JPH03220129A

JPH03220129A - 皮脂抑制剤

Info

Publication number: JPH03220129A
Application number: JP2012149A
Authority: JP
Inventors: Kenichi Umishio; 健一海塩
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1990-01-22
Filing date: 1990-01-22
Publication date: 1991-09-27

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野］本発明は皮脂抑制剤に関する。更に詳しくは、コシヨウ
（胡椒）、シマッリシ（紫莱旬子）、フヒョウ（浮薄）
、　モクベツシ（木冠子）、カイウ（海芋）、カンショ
ヒ（甘子、皮）、コウデンヒョウコン（噌田洟根）、コ
ウバンキ（扛板帰）、ドウコツシチ（銅骨七）、ヘキカ
ンソウ（辞汗草）、マンネンセイヨウ（万年青葉）　ソ
ウサイカイ（桑柴灰）、リラッコン（り線種）、レイリ
ョウコウ（零陵香）、オウフルギョウ（王不留行）ガシ
ョウ（瓦松）、ゴセイコウ（五星萬）、シクンシ（使君
子）、ケイガイ（荊芥）の抽出物を有効成分として配合
し、皮脂の分泌過剰によっておこる皮膚炎等の脂漏性疾
患に優れた効果を有する皮脂抑制剤に関する。

［従来の技術１今日まで、特異的に皮脂分泌抑制を示し、それら以外の
器官に影響しないような化合物は知られていない。その
ような中で従来がら皮脂分泌に対し有効な化合物として
、皮脂抑制剤シブロチロンアセテートを経口投与剤とし
て用いていた。

［発明が解決しようとする課題］従来技術の問題点しかしながらシブロチロンアセテートの経口投与は局所
使用よりも副作用が大ぎいことが多い。

また、その抗アンドロゲン性のために、シブロチロンア
セテートは女性にのみしか用いることかできない。

発明の目的本発明は、前記従来技術の問題点に鑑みなされたもので
あり、その目的は皮脂の分泌に対して優れた効果をもち
、しかも安全性良好な化合物を提供するところにある。

前記目的を達成するために、本発明者らは特異的に皮脂
分泌抑制を示し、それら以外の器官に影響しないような
化合物を得るべく鋭意研究したところ、生薬のなかで、
コシヨウ（胡椒）　シマツリシ（紫茉莉子）　フヒョウ
（浮性）　　モクベッシ（木冠子）　カイウ（海手）、
カンショヒ（せ遮、皮）　　コウデンヒョウコン（為田
纂根）コウバンキ（扛板帰）、ドウコツシチ（銅骨七）
、ヘキカンソウ（辞汗草）　マンネンセイヨウ（万年青
葉）、ソウサイカイ（桑柴灰）、リラツコン（饗線種）
、レイリョウコウ（零陵香）、オウフルギョウ（王不留
行）　カシヨウ（瓦松）　ゴセイコウ（五星蒿）、シク
ンシ（使君子）、ケイガイ（荊芥）から得られる抽出物
か優れｒこ皮脂分泌抑制作用を有していることを見いた
した。

上記化合物の皮脂抑制作用に関する報告はされておらず
、皮脂抑制剤への応用も知られていない。

本発明者らは上記知見に基いて本発明を完成するに至っ
た。

［課題を解決するための手段］すなわち本発明は、コシヨウ（胡椒）　シマツリシ（紫
茉莉子）　フヒョウ（浮薄）　　モクベツシ（木冠子）
、カイウ（海手）、カンショヒ（せ圧、皮）　　コウデ
ンヒョウコン自田よ、根）コウバンキ（扛板帰）、ドウ
コツシチ（銅骨七）、ヘキカンソウ（辞汗草）　マンネ
ンセイヨウ（万年青葉）、ソウサイカイ（桑柴灰）、リ
ラツコン（菓線種）、レイリョウコウ（零陵香）、オウ
フルギョウ（王不留行）、ガショウ（瓦松）　ゴセ１′
コウ（五室高）、シタンシ（使君子）、ケイガイ（刷芥
）から選ばれる一種よたは二種以上の抽出物を配合する
ことを特徴とする皮脂抑制剤であ乞以下、本発明の構成について詳述する。

