FR2826579A1 - Composition cosmetique contenant au moins une huile extraite de graines de cucurbitacees, son utilisation cosmetique, therapeutique et alimentaire - Google Patents

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Abstract

La présente invention concerne une composition cosmétique contenant au moins une huile extraite de graines de cucurbitacées choisies dans le groupe constitué par le Lagenaria, le Luffa et le Momordica, ainsi qu'à des méthodes de traitement cosmétique, notamment de la peau grasse. L'invention concerne également l'utilisation d'au moins une huile de graines de cucurbitacées pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à inhiber l'activité de la 5alpha-réductase, ainsi qu'à l'utilisation d'une telle huile pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée au traitement de l'hypertrophie prostatique, de l'adénome prostatique, de l'acné, de l'hyperséborrhée, de l'alopécie, et de l'hirsutisme. L'invention a également pour objet l'utilisation d'au moins une huile de graines de cucurbitacées dans un aliment pour l'être humain et/ou l'animal en tant qu'additif agissant pour inhiber l'activité de la 5-alpha réductase.

Description

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La présente invention se rapporte à une composition cosmétique contenant au moins une huile extraite de graines de cucurbitacées choisies dans le groupe constitué par le Lagenaria, le Luffa et le Momordica, ainsi qu'à des méthodes de traitement cosmétique, notamment de la peau grasse. L'invention se rapporte également à l'utilisation d'au moins une huile de graines de cucurbitacées pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à inhiber l'activité de la 5a-réductase, ainsi qu'à l'utilisation d'une telle huile pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée au traitement de l'hypertrophie prostatique, de l'adénome prostatique, de l'acné, de l'hyperséborrhée, de l'alopécie, et de l'hirsutisme. L'invention a également pour objet l'utilisation d'au moins une huile de graines de cucurbitacées dans un aliment pour l'être humain et/ou l'animal en tant qu'additif agissant pour inhiber l'activité de la 5-alpha réductase.
Les cucurbitacées tropicales appartenant aux trois genres Lagenaria, Luffa et Momordica sont des végétaux cultivés notamment sur l'île de la Réunion ou en Inde.
Parmi ces cucurbitacées tropicales, on peut citer notamment les calebasses longue, gale et bouteille (Lagenaria leucaritha), le pipangaille à côtes (Luffa acutangula), le pipangaille lisse (Luffa cylindrica) et la margoze (Momordica charantia).
Les calebasses du genre Lagenaria leucaritha sont des plantes généralement cultivées en Asie, notamment en Chine et au Japon. On les retrouve également sur le pourtours de l'Océan Indien. Ces plantes sont des herbacées annuelles de 8 à 10 mètres. La fécondation de leurs fleurs conduit à des fruits cylindiques, enflés à leur base, appelés calebasses. On trouve par exemple, sur l'île de la Réunion, trois types de calebasses du genre Lagenaria leucaritha, les calebasses longue, gale et bouteille. Ces fruits charnus contiennent en leur centre des graines plates et allongées présentant une teneur en lipides comprise entre 12 et 25 % en poids.
Les pipangailles appartenant aux genres Luffa cylindrica et Luffa acutangula, respectivement du type lisse ou à côtes, sont originaires de l'Inde. Ce sont des herbacées annuelles, constituées de tiges rampantes pouvant atteindre 5 mètres de long.
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Les fruits renferment des graines noires et ovales dont la teneur en lipides est comprise entre 20 et 30% en poids.
La margoze du genre Momordica charantia provient de l'Inde mais est aussi cultivée sur l'île de la Réunion. C'est une herbacée annuelle, qui peut donner des lianes de 2 mètres, et dont les fruits oblongs de couleur verte contiennent des graines plates. La teneur en lipides de ces graines est de 30% environ en poids.
Les cucurbitacées tropicales telles que le Luffa cylindrica ont déjà été utilisées dans des applications cosmétiques, mais l'huile extraite des graines de ces cucurbitacées, contenant les lipides totaux de ces graines, n'a jamais été utilisée dans des formulations cosmétiques. Ainsi, la demande de brevet EP 359 196 décrit des formulations cosmétiques pour le traitement de la peau, comprenant au moins un adjuvant et de 1 à 90 % en poids d'un extrait de luffa cylindrica, l'extrait étant un extrait aqueux ou alcoolique obtenu par exemple par percolation.
La demanderesse a ainsi découvert de manière surprenante que l'huile extraite des graines des cucurbitacées tropicales, avantageusement choisies dans le groupe constitué par le Lagenaria leucaritha, le Luffa acutangula, le Luffa cylindrica et le Momordica charantia, pouvait être utilisée dans une composition cosmétique, avantageusement administrée par voie externe topique, destinée à agir notamment sur la peau ou les cheveux gras ou luisants, sur les peaux à tendance acnéique, sur les zones du cuir chevelu affectées d'alopécie d'origine non pathologique ou sur les zones de la peau présentant des excès de pilosité.
En outre, les huiles extraites des graines des cucurbitacées tropicales s'avèrent être des composés cosmétiquement acceptables, non agressifs pour la peau, non toxiques et hypoallergéniques.
La demanderesse a également découvert de manière surprenante que l'huile extraite des graines des cucurbitacées tropicales selon la présente invention pouvait être utilisée dans une composition pharmaceutique ou alimentaire destinée à inhiber l'activité de la 5-alpha réductase.
La 5a-réductase est une enzyme microsomiale NADPH dépendante qui existe sous forme de deux isoenzymes synthétisées à partir de deux gènes différents.
L'isoenzyme de type 1 de la 5a-réductase est retrouvée essentiellement dans le foie et la peau, plus particulièrement dans les glandes sébacées de la peau non génitale
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et du cuir chevelu, et apparaît à la puberté. L'isoenzyme de type 2 est prédominante dans la prostate et au niveau de la peau des territoires sexuels différenciés : région génitale, barbe, et joue un rôle dans la différenciation sexuelle. La répartition des isoenzymes de type 1 et 2 de la 5a-réductase au niveau de la peau et des annexes cutanées chez l'homme peut être illustrée par le tableau 1 suivant.
Tableau 1 : répartition des isoenzvmes de type 1 et 2 de la 5a-réductase au niveau de la peau et des annexes cutanées chez l'homme
Figure img00030001
<tb>
<tb> H5-arl <SEP> H5-ar2
<tb> EPIDERME <SEP> Couche <SEP> basale <SEP> ++ <SEP> +
<tb> Couche <SEP> spineuse <SEP> + <SEP> ++
<tb> Couche <SEP> granuleuse <SEP> +
<tb> Couche <SEP> cornéeDERME <SEP> Fibroblastes <SEP> ++
<tb> GLANDES <SEP> SEBACEES <SEP> Cellules <SEP> basales <SEP> ++ <SEP> +
<tb> Cellules <SEP> glandulaires <SEP> ++
<tb> GLANDES <SEP> SUDORALES <SEP> Canal <SEP> excréteur
<tb> ECCRINES <SEP> Cellules <SEP> sécrétrices <SEP> ++
<tb> Cellules <SEP> myoépithéliales <SEP> ++ <SEP> +
<tb> FOLLICULE <SEP> PILEUXPapille <SEP> dermique++ <SEP> ?
<tb> Cellules <SEP> de <SEP> la <SEP> matrice <SEP> ++ <SEP> +
<tb> Gaine <SEP> épithéliale <SEP> interne <SEP> +++
<tb> Gaine <SEP> épithéliale <SEP> externe <SEP> ++
<tb> Muscle <SEP> arrecteur <SEP> +
<tb>
Il existe un certain nombre de pathologies pour lesquelles une exagération congénitale ou acquise de l'activité de la 5a-réductase est responsable en totalité ou en majorité des troubles observés.
Par exemple, chez l'homme, cette enzyme 5a-réductase, principalement localisée dans les tissus génitaux et dans la peau, catalyse l'hydroxylation de la testostérone en 5a-réductase dihydrotestostérone (DHT). Or, comme la DHT est un androgène bien plus actif que la testostérone (environ 2 fois plus), les effets de cette dernière sont amplifiés dans les tissus où est produite la DHT. Une activité trop élevée de la 5a-réductase provoque ainsi des teneurs en androgène sous forme de DHT trop élevées dans la prostate, d'où une surstimulation de cette dernière se traduisant en une croissance indésirable pouvant mener à la pathologie de l'hypertrophie prostatique,
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voire à l'adénome prostatique, nécessitant le plus souvent une intervention chirurgicale.
D'autres pathologies, de type dermatologique, peuvent être observées chez l'homme ou la femme comme résultant d'une suractivité de la 5a-réductase à savoir, en particulier l'acné, l'hirsutisme ou encore l'alopécie.
Dans la peau, l'activité de la 5a-réductase est plus importante dans la glande sébacée que dans les autres structures. Par ailleurs, les glandes séborrhéiques montrent une activé 5a-réductase plus importante que celles des autres territoires cutanés. Par conséquent, le niveau de sécrétion sébacée physiologique semble étroitement lié à l'activité de cette enzyme.
Chez l'acnéique, il existe une hyperactivité de la 5a-réductase. Plus qu'une augmentation des taux sériques des androgènes, c'est une augmentation des précurseurs en DHT, facteur principal de la fonction sébacée, qui participent à l'acné.
