RU2690177C1

RU2690177C1 - Композиции для ухода за полостью рта и способы их применения

Info

Publication number: RU2690177C1
Application number: RU2018105776A
Authority: RU
Inventors: Пол ТОМСОН; Нихал ДОГУ; Дивино РАДЖА; Майкл ПРИНСИПИ
Original assignee: Колгейт-Палмолив Компани
Priority date: 2016-06-24
Filing date: 2017-06-23
Publication date: 2019-05-31
Also published as: CN108024916B; IL257660B; BR112018005749A2; CO2018003151A2; TR201804558T1; AU2017281776B2; CA2996322A1; BR112018005749B1; CN108024916A; AU2019200760B2; AU2019200760A1; AU2017281776A1; EP3344215A1; ZA201801012B; IL257660A; MX2018003770A; WO2017223389A1; EP3344215B1; US20170367939A1; MX2020001464A

Abstract

Группа изобретений относится к медицине, а именно к композиции для ухода за полостью рта. Композиция содержит источник цинка, включающий оксид цинка в количестве 0,75-1,25 вес. % и цитрат цинка в количестве 0,25-1 вес. %, первый источник двухвалентного олова, где первый источник олова содержит фторид олова в количестве 0,45 вес. %, и второй источник двухвалентного олова, где второй источник двухвалентного олова содержит пирофосфат двухвалентного олова в количестве 0,1-3 вес. %. А также раскрыт способ улучшения здоровья полости рта. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность композиции для ухода за полостью рта за счёт усиленного поглощения олова и цинка. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 табл., 6 пр.

Description

[1] Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим первый источник ионов двухвалентного олова, второй источник ионов двухвалентного олова, где второй источник ионов двухвалентного олова содержит пирофосфат двухвалентного олова, и источник цинка, выбранный из оксида цинка, цитрата цинка, лактата цинка и их комбинаций, а также к способам применения и получения данных композиций.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[2] Композиции для ухода за полостью рта характеризуются определенными трудностями при предотвращении контаминации микроорганизмами.

[3] Ионы двухвалентного олова, в частности, соли двухвалентного олова, такие как фторид двухвалентного олова, являются известными противомикробными средствами, и их применяют в различных средствах для чистки зубов в качестве средств для предупреждения образования налета. Однако существуют определенные недостатки в применении солей двухвалентного олова, такие как нестабильность, склонность к окрашиванию зубов, терпкость и неприятный для потребителей вкус.

[4] Цинк также является известным противомикробным средством, которое применяют в композициях в виде зубных паст. Цинк известен как незаменимый минерал для здоровья человека и, как сообщалось, способствует укреплению зубной эмали и ускорению восстановления клеток. К сожалению, для достижения эффективности традиционных составов зубных паст зачастую требуются высокие концентрации цинка, например, 2% по весу или больше. При данной концентрации цинк придает композиции заметно вяжущий вкус. Таким образом, существует необходимость в улучшенных составах антибактериальных зубных паст, которые не имеют недостатков традиционных композиций.

[5] Соответственно, принимая во внимание недочеты и недостатки применения различных противомикробных веществ, таких как цинк и двухвалентное олово, существует потребность в композициях для ухода за полостью рта с антибактериальной эффективностью, но которые также являются приятными на вкус и востребованными потребителем.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[6] Неожиданно было обнаружено, что включение пирофосфата двухвалентного олова в композицию для ухода за полостью рта, содержащую источник двухвалентного олова (например, фторид двухвалентного олова) и источник цинка (например, оксид цинка, цитрат цинка, лактат цинка или их комбинации), выбранные в определенных концентрациях и количествах, приводило к улучшению доставки и доступности двухвалентного олова и цинка в полости рта пользователя. Доставка или доступность Zn и Sn улучшена с помощью настоящего изобретения, при этом улучшение является относительным по отношению к сравнительным продуктам, присутствующим в настоящее время на рынке.

[7] В одном аспекте настоящего изобретения предусмотрена композиция для ухода за полостью рта (композиция 1.0), содержащая:

• источник цинка, выбранный из группы, состоящей из оксида цинка, цитрата цинка, лактата цинка и их комбинаций (например, ZnO и ZnCit или, например, ZnO и ZnLac);

• первый источник двухвалентного олова (например, фторид двухвалентного олова)и

• второй источник двухвалентного олова, где второй источник двухвалентного олова содержит пирофосфат двухвалентного олова.

Например, в настоящем изобретении предусмотрена любая из следующих композиций (если не указано иное, при этом значения приводятся как процентное содержание от общего веса композиции).

1.01 Композиция 1.0, где источник цинка содержит оксид цинка.

1.02 Композиция 1.0, где источник цинка содержит оксид цинка и цитрат цинка (например, тригидрат цинка).

1.03 Композиция 1.0, где источник цинка содержит оксид цинка и лактат цинка.

1.04 Любая из предыдущих композиций, где отношение количества оксида цинка (например, вес. %) к цитрату цинка (например, вес. %) составляет от 1,5:1 до 4,5:1 (например, 2:1, 2,5:1, 3:1, 3,5:1 или 4:1).

1.05 Любая из предыдущих композиций, содержащая цитрат цинка и оксид цинка, где цитрат цинка присутствует в количестве от 0,25 до 1,0 вес. % (например, 0,5 вес. %), и оксид цинка может присутствовать в количестве от 0,75 до 1,25 вес. % (например, 1,0 вес. %), в пересчете на вес композиции для ухода за полостью рта.

1.06 Любая из предыдущих композиций, где количество цитрата цинка (например, тригидрата цинка) составляет приблизительно 0,5 вес. %.

1.07 Любая из предыдущих композиций, где количество оксида цинка составляет приблизительно 1,0 вес. %.

1.08 Любая из предыдущих композиций, где количество цитрата цинка (например, тригидрата цинка) составляет приблизительно 0,5 вес. %, и количество оксида цинка составляет приблизительно 1,0 вес. %.

1.09 Любая из предыдущих композиций 1.0 или 1.3, где отношение количества оксида цинка (например, вес. %) к цитрату цинка (например, вес. %) составляет от 1,2:1 до 4,5:1 (например, 1,25:1, 2:1, 2,5:1, 3:1, 3,5:1 или 4:1).

1.10 Композиция 1.0, 1.3 или 1.9, где количество лактата цинка составляет приблизительно 0,8 вес. % (например, приблизительно 0,85 вес. %).

1.11 Композиция 1.0, 1.3, 1.9 или 1.10, где количество оксида цинка составляет приблизительно 1,0 вес. %.