本発明にはこれら植物の葉、皮、果実、根あるいは茎等
を用いる。

本発明で用いる植物抽出物の製造方法としてはこれらの
植物を溶媒、例えば、酢酸エチルエステル、酢酸ブチル
エステル、酢酸アミルエステル等のエステル類、アセト
ン、メチルエチルケトン、アセチルアセトン等のケトン
類、メタノール、エタノール等の低級アルコール、プロ
ピレングリコール、１．３−ブチレングリコール等の多
価アルコールあるいは水の１種または２種以上と共に加
熱還流あるいは浸漬し、濾過して得られる抽出液を濃縮
して得られる。

本発明における植物抽出物の配合量は、皮脂抑制剤中、
乾燥物として０．０００１〜１０重量％、好ましくは０
．００５〜５重量％である。０．０００１重量％未満で
あると、本発明の効果が十分得ら１ず１０重量％を越え
ると着色を生し好士しくない、本発明の皮脂抑制剤は前記の必須成分に加えて必要に応
じて、本発明の効果を損なわない範囲内で、医薬品、化
粧品、医薬部外品等に一般に用いられる各種成分、例え
ば、イオウ、ヒノキチオール、トリクロサン、トリクロ
ロカルバニリド、クロルヘキシジン塩酸塩、クロルヘキ
シジングルコン酸塩、ハロカルパン、クロロフエネシン
、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化リ
ゾチーム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、イソ
プロピルメチルフェノール、安息香酸、感光素２０１号
、チモール、ヘキサクロロフェン、ベルベリン、チオキ
ソロンなどの抗菌剤、またビタミンＡｌＢ２、Ｂ６、Ｂ
１２、Ｃ，Ｄ１Ｅ１ビオチン、ニコチン酸等のビタミン
剤やサリチル酸、レゾルシン等の角質剥離剤、グリチル
レチン酸、グリチルリチン酸、アラントイン、イプシロ
ンアミノカプロン酸、フルフェナム酸ブチル、アズレン
、カンファー、塩化亜鉛、亜鉛華、メントール、イノド
メタシン、イブブ０フェンピコノール、メフェナム酸ｒ
ｇらびにそれらの誘導体等の抗炎症剤、ボッオキシエチ
レン（８モル）オレイルアルコールエーテル、モノオレ
イン酸グリセリル等の油分、ビタミンＥアセテート等の
血流促進剤１、モノラウリン酸ソルビタン、モノバルミ
チン酸ソルビタン、セスキオレイン騎ソルビタン、トリ
オレイン酸ソルビタン、モノラウリン酸ポリオキシエチ
レンソルビタン、モノステアリン酸ポリオキシエチレン
ソルビタン、ポリエチレングリコールモノオレート、ポ
リオキシエチレンアルキルエーテル、ポリグリコールジ
エステル、ラウリルジェタノールアマイド、脂肪酸イソ
プロパツールアマイド等の非イオン界面活性剤、ステア
リルトリメチルアンモニウムクロライド、塩化ベンザル
コニウム等のカチオン界面活性剤、パルミチン酸ナトリ
ウム、ラウリン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム
、ラウリル硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノール
アミン、ロート油、リニアドデシルヘンゼン硫酸、ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油マレイン酸等のアニオン界
面活性剤、ラウリルジメチルアミンオキサイド、オレイ
ルジメチルアミンオキサイド等の半極性界面活性剤、両
性界面活性剤、グリセリン、■、３−ブチレングリコー
ル、ヒアルロン酸等の保湿剤、増粘剤、防腐剤、酸化防
止剤、香料、色剤等を配合することかできる。また、本
発明の皮膚外用剤の剤型は任意であり、例えば水溶液系
、可溶化系、乳化系、粉末系、油液系、ゲル系、軟膏系
、水−油二層系、水−油一粉末三層系等、幅広い形態を
取り得る。