La peau grasse (ou séborrhée), outre son aspect disgracieux, constitue un terrain sur lequel peuvent survenir des complications. Elle atteint les zones où les glandes sébacées sont nombreuses et résulte principalement d'une surstimulation androgénique de la production sébacée par ces glandes spécifiques. L'hyperséborrhée participe à la survenue des lésions d'acné vulgaire.
Dans le cuir chevelu, on retrouve l'isoenzyme de type 1 de la 5a-réductase au niveau des glandes sébacées, ainsi qu'au niveau du follicule pileux. L'isoenzyme de type 2 de la 5a-réductase est localisée majoritairement au niveau de la gaine épithéliale interne, ainsi qu'au niveau de la papille dermique du cheveu. Cependant cette dernière localisation reste à préciser.
L'alopécie androgénique, dont la physiopathogénie est très voisine de celle de l'acné, est la plus fréquente des alopécies et sans doute celle où la demande de thérapeutique est la plus forte. La 5a-réductase semble jouer un rôle primordial dans cette pathologie. En effet, les hommes atteints d'un déficit génétique en isoenzyme de type 2 de la 5a-réductase ne développent pas d'alopécie androgénétique.
Compte tenu de ce qui précède, la recherche s'est orientée vers la mise au point d'inhibiteurs de la 5a-réductase. Certains stéroïdes comme la progestérone ont été testés dans ce sens, mais sa métabolisation rapide la rend inefficace in vivo. Pour être
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actif, l'inhibiteur de 5a-réductase doit être suffisamment stable pour bloquer l'activité de l'enzyme in vitro. Le finastéride, inhibiteur compétitif stéroïdien, remplit cette condition, mais il est plus actif sur l'isoenzyme de type 2 que sur l'isoenzyme de type 1 et ces deux isoenzymes n'ont que 50 % d'homologie sur la séquence de leurs acides aminés. C'est donc surtout dans l'hyperplasie bénigne de la prostate que le finastéride a déjà été testé.
Par ailleurs, on connaît également l'extrait de Serenoa Repens, comme référence en tant qu'inhibiteur de la 5a-réductase, l'extrait de Serenoa Repens présentant l'avantage, par rapport au finastéride, d'être d'origine naturelle en tant qu'extrait végétal permettant une meilleure comparaison pour des produits testés également d'origine naturelle. Serenoa Repens, également connu sous la dénomination Sabal serrulatum, est un petit palmier que l'on peut trouver aux Etats-Unis (Floride) en Afrique du Nord et en Espagne.
La demanderesse a maintenant trouvé de manière tout à fait surprenante et inattendue que l'utilisation de l'huile extraite de graines de cucurbitacées choisies dans le groupe constitué par le Lagenaria, le Luffa et le Momordica permettait d'obtenir un effet remarquable d'inhibition de l'activité de la 5a-réductase, procurant ainsi notamment une nouvelle réponse pour le traitement des pathologies et/ou désordres dermatologiques évoqués ci-dessus. L'huile selon la présente invention peut ainsi être incorporée dans une composition pharmaceutique, dans un produit alimentaire ou dans un complément alimentaire.
La présente invention a ainsi pour objet une composition cosmétique caractérisée en ce qu'elle contient au moins une huile extraite de graines de cucurbitacées, les cucurbitacées étant choisies dans le groupe constitué par le Lagenaria, le Luffa et le Momordica, avantageusement le Lagenaria leucaritha, le Luffa acutangula, le Luffa cylindrica et le Momordica charantia.
Selon la présente invention, la composition est avantageusement destinée à un usage externe topique.
Avantageusement selon la présente invention, la composition est utilisée à titre de produit de soin, de produit de nettoyage, de produit de maquillage ou de produit déodorant pour la peau, les muqueuses, les ongles ou les cheveux.
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La composition selon la présente invention peut par ailleurs contenir un support cosmétiquement acceptable.
Dans un mode de réalisation particulier selon la présente invention, l'huile des graines de cucurbitacées est susceptible d'être obtenue selon le procédé consistant à extraire les lipides totaux des graines de cucurbitacées préalablement séchées et broyées, à l'aide d'un solvant des huiles, puis à évaporer le solvant.
Les graines de cucurbitacées selon la présente invention sont broyées par exemple à l'aide d'un broyeur à cylindre ou à marteaux. Le solvant des huiles, utilisé pour extraire les lipides totaux des graines formant l'huile, est un solvant organique classique d'extraction de lipides. Le solvant est avantageusement choisi dans le groupe constitué par les alcanes aliphatiques, les alcanes aromatiques, les alcools aliphatiques et leurs dérivés halogénés. De manière encore plus avantageuse selon la présente invention, le solvant organique est l'hexane. L'extraction des lipides totaux des graines de cucurbitacées est avantageusement réalisée par une extraction au soxhlet qui est une technologie bien connue de l'homme de métier. Après extraction des lipides contenus dans les graines de cucurbitacées selon la présente invention, le solvant organique est évaporé, de préférence par évaporation sous vide.
Dans un autre mode de réalisation particulier selon la présente invention, l'huile des graines de cucurbitacées est susceptible d'être obtenue selon le procédé consistant à extraire les lipides des graines de cucurbitacées par pression mécanique des graines à froid, avantageusement à l'aide d'une presse à vis continue, pour conduire, après filtration, à des huiles vierges de première pression.
Les huiles de cucurbitacées selon la présente invention peuvent être utilisées brutes ou raffinées. Par raffinage, on entend au sens de la présente invention, les opérations unitaires de purification des lipides d'origine végétale bien connues de l'homme de métier, parmi lesquelles on peut citer notamment la neutralisation chimique, la démucilagination, la décoloration, la désodorisation et la frigélisation.
Avantageusement selon la présente invention, l'huile extraite des graines de cucurbitacées est présente à une concentration comprise entre 0,01 et 95 %, de préférence entre 0,1 et 30 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
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La composition selon la présente invention peut se présenter sous toutes les formes galéniques usuellement utilisées pour une application externe topique.
Avantageusement selon la présente invention, la composition se présente sous forme d'une solution aqueuse, hydroalcoolique ou huileuse, d'une émulsion huile-dans-eau ou eau-dans-huile ou multiple, d'un gel aqueux ou huileux, d'un produit anhydre liquide, pâteux ou solide, ou d'une dispersion d'huile dans une phase aqueuse à l'aide de sphérules, les sphérules pouvant être des nanoparticules polymériques telles que les nanosphères et les nanocapsules ou mieux des vésicules lipidiques de type ionique et/ou non-ionique.
De manière encore plus avantageuse selon la présente invention, la composition, qui peut être plus ou moins fluide, se présente sous forme de crème blanche ou colorée, de pommade, de lait, de lotion, d'onguent, de sérum, de pâte, de mousse, d'aérosol ou de stick.
La composition selon la présente invention peut par ailleurs contenir les adjuvants habituels dans le domaine cosmétique, tels que les gélifiants hydrophiles ou lipophiles, les actifs hydrophiles ou lipophiles, les conservateurs, les antioxydants, les solvants, les parfums, les charges, les filtres, les pigments, les agents chélateurs, les absorbeurs d'odeur et les matières colorantes. Les quantités de ces différents adjuvants sont celles classiquement utilisées en cosmétique, et par exemple de 0, 01% à 20% en poids, par rapport au poids total de la composition. Ces adjuvants, selon leur nature, peuvent être introduits dans la phase grasse, dans la phase aqueuse, dans les vésicules lipidiques et/ou dans les nanoparticules.
Lorsque la composition selon la présente invention est une émulsion, la proportion de la phase grasse peut aller de 5% à 80% en poids, et de préférence de 5% à 50% en poids, par rapport au poids total de la composition. Les huiles, les émulsionnants et les coémulsionnants utilisés dans la composition sous forme d'émulsion sont choisis parmi ceux classiquement utilisés dans le domaine considéré.
L'émulsionnant et le coémulsionnant sont présents, dans la composition, en une proportion allant de 0,3 % à 30 % en poids, et de préférence de 0,5 % à 20 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
Parmi les huiles utilisables selon la présente invention, on peut citer notamment les huiles minérales, d'autres huiles d'origine végétale (huile d'abricot, huile de
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tournesol, de prune), les huiles d'origine animale, les huiles de synthèse, les huiles siliconées et les huiles fluorées (perfluoropolyéthers). Des alcools gras, tels que l'alcool cétylique, des acides gras, ou des cires telles que la cire d'abeilles peuvent également être utilisées en tant que matières grasses selon la présente invention.
Parmi les émulsionnants et coémulsionnants utilisables selon la présente invention, on peut citer notamment les esters d'acide gras et de polyéthylène glycol, tels que le stéarate de PEG-40 ou le stéarate de PEG-100, les esters d'acide gras et de polyol, tels que le stéarate de glycéryle et le tristéarate de sorbitane.
