JPS6293214A - 養毛料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明ばにジオシトＡ、ＢＳＣ，Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈお
よび■からなる群がら選ばれるサポニンの一種または二
種以上を含有することを特徴とする養毛科に関する。

［従来の技術］ 従来より、各種薬効剤を配合した養毛料が知られている
。例えば、ビタミンＢなどのビタミン類、メチオニンな
どのアミノ酸類、アセチルコリン誘導体などの血管拡張
剤、紫根エキスなどの抗炎症剤、エストラジオールなど
の女性ホルモン剤、セファランチンなどの皮膚機能亢進
剤などが配合され、脱毛症の予防及び治療に用いられて
いる。

しかしながら、従来の養毛料はフケ、カユミ、抜毛など
の予防及び改善に有効で、発毛や育毛を促進するとされ
ているが、いまだ満足すべき効果を発揮するものは得ら
れていない。

一方、男性型の禿頭や脂漏などの生理学上の微候は、男
性ホルモンの過剰蓄積に基づく男性ホルモン刺激の増大
によると言われているが、最近、毛根、皮脂腺などの器
官におけるこの男性ホルモン活性の本体は、これら標的
器官においてテストステロン（男性ホルモン）がテスト
ステロン−５α−レダクターゼという名の酵素（以下、
レダクターゼと略す。）によって還元された５α−ジヒ
ドロテストステロン（以下、５α−ＤＨＴと略す。）で
あることが周知となってきている。即ち、率丸や副腎で
作られたテストステロンは血流に乗って皮脂腺に行き、
皮脂腺細胞の中にあるしダクターゼによって、より強力
な男性ホルモンである５α−ＤＨＴに変換される。この
５α−ＤＨＴは細胞内の受容体と結合し、核に働いて皮
脂腺細胞の増殖を促す一方、それ自体が皮脂腺細胞外に
出て血流に乗り、毛母の細胞に働き毛球部の毛母細胞の
分裂を抑制し、毛の成長を妨げ、抜毛、脱毛を促進する
ものとされている。

この様な抜毛、脱毛などの発生機作を基礎にして考えた
場合、レダクターゼ活性の阻害は養毛料が有すべき重要
な属性であり、かつ、養毛組成物の効果、を科学的に評
価する場合の一つの指標となるものである。

従フて、男性型の禿や脱毛などの１軟候は、レダクター
ゼの活性を阻害することにより、低減または防止するこ
とかでざると考えられ、この観点に基づいてこれまでに
いくつかの物質が見い出されている。しかしながら、こ
れらの物質はレダクターゼ活性の阻害率は大きくても好
ましくない副作用があったり、強い皮膚刺激性が認めら
れるという欠点があった。

［発明が解決しようとする問題点］ 本発明者らは、上記の通り、脱毛などの原因が全身的な
作用によるものではなく、局所的な男性ホルモンの活性
化によることに注目して、レダクターゼの活性を阻害し
、かつ、局所的に有効で全身的には副作用がなく、皮膚
刺激性の少ない養毛料を得るべく鋭意研究を重ねた結果
、特定のサポニンがこの課題を解決しうろことを見い出
し、本発明を完成するに至った。

［問題点を解決するための手段］ 即ち、本発明はルシオシドＡ、Ｂ、ＣＸＤ。

Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈおよび■からなる群から選ばれるサポニ
ンの一種または二種以上を含有する養毛料である。

以下、本発明の構成について詳述する。

本発明に用いられるルシオシドＡＳＢ、Ｃ。

Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、ＨおよびＩは、ウリ科の植物、特にヘ
チマ（ルファ　シリンドリカ（Ｌｕｆｆａｃｙｌｆｎｄ
ｒｉｃａ））に多く含有きれるものである。

