RU2183453C2 - Пероральная композиция, предназначенная для ингибирования скопления бактериальных бляшек на дентине - Google Patents
Пероральная композиция, предназначенная для ингибирования скопления бактериальных бляшек на дентине Download PDFInfo
- Publication number
- RU2183453C2 RU2183453C2 RU99100327/14A RU99100327A RU2183453C2 RU 2183453 C2 RU2183453 C2 RU 2183453C2 RU 99100327/14 A RU99100327/14 A RU 99100327/14A RU 99100327 A RU99100327 A RU 99100327A RU 2183453 C2 RU2183453 C2 RU 2183453C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition according
- anionic
- composition
- oral
- mixture
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 110
- 210000004268 dentin Anatomy 0.000 title claims description 12
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 title claims description 6
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 title claims description 5
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 claims abstract description 18
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 14
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N phenol group Chemical group C1(=CC=CC=C1)O ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 4
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 claims description 35
- -1 alkyl glycoside Chemical class 0.000 claims description 30
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical group [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 26
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims description 26
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 claims description 23
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 claims description 22
- XEFQLINVKFYRCS-UHFFFAOYSA-N Triclosan Chemical group OC1=CC(Cl)=CC=C1OC1=CC=C(Cl)C=C1Cl XEFQLINVKFYRCS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 19
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 claims description 19
- 229960003500 triclosan Drugs 0.000 claims description 18
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 claims description 11
- 230000007505 plaque formation Effects 0.000 claims description 11
- USIUVYZYUHIAEV-UHFFFAOYSA-N diphenyl ether Chemical class C=1C=CC=CC=1OC1=CC=CC=C1 USIUVYZYUHIAEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 150000002314 glycerols Polymers 0.000 claims description 6
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims description 5
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N glycerol group Polymers OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 229930182470 glycoside Natural products 0.000 claims description 5
- 229920005646 polycarboxylate Polymers 0.000 claims description 5
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 claims description 4
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 claims description 4
- 229920001400 block copolymer Polymers 0.000 claims description 3
- FPYJFEHAWHCUMM-UHFFFAOYSA-N maleic anhydride Chemical compound O=C1OC(=O)C=C1 FPYJFEHAWHCUMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- XJRBAMWJDBPFIM-UHFFFAOYSA-N methyl vinyl ether Chemical compound COC=C XJRBAMWJDBPFIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000008389 polyethoxylated castor oil Substances 0.000 claims description 2
- 229920002503 polyoxyethylene-polyoxypropylene Polymers 0.000 claims description 2
- 150000002194 fatty esters Chemical class 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 5
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 abstract description 3
- 206010048685 Oral infection Diseases 0.000 abstract description 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 239000000551 dentifrice Substances 0.000 description 16
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 16
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 7
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 description 6
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 6
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 6
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 6
- 229910052588 hydroxylapatite Inorganic materials 0.000 description 6
- XYJRXVWERLGGKC-UHFFFAOYSA-D pentacalcium;hydroxide;triphosphate Chemical compound [OH-].[Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O XYJRXVWERLGGKC-UHFFFAOYSA-D 0.000 description 6
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 6
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 5
- UPBDXRPQPOWRKR-UHFFFAOYSA-N furan-2,5-dione;methoxyethene Chemical compound COC=C.O=C1OC(=O)C=C1 UPBDXRPQPOWRKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 5
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 4
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 4
- 229940091249 fluoride supplement Drugs 0.000 description 4
- 239000000463 material Substances 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 229920001992 poloxamer 407 Polymers 0.000 description 4
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 3
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 3
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 3
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 description 3
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 description 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 3
- 239000002553 antibacterial enhancer Substances 0.000 description 3
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 3
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 3
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 3
- 239000003906 humectant Substances 0.000 description 3
- 230000001965 increasing effect Effects 0.000 description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 3
- 150000002989 phenols Chemical class 0.000 description 3
- 238000005498 polishing Methods 0.000 description 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 3
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 3
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 3
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 3
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 3
- 239000000606 toothpaste Substances 0.000 description 3
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 2
- 208000006558 Dental Calculus Diseases 0.000 description 2
- MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N Hydrogen peroxide Chemical compound OO MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 244000246386 Mentha pulegium Species 0.000 description 2
- 235000016257 Mentha pulegium Nutrition 0.000 description 2
- 235000004357 Mentha x piperita Nutrition 0.000 description 2
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 2
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 2
- 229920000388 Polyphosphate Polymers 0.000 description 2
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 244000223014 Syzygium aromaticum Species 0.000 description 2
- 235000016639 Syzygium aromaticum Nutrition 0.000 description 2
- 150000001336 alkenes Chemical class 0.000 description 2
- OGBUMNBNEWYMNJ-UHFFFAOYSA-N batilol Chemical class CCCCCCCCCCCCCCCCCCOCC(O)CO OGBUMNBNEWYMNJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000003240 coconut oil Substances 0.000 description 2
- 235000019864 coconut oil Nutrition 0.000 description 2
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 2
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N d-alpha-tocopherol Natural products OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XPPKVPWEQAFLFU-UHFFFAOYSA-J diphosphate(4-) Chemical class [O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O XPPKVPWEQAFLFU-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 2
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 2
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- 235000001050 hortel pimenta Nutrition 0.000 description 2
- 239000007791 liquid phase Substances 0.000 description 2
- OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N methyl salicylate Chemical compound COC(=O)C1=CC=CC=C1O OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000693 micelle Substances 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- JRZJOMJEPLMPRA-UHFFFAOYSA-N olefin Natural products CCCCCCCC=C JRZJOMJEPLMPRA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 description 2
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 description 2
- 239000001205 polyphosphate Substances 0.000 description 2
- 235000011176 polyphosphates Nutrition 0.000 description 2
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 2
- 229960003975 potassium Drugs 0.000 description 2
- NROKBHXJSPEDAR-UHFFFAOYSA-M potassium fluoride Chemical compound [F-].[K+] NROKBHXJSPEDAR-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- FGIUAXJPYTZDNR-UHFFFAOYSA-N potassium nitrate Chemical compound [K+].[O-][N+]([O-])=O FGIUAXJPYTZDNR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 239000000047 product Substances 0.000 description 2
- LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N pyridoxine Chemical compound CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- GHMLBKRAJCXXBS-UHFFFAOYSA-N resorcinol Chemical compound OC1=CC=CC(O)=C1 GHMLBKRAJCXXBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000003296 saliva Anatomy 0.000 description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 2
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 description 2
- PUZPDOWCWNUUKD-UHFFFAOYSA-M sodium fluoride Chemical compound [F-].[Na+] PUZPDOWCWNUUKD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 2
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 2
