JP3135943B2

JP3135943B2 - 美白剤

Info

Publication number: JP3135943B2
Application number: JP03178277A
Authority: JP
Inventors: さつき栗林; 千春小出
Original assignee: Kose Corp
Current assignee: Kose Corp
Priority date: 1990-10-11
Filing date: 1991-07-18
Publication date: 2001-02-19
Anticipated expiration: 2016-02-19
Also published as: JPH04342519A

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は特定のマメ科及びキク科
植物由来の生薬の抽出物を含有して成る美白剤に関す
る。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、
美白剤には、主としてアスコルビン酸、グルタチオン、
コロイドイオウ等が配合されており、このような美白剤
は皮膚の色黒、シミ、ソバカスの防止等美容効果を得る
うえで極めて有用である。しかしながら、アスコルビン
酸は酸化されやすいため、一定の効果の発現が期待しに
くいばかりか、化粧料自身が変色してしまうことがあ
る。また、グルタチオンやコロイドイオウは特有の異臭
及び剤型によっては沈澱等が生じるという欠点を有して
いる。

【０００３】また、最近生薬等の天然物を化粧料に配合
し、美白効果を得ようとする試みがなされている（特開
昭５３−８８３３３号、特開昭５４−２３４４号、特開
昭５７−１６３３０７号、特開昭６０−１０４００５
号、フレグランスジャーナル臨時増刊Ｎｏ．６（１９
８６）ｐ１６４−１６６）。これら生薬は安全性が高い
ことからその有用性が期待されているものの、その美白
効果は未だ不十分であった。

【０００４】従って、美白効果に優れ、安全性、色、匂
い等に問題のない生薬配合の美白剤の開発が望まれてい
た。

【０００５】

【課題を解決するための手段】斯かる実情に鑑み、本発
明者らは生薬の抽出物について、美白作用等につき鋭意
研究した結果、特定のマメ科及びキク科植物由来の生薬
の抽出物が高いチロシナーゼ活性阻害作用を有してお
り、これらを配合した美白剤は美白効果に優れ、しかも
安全性、安定性に優れていることを見いだし、本発明を
完成した。

【０００６】すなわち、本発明は合歓皮、山扁豆、蒼耳
子、紫おん及び茵ちん蒿から選ばれる生薬の抽出物の一
種又は二種以上からなる美白剤を提供するものである。

【０００７】本発明の美白剤に用いる合歓皮、山扁豆、
蒼耳子、紫おん及び茵ちん蒿から得られる生薬抽出物の
調製法は特に限定されないが、例えば種々の適当な溶媒
を用いて室温〜加温下で抽出される。抽出溶媒として
は、例えば水；メチルアルコール、エチルアルコール等
の低級一価アルコール；グリセリン、プロピレングリコ
ール、１，３−ブチレングリコール等の液状多価アルコ
ール；酢酸エチル等の低級アルキルエステル；ベンゼ
ン、ヘキサン等の炭化水素；ジエチルエーテル等のエー
テル類等の一種又は二種以上を用いることができる。就
中、水又は水溶性溶媒、特に水、エチルアルコール、グ
リセリン、１，３−ブチレングリコールの一種又は二種
以上の混合溶媒が好ましい。また抽出条件としては、生
薬に対し容量比で１〜１０００倍量、特に５〜１００倍
量の溶媒を用い、４℃以上、特に１５〜３０℃の温度で
１時間以上、特に１〜３日間行うのが好ましい。

【０００８】以上のような条件で得られる生薬抽出物
は、抽出された溶液のまま用いても良いが、さらに必要
により濃縮、濾過等の処理をしたものを適宜使い分けて
用いることができる。

【０００９】本発明における上記生薬抽出物は何れも美
白効果を有するが、山扁豆及び茵ちん蒿の抽出物は、こ
れに加えて、活性酸素除去作用による皮膚老化防止効果
及び肌あれ改善効果を有する。

【００１０】本発明の美白剤における生薬抽出物の含有
量は、乾燥固形分に換算して０．０００１〜１０．０重
量％が好ましく、特に０．０１〜５．０重量％の範囲が
好ましい。含有量が０．０００１重量％未満であると効
果が十分発揮されず、１０．０重量％を超えると効果は
ほぼ一定となる。