［発明の効果１本発明の皮脂抑制剤は非常に良好な可逆的、局所的皮脂
抑制効果を示す。また本発明に係わる生薬抽出物は非常
に良く皮膚に浸透し、はとんど刺激を与えないので、特
に脂漏性疾患の治療に適する。この活性は特異的に皮脂
に同けられ、それら以外の器官に全く影響しない。

［実施例］次に実施例をあげて、本発明をにさらに具体的に説明す
る。本発明はこれにより限定されるものではな５１、実
染例−二売立ら本発明に使用した生薬抽出物の製造例、
試験法、評価法を説明する１、ＳＲ１３例１　マンネン
セイヨウ（万年青葉）７０％含水エタノール抽出物の製
造例マンネンセイヨウ（Ｒｈｏｄｅａ　ｊａｐｏｎｉｃａｌ
　　１００　ｑを５００ｍ１の７０％含水エタノールで
２週間浸漬抽出した、これを濾過後、濃縮し、抽出物１
２゜３ｇを得た。

％ｉＪ　２例２　モクベツシ（木遁子）５０％含水１゜
３−ブチレングリコール抽出物の製造例モクベツシ（Ｍ
ｏｍｏｒｄｉｃａ　ｃＯｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）　１００
ｇを５０％含水１，３−ブチレンゲリコールで２時間７
０°Ｃにて抽出し、これを濾過後、濃縮して、抽出物６
．４ｇを得た。

る皮脂合成を刺激し、本発明の生薬抽出物１００μｇ／
アセトン／１日を塗布し、その皮脂合成抑制率を測定し
た。尚、テストステロンを塗布しただけで一生薬抽出物
を塗布しないものを対照群とした。

皮脂合成の程度は放射性アセテートによる耳バイオプシ
イーの培養により測定される［（Ｈａｌｌ　Ｄ、υ。

Ｒ，）他、ハムスターの耳脂腺脂質形成のホルモン制御
、Ａｒｃｈ、Ｄｅｒｍａｔｏｌ、　Ｒｅｓ、、２７５．
１（１９８３）］。その試験は脂質中へ付加した放射性
アセテートの転化を基にし、ヘキサンで抽出した後シン
チレーションカウンターで測定した。その結果を表−１
に示した。百分率は１００％を越えることができる。す
なわち非常に強い活性の化合物はテストステロンにより
刺激された活性および脂腺の基底皮脂合成をともに抑制
する。

皮脂合成抑制率試験一群５匹の雌ハムスターにテストステロン０．５μｇ　
／　２０　ｕＩアセトン／１日を塗布し耳脂腺におけ皮
脂合成抑制能（％）の計算式は下記のとおりであ−Ｓ）表−１テストステロン＋タンニン化合物塗布時の皮脂合成無塗布時の皮脂量＊皮脂合成量シよ放射性アセテートの転化量で表す。

ソウサイカイ（鑓晴灰）表−１かられかるように本発明の生薬抽出物は、優ねた
皮脂合成抑制能を有している。

実施例１　　　　軟膏１）固体パラフィン２）ピースワックス３スクワラン４）フヒョウ５０％エタノ５香料６ワセリン上記成分を混合し、重量％１０．０１０．０１０．０一ル抽出物　　　　　１．０適量６９．０混合物を８０℃に加熱溶解した後、攪拌冷却を行い、軟・資を得た。

皮脂抑制効宋試験：上記処方、製造法で得た軟膏タイプの皮膚外用剤を使用
した。

（使用対象および観察期間）１５〜２８歳までの脂漏性皮膚炎の患者２０名に２週間
使用させたっ（使用方法）化粧石鹸を用いて顔面をよく洗浄した後、皮脂の上にの
み、前記した軟膏タイプの皮膚外用剤を１日に１〜３回
塗布せしめた。

