JPH08217640A - 養毛料組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 優れた脱毛防止、発毛効果等の養毛作用を有
する養毛料組成物を提供すること。 【構成】 特定のベンジルイソキノリンアルカロイドを
含有する養毛料組成物。 【効果】 優れた養毛作用、および脱毛防止、発毛促進
などの効果が有意に発揮される。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は養毛料組成物、さらに詳
しくは、医薬品、医薬部外品あるいは化粧品において利
用される優れた脱毛防止、発毛効果等の養毛作用を有す
る養毛料組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来より、禿や脱毛の原因を取り除く、
あるいは、軽減するために、各種薬剤を配合した養毛化
粧料が知られている。例えば、毛根への血流量の改善の
ためのセンブリエキス、アセチルコリン誘導体など、抗
男性ホルモンとしてエストラジオ−ルなどの女性ホルモ
ン剤や頭皮代謝の改善のためのヒノキチオ−ルなどが配
合され、脱毛症の予防および治療に用いられている。

【０００３】しかし、脱毛や発毛の機構は非常に複雑で
あり、従来の養毛料のように、血行促進や男性ホルモン
の低活性化のために、センブリエキス等を配合するだけ
では満足する脱毛防止や発毛効果は得られない。

【０００４】近年、アルカロイド化合物であるテトラン
ドリン、イソテトランドリン、シクレアニンおよびベル
バミンが養毛効果を有することが報告されている（特開
平１−６１４１３号公報）。一方、ベンジルイソキノリ
ンアルカロイドは、抗痙攣作用（Martin ML et al.(199
3) Planta Medica 59: 63-67）や抗菌作用（Paulo MQ e
t al.(1992) J Ethnopharmacol 36: 39-41)などを有す
ることが知られているが、その養毛作用は知られていな
い。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、優れ
た養毛作用、および脱毛防止、発毛促進などの効果を有
意に発揮する養毛料組成物を提供することにある。

【０００６】本発明者らは、かかる状況に鑑み、アルカ
ロイド化合物に着目して研究を重ねた結果、ある種のベ
ンジルイソキノリンアルカロイドが優れた養毛作用を有
することを見出し、本発明を完成するに至った。

【０００７】

【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は、式
（１）：

【化２】 ［式中、Ｒは水素基もしくは炭素数１〜４のアルキル
基］で示されるベンジルイソキノリンアルカロイドから
選ばれる少なくとも１種の化合物を含有する養毛料組成
物を提供するものである。

【０００８】本発明で用いられるベンジルイソキノリン
アルカロイドは、バンレイシ科植物、クスノキ科植物、
ケシ科植物、ツヅラフジ科植物に含まれていることが知
られている化合物であり（Deulofeu et al. The Benzyl
isoquinoline Alkaloids 419-423）、上記の植物体から
単離することができる。すなわち、一般的に用いられる
アルカロイド成分の精製方法に従い、上記植物体の細切
乾燥物のアルコール抽出物を酸（例えば、硫酸など）、
アルカリ（例えば、水酸化ナトリウムなど）で順次処理
し、アルカロイド粗画分を得る。さらに、これをカラム
クロマトグラフィー等により精製し、式（１）で示され
るベンジルイソキノリンアルカロイドを得ることができ
る。本発明においては、式（１）のアルカロイドは、か
かる精製により得られた式（１）の化合物でも、上記の
アルカロイド画分の状態でも使用できる。

【０００９】本発明の組成物における、式（１）で示さ
れるベンジルイソキノリンアルカロイドの配合量は、組
成物全量に対して０．０００１〜２重量％であり、好ま
しくは０．０００５〜０．１重量％である。また、式
（１）で示されるベンジルイソキノリンアルカロイドの
うち、Ｒが水素であるノルレティクリン、およびＲがメ
チル基であるレティクリンが特に優れた効果を発揮し好
ましい。

【００１０】本発明では、有効成分である式（１）のベ
ンジルイソキノリンアルカロイドのほか、発毛、養毛促
進効果を高めるために、他の成分としてミノキシジル、
ジアゾキシド、各種抗男性ホルモン剤、例えば、オキセ
ンドロン、４−アンドロステン−３，１７−ジオン−１
７−サイクリックエチレンケタ−ル誘導体など、ニコチ
ン酸およびその誘導体、塩化カルブロニウム、ビタミン
Ｅアセテ−ト、ビタミンＥニコチネ−ト、パントテン酸
およびその誘導体、ビオチン、グリチルリチン酸、グリ
チルレチン酸、冬虫夏草エキス、朝鮮ニンジンエキス、
センブリエキス、トウガラシエキス、セファランチン、
プラセンタエキス、エチニルエストラジオ−ル、塩化カ
ルプロニウム、感光素、その他ビタミン類およびアミノ
酸などの１または２種以上を同時に配合することができ
る。

