NL9301837A - Mondverzorgingsmiddel. - Google Patents

Description

Titel: Mondverzorgingsmiddel

De onderhavige uitvinding heeft betrekking op mondverzorgingsmiddel in de vorm van een tandpasta of mondwater met antibacteriële werking.

Bacteriën die aanwezig zijn in de mondholte geven aanleiding tot de vorming van tandplak en andere aandoeningen van de mondholte en/of van de tanden. Men is van mening dat plak een belangrijke factor is bij de vorming van cariës en mogelijk ook bij periodontale aandoeningen. Als plak niet voldoende verwijderd wordt kan het aanleiding geven tot tandsteenvorming, en harde gemineraliseerde neerslag op het tandemail. In de literatuur zijn een groot aantal mogelijke oplossingen gegeven voor het tegengaan van cariës, tandplak, tandsteen en andere ongewenste aandoeningen van de mondholte.

Regelmatig poetsen en verzorgen van de mondholte onder toepassing van een geschikt middel zoals een tandpasta of een mondwater helpt bij het voorkomen van een snelle opbouw plak en het optreden van de andere aandoeningen, maar zelfs regelmatig poetsen is niet voldoende voor het volledig verwijderen van plak en het tegengaan van cariës.

Het is reeds voorgesteld gebruik te maken van bactericiden in de mondverzorgingsmiddelen. Een voorbeeld daarvan is chloorhexidine dat bijvoorbeeld beschreven is in de Duitse octrooipublikatie 1.084.876. Een nadeel van deze verbinding ligt in de verkleuring van de tanden die optreedt door gebruik ervan. Verbindingen zoals bis-guanidine en alexidine hebben dit nadeel niet maar blijken onvoldoende effectief. Er zijn ook anti-plaktandpasta's bekend gebaseerd op quatemaire ammoniumverbindingen, sanguinarine, triclosan, p-aminobenzoëzuur en vele anderen.

Toepassing van difenyl- en/of fenolverbindingen als antibacteriële stof in mondverzorgingsmiddelen is ook bekend. Voorbeelden van dergelijke verbindingen zijn Triclosan en bromochlorofeen.

Recent zijn een aantal publikaties verschenen waarin lantibiotica, en meer in het bijzonder nisine, al dan niet in combinatie met andere verbindingen, aanbevolen worden als antibacteriële middelen. Hoewel deze verbindingen veelbelovend lijken te zijn, hebben zij het nadeel dat toepassing daarvan vooralsnog aan beperkingen gebonden is. Er bestaat derhalve behoefte aan een eenvoudig en effectief antibacterieel werkend systeem voor toepassing in mondverzorgingsmiddelen.

Verrassenderwijs is gebleken dat de combinatie van een antibacterieel werkzame hoeveelheid xylitol in combinatie met ten minste één andere bacteriële stof in mondverzorings-middelen een bijzonder goed effect vertoont bij de verzorging van de mondholte, meer in het bijzonder de bestrijding van plak en/of tandsteen en/of gingivitis en/of periodontitis.

De uitvinding betreft derhalve een mondverzorgingsmiddel in de vorm van een tandpasta of een mondwater, omvattende een antibacterieel werkzame hoeveelheid xylitol in combinatie met ten minste één andere bacteriële stof, evenals de gebruikelijke hulpstoffen.

Bij voorkeur bedraagt de hoeveelheid xylitol 2-15 gew.%, bij voorkeur 5-10 gew.%, betrokken op het gewicht van het mondverzorgingsmiddel. Binnen deze grenzen, en meer in het bijzonder binnen de meest beperkte grenzen treedt enerzijds een goede antibacteriële werking op, terwijl anderzijds geen smaakproblemen veroorzaakt worden.

Voor het verkrijgen van een effectief verbeterde antibacteriële werking ten opzichte van xylitol en/of een andere bacteriële stof alleen is het wenselijk een combinatie van xylitol en andere antibacteriële component te gebruiken. Als tweede component kan gekozen worden uit de diverse bekende antibacteriële middelen, zoals hierboven opgesomd zijn. Meer in het bijzonder kan men gebruik maken van een difenylether of een fenolderivaat, zoals triclosan of bromochlorofeen. Het is echter ook mogelijk één van de andere antibacteriële middelen te gebruiken. Meer in het bijzonder kan men overwegen gebruik te maken van een lantibioticum, zoals nisine, eventueel in combinatie met triclosan of één van de andere genoemde componenten.

