JPS6345215A - 口腔衛生用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、口腔衛生用組成物、特に、少なくとも１種の
フッ素化合物、少なくとも１種の亜鉛イオン放出亜鉛化
合物およびキシリトールの相乗作用混合物を含有し、歯
垢全防止または無くシ、従って、むしは予防活性を有す
る粛並びに口腔保護剤（ｃａｒｅ　ａｇｅｎｔ　）に関
する。

フッ化物は縮閉代謝、細菌の繁殖能力に影響を及ぼし、
その之めに異種のフッ化物塩がむしば予防のために処方
され之製剤に使用さｎていることは周知である。フッ化
物は、エノラーゼを抑制することによって細菌の酸生成
を減少させる。

特に、塩化亜鉛または酢酸亜鉛としての亜鉛は、恐らく
酵素活性に意義のあるカチオン交換によってであろうが
、細菌の生長および酸生成を減少させることも周知であ
る。

最後に、ペンテイトールｐよびヘキシトール、特にキシ
ＩＪ　）−ルは、口腔内の連鎖状球菌のグルコース代謝
を阻害することも公知である。キシリトールは、存在す
るｐｇｐ　（ホスホエノールピルベート）との競合によ
って、または解糖酵素ホスホフラクトキナーゼを直接阻
害することによってこの阻害を生ずるものと考えられて
いる。

これらの物質を練歯磨２工びうかい薬のような口腔衛生
用組成物に配合する、およびクエン酸亜鉛もしくは塩化
亜鉛２よびフッ素化合物と、組合せてこの目的への使用
が試みられたが、歯垢を防止し、その結果としてむしば
を減少させる満足な効果はこれらの製剤では得られなか
っｔ０発明者等の発明の目的でもあるが、肩ろくべきこ
とに、３種の化合物すべての組合せが単一化合物および
これらの周知の二成分混合物に比較して相乗効果を示す
ことが見出された。この相乗効果上次の実験によって示
す： ストレフトコツカス　ミュータンス （５ｔｒｅｐｔｏ−ＣＯＣＣｕＳ　ｍｕｔａｎｓ　ＯＭ
Ｚ　１７６　ｋ、１％のキシリトール、１００　ｐｐｍ
のＮａＦ　、ｙよび０．５　ｍＭの７ａｎＣ１ｚを個々
に１′ｆＣは組合せで含有する脳心臓浸出培養基（ｂｒ
ａｉｎ　ｈｅａｒｔ　１ｎｆｕｓｉｏｎ　ｂｒｏｔｈ　
）のバッチ培養に２いてｐ）１６．７２工び３７°Ｃで
繁殖させた。２μの試料に０．２１１７の１４０−グル
コース（２，２ｘ　１０’　ｃｐｍ／ａｕ、　２９５　
ｍＣ１／ｍＭｏ１、ＮＥＮ　）を添加し、そして、１０
０−の試料を抜取り、適当な時間経過後に濾紙円板上に
適用し之。

無水アルコールを使用して細菌を濾紙上に固定し、遊離
グルコースを除いた。その後に濾紙円板を７５％エタノ
ールで２回洗浄し、シンチＳへＩヨン液体を添加し、そ
して、試料全シンチレーション計数に処した。こｎらの
実験の結果は第１〜３図から見ることができる。亜鉛イ
オン、キシリトールまたはフッ化物単独または２植成分
組合せとして適用されたこれらの成分では、一般的に対
照群と比較してグルコースの取り込みが減少することが
明らかに示されている。亜鉛、キシリトールおよびフッ
化物の組合せでは、グルコースの取り込みは遅くなシ、
グルコース代謝物の顕著な蓄積が観測され友。このこと
はこの組合せがグルコースの取シ込みおよび主として乳
酸である最終生成物の排出を減少させることを示してい
る。グルコース代謝物は、上記の試料の薄層クロマトグ
ラフィーによって確認した。沸謄水中において細胞を抽
出後、抽出物’ｉ　ＴＬＣシートに適用した。グルコー
ス−６−ｐを含有する標準には、フラクトース１−６　
ｄｉｐ、乳酸塩３よびＰＥＰも含有した。ＰＥＰは全試
料に存在したが、塩化亜鉛、ＮａＦｈよびキシリトール
が添加嘔几た試料中には著しく高い量で存在した。これ
らの試料中においてはヘキソースホスフェート含量も比
較的高かった。これらの結果は、ＮａＦ、　Ｚｎ（Ｊ２
およびキシリトールを含有する製剤は、細菌細胞による
グルコースの取り込みを阻害し、しかも同時に、細胞内
に入って来るグルコースの代謝をも阻害することを示し
ている。

