JP3337845B2 - 養毛料組成物 - Google Patents
養毛料組成物Info
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- JP3337845B2 JP3337845B2 JP03068095A JP3068095A JP3337845B2 JP 3337845 B2 JP3337845 B2 JP 3337845B2 JP 03068095 A JP03068095 A JP 03068095A JP 3068095 A JP3068095 A JP 3068095A JP 3337845 B2 JP3337845 B2 JP 3337845B2
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は養毛料組成物、さらに詳
しくは、医薬品、医薬部外品あるいは化粧品において利
用される優れた脱毛防止、発毛効果等の養毛作用を有す
る養毛料組成物に関する。
しくは、医薬品、医薬部外品あるいは化粧品において利
用される優れた脱毛防止、発毛効果等の養毛作用を有す
る養毛料組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来より、禿や脱毛の原因を取り除く、
あるいは、軽減するために、各種薬剤を配合した養毛化
粧料が知られている。例えば、毛根への血流量の改善の
ためのセンブリエキス、アセチルコリン誘導体など、抗
男性ホルモンとしてエストラジオ−ルなどの女性ホルモ
ン剤や頭皮代謝の改善のためのヒノキチオ−ルなどが配
合され、脱毛症の予防および治療に用いられている。
あるいは、軽減するために、各種薬剤を配合した養毛化
粧料が知られている。例えば、毛根への血流量の改善の
ためのセンブリエキス、アセチルコリン誘導体など、抗
男性ホルモンとしてエストラジオ−ルなどの女性ホルモ
ン剤や頭皮代謝の改善のためのヒノキチオ−ルなどが配
合され、脱毛症の予防および治療に用いられている。
【０００３】しかし、脱毛や発毛の機構は非常に複雑で
あり、従来の養毛料のように、血行促進や男性ホルモン
の低活性化のために、センブリエキス等を配合するだけ
では満足する脱毛防止や発毛効果は得られない。
あり、従来の養毛料のように、血行促進や男性ホルモン
の低活性化のために、センブリエキス等を配合するだけ
では満足する脱毛防止や発毛効果は得られない。
【０００４】近年、アルカロイド化合物であるテトラン
ドリン、イソテトランドリン、シクレアニンおよびベル
バミンが養毛効果を有することが報告されている（特開
平１−６１４１３号公報）。一方、ベンジルイソキノリ
ンアルカロイドは、抗痙攣作用（Martin ML et al.(199
3) Planta Medica 59: 63-67）や抗菌作用（Paulo MQ e
t al.(1992) J Ethnopharmacol 36: 39-41)などを有す
ることが知られているが、その養毛作用は知られていな
い。
ドリン、イソテトランドリン、シクレアニンおよびベル
バミンが養毛効果を有することが報告されている（特開
平１−６１４１３号公報）。一方、ベンジルイソキノリ
ンアルカロイドは、抗痙攣作用（Martin ML et al.(199
3) Planta Medica 59: 63-67）や抗菌作用（Paulo MQ e
t al.(1992) J Ethnopharmacol 36: 39-41)などを有す
ることが知られているが、その養毛作用は知られていな
い。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、優れ
た養毛作用、および脱毛防止、発毛促進などの効果を有
意に発揮する養毛料組成物を提供することにある。
た養毛作用、および脱毛防止、発毛促進などの効果を有
意に発揮する養毛料組成物を提供することにある。
【０００６】本発明者らは、かかる状況に鑑み、アルカ
ロイド化合物に着目して研究を重ねた結果、ある種のベ
ンジルイソキノリンアルカロイドが優れた養毛作用を有
することを見出し、本発明を完成するに至った。
ロイド化合物に着目して研究を重ねた結果、ある種のベ
ンジルイソキノリンアルカロイドが優れた養毛作用を有
することを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００７】
【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は、式
（１）：
（１）：
【化２】 ［式中、Ｒは水素基もしくは炭素数１〜４のアルキル
基］で示されるベンジルイソキノリンアルカロイドから
