JP4041451B2 - 養毛料 - Google Patents

Description

本発明は、養毛料に関し、更に詳しくは、育毛、養毛、脱毛予防、ふけ防止等の効果に優れた養毛料に関する。本発明の養毛料は、具体的には、医薬品、医薬部外品又は化粧品の分野において利用される。

一般的に、脱毛症は血行の不全、毛母細胞活性の低下や性ホルモンのアンバランス等の様々な要因が複雑に絡み合って生じていると考えられている。特に現代社会は高齢化社会、ストレス社会と言われるように、様々な原因によって脱毛の危機にさらされる機会が多くなっている。しかし、脱毛の発生機序やメカニズムが未だ十分に解明されていないのが現状である。従来の養毛料には養毛、育毛効果が期待される薬効成分として、例えば、トウガラシチンキ、センブリエキス、朝鮮ニンジンエキス、ニコチン酸誘導体等の頭皮の血行促進物質、セファランチン等の皮膚機能亢進物質、アセチルコリン誘導体等の血管拡張剤、男性ホルモンを抑制するためにエストラジオール等の女性ホルモン剤、パントテン酸誘導体等のメラニン合成触媒剤、サリチル酸、レゾルシン等の角質溶解剤、皮脂分泌過剰などによる皮膚炎症を抑制するためにグリチルレチン酸、シコンエキス等の抗炎症剤が配合され、脱毛の予防や治療に用いられている。しかしながら、これらの薬剤は、場合によっては皮膚刺激を引き起こしたりするため、配合量に制限があったり、十分な育毛、脱毛防止、ふけ防止等の効果が発現する効果が充分でなく、問題点が残されているのが現状である。そこで最近では各種天然物から溶媒抽出を行い、そのエキスを養毛・育毛剤に配合するものが多くみられてきた。生薬から水溶性有機溶媒単独またはこれらの含水有機溶媒により抽出した有効成分を含有させるものや（例えば、特許文献１参照）、数種の科において限定した植物の中から少なくとも二つの科の植物抽出液を含有させているものもある（例えば、特許文献２参照）。また、薬用植物の抽出物を１種以上配合した皮脂抑制剤（例えば、特許文献３参照）、多種の薬用天然物を特定割合で混合し、エタノール及び酢酸含有水溶液に浸して調整した養毛剤（例えば、特許文献４参照）が提案されている。このように、養毛・育毛効果を有する物質として多種多様のものが提案されているが、これらの従来の養毛・育毛は副作用が生じたり、また養毛・育毛が必ずしも十分ではなく、より効果的な養毛・育毛剤の開発が望まれている。

特開昭６３−１９８６１４号公報 （第１頁、右欄２行〜１９行） 特許第２８７１７６５号公報 （第２頁、左欄３行〜右欄３行） 特開平３−２２０１２９号公報 （第1頁、右欄２行〜１９行） 特開平３−４４３１２号公報 （第１頁、右欄４行〜１５行）

斯かる状況下、本発明の目的とするところは、脱毛症に対して優れた脱毛予防効果及び育毛作用を有する頭髪用化粧料を提供することにある。そして、育毛、養毛、脱毛予防、ふけ防止等の効果に優れた育毛料を提供することにある。

本発明者等は、上記目的を達成するために鋭意研究を重ねた結果、下記構造式（１）で
示されるシクロヘプタデカ−９−エン−１−オン（Cycloheptadeca-9-en-1-one）に優れた毛成長促進効果を示し、ふけ防止予防効果にも著効を呈することを見出し、本発明を完成するに至った。

すなわち、本発明は、シクロヘプタデカ−９−エン−１−オンを含有することを特徴とする養毛料に関する。さらに好ましくは、血流促進剤を含有する上記養毛料に関する。

本発明により、顕著な毛成長促進効果を示し、育毛効果及び脱毛予防効果に優れ、溶解性及び使用感触に優れた養毛料を提供することができる。

以下、本発明の実施形態について詳述する。本発明に用いる上記構造式（１）で表されるシクロヘプタデカ−９−エン−１−オンにはシス体とトランス体が存在するが、混合物でも単体でもよい。シクロヘプタデカ−９−エン−１−オンは対応するジカルボン酸、ジニトリル、ジケトンまたはモノカルボン酸などの分子内縮合反応あるいは環拡張反応により得ることができる無色透明の油状物質である。さらには、通常市販されているものをそのまま、或いは蒸留、カラム精製などによっても得ることができ、天然物からの単離あるいは反応によっても得ることができる。沸点３４４度。融点３２度。水に不溶で、エチルアルコールなど有機溶剤に溶ける。拡散性のあるムスクの香気を有する。従来、化粧品や食品の香料原料としてシクロヘプタデカ−９−エン−１−オンが使用されているが、シクロヘプタデカ−９−エン−１−オンに優れた毛成長促進効果、または、ふけ防止予防効果があることは知られていなかった。

本発明に関わる化合物の養毛料への配合量は、好ましくは、０．００００１〜１０質量％（以下、％とする）であり、さらに好ましくは０．０００１〜５％である。当該範囲内であれば、優れた毛成長促進効果、またはふけ防止予防効果が得られるため好ましい。

また、本発明においては、更に血流促進剤を配合し、シクロヘプタデカ−９−エン−１−オンと血流促進剤とを併用することによって、より発毛促進効果を増大させることができる。血流促進剤は、それを皮膚上に塗布すると血流が促進され、かつ外用剤の配合成分として安全性上問題がない限り、特に限定されるものではなく、その作用機序も問われるべきものではない。具体的には、ジイソプロピルアミンジクロロアセテート、γ−アミノ酪酸、γ−アミノ−β−ヒドロキシ酪酸、ニコチン酸ベンジル，ニコチン酸トコフェロール，ニコチン酸β−ブトキシエチル，ニコチン酸アミド等のニコチン酸誘導体、ミノキシジル並びにその誘導体及びその類縁体、セファランチン、ビタミンＥ及びその誘導体、γ−オリザノール、アルコキシカルボニルピリジンＮ−オキシド、塩化カプロニウム、アセチルコリン及びその誘導体、末梢血行障害治療薬（プロスタグランジン、カルバシクリン、パパベリン、シクランデレート、シンナリジン、ナイリドリン、カリクレイン）、カルシウム拮抗剤、ホスホジエステラーゼ阻害剤、亜硝酸化合物、アデノシン作用増強性血管拡張薬、ヒドラジン等の従来から血流促進剤として使用されているもの等を適宜選択することができる。また、これらの血流促進剤を単独で本発明の養毛料に配合することも可能であるが、２種以上を組み合わせて配合することも可能である。

本発明の養毛料においては、上記の血流促進剤は、養毛料全体に対して０．００１〜５％の範囲で配合されるのが好ましく、さらに０．０１〜２％の範囲で配合されるのが好ましい。血流促進剤の配合量が養毛料全体に対して５％を超えると、皮膚刺激等が伴う等、好ましくない。当該範囲内であれば、相乗的に優れた毛成長促進効果、またはふけ防止予防効果が得られ、皮膚刺激性等の安全性の側面から問題が生じる恐れもないため好ましい。

本発明の養毛料は、種々の形態で用いることができ、例えば、ヘアートニック、ヘアーローション、ヘアークリーム、シャンプー、リンス、ヘアーフォーム、ヘアージェル、エアゾール、ヘアーコロン等の直接頭皮に塗布する剤形に配合し、常法に従い製造することができる。

また、本発明の養毛料には、前記の各成分に加え、必要に応じ、かつ本発明の効果を損なわない範囲において、化粧品、医薬部外品、医薬品等で一般的に用いられる各種の成分、例えば、油分、保湿剤、増粘剤、色素、香料、殺菌剤、防腐剤、紫外線吸収剤、溶剤、水、角質溶解剤、抗炎症剤、抗アンドロゲン剤、養毛剤、抗酸化剤、清涼剤、生薬抽出物やビタミン類等を適宜配合することができる。

以下、実施例により本発明を具体的に説明する。しかし、これらの実施例により本発明の技術範囲が限定されるものではない。尚、実施例に記載の発毛促進効果試験及びヒト実用試験に関する試験法を下記に示す。

（１）発毛促進効果試験
Ｃ３Ｈマウス（８週齢、オス、平均重量３５ｇ）の背部皮膚（２ｃｍ×４ｃｍ）を電気バリカン及びシェーバーで刈り、翌日より実施例及び比較例の各試料を被験部皮膚に朝夕２回、一匹当り０．２ｍＬを二週間連用塗布した。一試料に対して動物一群１０匹使用した。塗布開始２２日目に各試料の被験部皮膚をビデオカメラに撮影し、画像解析装置にて毛刈り部及び発毛部の面積を測定した。養毛効果の判定は、下記に示す発毛率（％）を算出し、実施例または比較例の各群の発毛率平均値を求めて比較を行った。
発毛率（％）＝（発毛部の面積）／（毛刈り部の面積）×１００

（２）ヒト実用試験
男性型脱毛症患者である被験者１０名の耳上５ｃｍの位置にて、頭髪を左右２ヶ所直径５ｍｍの円形状に剃毛し、実施例及び比較例の各試料を左側の頭髪全体に毎日朝夕２回、約３ｍＬ塗布し、右側は何も塗布せずに、左右の比較を行った。毛成長速度の効果の判定は、試験開始後１ヶ月目に、左右の剃毛した部位の被験部毛髪２０本を抜毛し、下記式で求めた値で毛成長速度を評価した。
毛成長速度＝（左側毛髪２０本の長さの平均）÷（右側毛髪２０本の長さの平均）