この実験は、フッ素化合物、亜鉛イオン放出化合物およ
びキシリトールの組合せは相乗効果を有し、この製剤は
むしばを生ずる細菌を抑制するのに非常に有効であるこ
とを立証している。前記の三成分の組合せの効果は、こ
れらの単独成分または二成分組合せの効果よシ顕著に高
い。

別の実験においても、本発明による組合せが生体内に２
ける歯垢に対して同じ効果【有することが証明された；
同時に亜鉛塩、フッ化物１７’（はキシリトール単独効
果に比較して−の低下も顕著に減少することも観察さｎ
た。

本発明による口腔衛生用組成物は各種の適用形、帳で使
用できる。　。

不透明またはゲル状透明体のいずｎかの練歯磨、うがい
薬、およびチューインガムが好ましいが、口腔噴霧、サ
ラキングまたはチューイングタブレットまたは歯磨粉の
ような任意の他の形態もこの目的には好適である。

練歯磨は不透明１友は透明でもよい。透明練歯磨は、キ
ャリヤー物質と同じ屈折率ｔ−有する磨き剤を含有する
。

特に好適な磨き剤は、約１〜約２０μｍの間、特に約１
０−の好ましい粒度分布′ｆ！：有するα−アルミナ三
水化物のような特に三水化物のアルミナおよび炭酸カル
シウムである。例えば欧州公告特許出願、％２，６９０
、および、％３，０２３に開示されているゼオライトの
ようなアルカリアルミニウムシリケート、三水化物ま之
は無水のオルト燐酸二カルシウム、燐酸三カルシウム、
ピロ燐酸カルシウムのような各種の燐酸カルシウム、不
浴性アルカリメタ燐酸塩、シリカキセロデル、ヒドロデ
ルまたは沈殿シリカのような各種のシリカ２よび約０．
５〜約５−の間の粒度分布を有するポリメチルメタクリ
レートのような粉ポリマー物買のような磨き剤を含有す
る他のキャリヤー物質を基剤とする練Ｉｉｌ磨を使用す
ることもできる。シリカ類は好適な研磨成分として好ま
しい。

α−アルミナ水化物および（またｒＣ）炭酸カルシウム
と合成ゼオライトＡとの約１：１の比の混合物のような
上記のｋｉ！Ｉき剤の混合物も、もちろん使用できる。

本発明による練歯磨中における磨き剤の比率は、全組成
物の約２０〜約６０重量％の間が好ましい。

全組成物の２．５Ｎ、ｔ％までの址で練歯磨に通常の界
面活性剤を使用することができる。

好適な合成界面活性剤は、例えばアルキルサルフェート
、アルキルエーテルサルフェート、オレフィンスルホネ
ート、ナトリウムラウロイルずルコシネート、ｌたは両
性、ノ恕ニオン性もしくはカチオン性化合物またはラウ
リン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸ま
たはヤシ油脂肪酸もしくは獣脂脂肪酸のようなこれらの
混合物からのアルカリ塩のような石けんである。

練歯磨の必須成分は、通常約１０〜約６５厘ｔ％の間の
量で存在する加湿剤である。好適なｍ湿剤は、グリセロ
ール、１，４−プタンゾオールまたはｌ、２−プロパン
ジオールのようなジオール、ソルビトールのような砧ア
ルコール２よび低分子量のポリエチレングリコールであ
る。