Als gebruikelijke hulpstoffen kan men de voor mond-verzorgingsmiddelen gangbare stoffen toepassen, voorbeelden daarvan zijn onder meer fluoride-leverende verbindingen, polijstmiddelen, drager, bevochtiger, verdikkingsmiddel, geuren smaakstoffen, anti-tandsteenmiddelen, middelen voor het tegengaan van de gevoeligheid van tanden, wond-helende middelen, evenals activiteitsverhogende middelen zoals de diverse polymeren. Tevens kan het nuttig zijn waterstofperoxyde-producerende enzymsystemen in de middelen op te nemen.

De aanwezigheid van fluoride-producerende middelen in de mondverzorgingsmiddelen volgens de uitvinding is van belang.

De toepassing van fluoride-ionen of fluorionen-leverende verbindingen als anti-cariësmiddel is bekend. Geschikte verbindingen kunnen volledig of enigszins water-oplosbaar zijn. Ze worden gekarakteriseerd door de capaciteit om fluoride-ionen in water af te geven en door de afwezigheid van ongewenste reacties met andere componenten van het preparaat. Geschikte verbindingen zijn de anorganische fluoridezouten, zoals water-oplosbare alkali- en aardalkalimetaalzouten, bijvoorbeeld natriumfluoride, kaliumfluoride, bariumfluoride, calciumfluoride, ammoniumfluoride, koperfluoride of zinkfluoride, evenals natriumfluorosilicaat, ammoniumfluoro-silicaat, natriumfluorozirkonaat, natriummonofluorofosfaat, aluminiummono- en di-fluorofosfaat en fluorbevattend natrium-calciumpyrofosfaat. Alkalimetaal en tinfluoride, zoals natriumfluoride en tin- (II) -fluoride, natriunmonofluoro-fosfaat, organische fluoriden zoals aminfluoriden en mengsels van dergelijke verbindingen hebben de voorkeur.

De hoeveelheid fluoride-leverende verbinding is enigszins afhankelijk van de aard van de verbindingen, de oplosbaarheid en de aard van het mondverzorgingsmiddel. Het dient echter een niet-toxische, werkzame hoeveelheid te zijn. Bij tandpasta's zal dit in het algemeen liggen tussen 0,005 tot 3,0%, welke hoeveelheid in staat is tot ongeveer 5000 ppm fluor ionen te leveren. Een geschikte minimum hoeveelheid bedraagt bij voorkeur 300 ppm. In het algemeen heeft het de voorkeur een hoeveelheid toe te passen die leidt tot de aanwezigheid van 300 tot ongeveer 2000, meer in het bijzonder 800 tot ongeveer 1500 ppm fluoride-ionen in het mondverzorgingsmiddel. In het geval alkalimetaalfluoriden en tinfluoriden gebruikt worden is de fluorideverbinding aanwezigheid in een hoeveelheid tot ongeveer 2 gew.%, meer in het bijzonder van 0,5 tot l gew.%. Natriummonofluorfosfaat kan aanwezig zijn in een hoeveelheid van ongeveer 0,1 tot 3%.

In het geval het mondverzorgingsmiddel de vorm heeft van een tandpasta bevat deze ook een polijstmiddel. Gangbare polijstmiddelen zijn water-onoplosbaar natriummetafosfaat, kaliummetafosfaat, tricalciumfosfaat, gedehydrateerd calciumfosfaat, watervrij dicalciumfosfaat, calciumpyro-fosfaat, magnesiumorthofosfaat, trimagnesiumfosfaat, aluminiumoxide, aluminiumoxidehydraat, calciumcarbonaat, aluminiumsilicaat, zirkoonsilicaat, silica, bentoniet en mengsels van twee of meer van deze polijstmiddelen. Andere geschikte polijstende materialen omvatten de deeltjesvormige thermohardende harsen zoals melamine-fenol, en ureum -formaldehyden, evenals verknoopte polyepoxyden en polyesters. Voorkeurspolijstmiddelen omvatten silica met deeltjesgrootte tot ongeveer 7 pm, een gemiddelde deeltjesgrootte van ongeveer 1,1 pm en een oppervlakte van maximaal 5 cm2/g, silicagel of colloidaal silica, evenals complex amorf alkalimetaalalumino-silicaat.

