JP2000247852A - 口腔用組成物 - Google Patents
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Abstract
使用感が改善され、かつ再石灰化を促進する口腔用組成
物を提供する。 【解決手段】 パラチニットを単独あるいはフッ素化合
物または亜鉛化合物と組み合わせて配合することによ
り、安全性が高くあるいは亜鉛化合物による悪い使用感
が改善され、かつ再石灰化を促進する口腔用組成物を得
る。
Description
する口腔用組成物、さらに詳しくはフッ素化合物や亜鉛
化合物と組合せて相乗効果を呈する、パラチニットを含
有する口腔用組成物に関する。
し、その結果として、齲窩を生じ、自然に健全な状態に
戻ることはできない。しかし、齲窩を生じる過程におい
て、表層下脱灰と呼ばれる健全な状態に戻ることのでき
る状態が存在する(須賀昭一編:図説う触学,199
0,139)。従って、ムシ歯を減らすためには、元の
状態に戻る時期に健全な状態に戻れるように、再石灰化
を促進することが望ましい。
合物を用いることは古くから知られている。しかし、フ
ッ素を大量に摂取すると毒性を示し、できるだけ少量で
有効に使用することが望まれている。そのためには、フ
ッ素の再石灰化効果を促進する物質の利用が挙げられ
る。たとえば、特開平1-110608号で、フッ素と
ハイドロキシアパタイトとの組み合わせが提案されてい
る。しかし、その効果は十分でなく、満足されるもので
はない。
化合物は一般的に渋味や塩味を呈し、利用した際、非常
に使用感が悪いという問題点が存在する。
は、安全性が高くかつ再石灰化を促進できる口腔用組成
物を提供することにある。また、本発明のもう1つの目
的は、十分な再石灰化効果を示し、良好な使用感である
口腔用組成物を提供することにある。
に鑑み、再石灰化を促進する物質につき鋭意検討を重ね
た結果、パラチニットが優れた特性を示し、パラチニッ
トを配合した口腔用組成物は、再石灰化を促進するこ
と、さらに、フッ素とパラチニットを組み合わせて配合
することにより、また亜鉛とパラチニットを組み合わせ
て配合することにより、両成分の相乗効果により再石灰
化を促進することを知見し、本発明を完成した。パラチ
ニットは従来から低齲触原性甘味料として食品等に利用
されているものである。しかし、パラチニットは口腔用
途には使用されておらず、再石灰化作用については知ら
れていない。
る。本発明で用いるパラチニットは二糖類の糖アルコー
ルであり、その実体はα-D-グルコピラノシル-1,6-
マンニトールおよびその異性体であるα-D-グルコピラ
ノシル-1,6-ソルビトールの混合物である。パラチニ
ットはシュークロースを原料とし、シュークロースを糖
転移酵素によりパラチノースとした後に、水素添加反応
させることによって得られる。また、パラチニットは、
三井製糖(株)、Sudzucker AG(株)(和
名:南独製糖(株))の商品名でもあり、還元パラチノ
ースあるいは、イソマルトという別名称もある。パラチ
ニットは、齲触原性菌により口腔内で酸を産生しないこ
とにもとづき、虫歯になりにくい糖すなわち非う触糖で
あることが広く知られており、ノンシュガー食品や特定
保健用食品いわゆる虫歯に安心なキャンディに配合され
ている。
トの配合量は、組成物全体の0.1〜60重量%、より
好ましくは1〜40重量%である。配合量が0.1重量
%より少ないと所望の効果が得られず、逆に60重量%
より多いと製剤の安定性が悪くなる。
牙の表層下脱灰の状態から再石灰化させることができる
成分をいい、限定されるものではないが、例えばフッ素
化合物、亜鉛化合物、リン化合物、カルシウム化合物等
が挙げられる。本発明で再石灰化促進成分として用いる
フッ素化合物としては、フッ化ナトリウム、フッ化カリ
ウム、フッ化アンモニウム、フッ化第一スズ、モノフル
オロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウム等
が挙げられるが、特にフッ化ナトリウムやモノフルオロ
リン酸ナトリウムが好ましい。これらのフッ素化合物は
1種または2種以上を組み合わせて、本発明の口腔用組
成物の全量に対して、フッ素イオンに換算し0.1〜5
000ppm、好ましくは100〜1000ppm配合
することができる。
いる亜鉛化合物は水難溶性亜鉛化合物が好ましく、ここ
に水難溶性亜鉛化合物とは、25℃において、水100
gに対して、溶解する量が0.5g未満のものをいい、
全く溶解しないものも含まれる。その中でも、特に酸化
亜鉛、クエン酸亜鉛、ステアリン酸亜鉛が好ましい。ま
た、その水難溶性亜鉛化合物は粒子径が小さく、比表面
積が大きい粒子のほうが、味の観点で好ましく、具体的
には平均粒子径0.3μm以下で、かつ比表面積が10