練歯磨には、全組成物の約０．２５〜約５Ｎ量５の量の
増粘剤も含まれる。

好ｔしい増粘剤は、カルボキシメチルセルロースおよび
そのアルカリ塩、特にナトリウムカルボキシメチルセル
ロース、ヒドロキシエチルセルロースおよびヒドロキシ
エチルセルロースのようなヒドロキシアルキルセルロー
ス、メチルセルロース、トラガント、アラビアゴム、カ
ラヤガム、グアーガム、キサンタンガム、ひよびアイル
ランド苔のような天然ガム、ポリアクリル酸のアルカリ
塩のような合成高分子電解質並びに無機増粘剤、特に、
コロイド状マグネシウムアルミニウムシ９ケート、マた
はコロイドシリカである。

本発明による口腔衛生用組成物には、もちろん、他の追
加の活性成分を含有することもできる。

これらの追加の物質は、銅塩のような別のｍ垢抑１１　
物質、ヒドロキシエタン１，１−ジホスホン酸またはア
ルキレンシアミノテトラメチレンホスホンｒＲｐよびそ
れらの水溶性塩、７ラントイン、アズレンなどのような
１石形成防止物質である。

活性成分の相乗作用性三成分混合物は、口腔衛主用組成
物全量に基づいて、好ましくは約０．１〜約１０、特別
には０．５〜７．５、特に約１〜約５１ｉ％のキシリト
ールを含有する。フッ素化合物の量は、全組成物に基づ
いて、フッ化物（Ｆ″″）イオンとして計算して、好ま
しくは約肌０１〜約１、特別には０．０２５〜０．５、
特に０．０５〜０．１５重蛍％の間である。

好適なフッ素化合物ハ、ナトリウム、カリウム、リチウ
ム、カルシウムのモノフルオロ燐酸塩およびアルミニウ
ムモノ−２よびジフルオロ燐酸塩並ひに各種のイオン注
７ツ化物、特にナトリウム、リチウム、カリウム２よび
アンモニウムフッ化物のようなアルカリフッ化物、フッ
化第−錫、フッ化マンガン、フッ化鋼、７ツ化ジルコニ
ウム、フッ化アルミニウム並びにこれらフッ化物の混合
物１１ｉｌｔはアルカリマンゴ／フッ化物のような付加
物のような各種の塩である。フッ化ナトリウムおよびモ
ノフルオロ燐酸ナトリウムが好ましい。

亜鉛イオン放出化合物は、全組成物の亜鉛イオンとして
計算して、好ましくは約０．１〜約１％、好１しくけ０
．０２５〜０．５重量％の量で存在する。

塩化亜鉛、フッ化亜鉛、フルオロ珪酸亜鉛、クエン酸亜
鉛、硫酸亜鉛、酢酸亜鉛、ヤ酸亜鉛、酪酸亜鉛、カシロ
ン酸亜鉛、乳醒亜鉛、吉草酸亜鉛、サリチル酸亜鉛、ア
スパラヤン戚亜鉛およびグリシン亜鉛のようなアミノ酸
の亜鉛塩、安息香酸亜鉛、グリセロ燐酸亜鉛などの一般
的に生理学的に同等な亜鉛塩である。

練歯磨に使用される成分並びに−の保護剤の製剤に通常
使用される他の物置２よびこれらの組成物の製法に関す
る調査が、Ｍ、Ｓ、　Ｂａｌｓａｍ　２工びＥ。

Ｓａｇａｒ　ｉＢによるモノグラフ「Ｃｏｓｍｅｔｉｃ
ｓ−８ｃｉｅｎｃｅａｎｄ　ＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙＪ　
第２版、ＶＯｌ、　１．４２３〜５３３（１９７２）に
記載されて２シ、参考になる・久の例は、本発明による
口腔衛生用組成物を示す： １、練歯磨 α−アルミナ三水化物　　　　　　３５．００　（ム′
Ｊ！に％）塩化亜鉛（ＺｎＣ１２）　　　　　　　　　
１−００モノフルオロ燐酸ナトリウム　　　　　　０．
７５キシリ　トール　　　　　　　　　　　　５．００
　　（重量％）ソルビトール　　　　　　　　１０．０
０キサンタンガム　　　　　　　　　　０．７５ラウリ
ル硫酸ナトリウム　　　　　　１．２０防腐剤　　　　
　　　　　　　０．６５サツカリンナトリウム　　　　
　　　０．１２香料混合物　　　　　　　　　　１．０
０染料　　　　　　　　　　　　０．ｏ１水　　　　　
　　　　　　　加えて　ｉｏｏ、ｏｏにする。