【００１１】さらに、通常養毛料に用いられる添加剤、
例えば、ヒノキチオ−ル、ヘキサクロロフェン、フェノ
−ル、ベンザルコニウムクロリド、セチルピリジニウム
クロリド、ウンデシレン酸、トリクロロカルバニリドお
よびビチオノ−ルなどの抗菌剤、メント−ルなどの清涼
剤、サリチル酸、亜鉛およびその誘導体、乳酸およびそ
のアルキルエステルなどの薬剤、オリ−ブ油、スクワラ
ン、流動パラフィン、イソプロピルミリステ−ト、高級
脂肪酸、高級アルコ−ルなどの油分、その他界面活性
剤、香料、酸化防止剤、紫外線吸収剤、色素、エタノ−
ル、水、保湿剤、増粘剤などの１または２種以上を本発
明の効果を損なわない範囲で適宜配合することができ
る。また、本発明の養毛料は、自体公知の方法により、
液状、乳液状、軟膏など頭皮に適用し得るいずれの剤形
とすることもできる。

【００１２】

【実施例】つぎに、試験例および実施例を挙げて本発明
をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定され
るものではない。

【００１３】試験例１． 培養毛母細胞の増殖に対する作用試験 マウスの毛組織を採取し、無血清培地で毛母細胞を培養
した（Tanigaki N. etal.(199O) Arch Dermatol Res 28
2:4O2-4O7）。該ベンジルイソキノリンアルカロイドを
培地に溶解して０．０００１〜１μｇ／ｍｌの濃度にな
るように調製した。培養開始１日目に該ベンジルイソキ
ノリンアルカロイドを添加した。６日間培養した後、そ
の培養組織をシャ−レより剥離し、細胞数を求めた。ベ
ンジルイソキノリンアルカロイドの効果は、対照群（無
血清培地のみで培養した群）の細胞数を１００％とした
場合の相対的割合で表した。結果を表１に示す。

【００１４】 表 １ 細胞数 増殖 検 体 相対値（％） 促進率（％） 培地のみ（対照群) １００ ノルレティクリン ０.０００１（μｇ／ｍｌ） １１５ １５ ０.００１ １７２ ７２ ０.０１ １８４ ８４ ０.１ １６１ ６１ １ １２９ レティクリン ０.０００１（μｇ／ｍｌ） １３７ ３７ ０.００１ １８５ ８５ ０.０１ １９０ ９０ ０.１ １６４ ６４ １ １６８ ６８ 表１より明らかなように、式（１）のベンジルイソキノ
リンアルカロイドは培養毛母細胞の増殖促進効果を示し
た。

【００１５】試験例２． Ｃ３Ｈマウスによる発毛促進試験 該ベンジルイソキノリンアルカロイドを ５０％エタノ
ールに溶解して 1 重量％の濃度になるように調製し
た。Ｃ３Ｈ雄性マウス８週齢の背部を約２×４ｃｍの大
きさに刈毛後、翌日より前記溶液を１日、１回、１５日
間刈毛部に０．１ｍｌずつ塗布し、その部位の毛の再生
に及ぼす効果を評価した。該ベンジルイソキノリンアル
カロイドの効果は、対照群（５０％エタノール塗布群）
の毛重量を１００％とした場合の相対的割合で表した。
結果を表２に示す。

【００１６】 表 ２ 毛重量 発毛 検 体 相対値（％） 促進率（％） ５０％エタノール（対照群） １００ ノルレティクリン ２１５ １１５ レティクリン ２２４ １２４ 表２より明らかなごとく、式（１）のベンジルイソキノ
リンアルカロイドは対照と比較して優れた発毛促進効果
を示した。

【００１７】実施例１ 以下の処方に従い、常法によりヘアトニックを製造し
た。

【００１８】実施例２ 以下の処方に従い、常法によりヘアトニックを製造し
た。

【００１９】実施例３ 以下の処方に従い、常法によりヘアロ−ションを製造し
た。

【００２０】実施例４ 以下の処方に従い、常法によりヘアクリ−ムを製造し
た。

【００２１】

【発明の効果】本発明によれば、レティクリン、ノルレ
ティクリンなどのベンジルイソキノリンアルカロイドを
有効成分とした、優れた養毛作用、および脱毛防止、発
毛促進などの効果を有意に発揮する養毛料組成物が提供
できる。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 式（１）： 【化１】 ［式中、Ｒは水素基もしくは炭素数１〜４のアルキル
   基］で示されるベンジルイソキノリンアルカロイドから
   選ばれる少なくとも１種の化合物を含有することを特徴
   とする養毛料組成物。