1.12 Композиция 1.0, 1.3 или 1.9-1.11, где количество цитрата цинка составляет приблизительно 0,8 вес. % (например, приблизительно 0,85 вес. %), и количество оксида цинка составляет приблизительно 1,0 вес. %.

1.13 Композиция 1.0, 1.3 или 1.9-1.12, содержащая лактат цинка и оксид цинка, где лактат цинка присутствует в количестве от 0,5 до 0,9 вес. % (например, приблизительно 0,8 вес. %, например, приблизительно 0,85 вес. %), и оксид цинка может присутствовать в количестве от 0,75 до 1,25 вес. % (например, приблизительно 1,0 вес. %), в пересчете на вес композиции для ухода за полостью рта.

1.14 Любая из предыдущих композиций, где количество пирофосфата двухвалентного олова составляет от 0,1% до 3% по весу композиции (например, приблизительно 1% по весу композиции).

1.15 Любая из предыдущих композиций, где первый источник ионов двухвалентного олова представляет собой фторид двухвалентного олова, другие галогениды двухвалентного олова, такие как дигидрат хлорида двухвалентного олова, пирофосфат двухвалентного олова, органические карбоксилатные соли двухвалентного олова, такие как формиат, ацетат, глюконат, лактат, тартрат, оксалат, малонат и цитрат двухвалентного олова, этиленглиоксид двухвалентного олова или их смесь.

1.16 Композиция 1.14, где первый источник иона двухвалентного олова представляет собой фторид двухвалентного олова (например, приблизительно 0,45 вес. %; например, приблизительно 0,454 вес. %).

1.17 Любая из предыдущих композиций, дополнительно содержащая источник фторида, выбранный из фторида двухвалентного олова, фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата натрия, фторсиликата натрия, фторсиликата аммония, аминофторида (например, N'-октадецилтриметилендиамин-N,N,N'-трис(2-этанол)дигидрофторида), фторида аммония, фторида титана, гексафторсульфата и их комбинаций.

1.18 Любая из предыдущих композиций, где значение рН составляет от 7,5 до 10,5.

1.19 Любая из предыдущих композиций, дополнительно содержащая эффективное количество одной или более фосфатных солей щелочных металлов, например, солей натрия, калия или кальция, например, выбранных из двухосновных фосфатных солей щелочных металлов и пирофосфатных солей щелочных металлов, например, фосфатных солей щелочных металлов, выбранных из двухосновного фосфата натрия, двухосновного фосфата калия, дикальцийфосфата дигидрата, пирофосфата кальция, пирофосфата тетранатрия, пирофосфата тетракалия, триполифосфата натрия, кислого ортофосфата динатрия, фосфата мононатрия, трифосфата пентакалия и смесей любых двух или более из них в количестве 1-20%, например, 2-8%, например, примерно 5%>по весу композиции.

1.20 Фосфатная соль щелочного металла 1.18, где соль предусматривает пирофосфат тетракалия.

1.21 Композиция 1.19, где количество пирофосфата тетранатрия составляет от 0,1 до 3,0 вес. % (например, приблизительно 2,0 вес. %).

1.22 Композиция 1.18, где соль предусматривает триполифосфат натрия.

1.23 Композиция 1.21, где количество триполифосфата натрия составляет от 0,1 до 3,0 вес. % (например, приблизительно 2,0 вес. %).

1.24 Любая из предыдущих композиций, дополнительно содержащая абразив или частицы (например, диоксид кремния).

1.25 Любая из предыдущих композиций, где диоксид кремния представляет собой синтетический аморфный диоксид кремния (например, от 1% до 28% по весу) (например, от 8% до 25% по весу).

1.26 Любая из предыдущих композиций, где абразивы на основе диоксида кремния представляют собой силикагели или осажденные аморфные виды диоксида кремния, например, виды диоксида кремния, характеризующиеся средним размером частиц в диапазоне от 2,5 микрона до 12 микрон.

1.27 Любая из предыдущих композиций, дополнительно содержащая диоксид кремния в виде мелких частиц, характеризующийся медианным размером частиц (d50) 1-5 микрон (например, 3-4 микрона) (например, приблизительно 5 вес. % Sorbosil АС43 от PQ Corporation, Уоррингтон, Соединенное Королевство).

1.28 Любая из предыдущих композиций, где 20-30 вес. % от общего диоксида кремния в композиции составляет диоксид кремния в виде мелких частиц (например, характеризующийся медианным размером частиц (d50) 3-4 микрона) и где диоксид кремния в виде частиц составляет приблизительно 5 вес. % композиции для ухода за полостью рта.

1.29 Любая из предыдущих композиций, содержащая диоксид кремния, где диоксид кремния применяется в качестве загущающего средства, например, диоксид кремния в виде частиц.

1.30 Любая из предыдущих композиций, дополнительно содержащая глицерин, где глицерин присутствует в общем количестве 30-45% (например, приблизительно 42%).

1.31 Композиция 1.30, где глицерин присутствует в количестве приблизительно 42% по весу композиции.

1.32 Любая из предыдущих композиций, где композиция содержит водную буферную систему, например, где буферная система содержит органическую кислоту и ее соль щелочного металла, например, где органическая кислота представляет собой лимонную кислоту, а соль представляет собой моно-, ди- и/или тризамещенную лимоннокислую соль щелочного металла, например, лимоннокислую соль моно-, ди- и/или трилития, -натрия, -калия или -цезия и лимонную кислоту.

1.33 Композиция 1.31, где буферная система содержит цитрат тринатрия и лимонную кислоту (например, от 1 до 10% по весу композиции) (например, 2,1% по весу композиции). Например, молярное соотношение цитрата моно-, ди- и/или тринатрия и лимонной кислоты составляет от 1,5 до 5 (например, от 2 до 4).

1.34 Композиция 1.32 или 1.33, где буфер представляет собой цитратный буфер, содержащий цитрат натрия (например, приблизительно 1,5 вес. %) и лимонную кислоту (например, приблизительно 0,6 вес. %).

1.35 Любая из предыдущих композиций, содержащая полимерные пленки.

1.36 Любая из предыдущих композиций, содержащая ароматизатор, отдушку и/или краситель.

1.37 Любая из предыдущих композиций, где композиция содержит загущающие средства, выбранные из группы, состоящей из карбоксивиниловых полимеров, каррагенана, гидроксиэтилцеллюлозы и водорастворимых солей простых эфиров целлюлозы (например, натрий-карбоксиметилцеллюлозы и натрий-карбоксиметил гидроксиэтилцеллюлозы).

1.38 Любая из предыдущих композиций, где композиции содержат натрий-карбоксиметилцеллюлозу (например, от 0,5 вес. % до 1,5 вес. %).

