JP2002284665A

JP2002284665A - 化粧料

Info

Publication number: JP2002284665A
Application number: JP2001130330A
Authority: JP
Inventors: Tokutaro Miki; 徳太郎三木; Yoji Nishikawa; 洋史西川
Original assignee: Nippon Hypox Laboratories Inc
Current assignee: Nippon Hypox Laboratories Inc
Priority date: 2001-03-23
Filing date: 2001-03-23
Publication date: 2002-10-03

Abstract

(57)【要約】【課題】アスコルビン酸誘導体とタンパク分解酵素を有
効成分とし、美白効果が相乗的に期待できる安全性に優
れた化粧料を提供すること。【解決手段】メラニンの還元などによる美白効果に優れ
たアスコルビン酸誘導体と、古い角質細胞を除去するこ
とに有効なタンパク分解酵素を同時に配合することによ
り、美白効果が相乗的に期待できることを特徴とする化
粧料。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、皮膚に対して優れた美
肌・美白効果を有し、且つ皮膚安全性に優れ、保存安定
性の高い美白化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術】紫外線により直接メラノサイトが刺激さ
れると共に、皮膚は炎症（紅斑）を起こし種々の因子が
放出されメラノサイトを刺激する。これにより産生され
たメラニンにより肌の色調は黒化する。この黒化は、メ
ラノサイトにおいて産生され表皮細胞に受け渡されるメ
ラニンの産生が原因であり、メラニンはチロシンが酸化
されて産生される。従来より、皮膚の黒化やしみ、そば
かすを防ぎ本来の白い肌を保つために、この酸化を防止
するアスコルビン酸誘導体等を配合した美白化粧料が提
案されている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】従来これらの現象を改
善するために、アスコルビン酸やグルタチオンやコロイ
ドイオウが使われていた。しかしながら、アスコルビン
酸は、それ自体が酸化されやすいため効果の発現が期待
しにくいばかりか、配合した化粧料が経時的に変色、変
臭する。また、グルタチオンやコロイドイオウは特有の
臭気や安定性に問題があり、製品化に支障があった。化
粧料中に従来のアスコルビン酸誘導体を配合すると、保
存安定性が不十分であるか紫外線による炎症抑制効果、
美白効果が充分に認められないことが多い。一方、タン
パク分解酵素は、そのタンパク分解作用による美肌効果
はあるが、美白効果は認められない。

【０００４】本発明者らは、このような事情に鑑み鋭意
検討した結果、アスコルビン酸誘導体とタンパク分解酵
素を複合して配合することにより、皮膚に対して優れた
美白効果と、整肌効果を出すことを見出した。すなわ
ち、紫外線等によりメラノサイトで産出されたメラニン
は、角質細胞へ送られる。角質細胞は徐々に代謝され、
アカとなって除去されていく。しかし、老化やストレス
のため、この代謝が阻害されることにより、古いメラニ
ンの入った角質細胞が蓄積されていく。

【０００５】そこで、タンパク分解酵素により、この古
い角質細胞を除去することにより、角質細胞の代謝をス
ムーズにし、メラニンの入った角質細胞を、素早く体外
に除去できることが分かった。このため、新しく産生さ
れるメラニンは、アスコルビン酸誘導体等の美白素材に
より産生が抑制されると共に、タンパク分解酵素により
古いメラニンの入った角質細胞を除去し、その相乗効果
により、より美しい肌になることを見出し、本発明を完
成するに至った。本発明の目的は、優れた美白効果を有
し、且つ皮膚安全性に優れた美白化粧料を提供すること
にある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】上記目的を達成する本発
明は、アスコルビン酸誘導体とタンパク分解酵素とを含
むことを特徴とする美白化粧料である。本発明に用いら
れるアスコルビン酸誘導体としては、一般式

【化２】（式中Ｒは、炭素数１〜２２のアルキル基である。）で
示されるアスコルビン酸誘導体からなることを特徴とす
る。このアスコルビン酸誘導体は既知化合物をも包含す
る。ここに上記の置換基における「アルキル」とは直鎖
または分岐アルキル基を意味する。