Parmi les gélifiants hydrophiles utilisables selon la présente invention, peuvent notamment être cités les polymères carboxyvinyliques (carbomère), les copolymères acryliques tels que les copolymères d'acrylate/alkylacrylate, les polyacrylamides, les polysaccharides, les gommes naturelles et les argiles. Parmi les gélifiants lipophiles, peuvent notamment être cités les argiles modifiées telles que les bentones, les sels métalliques d'acides gras, la silice hydrophobe et les polyéthylènes.
Avantageusement selon la présente invention, la composition contient en outre au moins un composé choisi dans le groupe constitué par les actifs hydrophiles, les actifs lipophiles, les agents modulant la différenciation et/ou la prolifération et/ou la pigmentation cutanée, les agents antibactériens, les agents modulant l'adhésion bactérienne sur la peau et/ou les muqueuses, les agents antifongiques, les agents apaisants, les agents anti-prurigineux, les agents kératolytiques, les agents antiradicaux libres, les agents anti-séborrhéiques, les agents anti-pelliculaires, les agents présentant une activité anti-acnéique, les agents anti-irritants, les agents hydratants, les vitamines, les agents anti-inflammatoires, les filtres UVA et UVB, les agents matifiants, les pigments réflecteurs de lumière, les actifs antirides, les agents antiglycation, les modulateurs de Heat Shock Protein et les inhibiteurs enzymatiques.
Parmi les actifs hydrophiles utilisables selon la présente invention, on peut citer notamment les protéines ou les hydrolysats de protéine, les peptides tels que les peptides de lupin, les acides aminés, les polyols, l'urée, l'allantoine, les sucres et leurs dérivés, les vitamines hydrosolubles, les extraits végétaux et les hydroxy-acides.
Parmi les actifs lipophiles utilisables selon la présente invention, on peut citer notamment le rétinol (vitamine A) et ses dérivés, le tocophérol (vitamine E) et ses
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dérivés, les acides gras essentiels, les céramides, les huiles essentielles, l'acide salicylique et ses dérivés.
La composition selon la présente invention peut également contenir d'autres agents actifs destinés notamment à la prévention et/ou au traitement des affections cutanées. Parmi ces agents actifs, on peut citer notamment les agents modulant la différenciation et/ou la prolifération et/ou la pigmentation cutanée tels que l'acide rétinoique et ses isomères, le rétinol et ses esters, la vitamine D et ses dérivés, les phyto-oestrogènes et l'acide kojique ; les agents antibactériens tels que l'octanediol et les conservateurs classiques (ammonium quaternaire,...) ; les agents modulant l'adhésion bactérienne sur la peau et/ou les muqueuses tels que certains dérivés de sucres ; les agents antifongiques, en particulier les composés appartenant à la classe des imidazoles ou leurs sels, les composés de la famille des allylamines, les dérivés de glycine (hydroxyméthylglycinate de sodium par exemple), la piroctone olamine ou encore l'octopirox ; les agents apaisants tels que l'acide salicylique, le lupeol, l'allantoine, l'eau de bleuet, le Silanediol Salicylate, les dérivés de réglisse et l'enexolone.
Parmi les agents actifs destinés notamment à la prévention et/ou au traitement des affections cutanées éventuellement présents dans la composition selon la présente invention, peuvent également être cités : les agents anti-prurigineux comme la glycine ; les agents kératolytiques tels que les acides alpha et bêta-hydroxycarboxyliques ou bêta-cétocarboxyliques, leurs sels, amides ou esters et plus particulièrement les hydroxy-acides tels que l'acide glycolique, l'acide lactique, l'acide salicylique, l'acide citrique et de manière générale les acides de fruits ; les agents anti-radicaux libres, tels que l'alpha-tocophérol ou ses esters, les caroténoïdes, les isoflavones, les OPC, les flavonoïdes, les superoxyde dismutases, certains chélatants de métaux ou l'acide ascorbique et ses esters ; les agents anti-séborrhéiques tels que les rétinoïdes, le sabal, l'extrait de Pygeum Africanum, les sels de zinc.
Peuvent également être ajoutés en tant qu'agents actifs destinés notamment à la prévention et/ou au traitement des affections cutanées dans la composition selon la présente invention, les agents anti-pelliculaires tels que l'octopirox, la pyrithione de zinc ou la piroctone olamine ; les agents présentant une activité anti-acnéique tels que les rétinoïdes, le rétinol, le rétinaldéhyde, les vitamines PP, les peroxydes de benzoyle,
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l'erythromycine ; les agents anti-irritants tels que les eaux thermales, les polysaccharides, en particulier vis-à-vis de composés irritants éventuellement présents dans les compositions de la présente invention ; les agents hydratants tels que les polyols (par exemple la glycérine) ; les vitamines (par exemple le D-panthénol ou les vitamines C, D, B6) ; les agents anti-inflammatoires tels que les eaux thermales, les polysaccharides ; les filtres UVA et UVB de type écrans organiques et minéraux ; les agents matifiants et les pigments réflecteurs de lumière tels que des mélanges de titane et de mica ; les actifs antirides tels que le rétinol et ses dérivés (rétinaldéhyde) ; les agents anti-glycation ; les modulateurs de Heat Shock Protein ; et les inhibiteurs enzymatiques.
La présente invention a également pour objet une méthode de traitement cosmétique, caractérisée en ce qu'on applique sur la peau, les muqueuses, les ongles ou les cheveux une composition cosmétique selon la présente invention.
Avantageusement selon la méthode de traitement cosmétique de la présente invention, on applique la composition cosmétique sur la peau grasse et/ou sur les cheveux gras, sur la peau luisante et/ou sur les cheveux luisants, sur la peau présentant des boutons, des points noirs, ou des comédons, sur la peau grasse à tendance acnéique, sur la peau grasse à imperfections, sur les zones du cuir chevelu affectées d'alopécie ou sur les zones de la peau présentant des excès de pilosité.
En effet, selon la présente invention, à l'opposé des traitements médicaux hormonaux, les méthodes de traitement cosmétique de la peau ou des cheveux gras et/ou luisants, de la peau présentant des boutons, des points noirs, ou des comédons, de la peau grasse à tendance acnéique ou à imperfections, des zones du cuir chevelu affectées d'alopécie ou des zones de la peau présentant des excès de pilosité permettent d'améliorer l'apparence de l'être humain en réduisant de manière visible les phénomènes disgracieux et esthétiquement gênants liés à l'hyperséborrhée, qui donne notamment un aspect gras et/ou luisant à la peau et/ou aux cheveux et qui peut provoquer l'apparition de boutons, comédons ou points noirs, à l'alopécie qui se manifeste par une chute des cheveux ou des poils et à l'hirsutisme qui se manifeste par des excès de pilosités. Il s'agit ici des cas où l'hyperséborrhée, l'alopécie ou encore l'hirsutisme ne sont pas d'origine pathologique, mais proviennent par exemple, dans le
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cas de l'alopécie, des agressions extérieures (décoloration, teinture) ou encore de la vieillesse.
La présente invention se rapporte également à l'utilisation d'au moins une huile de graines de cucurbitacées choisies dans le groupe constitué par le Lagenaria, le Luffa et le Momordica, avantageusement le Lagenaria leucaritha, le Luffa acutangula, le Luffa cylindrica et le Momordica charantia, pour la préparation d'une composition pharmaceutique ou dermatologique destinée à inhiber l'activité de la 5-alpha réductase.
L'utilisation de l'huile des graines de cucurbitacées pour préparer une composition pharmaceutique ou dermatologique destinée à inhiber l'isoenzyme de type 1 et/ou l'isoenzyme de type 2 de la 5a-réductase est particulièrement avantageuse selon la présente invention. De manière encore plus avantageuse selon la présente invention, la composition est adaptée pour une administration par voie topique externe.
Selon un mode de réalisation avantageux de l'utilisation selon la présente invention, l'huile des graines de cucurbitacées est susceptible d'être obtenue selon le procédé consistant à extraire les lipides totaux des graines de cucurbitacées préalablement séchées et broyées, à l'aide d'un solvant des huiles, avantageusement par une extraction au soxhlet, puis à évaporer ledit solvant.
Selon un autre mode de réalisation avantageux de l'utilisation selon la présente invention, l'huile des graines de cucurbitacées est susceptible d'être obtenue selon le procédé consistant à extraire les lipides des graines de cucurbitacées par pression mécanique des graines à froid, avantageusement à l'aide d'une presse à vis continue, pour conduire, après filtration, à des huiles vierges de première pression.
Selon un autre mode de réalisation avantageux de l'utilisation selon la présente invention, l'huile extraite des graines de cucurbitacées est utilisée selon une proportion comprise entre 0, 01 et 95 %, de préférence entre 0,1 et 30 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
Avantageusement selon la présente invention, la composition préparée en utilisant l'huile des graines de cucurbitacées est destinée au traitement des pathologies et/ou des désordres cutanés liés à une exagération congénitale ou acquise de l'activité de la 5a-réductase.
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De manière encore plus avantageuse selon la présente invention, la composition est destinée au traitement de l'hypertrophie prostatique, de l'adénome prostatique, de l'acné, de l'hyperséborrhée, de l'alopécie ou de l'hirsutisme. Contrairement aux méthodes de traitement cosmétique selon la présente invention selon lesquelles l'hyperséborrhée, l'alopécie ou encore l'hirsutisme ne sont pas d'origine pathologique et se manifestent par des phénomènes esthétiquement gênants sur la peau et/ou les cheveux, l'utilisation thérapeutique de l'huile selon la présente invention permet de traiter des formes d'acné, d'hyperséborrhée, d'alopécie ou d'hirsutisme présentant un caractère pathologique.