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JLPAMKUIIFHLBH-UHFFFAOYSA-N 1,2-dihydroxypropane-1-sulfonic acid Chemical class CC(O)C(O)S(O)(=O)=O JLPAMKUIIFHLBH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 100676-05-9 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC2C(OC(O)C(O)C2O)CO)O1 OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RPZANUYHRMRTTE-UHFFFAOYSA-N 2,3,4-trimethoxy-6-(methoxymethyl)-5-[3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxane;1-[[3,4,5-tris(2-hydroxybutoxy)-6-[4,5,6-tris(2-hydroxybutoxy)-2-(2-hydroxybutoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxan-2-yl]methoxy]butan-2-ol Chemical compound COC1C(OC)C(OC)C(COC)OC1OC1C(OC)C(OC)C(OC)OC1COC.CCC(O)COC1C(OCC(O)CC)C(OCC(O)CC)C(COCC(O)CC)OC1OC1C(OCC(O)CC)C(OCC(O)CC)C(OCC(O)CC)OC1COCC(O)CC RPZANUYHRMRTTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TYBHZVUFOINFDV-UHFFFAOYSA-N 2-bromo-6-[(3-bromo-5-chloro-2-hydroxyphenyl)methyl]-4-chlorophenol Chemical compound OC1=C(Br)C=C(Cl)C=C1CC1=CC(Cl)=CC(Br)=C1O TYBHZVUFOINFDV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NCTHQZTWNVDWGT-UHFFFAOYSA-N 2-hexylbenzene-1,3-diol Chemical compound CCCCCCC1=C(O)C=CC=C1O NCTHQZTWNVDWGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UBLAMKHIFZBBSS-UHFFFAOYSA-N 3-Methylbutyl pentanoate Chemical compound CCCCC(=O)OCCC(C)C UBLAMKHIFZBBSS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XGRSAFKZAGGXJV-UHFFFAOYSA-N 3-azaniumyl-3-cyclohexylpropanoate Chemical compound OC(=O)CC(N)C1CCCCC1 XGRSAFKZAGGXJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MOMKYJPSVWEWPM-UHFFFAOYSA-N 4-(chloromethyl)-2-(4-methylphenyl)-1,3-thiazole Chemical compound C1=CC(C)=CC=C1C1=NC(CCl)=CS1 MOMKYJPSVWEWPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XZIIFPSPUDAGJM-UHFFFAOYSA-N 6-chloro-2-n,2-n-diethylpyrimidine-2,4-diamine Chemical compound CCN(CC)C1=NC(N)=CC(Cl)=N1 XZIIFPSPUDAGJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 235000017060 Arachis glabrata Nutrition 0.000 description 1
- 244000105624 Arachis hypogaea Species 0.000 description 1
- 235000010777 Arachis hypogaea Nutrition 0.000 description 1
- 235000018262 Arachis monticola Nutrition 0.000 description 1
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 1
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 description 1
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 1
- 239000004343 Calcium peroxide Substances 0.000 description 1
- 241000206575 Chondrus crispus Species 0.000 description 1
- 244000223760 Cinnamomum zeylanicum Species 0.000 description 1
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 1
- 244000131522 Citrus pyriformis Species 0.000 description 1
- UDIPTWFVPPPURJ-UHFFFAOYSA-M Cyclamate Chemical compound [Na+].[O-]S(=O)(=O)NC1CCCCC1 UDIPTWFVPPPURJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 208000002064 Dental Plaque Diseases 0.000 description 1
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000166124 Eucalyptus globulus Species 0.000 description 1
- 241000605986 Fusobacterium nucleatum Species 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N Maltose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N 0.000 description 1
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000011203 Origanum Nutrition 0.000 description 1
- 240000000783 Origanum majorana Species 0.000 description 1
- 229920002021 Pluronic® F 77 Polymers 0.000 description 1
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 description 1
- 241000185992 Rhizobium viscosum Species 0.000 description 1
- PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L Sodium Sulfate Chemical class [Na+].[Na+].[O-]S([O-])(=O)=O PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 208000014151 Stomatognathic disease Diseases 0.000 description 1
- 241000194019 Streptococcus mutans Species 0.000 description 1
- 241000194023 Streptococcus sanguinis Species 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- 229910021626 Tin(II) chloride Inorganic materials 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- 241001148135 Veillonella parvula Species 0.000 description 1
- 229930003779 Vitamin B12 Natural products 0.000 description 1
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 description 1
- 229930003448 Vitamin K Natural products 0.000 description 1
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 description 1
- 150000008055 alkyl aryl sulfonates Chemical class 0.000 description 1
- 150000008051 alkyl sulfates Chemical class 0.000 description 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 1
- PNEYBMLMFCGWSK-UHFFFAOYSA-N aluminium oxide Inorganic materials [O-2].[O-2].[O-2].[Al+3].[Al+3] PNEYBMLMFCGWSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910000323 aluminium silicate Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000003863 ammonium salts Chemical class 0.000 description 1
- 229920006318 anionic polymer Polymers 0.000 description 1
- 230000002882 anti-plaque Effects 0.000 description 1
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 1
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 1
- 239000002585 base Substances 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N beta-maltose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N 0.000 description 1
- IISBACLAFKSPIT-UHFFFAOYSA-N bisphenol A Chemical class C=1C=C(O)C=CC=1C(C)(C)C1=CC=C(O)C=C1 IISBACLAFKSPIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000007844 bleaching agent Substances 0.000 description 1
- 230000001680 brushing effect Effects 0.000 description 1
- 239000006227 byproduct Substances 0.000 description 1
- YYRMJZQKEFZXMX-UHFFFAOYSA-L calcium bis(dihydrogenphosphate) Chemical compound [Ca+2].OP(O)([O-])=O.OP(O)([O-])=O YYRMJZQKEFZXMX-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000010216 calcium carbonate Nutrition 0.000 description 1
- 229940062672 calcium dihydrogen phosphate Drugs 0.000 description 1
- JUNWLZAGQLJVLR-UHFFFAOYSA-J calcium diphosphate Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O JUNWLZAGQLJVLR-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 1
- LHJQIRIGXXHNLA-UHFFFAOYSA-N calcium peroxide Chemical compound [Ca+2].[O-][O-] LHJQIRIGXXHNLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019402 calcium peroxide Nutrition 0.000 description 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229960001714 calcium phosphate Drugs 0.000 description 1
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- 229940043256 calcium pyrophosphate Drugs 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000004075 cariostatic agent Substances 0.000 description 1
- 239000000679 carrageenan Substances 0.000 description 1
- 229920001525 carrageenan Polymers 0.000 description 1
- 229940113118 carrageenan Drugs 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 229940112822 chewing gum Drugs 0.000 description 1
- 235000015218 chewing gum Nutrition 0.000 description 1
- ATNHDLDRLWWWCB-AENOIHSZSA-M chlorophyll a Chemical class C1([C@@H](C(=O)OC)C(=O)C2=C3C)=C2N2C3=CC(C(CC)=C3C)=[N+]4C3=CC3=C(C=C)C(C)=C5N3[Mg-2]42[N+]2=C1[C@@H](CCC(=O)OC\C=C(/C)CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)[C@H](C)C2=C5 ATNHDLDRLWWWCB-AENOIHSZSA-M 0.000 description 1
- 235000017803 cinnamon Nutrition 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- AGVAZMGAQJOSFJ-WZHZPDAFSA-M cobalt(2+);[(2r,3s,4r,5s)-5-(5,6-dimethylbenzimidazol-1-yl)-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl] [(2r)-1-[3-[(1r,2r,3r,4z,7s,9z,12s,13s,14z,17s,18s,19r)-2,13,18-tris(2-amino-2-oxoethyl)-7,12,17-tris(3-amino-3-oxopropyl)-3,5,8,8,13,15,18,19-octamethyl-2 Chemical compound [Co+2].N#[C-].[N-]([C@@H]1[C@H](CC(N)=O)[C@@]2(C)CCC(=O)NC[C@@H](C)OP(O)(=O)O[C@H]3[C@H]([C@H](O[C@@H]3CO)N3C4=CC(C)=C(C)C=C4N=C3)O)\C2=C(C)/C([C@H](C\2(C)C)CCC(N)=O)=N/C/2=C\C([C@H]([C@@]/2(CC(N)=O)C)CCC(N)=O)=N\C\2=C(C)/C2=N[C@]1(C)[C@@](C)(CC(N)=O)[C@@H]2CCC(N)=O AGVAZMGAQJOSFJ-WZHZPDAFSA-M 0.000 description 1
- 239000008119 colloidal silica Substances 0.000 description 1
- 229910002026 crystalline silica Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000000625 cyclamic acid and its Na and Ca salt Substances 0.000 description 1
- 210000003298 dental enamel Anatomy 0.000 description 1
- 230000001627 detrimental effect Effects 0.000 description 1
- 235000019821 dicalcium diphosphate Nutrition 0.000 description 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 1
- GVGUFUZHNYFZLC-UHFFFAOYSA-N dodecyl benzenesulfonate;sodium Chemical compound [Na].CCCCCCCCCCCCOS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 GVGUFUZHNYFZLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 description 1
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 235000019197 fats Nutrition 0.000 description 1
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 150000004673 fluoride salts Chemical class 0.000 description 1
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000007565 gingivitis Diseases 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000009610 hypersensitivity Effects 0.000 description 1
- 238000007654 immersion Methods 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 238000011503 in vivo imaging Methods 0.000 description 1
- 238000011534 incubation Methods 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 229910001506 inorganic fluoride Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 1
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 1
- 230000014759 maintenance of location Effects 0.000 description 1
- 150000002688 maleic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 229960002160 maltose Drugs 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 1
- 229960001047 methyl salicylate Drugs 0.000 description 1
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 1
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 1
- 235000010755 mineral Nutrition 0.000 description 1
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 description 1
- 235000019691 monocalcium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 235000019960 monoglycerides of fatty acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000000178 monomer Substances 0.000 description 1