1.39 Любая из предыдущих композиций, содержащая от 5% до 40%, например, от 10% до 35%, например, приблизительно 10%, 15%, 25%, 30% и 35% воды.

1.40 Любая из предыдущих композиций, содержащая дополнительное антибактериальное средство, выбранное из галогенированного дифенилового эфира (например, триклозана), экстрактов лекарственных трав и эфирных масел (например, экстракта розмарина, экстракта чая, экстракта магнолии, тимола, ментола, эвкалиптола, гераниола, карвакрола, цитраля, хинокитиола, катехина, метилсалицилата, галлата эпигаллокатехина, эпигаллокатехина, галлиевой кислоты, экстракта мисвака, экстракта облепихи крушиновидной), бигуанидиновых антисептиков (например, хлоргексидина, алексидина или октенидина), соединений четвертичного аммония (например, цетилпиридиния хлорида (СРС), бензалкония хлорида, тетрадецилпиридиния хлорида (ТРС), N-тетрадецил-4-этилпиридиния хлорида (TDEPC)), фенольных антисептиков, гексетидина, октенидина, сангвинарина, повидон-йода, делмопинола, салифлуора, ионов металлов (например, солей цинка, например, хлорида цинка, лактата цинка, сульфата цинка, солей двухвалентного олова, солей меди, солей железа), сангвинарина, прополиса и средств для насыщения кислородом (например, пероксида водорода, забуференного пероксибората или перокси карбоната натрия), фталевой кислоты и ее солей, моноперфталевой кислоты и ее солей и сложных эфиров, аскорбилстеарата, олеоилсаркозина, алкилсульфата, диоктилсульфосукцината, салициланилида, домифенбромида, делмопинола, октапинола и других производных пиперидина, препаратов ницина, хлоритных солей, а также смесей любых из вышеперечисленных веществ.

1.41 Любая из предыдущих композиций, содержащая антиоксидант, например, выбранный из группы, состоящей из кофермента Q10, PQQ, витамина С, витамина Е, витамина А, ВНТ, анетол-дитиотиона и их смесей.

1.42 Любая из предыдущих композиций, содержащая отбеливающее средство.

1.43 Любая из предыдущих композиций, содержащая отбеливающее средство, выбранное из отбеливающего активного вещества, выбранного из группы, состоящей из пероксидов, хлоритов металлов, перборатов, перкарбонатов, пероксикислот, гипохлоритов и их комбинаций.

1.44 Композиция 1.43, где отбеливающее средство представляет собой диоксид титана.

1.45 Любая из предыдущих композиций, дополнительно содержащая пероксид водорода или источник пероксида водорода, например, пероксид мочевины или пероксидную соль или комплекс (например, соли, такие как пероксифосфат, пероксикарбонат, перборат, пероксисиликат или персульфат, например, пероксифосфат кальция, перборат натрия, пероксикарбонат натрия, пероксифосфат натрия и персульфат калия) или полимерные комплексы пероксида водорода, такие как полимерные комплексы пероксид водорода-поливинилпирролидон.

1.46 Любая из предыдущих композиций, дополнительно содержащая полимер, например, анионный полимер, например, поликарбоксилатный полимер (например, сополимер PVM/MA, в количестве 0,1-5%, например, 0,2-2%, например, 0,3-1%).

1.47 Любая из предыдущих композиций, дополнительно содержащая микрокристаллическую целлюлозу и/или натрий-карбоксиметилцеллюлозу, например, в количестве 0,1-5%, например, 0,5-2%, например, 1%.

1.48 Любая из предшествующих композиций, дополнительно содержащая одно или оба из:

a. полиэтиленгликоля в количестве 1-6% (например, 3 вес. %) и

b. пропиленгликоля в количестве 1-6% (например, 4 вес. %).

1.49 Любая из предыдущих композиций, дополнительно содержащая поливинилпирролидон (PVP) в количестве 0,5-3 вес. %, например, приблизительно 1,25 вес. %.

1.50 Любая из предыдущих композиций, дополнительно содержащая средство, которое препятствует прикреплению бактерий или предотвращает его, например, ELA или хитозан.

1.51 Любая из предыдущих композиций, содержащая:

a. приблизительно 1,0 вес. % оксида цинка;

b. приблизительно 0,5 вес. % цитрата цинка;

c. приблизительно 1,0 вес. % пирофосфата двухвалентного олова и

d. приблизительно 2,0 вес. % пирофосфата тетранатрия.

1.52 Любая из композиций 1.0-1.48, где композиция содержит

a. приблизительно 1,0 вес. % оксида цинка;

b. приблизительно 0,5 вес. % лактата цинка;

d. приблизительно 2,0 вес. % триполифосфата натрия.

1.53 Любая из композиций 1.51 или 1.52, дополнительно содержащая цитратную буферную систему, где буферная система содержит цитрат тринатрия и лимонную кислоту (например, буферная система составляет приблизительно 2,1 вес. % композиции).

1.54 Любая из предыдущих композиций, эффективная при применении в полости рта, например, посредством полоскания, необязательно вместе с чисткой щеткой, (i) для уменьшения интенсивности или подавления образования кариеса зубов, (ii) для уменьшения интенсивности, восстановления или подавления образования предкариозных повреждений зубной эмали, например, выявляемых с помощью количественной светоиндуцированной флуоресценции (QLF) или электродиагностики кариеса (ЕСМ), (iii) для уменьшения интенсивности или подавления деминерализации и обеспечения реминерализации зубов, (iv) для уменьшения повышенной чувствительности зубов, (v) для уменьшения интенсивности или подавления гингивита, (vi) для обеспечения заживления ран или порезов в полости рта, (vii) для уменьшения уровней кислотообразующих бактерий, (viii) для повышения относительных уровней аргинолитических бактерий, (ix) для подавления образования микробных биопленок в полости рта, (х) для повышения и/или поддержания значения рН образования зубного налета на уровнях, соответствующих по меньшей мере рН 5,5, после приема сахаросодержащего продукта, (xi) для уменьшения накопления зубного налета, (xii) для лечения, ослабления или уменьшения сухости во рту, (xiii) для чистки зубов и полости рта, (xiv) для уменьшения эрозии, (xv) для предотвращения окрашивания и/или для отбеливания зубов, (xvi) для обеспечения устойчивости зубов против бактерий, вызывающих кариес; и/или (xvii) для обеспечения общего здорового состояния организма, в том числе здорового состояния сердечно-сосудистой системы, например, путем уменьшения возможности распространения системной инфекции через ткани полости рта.