２、透明練歯磨 シリカキセロデル　　　　　　１７．００　（重量％）
（３〜１０μｆｆｉ；７００１”／、９）シリカエアロ
デル　　　　　　　１．５０クエン酸亜鉛　２Ｈ２０１
−１０ フツ化ナトリウム　　　　　　　０．３３キシリトール
　　　　　　　　　３．００ソルビトール　　　　　　
　　２０．００グリセロール　　　　　　　　１５．０
０ポリグリコール６００　　　　　１．５０キサンタン
ガム　　　　　　　　　１．００（重量％）ナトリウム
ラウロイルデルコシネート　　　　１．２０サツカリン
ナトリウム　　　　　　０．１０青色染料　　　　　　
　　　　　　０．０１香料混合物　　　　　　　　　　
　１．００防腐剤　　　　　　　　　　　　０．６０水
　　　　　　　　　　　　　　　加えて　１００．００
にする６、練歯磨 オルト燐酸二カルシウム　　　　３０．００　（ｆｉｊ
ｉ％）（ＣａＨＰＯ４，２Ｈ２０） コロイドシリカ　　　　　　　　　２．２０水溶性メタ
燐酸ナトリウム　　　　　３．００アイルランド苔　　
　　　　　　　０．９０ラウリル硫酸ナトリウム　　　
　１．０５ナトリウムラウリルデルコシネート　　　　
０．５０香料混合物　　　　　　　　　　１．ＯＯナト
リウムシクラメート　　　　０．５０サツカリンナトリ
ウム　　　　　０．７０酢酸亜鉛２ＨａＯＯ，５０ 塩化亜鉛　　　　　　　　　　　　０．７０　（重量％
）モノフルオロ燐酸亜鉛　　　　　　１．００キシリト
ール　　　　　　　　　　４．５０ソルビトール　　　
　　　　　　１１．５０防腐剤　　　　　　　　　　　
　　０．２５水　　　　　　　　　　　　　　を加えて
１０Ｃ１，ＯＱにする４、　　ｆｉ歯磨 ポリメチルメタクリレート粉末　　　３０．００　（重
量％）（１〜１０μ７１Ｉ） 沈降シリカ　　　　　　　　　　　６．００（６〜８μ
ｍ） 塩化亜鉛　　　　　　　　　　　　１．３０フツ化ナト
リウム　　　　　　　　０．３３キシリトール　　　　
　　　　　　３．８０ソルビトール　　　　　　　　　
８．００グリセロール　　　　　　　　　６．００ヤシ
油硫酸ナトリウム　　　　　　１．３０＊酸マグネシウ
ムアルミニウム　　　　０．５０カラゾーナン　　　　
　　　　　　０・５０香料混合物　　　　　　　　　　
　１．２０（重量％）サッカリンナトリウム　　　　　
　０．１０防腐剤　　　　　　　　　　　　　０．６０
水　　　　　　　　　　　　　　を加えて１０［１，０
０にする５、　うがい剤 塩化亜鉛（ＺｎＣ１２）　　　　　　　　　０−２０　
（ムｎ％）フッ化ナトリウム　　　　　　　　０．１０
キシリトール　　　　　　　　　　２．００香料混合物
　　　　　　　　　　　４．００防腐剤　　　　　　　
　　　　　　０．２５グリセロール　　　　　　　　　
７．５０ノニオン性乳化剤　　　　　　　　１．７０エ
タノール　　　　　　　　　　　３０．００水　　　　
　　　　　　　　　　　を加えて１００．０ＬＩにする
うがいに使用する前に、上記の好ましいうがい剤を水で
４：１の比に希釈する。