【００１１】本発明の美白剤は、上記必須成分の他、通
常化粧品、医薬部外品、医薬品に用いられる水性成分、
粉末、界面活性剤、油剤、保湿剤、アルコール、pH調整
剤、防腐剤、酸化防止剤、増粘剤、色素、香料等を必要
に応じて適宜配合することにより調製される。

【００１２】本発明の美白剤の剤型は特に限定されず、
化粧水、乳液、クリーム、パック、軟膏、分散液、洗浄
料等種々の剤型とすることができる。

【００１３】また、本発明の美白剤は、必要によりさら
に公知の薬剤を添加してもよい。この薬剤としては、例
えば、アスコルビン酸、グルタチオン及びこれらのそれ
ぞれの誘導体、プラセンタエキス、当帰エキス、桑白皮
エキス、アロエエキス等の美白効果を有する薬剤；グリ
チルレチン酸及びその誘導体、インドメタシン等の抗炎
症剤；ウロカニン酸、ベンゾフェノン、パラアミノ安息
香酸、桂皮酸及びこれらのそれぞれの誘導体等の紫外線
吸収剤；ビタミンＥ、ローズマリーエキス、茶エキス等
の酸化防止剤等が挙げられる。これら薬剤は単独でも二
種以上を組み合わせて用いてもよい。

【００１４】

【実施例】次に試験例及び実施例を挙げて本発明をさら
に詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されるもの
ではない。

【００１５】試験例１チロシナーゼ活性阻害試験：表１に示す如き乾燥した各生薬の細切２０重量部に抽出
溶媒８０重量部を加え、室温で時々攪拌しながら３日間
抽出し、濾過して各生薬抽出液を得た。これら各生薬抽
出液を試料とし、下記測定方法によりチロシナーゼ活性
阻害率を測定した。結果を表１に示す。＜測定方法＞各試料０．１〜０．２mlに酵素溶液〔シグマ社製、２８
０００単位のチロシナーゼ１０mgを０．１Ｍリン酸緩衝
液（pH６．８）２０mlに溶解したもの〕０．１mlを加
え、さらに０．１Ｍリン酸緩衝液（pH６．８）を加え４
mlとし、これを２５℃にて１０分間インキュベートし
た。これに、あらかじめ２５℃に保っておいた基質溶液
〔Ｌ−ＤＯＰＡ（東京化成）１９８．０mgを０．１Ｍリ
ン酸緩衝液（pH６．８）１００mlに溶解したもの〕１．
０mlを加え、１０分間反応せしめた。次いで４７５nmに
おける吸光度（ＯＤ_S）を測定した。さらに加熱失活さ
せた前記酵素を用いて同様に反応させた吸光度（Ｏ
Ｄ_HE）及び試料無添加のときの吸光度（ＯＤ_B）を測定
し、次式よりチロシナーゼ活性の阻害率を算出した。

【００１６】

【数１】

【００１７】

【表１】

【００１８】表１の結果より明らかな如く、本発明に用
いる合歓皮、山扁豆、蒼耳子、紫おん、茵ちん蒿の抽出
物は、チロシナーゼを抑制し、ドーパクロームの生成を
低下させ、高い美白効果を有していた。

【００１９】試験例２活性酸素除去効果試験：表２に示す乾燥した各生薬の細切２０重量部にエチルア
ルコール、５０％（ｖ／ｖ）エチルアルコール水溶液又
は水８０重量部を加え、室温で時々攪拌しながら３日間
抽出し、濾過して各生薬抽出液を得た。これらの各生薬
抽出液を試料とし、下記測定方法により、活性酸素除去
率を測定した。結果を表２に示す。＜測定方法＞０．０５Ｍ炭酸ナトリウム緩衝液（pH１０．２）２．４
mlに基質溶液〔３．０mMキサンチン（０．０５Ｍ炭酸ナ
トリウム緩衝液に溶解）〕０．１ml、３．０mMＥＤＴＡ
０．１ml、０．１５％（ｗ／ｖ）ウシ血清アルブミン
０．１ml、０．７５mM ニトロブルーテトラゾリウム
０．１ml及び各試料を０．１ml混合し、２５℃で１０分
間放置した後、酵素溶液〔キサンチンオキシダーゼ溶液
（精製水にて約０．０４units/ml希釈）〕０．１mlを加
えて反応を開始する。２５℃で２０分間インキュベート
した後、６mM ＣｕＣｌ₂０．１mlを加えて反応を停止
する。次いで５６０nmにおける吸光度（Ａ）を測定す
る。対照には、試料のかわりに精製水を加えた吸光度
（Ｂ）、また各試料のブランクには、６mM ＣｕＣｌ₂
０．１mlを加えて反応停止後に、キサンチンオキシダー
ゼ０．１mlを添加した吸光度（Ｃ）を測定し、次式より
活性酸素除去率を算出した。