1.55 Любая из предыдущих композиций для ухода за полостью рта, где композиция для ухода за полостью рта может представлять собой любую из следующих композиций для ухода за полостью рта, выбранных из группы, состоящей из зубной пасты или средства для чистки зубов, ополаскивателя для полости рта или средства для полоскания рта, геля для местного применения в полости рта и очищающего средства для зубных протезов.

1.56 Композиция, полученная или получаемая путем объединения ингредиентов, описанных для любой из предыдущих композиций.

1.57 Любая из предыдущих композиций, где оксид цинка, цитрат цинка и/или лактат цинка являются единственными источниками цинка.

1.58 Любая из предыдущих композиций, где фторид двухвалентного олова и пирофосфат двухвалентного олова являются единственными источниками двухвалентного олова.

1.59 Любая из предыдущих композиций для ухода за полостью рта, где композиция может находиться в любой из следующих форм, выбранных из зубной пасты, прозрачной пасты, геля, средства для полоскания рта, спрея и жевательной резинки.

1.60 Любая из предыдущих композиций для ухода за полостью рта, где композиция включена в жевательную резинку.

1.61 Композиция, полученная или получаемая путем объединения ингредиентов, описанных для любой из предыдущих композиций.

1.62 Композиция для применения, описанного для любой из предыдущих композиций.

[8] В другом варианте осуществления настоящее изобретение охватывает способ улучшения здорового состояния полости рта, предусматривающий применение эффективного количества композиции для ухода за полостью рта по любому из вариантов осуществления, описанной выше, по отношению к полости рта субъекта, нуждающегося в этом, например, способ

i. уменьшения интенсивности или подавления образования кариеса зубов,

ii. уменьшения интенсивности, восстановления или подавления ранних повреждений зубной эмали, например, выявляемых с помощью количественной светоиндуцированной флуоресценции (QLF) или электродиагностики кариеса (ЕСМ),

iii. уменьшения интенсивности или подавления деминерализации и обеспечения реминерализации зубов,

iv. уменьшения повышенной чувствительности зубов,

v. уменьшения интенсивности или подавления гингивита,

vi. обеспечения заживления ран или порезов во рту,

vii. уменьшения уровней содержания кислотообразующих бактерий,

viii. повышения относительных уровней содержания аргинолитических бактерий,

ix. подавления образования микробных биопленок в полости рта,

x. повышения и/или поддержания значения рН образования зубного налета на уровнях, соответствующих по меньшей мере рН 5,5, после приема сахаросодержащего продукта,

xi. уменьшения накопления зубного налета, хм. лечения сухости во рту,

xiii. улучшения общего здорового состояния организма, в том числе здорового состояния сердечно-сосудистой системы, например, путем уменьшения возможности распространения системной инфекции через ткани полости рта,

xiv. отбеливания зубов,

xv. уменьшения эрозии зубов,

xvi. обеспечения устойчивости (или защиты) зубов против бактерий, вызывающих кариес, и их воздействия и/или

xvii. чистки зубов и полости рта.

В настоящем изобретении дополнительно предусмотрено применение бикарбоната натрия, метилкокоилтаурата натрия (тауранола), MIT и бензилового спирта и их комбинаций в изготовлении композиции по настоящему изобретению, например, для применения в любом из признаков, приведенных в вышеуказанном способе для композиции 1.0 и далее.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[9] Используемый в данном документе термин «композиция для ухода за полостью рта» означает общее количество композиции, которую доставляют к поверхностям полости рта. Композиция дополнительно определена как продукт, который в ходе обычного применения не предназначен для целей системного введения конкретных терапевтических средств, намеренно проглатываемых, а, наоборот, предназначен для удерживания в полости рта на протяжении времени, достаточного для контакта практически всех поверхностей зубов и/или тканей полости рта для целей активности в полости рта. Примеры таких композиций включают без ограничения зубную пасту или средство для чистки зубов, ополаскиватель для полости рта или средство для полоскания рта, гель для местного применения в полости рта, очищающее средство для зубных протезов и т.п.

[10] Используемый в данном документе термин «средство для чистки зубов» означает пасту, гель или жидкие составы, если не указано иное. Композиция в виде средства для чистки зубов может быть представлена в любой необходимой форме, такой как с полосами в глубине, с полосами на поверхности, многослойная, с гелем, окружающим пасту, или любые их комбинации. В качестве альтернативы, композиция для ухода за полостью рта может быть двухфазной, распределенной с помощью дозирующего устройства с раздельными отделениями.

Источник ионов двухвалентного олова

[11] В некоторых вариантах осуществления первый источник двухвалентного олова предусматривает источник двухвалентного олова, выбранный из фторида двухвалентного олова, других галогенидов двухвалентного олова, таких как дигидрат хлорида двухвалентного олова, пирофосфат двухвалентного олова, органических карбоксилатных солей двухвалентного олова, таких как формиат, ацетат, глюконат, лактат, тартрат, оксалат, малонат и цитрат двухвалентного олова, этиленглиоксида двухвалентного олова или их смесей. В некоторых вариантах осуществления первый источник двухвалентного олова содержит фторид двухвалентного олова.

Источник Фторид-ионов

[12] Композиции для ухода за полостью рта могут дополнительно включать один или более источников фторид-ионов, например, растворимые фтористые соли. В композициях по настоящему изобретению в качестве источников растворимых фторидов можно применять широкий спектр веществ, образующих фторид-ионы. Примеры подходящих веществ, образующих фторид-ионы, можно найти в патенте США №3535421, выданном Briner и соавт.; патенте США №4885155, выданном Parran, Jr. и соавт., и патенте США №3678154, выданном Widder и соавт., каждый из которых включен в данный документ посредством ссылки. Иллюстративные источники фторид-ионов, применяемые в настоящем изобретении (например, в композициях 1.0 и далее), включают без ограничения фторид двухвалентного олова, фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, аминофторид, фторид аммония и их комбинации. В определенных вариантах осуществления источник фторид-ионов включает фторид двухвалентного олова, фторид натрия, монофторфосфат натрия, а также их смеси. Если состав содержит соли кальция, соли фтора предпочтительно представляют собой соли, в которых фторид ковалентно связан с другим атомом, например, как в монофторфосфате натрия, в отличие от только ионно связанных, например, как во фториде натрия.