アスパライン酸亜鉛　　　　　　　１．００（１濾％）
塩化亜鉛　　　　　　　　　　　　０．８０キシリトー
ル　　　　　　　　　　ＩＱ、ＯＯ（重量％）ソルビト
ール　　　　　　　　　２５．００フツ化ナトリウム　
　　　　　　　０．６０香料混合物　　　　　　　　　
　　４．５０ガム基剤　　　　　　　　　　金加えて１
００．００にするＺ　纏歯磨 α−アルミナ三水化物　　　　　３５．００　（ｍＡ％
）ポリエチレン粉末　　　　　　　　５．００恢酸亜鉛
　　　　　　　　　　　　０．６０クエン酸亜鉛　２Ｈ
２００−６０ モノフルオロ燐酸ナトリウム　　　　　０．７６フツ化
ナトリウム　　　　　　　　０．１１キシリトール　　
　　　　　　　　２．５０ソルビトール　　　　　　　
　　１２．５０ナトリウムラウロイルデル　　　　　１
．３０コシネート 香料混合物　　　　　　　　　　　１．２５サツカリン
ナトリウム　　　　　　０．１２カラシーナン　　　　
　　　　　　０．８５珪酸マグネシウムアルミニウム　
　　　０．４５　（重量％）防腐剤　　　　　　　　　
　　　　０・３０緑色染料溶液　　　　　　　　　　０
．０８（１％水性溶液） 水　　　　　　　　　　　　　　を加えて１００．００
にする

【図面の簡単な説明】

第１〜２図は、亜鉛イオン、キシリトール普たは７ツ化
吻イオン単ａまたは２成分の組合せでは対照に比較して
グルコースの細泡内への取シ込みが減少することを示す
グラフである。 第５図は、亜鉛イオン、キシリトール３よびフッ化物の
組合せでは、グルコースの細肥内へノ取込みが減少し、
しかも、細彪内の代謝物（乳酸）の排除も減少すること
を示すグラフである。

Claims (9)

【特許請求の範囲】
1. （１）（ａ）少なくとも１種のフッ素化合物、（ｂ）少
   なくとも１種の亜鉛イオン放出化合物、（ｃ）キシリト
   ール の混合物を含有することを特徴とする口腔衛生用組成物
   。
2. （２）全組成物に基づいたパーセントとして、（ａ）フ
   ッ化物イオンとして計算して、０．０１〜１．０重量％
   の量の少なくとも１種のフッ素化合物； （ｂ）亜鉛イオンとして計算して０．０１〜２．０重量
   ％の量の亜鉛イオン放出化合物； （ｃ）０．１〜１０．０重量％のキシリトールの混合物
   を含有する特許請求の範囲第１項に記載の組成物。
3. （３）フッ化物イオンとして計算して、全組成物の０．
   ０２５〜０．５重量％の量の前記のフッ素化合物を含有
   する特許請求の範囲第２項に記載の組成物。
4. （４）フッ化物イオンとして計算して、全組成物の０．
   ０５〜０．１５重量％の量の前記のフッ素化合物を含有
   する特許請求の範囲第５項に記載の組成物。
5. （５）亜鉛イオンとして計算して、全組成物の０．１〜
   １．０重量％の量の前記の亜鉛イオン放出化合物を含有
   する特許請求の範囲第１項〜第４項の任意の１項に記載
   の組成物。
6. （６）亜鉛イオンとして計算して、全組成物の０．０１
   ５〜０．５重量％の量の前記の亜鉛イオン放出化合物を
   含有する特許請求の範囲第５項に記載の組成物。
7. （７）全組成物に基づいて０．１〜１０重量％のキシリ
   トールを含有する特許請求の範囲第１項〜第６項の任意
   の１項に記載の組成物。
8. （８）全組成物に基づいて０．５〜５．０重量％のキシ
   リトールを含有する特許請求の範囲第７項に記載の組成
   物。
9. （９）全組成物に基づいて、 （ａ）０．５〜２．０重量％の塩化亜鉛および（または
   ）酢酸亜鉛； （ｂ）０．１〜０．４重量％のフッ化ナトリウムおよび
   （または）０．４〜１．５重量％のモノフルオロ燐酸ナ
   トリウム； （ｃ）０．５〜５．０重量％のキシリトールの混合物を
   含有する、練歯磨として構成された特許請求の範囲第１
   項〜第８項の任意の１項に記載の組成物。