JPH03153609A

JPH03153609A - 美白化粧料

Info

Publication number: JPH03153609A
Application number: JP29369489A
Authority: JP
Inventors: Tadashi Matsui; 正松井; Toshimi Yamada; 聡美山田; Tatsuro Shinomiya; 四宮　達郎
Original assignee: Kanebo Ltd
Current assignee: Kanebo Ltd
Priority date: 1989-11-11
Filing date: 1989-11-11
Publication date: 1991-07-01

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明は、保存安定性及び美白効果に優れた美白化粧料
に関する。

〔従来の技術及び発明が解決しようとするＬｍｉ！り一
般にシミ、ソバカス、日焼けなどに見られる皮膚の色素
沈着は、皮膚内に存在するチロシンがチロシナーゼの作
用により酸化されてメラニンとなり、このメラニンが過
剰に生成することに基因するとされている。この色素沈
着を予防或いは治療することによって元の色白の肌を維
持することを目的に、従来よりＬ−アスコルビン酸と種
々の高級脂肪酸、リン酸及び硫酸とのエステル類を配合
してなる美白化粧料が提案されている。

しかし、これらの美白化粧料中に含存するり、　−アス
コルビン酸誘導体は、単独では十分な保存安定性と美白
効果が得られていないのが現状である。

本発明は、保存安定性と美白効果に優れた美白化粧料を
提供することを目的としている。

（課題を解決するための手段）本発明者らは、上述の事情に鑑み鋭意研究した結果、特
定のし一アスコルビン酸誘導体と水溶性アスコルビン酸
エステル誘導体とを配合してなる美白化粧料は■保存安
定性が良好であると共に■生成メラニン淡色化作用を有
し■表皮の新陳代謝を促進して更に美白効果を高めるこ
とを見出し本発明を完成した。

本発明は下記−形式（式中Ｒは炭素数１〜２２のアルキル基又はアルケニル
基）で表わされるＩ、−アスコルビン酸誘導体と、水溶性の
酸性物質及び／又は水溶性の酸性物質の塩と、水とを配
合し、最Ｈｑ　Ｐ　＋（が３．０〜６．０であることを
特徴とする美白化ｔ　１４である。

本発明に用いられるし一アスコルビン酸誘導体は公知の
物質であって、例えば特開昭５８５７３７３号公報に記
載の製造方法等により容易に製造することが可能である
。Ｌ−アスコルビン酸誘導体のアルキル基又はアルケニ
ル基はその炭素数が１〜２２の範囲であればよく、その
炭素数によって水溶性乃至油）容性を呈する。本発明に
於いては、その特性にこだわることなくし一アスコルビ
ン酸誘導体の一種以上を用いることができる。

即ち水溶性のものと油溶性のものを組み合わせて用いて
もよい。

Ｌ−アスコルビン酸誘導体の配合量は、美白化粧料組成
物の総量を基準として好ましくは０．１〜１０．０重世
％（以下ｗｔ％と略記する）、更に好ましくは１．０〜
５．０　ｗ　ｔ％である。配合量が０．１ＷＬ％未満で
は本発明の目的とする効果に充分でなく、ｌ　Ｑｗｔ％
を超えてもその増加分に見合った効果の向上は望めず、
使用時の感触が悪（なり易くなったり、個々の剤型を安
定に保持し難くなるので好ましくない。

本発明に用いられる水溶性の酸性物質は、通常化粧料に
配合されるものであり、例えば、クエン酸、コハク酸な
どの有機酸、アスパラギン酸、グルタミン酸などの酸性
アミノ酸、リン酸、炭酸などの無機酸等である。またそ
の塩としては、りエン酸ナトリウム、リン酸二水素カリ
ウム、リン酸−水素ナトリウム等である。

水溶性の酸性物質挨びにその塩の配合量は、得られる美
白化粧ネ−１のｐ　Ｈ３，０〜６．０に調整するに適し
た量であれば良く、好ましくは０．０　Ｉ　ｗ　Ｌ％〜
Ｉ　Ｏ，Ｏｗ　ｔ％、更に好ましくは０．０５　ｗ　ｔ
％〜５、　Ｏｗ　ｔ％である。配合量が０．０１　ｗ　
ｔ％未満では、目的のｐ　Ｈに調整することが困難とな
り易く、ＩＯ１Ｑｗｔ％を越えるとそれ自身が溶解しき
れなくなる（頃向がある。