Поверхностно-активные вещества

[13] В некоторых вариантах осуществления в настоящем изобретении предусмотрены анионные поверхностно-активные вещества, например, композиции на основе композиций 1.0 и далее, например, водорастворимые соли моносульфатов моноглицеридов высших жирных кислот, такие как натриевая соль моносульфатированного моноглицерида гидрогенизированных жирных кислот кокосового масла, такая как N-метил-N-кокоилтаурат натрия, кокомоглицеридсульфат натрия; высшие ал кил сульфаты, такие как лаурилсульфат натрия; высшие алкилэфирсульфаты, например, формулы СН₃(CН₂)_mСН₂(ОСН₂СН₂)_nОSО₃Х, где m равняется 6-16, например, 10, n равняется 1-6, например, 2, 3 или 4, и X представляет собой Na или, например, лаурет-2-сульфат натрия (СН₃(СН2)₁₀СН₂(ОСН₂СН₂)₂ОSО₃Nа); высшие алкиларилсульфонаты, такие как додецилбензолсульфонат натрия (лаурилбензолсульфонат натрия); высшие алкилсульфоацетаты, такие как лаурилсульфоацетат натрия (додецилсульфоацетат натрия), сложные эфиры высших жирных кислот и 1,2-дигидроксипропансульфоната, сульфоколаурат (N-2-этиллаурат сульфоацетамида калия) и лаурилсаркозинат натрия. Под термином «высший алкил» подразумевается, например, С_6-30алкил. В конкретных вариантах осуществления анионное поверхностно-активное вещество (если присутствует) выбрано из л ау рил сульфата натрия и эфира лаурилсульфата натрия. Если присутствует, анионное поверхностно-активное вещество присутствует в количестве, которое является эффективным, например, >0,001% по весу состава, но не в концентрации, при которой оно будет раздражать ткань полости рта, например, 1%, и оптимальные значения концентрации зависят от конкретного состава и конкретного поверхностно-активного вещества. В одном варианте осуществления анионное поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от 0,03% до 5% по весу, например, 1,5%.

[14] В другом варианте осуществления катионные поверхностно-активные вещества, пригодные в настоящем изобретении, могут быть в широком смысле определены как производные алифатических соединений четвертичного аммония, имеющих одну длинную алкильную цепь, содержащую от 8 до 18 атомов углерода, такие как лаурилтриметиламмония хлорид, цетилпиридиния хлорид, цетилтриметиламмония бромид, диизобутилфеноксиэтилдиметилбензиламмония хлорид, кокоалкилтриметиламмония нитрит, цетилпиридиния фторид и их смеси. Иллюстративные катионные поверхностно-активные вещества представляют собой фториды четвертичного аммония, описанные в патенте США №3535421, выданном Briner и соавт., включенном в данный документ посредством ссылки. Определенные катионные поверхностно-активные вещества также могут действовать в композициях в качестве гермицидов.

[15] Иллюстративные неионогенные поверхностно-активные вещества в композиции 1.0 и далее, которые можно применять в композициях по настоящему изобретению, могут быть в широком смысле определены как соединения, полученные при конденсации алкиленоксидных групп (гидрофильных по природе) с органическим гидрофобным соединением, которое может быть алифатическим или алкилароматическим по природе. Примеры подходящих неионогенных поверхностно-активных веществ включают без ограничения виды Pluronic, конденсаты полиэтиленоксида с алкилфенолами, продукты, полученные при конденсации этиленоксида с продуктом реакции пропиленоксида и этилендиамина, конденсаты этиленоксида с алифатическими спиртами, третичные аминоксиды с длинной цепью, третичные фосфиноксиды с длинной цепью, диалкилсульфоксиды с длинной цепью и смеси таких материалов.

[16] В другом варианте осуществления иллюстративные цвиттер-ионные поверхностно-активные вещества в композициях 1.0 и далее, которые можно использовать в композициях по настоящему изобретению, включают бетаины (такие как кокамидопропилбетаин), производные алифатических вторичных и третичных аминов, в которых алифатический радикал может представлять собой неразветвленную или разветвленную цепь, и в которых один из алифатических заместителей содержит приблизительно 8-18 атомов углерода, и один содержит анионную водорастворимую группу (такую как карбоксилат, сульфонат, сульфат, фосфат или фосфонат), и смеси таких веществ.

[17] Поверхностно-активное вещество или смеси совместимых поверхностно-активных веществ могут присутствовать в композициях по настоящему изобретению в количестве от 0,1% до 5%, в другом варианте осуществления от 0,3% до 3% и в другом варианте осуществления от 0,5% до 2% по общему весу композиции.

Ароматизирующие средства

[18] Композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению могут также включать ароматизирующее средство. Ароматизирующие средства, которые применяют для практического осуществления настоящего изобретения, включают без ограничения эфирные масла и различные ароматизирующие альдегиды, сложные эфиры, спирты и аналогичные материалы, а также подсластители, такие как сахарин натрия. Примеры эфирных масел включают масла мяты колосистой, мяты перечной, грушанки, сассафраса, гвоздики, шалфея, эвкалипта, майорана, корицы, лимона, лайма, грейпфрута и апельсина. Пригодными также являются химические вещества, такие как ментол, карвон и анетол. В определенных вариантах осуществления применяют масла мяты перечной и мяты колосистой.

[19] Ароматизирующее средство включают в композицию для ухода за полостью рта в концентрации от 0,01 до 1% по весу.

Хелатообразуюшие вещества и средства против образования зубного камня

[20] Композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению также могут включать одно или более хелатообразующих веществ, способных образовывать комплекс с кальцием, обнаруженным в клеточных стенках бактерий.

Связывание данного кальция ослабляет бактериальную клеточную стенку и усиливает бактериальный лизис.

[21] Другая группа средств, подходящих для применения в качестве хелатообразующих веществ и средств против образования зубного камня в настоящем изобретении, представляет собой растворимые пирофосфаты. Пирофосфатные соли, применяемые в композициях по настоящему изобретению, могут представлять собой любые пирофосфатные соли щелочных металлов. В определенных вариантах осуществления соли включают четырехзамещенный пирофосфат щелочного металла, двузамещенный пирофосфат щелочного металла, тризамещенный пирофосфат щелочного металла и их смеси, при этом щелочные металлы представляют собой натрий или калий. Соли являются пригодными как в их гидратированной, так и в негидратированной формах. Эффективное количество пирофосфатной соли, пригодной в композиции по настоящему изобретению, является, как правило, достаточным для обеспечения по меньшей мере 0,1 вес. % пирофосфатных ионов, например, от 0,1 до 3 вес.5, например, от 0,1 до 2 вес. %, например, от 0,1 до 1 вес. %, например, от 0,2 до 0,5 вес. %. Пирофосфаты также способствуют сохранению композиций посредством снижения активности воды.

