KR100921947B1 - 피부 미백 화장료 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 멜라닌 합성경로를 조절하여 멜라닌 과다 생성 억제; 멜라닌 색소의 조절; 및 멜라닌 배출 촉진;의 3단계로 미백작용을 하는 피부 미백 화장료 조성물에 관한 것이다. 더욱 상세하게는, 본 발명의 피부 미백 화장료 조성물은 멜라닌 과다 생성 억제 미백기능과 동시에 멜라닌 색소 조절 미백기능을 하는 EPS 복합체 및 멜라닌 배출촉진제로서 각질제거제를 함유하여 우수한 미백효과를 나타낸다.

멜라닌 * 각질제거 * 미백 * EPS 복합체

Description

피부 미백 화장료 조성물{Skin whitening cosmetic composition}

도 1은 인간 멜라노마 세포의 멜라닌 생성에 미치는 효과를 측정한 사진으로 왼쪽으로부터, 대조구, 감초, EPS complex I 로 처리한 것이다.

도 2은 멜라노마 세포의 멜라닌 조성에 감초, 리포익산, EPS complex I의 효과를 나타낸것이다.

도 3은 멜라노마 세포의 멜라닌 조성에 에틸 아스코르브산 (EA), 글루타치온, EPS complex II의 효과를 나타낸것이다.

본 발명은 멜라닌 합성경로를 조절하여 멜라닌 과다 생성 억제; 멜라닌 색소의 조절; 및 멜라닌의 생체외 배출 촉진;의 3단계로 미백작용을 하는 피부 미백 화장료 조성물에 관한 것이다. 더욱 상세하게는, 본 발명의 피부 미백 화장료 조성물은 멜라닌 과다 생성 억제 미백기능과 동시에 멜라닌 색소 조절 미백기능을 하는 EPS 복합체 및 멜라닌 배출촉진제로서 각질제거제를 함유하여 우수한 미백효과를 나타낸다.

자외선에 피부가 노출되게 되면 사람의 피부색을 결정하는 멜라닌(melanin) 이 합성되고 방출되어 기미, 주근깨, 점 등과 같은 과색소 침착증을 유발하여 미용상 좋지 않은 결과를 가져오게 된다. 멜라닌이 합성되는 과정은 세포내의 티로신(tyrosine)을 기질로 하여 티로시나아제(tyrosinase)효소가 작용하여 도파퀴논(dopaquinone)을 형성하고, 이러한 도파퀴논으로부터 멜라닌이 생성된다. 따라서, 피부가 검게되는 것을 막기 위하여 멜라닌 생성과정 중 일부반응을 저해하여 멜라닌 합성자체를 감소시키는 방법이 일반적으로 연구되고 있다. 이렇게 개발된 미백제로는 코직산, 알부틴, 비타민 A, 비타민 C 등이 있다.

멜라닌은 피부색을 결정하는 역할이외에도 핵주변에 모자와 같은 구조를 형성하여 자외선으로부터 유전자를 보호하고, 자유 라디칼(free radical)을 제거하여 세포 내 단백질을 보호하는 등 중요한 역할을 담당하고 있다. 따라서, 과도하게 멜라닌의 합성을 억제하는 방법이외에 다른 방법의 미백제 개발이 필요하다.

일반적으로 멜라닌은 색이 진한 유멜라닌과 흐린색의 페오멜라닌으로 구성되어 있으며, 이들은 모두 도파퀴논으로부터 생성된다. 멜라닌 합성단계의 도파퀴논에 시스테인(cysteine)이 작용하게 되면 페오멜라닌의 전구체인 시스테닐도파가 형성된다. 피부색을 검게 보이게 하는 멜라닌은 주로 유멜라닌에 의한 것이므로 유멜라닌의 생성을 페오멜라닌으로 전환함으로 멜라닌 자체의 양을 감소시키지 않고도 멜라닌 색소의 색을 조절하여 미백작용을 할 수 있다는 연구가 보고되고 있다 (Benathan M. et al; Cellular and Molecular Biology 1999; 45; 981-990).

따라서, 멜라닌 생성 억제에 의한 일반적인 미백제 이외에 멜라닌 색소의 조절에 의한 미백제를 사용함으로 이제까지의 미백제보다 효능이 뛰어나고, 좀 더 안 전한 미백제를 개발 할 수 있으리라 생각된다.

이에, 본 발명자들은 상기의 연구에 기초하여 부작용이 없으면서 미백 효능이 우수한 미백제를 개발하기 위하여 연구를 한 결과, 시스테인과 같이 구조에 SH기를 포함하고 있는 화합물들이 페오멜라닌의 전구체인 시스테닐도파를 생성하여 미백효과가 있다는 것을 발견하고, 이와 같은 화합물들과 기존의 멜라닌 생성억제 미백제를 동시에 함유한 EPS 복합체(complex)가 우수한 미백효과가 있음을 알아내었다. 또한, 상기 EPS 복합체와 함께 멜라닌 배출을 촉진시킬 수 있는 각질제거제를 함께 사용할 경우, 미백효과가 증진됨을 발견하고 본 발명을 완성하였다.

따라서, 본 발명의 목적은 우수한 미백효과를 나타내면서 부작용이 없는 새로운 피부 미백 화장료 조성물을 제공하는 것이다.

상기한 목적을 달성하기 위하여, 본 발명의 피부 미백 화장료 조성물은 멜라닌 합성경로를 조절하여 멜라닌 과다생성 억제; 멜라닌 색소의 조절; 및 멜라닌 배출 촉진;의 3단계로 작용함을 특징으로 한다.

상기 본 발명에 의한 피부 미백화장료 조성물은 유효성분으로 EPS 복합체를 함유하는 것을 특징으로 한다. 본 발명의 EPS 복합체는 멜라닌 생성억제제와 멜라닌 색소 조절제를 동시에 함유한 것이다.

이하, 본 발명을 보다 상세히 설명한다.

지금까지 개발된 미백제는 멜라닌 생합성에 없어서는 안될 기본적이면서도 가장 중요한 역할을 하는 효소인 티로시나아제(tyrosinase)의 활성을 저해하여 멜라닌 양을 줄이는 것으로, 상기의 미백제들은 피부자극을 유발하는 부작용에 의해 사용량이 제한되어 만족할만한 미백효과를 나타낼 수 있을 만큼 충분한 양을 사용할 수 없었다. 이에, 피부자극을 유발하지 않는 적절한 양의 멜라닌 생성억제에 의한 미백제와 함께, 피부를 검게 보이게 하는 유멜라닌의 생성을 페오멜라닌으로 전환시킬 수 있는 미백제를 동시에 함유한 EPS 복합체를 사용함으로 부작용을 전혀 일으키지 않으면서 확실한 미백효과를 얻을 수 있다. 또한, 멜라닌 배출을 촉진시켜 주기 위해 피부의 묵은 각질을 효과적으로 제거할 수 있는 각질제거제를 함께 사용함으로 좀 더 우수한 미백효과를 나타낸다.

본 발명의 EPS 복합체에 사용되는 멜라닌 생성억제 미백제로는 코직산, 알부틴, 비타민 A와 그 유도체, 비타민 C와 그 유도체, 하이드로퀴논 및 감초 중 하나 또는 둘 이상을 선택하여 사용한다. 상기 미백제의 함량은 제형내 총 중량에 대하여 0.00001~2중량%가 바람직하며, 2중량%를 초과하는 농도에서는 피부자극을 유발할 수 있다.

본 발명의 EPS 복합체에 사용되는 멜라닌 색소조절 미백제로는 리포익산, 디리놀릴시스타민, 글루타치온, 디팔미틸 글루타치온, S-락틸 글루타치온, 산화 글루타치온과 같이 그 구조에 SH기를 포함하고 있는 물질 중 하나 또는 둘 이상을 선택 하여 사용한다. 상기 미백제의 함량은 제형내 총 중량에 대하여 0.00001~10중량%가 바람직하며, 0.00001중량% 미만의 농도에서는 멜라닌 색소조절에 의한 미백효과를 볼 수 없고, 10중량%를 초과하는 농도에서는 조성물 내 물질의 용해력이 떨어질 수 있다.

본 발명의 멜라닌 배출을 촉진시켜 미백효과를 증가시켜 줄 수 있는 각질제거제로는 파파인을 비롯한 단백질 분해 효소, 알파 하이드록시 산(AHA) 중 하나 또는 둘 이상을 선택하여 사용한다. 상기 각질제거제의 함량은 제형내 총 중량에에 대하여 0.01~10중량%가 바람직하며, 0.01중량% 미만의 농도에서는 각질제거 효과를 볼 수 없고, 10중량%를 초과하는 농도에서는 피부자극, 변취 등의 부작용을 유발할 수 있다.

본 발명에 따른 피부 미백 화장료 조성물은 그 제형이 특별히 한정되지 않지만, 피부외용제 또는 유연화장수, 영양화장수, 영양크림, 맛사지크림, 에센스, 팩 등의 화장료 형태로 제형화될 수 있다.

이하, 실시예 및 비교예를 통하여 본 발명을 보다 더 구체적으로 설명하지만, 본 발명이 이들 예로만 한정되는 것은 아니다.

