すればよい。例えば、外
傷、皮膚潰瘍、筋肉痛、関節炎などに対する局所的治療
には直接患部ないしその付近に、また体内の器官に対す
る全身的治療には薬物が吸収されやすい部位（例：角質
の発達していない部位）に適用するのが好ましい。な
お、化粧用として使用する場合は、上記製剤をそのまま
あるいは上記薬物から選択したものないし公知の化粧成
分を配合したものを、皮膚の洗浄、パック、日焼けや肌
荒れの対策、モイスチャーライジングなどの目的で使用
することができる。また、上記製剤を適当な構造物（デ
バイス）に充填又は含有させたＤＤＳとして使用しても
よい。
の皮膚や粘膜（口腔、鼻腔、直腸、膣）に目的に応じて
必要量を塗布又は噴霧し適用すればよい。例えば、外
傷、皮膚潰瘍、筋肉痛、関節炎などに対する局所的治療
には直接患部ないしその付近に、また体内の器官に対す
る全身的治療には薬物が吸収されやすい部位（例：角質
の発達していない部位）に適用するのが好ましい。な
お、化粧用として使用する場合は、上記製剤をそのまま
あるいは上記薬物から選択したものないし公知の化粧成
分を配合したものを、皮膚の洗浄、パック、日焼けや肌
荒れの対策、モイスチャーライジングなどの目的で使用
することができる。また、上記製剤を適当な構造物（デ
バイス）に充填又は含有させたＤＤＳとして使用しても
よい。
【００１９】
【実施例】以下、実施例及び比較例により本発明を具体
的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものでは
ない。なお、％は重量％を表す。
的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものでは
ない。なお、％は重量％を表す。
【００２０】実施例１ 大豆油として日華油脂（株）製 白絞油、大豆レシチン
として日清製油（株）製 ベイシスＬＳ−６０、Ｎ−置
換−２−ピロリドンとしてＮＭＰ（アイエスピー・ジャ
パン（株）製 Ｐｈａｒｍａｓｏｌｖｅ）、薬物として
グリセオフルビン（以下、ＧＦという）をそれぞれ用い
た。ＧＦ、大豆レシチンにＮＭＰを加えて溶解後、大豆
油を加えて均一にし、精製水を入れ、ガラス棒でよく攪
拌し、みずほ工業（株）製のマイクロフルイダイザーを
１００００psi、１０回通過させてＧＦ含有脂肪乳剤を
調製した。基本処方は、ＧＦ０．１％、大豆レシチン
１．２％、ＮＭＰ５％、大豆油２０％で、残りは水とし
た。このＧＦ含有脂肪乳剤の粒子径は約２００nmであ
り、明らかなＧＦの析出は認められなかった。
として日清製油（株）製 ベイシスＬＳ−６０、Ｎ−置
換−２−ピロリドンとしてＮＭＰ（アイエスピー・ジャ
パン（株）製 Ｐｈａｒｍａｓｏｌｖｅ）、薬物として
グリセオフルビン（以下、ＧＦという）をそれぞれ用い
た。ＧＦ、大豆レシチンにＮＭＰを加えて溶解後、大豆
油を加えて均一にし、精製水を入れ、ガラス棒でよく攪
拌し、みずほ工業（株）製のマイクロフルイダイザーを
１００００psi、１０回通過させてＧＦ含有脂肪乳剤を
調製した。基本処方は、ＧＦ０．１％、大豆レシチン
１．２％、ＮＭＰ５％、大豆油２０％で、残りは水とし
た。このＧＦ含有脂肪乳剤の粒子径は約２００nmであ
り、明らかなＧＦの析出は認められなかった。
【００２１】次に、Yucatan Micro Pig 摘出皮膚（日本
チャールスリバー（株）製、スキンセット、５カ月齢雌
性）を用い、ＧＦ含有脂肪乳剤の皮膚透過試験を行っ
た。レセプター相にｐＨ７．１のリン酸緩衝液を満たし
た改良Ｆｒａｎｚ型拡散セル（適用面積１．１cm2）を
用い、適当な時間間隔で採取したレセプター相及び透過
試験終了時の真皮中と表皮のＧＦ濃度をＨＰＬＣ法によ
り測定した。基本処方の脂肪乳剤適用時の皮膚透過速度
は、０．０６μg/h/cm2であった。また、表皮中濃度は
２４５μg/cm3、真皮中濃度は６．１μg/cm3であった。
チャールスリバー（株）製、スキンセット、５カ月齢雌
性）を用い、ＧＦ含有脂肪乳剤の皮膚透過試験を行っ
た。レセプター相にｐＨ７．１のリン酸緩衝液を満たし
た改良Ｆｒａｎｚ型拡散セル（適用面積１．１cm2）を
用い、適当な時間間隔で採取したレセプター相及び透過
試験終了時の真皮中と表皮のＧＦ濃度をＨＰＬＣ法によ
り測定した。基本処方の脂肪乳剤適用時の皮膚透過速度
は、０．０６μg/h/cm2であった。また、表皮中濃度は
２４５μg/cm3、真皮中濃度は６．１μg/cm3であった。
【００２２】実施例２ 実施例１の基本処方において、ＮＭＰ濃度を２倍の１０
％とした以外は実施例１と同様にしてＧＦ含有脂肪乳剤
を調製し、同様にして皮膚透過試験を行った。この結
果、基本処方と比べて透過速度は０．２２μg/h/cm2と