[22] В различных вариантах осуществления настоящего изобретения (например, композиций 1.0 и далее) композиции дополнительно содержат одно или более средств против зубного камня (средств для предупреждения образования зубного камня). Подходящие средства против зубного камня включают без ограничения монофосфаты (например, одноосновный, двухосновный или трехосновный фосфат) и Р1-6-полифосфаты (например, пирофосфаты, триполифосфат, тетрафосфаты и гексаметафосфатные соли, соли цинка (например, цитрат цинка, хлорид цинка, тригидрат цитрата цинка), Gantrez® (сополимер метилвинилового эфира (PVM) и малеиновой кислоты (МА)), полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), полипептиды, полиолефинсульфонаты, полиолефинфосфаты и дифосфонаты.В определенных вариантах осуществления другие средства против зубного камня представляют собой фосфатные соли щелочных и/или щелочноземельных металлов, например, соли натрия, калия или кальция.В определенных вариантах осуществления композиция включает монофосфаты (например одноосновный, двухосновный или трехосновный фосфат), Р1-6-полифосфаты, Gantrez или их комбинацию. В еще определенных вариантах осуществления композиция включает триполифосфат натрия, пирофосфат тетранатрия, Gantrez или их комбинацию.

Полимеры

[23] Композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению также необязательно включают один или более полимеров, таких как полиэтиленгликоли, сополимеры поливинилметилового эфира с малеиновой кислотой, полисахариды (например, производные целлюлозы, например, карбоксиметилцеллюлозу, или полисахаридные камеди, например, ксантановую камедь или каррагенановую камедь). Кислые полимеры, например, полиакрилатные гели, могут быть представлены в виде их свободных кислот, либо частично, либо полностью нейтрализованных водорастворимых солей щелочных металлов (например, калия и натрия) или солей аммония. Определенные варианты осуществления включают сополимеры от 1:4 до 4:1 малеинового ангидрида или кислоты с другим способным к полимеризации этиленненасыщенным мономером, например, метилвиниловым эфиром (метоксиэтиленом), характеризующимся молекулярной массой (M.W.) от приблизительно 30000 до приблизительно 1000000. Данные сополимеры доступны, например, в виде Gantrez AN 139 (M.W. 500000), AN 119 (M.W. 250000) и S-97 фармацевтической степени чистоты (M.W. 70000) от GAF Chemicals Corporation.

[24] Другие действующие полимеры включают такие вещества, как сополимеры 1:1 малеинового ангидрида с этилакрилатом, гидроксиэтилметакрилатом, N-винил-2-пирролидоном или этиленом, при этом последний доступен, например, в виде Monsanto ЕМА №1103, M.W. 10000, и EMA Grade 61, и сополимеры 1:1 акриловой кислоты с метил- или гидроксиэтилметакрилатом, метил- или этилакрилатом, изобутилвиниловым эфиром или N-винил-2-пирролидоном.

[25] Подходящими, как правило, являются полимеризованные олефин- или этиленненасыщенные карбоновые кислоты, содержащие активированную углерод-углеродную олефиновую двойную связь и по меньшей мере одну карбоксильную группу, т.е. кислота, содержащая олефиновую двойную связь, которая легко вступает в реакцию полимеризации, поскольку она присутствует в мономерной молекуле либо в положении альфа-бета относительно карбоксильной группы, либо как часть концевой метиленовой группы. Такими иллюстративными кислотами являются акриловая, метакриловая, этакриловая, альфа-хлоракриловая, кротоновая, бета-акрилоксипропионовая, сорбиновая, альфа-хлорсорбиновая, коричная, бета-стирилакриловая, муконовая, итаконовая, цитраконовая, мезаконовая, глутаконовая, аконитовая, альфа-фенилакриловая, 2-бензилакриловая, 2-циклогексилакриловая, ангеликовая, умбелловая, фумаровая, малеиновая кислоты и ангидриды. Различные другие олефиновые мономеры, способные к сополимеризации с такими карбоксильными мономерами, включают винилацетат, винилхлорид, диметилмалеат и т.п. Сополимеры содержат достаточное количество карбоксильных солевых групп для растворимости в воде.

[26] Следующий класс полимерных средств включает композицию, содержащую гомополимеры замещенных акриламидов и/или гомополимеры ненасыщенных сульфоновых кислот и их солей, в частности, когда полимеры основаны на ненасыщенных сульфоновых кислотах, выбранных из акриламидоалкансульфоновых кислот, таких как 2-акриламид-2-метилпропансульфоновая кислота, с молекулярной массой от приблизительно 1000 до приблизительно 2000000, описанные в патенте США №4842847, выданном 27 июня 1989 года Zahid, включенном в данный документ посредством ссылки.

[27] При получении композиций для ухода за полостью рта иногда необходимо добавлять некоторое количество материала-загустителя с обеспечением необходимой консистенции или стабилизацией либо улучшением характеристик состава. В определенных вариантах осуществления загущающие средства представляют собой карбоксивиниловые полимеры, каррагенан, ксантан, гидроксиэтилцеллюлозу и водорастворимые соли простых эфиров целлюлозы, такие как натрий-карбоксиметилцеллюлоза и натрий-карбоксиметилгидроксиэтилцеллюлоза. Также можно включать природные камеди, такие как камедь карайи, аравийская камедь и трагакантовая камедь. Для дополнительного улучшения текстуры композиции в качестве компонента загущающей композиции можно применять коллоидный алюмосиликат магния или мелкодисперсный диоксид кремния. В определенных вариантах осуществления применяют загущающие средства в количестве от приблизительно 0,5% до приблизительно 5,0% по общему весу композиции.

Абразивы

[28] Природный карбонат кальция находится в породах, таких как мел, известняк, мрамор и травертин. Он также является основным компонентом яичной скорлупы и раковин моллюсков. Абразив на основе природного карбоната кальция по настоящему изобретению представляет собой, как правило, мелкодисперсный известняк, который может быть необязательно очищенным или частично очищенным для удаления примесей. Применяемый в настоящем изобретении материал характеризуется средним размером частиц менее 10 микрон, например, 3-7 микрон, например, приблизительно 5,5 микрона. Например, диоксид кремния в виде мелких частиц может характеризоваться средним размером частиц (D50) 2,5-4,5 микрона. Поскольку природный карбонат кальция может содержать точно не контролируемую высокую долю относительно больших частиц, которые могут неприемлемо увеличивать абразивные свойства, предпочтительно не более 0,01%, предпочтительно не более 0,004% по весу частиц не пройдут через сито 325 меш. Материал имеет прочную кристаллическую структуру и, таким образом, является более жестким и имеет более выраженные абразивные свойства, чем осажденный карбонат кальция. Насыпная плотность для природного карбоната кальция составляет, например, от 1 до 1,5 г/куб. см, например, приблизительно 1,2, например, приблизительно 1,19 г/куб. см. Существуют различные полиморфы природного карбоната кальция, например, кальцит, арагонит и фатерит, при этом кальцит является предпочтительным для целей настоящего изобретения. Пример коммерчески доступного продукта, подходящего для применения в настоящем изобретении, включает Vicron ® 25-11 FG от GMZ.

[29] Осажденный карбонат кальция, как правило, получают посредством кальцинирования известняка с получением оксида кальция (извести), который затем можно обратно превратить в карбонат кальция посредством реакции с диоксидом углерода в воде. Осажденный карбонат кальция имеет кристаллическую структуру, отличную от природного карбоната кальция. Он, как правило, является более хрупким и более пористым, таким образом, характеризуется более низкими абразивными свойствами и более высокой степенью поглощения воды. Для применения в настоящем изобретении частицы являются мелкими, например, характеризуются средним размером частиц 1-5 микрон, и, например, не более 0,1%, предпочтительно не более 0,05% по весу частиц, которые могут не пройти через сито 325 меш. Частицы, например, могут характеризоваться D50 3-6 микрон, например, 3,8-4,9, например, приблизительно 4,3; D50 1-4 микрона, например, 2,2-2,6 микрона, например, приблизительно 2,4 микрона, и D10 1-2 микрона, например, 1,2-1,4, например, приблизительно 1,3 микрона. Частицы имеют относительно высокую степень поглощения воды, например, по меньшей мере 25 г/100 г, например, 30-70 г/100 г. Примеры коммерчески доступных продуктов, подходящих для применения в настоящем изобретении, включают, например, Carbolag® 15 Plus от Lagos Industria Quimica.

[30] В определенных вариантах осуществления настоящее изобретение может предусматривать дополнительные абразивы, содержащие кальций, например, абразив на основе фосфата кальция, например, трикальцийфосфат (Са₃(РO₄)₂), гидроксиапатит (Ca₁₀(PO₄)₆(OH)₂) или дикальцийфосфат дигидрат (СаНРO₄⋅2Н₂O, также в некоторых случаях упоминаемый в данном документе как DiCal) или пирофосфат кальция и/или абразивы на основе диоксида кремния, метафосфат натрия, метафосфат калия, силикат алюминия, кальцинированный оксид алюминия, бентонит или другие кремнийсодержащие материалы или их комбинации. Можно применять любой вид диоксида кремния, подходящий для композиций для ухода за полостью рта, такой как осажденные виды диоксида кремния или силикагели. Например, синтетический аморфный диоксид кремния. Диоксид кремния также может быть доступен как загущающее средство, например, диоксид кремния в виде частиц. Например, диоксид кремния также может представлять собой диоксид кремния в виде мелких частиц (например, Sorbosil АС43 от PQ Corporation, Уоррингтон, Соединенное Королевство). Тем не менее, дополнительные абразивы предпочтительно не должны присутствовать в виде или количестве, достаточном для увеличения RDA средства для чистки зубов до уровней, которые могут повредить чувствительные зубы, например, выше 130.

Вода

[31] В композициях для ухода за полостью рта по настоящему изобретению присутствует вода (например, в композициях 1.0 и далее). Вода, используемая при получении коммерческих композиций для ухода за полостью рта, должна быть деионизированной и не содержать органических примесей. Вода обычно составляет остальную часть композиций и составляет от 5% до 45%, например, от 10% до 20%, например, 25-35% по весу композиций для ухода за полостью рта. Это количество воды включает свободную воду, которую добавляют, плюс то количество, которое вводят с другими материалами, такими как сорбит или диоксид кремния, или с любыми компонентами по настоящему изобретению. Одним из способов измерения количества свободной воды является способ Карла Фишера.

Увлажнители

[32] В определенных вариантах осуществления композиций для ухода за полостью рта (например, композиций 1.0 и далее) также необходимо включать увлажнитель для уменьшения испарения, который также способствует сохранности посредством снижения активности воды. Определенные увлажнители могут также придавать композициям желательную сладость или аромат. Увлажнитель, в пересчете на чистый увлажнитель, как правило, составляет от 15% до 70% в одном варианте осуществления или от 30% до 65% в другом варианте осуществления по весу композиции.

[33] Подходящие увлажнители включают пищевые многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбит, ксилит, пропиленгликоль, а также другие полиолы и смеси данных увлажнителей. В определенных вариантах осуществления в качестве увлажняющего компонента композиций, описанных в данном документе, можно применять смеси глицерина и сорбита.

[34] Настоящее изобретение в его аспекте, относящемся к способу, включает применение по отношению к полости рта безопасного и эффективного количества композиций, описанных в данном документе.

[35] Композиции и способы по настоящему изобретению (например, композиции 1.0 и далее) можно включать в композиции для ухода за полостью рта и зубами, такие как зубные пасты, прозрачные пасты, гели, средства для полоскания рта, спреи и жевательная резинка.

[36] По всему тексту настоящей заявки диапазоны используются в качестве сокращенного обозначения для описания каждого и любого значения, которое находится в пределах диапазона. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В случае конфликта определений в настоящем раскрытии и в приведенной ссылке настоящее раскрытие является предпочтительным. Следует понимать, что если описаны составы, они могут быть описаны в отношении их ингредиентов, как обычно известно из уровня техники, несмотря на то, что данные ингредиенты могут реагировать между собой в данном составе в ходе получения, хранения и применения, и подразумевается, что данные продукты предусматриваются в описанных составах.

[37] В следующих примерах дополнительно описаны и продемонстрированы иллюстративные варианты осуществления, входящие в объем настоящего изобретения. Примеры представлены только для иллюстрации, и их не следует толковать как ограничение настоящего изобретения, поскольку возможны различные изменения без отклонения от его сущности и объема. Специалистам в данной области техники будут понятны различные модификации настоящего изобретения, в дополнение к показанным и описанным в данном документе, и подразумевается, что они входят в объем прилагаемой формулы изобретения.

Пример 1

Состав в виде средства для чистки зубов А

Пример 2

Состав в виде средства для чистки зубов В

Пример 3

[38] Анализ in vitro для наблюдения за осаждением ионов металлов

[39] Тестовые составы с

a. составом в виде средства для чистки зубов А: 0,454% SnF₂, 1,0% ZnO, 0,5% лактата Zn, 2% пирофосфата тетранатрия (TSPP), 2,1% цитратного буфера (содержащего 1,5% цитрата натрия и 0,6% лимонной кислоты) и 1% пирофосфата двухвалентного олова (перечисленные в примере 1);

b. составом в виде средства для чистки зубов С: 0,454% SnF₂, 1,0% ZnO, 0,5% цитрата Zn, 2% триполифосфата натрия (STPP), 2,1% цитратного буфера (содержащего 1,5% цитрата натрия и 0,6% лимонной кислоты) и 1% пирофосфата двухвалентного олова;

демонстрировали улучшенное осаждение металла в анализах поглощения in vitro с применением бычьей эмали при сравнении с контрольными составами, которые содержат 0,454% SnF₂ и 2,5% лактата цинка, но не содержат пирофосфата двухвалентного олова.