La présente invention a également pour objet l'utilisation d'au moins une huile de graines de cucurbitacées choisies dans le groupe constitué par le Lagenaria, le Luffa et le Momordica, avantageusement le Lagenaria leucaritha, le Luffa acutangula, le Luffa cylindrica et le Momordica charantia, pour la préparation d'une composition pharmaceutique ou dermatologique destinée au traitement de l'hypertrophie prostatique, de l'adénome prostatique, de l'acné, de l'hyperséborrhée, de l'alopécie ou de l'hirsutisme.
Enfin, la présente invention a pour objet l'utilisation d'au moins une huile de graines de cucurbitacées choisies dans le groupe constitué par le Lagenaria, le Luffa et le Momordica, avantageusement le Lagenaria leucaritha, le Luffa acutangula, le Luffa cylindrica et le Momordica charantia, dans un aliment pour l'être humain et/ou l'animal en tant qu'additif agissant pour inhiber l'activité de la 5-alpha réductase.
Selon un mode de réalisation avantageux de l'utilisation selon la présente invention, l'huile des graines de cucurbitacées est extraite selon le procédé consistant à extraire les lipides totaux des graines de cucurbitacées préalablement séchées et broyées, à l'aide d'un solvant des huiles, avantageusement par une extraction au soxhlet, puis à évaporer ledit solvant ou selon le procédé consistant à extraire les lipides des graines de cucurbitacées par pression mécanique des graines à froid, avantageusement à l'aide d'une presse à vis continue, pour conduire, après filtration, à des huiles vierges de première pression.
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Selon un autre mode de réalisation avantageux de l'utilisation selon la présente invention, l'huile extraite des graines de cucurbitacées est utilisée selon une proportion comprise entre 0,01 et 95 %, de préférence entre 0,1 et 30 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
Les exemples suivants sont donnés à titre non limitatif et illustrent la présente invention.
A moins qu'il n'en soit précisé autrement, les pourcentages indiqués dans les exemples suivants sont des pourcentages en poids. Dans les exemples suivants, toutes les huiles de graines de cucurbitacées ont été extraites par l'hexane, en partant d'une quantité d'environ 500 g de graines de cucurbitacées.
Exemple 1 : Composition de l'huile extraite de graines de cucurbitacées Exemple 1. 1 : composition de l'huile extraite des graines de calebasses bouteille,
Figure img00130001

gale et longue (Lagenaria leucaritha)
Figure img00130002
<tb>
<tb> Données <SEP> analytiques <SEP> Calebasse <SEP> Calebasse <SEP> gale <SEP> Calebasse
<tb> bouteille <SEP> longue
<tb> Caractères <SEP> Huile <SEP> fluide <SEP> de <SEP> Huile <SEP> fluide <SEP> de <SEP> Huile <SEP> fluide <SEP> de
<tb> couleur <SEP> jaune <SEP> couleur <SEP> jaune <SEP> couleur <SEP> jaune
<tb> clair <SEP> clair <SEP> clair
<tb> Indice <SEP> d'acide <SEP> (mg <SEP> KOH/g) <SEP> < 10 <SEP> < 10 <SEP> < 10
<tb> Répartition <SEP> en <SEP> acides <SEP> gras <SEP> (%)
<tb> Acide <SEP> palmitique <SEP> 12-18 <SEP> 10-18 <SEP> 12-20
<tb> Acide <SEP> stéarique <SEP> 3-8 <SEP> 4-8 <SEP> 4-9
<tb> Acide <SEP> oléique <SEP> 4-9 <SEP> 4-8 <SEP> 12-30
<tb> Acide <SEP> linoléique <SEP> 65-75 <SEP> 65-75 <SEP> 35-60
<tb> Insaponifiable <SEP> (%) <SEP> < 1. <SEP> 5 <SEP> < 1.5 <SEP> < 1.5
<tb>
<Desc/Clms Page number 14>
Figure img00140001

Exemple 1. 2 : composition de l'huile extraite des graines de pipangailles lisse (Luffa cylindrica) et à côtes (Luffa acutangula) et de margoze (Momordica charantia)
Figure img00140002
<tb>
<tb> Données <SEP> analytiques <SEP> Pipangaille <SEP> à <SEP> Pipangaille <SEP> Margoze
<tb> côtes <SEP> lisse
<tb> Caractères <SEP> Huile <SEP> fluide <SEP> de <SEP> Huile <SEP> fluide <SEP> de <SEP> Huile <SEP> solide
<tb> couleur <SEP> vert <SEP> couleur <SEP> vert
<tb> (beurre) <SEP> de
<tb> foncé <SEP> foncé
<tb> couleur <SEP> beige
<tb> Indice <SEP> d'acide <SEP> (mg <SEP> KOH/g) <SEP> < 10 <SEP> < 10 <SEP> < 10
<tb> Répartition <SEP> en <SEP> acides <SEP> gras <SEP> (%)
<tb> Acide <SEP> palmitique <SEP> 20-25 <SEP> 15-25 <SEP> 0.5-5
<tb> Acide <SEP> stéarique <SEP> 3-7 <SEP> 6-12 <SEP> 25-35
<tb> Acide <SEP> oléique <SEP> 6-11 <SEP> 11-20 <SEP> 1-5
<tb> Acide <SEP> linoléique <SEP> 52-63 <SEP> 50-60 <SEP> 9-16
<tb> Acides <SEP> tri <SEP> insaturés <SEP> conjugués <SEP> - <SEP> - <SEP> 45-65 <SEP> (1)
<tb> Insaponifiable <SEP> (%) <SEP> < 2 <SEP> < 2 <SEP> < 2
<tb>
Figure img00140003

(1) mélange d'acides punicique ( < 3%), a-éléstéarique ( < 65%) et ss-élostéarique ( < 3%) Exemple 2 : Compositions cosmétiques Exemple 2. ] : Crème pour peaux à tendance acnéique nO]
Figure img00140004
<tb>
<tb> % <SEP> en <SEP> poids
<tb> Eau <SEP> QSP <SEP> 100
<tb> Isononanoate <SEP> d, <SEP> Isonony1e <SEP> 7
<tb> Malate <SEP> de <SEP> di-C12-13 <SEP> Alkyle <SEP> 7
<tb> Stéarate <SEP> d'Isocétyle <SEP> 5
<tb> Butylène <SEP> Glycol <SEP> 3
<tb> Oriza <SEP> Sativa <SEP> 2,5
<tb> Huile <SEP> de <SEP> margoze <SEP> 0,1 <SEP> à <SEP> 30
<tb> Ether <SEP> de <SEP> Dicaprylyle <SEP> 2
<tb> Salicylate <SEP> de <SEP> Silanediol <SEP> 2
<tb> Alcool <SEP> arachidylique <SEP> 1,6