ルシオシドの構造は下図の通りである。（特願昭５８−
１５５５５２号参照） Ａ：Ｒｔ　＝ＣＨ２０ＨＢ：Ｒｔ　＝、ＣＨ２０）ＩＲ
２＝β−Ｄ−グルコ　　　　Ｒ２＝β−Ｄ−グルコピラ
ノシド　　　　　　　ピラノシド Ｒ３＝ＯＨＲ３＝Ｈ Ｒ４＝ＨＲ４＝ＯＨ Ｃ：　Ｒ１＝　ＣＨ３Ｄ　：　Ｒ１＝　ＣＨＯＲ２電β
−Ｄ−グルコ　　　　Ｒ２＝β−Ｄ−グルコピラノシド
　　　　　　　ピラノシド Ｒ３＝ＯＨＲ３＝Ｈ Ｒ４＝　ＨＲ４＝　ＯＨ Ｅ：Ｒｔ　　＝ＣＨ２０ＨＦ：Ｒｔ　　＝ＣＨ０Ｒ２＝
β−Ｄ−グルコ　　　　Ｒ２＝β−Ｄ−グルコピラノシ
ド　　　　　　　ピラノシド Ｒ３＝ＨＲ３＝Ｈ Ｒ４＝ＨＲ４＝Ｈ Ｇ：Ｒｔ　＝ＣＨ３Ｈ：ＲＪ　＝ＣＨ３Ｒ２＝β−Ｄ−
グルコ　　　　Ｒ２＝β−Ｄ−グルコピラノシド　　　
　　　　ピラノシド Ｒ３＝ＨＲ３＝Ｈ Ｒ４＝ＯＨＲ４＝Ｈ Ｉ：Ｒｓ　＝ＣＨ２０Ｈ Ｒ２＝Ｈ Ｒ３＝Ｈ Ｒ４＝ＯＨ 本発明に用いられるルシオシドは、合成又は、上記のヘ
チマ等の天然物から抽出して得られる。

天然物から抽出して得る方法は、特に限定されないが以
下のような方法が好ましい。即ち、ヘチマの地上部もし
くは地下部を溶媒、例えば水、低級脂肪族アルコール類
あるいは含水低級脂肪族アルコール類などで冷却下また
は室温下あるいは加熱上抽出し、その濃縮液を吸着法ま
たは分配法で精製した後、低級アルコールに溶解し脂溶
性溶媒、例えばエーテル、ｎ−ヘキサンなどに注入し、
生成した析出物を減圧乾燥してヘチマサポニンを得、こ
れをシリカゲルクロマトグラフィーで分離して得られる
。

配合量は、養毛材全量中に、乾燥物として０．００１〜
１０重景％、好ましくは０．０１〜３重量％である。

本発明に係る養毛材にはルシオシドＡ、Ｂ。

Ｃ，Ｄ、Ｅ、ＦＸＧ、ＨおよびＩからなる群がら選ばれ
るサポニンの一種または二種以上のほか、他の成分とし
て塩化カルプロニウム、ビタミンＥアセテート、パント
テン酸及びその誘導体などを同時に配合してもよい。更
に、通常養毛材に用いられる添加剤、例えば、ヒノキチ
オール、ヘキサクロロフェン、フェノール、ベンザルコ
ニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、ウンデ
シレン酸、トリクロロカルバニリド及びビチオノールな
どの抗菌剤、メントールなどの清涼剤、サリチル酸、亜
鉛及びその誘導体、乳酸及びそのアルキルエステルなど
の薬剤、オリーブ油、スクヮラン、流動パラフィン、イ
ソプロピルミリステート、高級脂肪酸、高級アルコール
などの油分、その他界部活性剤、香料、酸化防止剤、紫
外線吸収剤、色素、エタノール、水、保湿剤、増粘剤な
どが本発明の効果を損なわない範囲で適宜配合すること
ができる。

本発明の養毛材の性状は、液状、乳液、軟膏など外皮に
適用できる性状のものであればいずれでもよい。

本発明の養毛材は非常に優れた養毛効果を有し、副作用
を有ざず、安全性が高いものである。

次に本発明に用いられたルシオシドＡ、Ｂ１Ｃ，ＤＸＥ
、Ｆ、ＧＸＨおよびＩのレダクターゼ阻害効果について
比較例をあげて説明する。

「−゛　　　−ゼζ 高安らの方法（西日本皮膚科学会誌、第４３巻。

第１２１５〜１２１７頁、　１９８１年）に基づき、ハ
ムスターの背部の皮脂腺を用い、テストステロンがレダ
クターゼにより還元される量を測定した。得られたデー
タから次式を用いて阻害率を求めた。