【００２０】

【数２】

【００２１】

【表２】

【００２２】表２の結果より明らかな如く、本発明に用
いる山扁豆及び茵ちん蒿の抽出物は活性酸素を除去し、
高いＳＯＤ様抗酸化活性を有していた。

【００２３】実施例１化粧水：＜組成＞（重量％）（１）グリセリン５．０（２）１，３−ブチレングリコール４．０（３）オレイルアルコール０．１（４）ポリオキシエチレンソルビタンモノラウリン酸エステル（２０E.O.）１．５（５）ポリオキシエチレンラウリルエーテル（２０E.O.）０．５（６）エチルアルコール１０．０（７）ソルビトール１．０（８）山扁豆５０％エチルアルコール抽出液^*1 ０．５（９）ビタミンＥ０．１（10）オキシベンゾン０．２（11）防腐剤適量（12）香料適量（13）精製水残量計１００．０ *1：山扁豆抽出物（試験例１のもの）を乾燥固形分として約７％含有したもの＜製法＞Ａ．（３）〜（６）及び（９）〜（１２）を混合溶解する。Ｂ．（１）、（２）、（７）、（８）及び（１３）を混合溶解する。Ｃ．ＡとＢを混合して均一にする。

【００２４】実施例２クリーム：＜組成＞（重量％）（１）ミツロウ６．０（２）セタノール５．０（３）還元ラノリン８．０（４）スクワラン３７．５（５）グリセリンモノステアレート４．０（６）親油型モノステアリン酸グリセリン２．０（７）ポリオキシエチレンソルビタンモノラウリン酸エステル（２０E.O.）２．０（８）合歓皮水抽出液^*2 ３．０（９）防腐剤適量（10）香料適量（11）１，３−ブチレングリコール５．０（12）精製水残量計１００．０ *2：合歓皮抽出物（試験例１のもの）を乾燥固形分として約５％含有したもの＜製法＞Ａ．（１）〜（７）及び（９）〜（１０）を混合し、加熱して７０℃に保つ。Ｂ．（８）、（１１）及び（１２）を混合し、加熱して７０℃に保つ。Ｃ．ＢにＡを加えて均一に乳化し、３０℃まで冷却する。

【００２５】実施例３パック：＜組成＞（重量％）（１）ポリビニルアルコール１５．０（２）カルボキシメチルセルロースナトリウム５．０（３）プロピレングリコール３．０（４）山扁豆１，３−ブチレングリコール抽出液^*3 ２．５（５）エチルアルコール１０．０（６）ウロカニン酸０．１（７）防腐剤適量（８）香料適量（９）精製水残量計１００．０ *3：山扁豆抽出物（試験例１と同様にして得たもの）を乾燥固形分として約９％含有したもの＜製法＞Ａ．（１）〜（４）、（６）及び（９）を混合し、７０℃に加熱し攪拌しながら溶解せしめる。Ｂ．（５）、（７）及び（８）を混合する。Ｃ．ＡにＢを加え、混合した後、冷却する。

【００２６】実施例４乳液：＜組成＞（重量％）（１）スクワラン５．０（２）ワセリン２．０（３）ミツロウ０．５（４）ソルビタンセスキオレイン酸エステル０．８（５）ポリオキシエチレンオレイルエーテル（２０E.O.）１．２（６）１，３−ブチレングリコール５．０（７）蒼耳子エーテル抽出物^*4 （乾燥固形分として）０．０５（８）エチルアルコール５．０（９）防腐剤適量（１０）香料適量（１１）カルボキシビニルポリマー（１．０％水溶液）２０．０（１２）水酸化カリウム０．１（１３）精製水残量計１００．０ *4：試験例１と同様にして抽出後、乾燥して得たもの＜製法＞Ａ．（６）〜（８）及び（１３）を加熱混合し、７０℃に保つ。Ｂ．（１）〜（５）、（９）及び（１０）を加熱・混合し、７０℃に保つ。Ｃ．ＢをＡに加え、混合し、さらに（１１）を加えて均一に混和した後（１２）を加え均一に乳化した後３０℃まで冷却する。