選ばれる少なくとも１種の化合物を含有する養毛料組成
物を提供するものである。
基］で示されるベンジルイソキノリンアルカロイドから
選ばれる少なくとも１種の化合物を含有する養毛料組成
物を提供するものである。
【０００８】本発明で用いられるベンジルイソキノリン
アルカロイドは、バンレイシ科植物、クスノキ科植物、
ケシ科植物、ツヅラフジ科植物に含まれていることが知
られている化合物であり（Deulofeu et al. The Benzyl
isoquinoline Alkaloids 419-423）、上記の植物体から
単離することができる。すなわち、一般的に用いられる
アルカロイド成分の精製方法に従い、上記植物体の細切
乾燥物のアルコール抽出物を酸（例えば、硫酸など）、
アルカリ（例えば、水酸化ナトリウムなど）で順次処理
し、アルカロイド粗画分を得る。さらに、これをカラム
クロマトグラフィー等により精製し、式（１）で示され
るベンジルイソキノリンアルカロイドを得ることができ
る。本発明においては、式（１）のアルカロイドは、か
かる精製により得られた式（１）の化合物でも、上記の
アルカロイド画分の状態でも使用できる。
アルカロイドは、バンレイシ科植物、クスノキ科植物、
ケシ科植物、ツヅラフジ科植物に含まれていることが知
られている化合物であり（Deulofeu et al. The Benzyl
isoquinoline Alkaloids 419-423）、上記の植物体から
単離することができる。すなわち、一般的に用いられる
アルカロイド成分の精製方法に従い、上記植物体の細切
乾燥物のアルコール抽出物を酸（例えば、硫酸など）、
アルカリ（例えば、水酸化ナトリウムなど）で順次処理
し、アルカロイド粗画分を得る。さらに、これをカラム
クロマトグラフィー等により精製し、式（１）で示され
るベンジルイソキノリンアルカロイドを得ることができ
る。本発明においては、式（１）のアルカロイドは、か
かる精製により得られた式（１）の化合物でも、上記の
アルカロイド画分の状態でも使用できる。
【０００９】本発明の組成物における、式（１）で示さ
れるベンジルイソキノリンアルカロイドの配合量は、組
成物全量に対して０．０００１〜２重量％であり、好ま
しくは０．０００５〜０．１重量％である。また、式
（１）で示されるベンジルイソキノリンアルカロイドの
うち、Ｒが水素であるノルレティクリン、およびＲがメ
チル基であるレティクリンが特に優れた効果を発揮し好
ましい。
れるベンジルイソキノリンアルカロイドの配合量は、組
成物全量に対して０．０００１〜２重量％であり、好ま
しくは０．０００５〜０．１重量％である。また、式
（１）で示されるベンジルイソキノリンアルカロイドの
うち、Ｒが水素であるノルレティクリン、およびＲがメ
チル基であるレティクリンが特に優れた効果を発揮し好
ましい。
【００１０】本発明では、有効成分である式（１）のベ
ンジルイソキノリンアルカロイドのほか、発毛、養毛促
進効果を高めるために、他の成分としてミノキシジル、
ジアゾキシド、各種抗男性ホルモン剤、例えば、オキセ
ンドロン、４−アンドロステン−３，１７−ジオン−１
７−サイクリックエチレンケタ−ル誘導体など、ニコチ
ン酸およびその誘導体、塩化カルブロニウム、ビタミン
Ｅアセテ−ト、ビタミンＥニコチネ−ト、パントテン酸
およびその誘導体、ビオチン、グリチルリチン酸、グリ
チルレチン酸、冬虫夏草エキス、朝鮮ニンジンエキス、
センブリエキス、トウガラシエキス、セファランチン、
プラセンタエキス、エチニルエストラジオ−ル、塩化カ
ルプロニウム、感光素、その他ビタミン類およびアミノ
酸などの１または２種以上を同時に配合することができ
る。
ンジルイソキノリンアルカロイドのほか、発毛、養毛促
進効果を高めるために、他の成分としてミノキシジル、
ジアゾキシド、各種抗男性ホルモン剤、例えば、オキセ
ンドロン、４−アンドロステン−３，１７−ジオン−１
７−サイクリックエチレンケタ−ル誘導体など、ニコチ
ン酸およびその誘導体、塩化カルブロニウム、ビタミン
Ｅアセテ−ト、ビタミンＥニコチネ−ト、パントテン酸
およびその誘導体、ビオチン、グリチルリチン酸、グリ
チルレチン酸、冬虫夏草エキス、朝鮮ニンジンエキス、
センブリエキス、トウガラシエキス、セファランチン、
プラセンタエキス、エチニルエストラジオ−ル、塩化カ
ルプロニウム、感光素、その他ビタミン類およびアミノ
酸などの１または２種以上を同時に配合することができ
る。
【００１１】さらに、通常養毛料に用いられる添加剤、
例えば、ヒノキチオ−ル、ヘキサクロロフェン、フェノ
−ル、ベンザルコニウムクロリド、セチルピリジニウム
クロリド、ウンデシレン酸、トリクロロカルバニリドお