ｉＪられる美白化ｔｒｉ　Ｉｔのｐ　Ｈが６．０を越え
ると、保存安定性（チロシナーゼ活性阻害率１色、匂い
）が低下し、３．０未満では美白効果が充分でなく皮；
づ刺激をＩξしる場合がある。

本発明に用いられる水は、通常用いられる精製水であっ
て、イオン交換樹脂で処理した脱イオンちＩｌ製氷又は
、茎留水等が適用される。

本発明の美白化畦ｔ１の剤型は、特に限定されるもので
なく、クリーム状、乳液状、ローション状、パウダー状
等々の通常の化粧料の剤型を適用することが出来る。ま
た、他の成分として、香キ′１、防腐剤、着色料、皮膚
栄養剤などを本発明の目的を達成する範囲内で適宜配合
しｊする。

〔実施例〕

以下、実施例にて本発明を説明する。

実施例に記載の■保存安定性試験Ａ、■保存安定性試験
Ｂ、■メラニン形成抑制試験、■皮膚色明度回復試験、
■美白実用試験、■ｐ　Ｈ測定法は下記の通りに実施し
た。

■保存安定性試験Ａ調製直後の試料と、温度が２０°Ｃ１４５’Ｃの恒温室
に３ケ月間保存した各りの試ｔ′↓を下記の方法にてチ
ロシナーゼ活性阻害率を測定した。

上記、３つの試ネ４の値を比較してチロシナーゼ活性阻
害率の低減が少ない試宇４は、保存安定性が良好である
と評価した。

（チロシナーゼ活性阻害率の測定方法）ハーデイングー
パンセイ（Ｉｔ　ａｒｄｉｎｇ　−Ｐ　ａｓｓａｙ）マ
ウスメラノーマかみ抽出した酵素チロシナーゼを使用し
、その酵素活性をドーパ−クロームの４７５ｎｍの吸光
度を測定するフォトメトリー法によってしろべた。

各試料０．９　ｍ　Ｑを採取し、Ｌ−チロシン溶液（０
，３ｍ　ｇ　／　ｍ　Ｑ　）を１ｍｅとマンクルペイン
氏の綴衝液（ｐ　Ｈ６，８）をｔｍｌ加え、３７°Ｃの
恒温水槽中でｌＯ分間インキエベートした後、これにチ
ロシナーゼ溶液（Ｉ　ｍ　ｇ　／　ｍ　ｌ　）を０．１
　ｍ　ｌ加えてよく攪拌し、３７℃に保って１０分後、
４７５ｎｍで吸光度（Ｄｌ）を測定する。加熱失活さゼ
たチロシナーゼを用いて同様に反応させた吸光度（Ｄり
および水のみを用いた対照試験品の吸光度（Ｄ、）を測
定し、次式からチロノナーゼ活性阻害率を算出する。

チロンナーゼ活性阻害率（％）Ｄ、−Ｄ□ ■保存安定性試験Ｂ同一試料を温度５’Ｃ，４５°Ｃの恒温室に３ケ月間保
存した後、両杼の経口に於ける外！！！（色）。

匂いの変化を比較した。

判定結果は５°Ｃの保存品と比較したときの４５°Ｃの
保存品の色、匂いの差違を下記の制定基準により◎、○
、Δ、×で示した。

「匂い」評　　　　　価　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　記　　号全　　　く　　　同　　　じ　　　　　　
　　　　・・・　・・・　・・・　・・・　・・・　・
・・　・・・　　　◎ごくわずかに異臭ををする　・・
・・・・・・・・・・・・・　Ｏや　　や　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　・・・・・・・・・・・・
・・・　　Δ強く・・・・・・・・・・・・・・・×１
色」評　　　　　　価　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　記　　号全　　　く　　　同　　　じ　　　　　
　　　　　・・・　・・・　・・・　・・・　・・・　
・・・　・・・　　　◎ごくわずかに着色　　　・・・
・・・・・・・・・・・・・・・・・・　Ｏや　　や　
　　　　　　　　　　　　　　　・・・・・・・・・・
・・・・・・・・　・・・　　Δ強く・・・・・・・・
・・・・・・・・・・・・・×■メラニン形成抑制試験茶系被毛を有するモルモント（雄、約ｌＯ開傘、平均体
重４５０　ｇ）の背部皮膚を刈を後、脱毛クリームによ
り完全除毛し、背中線を対称に３×３ｃｍの紫外線照射
部位を２ケ所設定する。翌日より一方に各試料を毎日−
回、０．１５　ｇ塗布し、両部位に［ＪＶ−Ｂ領域の紫
外線を平均的０．３５　Ｊ　／　ｃｄ照射した１本操作
を１ケ月間継続した。尚動物は一群ｌＯ匹使用した。

メラニン形成抑制効果の評価は、試験開始後１ケ月後に
実施し、高速分光色彩計を用いて塗布部の明ａ　（Ｙ　
ｒ）　　と非塗布部の明度（Ｙｏ）との比の値（Ｙｖ　
／”ｉ’ｏ　）で示した。また、評価は平均値で示した
。

■皮膚色明文回復試験被試験者２０名の背部皮膚にＵ　Ｖ　−Ｂ領域の紫外線
を最小紅斑量の２倍量照射し、１週間の後、その照射部
に試料塗布部位と非塗布部位とを設定して各々の皮膚の
基準明度（Ｖｏ値、Ｖｏ’値）を測定した。引続いて塗
布部位には試料を１日１回ずつ３ケ月間連続塗布し、３
．７．１３週間後の塗布部位及び非塗布部位の皮膚の回
復明度ＣＶｎ値、ｖｎ’値）を測定して、第１表の判定
基準により、皮膚色の回復評価を実施した。

尚、皮膚の明度（Ｖ値）は高速分光色彩計で測定して得
られたマンセル値より算出した。また、評価は被試験昔
２０名の評価点の平均値で示した。

■美白実用試験シミ、ソバカス、日焼は等を訴える被試験者各２０名の
顔面に試料を朝夕１回ずつ３ケ月間連続塗布した後の改
善効果を調査した。評価は（イ）シミ、（ロ）ソバカス
、（ハ）日焼けが各々改冴されたと回答した被試験者の
数で示した。

■ｐ　Ｈ測定法化粧品原料基準一般試験法のＰＨ測定法に準じ、ガラス
電極にて測定した。

実施例１．比較例１〜４　スキンクリーム第２表上段の
組成の如く本発明及び比較用のスキンクリームを調製し
、前記諸試験を実施した。

その結果を第２表下段に示した。

（調製方法）成分（Ａ）及び水溶性成分（Ｃ）を約８０’Ｃで均一に
？Ｉｉ合溶解し、約８０°Ｃで均一に混合溶解しておい
た油性成分（Ｂ）中に加え乳化した後、約３０　’Ｃま
で冷却し、スキンクリームを得た。

（特　性）第２表に示されるように、本発明のスキンクリームは前
記諸試験の評価がすべて良好であった。

一方、本発明で用いられる特定のし一アスコルビン酸ｖ
、３Ｊ体を配合していない比較例１のスキンクリームは
チロシナーゼ活性阻害率及び美白実用試験が極端に悪か
った。

また、本発明で用いられる特定外のし一アスコルビン酸
誘導体を配合した比較例２．３のスキンクリームについ
ても必ずしもすべての試験結果が良好であったわけでは
なかった。また、水溶性の酸性物質を配合してない比較
例４のスキンクリームはｐＨが６を越え、保存安定性及
び美白実用試実施例２〜３　比較例５〜６　化粧水第３表上段の組成の如く本発明及び比較例の化粧水をｌ
ｌ製し、前記諸試験を実施した。その結果を第３表下段
に示した。

（調製方法）組成中の各成分を均一に混合溶解し化粧水を得た。

（特　性）実権例２．３の本発明の化粧水に於いて、前記諸試験の
評価がすべて良好であったのに対し、ｐＨが６．０を越
える比較例５では保存安定性試験Ｂ及び美白実用試験に
劣った。また、ｐＨが３．０未満の比較例６では、美白
実用試験実施中に皮膚刺激を感した被試験者があったの
で、試験を中止し実施例・１乳液自効果にイ２れていた。

実施例１と同様にして、下記狽成の本発明の乳（発明の効果〕７夜を（また。

以上記載の如く本発明は保存安定性と美白効（■ 成）（Ｗし９（）果に優れたイｆ用なる美白化粧料を明らかに提供すスフ
ワランスチン酸オクチルドデノル０［ジブ０ビレンク゛リコール［クエン酸ナトウムｔ’ｒ’を製水０．０９７２．０（持性）得られた乳液は、ｐ　Ｈが５゜５で保存安定性と美

Claims

【特許請求の範囲】下記一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中Ｒは炭素数１〜２２のアルキル基又はアルケニル
基）で表わされるＬ−アスコルビン酸誘導体と、水溶性の酸
性物質及び／又は水溶性の酸性物質の塩と、水とを配合
し、最終ｐＨが３．０〜６．０であることを特徴とする
美白化粧料。