【００２７】試験例３使用効果試験：本発明の美白剤の美白効果につき、使用テストにより試
験を行った。使用テストは、それぞれ３０〜４０才の１
５名の女性をパネルとし、毎日、朝と夜の２回、洗顔後
に試験化粧料を適量顔面に２週間にわたって塗布するこ
とにより行った。試験化粧料は実施例２のクリーム、実
施例４の乳液及び実施例２のクリームの（８）合歓皮水
抽出液を除き、精製水で補正した以外は実施例２と同様
に製造した対照品を用いた。結果を表３に示す。なお、
評価は次の基準で行った。・美白効果有効：シミ・ソバカスがほとんど目立たなくなっ
た。やや有効：シミ・ソバカスがあまり目立たなくなった。無効：変わらない。

【００２８】

【表３】

【００２９】表３の結果より明らかなように、実施例２
のクリーム及び実施例４の乳液の使用により、シミ、ソ
バカスが目立たなくなったという効果が高い有効率を持
って確認された。また、実施例３のパックについても、
ほぼ同様の使用テストを行った結果、同様の効果が得ら
れた。

【００３０】実施例５実施例２の成分（８）として山扁豆水抽出液（山扁豆抽
出物を乾燥固形分として約６％含有するもの）を３．０
％配合する以外は同様にしてクリームを得た。

【００３１】実施例６実施例３の成分（４）として茵ちん蒿１，３−ブチレン
グリコール抽出液（茵ちん蒿抽出物を乾燥固形分として
６％含有するもの）を３．０％配合する以外は同様にし
てパックを得た。

【００３２】実施例７実施例４の成分（７）として茵ちん蒿エーテル抽出物
０．０３％（乾燥固形分として）を配合する以外は同様
にして乳液を得た。

【００３３】試験例４使用効果試験：本発明の美白剤の皮膚老化防止効果及び肌荒れ改善効果
につき使用テストにより試験を行った。使用テストは、
３０〜５５才の２０名の女性をパネルとし、毎日、朝と
夜の２回、洗顔後に試験化粧料を適宜顔面に１２週間に
わたって塗布することにより行った。試験化粧料は実施
例５のクリーム、実施例７の乳液及び実施例５のクリー
ムの（８）山扁豆水抽出液を除き、精製水で補正した以
外は実施例５と同様に製造した対照品を用いた。結果を
表４に示す。なお、評価は次の基準で行った。・皮膚老化防止効果有効：肌のはり、つやが改善された。やや有効：肌のはり、つやがやや改善された。無効：使用前と変化なし。・肌あれ改善効果有効：肌のかさつきやあれが改善された。やや有効：肌のかさつきやあれがやや改善された。無効：使用前と変化なし。

【００３４】

【表４】

【００３５】表４の結果より明らかなように、実施例５
のクリーム及び実施例７の乳液は皮膚の老化防止及び肌
あれに対し有効であった。

【００３６】

【発明の効果】以上詳述した如く、本発明美白剤は、美
白効果に優れているので、日焼けによる皮膚の黒色化、
シミ、ソバカスの防止・改善等幅広く適用することがで
きる。特に山扁豆及び茵ちん蒿抽出物を含む本発明美白
剤は、上記効果に加えて、皮膚の老化防止及び肌あれ防
止に優れた効果を示す。さらに本発明の美白剤は、安定
で、しかも安全であるため、安心して使用することがで
きる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50 A61K 35/78 ＣＡ（ＳＴＮ) ＷＰＩ（ＤＩＡＬＯＧ)

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】合歓皮、山扁豆、蒼耳子、紫おん及び茵
ちん蒿から選ばれる生薬の抽出物の一種又は二種以上か
らなる美白剤。