阻害率（％）＝（（ｃ−し）／ｃ）Ｘ１００Ｃ：コント
ロールのテストステロンの 還元された量 ｔ：試料を添加した時のテストステロンの還元された量 ルシオシドＡ、Ｂ、ＣＸＤ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈおよび■は
ヘチマより得たものを用いた。オタネニンジンのサポニ
ン成分の試料は次のようにして得た。即ち、オタネニン
ジンの根茎をヘキサンにて脱脂した後、水：エタノール
（１二１）にて加熱上抽出し、蒸留濃縮して抽出エキス
とした。これをｎ−ブタノールに溶解し、水を加えて振
盪した後、静置して不溶性物質を除去し、ｎ−ブタノー
ル層を蒸発乾固した。これをメタノールに溶解後、エー
テル中に撹拌注入して得られた析出物をろ取し試料とし
た。

結果を表１に示す。

（以下余白） 表１　レダクターゼ阻害率 表１から明らかなようにルシオシドＡ、Ｂ。

ＣＳＤ、Ｅ、ＦＳＧ、Ｈおよび■は、従来公知のオタネ
ニンジンのサポニン（特開昭６０−３８３１４　）に比
べ、レダクターゼ阻害効果は大であり、本発明の目的を
達成するものであると言える。

［実施例］ 次に実施例をあげて本発明をざらに詳細に説明する。本
発明はこれにより限定されるものではない。配合量は重
量％である。

実施例に先たち試験法を説明する。

遺り巨交己」別ｊＬ法− 試料使用前後の洗髪時脱毛本数の変化で判定した。被験
者は実施例ごとに１０名とした。測定期間は４力月間と
し、前半の２力月間は試料無塗布の期間、後半の２力月
間を試料塗布の期間、とした。。

この間、２日おきに洗髪して抜毛を回収し、１週間分を
まとめて、その本数を数えた。各期間の抜毛本数の表示
は、試料無塗布の２力月間、計８回の抜毛本数のデータ
と養毛剤塗布の２力月間、計８回の抜毛本数のデータを
それぞれの期間ごとにまとめ、平均値±αの形で１回当
りの抜毛本数として表示した。単位は本である。効果の
判定は、それぞれの期間の平均値の差から次のように表
示した。

＋＋：抜毛本数が７０本以上減っており著しい効果を認
めた。

＋　：抜毛本数が４０本以上減っておりかなりの効果を
認めた。

±　：抜毛本数が１０本以上減っておりやや効果ありと
いえた。

−：抜毛本数の減少が１０本未満であり効果ありとはい
えない。

（以下余白） 実施例１．比較例１ （製造法） ９５％エタノールにルシオシドＥおよび硬化ヒマシ油Ｅ
　Ｏ（４０モル）付加物を添加し、撹拌溶解させ、次い
でイオン交換水を添加、混合して実施例１の透明液状の
養毛料を得た。比較例１の養毛料も同様にして得た。

（以下余白） 表２から明らかなように、ルシオシドＥ配合の本発明に
係る養毛材の養毛効果は極めて優れている。

次に、皮膚に対する本発明に係る養毛材の安全性につい
てのデータを示す。試験方法は２４時間人体前腕クロー
ズドパッチテストを用いた。被試験者は成人女子５０名
、試料は実施例１である。

判定基準は下記の基準に従った。

＋＋二強紅斑 ＋　：紅斑 ±　：′Ｉｅ１かな紅斑 −二陰性 表３に示したように本発明に係る養毛ｆ：＋には皮膚刺
激性、アレルギー性は全く認められず、皮膚に対する安
全性は極めて高いものであった。

以上のように本発明に係る養毛１１は、優れた養毛効果
を有し、しかも副作用がなく、安全性が高いという結果
を得た。

実施例２ ルシオシドＦ　　　　　　　　　　　　　　Ｏ，１９５
％エタノール　　　　　　　　　　　６０．０イオン交
換水　　　　　　　　　　　　３７．９硬化ヒマシ油Ｅ
　Ｏ（４０モル）付加物　　　２．０（９！！造法） ９５％エタノールにルシオシドＦおよび硬化ヒマシ油Ｅ
　Ｏ（４０モル）付加物を添加し、加熱撹拌溶解させ、
次いでイオン交換水を添加、混合して実施例２の透明液
状の養毛材を得た。