<tb> Trométhamine <SEP> 1,2
<tb> Alcool <SEP> cétylique <SEP> 1
<tb> Acide <SEP> Salicylique <SEP> 1
<tb>
<Desc/Clms Page number 15>
Figure img00150001
<tb>
<tb> Glucoside <SEP> d'ascorbyle <SEP> 1
<tb> Glycine <SEP> 1
<tb> Acétate <SEP> deTocophéryle <SEP> 1
<tb> Alcool <SEP> Béhénylique <SEP> 0,9
<tb> Squalane <SEP> 0,8
<tb> Citrate <SEP> de <SEP> Sodium <SEP> 0,7
<tb> Copolymère <SEP> PPG-12/SMDI <SEP> 0,5
<tb> Glucoside <SEP> d'Arachidyle <SEP> 0,4
<tb> Parfum <SEP> 0,4
<tb> Gomme <SEP> de <SEP> sclérote <SEP> 0,2
<tb> Alcool <SEP> cétéarylique <SEP> 0,1
<tb> Acide <SEP> citrique <SEP> 0,1
<tb> Sepigel <SEP> 305* <SEP> 0,1
<tb> Système <SEP> conservateur <SEP> QS
<tb>
*produit commercialisé par la société Seppic Exemple 2.2 : Crème pour peaux à tendance acnéique n02
Figure img00150002
<tb>
<tb> % <SEP> en <SEP> poids
<tb> Eau <SEP> QSP <SEP> 100
<tb> Isononanoate <SEP> d'Isononyle <SEP> 7
<tb> Malate <SEP> de <SEP> di-C12-13 <SEP> Alkyle <SEP> 7
<tb> Stéarate <SEP> d'Isocétyle <SEP> 5
<tb> Butylène <SEP> Glycol <SEP> 3
<tb> Oriza <SEP> Sativa <SEP> 2,5
<tb> Huile <SEP> de <SEP> pipangaille <SEP> lisse <SEP> 0,1 <SEP> à <SEP> 30
<tb> Ether <SEP> de <SEP> Dicaprylyle <SEP> 2
<tb> Salicylate <SEP> de <SEP> Silanediol <SEP> 2
<tb> Alcool <SEP> arachidylique <SEP> 1,6
<tb> Trométhamine <SEP> 1,2
<tb> Alcool <SEP> cétylique <SEP> 1
<tb> Acide <SEP> Salicylique <SEP> 1
<tb> Glucoside <SEP> d'ascorbyle <SEP> 1
<tb>
<Desc/Clms Page number 16>
Figure img00160001
<tb>
<tb> Glycine <SEP> 1
<tb> Acétate <SEP> deTocophéryle <SEP> 1
<tb> Alcool <SEP> Béhénylique <SEP> 0,9
<tb> Squalane <SEP> 0,8
<tb> Citrate <SEP> de <SEP> Sodium <SEP> 0,7
<tb> Copolymère <SEP> PPG-12/SMDI <SEP> 0,5
<tb> Glucoside <SEP> d'Arachidyle <SEP> 0,4
<tb> Parfum <SEP> 0,4
<tb> Gomme <SEP> de <SEP> sclérote <SEP> 0,2
<tb> Alcool <SEP> cétéarylique <SEP> 0,1
<tb> Acide <SEP> citrique <SEP> 0, <SEP> 1
<tb> Sepigel <SEP> 305* <SEP> 0,1
<tb> Système <SEP> conservateur <SEP> QS
<tb>
*produit commercialisé par la société Seppic Exemple 2. 3 : Crème pour peaux à tendance acnéique n 13
Figure img00160002
<tb>
<tb> % <SEP> en <SEP> poids
<tb> Eau <SEP> QSP <SEP> 100
<tb> Isononanoate <SEP> d'Isononyle <SEP> 7
<tb> Malate <SEP> de <SEP> di-C12-13 <SEP> Alkyle <SEP> 7
<tb> Stéarate <SEP> d'Isocétyle <SEP> 5
<tb> Butylène <SEP> Glycol <SEP> 3
<tb> Oriza <SEP> Sativa <SEP> 2,5
<tb> Huile <SEP> de <SEP> calebasse <SEP> bouteille <SEP> 0,1 <SEP> à <SEP> 30
<tb> Ether <SEP> de <SEP> Dicaprylyle <SEP> 2
<tb> Salicylate <SEP> de <SEP> Silanediol <SEP> 2
<tb> Alcool <SEP> arachidylique <SEP> 1,6
<tb> Trométhamine <SEP> 1,2
<tb> Alcool <SEP> cétylique <SEP> 1
<tb> Acide <SEP> Salicylique <SEP> 1
<tb> Glucoside <SEP> d'ascorbyle <SEP> 1
<tb> Glycine <SEP> 1
<tb>
<Desc/Clms Page number 17>
Figure img00170001
<tb>
<tb> Acétate <SEP> deTocophéryle <SEP> 1
<tb> Alcool <SEP> Béhénylique <SEP> 0,9
<tb> Squalane <SEP> 0,8
<tb> Citrate <SEP> de <SEP> Sodium <SEP> 0,7
<tb> Copolymère <SEP> PPG-12/SMDI <SEP> 0,5
<tb> Glucoside <SEP> d'Arachidyle <SEP> 0,4
<tb> Parfum <SEP> 0,4
<tb> Gomme <SEP> de <SEP> sclérote <SEP> 0,2
<tb> Alcool <SEP> cétéarylique <SEP> 0,1
<tb> Acide <SEP> citrique <SEP> 0, <SEP> 1
<tb> Sepigel <SEP> 305* <SEP> 0,1
<tb> Système <SEP> conservateur <SEP> QS
<tb>
*produit commercialisé par la société Seppic Exemple 2. 4 : Emulsion moussante lavante pour peaux à tendance acnéque n l
Figure img00170002
<tb>
<tb> % <SEP> en <SEP> poids
<tb> Eau <SEP> QSP <SEP> 100
<tb> Arlatone <SEP> duo* <SEP> 20
<tb> Glucoside <SEP> de <SEP> noix <SEP> de <SEP> coco <SEP> 12
<tb> Guar <SEP> Hydroxypropylé <SEP> 2
<tb> Huile <SEP> de <SEP> margoze <SEP> 0,1 <SEP> à <SEP> 30
<tb> Palmate <SEP> de <SEP> PEG-200 <SEP> Glycéryle <SEP> hydrogéné <SEP> 1,1
<tb> Cocoate <SEP> de <SEP> PEG-7 <SEP> Glycéryle <SEP> 1,1
<tb> Salicylate <SEP> de <SEP> Silanediol <SEP> 1
<tb> Cocamide <SEP> DEA <SEP> 1
<tb> Glycine <SEP> de <SEP> Caprylyole <SEP> 0,5
<tb> Sorbate <SEP> de <SEP> Potassium <SEP> 0,5
<tb> Polyquatemium <SEP> 10 <SEP> 0,4
<tb> Parfum <SEP> 0,4
<tb> Acide <SEP> citrique <SEP> 0,3
<tb> Zinc <SEP> PCA <SEP> 0,2
<tb>
*produit commercialisé par la société Quimasso
<Desc/Clms Page number 18>
Exemple 2. 5 : Emulsion moussante la vante pour peaux à tendance acnéique n02
Figure img00180001
<tb>
<tb> % <SEP> en <SEP> poids
<tb> Eau <SEP> QSP <SEP> 100
<tb> Arlatone <SEP> duo* <SEP> 20
<tb> Glucoside <SEP> de <SEP> noix <SEP> de <SEP> coco <SEP> 12
<tb> Guar <SEP> Hydroxypropylé <SEP> 2
<tb> Huile <SEP> de <SEP> calebasse <SEP> longue <SEP> 0,1 <SEP> à <SEP> 30
<tb> Palmate <SEP> de <SEP> PEG-200 <SEP> Glycéryle <SEP> hydrogéné <SEP> 1,1
<tb> Cocoate <SEP> de <SEP> PEG-7 <SEP> Glycéryle <SEP> 1,1
<tb> Salicylate <SEP> de <SEP> Silanediol <SEP> 1
<tb> Cocamide <SEP> DEA <SEP> 1
<tb> Glycine <SEP> de <SEP> Caprylyole <SEP> 0,5
<tb> Sorbate <SEP> de <SEP> Potassium <SEP> 0,5
<tb> Polyquatemium <SEP> 10 <SEP> 0,4
<tb> Parfum <SEP> 0,4
<tb> Acide <SEP> citrique <SEP> 0,3
<tb> Zinc <SEP> PCA <SEP> 0,2
<tb>
*produit commercialisé par la société Quimasso
Figure img00180002

Exemple 2. 6 EMMMM WMM < M/ < ÏMOM/' < ïHJf MCMC OCMM M ?