[제조예 1]

상기 표 1의 조성으로 EPS complex Ⅰ 및 Ⅱ를 제조하였다. 각 복합체는 멜라닌 생성억제 미백제 및 멜라닌 색소조절 미백제를 1:1로 섞어서 제조하였다. 한편, 멜라닌 생성 억제 미백제는 감초, 에틸 아스코르빈산을, 멜라닌 색소조절 미백제는 리포익산, 글루타치온을 사용하였다.

시험예 1: 멜라닌 생성억제 효과 측정

인간 멜라노마 세포인 HM3KO 세포(Y. Funasaka, Department of dermatology, Kobe university school of medicine, 5-1 Kusunoki-cho 7-chrome, Chuo-ku, Kobe 650, Japan)를 우태아혈청이 10% 들어간 Minimum Essential Medium (MEM)에 넣어 37℃, 5% CO₂ 조건하에서 배양하였다. 이렇게 배양한 세포를 세포수가 각 플라스크 당 3 ×10⁵이 되게 75 플라스크에 깔고, 하룻밤 동안 세포가 기벽에 붙기를 기다린 다음, 세포가 잘 붙은 것을 확인한 후 배지를 하기 표 1의 시험물질이 10ppm 들어 있는 새배지로 갈아주었다. 대조구는 DMSO가 들어 있는 배지를 사용하였다. 이런 식으로 2~3일에 한번씩 시료가 들어 있는 새배지로 갈아주면서 세포가 플라스크에 꽉 찰 때까지 배양하였다. 세포가 다 성장하면 모아서 대조구와 각각 처리구의 세포 색깔을 비교하여 그 결과를 하기 도 1에 나타내었다. 또한, 배양액을 제거하고 PBS로 세척한 후 1N 수산화나트륨으로 녹여 500㎚에서 흡광도를 측정한 후 하기 수학식에 따라 멜라닌 생성 억제율을 계산하여 그 결과를 하기 표 1에 나타내었다.

시험물질	멜라닌 생성저해율(%)
감초	22.1
리포익산	15.2
EPS complex Ⅰ(감초:리포익산=1:1)	29.8
에틸 아스코르브산(EA)	18.9
글루타치온	13.6
EPS complex Ⅱ(EA:글루타치온=1:1)	28.7

하기 도 1 및 상기 표 1의 결과로부터 EPS 복합체를 이루는 각각의 물질을 각각 사용했을 때보다 동시에 사용했을 때 우수한 미백효과를 나타냄을 확인할 수 있었다.

시험예 2: 멜라닌 세포의 멜라닌 조성율 측정

멜라닌을 구성하는 멜라닌 종류를 파악하기 위하여, 상기 시험예 1과 같이 처리한 세포들을 350㎚ 및 400㎚에서 흡광도를 측정하여 유멜라닌과 페오멜라닌 양을 구하여 하기 도 2 및 도 3에 나타내었다.

하기 도 2 및 도 3으로부터 리포익산과 글루타치온은 페오멜라닌의 양을 증가시키고 유멜라닌의 양을 감소시킴을 알 수 있었다. 반면, 감초와 비타민 C 유도체인 EA는 두 멜라닌 조성의 생합성에 아무런 영향도 주지 않음을 확인할 수 있었다. 위의 결과로부터 EPS 복합체의 멜라닌 색소조절기능은 EPS 복합체를 구성하고 있는 리포익산과 글루타치온에 의한 것이고, 이러한 멜라닌 색소를 조절할 수 있는 미백제와 멜라닌 생성억제 미백제를 동시에 사용한다면 보다 더 우수한 미백효과를 볼 수 있을 것으로 판단된다.

[실시예 1~2 및 비교예 1~2]

실시예 1~2 및 비교예 1~2를 하기 표 2의 조성으로 투명 겔 형태의 가용화 제형을 제조하였다. 제형의 점도는 약 3,000cps이다. 한편, 점도는 Brookfield(LVDVII+)를 이용하여 30℃, 12rpm에서 측정하였다.

성분(중량%)	실시예 1	실시예 2	비교예 1	비교예 2
글리세린	5	5	5	5
프로필렌글리콜	5	5	5	5
알파히드록시산(AHA)	0.2	-	0.2	0.2
에탄올	10	10	10	10
소듐폴리아크릴레이트	0.5	0.5	0.5	0.5
방부제	적량	적량	적량	적량
정제수	To 100	To 100	To 100	To 100
에틸 아스코르브산(EA)	-	-	2	-
글루타치온	-	-	-	2
EPS complex Ⅱ	2	2	-	-

[실시예 3~4 및 비교예 3~4]

실시예 3~4 및 비교예 3~4를 하기 표 3의 조성으로 제조하였으며, 각각의 유상과 수상은 70℃에서 완전 용해시키고, 7,000rpm에서 5분간 유화시켜 불투명 겔 형태의 로션을 제조하였다. 로션의 점도는 약 2,000cps이다.

성분(중량%)	실시예 3	실시예 4	비교예 3	비교예 4
스테아린산	2	2	2	2
세틸알콜	2	2	2	2
라놀린 알콜	2	2	2	2
액상 파라핀	7	7	7	7
사이클론메치콘	5	5	5	5
폴리옥시에틸렌모노올레익산에스테르	2	2	2	2
방부제, 항산화제	적량	적량	적량	적량
글리세린	3	3	3	3
프로필렌글리콜	5	5	5	5
트리에틸아민	1	1	1	1
소듐폴리아크릴레이트	0.15	0.15	0.15	0.15
정제수	To 100	To 100	To 100	To 100
감초	-	-	0.05	-
리포익산	-	-	-	0.05
EPS complex Ⅰ	0.5	0.05	-	-
파파인	0.5	-	0.5	0.5

시험예 3: 인체 피부에 대한 미백 효과 시험

건강한 12명의 남자를 대상으로 피검자의 윗팔뚝 부위에 직경 1.5㎝의 구멍 6개가 뚫린 불투명 테이프를 부착한 뒤, 각 피검자의 최소 홍반량(Minimal Erythema Dose)의 1.5~2배 정도의 자외선(UVB)을 조사하여 피부의 흑화를 유도하였다. 다음, 상기 실시예 및 비교예들을 하루에 2회씩(아침, 저녁) 매일 도포한 후, 두 달 후에 크로마미터를 이용하여 피부의 명암을 측정하였다. 효과의 판정은 피부의 명암을 나타내는 "L"값을 구하여 결정하였다(태우지 않은 한국인피부색은 일반적으로 50-70의 값을 나타냄). 시험물질을 도포하여 효과가 있는 경우는 L값이 점차 증가하게 되며, 시험물질들 사이의 비교는 ΔL 값(최종 L값 - 시험물질 도포전의 값)으로 표현하였다. ΔL값이 클수록 미백효과가 큰 것이며, 실험 결과에 따른 ΔL값을 하기 표 4에 정리하였다.

시험물질	미백효과(ΔL)
실시예 1	3.33
실시예 2	3.21
실시예 3	3.41
실시예 4	3.28
비교예 1	2.45
비교예 2	2.18
비교예 3	2.37
비교예 4	2.24

상기 표 4의 결과로부터, EPS 복합체와 각질제거제를 함께 사용한 실시예 1 및 3의 ΔL값이 다른 비교예보다 높은 값을 나타냄을 확인하였다.

이상에서 상술한 바와 같이, 멜라닌 생성억제 미백제, 멜라닌 색소조절 미백제로 이루어진 EPS 복합체는 기존 미백제보다 우수한 미백효과를 나타내며, 화장료 조성물에 멜라닌 배출을 촉진시켜줄 수 있는 각질제거제를 더 첨가하였을 경우, 더욱 우수한 미백효능을 나타냄을 확인할 수 있었다. 이로써, EPS 복합체와 멜라닌 배출촉진제가 포함된 화장료 조성물은 3단계 미백작용으로 기존 미백화장료보다 보다 우수한 미백효과를 나타내어 미백제로 유용하다.

Claims (8)

1. 멜라닌 과다생성 억제제 및 멜라닌 색소 조절제 및 멜라닌 배출촉진제를 유효성분으로 함유하며,

   상기 멜라닌 과다 생성 억제제는 코직산, 알부틴, 비타민 A와 그 유도체, 비타민 C와 그 유도체, 하이드로퀴논 및 감초로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상이고,

   상기 멜라닌 색소 조절제는 유멜라닌을 페오멜라닌으로 전환하는 물질로서, 리포익산, 디리놀릴시스타민, 글루타치온, 디팔미틸 글루타치온, S-락틸 글루타치온 및 산화 글루타치온으로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상이며,

   상기 멜라닌 배출촉진제는 알파 하이드록시산임을 특징으로 하는 피부 미백 화장료 조성물.
2. 삭제
3. 삭제
4. 삭제
5. 삭제
6. 삭제
7. 제 1항에 있어서, 상기 미백 화장료는 유연화장수, 영양화장수, 마사지크림, 영양크림, 팩, 젤, 에센스, 립스틱, 메이컵 베이스, 파운데이션, 로션, 연고, 겔, 크림, 패취 또는 분무제의 제형을 가짐을 특징으로 하는 피부 미백 화장료 조성물.
8. 제 1항에 있어서, 상기 조성물은 멜라닌 합성경로를 조절하여 멜라닌 과다생성 억제 단계; 멜라닌 색소의 조절 단계; 및 멜라닌 배출 촉진단계;의 3단계로 작용하는 것을 특징으로 하는 피부 미백 화장료 조성물.

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