m2/g以上のものが好ましく、0.3μmを超える粒子
のものは渋味が強い。商品として堺化学工業株式会社製
の微細亜鉛華や超微粒子酸化亜鉛FINEXシリーズが
挙げられる。これらの水難溶性亜鉛化合物は、1種また
は2種以上を組み合わせて、本発明の口腔用組成物の全
量に対して、0.1〜5重量%配合することができる。
また、本発明の口腔用組成物が亜鉛化合物を含む場合に
は、pHが6.0〜8.5の範囲内にあるのが好ましい。
pHが6.0より低い場合には渋味が強く、また8.5を
超えると口腔粘膜を刺激するため好ましくない。
いるリン化合物としては、限定されるものではないが、
例えばリン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウ
ム、リン酸水素二カリウム、リン酸二水素カリウム、リ
ン酸三ナトリウム、リン酸三カリウム等が挙げられる。
用いるカルシウム化合物としては、限定されるものでは
ないが、例えば塩化カルシウム、硝酸カルシウム、硫酸
カルシウム、炭酸カルシウム、クエン酸カルシウム、ピ
ロリン酸水素カルシウム、グルコン酸カルシウム、グリ
セロリン酸カルシウム、水酸化カルシウム、酸化カルシ
ウム、ケイ酸カルシウム等が挙げられる。
またはパラチニットといずれかの再石灰化促進成分とを
組み合わせて配合することにより、両成分の相乗効果に
よって再石灰化を促進し得る口腔用組成物を提供する。
て、適宜処方され、常法に従って練歯磨、粉歯磨、液状
歯磨、潤性歯磨、ゲル類、クリーム類、パスタ類、洗口
剤、スプレー、フォーム、被膜剤等の剤形とすることが
できる。他の配合成分は特に限定されるものではなく、
公知の有効成分、研磨剤、湿潤剤、粘結剤、発泡剤、保
存剤、香味剤、甘味剤、pH調整剤、有機酸、糖アルコ
ール、抗酸化剤等の他、公知の口腔用組成物成分を本発
明の効果を損なわない範囲で配合することができる。
ゼ、リゾチーム、デキストラナーゼ等の酵素、サンギナ
リン、アラントイン、アミノ安息香酸誘導体、ヘキセチ
ジン、クロルヘキシジン塩類、トリクロサン、塩化セチ
ルピリジニウムのような抗菌剤、ビタミンB、C、E等
のビタミン類、カリウム、リチウム、ナトリウムの硝酸
塩等の収斂剤等が挙げられる。
シリケート、水酸化アルミニウム等が挙げられる。湿潤
剤には、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビト
ール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコ
ール等が挙げられる。
ナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセル
ロース、アルギン酸塩、キサンタンガム、カラギーナ
ン、アラビアガム、ポリビニルアルコール等が挙げられ
る。
ン、および両イオン性界面活性剤が挙げられる。陰イオ
ン性界面活性剤には、アルキル硫酸系界面活性剤、ドデ
シルベンゼンスルホン酸ナトリウム、アミノ酸系界面活
性剤、スルホコハク酸系界面活性剤、ショ糖脂肪酸エス
テル等が挙げられる。非イオン性界面活性剤には、ポリ
オキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体であるプ
ルロニック系界面活性剤、脂肪酸ジアルカノールアミド
系界面活性剤等が挙げられる。
ラベン、ベンゾエート、安息香酸ナトリウム、パラオキ
シ安息香酸エステル、二酸化チタン等が挙げられる。
ント油、ハッカ油、オレンジ油、メントール、丁子油、
アニス油、冬緑油、ユーカリ油等が挙げられる。甘味剤
または甘味料として、サッカリン塩、デキストロース、
アスパルテーム、キシリトール、ステビアエキス、アセ
スルファーム、グラニュー糖、粉糖、水飴等が挙げられ
る。パラチニットは甘味を呈するが、製剤の使用感によ
り、上記の甘味剤または甘味料を添加することができ
る。
リン酸およびその塩、リンゴ酸およびその塩、グルコン
酸およびその塩、マレイン酸およびその塩、アスパラギ
ン酸およびその塩、グルコン酸およびその塩、コハク酸
およびその塩、グルクロン酸およびその塩、フマル酸お
よびその塩、グルタミン酸およびその塩、アジピン酸お
よびその塩、乳酸およびその塩、パントテン酸およびそ
の塩、塩酸、水酸化アルカリ金属等が挙げられる。
本発明はこれらに限定されるものではない。実施例中の
配合量はいずれも重量%を意味する。
et al. Caries Res.21.228
(1987)記載の方法に基づき、牛歯を用いインビト
ロで試験を行った。
メル切片を得た。これを、歯科用樹脂を用いて包埋しエ
ナメルブロックとした。 2.エナメルブロックのエナメル表面の約1/3の部分
に脱灰を生じさせないために、エナメルバーニッシュを
塗布し、50%飽和ハイドロキシアパタイト/乳酸0.