Figure img00180003
<tb>
<tb> % <SEP> en <SEP> poids
<tb> Eau <SEP> QSP <SEP> 100
<tb> Arlatone <SEP> duo* <SEP> 20
<tb> Glucoside <SEP> de <SEP> noix <SEP> de <SEP> coco <SEP> 12
<tb> Guar <SEP> Hydroxypropylé <SEP> 2
<tb> Huile <SEP> de <SEP> pipangaille <SEP> à <SEP> côtes <SEP> 0,1 <SEP> à <SEP> 30
<tb> Palmate <SEP> de <SEP> PEG-200 <SEP> Glycéryle <SEP> hydrogéné <SEP> 1,1
<tb> Cocoate <SEP> de <SEP> PEG-7 <SEP> Glycéryle <SEP> 1,1
<tb> Salicylate <SEP> de <SEP> Silanediol <SEP> 1
<tb> Cocamide <SEP> DEA <SEP> 1
<tb> Glycine <SEP> de <SEP> Caprylyole <SEP> 0,5
<tb> Sorbate <SEP> de <SEP> Potassium <SEP> 0,5
<tb>
<Desc/Clms Page number 19>
Figure img00190001
<tb>
<tb> Polyquaternium <SEP> 10 <SEP> 0,4
<tb> Parfum <SEP> 0,4
<tb> Acide <SEP> citrique <SEP> 0,3
<tb> Zinc <SEP> PCA <SEP> 0,2
<tb>
*produit commercialisé par la société Quimasso Exemple 2.7 : Emulsion matifiante nl
Figure img00190002
<tb>
<tb> % <SEP> en <SEP> poids
<tb> Eau <SEP> QSP <SEP> 100
<tb> Malate <SEP> de <SEP> di-C12-13 <SEP> Alkyle <SEP> 10
<tb> Glycérol <SEP> 5
<tb> Oryza <SEP> Sativa <SEP> 4
<tb> Huile <SEP> de <SEP> margoze <SEP> 0,1 <SEP> à <SEP> 30
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> PEG-5 <SEP> Glycéryle <SEP> 3,5
<tb> Sepigel* <SEP> 2,5
<tb> Butylène <SEP> Glycol <SEP> 2,4
<tb> Salicylate <SEP> de <SEP> Silanediol <SEP> 2
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> Glycéryle <SEP> 1,5
<tb> Cérésine <SEP> 1,5
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> PEG-40 <SEP> 1,5
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> Sorbitan
<tb> Nylon-6
<tb> Zinc <SEP> PCA <SEP> 1
<tb> Alcool <SEP> cétylique <SEP> 1
<tb> Glycol <SEP> caprylylique <SEP> 0,6
<tb> Parfum <SEP> 0,5
<tb> Piroctone <SEP> Olamine <SEP> 0,3
<tb> Pyridoxine <SEP> HC1 <SEP> 0,2
<tb> Tocophérol <SEP> 0,2
<tb>
*produit commercialisé par la société Seppic
<Desc/Clms Page number 20>
Exemple 2. 8 : Emulsion matifiante n 2
Figure img00200001
<tb>
<tb> % <SEP> en <SEP> poids
<tb> Eau <SEP> QSP <SEP> 100
<tb> Malate <SEP> de <SEP> di-C12-13 <SEP> Alkyle <SEP> 10
<tb> Glycérol <SEP> 5
<tb> Oryza <SEP> Sativa <SEP> 4
<tb> Huile <SEP> de <SEP> pipangaille <SEP> lisse <SEP> 0,1 <SEP> à <SEP> 30
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> PEG-5 <SEP> Glycéryle <SEP> 3,5
<tb> Sepigel* <SEP> 2,5
<tb> Butylène <SEP> Glycol <SEP> 2,4
<tb> Salicylate <SEP> de <SEP> Silanediol <SEP> 2
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> Glycéryle <SEP> 1,5
<tb> Cérésine <SEP> 1,5
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> PEG-40 <SEP> 1,5
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> Sorbitan
<tb> Nylon-6
<tb> Zinc <SEP> PCA <SEP> 1
<tb> Alcool <SEP> cétylique <SEP> 1
<tb> Glycol <SEP> caprylylique <SEP> 0,6
<tb> Parfum <SEP> 0,5
<tb> Piroctone <SEP> Olamine <SEP> 0,3
<tb> Pyridoxine <SEP> HC1 <SEP> 0,2
<tb> Tocophérol <SEP> 0,2
<tb>
*produit commercialisé par la société Seppic Exemple 2.9 : Emulsion matifiante n 3
Figure img00200002
<tb>
<tb> % <SEP> en <SEP> poids
<tb> Eau <SEP> QSP <SEP> 100
<tb> Malate <SEP> de <SEP> di-C12-13 <SEP> Alkyle <SEP> 10
<tb> Glycérol <SEP> 5
<tb> Oryza <SEP> Sativa <SEP> 4
<tb>
<Desc/Clms Page number 21>
Figure img00210001
<tb>
<tb> Huile <SEP> de <SEP> calebasse <SEP> bouteille <SEP> 0,1 <SEP> à <SEP> 30
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> PEG-5 <SEP> Glycéryle <SEP> 3,5
<tb> Sepigel* <SEP> 2,5
<tb> Butylène <SEP> Glycol <SEP> 2,4
<tb> Salicylate <SEP> de <SEP> Silanediol <SEP> 2
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> Glycéryle <SEP> 1,5
<tb> Cérésine <SEP> 1,5
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> PEG-40 <SEP> 1,5
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> Sorbitan
<tb> Nylon-6
<tb> Zinc <SEP> PCA <SEP> 1
<tb> Alcool <SEP> cétylique <SEP> 1
<tb> Glycol <SEP> caprylylique <SEP> 0,6
<tb> Parfum <SEP> 0,5
<tb> Piroctone <SEP> Olamine <SEP> 0,3
<tb> Pyridoxine <SEP> HCI <SEP> 0,2
<tb> Tocophérol <SEP> 0,2
<tb>
*produit commercialisé par la société Seppic Exemple 2. 10 : Emulsion matifiante teintée n01
Figure img00210002
<tb>
<tb> % <SEP> en <SEP> poids
<tb> Eau <SEP> QSP <SEP> 100
<tb> Malate <SEP> de <SEP> di-C12-13 <SEP> Alkyle <SEP> 10
<tb> Glycérol <SEP> 5
<tb> Oryza <SEP> Sativa <SEP> 4
<tb> Huile <SEP> de <SEP> margoze <SEP> 0,1 <SEP> à <SEP> 30
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> PEG-5 <SEP> Glycéryle <SEP> 3,5
<tb> Sepigel* <SEP> 2,5
<tb> Butylène <SEP> Glycol <SEP> 2,4
<tb> Salicylate <SEP> de <SEP> Silanediol <SEP> 2
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> Glycéryle <SEP> 1,5
<tb> Cérésine <SEP> 1,5
<tb>
<Desc/Clms Page number 22>
Figure img00220001
<tb>
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> PEG-40 <SEP> 1,5
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> Sorbitan
<tb> Nylon-6
<tb> Zinc <SEP> PCA <SEP> 1
<tb> Alcool <SEP> cétylique <SEP> 1
<tb> Glycol <SEP> caprylylique <SEP> 0,6
<tb> Parfum <SEP> 0,5
<tb> Oxyde <SEP> de <SEP> fer <SEP> brun <SEP> 0,3
<tb> Piroctone <SEP> Olamine <SEP> 0,3
<tb> Pyridoxine <SEP> HC1 <SEP> 0,2
<tb> Oxyde <SEP> de <SEP> fer <SEP> 0,1
<tb> Tocophérol <SEP> 0,2
<tb> Oxyde <SEP> de <SEP> fer <SEP> noir <SEP> 0,1
<tb>
*produit commercialisé par la société Seppic Exemple 2. 11 : Emulsion matifiante teintée n02
Figure img00220002
<tb>
<tb> % <SEP> en <SEP> poids
<tb> Eau <SEP> QSP <SEP> 100
<tb> Malate <SEP> de <SEP> di-C <SEP> 12-13 <SEP> Alkyle <SEP> 10
<tb> Glycérol <SEP> 5
<tb> Oryza <SEP> Sativa <SEP> 4
<tb> Huile <SEP> de <SEP> calebasse <SEP> bouteille <SEP> 0,1 <SEP> à <SEP> 30
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> PEG-5 <SEP> Glycéryle <SEP> 3,5
<tb> Sepigel* <SEP> 2,5
<tb> Butylène <SEP> Glycol <SEP> 2,4
<tb> Salicylate <SEP> de <SEP> Silanediol <SEP> 2
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> Glycéryle <SEP> 1,5
<tb> Cérésine <SEP> 1,5
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> PEG-40 <SEP> 1,5
<tb> Stéarate <SEP> de <SEP> Sorbitane <SEP> 1
<tb> Nylon-6 <SEP> 1
<tb> Zinc <SEP> PCA <SEP> 1
<tb>
<Desc/Clms Page number 23>
Figure img00230001
<tb>
<tb> Alcool <SEP> cétylique <SEP> 1
<tb> Glycol <SEP> caprylylique <SEP> 0,6
<tb> Parfum <SEP> 0,5
<tb> Oxyde <SEP> de <SEP> fer <SEP> brun <SEP> 0,3
<tb> Piroctone <SEP> Olamine <SEP> 0,3
<tb> Pyridoxine <SEP> HCI <SEP> 0,2
<tb> Oxyde <SEP> de <SEP> fer <SEP> 0,1
<tb> Tocophérol <SEP> 0,2
<tb> Oxyde <SEP> de <SEP> fer <SEP> noir <SEP> 0, <SEP> 1
<tb>
*produit commercialisé par la société Seppic Exemple 2. 12 : Shampooing nl
Figure img00230002
<tb>
<tb> % <SEP> en <SEP> poids
<tb> Eau <SEP> QSP <SEP> 100
<tb> Lauroamphoacétate <SEP> de <SEP> Sodium <SEP> 11
<tb> Glucoside <SEP> de <SEP> noix <SEP> de <SEP> coco <SEP> 11
<tb> Sulfate <SEP> de <SEP> Magnesium <SEP> Laureth <SEP> 6
<tb> Huile <SEP> de <SEP> margoze <SEP> 0,1 <SEP> à <SEP> 30
<tb> Cocoate <SEP> de <SEP> PEG-40 <SEP> Glycéryle <SEP> 2,4
<tb> Distéarate <SEP> de <SEP> PEG-150 <SEP> 1,2
<tb> Sulfate <SEP> de <SEP> Sodium <SEP> Coceth <SEP> 1,1
<tb> Acide <SEP> salicylique <SEP> 1
<tb> Disodium <SEP> EDTA <SEP> 0,3
<tb> Parfum <SEP> 0,2
<tb> Hydroxyde <SEP> de <SEP> Sodium <SEP> QS <SEP> pH=6,5
<tb> Système <SEP> conservateur <SEP> QS
<tb>
Exemple 2. 13 : Shampooing n2
Figure img00230003
<tb>
<tb> % <SEP> en <SEP> poids
<tb> Eau <SEP> QSP <SEP> 100
<tb> Lauroamphoacétate <SEP> de <SEP> Sodium <SEP> 11
<tb> Glucoside <SEP> de <SEP> noix <SEP> de <SEP> coco <SEP> 11
<tb>
<Desc/Clms Page number 24>
Figure img00240001
<tb>
<tb> Sulfate <SEP> de <SEP> Magnesium <SEP> Laureth <SEP> 6
<tb> Huile <SEP> de <SEP> calebasse <SEP> longue <SEP> 0,1 <SEP> à <SEP> 30
<tb> Cocoate <SEP> de <SEP> PEG-40 <SEP> Glycéryle <SEP> 2,4
<tb> Distéarate <SEP> de <SEP> PEG-150 <SEP> 1,2
<tb> Sulfate <SEP> de <SEP> Sodium <SEP> Coceth <SEP> 1,1
<tb> Acide <SEP> salicylique <SEP> 1
<tb> Disodium <SEP> EDTA <SEP> 0,3
<tb> Parfum <SEP> 0,2
<tb> Hydroxyde <SEP> de <SEP> Sodium <SEP> QS <SEP> pH=6,5
<tb> Système <SEP> conservateur <SEP> QS
<tb>
Exemple 2. 14 : Shampooing n03
Figure img00240002
<tb>
<tb> % <SEP> en <SEP> poids
<tb> Eau <SEP> QSP <SEP> 100
<tb> Lauroamphoacétate <SEP> de <SEP> Sodium <SEP> 11
<tb> Glucoside <SEP> de <SEP> noix <SEP> de <SEP> coco <SEP> 11
<tb> Sulfate <SEP> de <SEP> Magnesium <SEP> Laureth <SEP> 6
<tb> Huile <SEP> de <SEP> pipangaille <SEP> à <SEP> côtes <SEP> 0,1 <SEP> à <SEP> 30
<tb> Cocoate <SEP> de <SEP> PEG-40 <SEP> Glycéryle <SEP> 2,4
<tb> Distéarate <SEP> de <SEP> PEG-150 <SEP> 1,2
<tb> Sulfate <SEP> de <SEP> Sodium <SEP> Coceth <SEP> 1,1
<tb> Acide <SEP> salicylique <SEP> 1
<tb> Disodium <SEP> EDTA <SEP> 0,3
<tb> Parfum <SEP> 0,2
<tb> Hydroxyde <SEP> de <SEP> Sodium <SEP> QS <SEP> pH=6,5
<tb> Système <SEP> conservateur <SEP> QS
<tb>
<Desc/Clms Page number 25>
Exemple 3 : Evaluation in vitro de l'activité de la 5a-réductase de l'huile de margoze sur la conversion de la testostérone en Sa-dihydrotestostérone dans des cultures de fibroblastes dermiques humains normaux.