- 239000002324 mouth wash Substances 0.000 description 1
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 229920001542 oligosaccharide Polymers 0.000 description 1
- 150000002482 oligosaccharides Chemical class 0.000 description 1
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 description 1
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N palmitic acid group Chemical group C(CCCCCCCCCCCCCCC)(=O)O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 235000011837 pasties Nutrition 0.000 description 1
- 235000020232 peanut Nutrition 0.000 description 1
- 208000028169 periodontal disease Diseases 0.000 description 1
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 1
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical group 0.000 description 1
- SHUZOJHMOBOZST-UHFFFAOYSA-N phylloquinone Natural products CC(C)CCCCC(C)CCC(C)CCCC(=CCC1=C(C)C(=O)c2ccccc2C1=O)C SHUZOJHMOBOZST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 description 1
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 description 1
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 239000001508 potassium citrate Substances 0.000 description 1
- 229960002635 potassium citrate Drugs 0.000 description 1
- QEEAPRPFLLJWCF-UHFFFAOYSA-K potassium citrate (anhydrous) Chemical compound [K+].[K+].[K+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O QEEAPRPFLLJWCF-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000011082 potassium citrates Nutrition 0.000 description 1
- 239000011698 potassium fluoride Substances 0.000 description 1
- 235000003270 potassium fluoride Nutrition 0.000 description 1
- 239000004323 potassium nitrate Substances 0.000 description 1
- 235000010333 potassium nitrate Nutrition 0.000 description 1
- 159000000001 potassium salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- RADKZDMFGJYCBB-UHFFFAOYSA-N pyridoxal hydrochloride Natural products CC1=NC=C(CO)C(C=O)=C1O RADKZDMFGJYCBB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 description 1
- 230000000717 retained effect Effects 0.000 description 1
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940081974 saccharin Drugs 0.000 description 1
- 235000019204 saccharin Nutrition 0.000 description 1
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 description 1
- 235000002020 sage Nutrition 0.000 description 1
- 239000013049 sediment Substances 0.000 description 1
- 239000000741 silica gel Substances 0.000 description 1
- 229910002027 silica gel Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 239000000344 soap Substances 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 229960001462 sodium cyclamate Drugs 0.000 description 1
- 229940080264 sodium dodecylbenzenesulfonate Drugs 0.000 description 1
- 239000011775 sodium fluoride Substances 0.000 description 1
- 235000013024 sodium fluoride Nutrition 0.000 description 1
- 235000019982 sodium hexametaphosphate Nutrition 0.000 description 1
- GCLGEJMYGQKIIW-UHFFFAOYSA-H sodium hexametaphosphate Chemical compound [Na]OP1(=O)OP(=O)(O[Na])OP(=O)(O[Na])OP(=O)(O[Na])OP(=O)(O[Na])OP(=O)(O[Na])O1 GCLGEJMYGQKIIW-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- 229940075560 sodium lauryl sulfoacetate Drugs 0.000 description 1
- 235000019983 sodium metaphosphate Nutrition 0.000 description 1
- 229960004711 sodium monofluorophosphate Drugs 0.000 description 1
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 1
- 229910052938 sodium sulfate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011152 sodium sulphate Nutrition 0.000 description 1
- UGTZMIPZNRIWHX-UHFFFAOYSA-K sodium trimetaphosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P1(=O)OP([O-])(=O)OP([O-])(=O)O1 UGTZMIPZNRIWHX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- UAJTZZNRJCKXJN-UHFFFAOYSA-M sodium;2-dodecoxy-2-oxoethanesulfonate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOC(=O)CS([O-])(=O)=O UAJTZZNRJCKXJN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 229940035044 sorbitan monolaurate Drugs 0.000 description 1
- 238000001179 sorption measurement Methods 0.000 description 1
- 238000010561 standard procedure Methods 0.000 description 1
- 235000011150 stannous chloride Nutrition 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 229940032147 starch Drugs 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 229960004793 sucrose Drugs 0.000 description 1
- BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M sulfonate Chemical compound [O-]S(=O)=O BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 230000001502 supplementing effect Effects 0.000 description 1
- 239000001577 tetrasodium phosphonato phosphate Substances 0.000 description 1
- ALRFTTOJSPMYSY-UHFFFAOYSA-N tin disulfide Chemical compound S=[Sn]=S ALRFTTOJSPMYSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AXZWODMDQAVCJE-UHFFFAOYSA-L tin(II) chloride (anhydrous) Chemical compound [Cl-].[Cl-].[Sn+2] AXZWODMDQAVCJE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- YUOWTJMRMWQJDA-UHFFFAOYSA-J tin(iv) fluoride Chemical class [F-].[F-].[F-].[F-].[Sn+4] YUOWTJMRMWQJDA-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 1
- 229940034610 toothpaste Drugs 0.000 description 1
- 239000000196 tragacanth Substances 0.000 description 1
- 235000010487 tragacanth Nutrition 0.000 description 1
- 229940116362 tragacanth Drugs 0.000 description 1
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- AQLJVWUFPCUVLO-UHFFFAOYSA-N urea hydrogen peroxide Chemical compound OO.NC(N)=O AQLJVWUFPCUVLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000003828 vacuum filtration Methods 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 235000019163 vitamin B12 Nutrition 0.000 description 1
- 239000011715 vitamin B12 Substances 0.000 description 1
- 235000019158 vitamin B6 Nutrition 0.000 description 1
- 239000011726 vitamin B6 Substances 0.000 description 1
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 description 1
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 description 1
- 235000019168 vitamin K Nutrition 0.000 description 1
- 239000011712 vitamin K Substances 0.000 description 1
- 150000003721 vitamin K derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 229940011671 vitamin b6 Drugs 0.000 description 1
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 description 1
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 description 1
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 description 1
- 150000003751 zinc Chemical class 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/92—Oils, fats or waxes; Derivatives thereof, e.g. hydrogenation products thereof
- A61K8/922—Oils, fats or waxes; Derivatives thereof, e.g. hydrogenation products thereof of vegetable origin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/34—Alcohols
- A61K8/347—Phenols
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/46—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
- A61K8/463—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur containing sulfuric acid derivatives, e.g. sodium lauryl sulfate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/60—Sugars; Derivatives thereof
- A61K8/604—Alkylpolyglycosides; Derivatives thereof, e.g. esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
- A61K8/81—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions involving only carbon-to-carbon unsaturated bonds
- A61K8/8164—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by a carboxyl radical, and containing at least one other carboxyl radical in the molecule, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides or nitriles thereof; Compositions of derivatives of such polymers, e.g. poly (methyl vinyl ether-co-maleic anhydride)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
- A61K8/90—Block copolymers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области стоматологии и касается композиции для ингибирования бактериальных бляшек на дентине. Композиция включает эффективное количество галогенированного дифенилового простого эфира или фенольного антибактериального соединения и смесь анионного и неионного поверхностно-активных веществ в приемлемом для орального применения носителе, при этом смесь анионного и неионного поверхностно-активных веществ присутствует при весовом соотношении от 14:1 до 9:1. Композиция позволяет замедлить образование налета, а также развитие оральных инфекций и стоматологических заболеваний, связанных с образованием налета. 11 з.п. ф-лы, 10 табл.
Description
Изобретение относится к композиции для перорального приема, содержащей антибактериальное соединение, предназначенное для ингибирования накопления зубного налета на дентине, более конкретно изобретение относится к пероральной композиции, содержащей антибактериальное соединение и смешанную анионную/неионную поверхностно-активную систему, которая стимулирует существенно более сильное поглощение антибактериального соединения на дентине.
2. Предшествующий уровень техники
Зубной налет представляет собой мягкий осадок, который образуется на зубах и состоит из накопления бактерий и бактериальных побочных продуктов. Налет прочно прилипает в местах неупорядочности или несплошности покрытия, например на грубых поверхностях зубного камня, по пришеечной части десны и т. п. Помимо неприглядного внешнего вида такой налет связан с проявлением гингивита и других форм периодонтального заболевания.
Зубной налет представляет собой мягкий осадок, который образуется на зубах и состоит из накопления бактерий и бактериальных побочных продуктов. Налет прочно прилипает в местах неупорядочности или несплошности покрытия, например на грубых поверхностях зубного камня, по пришеечной части десны и т. п. Помимо неприглядного внешнего вида такой налет связан с проявлением гингивита и других форм периодонтального заболевания.
В данной области техники было предложено большое число антибактериальных агентов, предназначенных для замедления образования налета, а также развития оральных инфекций и стоматологических заболеваний, связанных с образованием налета. Так, например, такие соединения галогенированного гидроксидифенилового эфира, как триклозан, хорошо известны в данной области техники из-за их антибактериальной активности и применяются в пероральных композициях для индикации образования налета по бактериальному накоплению в полости рта. Эффективность антибактериального агента зависит от его доставки и поглощения зубами и участками мягкой ткани десен.
В связи с этим в данной области техники существует необходимость в разработке средств, с помощью которых доставка к и поглощение дентином антибактериальных соединений, содержащихся в пероральных композициях, может стимулироваться таким образом, чтобы повысить терапевтическую эффективность антибактериального агента.
Краткое изложение сущности изобретения
В соответствии с настоящим изобретением предусматривается пероральная композиция, содержащая в перорально приемлемом носителе эффективное противоналетное количество галогенированного дифенилового эфира или фенольного антибактериального соединения, а также некоторое количество смешанной анионной/неионной поверхностно-активной системы, присутствующих в весовых количествах, эффективных для усиления доставки и поглощения антибактериального соединения внутриротовыми поверхностями, для повышения терапевтической эффективности применяемого соединения.
В соответствии с настоящим изобретением предусматривается пероральная композиция, содержащая в перорально приемлемом носителе эффективное противоналетное количество галогенированного дифенилового эфира или фенольного антибактериального соединения, а также некоторое количество смешанной анионной/неионной поверхностно-активной системы, присутствующих в весовых количествах, эффективных для усиления доставки и поглощения антибактериального соединения внутриротовыми поверхностями, для повышения терапевтической эффективности применяемого соединения.
Как демонстрируется ниже, присутствие смешанной поверхностно-активной системы приводит к поглощению и биодоступности антибактериального агента, которые оказались неожиданно выше, по сравнению с композициями, в которых отсутствует неионный сурфактант.
Подробное описание предпочтительных реализаций
Используемый в данном описании термин "пероральная композиция" обозначает продукты, которые при обычном использовании удерживаются в ротовой полости в течение времени, достаточного для контакта с практически всеми зубными поверхностями, без их существенного проглатывания. Такие продукты включают, например, такие средства по уходу за зубами, как зубная паста и гели, жидкости для полоскания рта, жвачки и таблетки.
Используемый в данном описании термин "пероральная композиция" обозначает продукты, которые при обычном использовании удерживаются в ротовой полости в течение времени, достаточного для контакта с практически всеми зубными поверхностями, без их существенного проглатывания. Такие продукты включают, например, такие средства по уходу за зубами, как зубная паста и гели, жидкости для полоскания рта, жвачки и таблетки.
Существенно и важно отметить, что содержащая антибактериальный агент пероральная композиция настоящего изобретения содержит смешанную анионо/неионную поверхностно-активную систему, в которой главным компонентом является анионное поверхностно-активное вещество, причем весовое соотношение между анионным поверхностно-активным веществом и неионным сурфактантом составляет от 14:1 до 9:1, при оптимальном значении 9,0:1,0. Предполагается, что эффективность смешанных поверхностно-активных веществ при указанном весовом соотношении связана с тем, что образуется смешанная мицеллярная система, в которой присутствие указанного количества неионного поверхностно-активного агента уменьшает отталкивание между головными группами в анионной поверхностно-активной мицелле, вследствие чего мицеллярный размер анионного поверхностно-активного агента увеличивается так, что количество антибактериального соединения, солюбилизированного анионной поверхностно-активной мицеллой повышается и становится доступным для поглощения дентином. Однако увеличение содержания неионного поверхностно-активного агента в смеси до количества, обеспечивающего весовое соотношение между анионным и неионным поверхностно-активными веществами менее 9:1, например 5:1, приводит к образованию зубных паст с нежелательными вкусовыми характеристиками, неприемлемыми для потребителя.
Усовершенствование в антибактериальном поглощении дентином, достигнутое заявителями настоящего изобретения, особенно неожиданно в свете материала, раскрытого в патенте США 5470561, который относится к противоналетной жидкости для промывания полости рта на основе системы триклозан/цинковая соль, в котором авторы патента указывают, что решающим отличительным признаком жидкости для промывания полости рта является водосодержание выше 60 вес.% и анионо/неионная поверхностно-активная смесь, в которой соотношение анионное/неионное поверхностно-активное вещество составляет величину в интервале 35:4 - 20:5 или 8,75:1 - 4:1. Как будет продемонстрировано ниже, неожиданное увеличение поглощения антибактериальных соединений на дентине из композиций настоящего изобретения, как было показано, происходит при концентрации воды менее 60 вес.%, когда весовое соотношение между анионным и неионным компонентами поверхностно-активной смеси имеет значение выше 8,75:1.
Было обнаружено, что анионная/неионная поверхностно-активная смесь настоящего изобретения усиливает поглощение галогенированного дифенилового эфира и фенольных антибактериальных соединений на дентине при введении в пероральную композицию в количествах, эффективных для достижения такого усиления, причем такие количества находятся в интервале от около 1,0 до около 3 вес.% и предпочтительно от 1,25 до 2 % от веса пероральной композиции.
Антибактериальные соединения на основе галогенированного дифенилового эфира, используемые для получения композиций настоящего изобретения, предназначенных для ухода за полостью рта, особенно желательные из соображений противоналетной эффективности и безопасности, включают 2,4,4'-трихлор-2'-гидрокси-дифениловый эфир (триклозан) и 2,2'-дигидрокси-5,5'-дибром-дифениловый эфир.
Фенольные соединения, используемые при практической реализации настоящего изобретения включают фенол и его гомологи, моно- и полиалкил ароматические галофенолы, резорцин и его производные, а также бисфенольные соединения, причем такие фенольные соединения наиболее полно описаны в патенте США 5368844, на содержание которого ссылаются в настоящем описании. Предпочтительные фенольные соединения представляют собой н-гексил резорцин и 2, 2'-метилен бис (4-хлор-6-бромфенол).
Галогенированный дифениловый эфир или фенольное антибактериальное соединение присутствуют в пероральной композиции настоящего изобретения в эффективном противоналетном количестве, обычно от около 0,05 до около 2,0 вес.% и предпочтительно от около 0,1 до около 1 от веса пероральной композиции.
Анионные поверхностно-активные соединения, используемые в практике настоящего изобретения, включают длиноцепные жирные или полинизшие алкоксигруппы плюс гидрофильные радикалы. Обычно они используются в виде солей, особенно водно-растворимых солей щелочных металлов. Полезные анионогенные поверхностно-активные вещества включают моносульфаты моноглициридов высших жирных кислот, например натриевые соли моносульфированных моноглициридов жирной кислоты гидрированного кокосового масла, такие высшие алкилсульфаты, как лаурил сульфат натрия; такие высшие алкиларил сульфонаты, как линейный додецил бензолсульфонат натрия; такие высшие сульфонаты олефинов, как высший олефин сульфонат натрия, олефиновая группа которого содержит 12 - 21 углеродных атомов; такие высшие алкил сульфоацетаты щелочных металлов, как лаурил сульфоацетат натрия; высшие сложные эфиры жирных кислот 1,2-дигидроксипропансульфонатов; такие, по существу, насыщенные высшие алифатические ациламиды щелочно-металлических солей низших алифатических аминокарбоновых кислот, как те, что содержат 12 - 16 углеродных атомов в жирных ацильных радикалах; высшие алкил полинизшая алкокси (10 - 100 алкоксигрупп) натрий сульфаты; высшие жирно-кислотные натриевые или калиевые мыла кокосового масла и жира, и т. п. Анионогенное поверхностно-активное вещество, лаурилсульфат натрия, является предпочтительным при практической реализации настоящего изобретения.
Неионогенные поверхностно-активные вещества, используемые при практической реализации настоящего изобретения, включают неионный водно-растворимый полиоксиэтиленовый моноэфир сорбита, причем основная часть моноэфира состоит из C10 - C18 жирно-кислотного сложного эфира сорбита, конденсированного с 20 - 100, предпочтительно 20 - 60, молями этиленоксида. Жирная кислота (алифатическая углеводородная монокарбоновая кислота) может представлять собой такую насыщенную или ненасыщенную кислоту, как лауриновая, пальмитиновая, стеариновая, олеиновая кислота. Полиоксиэтиленсорбитановые сложные эфиры жирных кислот, выпускаемые под торговой маркой Tween, являются предпочтительным классом неионогенных поверхностно-активных веществ. Особенно предпочтительными являются Tween 20R и Tween 60R, представляющие собой полиоксиэтилен (20) и полиоксиэтилен (60) сорбитан монолаурат, производимые компанией ICI. Другой предпочтительный класс неионогенных поверхностно-активных веществ включает полиоксиэтилен полиоксипропиленовые блок-сополимеры, общей формулы
НО(С2Н4O)b(С3Н6О)а(С2Н4O)bН,
где а представляет собой такое целое число, что гидрофобная основа, представленная (С3Н6), имеет молекулярный вес около 2750 - 4000, b представляет собой такое целое число, что гидрофильный фрагмент, представленный (С2Н4О), составляет примерно 70 - 80% от веса сополимера. Блок-сополимеры такого состава коммерчески приобретались от BASF под торговым наименованием Pluronic F.
НО(С2Н4O)b(С3Н6О)а(С2Н4O)bН,
где а представляет собой такое целое число, что гидрофобная основа, представленная (С3Н6), имеет молекулярный вес около 2750 - 4000, b представляет собой такое целое число, что гидрофильный фрагмент, представленный (С2Н4О), составляет примерно 70 - 80% от веса сополимера. Блок-сополимеры такого состава коммерчески приобретались от BASF под торговым наименованием Pluronic F.
В практическом применении настоящего изобретения предпочтительными веществами являются Pluronic F - 77, который имеет молекулярный вес порядка 6600 и содержит 70 % гидрофильного полиоксиэтиленового фрагмента, и Pluronic F-127, который имеет молекулярный вес 12,600 и содержит 70 % гидрофильного полиоксиэтиленового фрагмента.
Другие неионогенные поверхностно-активные вещества, используемые для получения композиций настоящего изобретения, включают полиэтоксилированный глицерин, содержащий 6 - 7 этоксигрупп, имеющий молекулярный вес около 400 и поставляемый под маркой FINDET фирмой Као Company, полиэтоксилированное касторовое масло, получаемое от BASF Company под торговой маркой Cremaphor, и алкилгликозиды получаемые путем реакции глюкозы или олигосахарида с жирным спиртом, содержащим 12 - 22 углеродных атомов и, более предпочтительно, со спиртами, содержащими алкильную группу из 12 - 18 углеродных атомов. Полигликозиды, содержащие С12 - С16 алкилгликозиды производятся компанией Horizon Chemical Division фирмы Henkel Inc. под торговым наименованием "Plan - taren".
При получении пероральной композиции в соответствии с настоящим изобретением, присутствует перорально приемлемый носитель, включающий водную фазу с увлажнителем. В качестве увлажнителя предпочтительно использовать глицерин, сорбит, и/или пропиленгликоль. Обычно вода присутствует в количестве, по крайней мере, около 10 вес.%, обычно около 30 - 60 вес.%, а концентрация увлажнителя обычно составляет 40 - 60 % в расчете на вес пероральной композиции.
Средства для чистки зубов, такие как зубные пасты и гели, также обычно содержат полирующие материалы, включающие кристаллический оксид кремния с размером частиц до 20 микрон, как это имеет место в выпускаемом промышленностью Zeodent 115, силикагеле или коллоидном оксиде кремния, сложных аморфных алюмосиликатах щелочных металлов, гидратированном оксиде алюминия, метафосфате натрия, а также в бикарбонате натрия, карбонате кальция, пирофосфате кальция, вторичном кислом фосфате кальция, и дигидрофосфате кальция. Обычно полирующий материал включают в полутвердые или пастообразные композиции настоящего изобретения в количестве 15 - 60 вес.%, предпочтительно, 20 - 55%.
Пирофосфатные соли, препятствующие образованию зубного камня, например такие двойные и третичные фосфаты щелочных металлов, как Na4P207, K4P2O7, Na2K2P2O7, Na2H2P2O7, такие длиноцепные полифосфаты, как гексаметафосфат натрия и такие циклические фосфаты, как триметафосфат натрия, могут вводиться в пероральные композиции настоящего изобретения с предпочтительной концентрацией от около 0,5 до около 8,0 вес.% и, предпочтительно, 0,5 - 3,0 вес.%. В жидкие пероральные препараты такие пирофосфатные соли вводят с концентрацией от около 0,1 до около 2 вес.%.
Средства для чистки зубов настоящего изобретения обычно содержат природный или синтетический загуститель в количестве 0,1 - 5 вес.%, предпочтительно 0,5 - 2 вес.%. Подходящие загустители включают Ирландский мох, i-каррагенан, трагант, крахмал, поливинилпирролидон, гидроксиэтилпропилцеллюлозу, гидроксибутилметилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, натрийкарбоксиметилцеллюлозу и коллоидный оксид кремния.
Пероральные композиции также могут содержать источник фторидных ионов или вещество, поставляющее ионы фтора, в качестве противокариесного агента, причем такое вещество используют в количестве, достаточном для обеспечения 25 - 5000 ч./млн фторидных ионов, предпочтительно 500 - 1500 ч./млн фторидных ионов. К таким соединениям относятся неорганические фториды, например, такие растворимые соли щелочных металлов, как фтористый натрий, фтористый калий, фторосиликат натрия, фторосиликат аммония и монофторофосфат натрия, а также фториды олова, например двуфтористое олово и двухлористое олово.
В пероральную композицию может также включаться антибактериальный усиливающий агент. Применение антибактериальных усиливающих агентов в комбинации с такими антибактериальными агентами, как триклозан, известно из уровня техники, например из патента США 5188821 и патента США 5192531. Предпочтительно, антибактериальный усиливающий агент представляет собой анионный полимерный поликарбоксилат с молекулярным весом 1000 - 1000000, предпочтительно 300000 - 500000. Анионные полимерные поликарбоксилаты обычно используют в виде их свободных кислот или, предпочтительно, в виде частично или полностью нейтрализованных, водно-растворимых солей щелочных металлов, например, солей натрия, калия или аммония. Предпочтительные антибактериальные усиливающие агенты представляют собой 1:4 - 4:1 сополимеры малеинового ангидрида или кислоты с другим полимеризуемым этиленовоненасыщенным мономером, предпочтительно сополимер типа метил виниловый эфир/малеиновый ангидрид с молекулярным весом (М. В. ) 30000 - 1000000, более предпочтительно 30000-500000. Такие сополимеры выпускаются, например, GAF Corporation под торговым наименованием Gantrez, например Gantrez AN 139 (MB 500000), AN 119 (MB 250000) и предпочтительно Gantrez S - 97 Pharmaceutical Grade (MB 700000).
Антибактериальный усиливающий агент вводят в композицию настоящего изобретения в весовых количествах 0,05 - 3 % и предпочтительно, 0,1 - 2 %.
При приготовлении пероральных композиций настоящего изобретения могут также применяться любые подходящие вкусовые или подслащивающие агенты. Примерами подходящих вкусовых компонентов могут служить вкусовые масла, например масло мяты колосовой, мяты перечной, грушанки, гвоздики, шалфея, эвкалипта, майорана, коричное масло, масло лимона, апельсина, а также метил салицилат. Подходящие подслащивающие агенты включают сахарозу, лактозу, мальтозу, ксилит, цикламат натрия, метиловый эфир аспартил фенил аланина, сахарин и т.п. Обычно количество такого вкусового и подслащивающего агента, каждого в отдельности или совместно, составляет 0,1 - 5 % или более от веса пероральной композиции.
В пероральные препараты изобретения могут вводиться другие материалы, такие как отбеливающие агенты, включающие пероксид мочевины, пероксид кальция и пероксид водорода, консерванты, такие витамины, как витамин В6, В12, Е и К, силиконы, хлорофильные соединения, а также калиевые соли, предназначенные для лечения зубной гиперчувствительности, такие как нитрат калия и цитрат калия. Такие агенты, при их присутствии, вводятся в композиции настоящего изобретения в количествах, не вызывающих существенного вредного влияния на желаемые свойства и характеристики.
Производство пероральной композиции настоящего изобретения может осуществляться по любому из различных стандартных методов получения таких композиций. Для получения средства для чистки зубов готовят носитель, содержащий глицерин, сорбит и пропиленгликоль, загустители и такой антибактериальный агент, как триклозан, и такой носитель и смесь анионогенных и неионогенных поверхностно-активных веществ дополняют премиксом, с последующим примешиванием полирующего агента, а также любого полифосфата и фторидных солей. В конце операции примешивают вкусовой агент, и значение рН устанавливают в интервале 6,8 - 7,0.
Следующие примеры дополнительно иллюстрируют настоящее изобретение, которое, как должно быть понятно, не ограничивается ими. Если не оговорено особо, то все концентрации и соотношения, приведенные в тексте описания и приложенной формулы изобретения, даны в весовом выражении.
Пример I
Влияние смеси анионогенных и неионогенных поверхностно-активных веществ, при их присутствии в пероральной композиции, на поглотительную адсорбцию дентином галогенированного дифенилэфирного антибактериального агента, оценивали с использованием покрытых слюной дисков из гидроксиапатита (SCHAP), минеральной фазы зубной эмали, в качестве in vitro экспериментальной модели человеческого зуба. Было установлено, что такая in vitro оценка коррелирует с in vivo поглощением антибактериальных агентов поверхностями дентина.
Влияние смеси анионогенных и неионогенных поверхностно-активных веществ, при их присутствии в пероральной композиции, на поглотительную адсорбцию дентином галогенированного дифенилэфирного антибактериального агента, оценивали с использованием покрытых слюной дисков из гидроксиапатита (SCHAP), минеральной фазы зубной эмали, в качестве in vitro экспериментальной модели человеческого зуба. Было установлено, что такая in vitro оценка коррелирует с in vivo поглощением антибактериальных агентов поверхностями дентина.
В такой in vitro оценке гидроксиапатит (НАР) интенсивно промывали дистиллированной водой, собирали фильтрацией в вакууме и сушили в течение ночи при 37oС. Высушенный НАР размалывали в порошок и 150 миллиграммов (мг) такого порошка помещали в камеру матрицы из гранулированного KBr (Barnes Analytical, Stanford, Conn.). НАР порошок прессовали в течение 6 минут при нагрузке в 10000 фунтов (4536 кг) с использованием пресса Carver Laboratory с целью получения дисков диаметром 13 мм, которые спекали в течение 4 часов при 800oС в печи Thermolin.
Для определения доставки к SCHAP диску из средства для чистки зубов, содержащего триклозан и анионогенное поверхностно-активное вещество (лаурил сульфат натрия), смешанное в комбинации с рядом неионогенных поверхностно-активных веществ, SCHAP диски обрабатывали суспензией средства для чистки зубов, приготовленной из композиций, указанных в Таблице I как композиции А-G. Использовали определенные количества суспензии средства для чистки зубов для контактирования с дисками, имитирующими in vivo поверхность, с учетом объемных соотношений, обнаруженных в полости рта. Суспензии средства для чистки зубов представляли собой жидкофазный раствор, который содержал все компоненты средства для чистки зубов за исключением абразива. Жидкая фаза частично имитировала условие чистки щеткой. Весовое соотношение между лаурил сульфатом натрия и неионогенным поверхностно-активным веществом, используемым в композициях А-G, составляло 9:1. После инкубации в течение 30 минут при 37oС SCHAP диски извлекали из суспензии средства для чистки зубов и трижды промывали водой.
Поглотительная абсорбция триклозана на SCHAP дисках из композиций A-G продемонстрирована ниже в Таблице II.
В целях сравнения методику Примера I повторяли за исключением того, что неионогенное поверхностно-активное вещество не включали в пероральную композицию, которую обозначали как "Композиция Н". Значения поглощения и удерживания триклозана из сравнительной композиции Н (ингредиенты которой перечислены в Таблице I) также указаны в следующей ниже Таблице II.
Результаты, представленные в Таблице II, показывают, что поглощение триклозана на SCHAP дисках из композиций A-G повышалось на 16 - 85 % в результате присутствия в средстве для чистки зубов смеси анионогенных (SLS) и неионогенных поверхностно-активных веществ при весовом соотношении 9:1 (композиции А-G) по сравнению с Композицией Н, в которой единственным поверхностно-активным веществом был анионогенный сурфактант (SLS).
Пример II
Методику, описанную в примере I, повторяли для сравнения поглощения триклозана на SCHAP дисках при использовании триклозансодержащей пероральной композиции, в которой применяли поверхностно-активную смесь лаурил сульфата натрия (SLS) и Pluronic F127 в весовом соотношении 9:1, обозначенной как Композиция J, и композиций, в которых SLS был единственным поверхностно-активным веществом, обозначенных как Композиции К. Ингредиенты композиций J и К перечислены ниже в Таблице III. В приведенной ниже Таблице IV суммированы данные по поглощению триклозана из этих композиций на SCHAP дисках.
Методику, описанную в примере I, повторяли для сравнения поглощения триклозана на SCHAP дисках при использовании триклозансодержащей пероральной композиции, в которой применяли поверхностно-активную смесь лаурил сульфата натрия (SLS) и Pluronic F127 в весовом соотношении 9:1, обозначенной как Композиция J, и композиций, в которых SLS был единственным поверхностно-активным веществом, обозначенных как Композиции К. Ингредиенты композиций J и К перечислены ниже в Таблице III. В приведенной ниже Таблице IV суммированы данные по поглощению триклозана из этих композиций на SCHAP дисках.
Результаты, представленные в Таблице IV, показывают, что пероральная композиция, содержащая SLS/Pluronic F127 поверхностно-активную смесь в весовом соотношении 9:1 (композиция J), обеспечивает значительное (35,5 %) повышение поглощения триклозана на SCHAP дисках по сравнению с эквивалентным количеством SLS (композиция К), используемым в качестве единственного поверхностно-активного вещества.
Пример III
Повторяли методику Примера I за исключением того, что в пероральные композиции настоящего изобретения включали анионный полимерный поликарбоксилат Gantrez S-97, и эти композиции обозначали, как композиции "M-V", причем такие композиции содержали SLS и неионогенное поверхностно-активное вещество, представляющее собой алкилгликозид или полиэтоксилированный глицерин. В целях сравнения также готовили пероральную композицию, обозначенную как "композиция W", в которую не включали неионогенное поверхностно-активное вещество. В композициях М-Q, средство для чистки зубов содержало смесь анионогенного (SLS) и неионогенного поверхностно-активного вещества в весовом соотношении 9: 1, а в композициях R-V соотношение анионогенное/неионогенное поверхностно-активное вещество составляло 14:1. Ингредиенты композиций M-W перечислены в приведенной ниже Таблице V. Результаты по поглощению триклозана на SCHAP дисках суммированы ниже в Таблице VI.
Повторяли методику Примера I за исключением того, что в пероральные композиции настоящего изобретения включали анионный полимерный поликарбоксилат Gantrez S-97, и эти композиции обозначали, как композиции "M-V", причем такие композиции содержали SLS и неионогенное поверхностно-активное вещество, представляющее собой алкилгликозид или полиэтоксилированный глицерин. В целях сравнения также готовили пероральную композицию, обозначенную как "композиция W", в которую не включали неионогенное поверхностно-активное вещество. В композициях М-Q, средство для чистки зубов содержало смесь анионогенного (SLS) и неионогенного поверхностно-активного вещества в весовом соотношении 9: 1, а в композициях R-V соотношение анионогенное/неионогенное поверхностно-активное вещество составляло 14:1. Ингредиенты композиций M-W перечислены в приведенной ниже Таблице V. Результаты по поглощению триклозана на SCHAP дисках суммированы ниже в Таблице VI.
Результаты, представленные в Таблице VI, показывают, что поглощение триклозана на SCHAP дисках из композиций M-V увеличивается примерно на 4 - 29 % за счет присутствия в средстве для чистки зубов смеси анионогенного (SLS) и неионогенного поверхностно-активных веществ в весовом соотношении 9: 1 (композиции M-Q) и при весовом соотношении 14:1 (композиции R-V) по сравнению с композицией W, в которой анионогенный поверхностно-активный агент (SLS) является единственным поверхностно-активным веществом.
Пример IV
С целью определения противоналетной активности триклозансодержащих пероральных композиций, включающих смешанную SLS/Pluronic 127 поверхностно-активную систему настоящего изобретения, готовили пероральные композиции, обозначенные как композиции "АА" и "ВВ", содержащие ингредиенты, перечисленные в Таблице VII. В целях сравнения также готовили пероральную композицию, обозначенную как композиция "СС", которая содержала только SLS и ингредиенты которой также перечислены в следующей ниже Таблице VII.
С целью определения противоналетной активности триклозансодержащих пероральных композиций, включающих смешанную SLS/Pluronic 127 поверхностно-активную систему настоящего изобретения, готовили пероральные композиции, обозначенные как композиции "АА" и "ВВ", содержащие ингредиенты, перечисленные в Таблице VII. В целях сравнения также готовили пероральную композицию, обозначенную как композиция "СС", которая содержала только SLS и ингредиенты которой также перечислены в следующей ниже Таблице VII.
Эффективность композиций АА-ВВ, а также сравнительной композиции СС в отношении ингибирования образования зубного налета in vitro оценивали с использованием хемостатной модели налета, описанной Gaffar с сотр. Am. J. Dent. , т. 3, специальный выпуск, стр. 58 - 59 (Сентябрь 1990). Экспериментальный аппарат включал хемостат (Bioflo, Model C32), источник дополняющей питательной среды, смесительную камеру и несколько проточных кювет. Проточные кюветы были специально сконструированы таким образом, чтобы они могли вмещать гидроксиапатитные диски, покрытые слюной, размером 13 мм х 1 мм (SCHAP), приготовленные в соответствии с методикой Примера I, на которых измеряли образование налета.
Смешанную культуру из пяти разновидностей оральных микроорганизмов (A. viscosus, S.mutans, S.sanguis, V.parvula, F.Nucleatum), связанных с образованием зубного налета у человека, выдерживали в хемостате и затем культуру прокачивали через проточные кюветы со скоростью 1 мл/мин в течение 48 часов с целью роста бляшек на дисках. После этого, жидкие средства для чистки зубов прокачивали в течение 30 секунд со скоростью 1 мл/мин через проточные кюветы, содержащие SCHAP диски, на которых росли бляшки. В целом проводили четыре обработки SCHAP дисков через 12-часовые интервалы в ходе 48-часового периода роста бляшек. После этого рост зубного налета на SCHAP дисках прекращали путем их погружения в 2 мл 0,1 N раствора NaOH, с использованием водяной бани при 37oС, при осторожном встряхивании в течение 15 минут. Диски извлекали, и раствор NaOH подвергали ультразвуковой обработке для диспергирования бляшек. Затем определяли степень помутнения (оптическую плотность, O.D) образцов путем измерения на спектрофотометре поглощения при длине волны 610 нм, причем значения такого помутнения приведены в следующей ниже таблице УШ, как показатель образования налета.
Показатель образования налета отражает степень роста налета на SCHAP дисках, другими словами, чем ниже показатель образования налета, тем выше противоналетная активность тестируемой суспензии средства для чистки зубов.
Представленные в Таблице VIII показатели образования налета показывают, что композиции, содержащие поверхностно-активную смесь SLS/Pluronic F127 (композиции АА, ВВ) обладают более высокой антиналетной активностью, чем аналогичная композиция (композиция СС), в которой единственным поверхностно-активным веществом является SLS.
Пример V
Для определения противоналетной активности триклозансодержащих пероральных композиций, включающих SLS/Pluronic 127 поверхностно-активную систему настоящего изобретения, готовили пероральные композиции, обозначенные как композиции DD-FF, содержащие ингредиенты перечисленные в Таблице IX. В целях сравнения готовили также пероральную композицию, содержащую только SLS, обозначенную как композиция "GG", ингредиенты которой также перечислены в следующей ниже Таблице IX.
Для определения противоналетной активности триклозансодержащих пероральных композиций, включающих SLS/Pluronic 127 поверхностно-активную систему настоящего изобретения, готовили пероральные композиции, обозначенные как композиции DD-FF, содержащие ингредиенты перечисленные в Таблице IX. В целях сравнения готовили также пероральную композицию, содержащую только SLS, обозначенную как композиция "GG", ингредиенты которой также перечислены в следующей ниже Таблице IX.
Противоналетную активность суспензий средств для чистки зубов оценивали с использованием хемостатной системы для создания налета, описанной в примере IV.
Результаты такого хемостатного исследования представлены в следующей ниже таблице X.
Результаты, суммированные в Таблице X, показывают, что в присутствии Gantrez S-97, применение смешанной поверхностно-активной системы из SLE и алкилгликозида, или полиэтоксилированного глицерина, при весовом отношении SLS/неионогенное поверхностно-активное вещество 9:1, понижает in vitro рост на SCHAP дисках на примерно 55 % по сравнению с применением SLS в качестве единственного поверхностно-активного агента, тогда как присутствие полиэтоксилированного глицерина в смешанной поверхностно-активной системе уменьшает рост налета на 31 %. Результаты, представленные в Таблице X, также показывают, что небольшие вариации в добавлении неионогенного поверхностно-активного вещества существенно меняют эффективность в плане уменьшения налета. Все проведенные исследования демонстрируют улучшенное поглощение и, следовательно, повышенный противоналетный эффект, связанные с использованием смешанной поверхностно-активной системы из анионогенного SLS и неионогенного поверхностно-активного алкилполигликозида, или полиэтоксилированного глицерина, по сравнению с действием только анионогенного поверхностно-активного SLS.
Claims (12)
1. Пероральная композиция, предназначенная для ингибирования скопления бактериальных бляшек на дентине, включающая эффективное количество галогенированного дифенилового простого эфира или фенольного антибактериального соединения и смесь анионного и неионного поверхностно-активных веществ в приемлемом для орального применения носителе, отличающаяся тем, что смесь анионного и неионного поверхностно-активных веществ присутствует при весовом соотношении от 14: 1 до 9: 1, причем такое соотношение смеси способствует значительно более высокому поглощению антибактериального соединения дентином для более эффективного предотвращения образования налета, вызванного бактериальным скоплением, в полости рта.
2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что антибактериальное средство вводят в композицию в концентрации 0,05-2,0 вес. %.
3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что антибактериальное средство представляет собой триклозан.
4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что поверхностно-активная смесь присутствует в концентрации 1,0-3 вес. %.
5. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что анионогенное поверхностно-активное вещество представляет собой лаурил сульфат натрия.
6. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что неионогенное поверхностно-активное вещество представляет собой полиоксиэтилен полиоксипропиленовый блок-сополимер.
7. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что неионогенное поверхностно-активное вещество представляет собой полиэтоксилированное касторовое масло.
8. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что неионогенное поверхностно-активное вещество представляет собой жирный сложный эфир полиоксиэтиленсорбитана.
9. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что неионогенное поверхностно-активное вещество представляет собой полиэтоксилированный глицерин.
10. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что неионогенное поверхностно-активное вещество представляет собой алкил гликозид.
11. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что присутствует анионный полимерный поликарбоксилат.
12. Композиция по п. 11, в которой анионный полимерный поликарбоксилат представляет собой сополимер метилвинилового эфира и малеинового ангидрида.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/664,225 US5690911A (en) | 1996-06-07 | 1996-06-07 | Oral composition containing a mixed surfactant system for promoting antibacterial compound uptake on dental tissue |
| US08/664,225 | 1996-06-07 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU99100327A RU99100327A (ru) | 2000-11-27 |
| RU2183453C2 true RU2183453C2 (ru) | 2002-06-20 |
Family
ID=24665124
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU99100327/14A RU2183453C2 (ru) | 1996-06-07 | 1997-05-21 | Пероральная композиция, предназначенная для ингибирования скопления бактериальных бляшек на дентине |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5690911A (ru) |
| CN (1) | CN1143669C (ru) |
| AU (1) | AU3074697A (ru) |
| BR (1) | BR9709423A (ru) |
| RU (1) | RU2183453C2 (ru) |
| WO (1) | WO1997046214A1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2489138C2 (ru) * | 2009-04-01 | 2013-08-10 | Колгейт-Палмолив Компани | Десенсибилизирующее средство ухода за зубами, демонстрирующее поглощение антибактериального агента дентином |
Families Citing this family (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5780015A (en) * | 1997-05-14 | 1998-07-14 | Colgate Palmolive Company | Dentifrice for the treatment of dentinal hypersensitivity having limited astringency |
| US5968480A (en) * | 1998-07-09 | 1999-10-19 | Colgate Palmolive Company | Oral composition exhibiting enhanced antiplaque efficacy |
| US6110446A (en) * | 1998-10-05 | 2000-08-29 | Colgate Palmolive Company | Dual component antiplaque and tooth whitening composition |
| US6113884A (en) * | 1998-11-13 | 2000-09-05 | Colgate-Palmolive Company | Mixed surfactant, high foaming dentifrice exhibiting enhanced antibacterial compound uptake on dental tissue |
| US6165447A (en) * | 1999-06-15 | 2000-12-26 | Colgate-Palmolive Company | Synergistic antibacterial combination |
| US6129907A (en) * | 1999-08-04 | 2000-10-10 | Colgate Palmolive Company | Stable hydrogenated lupulone antibacterial oral compositions |
| JP3371098B2 (ja) * | 1999-11-04 | 2003-01-27 | 花王株式会社 | 洗浄剤組成物 |
| US6342206B1 (en) | 1999-12-27 | 2002-01-29 | Sridhar Gopalkrishnan | Aqueous gels comprising ethoxylated polyhydric alcohols |
| US6335001B1 (en) * | 1999-12-27 | 2002-01-01 | Basf Corporation | Carrier blends for dentifrices comprising ethoxlated polyhydric alcohols |
| DE10005831A1 (de) * | 2000-02-10 | 2001-08-16 | Clariant Gmbh | Mund- und Zahnpflegemittel |
| US6451291B1 (en) * | 2000-10-11 | 2002-09-17 | Colgate Palmolive Company | Surfactant system for increasing dental tissue antibacterial agent uptake |
| CN100534413C (zh) * | 2001-12-25 | 2009-09-02 | 花王株式会社 | 口腔用组合物 |
| CN100356902C (zh) * | 2005-09-21 | 2007-12-26 | 美晨集团股份有限公司 | 一种含有阴阳离子表面活性剂的牙膏及其制造方法 |
| DE102006001126A1 (de) * | 2006-01-09 | 2007-07-12 | Kettenbach Gmbh & Co. Kg | Dentalabformmassen, daraus hergestellte gehärtete Produkte und Verwendung von Tensiden zur Herstellung von Dentalabformmassen |
| WO2007092811A2 (en) * | 2006-02-07 | 2007-08-16 | Whitehill Oral Technologies, Inc. | Sialagogue based oral care products |
| EP2858627B1 (en) | 2012-06-07 | 2019-05-01 | Council of Scientific & Industrial Research | Surfactant-copolymer complexes useful for sustained drug release |
| CN110302078A (zh) * | 2013-02-01 | 2019-10-08 | 荷兰联合利华有限公司 | 口腔护理组合物 |
| US10272038B2 (en) | 2013-12-02 | 2019-04-30 | Intelgenx Corp. | Film dosage form with extended release mucoadhesive particles |
| US9668970B2 (en) | 2013-12-02 | 2017-06-06 | Intelgenx Corp. | Film dosage form with extended release mucoadhesive particles |
| US11033493B2 (en) | 2013-12-02 | 2021-06-15 | Intelgenx Corp. | Film dosage form with extended release mucoadhesive particles |
| GB201811065D0 (en) | 2018-07-05 | 2018-08-22 | GlaxoSmithKline Consumer Healthcare UK IP Ltd | Novel composition |
| WO2021089445A1 (en) * | 2019-11-06 | 2021-05-14 | Unilever Ip Holdings B.V. | Oral care composition |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5188821A (en) * | 1987-01-30 | 1993-02-23 | Colgate-Palmolive Company | Antibacterial antiplaque oral composition mouthwash or liquid dentifrice |
| DE3725248A1 (de) * | 1987-07-30 | 1989-02-09 | Henkel Kgaa | Antimikrobiell wirksame, aromatisierte zubereitungen |
| US5334375A (en) * | 1988-12-29 | 1994-08-02 | Colgate Palmolive Company | Antibacterial antiplaque oral composition |
| JP2979446B2 (ja) * | 1991-11-06 | 1999-11-15 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
| GB9126306D0 (en) * | 1991-12-11 | 1992-02-12 | Unilever Plc | Mouthwash compositions |
| ZA937353B (en) * | 1992-10-07 | 1994-04-29 | Warner Lambert Co | Taste masking of thymol |
| CN1054504C (zh) * | 1993-03-15 | 2000-07-19 | 科尔加特·帕尔莫利弗公司 | 洁牙剂 |
| US5472684A (en) * | 1993-06-02 | 1995-12-05 | Colgate Palmolive Company | Oral compositions for plaque and gingivitis |
| US5630999A (en) * | 1993-06-16 | 1997-05-20 | Colgate Palmolive Company | Oral composition containing anionic surfactants having reduced adverse reaction to oral tissue |
| US5296215A (en) * | 1993-06-16 | 1994-03-22 | Colgate-Palmolive Company | High foaming rheologically stable non-irritating oral composition |
-
1996
- 1996-06-07 US US08/664,225 patent/US5690911A/en not_active Expired - Fee Related
-
1997
- 1997-05-21 AU AU30746/97A patent/AU3074697A/en not_active Abandoned
- 1997-05-21 BR BR9709423A patent/BR9709423A/pt unknown
- 1997-05-21 RU RU99100327/14A patent/RU2183453C2/ru active
- 1997-05-21 CN CNB971953198A patent/CN1143669C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1997-05-21 WO PCT/US1997/008621 patent/WO1997046214A1/en active Application Filing
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2489138C2 (ru) * | 2009-04-01 | 2013-08-10 | Колгейт-Палмолив Компани | Десенсибилизирующее средство ухода за зубами, демонстрирующее поглощение антибактериального агента дентином |
| US8778312B2 (en) | 2009-04-01 | 2014-07-15 | Colgate-Palmolive Company | Densensitizing dentifrice exhibiting dental tissue antibacterial agent uptake |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU3074697A (en) | 1998-01-05 |
| CN1143669C (zh) | 2004-03-31 |
| BR9709423A (pt) | 1999-08-10 |
| US5690911A (en) | 1997-11-25 |
| CN1221333A (zh) | 1999-06-30 |
| WO1997046214A1 (en) | 1997-12-11 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2183453C2 (ru) | Пероральная композиция, предназначенная для ингибирования скопления бактериальных бляшек на дентине | |
| FI97329C (fi) | Antibakteriellinen plakkia ja hammaskiveä estävä oraalinen koostumus | |
| AU703912B2 (en) | Antimicrobial oral composition | |
| EP2293849B1 (en) | Oral compositions and uses thereof | |
| TWI510251B (zh) | 含有鋅胺基酸鹵化物錯合物及半胱胺酸之二成分組合物 | |
| US5043154A (en) | Antibacterial, antiplaque, anticalculus oral composition | |
| US5800803A (en) | Oral composition exhibiting enhanced uptake by dental tissue of noncationic antibacterial agents | |
| US5605676A (en) | Oral composition exhibiting improved uptake and retention of antibacterial compounds on dental tissue surfaces | |
| US5037637A (en) | Antibacterial antiplaque, anticalculus oral composition | |
| US20080031831A1 (en) | Oral anti-calculus compositions and methods of use thereof | |
| EP0854702B1 (en) | Antimicrobial compositions containing a c 3-c 6 alcohol | |
| RU2445949C2 (ru) | Композиция для ухода за полостью рта, содержащая компонент смеси токоферолов | |
| EP1185237B1 (en) | Synergistic antibacterial combination | |
| US6110445A (en) | Oral composition exhibiting improved uptake and retention of antibacterial compounds on dental tissue surfaces | |
| US6113884A (en) | Mixed surfactant, high foaming dentifrice exhibiting enhanced antibacterial compound uptake on dental tissue | |
| CA2754213C (en) | Desensitizing dentifrice exhibiting dental tissue antibacterial agent uptake | |
| EP1324743B2 (en) | Surfactant system for increasing dental tissue antibacterial agent uptake | |
| KR100665891B1 (ko) | 하이드록시타이로졸을 함유한 구강위생 증진용 조성물 | |
| EP1019015B1 (en) | Oral composition exhibiting improved antibacterial uptake and retention |