（皮脂の測定）使用前と２−間伐用後の総皮脂量をガラスカップ法で皮
脂を採取して重量法ＣＯｈｏｋａｗａ、Ｈ，，ｅｔ　ａ
ｌ、。

Ａｎａｌ、Ｂｉｏｃｈｅｍ、、９５．３５１３５８（１
９７９）］にて測定した。

皮脂量は以下の式のごとく相対比で表した。

使用前の総皮脂量（全般改善度）便用前乙二比・咬して外用剤塗布による症状の改善度を
軽快（−１＋）、やや軽快（＋）　　不変（±）、増悪
（−）の４段階！、：分、げた、症例番号　年令２８６　　　　１９２０２４９２に〇　　　　　　　　　２３性　　支指減少辛　　改遇宴男　　　　　　７　　　　　　　＋男　　　　　　９　　　　　　　＋女　　　　　　５　　　　　　　± ｇ：１２　　　　　　　　＋女　　　　　５　　　　　　± 男　　　　　　６　　　　　　　＋男１０名、女１ｏ名計２０名の臨床テスト結果、平均皮
指減少率は９“判であり、また外用剤塗布による症状の
改鮮度は軽快１名（５％）、やや軽快１２名（ｆ３０％
）、不変７名（３５％）、増悪０名（０％）であり、本
発明の皮指抑制剤の効果が立証きれた。

実施例２　　　化粧水１）グリセリン２）クエン酸３）クエン酸ソーダ４）アラントイン重量％５．０６０３０．０５０．１５）エタノール（９５％１　　　　　　　　　　１０．
０６）ポリオキシエチレン（以下、ＰＯＥという）（１
５モル）オレイルエーテル　　　１．０７）ケイガイ３
０％１，３−ブチレン　　　　　　　ｏ、ｏｏｓグリコ
ール抽出物８）紫外線吸収剤　　　　　　　　　　　　０．１９）
香料　　　　　　　　　　　　　　　　０．１１０）防
腐剤　　　　　　　　　　　　　　　０．１１１）色素
　　　　　　　　　　　　　　　　適量１２）精製水　
　　　　　　　　　　　　　残余（製法）５）６）９）１０）を室温にて混合溶解し、同じく室温
にて混合溶解した１）２）３）４）７）８）　１１）１
２）中へ撹拌添加して化粧水を得た。

実施例３　　ヘアトニッ１）エタノール２）ヒノキチオール３）ビタミンＥ４）’ＰＯＥ（６０モル）り　　　　　　重量％５２．００．５０．３１．０硬化ひ士し油５）香料　　　　　　　　　　　　　　　　適量６ガシ
３つ水抽出物　　　　　　　　　　　５．０７）グリセ
リン　　　　　　　　　　　　　１．０８）色素　　　
　　　　　　　　　　　　　　適量９）精製水　　　　
　　　　　　　　　　　　残余製法）１１２）３）４）５）を室温下、溶解してアルコール相
を得た。６）？）８）９）の混合液を加熱下に溶解し冷
却し水相を得た。水相に前記アルコール相を加え可溶化
してノーアトニックを得た。