また、育毛効果、脱毛効果、ふけ防止効果の判定は、試験開始後３ヶ月目に各項に対し、右側の何も塗布していない被試部位と比較して、「産毛が剛毛化した或いは産毛が増加した」、「抜け毛が少なくなった」、「ふけが少なくなった」と回答した人数で示した。

実施例１〜２、比較例１〜３
表１に示す処方の養毛料を常法に従って作成し、前記の諸試験を実施して評価を行った。その結果を併せて表１に示す。

表１から明らかなように、本発明の養毛料は、比較例と比べて明らかに育毛、養毛、脱毛予防、ふけ防止のいずれの評価においても優れていた。

実施例３（トニック）
配合量（％）
（１）９５％エタノール ９０．０
（２）シクロヘプタデカ−９−エン−１−オン ０．５
（３）ニコチン酸ベンジル ０．０５
（４）酢酸α−ＤＬ−トコフェロール ０．５
（５）プロピレングリコール １．０
（６）ポリエチレングリコール２００ １．０
（７）香料 ０．１
（８）色素 適 量
（９）精製水 残 部

（製法）（１）に、（２）〜（７）を溶解し、次いで（８）〜（９）を溶解させたものを添加し、攪拌することにより、透明液状のトニックを得た。

実施例４（養毛ローション）
配合量（％）
（１）９５％エタノール ８０．０
（２）シクロヘプタデカ−９−エン−１−オン ０．２
（３）ニコチン酸アミド ０．５
（４）セファランチン ０．０１
（５）ジプロピレングリコール ２．０
（６）リン酸二ナトリウム ０．０８
（７）リン酸一カリウム ０．０２
（８）Ｌ−メントール ０．３
（９）香料 ０．０５
（１０）水素添加ビサボロール ０．５
（１１）精製水 残 部

（製法）（１）に（２）〜（６）、（９）及び（１０）を溶解させた。次いで（１１）に（７）〜（８）を溶解させたものと混合攪拌し、透明液状の養毛ローションを得た。

実施例５（エアゾール養毛料）
配合量（％）
＜原液処方＞
（１）９５％エタノール ５０．０
（２）グリチルレチン酸 ０．１
（３）シクロヘプタデカ−９−エン−１−オン ０．２
（４）センブリエキス ２．０
（５）ラウリル硫酸ナトリウム ０．１
（６）ポリオキシエチレン（４０）硬化ヒマシ油 ０．５
（７）乳酸 適 量
（８）乳酸ナトリウム 適 量
（９）香料 適 量
（１０）色素 微 量
（１１）精製水 残 部
＜充填処方＞
（１２）原液 ５０．０
（１３）液化石油ガス ５０．０

（製法）原液処方の各成分を混合溶解させて原液を調製し、これを缶に充填し、バルブ装着後、液化石油ガスを充填してエアゾール養毛料を調製した。

実施例６（乳液型養毛料）
配合量（％）
＜Ａ相＞
（１）シクロヘプタデカ−９−エン−１−オン ０．２
（２）ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油 ２．０
（３）グリセリン １０．０
（４）ジプロピレングリコール １０．０
（５）１，３−ブチレングリコール ５．０
（６）ポリエチレングリコール１５００ ５．０
＜Ｂ相＞
（７）セチルイソオクタネート １０．０
（８）スクワラン ５．０
（９）ワセリン ２．０
（１０）プロピルパラベン ２．０
＜Ｃ相＞
（１１）カルボキシビニルポリマー１％水溶液 ３０．０
（１２）ヘキサメタリン酸ソーダ ０．０３
（１３）精製水 ８．０
＜Ｄ相＞
（１４）精製水 ５．０
＜Ｅ相＞
（１５）水酸化カリウム ０．１２
（１６）精製水 残 部

（製法）Ａ相及びＢ相をそれぞれ７０℃で加熱溶解し、混合してホモミキサー処理し、ゲルを調製した。このゲルにＤ相を徐々に添加してホモミキサーで分散させた。次に、このゲル分散物に予め溶解させたＣ相を添加し、さらに予め溶解させたＥ相を添加してホモミキサーで乳化し乳液型の養毛料を製造した。

尚、実施例において用いた香料は、以下の成分のものである。

本発明により、ヘアートニック、ヘアーローション、ヘアークリーム、シャンプー、リンス、ヘアーフォーム、ヘアージェル、エアゾール等の直接頭皮に塗布する種々の形態で用いることができる、顕著な毛成長促進効果を示し、育毛効果及び脱毛予防効果に優れ、溶解性及び使用感触に優れた養毛料を提供することができる。

Claims (2)

1. シクロヘプタデカ−９−エン−１−オンを含有することを特徴とする養毛料。
2. さらに血流促進剤を含有する請求項１記載の養毛料。