JP4402274B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、特定の植物の抽出物を配合することにより、皮膚の老化防止作用に優れた皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
近年、生体成分を酸化させる要因として、フリーラジカルや活性酸素がとりあげられ、その悪影響が問題となっている。フリーラジカルや活性酸素は生体内で生じ、コラーゲン等の生体組織を分解あるいは架橋し、また、油脂類を酸化して、細胞に障害を与える過酸化脂質をつくると言われている。この様な障害は肌のハリの低下、しわ等の老化の原因になると考えられており、老化を防ぐ方法の一つにフリーラジカルや活性酸素を除去する抗酸化剤を配合する方法が知られている。従来、老化防止を目的として用いられるフリーラジカル消去剤にはアスコルビン酸（ビタミンＣ）、トコフェロール（ビタミンＥ）やＢＨＴ（3,5-tert-ブチル-4-ヒドロキシトルエン）等が用いられ、活性酸素消去剤としてスーパーオキシドジスムターゼ（ＳＯＤ）等が用いられてきた。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
皮膚の老化防止を目的として用いられるアスコルビン酸やスーパーオキシドジスムターゼは不安定であり、製剤化が難しく、トコフェロールも効果が充分であるとは言えない。また、合成化合物であるＢＨＴ等は安全性に問題があり、配合量に制限があることから、化学合成品ではなく、安定でかつ副作用の少ない天然原料が望まれている。
【０００４】
以上のことから、安全で安定性に優れた老化防止作用等の皮膚に対する効果をもつ皮膚外用剤が望まれている。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
この様な事情により、本発明者らは鋭意研究を重ねた結果、ウワマンサマナの抽出物が優れたフリーラジカル消去作用及び活性酸素消去抑制作用を併せもち、安定性においても優れていることを見出した。さらに、ウワマンサマナの抽出物を含有する皮膚外用剤が安全で優れた皮膚の老化防止作用をもつことを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００６】
本発明で用いられるウワマンサマナ（学名：Jacaranda copaia、別名：Huamansamana）は、ノウゼンカズラ科の高木である。主に中米及び南米北部に分布し、生薬として広く使用されている。ウワマンサマナの別名としては、カローバ・ド・マット、コバジャ等がある。
【０００７】
本発明で使用するウワマンサマナの抽出物とは、ウワマンサマナの葉、茎、樹皮、花、実、根、木部等の植物体の一部又は全体から抽出したものである。好ましくは、ウワマンサマナの葉及び茎から抽出して得られるものが良い。その抽出方法は特に限定されず、例えば、加熱抽出したものであっても良いし、常温抽出したものであっても良い。
【０００８】
抽出する溶媒としては、例えば、水、低級アルコール類（メタノール、エタノール、1-プロパノール、2-プロパノール、1-ブタノール、2-ブタノール等）、液状多価アルコール（1,3-ブチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン等）、ケトン類（アセトン、メチルエチルケトン等）、アセトニトリル、エステル類（酢酸エチル、酢酸ブチル等）、炭化水素類（ヘキサン、ヘプタン、流動パラフィン等）、エーテル類（エチルエーテル、テトラヒドロフラン、プロピルエーテル等）が挙げられる。好ましくは、水、低級アルコール及び液状多価アルコール等の極性溶媒が良く、特に好ましくは、水、エタノール、1,3-ブチレングリコール及びプロピレングリコールが良い。これらの溶媒は一種でも二種以上を混合して用いても良い。
【０００９】
ウワマンサマナの抽出物は、抽出した溶液のまま用いても良く、必要に応じて、濃縮、希釈、濾過等の処理をして用いても良い。更には、抽出した溶液を濃縮乾固、噴霧乾燥、凍結乾燥等の処理を行い、乾燥物として用いても良い。
【００１０】
本発明の皮膚外用剤には、上記抽出物をそのまま使用しても良く、ウワマンサマナの抽出物の効果を損なわない範囲内で、通常の外用剤に用いられる成分である油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル類、界面活性剤、金属石鹸、pH調整剤、防腐剤、香料、保湿剤、粉体、紫外線吸収剤、増粘剤、色素、酸化防止剤、美白剤、キレート剤等の成分を配合することもできる。
【００１１】
本発明の皮膚外用剤は、化粧品、医薬部外品及び医薬品のいずれにも用いることができ、その剤型としては、例えば、化粧水、クリーム、乳液、ゲル剤、エアゾール剤、軟膏、パップ剤、エッセンス、パック、洗浄剤、浴用剤、ファンデーション、打粉、口紅等の皮膚に適用されるものが挙げられる。
【００１２】
本発明に用いるウワマンサマナの抽出物の配合量は、本発明の皮膚外用剤全量に対し、固形物に換算して0.0001重量％以上、好ましくは 0.001〜10重量％が良い。0.0001重量％未満では十分な効果は発揮されにくい。10重量％を越えて配合した場合、効果の増強はみられにくく不経済である。また、添加の方法については、予め加えておいても、製造途中で添加しても良く、作業性を考えて適宜選択すれば良い。
【００１３】
【実施例】
次に本発明を詳細に説明するため、実施例として本発明に用いる抽出物の製造例、本発明の処方例及び実験例を挙げるが、本発明はこれに限定されるものではない。実施例に示す配合量の部とは重量部を示し、％は重量％を示す。
【００１４】
製造例１ ウワマンサマナの熱水抽出物
ウワマンサマナの葉の乾燥物20gに精製水400mLを加え、95〜100℃で２時間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮し、凍結乾燥してウワマンサマナの熱水抽出物を6.0g得た。
【００１５】
製造例２ ウワマンサマナの50％エタノール抽出物
ウワマンサマナの茎の乾燥物100gに精製水1L及びエタノール1Lを加え、常温で７日間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮乾固して、ウワマンサマナのエタノール抽出物を19g得た。
【００１６】
製造例３ ウワマンサマナの1,3-ブチレングリコール抽出物
ウワマンサマナの樹皮の乾燥物100gに1,3-ブチレングリコール1.0kgを加え、常温で７日間抽出した後、濾過し、ウワマンサマナの1,3-ブチレングリコール抽出物を0.90kg得た。
【００１７】
実施例１ クリーム
処方 配合量
1. ウワマンサマナの熱水抽出物（製造例１） 0.05部
2. スクワラン 5.5
3. オリーブ油 3.0
4. ステアリン酸 2.0
5. ミツロウ 2.0
6. ミリスチン酸オクチルドデシル 3.5
7. ポリオキシエチレンセチルエーテル（20E.O.） 3.0
8. ベヘニルアルコール 1.5
9. モノステアリン酸グリセリン 2.5
10. 香料 0.1
11. 1,3-ブチレングリコール 8.5
12. パラオキシ安息香酸エチル 0.05
13. パラオキシ安息香酸メチル 0.2
14. 精製水にて全量を100とする
［製造方法］成分2〜9を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分 1及び11〜14を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら冷却し、45℃で成分10を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。
【００１８】
比較例１ 従来のクリーム
実施例１において、ウワマンサマナの熱水抽出物を精製水に置き換えたものを従来のクリームとした。
【００１９】
実施例２ 化粧水
処方 配合量
1. ウワマンサマナの50％エタノール抽出物（製造例２） 0.1部
2. 1,3-ブチレングリコール 8.0
3. グリセリン 2.0
4. キサンタンガム 0.02
5. クエン酸 0.01
6. クエン酸ナトリウム 0.1
7. エタノール 5.0
8. パラオキシ安息香酸メチル 0.1
9. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（40E.O.） 0.1
10. 香料 適量
11. 精製水にて全量を100とする
［製造方法］成分1〜6及び11と、成分7〜10をそれぞれ均一に溶解し、両者を混合し濾過して製品とする。
【００２０】
実施例３ 乳液
処方 配合量
1. ウワマンサマナの50％エタノール抽出物（製造例２） 0.5部
2. スクワラン 5.0
3. オリーブ油 5.0
4. ホホバ油 5.0
5. セタノール 1.5
6. モノステアリン酸グリセリン 2.0
7. ポリオキシエチレンセチルエーテル（20E.O.） 3.0
8. ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート（20E.O.） 2.0
9. 香料 0.1
10. プロピレングリコール 1.0
11. グリセリン 2.0
12. パラオキシ安息香酸メチル 0.2
13. 精製水にて全量を100とする
［製造方法］成分2〜8を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分 1及び10〜13を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら冷却し、45℃で成分9を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。
【００２１】
実施例４ ゲル剤
処方 配合量
1. ウワマンサマナの1,3-ブチレングリコール抽出物（製造例３） 0.01部
2. エタノール 5.0
3. パラオキシ安息香酸メチル 0.1
4. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.O.） 0.1
5. 香料 適量
6. 1,3-ブチレングリコール 5.0
7. グリセリン 5.0
8. キサンタンガム 0.1
9. カルボキシビニルポリマー 0.2
10. 水酸化カリウム 0.2
11. 精製水にて全量を100とする
［製造方法］成分2〜5と、成分1及び6〜11をそれぞれ均一に溶解し、両者を混合して製品とする。
【００２２】
実施例５ 軟膏
処方 配合量
1. ウワマンサマナの熱水抽出物（製造例１） 1.0部
2. ウワマンサマナの1,3-ブチレングリコール抽出物（製造例３） 1.0
3. ポリオキシエチレンセチルエーテル（30E.O.） 2.0
4. モノステアリン酸グリセリン 10.0
5. 流動パラフィン 5.0
6. セタノール 6.0
7. パラオキシ安息香酸メチル 0.1
8. プロピレングリコール 10.0
9. 精製水にて全量を100とする
［製造方法］成分3〜6を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分1、2及び7〜9を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら30℃まで冷却して製品とする。
【００２３】
実施例６ パック
処方 配合量
1. ウワマンサマナの熱水抽出物（製造例１） 0.1部
2. ウワマンサマナの50％エタノール抽出物（製造例２） 0.1
3. ポリビニルアルコール 12.0
4. エタノール 5.0
5. 1,3-ブチレングリコール 8.0
6. パラオキシ安息香酸メチル 0.2
7. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（20E.O.） 0.5
8. クエン酸 0.1
9. クエン酸ナトリウム 0.3
10. 香料 適量
11. 精製水にて全量を100とする
［製造方法］成分1〜11を均一に溶解し製品とする。
【００２４】
実施例７ ファンデーション
処方 配合量
1. ウワマンサマナの1,3-ブチレングリコール抽出物（製造例３） 1.0部
2. ステアリン酸 2.4
3. ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート（20E.O.） 1.0
4. ポリオキシエチレンセチルエーテル（20E.O.） 2.0
5. セタノール 1.0
6. 液状ラノリン 2.0
7. 流動パラフィン 3.0
8. ミリスチン酸イソプロピル 6.5
9. パラオキシ安息香酸ブチル 0.1
10. カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.1
11. ベントナイト 0.5
12. プロピレングリコール 4.0
13. トリエタノールアミン 1.1
14. パラオキシ安息香酸メチル 0.2
15. 二酸化チタン 8.0
16. タルク 4.0
17. ベンガラ 1.0
18. 黄酸化鉄 2.0
19. 香料 適量
20. 精製水にて全量を100とする
［製造方法］成分2〜9を加熱溶解し、80℃に保ち油相とする。成分20に成分10をよく膨潤させ、続いて、成分1及び11〜14を加えて均一に混合する。これに粉砕機で粉砕混合した成分15〜18を加え、ホモミキサーで撹拌し75℃に保ち水相とする。この水相に油相をかき混ぜながら加え、冷却し、45℃で成分19を加え、かき混ぜながら30℃まで冷却して製品とする。
【００２５】
実施例８ 浴用剤
処方 配合量
1. ウワマンサマナの熱水抽出物（製造例１） 1.0部
2. 炭酸水素ナトリウム 50.0
3. 黄色202号(1) 適量
4. 香料 適量
5. 無水硫酸ナトリウムにて全量を100とする
［製造方法］成分1〜5を均一に混合し製品とする。
【００２６】
次に、本発明の効果を詳細に説明するため、実験例を挙げる。
【００２７】
実験例１ フリーラジカル消去作用（抗酸化作用）
製造例１及び２を試料として用い、フリーラジカル消去作用の評価を行った。陽性対照としてはアスコルビン酸を用いた。また、試料の安定性を確認するために、試料の水溶液を24時間室温で放置した液を使用して同様に評価を行った。フリーラジカルのモデルとしては、α，α-ジフェニル-β-ピクリルヒドラジル（以下ＤＰＰＨとする）を用い、試料と一定の割合で一定時間反応させ、減少するラジカルの量を波長517nmの吸光度の減少量から測定した。
【００２８】
フリーラジカル消去作用の測定方法
各試料を加えた0.1M酢酸緩衝液（pH 5.5）2mLに無水エタノール2mL及び0.5mMＤＰＰＨ・無水エタノール溶液1mLを加えて反応液とした。また、油溶性の試料の場合は無水エタノール2mLに試料を加えて反応液とした。その後、37℃で30分間反応させ、精製水を対照として波長517nmの吸光度（Ａ）を測定した。また、ブランクとして試料の代わりに精製水を用いて吸光度（Ｂ）を測定した。フリーラジカル消去率は、以下に示す式より算出した。
フリーラジカル消去率（％）＝（１−Ａ÷Ｂ）×１００
【００２９】
これらの試験結果を表１に示した。また、アスコルビン酸は24時間放置すると、フリーラジカル消去作用が減少したが、ウワマンサマナの抽出物は消去作用に変化はなかった。以上のことから、ウワマンサマナの抽出物は、安定で優れたフリーラジカル消去作用を有していることが認められた。
【００３０】
【表１】

【００３１】
実験例２ 活性酸素消去作用（抗酸化作用）
製造例１及び２を試料として用い、活性酸素の一種であるスーパーオキシドの消去作用を測定した。陽性対照として、スーパーオキシドジスムターゼ（ＳＯＤ）を用いた。また、試料の安定性を確認するために、試料の水溶液を95℃で１時間加熱した液を使用して同様に測定を行った。
【００３２】
活性酸素消去作用の測定方法
各濃度の試料水溶液0.1mLに0.45mLの発色試薬（0.24mMニトロブルーテトラゾリウム、0.4mMキサンチンを含む0.1Mリン酸緩衝液；pH8.0）と0.45mLの酵素液（0.1U/mLキサンチンオキシダーゼ）を加え、37℃で20分間反応させジホルマザンを生じさせた。この溶液に反応停止液（69mMドデシル硫酸ナトリウム水溶液）1.0mLを加えた後、波長560nmにおける吸光度（Ａt）を測定した。同様に酵素液の代わりにブランク液（0.1Mリン酸緩衝液；pH8.0）を加えて反応させ、吸光度（Ａs）を測定した。一方、コントロールとして試料溶液の代わりに精製水を用いて同様に操作し、吸光度（Ｂｔ）及び（Ｂｓ）を測定した。各試料の活性酸素消去率は次式より算出した。
活性酸素消去率（％）＝｛１−（Ａｓ−Ａｔ）÷（Ｂｓ−Ｂｔ）｝×１００
【００３３】
これらの試験結果を表２に示した。また、ＳＯＤは95℃で１時間の加熱により、活性酸素消去作用が大きく減少したが、ウワマンサマナの抽出物は消去作用に変化はなかった。以上のことから、ウワマンサマナの抽出物は、95℃の加熱にも安定で優れた活性酸素消去作用を示した。
【００３４】
【表２】

【００３５】
実験例３ 使用試験
実施例１のクリーム及び比較例１の従来のクリームを用いて、各々女性３０人（３０〜４５才）を対象に１ヶ月間の使用試験を行った。使用後、肌のハリ及びしわの改善に関するアンケート調査により皮膚の老化防止作用を判定した。その結果、ウワマンサマナの抽出物を含有することを特徴とする皮膚外用剤は優れた皮膚の老化防止作用を示した（表３及び４）。なお、試験期間中皮膚トラブルは一人もなく、安全性においても問題なかった。また、処方成分の劣化についても問題なかった。
【００３６】
【表３】

【００３７】
【表４】

【００３８】
実施例２の化粧水、実施例３の乳液、実施例４のゲル剤、実施例５の軟膏、実施例６のパック、実施例７のファンデーション及び実施例８の浴用剤についても使用試験を行ったところ、安全で優れた皮膚の老化防止作用を示した。
【００３９】
【発明の効果】
以上のことから、本発明のウワマンサマナの抽出物は優れた抗酸化作用をもち、優れた安定性を示した。さらに、ウワマンサマナの抽出物を含有する皮膚外用剤は安全で優れた皮膚の老化防止作用を示した。

Claims (2)

1. ウワマンサマナの抽出物を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
2. ウワマンサマナの抽出物を含有することを特徴とする老化防止剤。