実施例４　ローション１）シクンシ５０χプロピレングリコール抽出物２）　Ｐ　ＯＥ　（６０モル）硬化ヒマシ油３）グリセ
リン４）ジプロピレングリコール５）１．３−ブチレングリコール重量％１、Ｏ２，０１０，０１０，０５，０６）ポリエチレングリコール１５００　　　　　５．０
７）セチルイソオクタネート　　　　　　　１０．０８
）スクワラン　　　　　　　　　　　　　　５．０９）
メチルパラベン　　　　　　　　　　　１．０１０）カ
ルボキシビニルポリマー　　　　　０．３１１）へキサ
メタリン酸ソーダ　　　　　　０．０８１２）イオン交
換水　　　　　　　　　　　１１．０１３）水酸化カリ
ウム　　　　　　　　　　０．１２１４）イオン交換水
　　　　　　　　　　　３９．５（製法）１）２）３）４）５）６）を６０℃で加熱溶解する。こ
れに７）８）９）を同じ＜６０℃に加熱溶解したものを
添加混合し、ホモミキサーで処理をしてゲルを作る。次
にこのゲルに１０）１１）を、１２）に溶解せしめｔ：
ものを徐添加しホモミキサーで分散した後、１３）を１
４）に溶解したものを添加混合し、ホモミキサーで乳化
してローションを得た。

実施例５　　　化粧水（１）マンネンセイヨウ重量％０．０５５０’Ｈ，３−ブチレングリコール抽出物（２）グリセ
リン　　　　　　　　　　　　４．０（３）１．３−ブ
チレングリコール　　　　４．０（４）エタノール　　
　　　　　　　　　　７．０（５）ポリオキシエ子しン
オレイルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　　
０．５（６）メチルパラベン　　　　　　　　　　０．
０５（７）クエン酸　　　　　　　　　　　　　　０．
０１（８）クエン酸ソーダ　　　　　　　　　　　０．
１（９）香料　　　　　　　　　　　　　　　０．０５
（１０）精製水　　　　　　　　　　　　　　残余（製
法）精製水に（１）（２）（３）（７）（８）を溶解する。

別にエタノールに（５）（６）（９）を溶解し、これを
前述の精製水溶液に加えて可溶化後、濾過して化粧水を
得た。

実施例６　　　クリーム　　　　　　　重量％（１）セ
トステアリルアルコール　　　　　３．５（２）スクワ
ラン　　　　　　　　　　　　４０．０（３）ミツロウ
　　　　　　　　　　　　　３．０（４）還元ラノリン
　　　　　　　　　　　５．０（５）エチルパラベン　
　　　　　　　　　０．３（６）ポリオキシエチレン（
２０）ソルビタシモノパルミチン酸エステル　　　２．
０（７ステアリン酸モノグリセリド　　　　２．０（８
モクベツシ５０％エタノール抽出物　　０．５（９香料
　　　　　　　　　　　　　　　０．０３（１０１、３
−ブチレングリコール　　　　５．０（１１グリセリン
　　　　　　　　　　　５゜０（１２）精製水　　　　
　　　　　　　　　　残余（製法）（１）〜（９）を加熱溶解し、７５°Ｃに保ったものを
７５°Ｃに加温した（１０）〜（１２）に撹拌しながら
加える。ホモミキサー処理し、乳化粒子を細かくした後
、撹拌しながら急冷し、クリームを得た。

実施例７　　　乳−液（１）コウバンキ３０％エタノール抽出物（２）ステア
リン酸（３）セチルアルコール（４）ミツロウ重量％０．１１．５０．５２．０（５１／ｆｔ＞１チレＬ’（１０１七／ｆレイン１１４
ｒｘチル１．０（６）グリセ１ルモノステアリン酸エス
テん　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０（７）
クインスシード抽出物（５：を水溶液）　　２０．０（
８）プロピレングリコール　　　　　　　５．０（９）
エタノール　　　　　　　　　　　　３．０＜７０）エ
チルバラヘン　　　　　　　　　　０．３（１１）香料
　　　　　　　　　　　　　　　０．０３（１２）精製
水　　　　　　　　　　　　　　残余（製法）エタノールに（１０）（１１）を加えて溶解する。（ア
ルコール相）精製水に（８）を加えて、７０′）Ｃに保
つ、、（水相）（７）を除く他の成分を混合し、加熱溶
解して７０°Ｃに保つ。（油相）水相に油相を加え予備
乳化を行ない、ホモミキサーで均一に乳化する。これを
撹拌しながらアルコール相とクインスシード抽出物を加
える。その後、撹拌しながら、３０’　Ｃに冷却して乳
液を得た。