Als visueel heldere gels gewenst zijn wordt bij voorkeur een polijstmiddel van colloidaal silica, bijvoorbeeld Syloid 72 en Syloid 74 of Santocel 100 toegepast, evenals alkalimetaalaluminosilicaatcomplexen. Deze stoffen hebben brekingsindexen die dicht liggen bij de brekingsindex van de gelsystemen die daarvoor gebruikt worden.

Het polijstmiddel is in het algemeen aanwezig in de tandpasta in hoeveelheden van 10-99 gew.%. Bij voorkeur bedraagt dit echter 10-75%.

In een tandpasta zal de vloeibare drager in het algemeen water en een bevochtiger bevatten in hoeveelheden van 10-90 gew.%. Glycerine, propyleenglycol, sorbitol, polypropyleenglycol en/of polyethyleenglycol zijn voorbeelden van geschikte bevochtigers/dragers. Het kan ook voordeel hebben vloeibare mengsels van water, glycerine en sorbitol toe te passen. Bij de heldere gels, waarbij de brekingsindex een belangrijke overweging vormt, past men bij voorkeur 3-30 gew.% water, 0-80 gew.% glycerine en ongeveer 20-80 gew.% sorbitol toe.

Tandpasta's en tandgels bevatten in het algemeen een natuurlijk of synthetisch verdikkingsmiddel of geleermiddel in hoeveelheden van ongeveer 0,1 tot 10, bij voorkeur ongeveer 0,5 tot ongeveer 5 gew.%. Een geschikt verdikkingsmiddel is synthetisch hectoriet, een synthetisch colloidaal magnesium-alkalimetaalsilicaatcomplexe klei die bijvoorbeeld verkrijgbaar is als Laponiet (b.v. CP, SP 2002, D) van Laporte Industries Limited.

Andere geschikte verdikkingsmiddelen omvatten Iers mos, tragacanth-gom, zetmeel, polyvinylpyrrolidon, hydroxyethyl-propylcellulose, hydroxybutylmethylcellulose, hydroxypropyl-methylcellulose, hydroxyethylcellulose (b.v. Natrosol), natriumcarboxymethylcellulose en colloidaal silica.

Geschikte smaak- of zoetstoffen kunnen ook toegepast worden. Voorbeelden van geschikte smaakcomponenten zijn de smaakoliën zoals kruizemunt, pepermuntolie, wintergroen, sassafras, kruidnagel, sage, eucalyptus, marjoraam, citroen, sinaasappel en methylsalicylaat. Geschikte zoetstoffen omvatten sucrose, lactose, maltose, sorbitol, natrium-cyclamaat, perillartine, aspartaam, saccharine en dergelijke. De hoeveelheid van de gecombineerde smaak- en zoetstoffen tezamen bedraagt bij voorkeur 0,1-5 gew.% van het preparaat.

In de mondverzorgingsmiddelen volgens de uitvinding kunnen componenten aanwezig zijn die de gevoeligheid van tanden verminderd, zoals specifieke alkalimetaalzouten (strontiumzouten en/of kaliumnitraat en/of kaliumcitraat). Ook kunnen wondhelende middelen aanwezig zijn zoals alantoine, chlorofyl, tocoferol en kruidenextracten. Activiteits-verhogende middelen, dat wil zeggen middelen die de verblijftijd van de actieve componenten in de mondholte verlengen zijn met name allerlei polymeren zoals Gantrez en fosfonaten.

Volgens een voorkeursuitvoeringsvorm bevatten de mondverzorgingsmiddelen ook een enzymsysteem zoals beschreven in de Amerikaanse octrooischriften 4.150.113 en 4.871.532. De daarin beschreven waterstofperoxide-producerende enzymsystemen hebben ook een voordelige werking op de vermindering van de bacteriële activiteit in de mondholte. Het meest effectieve enzym is het oxidoreductase-enzym glucose-oxidase. Dit enzym kan aanwezig zijn in combinatie met andere enzymen zoals amyloglucosidase, dextranase en/of mutanase, eventueel in combinatie met zinkionen-leverende verbindingen en/of 8-hydroxychinolinederivaten.