1M/pH5.0の脱灰液で表層下脱灰し、人工的カリ
エスを作成した。
表面の約2/3の部分に、再石灰化を生じさせないため
に、エナメルバーニッシュを塗布した。エナメルブロッ
クを3.0mMカルシウムイオン、1.8mMリン酸イオ
ンを含む水溶液に被験物質である糖質を20%になるよ
う添加した試験液に、10日間浸漬し、再石灰化処理を
行った。 4.エナメルブロックから、幅約500μm程度の3枚
の薄切片を作成した。中央部の薄切片をさらに厚さ約1
00μmまで両面研磨機で研磨した。
れの部分の輝度と表面からの距離から、画像解析装置を
用い脱灰した部分と、再石灰化した部分のミネラル量を
計算した。脱灰した部分のミネラル量と再石灰化した部
分のミネラル量の差を再石灰量として表した。数値が大
きいほど再石灰化したことを示している。糖質を添加せ
ず、3.0mMカルシウムイオン、1.8mMリン酸イオ
ンのみの試験液を用いて、同様の試験を行いコントロー
ルとした。結果を表1および図1に示した。
に換算して2ppmとなるように添加し、同様の試験を
行った。結果を表2および図2に示した。
質の中でパラチニットが特に優れた再石灰化能を有し、
さらにパラチニットとフッ化ナトリウムとを組み合わせ
ることにより再石灰化能が促進されることが判明した。
て、試験例1と同様の方法を用いてインビトロで試験し
た。但し、再石灰化処理は、3.0mMカルシウムイオ
ン、1.8mMリン酸イオンに、被験歯磨剤(表3参
照)を4倍スラリーになるよう添加した液を用い、浸漬
時間を14日間とした。評価方法は試験例1と同様にX
線写真の結果を、画像解析装置を用いて評価した。結果
を表3に示した。
5での評価においても、パラチニットが特に優れた再石
灰化能を有していることが判明した。
について、試験例1とほぼ同様の方法を用いてインビト
ロで試験した。但し、再石灰化処理は、3.0mMカル
シウムイオン、1.8mMリン酸イオンに、被験歯磨剤
(表4参照)を4倍スラリーになるよう添加した液を用
い、さらに1日に3時間脱灰液に浸漬するというpHサ
イクリング法を採用した。評価期間は14日間とした。
評価方法は試験例1と同様にX線写真の結果を、画像解
析装置を用いて評価した。結果を表4に示した。
−7での評価において、パラチニットと亜鉛化合物を配
合することにより再石灰化が促進されることが示され
た。
成物を調製し、健常人10人の通常の使用方法により使
用してもらい、吐き出した後の渋味を官能的に評価し
た。3階評価で2:極めて良好、1:良好、0:渋いス
コアをつけ、10人の合計点を示した。結果を表5に示
した。
/g 酸化亜鉛2:平均粒子径0.28μm、かつ比表面積1
0m2/g 酸化亜鉛3:平均粒子径0.04μm、かつ比表面積2
5m2/g
くすること、表面積を大きくすることにより渋味が改善
され、またパラチニットを併用するとさらに改善される
ことが判った。
10の口腔用組成物を調製し、上記の官能評価と同様の
方法で評価した。結果を表6に示した。
0以上にすることにより渋味が改善されることが示され
た。
た。 成分 配合量% パラチニット 10.0 フッ化ナトリウム 0.2 (フッ素イオン換算905ppm) 無水ケイ酸 16.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.3 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 二酸化チタン 0.4 パラオキシ安息香酸エステル 0.1 クエン酸 0.1 クエン酸三ナトリウム 0.3 サッカリンナトリウム 0.1 香料 0.6 ソルビトール 50.0 精製水 残 全量 100.0
た。 成分 配合量% パラチニット 30.0 無水ケイ酸 20.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2 ラウリル硫酸ナトリウム 1.2 二酸化チタン 0.3 塩酸 0.5 サッカリンナトリウム 0.1
3 ソルビトール 10.0 香料 1.0 精製水 残 全量 100.0
た。 成分 配合量% パラチニット 50.0 フッ化ナトリウム 0.2 (フッ素イオン換算905ppm) 無水ケイ酸 16.0 カラギーナン 1.3 ラウリル硫酸ナトリウム 3.5 二酸化チタン 0.4 パラベン 0.1 キシリトール 10.0 香料 0.7 グリセリン 5.0 精製水 残 全量 100.0