Состав в виде средства для чистки зубов С также сравнивали с составами со следующей основой: 0,454% SnF₂, 1,0% ZnO и 0,5% цитрата Zn, 3% STPP и 3,6% цитратного буфера (3,0% дигидрата цитрата тринатрия, 0,6% лимонной кислоты). Обнаружено примерно 32% увеличение количества растворимого цинка в образцах с составом С, со сравнительными уровнями содержания олова в обоих образцах.

Пример 4

[40] АТР-анализ in vitro

[41] С целью определения предварительной эффективности средство для чистки зубов на основе двух источников двухвалентного олова подвергали тесту на определение АТР-жизнеспособности бактерий. В этом способе определяют количество жизнеспособных клеток бактерий в культуре на основе определения количества присутствующего ATP. АТР является индикатором метаболически активных клеток. В данном способе применяют репортерный ген люциферазы для измерения количества присутствующего клеточного АТР, следовательно, чем более эффективным является средство для чистки зубов, тем меньшее количество АТР обнаруживают.

[42] В АТР-анализе состав в виде средства для чистки зубов А (подробно описанный в примере 1) демонстрирует примерно до 80% уменьшение жизнеспособности клеток бактерий при сравнении с контрольными составами, которые содержат 0,454% SnF₂ и 2,5% лактата цинка, но которые не содержат пирофосфата двухвалентного олова.

Пример 5

[43] Анализ поглощения с помощью ESCA

[44] Цель проведения анализа поглощения заключается в определении процентного поглощения иона металла на поверхности бычьей эмали после роста пленки, воздействия 1% лимонной кислоты и обработки с помощью тестового средства для чистки зубов (средство для чистки зубов Z), описанного ниже в таблице 2.

(Значения нормализованы до «1»)

[45] Бычью эмаль обрабатывали с помощью слюны в течение 2 часов, подвергали протравливанию кислотой и обрабатывали с помощью суспензии средства для чистки зубов. В частности, слюну удаляли, и бычью эмаль подвергали обработке 1% лимонной кислотой и затем промывали деионизированной водой. Одну группу обрабатывали деионизированной водой с целью установления исходного уровня. Последующие тестируемые группы обрабатывали с помощью суспензии с соотношением 1:2 средства для чистки зубов и деионизированной воды, затем промывали деионизированной водой. Затем подвергали бычью эмаль анализу с помощью ESCA.

Пример 6

Иллюстративный состав 1

[46] По всему тексту настоящей заявки диапазоны используются в качестве сокращенного обозначения для описания каждого и любого значения, которое находится в пределах диапазона. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В случае конфликта определений в настоящем раскрытии и в приведенной ссылке настоящее раскрытие является предпочтительным.

[47] Если не указано иное, то все значения процентного содержания и количества, указанные в данном документе и в других местах в настоящем описании, следует понимать как относящиеся к процентам по весу. Приведенные количества получены в пересчете на активный вес материала.

[48] Хотя настоящее изобретение описано со ссылкой на варианты осуществления изобретения, специалистам в данной области техники будет понятно, что могут быть осуществлены различные его модификации и вариации без отступления от объема настоящего изобретения, определенного в прилагаемой формуле изобретения.

Claims

1. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая:

источник цинка, включающий оксид цинка, взятый в количестве 0,75-1,25 вес. % и цитрат цинка, взятый в количестве 0,25-1 вес. %;

первый источник двухвалентного олова, где первый источник олова содержит фторид олова, взятый в количестве 0,45 вес. % и

второй источник двухвалентного олова, где второй источник двухвалентного олова содержит пирофосфат двухвалентного олова, взятый в количестве 0,1-3 вес. %

при условии, что весовые проценты указаны в пересчете на общий вес композиции.

2. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где источник цинка содержит оксид цинка.

3. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где источник цинка содержит оксид цинка и цитрат цинка.

4. Композиция для ухода за полостью рта по п. 3, где отношение количества оксида цинка к цитрату цинка составляет от 1,5:1 до 4,5:1.

5. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где первый источник ионов двухвалентного олова представляет собой фторид двухвалентного олова, другие галогениды двухвалентного олова, такие как дигидрат хлорида двухвалентного олова, пирофосфат двухвалентного олова, органические карбоксилатные соли двухвалентного олова, такие как формиат, ацетат, глюконат, лактат, тартрат, оксалат, малонат и цитрат двухвалентного олова, этиленглиоксид двухвалентного олова или их смесь.

6. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где первый источник ионов двухвалентного олова представляет собой фторид двухвалентного олова.

7. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция содержит одну или более фосфатных солей щелочных металлов, выбранных из двухосновного фосфата натрия, двухосновного фосфата калия, дикальцийфосфата дигидрата, пирофосфата кальция, пирофосфата тетранатрия, пирофосфата тетракалия, триполифосфата натрия, кислого ортофосфата динатрия, фосфата мононатрия, трифосфата пентакалия и их смесей.

8. Композиция для ухода за полостью рта по п. 7, где композиция содержит фосфатную соль щелочного металла в количестве от 1 до 20% по весу, в пересчете на общий вес композиции.

9. Композиция для ухода за полостью рта по п. 7, где фосфатная соль щелочного металла представляет собой пирофосфат тетракалия.

10. Композиция для ухода за полостью рта по п. 7, где фосфатная соль щелочного металла представляет собой триполифосфат натрия.

11. Композиция по п. 1, где композиция содержит:

a. 1,0 вес. % оксида цинка;

b. 0,5 вес. % цитрата цинка;

c. 1,0 вес. % пирофосфата двухвалентного олова;

d. 2,0 вес. % пирофосфата тетранатрия.

12. Композиция по п. 11, дополнительно содержащая цитратную буферную систему, где буферная система содержит цитрат тринатрия и лимонную кислоту.

13. Композиция по п. 1, где композиция может находиться в любой из следующих форм, выбранных из зубной пасты, прозрачной пасты, геля, средства для полоскания рта, спрея и жевательной резинки.

14. Способ улучшения состояния здоровья полости рта, предусматривающий применение эффективного количества композиции для ухода за полостью рта по п. 1, где композицию для ухода за полостью рта применяют по отношению к полости рта субъекта, нуждающегося в этом.