【０００７】本発明に用いられる前述のアスコルビン酸
誘導体は公知の化合物であって、例えば特開平８−１３
４０５５に記載の製造方法等により容易に製造すること
が可能である。一般式で示される、これらのアスコルビ
ン酸誘導体は、ラジカル消去能を有し、抗酸化物として
用いられる。また、アスコルビン酸や従来のアスコルビ
ン酸誘導体は、水溶液中で変臭、変色を起こし、安定性
上問題であるが、これらに比較し安定性に優れている点
で有利である。

【０００８】本発明に用いられるタンパク分解酵素とし
ては、活性発現機構という点から分類すると、主役を果
たしているアミノ残基がセリンであるセリンプロテアー
ゼ（ペプシン、トリプシン、キモトリプシン、細菌プロ
テイナーゼなど）、システインであるチオールプロテア
ーゼ（パパイン、フィシンなど）、酸性アミノ酸である
酸性プロテアーゼ（ペプシンなど）、金属を必須とする
金属プロテアーゼ（カルボキシペプチターゼなど）等が
挙げられるが、これに限定されるものではない。

【０００９】アスコルビン酸誘導体の化粧料への配合量
は化粧料全量中の０．０１〜３０．０重量％が好まし
く、更に好ましくは０．１〜１５．０重量％である。
０．０１重量％未満では抗酸化効果が得られにくく、３
０．０重量％を超えるとタンパク分解酵素の構造に支障
をきたすため、好ましくない。本発明にタンパク分解酵
素の化粧料への配合量は化粧料全量中の０．０１〜１
０．０重量％が好ましく、更に好ましくは０．０１〜
５．０重量％である。１０．０重量％を越えると増加に
見合う効果の向上が認められないため、好ましくない。

【００１０】本発明の化粧料には、上記必須成分のほ
か、化粧品、医薬部外品、医薬品に用いられる水性成
分、油性成分、植物性抽出物、動物抽出物、粉未、界面
活性剤、油剤、アルコール、ｐＨ調整剤、防腐剤、酸化
防止剤、増粘剤、色素、香料等を必要に応じて本発明の
目的を達成する範囲内で適宜配合することが出来る。本
発明の化粧料の剤型としては、化粧水、乳液、クリー
ム、パック、パウダー、スプレー・軟膏、分散液、洗浄
料等種々の剤形とすることができる。例えば乳液等の場
合、油相及び水相をそれぞれ加熱溶解したものを乳化分
散して冷却する通常の方法により製造することができ
る。ただし、使用するタンパク分解酵素が不安定な場
合、水が含まれる系ではマイクロカプセル化する等の周
知の安定化製剤を使用することが望ましい。

【００１１】

【実施例】以下、本発明によるアスコルビン酸のメラニ
ン生成抑制効果にかかわる試験実施例を示すと共にその
素材を用いた化粧料への応用処方例等について述べる
が、ここに記載された実施例に限定されないのは言うま
でもない。