実施例３ （Ａ　相） ルシオシド８　　　　　　　　　　　　　１．０ポリオ
キシエチレン （６０モル付加）硬化ヒマシ油　　　　２．０グリセリ
ン　　　　　　　　　　　　１０．０ジプロピレングリ
コール　　　　　　　１０，０１．３−ブチレングリコ
ール　　　　　　　５．０ポリエチレングリコール１５
００　　　　　５．０（Ｂ　相） セチルイソオクタネート　　　　　　　１０．０スクワ
ラン　　　　　　　　　　　　　　５．０ワセリン　　
　　　　　　　　　　　　　２・０プロピルパラベン　
　　　　　　　　　　２．０（Ｃ相） カルボキシビニルポリマー１％水溶（Ｐｉ、３０．０へ
キサメタリン酸ソーダ　　　　　　　　０．０３イオン
交換水　　　　　　　　　　　　８．３５（Ｄ　相） イオン交換水　　　　　　　　　　　　４．５（Ｅ　相
） カセイカリ　　　　　　　　　　　　　　０．１２イオ
ン交換水　　　　　　　　　　　　５．０（製造法） Ａ相、Ｂ相をそれぞれ６０℃で加熱溶解し、混合してホ
モミキサー処理しゲルを作る。これにＤ相を徐々に添加
しホモミキサーで分散する。

次にこれに溶解したＣ相を加え、最後に溶解したＥ相を
添加しホモミキサーで乳化してＯ／Ｗ乳液型の養毛科を
得た。

実施例４ （Ａ　相） 流動パラフィン　　　　　　　　　　　５．０セトステ
アリルアルコール　　　　　　５．５グリセリルモノス
テアレート３．０ Ｅ　Ｏ（２０モル付加）−２−オクチルドデシルエーテ
ル　　　　３．０ ビタミンＥアセテート　　　　　　　　０．０５プロピ
ルパラベン　　　　　　　　　　０．３香料　　　　　
　　　　　　　　　　　０．０５（Ｂ　相） ルシオシドＡ１．５ ルシオシド８１．５ グリセリン　　　　　　　　　　　　７．０ジプロピレ
ングリコール　　　　　　２０．０ポリエチレングリコ
ール４０００　　　　　５．０へキサメタリン酸ソーダ
　　　　　　０．００５イオン交換水　　　　　　　　
　　　４８．０９５（製造法） Ａ相、Ｂ相をそれぞれ加熱溶解して混合し、ホモミキサ
ーで乳化して軟膏状養毛材を得た。

実施例５ エタノール　　　　　　　　　　　　　５５．０ルシオ
シドＣＯ，０５ ＥＯ（８モル付加）オレイル アルコールエーテル　　　　２．０ ヒノキチオール　　　　　　　　　　　０．０５香料　
　　　　　　　　　　　　　　　適量染料　　　　　　
　　　　　　　　　　適量イオン交換水　　　　　　　
　　　　　残余（製造法） エタノールにＥＯ（８モル付加）オレイルアルコールエ
ーテル、ルシオシドｃ１ヒノキチオール、　を加え、こ
れに香料、染料を加えて溶解した後、イオン交換水を加
えて可溶化し養毛料を得た。

実施例６ 流動パラフィン５．０　ｇ、セトステアリルアルコール
５．５ｇ１ワセリン５．５ｇ１グリセリルモノステアレ
ート３．０　ｇ、　Ｅ　Ｏ（２０モル付加）−２−オク
チルドデシルエーテル３．０　ｇ、ビタミンＥアセテー
ト０．０５　ｇ、プロピルパラベン０．３　ｇ、および
香料０．０５ｇを加熱溶解、混合する。これにルシオシ
ドＤ　ｌ。

０ｇ１ルシオシドＧ　１．Ｏｇ、ルシオシド１１．Ｏｇ
、グリセリン７．０　ｇ、ジプロピレングリコール２０
．０　ｇ。

５．０ｇのポリエチレングリコール４０００　、ヘキサ
メタリン酸ソーダ０．００５　ｇおよびイオン交換水４
２　、５９５ｇの熱溶解混合物を添加し、ホモミキサー
にて乳化してクリーム状養毛料を得た。

［発明の効果］ 本発明の養毛料はレダクターゼの活性を阻害し、優れた
養毛効果を有し、がっ、局所的に有効で、全身的には副
作用がなく、皮膚刺激性の少ない、安全性の高い養毛料
である。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. ルシオシド（Ｌｕｃｙｏｓｉｄｅ）Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ
   、Ｆ、Ｇ、ＨおよびＩからなる群から選ばれるサポニン
   の一種または二種以上を含有することを特徴とする養毛
   料。