約３倍となり、表皮中濃度は３９５μg/cm3と約２倍、
真皮中濃度は１２．４μg/cm3と約２倍に増大した。
％とした以外は実施例１と同様にしてＧＦ含有脂肪乳剤
を調製し、同様にして皮膚透過試験を行った。この結
果、基本処方と比べて透過速度は０．２２μg/h/cm2と
約３倍となり、表皮中濃度は３９５μg/cm3と約２倍、
真皮中濃度は１２．４μg/cm3と約２倍に増大した。
【００２３】比較例１ 実施例１の基本処方において、ＮＭＰを用いなかった以
外は実施例１と同様にしてＧＦ含有脂肪乳剤の調製を試
みたが、ＧＦは水、油のいずれにも溶解度がきわめて低
く、脂肪乳剤が調製できなかった。
外は実施例１と同様にしてＧＦ含有脂肪乳剤の調製を試
みたが、ＧＦは水、油のいずれにも溶解度がきわめて低
く、脂肪乳剤が調製できなかった。
【００２４】比較例２ 実施例１の基本処方において、ＮＭＰの代わりにエタノ
ールを用いたところ、エタノールはＧＦの溶解度が２．
４μg/cm3と低く、不適当であった。
ールを用いたところ、エタノールはＧＦの溶解度が２．
４μg/cm3と低く、不適当であった。
【００２５】比較例３ ＧＦを精製水に分散させてＧＦ水懸濁液を調製し、この
ＧＦ水懸濁液を実施例１と同様に皮膚透過試験を行っ
た。この結果、基本処方と比べて透過速度は０．０２μ
g/h/cm2と約１／３となり、表皮中濃度は３９μg/cm3と
約１／５、真皮中濃度は４μg/cm3と約２／３であっ
た。
ＧＦ水懸濁液を実施例１と同様に皮膚透過試験を行っ
た。この結果、基本処方と比べて透過速度は０．０２μ
g/h/cm2と約１／３となり、表皮中濃度は３９μg/cm3と
約１／５、真皮中濃度は４μg/cm3と約２／３であっ
た。
【００２６】比較例４ ＧＦをＮＭＰ１０％含有精製水に分散させてＧＦ−ＮＭ
Ｐ−水懸濁液を調製し、このＧＦ−ＮＭＰ−水懸濁液を
実施例１と同様に皮膚透過試験を行った。この結果、基
本処方と比べて透過速度は０．１３μg/h/cm2と約１／
２となり、表皮中濃度は２１７μg/cm3と約１／２であ
り、実施例より劣るものであった。
Ｐ−水懸濁液を調製し、このＧＦ−ＮＭＰ−水懸濁液を
実施例１と同様に皮膚透過試験を行った。この結果、基
本処方と比べて透過速度は０．１３μg/h/cm2と約１／
２となり、表皮中濃度は２１７μg/cm3と約１／２であ
り、実施例より劣るものであった。
【００２７】
【発明の効果】本発明のＮ−置換−２−ピロリドン及び
乳剤を必須成分とする経皮吸収促進組成物は、難溶性薬
物の皮膚透過性を著しく改善し、吸収効率を高める機能
を有する。したがって、薬物特に難溶性薬物にこの経皮
吸収促進組成物を配合した経皮吸収促進型製剤は、従来
の製剤に比べてより多量の薬物を必要とされる部位に吸
収させることができる。
乳剤を必須成分とする経皮吸収促進組成物は、難溶性薬
物の皮膚透過性を著しく改善し、吸収効率を高める機能
を有する。したがって、薬物特に難溶性薬物にこの経皮
吸収促進組成物を配合した経皮吸収促進型製剤は、従来
の製剤に比べてより多量の薬物を必要とされる部位に吸
収させることができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 山下 信 埼玉県所沢市東所沢３−７−26 Ｆターム(参考） 4C076 AA16 BB31 CC31 DD01 DD60 DD63 EE53 FF34
Claims (4)
- 【請求項１】 下記一般式（１）で示されるＮ−置換−
２−ピロリドン（式中、Ｒは炭素数１〜１２のアルキル
基又はシクロヘキシル基を表す）及び乳剤を必須成分と
する経皮吸収促進組成物。 【化１】 - 【請求項２】 下記一般式（１）で示されるＮ−置換−
２−ピロリドン（式中、Ｒは炭素数１〜１２のアルキル
基又はシクロヘキシル基を表す）、乳剤及び薬物を含有
する経皮吸収型製剤。 【化２】 - 【請求項３】 Ｎ−置換−２−ピロリドンが、Ｎ−メチ
ル−２−ピロリドンである請求項１又は２記載の経皮吸
収促進組成物又は経皮吸収型製剤。 - 【請求項４】 乳剤が、脂肪乳剤の１種又は２種以上で
ある請求項１〜３のいずれかに記載の経皮吸収促進組成
物又は経皮吸収型製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24354299A JP2001064206A (ja) | 1999-08-30 | 1999-08-30 | 経皮吸収促進組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
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