よびビチオノ−ルなどの抗菌剤、メント−ルなどの清涼
剤、サリチル酸、亜鉛およびその誘導体、乳酸およびそ
のアルキルエステルなどの薬剤、オリ−ブ油、スクワラ
ン、流動パラフィン、イソプロピルミリステ−ト、高級
脂肪酸、高級アルコ−ルなどの油分、その他界面活性
剤、香料、酸化防止剤、紫外線吸収剤、色素、エタノ−
ル、水、保湿剤、増粘剤などの１または２種以上を本発
明の効果を損なわない範囲で適宜配合することができ
る。また、本発明の養毛料は、自体公知の方法により、
液状、乳液状、軟膏など頭皮に適用し得るいずれの剤形
とすることもできる。
例えば、ヒノキチオ−ル、ヘキサクロロフェン、フェノ
−ル、ベンザルコニウムクロリド、セチルピリジニウム
クロリド、ウンデシレン酸、トリクロロカルバニリドお
よびビチオノ−ルなどの抗菌剤、メント−ルなどの清涼
剤、サリチル酸、亜鉛およびその誘導体、乳酸およびそ
のアルキルエステルなどの薬剤、オリ−ブ油、スクワラ
ン、流動パラフィン、イソプロピルミリステ−ト、高級
脂肪酸、高級アルコ−ルなどの油分、その他界面活性
剤、香料、酸化防止剤、紫外線吸収剤、色素、エタノ−
ル、水、保湿剤、増粘剤などの１または２種以上を本発
明の効果を損なわない範囲で適宜配合することができ
る。また、本発明の養毛料は、自体公知の方法により、
液状、乳液状、軟膏など頭皮に適用し得るいずれの剤形
とすることもできる。
【００１２】
【実施例】つぎに、試験例および実施例を挙げて本発明
をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定され
るものではない。
をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定され
るものではない。
【００１３】試験例１． 培養毛母細胞の増殖に対する作用試験 マウスの毛組織を採取し、無血清培地で毛母細胞を培養
した（Tanigaki N. etal.(199O) Arch Dermatol Res 28
2:4O2-4O7）。該ベンジルイソキノリンアルカロイドを
培地に溶解して０．０００１〜１μｇ／ｍｌの濃度にな
るように調製した。培養開始１日目に該ベンジルイソキ
ノリンアルカロイドを添加した。６日間培養した後、そ
の培養組織をシャ−レより剥離し、細胞数を求めた。ベ
ンジルイソキノリンアルカロイドの効果は、対照群（無
血清培地のみで培養した群）の細胞数を１００％とした
場合の相対的割合で表した。結果を表１に示す。
した（Tanigaki N. etal.(199O) Arch Dermatol Res 28
2:4O2-4O7）。該ベンジルイソキノリンアルカロイドを
培地に溶解して０．０００１〜１μｇ／ｍｌの濃度にな
るように調製した。培養開始１日目に該ベンジルイソキ
ノリンアルカロイドを添加した。６日間培養した後、そ
の培養組織をシャ−レより剥離し、細胞数を求めた。ベ
ンジルイソキノリンアルカロイドの効果は、対照群（無
血清培地のみで培養した群）の細胞数を１００％とした
場合の相対的割合で表した。結果を表１に示す。
【００１４】 表 １ 細胞数 増殖 検 体 相対値（％） 促進率（％） 培地のみ（対照群) １００ ノルレティクリン ０.０００１（μｇ／ｍｌ） １１５ １５ ０.００１ １７２ ７２ ０.０１ １８４ ８４ ０.１ １６１ ６１ １ １２９ レティクリン ０.０００１（μｇ／ｍｌ） １３７ ３７ ０.００１ １８５ ８５ ０.０１ １９０ ９０ ０.１ １６４ ６４ １ １６８ ６８ 表１より明らかなように、式（１）のベンジルイソキノ
リンアルカロイドは培養毛母細胞の増殖促進効果を示し
た。
リンアルカロイドは培養毛母細胞の増殖促進効果を示し
た。
【００１５】試験例２． Ｃ３Ｈマウスによる発毛促進試験 該ベンジルイソキノリンアルカロイドを ５０％エタノ
ールに溶解して 1 重量％の濃度になるように調製し
た。Ｃ３Ｈ雄性マウス８週齢の背部を約２×４ｃｍの大
きさに刈毛後、翌日より前記溶液を１日、１回、１５日
間刈毛部に０．１ｍｌずつ塗布し、その部位の毛の再生
に及ぼす効果を評価した。該ベンジルイソキノリンアル
カロイドの効果は、対照群（５０％エタノール塗布群）
の毛重量を１００％とした場合の相対的割合で表した。
結果を表２に示す。
ールに溶解して 1 重量％の濃度になるように調製し
た。Ｃ３Ｈ雄性マウス８週齢の背部を約２×４ｃｍの大
きさに刈毛後、翌日より前記溶液を１日、１回、１５日
間刈毛部に０．１ｍｌずつ塗布し、その部位の毛の再生
に及ぼす効果を評価した。該ベンジルイソキノリンアル
カロイドの効果は、対照群（５０％エタノール塗布群）