実施例８　　　　パック　　　　　　　重量％（１）レ
イリョウコウエタノール抽出物　　０．００５（２）ポ
リビニルアルコール　　　　　　１５．０（３ポリエチ
レングリコール　　　　　　３．０（４）プロピレング
リコール　　　　　　　７．０（５エタノール　　　　
　　　　　　　　１０．０（６）メチルパラベン　　　
　　　　　　　０．０５（７）香料　　　　　　　　　
　　　　　　０．０５（８）プロピレングリコール　　
　　　　　５．０（９）精製水　　　　　　　　　　　
　　　残余（製法）精製水に（３）（４）（６）を加え撹拌溶解する。次に
（２）を加え撹拌溶解し、（７）を溶解したエタノール
及び（１）を加え、撹拌溶解して、パックを得た。

実施例９　　　固形白粉（１）タルク（２）ステアリン酸（３）ラノリン（４）スクワラン（５）ソルビタンセスキオレイン酸エステル重量％８５．４１．５５．０５．０２．０（６）トリエタノールアミン　　　　　　　１．０（７
）シマツリシ３０１Ｖエタノール抽出物　　０．１（８
）顔Ｆ−’）　　　　　　　　　　　　　　　　　適量
（９）香叫　　　　　　　　　　　　　　　適量（製法
）（１）及び（８）をニーダ−で良くかき混ぜる。

（粉末部）（６）を５０％相当量の精製水に加え７０゜
Ｃに保つ。（氷雨）（９）を除く他の成分を混合し、０
口熱溶解して７０’Ｃに保つ、（油相）水相に油相を加
え、ホモミキサーで均一に乳化し、これを粉末部に加え
ニーダ−で練り合わせたあと水分を蒸発させ、扮砕機で
処理する。ざらにこれを良くかき混ぜながら（９）を均
一に噴霧し、圧縮成形する。

実施例１０　　　軟膏（１）カンショヒ５０％エタノール抽出物（２）オウフ
ルギョウ５０％１．３−ブチレングリコルール抽出物（３）ステアリルアルコール（４）モクロウ重量％５．０１．０１８．０２０．０（５）ポリオキシエチレン（１０）ｔノすレイン酸工：
スデル　　　　　　　　　０．２５（６グリセ１ルモノ
ステアリン酸エステル　　　　　　　　　　　　　　　
　　０．２５（７ワセリン　　　　　　　　　　　　　
４０．０（８）精製水　　　　　　　　　　　　　　残
余（９）ヒアルロン酸ナトリウム　　　　　　０．５（
１０）コラーゲン加水分解物　　　　　　０．１（製法
）精製水に（９）（１０）を撹拌溶解し、加熱して７００
Ｃに保つ。（水相）他の成分を７０°Ｃにて混合溶解す
る。（油相）水相に油相を加え、ホモミキサーで均一に
乳化後、冷却して軟膏を得た。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）コショウ（胡椒）、シマツリシ（紫茉莉子）、フ
ヒョウ（浮萍）、モクベツシ（木鼈子）、カイウ（海芋
）、カンショヒ（甘蔗皮）、コウデンヒョウコン（■田
■根）、コウバンキ（扛板帰）、ドウコツシチ（銅骨七
）、ヘキカンソウ（辟汗草）、マンネンセイヨウ（万年
青葉）、ソウサイカイ（桑柴灰）、リラツコン（黎辣根
）、レイリョウコウ（零陵香）、オウフルギョウ（王不
留行）、ガショウ（瓦松）、ゴセイコウ（五星蒿）、シ
クンシ（使君子）、ケイガイ（荊芥）から選ばれる一種
または二種以上の抽出物を配合することを特徴とする皮
脂抑制剤。