Abréviations utilisées dans les exemples suivants :
EtOH : éthanol
DMSO : diméthyl sulfoxyde
M199 : appellation donnée à un milieu de culture standard
MCF : milieu de culture des fibroblastes
MEM : appellation donnée au milieu de culture, Minimum Essential medium
MIF : milieu d'incubation des fibroblastes
Rf : facteur de rétention relatif
SVF : sérum de veau foetal
Figure img00250001

5a-DHT : 5a-DiHydroTestostérone On se propose d'évaluer l'effet de l'huile solide (beurre) extraite de graines de margoze (Momordica charantia) extraite par solvant (hexane) sur l'activité de la 5aréductase. Un modèle in vitro de cultures de fibroblastes dermiques humains normaux a été retenu.
1. Matériels et méthodes
1.1 Produit à l'essai, produit de référence, et réactifs
L'huile de margoze a été fournie par les Laboratoires Pharmascience et a été conservée à +4 C jusqu'au moment de son utilisation. Les effets du produit à l'essai ont été comparés à ceux obtenus en présence du Finastéride, utilisé comme produit de référence (Finastéride, principe actif des comprimés CHIBRO-PROSCAR : MERCK SHARP & DOHME CHIBRET).
<Desc/Clms Page number 26>
La testostérone radioactive (marquée au tritium en position 1,2, 6 et 7, activité spécifique 95 Ci/mmol) était fournie par AMERSHAM, la testostérone nonradiomarquée était fournie par SIGMA.
Les réactifs de qualité analytique provenaient de chez SIGMA, MERCK, BDH, ALDRICH ou CARLO ERBA sauf indication contraire.
1.2 Système d'essai
Le milieu de culture des fibroblastes (MCF) était constitué par du MEM/M199 (3 : 1, v/v) additionné de pénicilline (50 UI/ml), de streptomycine (50 ng/ml), de bicarbonate de sodium (0,2 %, p/v) et de SVF (10 %, v/v).
Le système d'essai était constitué de fibroblastes dermiques humains normaux cultivés en monocouche. Les fibroblastes ont été isolés à partir d'un résidu de plastie abdominale réalisée chez une femme de 30 ans (sujet ni0006). Les cellules ont été utilisées au troisième passage, elles ont été cultivées jusqu'à confluence des monocouches dans le milieu MCF à 37 C dans une atmosphère humide contenant 5 % de C02-
1.3 Préparation des produits et incubation avec le système d'essai
Le milieu d'incubation des fibroblastes (MIF) était constitué de MCF additionné de testostérone tritiée (1,6 x 10-7 M, soit 6, 32 Ci/ml) et de testostérone non radiomarquée (3,84 x 10-6 M).
Le Finastéride a été extrait des comprimés par broyage, agitation en DMSO, centrifugation puis recueil du surnageant (concentration théorique de cette solution : 1 mg/ml de finastéride), testé à 30 ng/ml. L'huile de margoze a été solubilisée à 2 mg/ml dans le milieu MCF contenant 2,5% d'éthanol, puis dilution dans le milieu MCF en contact avec les cellules de manière à obtenir des concentrations finales en huile de margoze de 5 et 10 ag/ml.
<Desc/Clms Page number 27>
Figure img00270001

Echelle de temps :
Figure img00270002

T-2 To T24 *----*-----------------------* Heures û f
Figure img00270003

U : élimination du milieu MCF û : pré-incubation des produits à l'essai et du produit de référence préparés dans le milieu MCF - J ; : élimination des milieux MCF contenant le produit à l'essai ou le produit de référence + : incubation du produit à l'essai et du produit de référence préparés dans le milieu MIF détermination de l'activité de la 5a-réductase.
Les cultures de fibroblastes ont été pré-incubées en présence du produit à l'essai ou du produit de référence pendant 2 heures avant l'ajout du substrat, la testostérone. Pour cette étape, le produit à l'essai et le produit de référence ont été préparés dans le milieu MCF.
Après la pré-incubation, les cultures de fibroblastes ont été incubées en présence du produit à l'essai ou du produit de référence préparés dans le milieu MIF pendant 24 heures à 37 C dans une atmosphère humide contenant 5 % de COz. Des cultures témoins ont été incubées dans le milieu MIF en absence de produit à l'essai et de produit de référence.
Chaque condition expérimentale a été testée en triplicate.
1. 4 Evaluation des effets Après la période d'incubation, les cellules ont été soumises à l'action des ultrasons dans le milieu MIF. Les lysats cellulaires ainsi obtenus ont été extraits par du dichlorométhane. Après évaporation, les résidus secs ont été repris dans du méthanol et ont été déposés sur des plaques de silice 60F254 (MERCK, référence 5554).
Des standards non radiomarqués, la testostérone, la 5a-dihydrotestostérone et l'androstènedione, ont été déposés sur chacune des plaques.
<Desc/Clms Page number 28>
Le solvant de migration était un mélange de dichlorométhane et d'éther (7 : 3, v/v) A la fin de la migration, les plaques de silices ont été lues à l'aide d'un scanner de radioactivité BERTHOLD.
Les standards non radiomarqués ont été mis en évidence par pulvérisation d'acide sulfurique à 5 % (v/v) sur les plaques de chromatographie chauffées ensuite à 100 C pendant 10 minutes.
La comparaison des Rf (facteur de rétention relatif) déterminés pour les standards avec ceux obtenus pour les différents métabolites radioactifs a permis l'identification de ces derniers.
La métabolisation de la testostérone en 5a-dihydrotestostérone dans les différentes conditions expérimentales a été calculée : les résultats (aires des pics de 5adihydrotestostérone comptés par le scanner BERTHOLD) sont exprimés en pmol de 5a-DHT formées par ug d'ADN. Ils ont aussi été exprimés en pourcentage de l'activité 5a-réductase présente dans le groupe'cellules témoin'. Le dosage du contenu total en ADN a été effectué à l'aide d'un colorant nucléaire fluorecent (Hoechst 33258) par fluorométrie (excitation 356 nm, émission 458 nm).
1. 5-Traitement des données
Les groupes de données (groupe témoin et groupes traités) ont été traités par une analyse de la variance à un facteur (ANOVA 1, p < 0,05), suivie par un test de DUNNETT (p < 0,05). L'effet du produit à l'essai et du produit de référence a été comparé au groupe'cellules témoin'.
2. Résultats et discussion
Le finastéride utilisé comme produit de référence et testé à 30 ng/ml inhibe l'activité de la 5a-réductase de 70% (p < 0,05). Ce résultat était attendu et valide notre test (tableau 2).
L'huile de margoze testée à 5 et 10 ug/ml inhibe respectivement l'activité de la 5a-réductase de 39 et 50% (P < 0, 1 et p < 0,05 respectivement) (tableau 3).