た。 成分 配合量% パラチニット 15.0 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76 (フッ素イオン換算950ppm) 炭酸カルシウム 16.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.3 ラウロイルサルコシンナトリウム 2.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0 二酸化チタン 0.4 パラオキシ安息香酸エステル 0.1 リンゴ酸 0.2 ステビアエキス 0.1 香料 0.7 ソルビトール 40.0 ポリエチレングリコール 5.0 精製水 残 全量 100.0
た。 成分 配合量% パラチニット 5.0 フッ化ナトリウム 0.21 (フッ素イオン換算950ppm) トリクロサン 0.5 無水ケイ酸 16.0 ポリアクリル酸ナトリウム 2.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 プルロニック 1.0 二酸化チタン 0.4 パラオキシ安息香酸エステル 0.1 キシリトール 10.0 香料 0.7 ソルビトール 50.0 精製水 残 全量 100.0
た。 成分 配合量% パラチニット 10.0 フッ化ナトリウム 0.05 (フッ素イオン換算225ppm) ラウリル硫酸ナトリウム 0.5 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0 リン酸二水素ナトリウム 0.1 リン酸水素二ナトリウム 0.1 サッカリンナトリウム 0.1 香料 0.7 エタノール 10.0 グリセリン 10.0 精製水 残 全量 100.0
た。 成分 配合量% パラチニット 30.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0 クエン酸ナトリウム 0.2 無水クエン酸 0.2 香料 0.8 グリセリン 10.0 精製水 残 全量 100.0
た。 成分 配合量% パラチニット 10.0 フッ化ナトリウム 0.05 (フッ素イオン換算225ppm) ラウリル硫酸ナトリウム 0.2 スルホコハク酸POE(2) 12 14合成 0.2 アルキルナトリウム リンゴ酸 0.3 香料 0.7 グリセリン 10.0 キシリトール 5.0 精製水 残 全量 100.0
ォームを調製した。 成分 配合量% パラチニット 5.0 フッ化ナトリウム 1.0 (フッ素イオン換算4500ppm) リン酸 3.0 リン酸三カリウム三水和物 1.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 プルロニック 7.0 ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド 0.5 サッカリンナトリウム 0.8 香料 0.7 エタノール 5.0 精製水 残 全量 100.0
した。 成分 配合量% パラチニット 20.0 カルボキシメチルセルロース 0.2 グリセリン 40.0 ブドウ種子エキス 1.0 α−トコフェロール 0.05 精製水 残 全量 100.0
た。 成分 配合量% パラチニット 10.0 フッ化ナトリウム 0.21 (フッ素イオン換算950ppm) 無水ケイ酸 21.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.1 ラウリル硫酸ナトリウム 0.5 ラウロイルサルコシンナトリウム 0.1 二酸化チタン 0.3 微粒子酸化亜鉛 1.0 (平均粒子径0.3μm:比表面積10m2/g) パラオキシ安息香酸エステル 0.1 サッカリンナトリウム 0.1 香料 0.7 キシリトール 1.0 ソルビトール 38.0 塩酸(2N) 1.0 精製水 残 全量 100.0 pH6.5
た。 成分 配合量% パラチニット 50.0 ステアリン酸亜鉛 1.0 フッ化ナトリウム 0.21 (フッ素イオン換算950ppm) 無水ケイ酸 16.0 カラギーナン 1.3 ラウリル硫酸ナトリウム 3.5 二酸化チタン 0.4 パラベン 0.1 キシリトール 10.0 香料 0.7 グリセリン 5.0 精製水 残 全量 100.0 pH7.0