Een dergelijke combinatie van enzymen en andere antibacteriële componenten hebben een voordelig effect op de conditie van de mondholte, dat wil zeggen dat het zal leiden tot een vermindering van de bacteriële activiteit in de mondholte hetgeen een verbetering van de algehele conditie levert en de vorming van cariës, tandplak, tandsteen en dergelijke verhindert.

Andere enzymen zoals lactoperoxidase, lactoferrin en lysozym kunnen ook aanwezig zijn en verschaffen een mond-verzorgingsmiddel met aantrekkelijke aanvullende eigenschappen.

In de mondverzorgingsmiddelen kunnen ook oppervlakte-actieve stoffen aanwezig zijn, meer in het bijzonder niet-ionogene oppervlakte-actieve stoffen, hoewel ook anionogene oppervlakte-actieve stoffen gebruikt kunnen worden. Voorbeelden van dergelijke oppervlakte-actieve stoffen die aanwezig kunnen zijn in hoeveelheden tussen 0,01 en 5 gew.% zijn onder meer geëthoxyleerde alcoholen en dergelijke.

In het geval het mondverzorgingsmiddel een mondwater is past men bij voorkeur water toe als drager, eventueel in combinatie met een bevochtiger, zoals glycerol.

De vervaardiging van de mondverzorgingsmiddelen volgens de uitvinding omvat de gangbare methoden welke de deskundige bekend zijn.

De uitvinding wordt thans toegelicht aan de hand van enkele niet beperkende voorbeelden.

VOORBEELD 1

Een tandpasta werd vervaardigd op een voor tandpasta's gangbare wijze. De samenstelling daavran was als volgt.

silica 20,00 xylitol 10,00 sorbitol (70%) 7,60 glycerine (85%) 7,60

Na-Ci4-i6 alkeensulfonaat 4,50 propyleenglycol 3,00 cellulose gom 1,60 trinatriumfosfaat decahydraat 1,00 Na-trimetafosfaat 1,00 smaakstof 1,00 titaandioxide 0,50 triclosan 0,30

Na-monofluorfosfaat 0,28 tricalciumcitraat 0,25 natriumfluoride 0,24 natriumsaccharine 0,22 methylparabeen 0,10 water tot 100,00 voorbeeld 2

Een tandpasta werd vervaardigd op een voor tandpasta's gangbare wijze. De samenstelling daavran was als volgt.

Claims (8)

1. Mondverzorgingsmiddel in de vorm van een tandpasta of een mondwater, omvattende een antibacterieel werkzame hoeveelheid xylitol in combinatie met ten minste één andere antibacteriêle stof, evenals de gebruikelijke hulpstoffen.

2. Mondverzorgingsmiddel volgens conclusie 1, waarin de hoeveelheid xylitol ligt tussen 2 en 15 gew.%, bij voorkeur tussen 5 en 10 gew.%.

3. Mondverzorgingsmiddel volgens conclusie l of 2, waarin als antibacteriêle stof een difenylether toegepast wordt.

4. Mondverzorgingsmiddel volgens conclusie 3, waarin triclosan toegepast wordt.

5. Mondverzorgingsmiddel volgens conclusie 1-4, in de vorm van een tandpasta, waarin als hulpstoffen een of meer van de componenten aanwezig zijn uit de groep bestaande uit water, polijstmiddelen, fluoride leverende verbindingen, schuimmiddelen, enzymen, kleurstoffen, smaakstoffen en bevochtigers.

6. Mondverzorgingsmiddel volgens conclusie 1-5, waarin de antibacteriêle stof aanwezig is in een hoeveelheid van 0,01 tot 2,5 gew.%.

7. Toepassing van een antibacterieel werkzame hoeveelheid xylitol in combinatie met ten minste één andere antibacteriêle stof in mondverzorgingsmiddelen.

8. Toepassing volgens conclusie 7, waarin als antibacteriêle stof een difenylether toegepast wordt.