【実施例１】アスコルビン酸誘導体およびタンパク分解酵素を配合した化粧料の処方例（１）化粧水重量％ａ）プロテアーゼ含有マイクロカプセル・・・・・・・・・・・・・・０．１ｂ）３−Ｏ−エチルアスコルビン酸・・・・・・・・・・・・・・・・２．０ｃ）グリセリン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・５．０ｄ）ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート（２０Ｅ．０．）・１．０ｅ）エタノール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・６．０ｆ）香料・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・適量ｇ）防腐剤・酸化防止剤・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・適量ｈ）精製水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・残部合計１００．０製法ａ）〜ｈ）までを混合し、均一に溶解する。（２）乳液重量％ａ）ミツロウ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・０．５ｂ）ワセリン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・２．０Ｃ）スクワラン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・８．０ｄ）ソルビタンセスキオレエート・・・・・・・・・・・・・・・・・０．８ｅ）ポリオキシエチレンオレイルエーテル（２０Ｅ．０．）・・・・・１．２ｆ）プロテアーゼ含有マイクロカプセル・・・・・・・・・・・・・０．０５ｇ）１，３−ブチレングリコール・・・・・・・・・・・・・・・・・７．０ｈ）カルボキシビニルポリマー・・・・・・・・・・・・・・・・・・０．２ｉ）水酸化カリウム・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・０．１ｊ）精製水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・残部ｋ）防腐剤・酸化防止剤・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・適量ｌ）３−Ｏ−イソプロピルアスコルビン酸・・・・・・・・・・・・・２．０ｍ）エタノール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・７．０合計１００．０製法ａ）〜ｃ）までを加熱溶解し、８０℃に保つ。
ｆ）〜ｌ）までを加熱溶解し、８０℃に保ち、ａ）〜
ｅ）に加えて乳化し、５０℃まで攪拌しながら冷却す
る。５０℃でｍ）を添加し、４０℃まで冷却する。（３）化粧用クリーム重量％ａ）ミツロウ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・２．０ｂ）ステアリルアルコール・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・５．０ｃ）ステアリン酸・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・８．０ｄ）スクワラン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・１０．０ｅ）自己乳化型グリセリルモノステアレート・・・・・・・・・・・・３．０ｄ）ポリオキシエチレンセチルエーテル（２０Ｅ．０．）・・・・・・１．０ｇ）トリプシン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・０．０５ｈ）１，３−ブチレングリコール・・・・・・・・・・・・・・・・・５．０ｉ）水酸化カリウム・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・０．３ｊ）防腐剤・酸化防止剤・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・適量ｋ）３−Ｏ−エチルアスコルビン酸・・・・・・・・・・・・・・・・２．０ｌ）精製水・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・残部合計１００．０製法ａ）〜ｆ）までを加熱溶解し、８０℃に保つ。
ｇ）〜ｌ）までを加熱溶解し、８０℃に保ち、ａ）〜
ｆ）に加えて乳化し、４０℃まで攪拌しながら冷却す
る。（４）パウダーパック剤重量％ａ）パパイン・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・１．０ｂ）Ｄ−マンニット・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・残部ｃ）海藻エキス・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・１０．０ｄ）３−Ｏ−エチルアスコルビン酸・・・・・・・・・・・・・・・１０．０ｃ）タルク・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・１０．０ｆ）防腐剤・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・適量計１００．０製法ａ）〜ｆ）までを混合し、よく攪拌、分散させ均
一にする。〈安定性試験〉上記実施例１で示した化粧料（化粧水、
乳液、化粧用クリーム及びパウダーパック剤）は温度４
０℃、に３か月間放置しても着色沈殿などの生成を認め
ず、配合したアスコルビン酸誘導体は安定であった。

【００１２】

【実施例２】〈使用効果試験〉本発明の化粧料の美白効
果につき、使用テストにより効果試験を行った。使用テ
ストは、それぞれ３０〜５０才の２０名の女性をパネラ
ーとし、毎日朝と夜の２回、３ヶ月にわたり洗顔後に試
験化粧料を顔面に途布することにより行った。試験化粧
料は、実施例１のパウダーパックを用いて試験例１と
し、試験例１からパパインを除いたものを比較例１、比
較例１から３−Ｏ−エチルアスコルビン酸を除いたもの
を比較例２とした。試験結果を表１に示す。なお、評価
基準は下記の基準により評価した。〈美白効果評価基準〉・有効・・・・・・シミ、ソバカスが目立たなくなっ
た。・やや有効・・・・シミ、ソバカスがあまり目立たなく
なった。・無効・・・・・・かわらない。

【００１３】

【表１】

【００１４】表１の結果から明らかなように、誠験例１
の化粧料は皮膚の美白効果に対し、アスコルビン酸誘導
体単独で使用するよりもタンパク分解酵素との併用によ
り、より一層美白効果が向上した。

【００１５】

【発明の効果】以上詳述したごとく、本発明化粧料は、
美白効果に優れているので日焼けによる皮膚の黒色化、
シミ、ソバカスの防止、改善等幅広く適用することがで
きる。また、上記効果に加えて、本発明の化粧料は、安
全性が高く、安心して使用することができる。

フロントページの続きＦターム(参考） 4C083 AA112 AB432 AC012 AC022 AC072 AC102 AC122 AC132 AC182 AC242 AC402 AC422 AC442 AD092 AD411 AD412 AD641 AD642 CC04 CC05 CC07 DD17 DD27 DD32 EE01 EE16

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】一般式【化１】（式中Ｒは、炭素数１〜２２のアルキル基である。）で
表されるアスコルビン酸誘導体と、タンパク分解酵素と
を含有することを特徴とした化粧料。
【請求項２】式中Ｒがエチル基（Ｃ_２Ｈ_５）である３−
Ｏ−エチルアスコルビン酸とタンパク分解酵素とを含有
することを特徴とした化粧料。