た。 成分 配合量% パラチニット 15.0 クエン酸亜鉛 0.5 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.75 (フッ素イオン換算950ppm) 炭酸カルシウム 16.0 カルボキシメチルセルロールナトリウム 1.3 ラウロイルサルコシンナトリウム 2.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0 二酸化チタン 0.4 パラオキシ安息香酸エステル 0.1 リンゴ酸 0.2 ステビアエキス 0.1 香料 0.7 ソルビトール 40.0 ポリエチレングリコール 5.0 精製水 残 全量 100.0 pH7.5
た。 成分 配合量% パラチニット 5.0 微粒子酸化亜鉛 1.5 (平均粒子径0.3μm:比表面積10m2/g) フッ化ナトリウム 0.21 (フッ素イオン換算950ppm) トリクロサン 0.5 無水ケイ酸 16.0 ポリアクリル酸ナトリウム 2.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 プルロニック 1.0 二酸化チタン 0.4 パラオキシ安息香酸エステル 0.1 キシリトール 10.0 香料 0.7 ソルビトール 50.0 塩酸(1N) 1.5 精製水 残 全量 100.0 pH6.8
た。 成分 配合量% パラチニット 10.0 クエン酸亜鉛 0.1 フッ化ナトリウム 0.05 (フッ素イオン換算225ppm) ラウリル硫酸ナトリウム 0.5 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0 リン酸二水素ナトリウム 0.1 リン酸水素二ナトリウム 0.1 サッカリンナトリウム 0.1 香料 0.7 エタノール 10.0 グリセリン 10.0 精製水 残 全量 100.0 pH6.0
た。 成分 配合量% パラチニット 10.0 微粒子酸化亜鉛 0.1 (平均粒子径0.3μm:比表面積10m2/g) フッ化ナトリウム 0.05 (フッ素イオン換算225ppm) ラウリル硫酸ナトリウム 0.2 スルホコハク酸POE(2) 12 14合成 0.2 アルキルナトリウム リンゴ酸 0.3 香料 0.7 グリセリン 10.0 キシリトール 5.0 精製水 残 全量 100.0 pH7.5
ット単独あるいはパラチニットとフッ素化合物を組み合
わせて配合した安全性の高い口腔用組成物、ならびにパ
ラチニットと亜鉛化合物を組み合わせて配合した亜鉛化
合物による悪い使用感が改善された口腔用組成物に関
し、該成分を配合することにより再石灰化を促進する口
腔用組成物を提供することができる。
効果を比較するグラフである。
果を比較するグラフである。
Claims (12)
- 【請求項1】 パラチニットを含有することを特徴とす
る口腔用組成物。 - 【請求項2】 さらに再石灰化促進成分を含有すること
を特徴とする請求項1記載の口腔用組成物。 - 【請求項3】 再石灰化促進成分としてフッ素化合物を
含有することを特徴とする請求項2記載の口腔用組成
物。 - 【請求項4】 フッ素化合物がフッ化ナトリウムである
ことを特徴とする請求項3記載の口腔用組成物。 - 【請求項5】 再石灰化促進成分として亜鉛化合物を含
有することを特徴とする請求項2記載の口腔用組成物。 - 【請求項6】 亜鉛化合物が水難溶性亜鉛化合物である
ことを特徴とする請求項5記載の口腔用組成物。 - 【請求項7】 水難溶性亜鉛化合物が酸化亜鉛、クエン
酸亜鉛およびステアリン酸亜鉛から選ばれる1種または
2種以上であることを特徴とする請求項6記載の口腔用
組成物。 - 【請求項8】 水難溶性亜鉛化合物が粉体であって、そ
の平均粒子径が0.3μm以下、かつ比表面積が10m2
/g以上であることを特徴とする請求項6または7記載
の口腔用組成物。 - 【請求項9】 pHが6.0〜8.5であることを特徴と
する請求項5〜8いずれか1項記載の口腔用組成物。 - 【請求項10】 pH調整剤として塩酸を用いたことを
特徴とする請求項9記載の口腔用組成物。 - 【請求項11】 さらにフッ素化合物を含有することを
特徴とする請求項5〜10いずれか1項記載の口腔用組
成物。 - 【請求項12】 フッ素化合物がフッ化ナトリウムであ
る請求項11記載の口腔用組成物。
Priority Applications (9)
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