<Desc/Clms Page number 29>
3. Tableaux
3. 1-Effet du Finastéride sur l'activité de la 5a-réductase dans des cultures de fibroblastes dermiques humains normaux après 24 heures d'incubation
Tableau 2
Figure img00290001
<tb>
<tb> Cellules <SEP> témoin <SEP> Finastéride <SEP> (30 <SEP> ng/ml)
<tb> 2, <SEP> 68 <SEP> 0, <SEP> 76
<tb> pmol <SEP> de <SEP> 5a-DHT/ <SEP> 1, <SEP> 91 <SEP> 0, <SEP> 48
<tb> d'ADN <SEP> 1, <SEP> 56 <SEP> 0, <SEP> 62
<tb> Moyenne <SEP> 2, <SEP> 05 <SEP> 0, <SEP> 62**
<tb> Ecart-type <SEP> 0, <SEP> 57 <SEP> 0, <SEP> 14
<tb> % <SEP> Témoin <SEP> 100 <SEP> 30
<tb>
** moyenne statistiquement différente de celle du groupe témoin (p < 0, 05)
3. 2-Effet de l'huile de margoze sur l'activité de la 5&alpha;-réductase dans des cultures de fibroblastes dermiques humains normaux après 24 heures d'incubation.
Tableau 3
Figure img00290002
<tb>
<tb> Cellules <SEP> témoin <SEP> Huile <SEP> de <SEP> margoze <SEP> Huile <SEP> de <SEP> margoze
<tb> (5 <SEP> g/m1) <SEP> (10 <SEP> pg/ml)
<tb> 2, <SEP> 68 <SEP> 1, <SEP> 65 <SEP> 1, <SEP> 09
<tb> pmol <SEP> de <SEP> 5a-DHT/g <SEP> 1, <SEP> 91 <SEP> 1, <SEP> 03 <SEP> 1, <SEP> 06
<tb> d'ADN <SEP> 1, <SEP> 56 <SEP> 1, <SEP> 09 <SEP> 0, <SEP> 96
<tb> Moyenne <SEP> 2, <SEP> 05 <SEP> 1, <SEP> 26* <SEP> 1, <SEP> 03**
<tb> Ecart-type <SEP> 0, <SEP> 57 <SEP> 0, <SEP> 34 <SEP> 0, <SEP> 07
<tb> % <SEP> Témoin <SEP> 100 <SEP> 61 <SEP> 50
<tb>
** moyenne statistiquement différente de celle du groupe témoin (p < 0, 05) *moyenne statistiquement différente de celle du groupe témoin (p < O, 1)

Claims (22)

REVENDICATIONS
1. Composition cosmétique caractérisée en ce qu'elle contient au moins une huile extraite de graines de cucurbitacées, les cucurbitacées étant choisies dans le groupe constitué par le Lagenaria, le Luffa et le Momordica.
2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que les cucurbitacées sont choisies dans le groupe constitué par le Lagenaria leucaritha, le Luffa acutangula, le Luffa cylindrica et le Momordica charantia.
3. Composition selon la revendication 1 ou 2, caractérisée en ce que la composition est une composition destinée à un usage externe topique.
4. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que la composition est utilisée à titre de produit de soin, de produit de nettoyage, de produit de maquillage ou de produit déodorant pour la peau, les muqueuses, les ongles ou les cheveux.
5. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que l'huile des graines de cucurbitacées est susceptible d'être obtenue selon le procédé consistant à extraire les lipides totaux des graines de cucurbitacées préalablement séchées et broyées, à l'aide d'un solvant des huiles, puis à évaporer ledit solvant ou selon le procédé consistant à extraire les lipides des graines de cucurbitacées par pression mécanique des graines à froid.
6. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que l'huile extraite des graines de cucurbitacées est présente à une concentration comprise entre 0,01 et 95 %, de préférence entre 0,1 et 30 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
7. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que la composition se présente sous forme d'une solution aqueuse, hydroalcoolique ou huileuse, d'une émulsion huile-dans-eau ou eau-dans-huile ou multiple, d'un gel aqueux ou huileux, d'un produit anhydre liquide, pâteux ou solide, ou d'une dispersion d'huile dans une phase aqueuse à l'aide de sphérules.
<Desc/Clms Page number 31>
8. Composition selon la revendication 7, caractérisée en ce que la composition se présente sous forme de crème, de pommade, de lait, de lotion, d'onguent, de sérum, de pâte, de mousse, d'aérosol ou de stick.
9. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que la composition contient en outre au moins un composé choisi dans le groupe constitué par les actifs hydrophiles, les actifs lipophiles, les agents modulant la différenciation et/ou la prolifération et/ou la pigmentation cutanée, les agents antibactériens, les agents modulant l'adhésion bactérienne sur la peau et/ou les muqueuses, les agents antifongiques, les agents apaisants, les agents anti-prurigineux, les agents kératolytiques, les agents anti-radicaux libres, les agents anti-séborrhéiques, les agents anti-pelliculaires, les agents présentant une activité anti-acnéique, les agents anti-irritants, les agents hydratants, les vitamines, les agents anti-inflammatoires, les filtres UVA et UVB, les agents matifiants, les pigments réflecteurs de lumières, les actifs antirides, les agents anti-glycation, les modulateurs de Heat Shock Protein et les inhibiteurs enzymatiques.
10. Méthode de traitement cosmétique, caractérisée en ce qu'on applique sur la peau, les muqueuses, les ongles ou les cheveux une composition cosmétique telle que définie à l'une quelconque des revendications 1 à 9.
11. Méthode de traitement cosmétique selon la revendication 10, caractérisée en ce qu'on applique la composition cosmétique sur la peau grasse et/ou sur les cheveux gras, sur la peau luisante et/ou sur les cheveux luisants, sur la peau présentant des boutons, des points noirs, ou des comédons, sur la peau grasse à tendance acnéique, sur la peau grasse à imperfections, sur les zones du cuir chevelu affectées d'alopécie ou sur les zones de la peau présentant des excès de pilosité.
12. Utilisation d'au moins une huile de graines de cucurbitacées choisies dans le groupe constitué par le Lagenaria, le Luffa et le Momordica, avantageusement le Lagenaria leucaritha, le Luffa acutangula, le Luffa cylindrica et le Momordica charantia, pour la préparation d'une composition pharmaceutique ou dermatologique destinée à inhiber l'activité de la 5-alpha réductase.
13. Utilisation selon la revendication 12, caractérisée en ce que la composition est destinée à inhiber l'isoenzyme de type 1 et/ou l'isoenzyme de type 2 de la 5aréductase.
<Desc/Clms Page number 32>
14. Utilisation selon la revendication 12 ou 13, caractérisée en ce que la composition est adaptée pour une administration par voie topique externe.
15. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 12 à 14, caractérisée en ce que l'huile des graines de cucurbitacées est susceptible d'être obtenue selon le procédé consistant à extraire les lipides totaux des graines de cucurbitacées préalablement séchées et broyées, à l'aide d'un solvant des huiles, puis à évaporer ledit solvant ou selon le procédé consistant à extraire les lipides des graines de cucurbitacées par pression mécanique des graines à froid.
16. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 12 à 15, caractérisée en ce que l'huile extraite des graines de cucurbitacées est utilisée selon une proportion comprise entre 0, 01 et 95 %, de préférence entre 0,1 et 30 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
17. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 12 à 16, caractérisée en ce que la composition est destinée au traitement des pathologies et/ou des désordres cutanés liés à une exagération congénitale ou acquise de l'activité de la 5a-réductase.
18. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 12 à 17, caractérisée en ce que la composition est destinée au traitement de l'hypertrophie prostatique, de l'adénome prostatique, de l'acné, de l'hyperséborrhée, de l'alopécie ou de l'hirsutisme.
19. Utilisation d'au moins une huile de graines de cucurbitacées choisies dans le groupe constitué par le Lagenaria, le Luffa et le Momordica, avantageusement le Lagenaria leucaritha, le Luffa acutangula, le Luffa cylindrica et le Momordica charantia, pour la préparation d'une composition pharmaceutique ou dermatologique destinée au traitement de l'hypertrophie prostatique, de l'adénome prostatique, de l'acné, de l'hyperséborrhée, de l'alopécie ou de l'hirsutisme.
20. Utilisation d'au moins une huile de graines de cucurbitacées choisies dans le groupe constitué par le Lagenaria, le Luffa et le Momordica, avantageusement le Lagenaria leucaritha, le Luffa acutangula, le Luffa cylindrica et le Momordica charantia, dans un aliment pour l'être humain et/ou l'animal en tant qu'additif agissant pour inhiber l'activité de la 5-alpha réductase.
21. Utilisation selon la revendication 20, caractérisée en ce que l'huile des graines de cucurbitacées est extraite selon le procédé consistant à extraire les lipides totaux des graines de cucurbitacées préalablement séchées et broyées, à l'aide d'un
<Desc/Clms Page number 33>
solvant des huiles, puis à évaporer ledit solvant ou selon le procédé consistant à extraire les lipides des graines de cucurbitacées par pression mécanique des graines à froid.
22. Utilisation selon la revendication 20 ou 21, caractérisée en ce que l'huile des graines de cucurbitacées est présente dans l'aliment selon une proportion comprise entre 0, 01 et 95 %, de préférence entre 0,1 et 30 % en poids, par rapport au poids total de l'aliment.
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