の毛重量を１００％とした場合の相対的割合で表した。
結果を表２に示す。
【００１６】 表 ２ 毛重量 発毛 検 体 相対値（％） 促進率（％） ５０％エタノール（対照群） １００ ノルレティクリン ２１５ １１５ レティクリン ２２４ １２４ 表２より明らかなごとく、式（１）のベンジルイソキノ
リンアルカロイドは対照と比較して優れた発毛促進効果
を示した。
リンアルカロイドは対照と比較して優れた発毛促進効果
を示した。
【００１７】実施例１ 以下の処方に従い、常法によりヘアトニックを製造し
た。
た。
【００１８】実施例２ 以下の処方に従い、常法によりヘアトニックを製造し
た。
た。
【００１９】実施例３ 以下の処方に従い、常法によりヘアロ−ションを製造し
た。
た。
【００２０】実施例４ 以下の処方に従い、常法によりヘアクリ−ムを製造し
た。
た。
【００２１】
【発明の効果】本発明によれば、レティクリン、ノルレ
ティクリンなどのベンジルイソキノリンアルカロイドを
有効成分とした、優れた養毛作用、および脱毛防止、発
毛促進などの効果を有意に発揮する養毛料組成物が提供
できる。
ティクリンなどのベンジルイソキノリンアルカロイドを
有効成分とした、優れた養毛作用、および脱毛防止、発
毛促進などの効果を有意に発揮する養毛料組成物が提供
できる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 平５−246826（ＪＰ，Ａ) 特開 平３−167113（ＪＰ，Ａ) 特開 平３−44323（ＪＰ，Ａ) 特開 平２−282326（ＪＰ，Ａ) 特開 昭63−174975（ＪＰ，Ａ) 特開 昭54−141786（ＪＰ，Ａ) 特開 平６−135821（ＪＰ，Ａ) 特開 平６−40861（ＪＰ，Ａ) 特開 昭64−61413（ＪＰ，Ａ) 特開 昭49−110890（ＪＰ，Ａ) 特開 平６−107639（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 7/06 ＣＡ（ＳＴＮ) ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ)
Claims (1)
- 【請求項１】 式（１）： 【化１】 ［式中、Ｒは水素基もしくは炭素数１〜４のアルキル
基］で示されるベンジルイソキノリンアルカロイドから
選ばれる少なくとも１種の化合物を含有することを特徴
とする養毛料組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP03068095A JP3337845B2 (ja) | 1995-02-20 | 1995-02-20 | 養毛料組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP03068095A JP3337845B2 (ja) | 1995-02-20 | 1995-02-20 | 養毛料組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08217640A JPH08217640A (ja) | 1996-08-27 |
| JP3337845B2 true JP3337845B2 (ja) | 2002-10-28 |
Family
ID=12310420
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP03068095A Expired - Fee Related JP3337845B2 (ja) | 1995-02-20 | 1995-02-20 | 養毛料組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3337845B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6037326A (en) * | 1996-12-31 | 2000-03-14 | Styczynski; Peter | Reduction of hair growth |
-
1995
- 1995-02-20 JP JP03068095A patent/JP3337845B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH08217640A (ja) | 1996-08-27 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20020723 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |