UA57764C2 - Суха порошкова композиція, спосіб її виготовлення та спосіб лікування - Google Patents
Суха порошкова композиція, спосіб її виготовлення та спосіб лікування Download PDFInfo
- Publication number
- UA57764C2 UA57764C2 UA99074044A UA99074044A UA57764C2 UA 57764 C2 UA57764 C2 UA 57764C2 UA 99074044 A UA99074044 A UA 99074044A UA 99074044 A UA99074044 A UA 99074044A UA 57764 C2 UA57764 C2 UA 57764C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- composition according
- differs
- composition
- bulk density
- carrier
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 37
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 14
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims description 7
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims abstract description 22
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 8
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 claims abstract description 6
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 claims abstract description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract description 4
- VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA-N Budesonide Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1C[C@H]3OC(CCC)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]1(C)C[C@@H]2O VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA-N 0.000 claims description 17
- 229960004436 budesonide Drugs 0.000 claims description 17
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 7
- 229960002848 formoterol Drugs 0.000 claims description 6
- BPZSYCZIITTYBL-UHFFFAOYSA-N formoterol Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1CC(C)NCC(O)C1=CC=C(O)C(NC=O)=C1 BPZSYCZIITTYBL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims description 6
- 230000003750 conditioning effect Effects 0.000 claims description 4
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 3
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 claims description 3
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 claims description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims description 2
- 238000012876 topography Methods 0.000 claims 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 abstract 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 16
- RATSWNOMCHFQGJ-TUYNVFRMSA-N (e)-but-2-enedioic acid;n-[2-hydroxy-5-[(1s)-1-hydroxy-2-[[(2s)-1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino]ethyl]phenyl]formamide;dihydrate Chemical compound O.O.OC(=O)\C=C\C(O)=O.C1=CC(OC)=CC=C1C[C@H](C)NC[C@@H](O)C1=CC=C(O)C(NC=O)=C1.C1=CC(OC)=CC=C1C[C@H](C)NC[C@@H](O)C1=CC=C(O)C(NC=O)=C1 RATSWNOMCHFQGJ-TUYNVFRMSA-N 0.000 description 15
- 229960003610 formoterol fumarate dihydrate Drugs 0.000 description 14
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 description 7
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 description 7
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 5
- 230000001143 conditioned effect Effects 0.000 description 4
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 4
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 4
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 4
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 3
- 238000005520 cutting process Methods 0.000 description 3
- 239000008240 homogeneous mixture Substances 0.000 description 3
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 3
- 238000007873 sieving Methods 0.000 description 3
- KFVSLSTULZVNPG-UHFFFAOYSA-N terbutaline sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O.CC(C)(C)[NH2+]CC(O)C1=CC(O)=CC(O)=C1.CC(C)(C)[NH2+]CC(O)C1=CC(O)=CC(O)=C1 KFVSLSTULZVNPG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229960005105 terbutaline sulfate Drugs 0.000 description 3
- -1 vaccines Substances 0.000 description 3
- 239000002220 antihypertensive agent Substances 0.000 description 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 2
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 2
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 2
- 150000004682 monohydrates Chemical class 0.000 description 2
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HDTRYLNUVZCQOY-UHFFFAOYSA-N α-D-glucopyranosyl-α-D-glucopyranoside Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OC1C(O)C(O)C(O)C(CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XWTYSIMOBUGWOL-UHFFFAOYSA-N (+-)-Terbutaline Chemical compound CC(C)(C)NCC(O)C1=CC(O)=CC(O)=C1 XWTYSIMOBUGWOL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UPHOPMSGKZNELG-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxynaphthalene-1-carboxylic acid Chemical compound C1=CC=C2C(C(=O)O)=C(O)C=CC2=C1 UPHOPMSGKZNELG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N Beclometasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(Cl)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)COC(=O)CC)(OC(=O)CC)[C@@]1(C)C[C@@H]2O KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N 0.000 description 1
- COVZYZSDYWQREU-UHFFFAOYSA-N Busulfan Chemical compound CS(=O)(=O)OCCCCOS(C)(=O)=O COVZYZSDYWQREU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010001857 Cell Surface Receptors Proteins 0.000 description 1
- LUKZNWIVRBCLON-GXOBDPJESA-N Ciclesonide Chemical compound C1([C@H]2O[C@@]3([C@H](O2)C[C@@H]2[C@@]3(C[C@H](O)[C@@H]3[C@@]4(C)C=CC(=O)C=C4CC[C@H]32)C)C(=O)COC(=O)C(C)C)CCCCC1 LUKZNWIVRBCLON-GXOBDPJESA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 description 1
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- MUPFEKGTMRGPLJ-RMMQSMQOSA-N Raffinose Natural products O(C[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O[C@@]2(CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O2)O1)[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 MUPFEKGTMRGPLJ-RMMQSMQOSA-N 0.000 description 1
- GIIZNNXWQWCKIB-UHFFFAOYSA-N Serevent Chemical compound C1=C(O)C(CO)=CC(C(O)CNCCCCCCOCCCCC=2C=CC=CC=2)=C1 GIIZNNXWQWCKIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- HDTRYLNUVZCQOY-WSWWMNSNSA-N Trehalose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-WSWWMNSNSA-N 0.000 description 1
- MUPFEKGTMRGPLJ-UHFFFAOYSA-N UNPD196149 Natural products OC1C(O)C(CO)OC1(CO)OC1C(O)C(O)C(O)C(COC2C(C(O)C(O)C(CO)O2)O)O1 MUPFEKGTMRGPLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 238000005054 agglomeration Methods 0.000 description 1
- 230000002776 aggregation Effects 0.000 description 1
- NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N albuterol Chemical compound CC(C)(C)NCC(O)C1=CC=C(O)C(CO)=C1 NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HDTRYLNUVZCQOY-LIZSDCNHSA-N alpha,alpha-trehalose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 HDTRYLNUVZCQOY-LIZSDCNHSA-N 0.000 description 1
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 1
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 229940127003 anti-diabetic drug Drugs 0.000 description 1
- 230000003178 anti-diabetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 description 1
- 230000003356 anti-rheumatic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003416 antiarrhythmic agent Substances 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 description 1
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 description 1
- 229940030600 antihypertensive agent Drugs 0.000 description 1
- 229940127088 antihypertensive drug Drugs 0.000 description 1
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 description 1
- 229940041181 antineoplastic drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003435 antirheumatic agent Substances 0.000 description 1
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 description 1
- 229940121357 antivirals Drugs 0.000 description 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 description 1
- 229950000210 beclometasone dipropionate Drugs 0.000 description 1
- 229940092705 beclomethasone Drugs 0.000 description 1
- NBMKJKDGKREAPL-DVTGEIKXSA-N beclomethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(Cl)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O NBMKJKDGKREAPL-DVTGEIKXSA-N 0.000 description 1
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid group Chemical group C(C1=CC=CC=C1)(=O)O WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 229940097217 cardiac glycoside Drugs 0.000 description 1
- 239000002368 cardiac glycoside Substances 0.000 description 1
- 229960003728 ciclesonide Drugs 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 229960000265 cromoglicic acid Drugs 0.000 description 1
- 230000008021 deposition Effects 0.000 description 1
- 150000004683 dihydrates Chemical class 0.000 description 1
- 238000007865 diluting Methods 0.000 description 1
- VLARUOGDXDTHEH-UHFFFAOYSA-L disodium cromoglycate Chemical compound [Na+].[Na+].O1C(C([O-])=O)=CC(=O)C2=C1C=CC=C2OCC(O)COC1=CC=CC2=C1C(=O)C=C(C([O-])=O)O2 VLARUOGDXDTHEH-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000010419 fine particle Substances 0.000 description 1
- 229960000289 fluticasone propionate Drugs 0.000 description 1
- WMWTYOKRWGGJOA-CENSZEJFSA-N fluticasone propionate Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@@H](C)[C@@](C(=O)SCF)(OC(=O)CC)[C@@]2(C)C[C@@H]1O WMWTYOKRWGGJOA-CENSZEJFSA-N 0.000 description 1
- 229960000193 formoterol fumarate Drugs 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 description 1
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- SYCWERNQGSKYAG-QVRIGTRMSA-N hydron;8-hydroxy-5-[(1r)-1-hydroxy-2-[[(2r)-1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino]ethyl]-1h-quinolin-2-one;chloride Chemical compound Cl.C1=CC(OC)=CC=C1C[C@@H](C)NC[C@H](O)C1=CC=C(O)C2=C1C=CC(=O)N2 SYCWERNQGSKYAG-QVRIGTRMSA-N 0.000 description 1
- 230000001024 immunotherapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 229940125396 insulin Drugs 0.000 description 1
- VQHSOMBJVWLPSR-JVCRWLNRSA-N lactitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@@H]1O[C@H](CO)[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-JVCRWLNRSA-N 0.000 description 1
- 229960003451 lactitol Drugs 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 239000000845 maltitol Substances 0.000 description 1
- VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N maltitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N 0.000 description 1
- 235000010449 maltitol Nutrition 0.000 description 1
- 229940035436 maltitol Drugs 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 229960001855 mannitol Drugs 0.000 description 1
- 102000006240 membrane receptors Human genes 0.000 description 1
- 229960001664 mometasone Drugs 0.000 description 1
- QLIIKPVHVRXHRI-CXSFZGCWSA-N mometasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(Cl)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CCl)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O QLIIKPVHVRXHRI-CXSFZGCWSA-N 0.000 description 1
- 229960004398 nedocromil Drugs 0.000 description 1
- RQTOOFIXOKYGAN-UHFFFAOYSA-N nedocromil Chemical compound CCN1C(C(O)=O)=CC(=O)C2=C1C(CCC)=C1OC(C(O)=O)=CC(=O)C1=C2 RQTOOFIXOKYGAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021313 oleic acid Nutrition 0.000 description 1
- 150000002889 oleic acids Chemical class 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 description 1
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 description 1
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 description 1
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 description 1
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 description 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- MUPFEKGTMRGPLJ-ZQSKZDJDSA-N raffinose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO[C@@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O2)O)O1 MUPFEKGTMRGPLJ-ZQSKZDJDSA-N 0.000 description 1
- 229960002052 salbutamol Drugs 0.000 description 1
- 229960004017 salmeterol Drugs 0.000 description 1
- 229940125723 sedative agent Drugs 0.000 description 1
- 239000000932 sedative agent Substances 0.000 description 1
- 239000007790 solid phase Substances 0.000 description 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 229930002534 steroid glycoside Natural products 0.000 description 1
- 150000008143 steroidal glycosides Chemical class 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 229960004793 sucrose Drugs 0.000 description 1
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 229960000195 terbutaline Drugs 0.000 description 1
- 239000003204 tranquilizing agent Substances 0.000 description 1
- 230000002936 tranquilizing effect Effects 0.000 description 1
- 229940074410 trehalose Drugs 0.000 description 1
- 229960002117 triamcinolone acetonide Drugs 0.000 description 1
- YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N triamcinolone acetonide Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H]3OC(C)(C)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]1(C)C[C@@H]2O YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N 0.000 description 1
- 229960005486 vaccine Drugs 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
- A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
- A61K9/0075—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy for inhalation via a dry powder inhaler [DPI], e.g. comprising micronized drug mixed with lactose carrier particles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
- A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
- A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/145—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Суха порошкова композиція, яка включає одну чи більше сильнодіючих фармацевтично активних речовин, вибраних з глюкокортикостероїду, (2-агоніста та профілактичного агента, а також носій, всі речовини знаходяться у високодисперсному стані, при цьому композиція має насипну об'ємну густину 0,28-0,38 г/мл і корисна при лікуванні респіраторних розладів.
Description
Опис винаходу
Згідно з винаходом запропонована фармацевтична композиція, її виготовлення та використання. 2 Лікувальні засоби, які можливо застосовувати інгаляцією, внаслідок труднощів виготовлення точних доз звичайно створюють у поєднанні з такими носіями, як лактоза. При розбавленні таких лікувальних засобів різниці у масі композиції призводять до менших варіацій доз лікувального засобу у порівнянні з нерозбавленими лікувальними засобами. Такі композиції звичайно складаються з крупних часток носія з дрібними частками лікувального засобу, і відомі як упорядковані суміші.
Згідно з винаходом запропонована поліпшена фармацевтична композиція, яка, як було визначено, у системах для імітації інгаляції дає поліпшене диспергування лікувального засобу.
Згідно з винаходом запропонована суха порошкова композиція, що включає одну чи більше сильнодіючих фармацевтичне активних . речовин, вибраних з глюкокортикостероіду, Д2-агоністу та профілактичного агенту, а також носій, всі речовини знаходяться у високодисперсному стані, при цьому композиція має насипну об'ємну густину 0,28-0,38г/мл, переважно 0,30-0,3бг/мл.
Насипну об'ємну густину згідно з винаходом вимірюють відомими способами, описаними, наприклад, в "Ромудег (евіпд диїде: Мейдз ої теавзигіпд (Пе рПузіса! ргорегієв ої Вик ром/деге" |.ЗмагомузКу, ЕІвеміег
Арріїей Зсіепсе 1987, рр.84-86.
Придатні для використання згідно з винаходом сильнодіючі фармацевтичне активні речовини є, наприклад, антіаритмічними ліками, транквілізаторами, серцевими глікозидами, гормонами, ліками для застосування при підвищеному тиску, антидіабетичними або антираковими ліками, седативними засобами або аналгетиками, антибіотиками, антиревматичними, імунотерапевтичними, протигрибковими ліками або засобами проти зниженого тиску, вакцинами, антивірусними засобами, білками (наприклад, інсуліном), пептидами, вітамінами, або блок хуторами рецепторів поверхні клітин. Вони, переважно, є глюкокортикостероїдом, особливо таким, що с 29 швидко метаболізується, наприклад, дипропіонатом беклометазону (ДПБ), монопропіонатом беклометазону Ге) (МПБ), флунізолідом, тріамсинолонацетонідом, пропіонатом флутиказону, циклезонідом, будезонідом, рофлепонідом, або їх похідними, мометазоном, типреданом, КРК 106541 та/або такими р2-агоністами, як тербуталін, салбутамол, формотерол, салметрол, ТА 2005, піркумарол, або їх фармацевтичне прийнятні солі, та/або такі профілактичні засоби, як хромоглікат чи недохроміл натрію. З 3о Придатні фізіологічне прийнятні солі включають солі приєднання кислоти, що є похідними від неорганічних (Се) та органічних кислот, наприклад, гідрохлоридної, гідробромідної сульфатної, фосфатної, малеатної, фумаратної, винної, лимонної, бензойної, 4-метоксибезойної, 2- чи 4-гідроксибезойної, 4-хлорбезойної, - п-толуолсульфонової, метансульфонової, аскорбінової, оцтової, янтарної, молочної, глутарової, глюконової, ї- трикарбалілової, гідроксинафталінкарбонової або олеїнової кислот, чи їх сольватами.
Носієм, переважно, слугує моно-, ди- або полісахарид, цукроподібний спирт чи інший поліол, наприклад, о лактоза, глюкоза, рафіноза, мелецитоза, лактит, мальтит, трегалоза, сахароза, маніт, а також крохмаль.
Найкращою є лактоза, особливо її моногідрат.
Обидва інгредієнти композиції згідно з винаходом повинні бути у високодисперсному стані, тобто в « дю основному їх середній діаметр повинен бути меншим за 10уМ, переважно 1-70м, що вимірюють лазерним з дифракційним приладом чи відрізним лічильником. Потрібного розміру часток інгредієнтів можна досягти с відомими фахівцям способами, наприклад, розмелюванням, мікронізацією чи прямим осадженням. :з» Особливо переважною є комбінація будезоніду з формотеролом, який переважно використовують у вигляді фумарату формотеролу, особливо дигідрату
Коли використаними згідно з винаходом одною чи більше сильнодіючими фармацевтично активними сл що речовинами є будезонід та формотерол, молярне співвідношення формотеролу та будезоніду у композиції переважно дорівнює 1:2500-12:1, краще - 1:555-2:1, а найкраще - 1:133-1:16. Композицію згідно з винаходом -і створюють, переважно, так, щоб вона включала добову дозу формотеролу 2-120нмоль (краще 7-7Онмоль). Коли -1 активною речовиною є дигідрат фумарату формотеролу, композиції створюють, переважно, так, щоб забезпечити разову дозу дигідрату фумарату формотеролу 1-50цг, краще 3-ЗОцдг. Найкращі композиції (2) створюють, щоб забезпечити разову дозу з вмістом З, 4, 5, 6, 9 чи 12цг дигідрату фумарату формотеролу. ї» Композиції згідно з винаходом створюють, переважно, так, щоб забезпечити добову дозу будезоніду 45-2200уг, краще 65-170Оуг.
Краще, коли композиція згідно з винаходом включає як разову дозу биг дигідрату фумарату формотеролу та 100уг будезоніду, або 4,5цг дигідрату фумарату формотеролу та 8Оцдг будезоніду, кожну з яких можна вживати о до 4-х разів на добу. Інакше, композиція згідно з винаходом включає як разову дозу 12 цг дигідрату фумарату формотеролу та 200цг будезоніду, або Уцг дигідрату фумарату формотеролу та 160уцг будезоніду, кожну з яких о можна вживати 1-2 рази на добу.
Найкраще, коли композиція згідно з винаходом включає як разову дозу биг дигідрату фумарату формотеролу 60 та 200цг будезоніду, або 4,5цг дигідрату фумарату формотеролу та 16б0цг будезоніду, кожну з яких можна вживати до 4-х разів на добу. Інакше, композиція згідно з винаходом включає як разову дозу 12 дг дигідрату фумарату формотеролу та 400цг будезоніду, або 9Уцг дигідрату фумарату формотеролу та З20цг будезоніду, кожну з яких можна вживати 1-2 рази на добу.
Згідно з винаходом запропонований також спосіб виготовлення композиції згідно з винаходом, який включає бо операції
(а) мікронізацію активної сполуки та носія, (б) за необхідністю, кондиціонування продукту, та (в) сфероїдизацію доти, поки буде отримана потрібна насипна густина.
Спосіб включає крім того операцію ремікронізації з низькою підведеною потужністю після операції (б).
Композиції згідно з винаходом можна виготовити відомими рег зе звичайними способами. Такі способи виробництва звичайно включають мікронізацію інгредієнтів до потрібного розміру, видалення будь-яких аморфних зон отриманих часток описаними, наприклад, у УХО 92/18110 або У/О 95/05805 способами, а потім агломерацією, сфероїдизацію та просіюванням отриманого порошку. Розмір отриманих агломератів, переважно, 7/0 100-2000ум, краще - 100-800ум. Насипну густину отриманих композицій можна регулювати емпіричним варіюванням компонентів та способів, наприклад, насипну густину можна прирощувати збільшенням часу, протягом, якого частки перебували в пристрої для сфероїдизації.
При змішуванні твердих фаз одніє з найважливіших проблем є досягнення однорідності вмісту. Головною проблемою при змішуванні тонких порошків вважають нездатність змішувачів руйнувати порошкові агломерати. 75 Було визначено, що операція ремікронізації після операції кондиціювання тонкого порошку з низькою підведеною потужністю дає перевагу. Звичайно її слід проводити, підводячи достатню кількість енергії для руйнування порошкових агломератів, але не більше - щоб не впливати на розмір часток. Така операція дає композицію, в якій активна речовина та носій розподілені практично однорідно, маючи, наприклад, стандартне відхилення, що менше за 395 (краще - менше за 195), і непорушену кристалічну будову тонких часток.
Композиції згідно з винаходом можна вживати з використанням усякого відомого інгалятора для сухих порошків, наприклад, інгалятор може бути одно- чи багатолезовим та таким, що активується вдиханням, наприклад Тигрийагег (торгова марка). Згідно з винаходом також запропоноване використання композиції згідно з винаходом у виробництві лікувального засобу для використання у терапії. Композиції згідно з винаходом корисні при лікуванні респіраторних розладів, зокрема, астми. Згідно з винаходом також запропонований спосіб с лікування страждаючого від респіраторних розладів пацієнта, який включає вживання пацієнтом ефективної кількості композиції згідно з винаходом. і)
Винахід ілюстрований наведеними нижче прикладами, що не обмежують його рамок.
Приклад 1. 0,0315 частин дигідрату фумарату формотеролу та 2,969 частин моногідрату лактози змішували у барабанному змішувачі (Тигрша) до достатнього розподілу компонентів, а потім мікронізували у спіральному «ф зо вихровому розмелювачі з використанням достатніх для отримання розміру часток менше за З ум (основний середній діаметр вимірювали відрізним лічильником) швидкості та тиску. Далі мікронізовані частки обробляли іш описаним у МУО 95/05805 способом для видалення аморфних зон в їх кристалічній структурі. Далі порошок ч- агломерували завантаженням його у двохпровідний шнековий дозатор (К-Тгоп), просіювали крізь вібруюче сито (розміром О,5мм меш), сфероїдизували на обертовому піддоні при периферійній швидкості 5м/с протягом 4 -
Хвилин, а потім знов просіювали на тому ж ситі, далі сфероїдизували ще раз більше б хвилин перед фінальним просіюванням (розмір 1,0мм меш) з одержанням порошку з об'ємною густиною 0,32г/мл.
Приклад 2. Повторювали операції прикладу 1, але ремікронізацію порошку у спіральному вихровому розмелювачі після мікронізації та кондиціювання проводили при нижчому тиску (приблизно 1 бар), так що « операція обробки часток розкритим у УУО 95/05805 способом не була потрібною, і одержали порошок з об'ємною густиною 0,32г/мл. - с Приклад 3. 9 частин будезоніду та 91 частину моногідрату лактози окремо мікронізували у спіральному ц вихровому розмелювачі при тиску приблизно 6-7 бар для отримання розміру часток менше за З ум до їх "» змішування у змішувачі Тигрша. Перед змішуванням порошок моногідрату лактози кондиціювали описаним у МО 95/05805 способом.
Суміш ремікронізували у спіральному вихровому розмелювачі при тиску тільки приблизно 1 бар для 1 отримання однорідної суміші. Далі порошок агломерували ї сфероїдизували як описано в прикладі 1, одержавши -1 порошок з об'ємною густиною 0,35г/мл.
Приклад 4. 60 частин сульфату тербуталіну мікронізували до середнього розміру часток менше за 2 цм у - І розмелювачі Аїріп Т00АРО, а потім кондиціювали описаним у 05 5562923 способом. 40 частин моногідрату б» 50 лактози мікронізували до середнього розміру часток менше за Зум у розмелювачі АІріп ТО0АРс, а потім кондиціювали описаним у УМО 95/05805 способом. Мікронізовані та кондиційовані сульфат тербуталіну та
Я» моногідрат лактози змішували у змішувачі Тигрша. Суміш ремікронізували у спіральному вихровому розмелювачі при тиску тільки приблизно 1 бар для отримання достатньо однорідної суміші. Далі порошок агломерували і сфероїдизували як описано в прикладі 1, одержавши порошок з об'ємною густиною 0,28г/мл.
Приклад 5. Повторювали операції прикладу 4 з 30 частинами сульфату тербуталіну та 70 частинами о моногідрату лактози, і одержали порошок з об'ємною густиною 0,31г/мл.
Приклад 6. 5,2 частини дигідрату фумарату формотеролу та 896,8 частин моногідрату лактози змішували у їмо) барабанному змішувачі до достатнього розподілу компонентів, а потім мікронізували у спіральному вихровому розмелювачі з використанням достатніх для отримання розміру часток, менших за З ум (основний середній 60 діаметр вимірювали відрізним лічильником) швидкості та тиску. Далі мікронізовані частки обробляли описаним у
МО 95/05805 способом для видалення аморфних зон в їх кристалічній структурі. Додавали 98 частин мікронізованого будезоніду і ремікронізували у спіральному вихровому розмелювачі при нижчому тиску до гомогенної суміші. Далі порошок агломерували завантаженням його у дво/провідний шнековий дозатор (К-Тгоп), просіювали крізь вібруюче сито (розміром О,5мм меш), сфероїдизували на обертовому піддоні при периферійній 65 швидкості 23об./с протягом 4 хвилин, а потім знов просіювали на тому ж ситі (розміром О,5мм меш), далі сфероїдизували ще раз більше перед фінальним просіюванням (розмір О,бмм меш) з одержанням порошку з об'ємною густиною 0,34г/мл.
Приклад 7. Повторювали операції прикладу б, але використовуючи 5,2 частини мікронізованого дигідрату фумарату формотеролу, 798,8 частин мікронізованого моногідрату лактози та 196 частин мікронізованого будезоніду, і одержали порошок з об'ємною густиною 0,34г/мл.
Claims (9)
- Формула винаходу 70 1. Суха порошкова композиція, що включає одну чи більше сильнодіючих фармацевтично активних речовин, вибраних з глюкокортикостероїду, 0 -агоніста та профілактичного агента, а також носій, всі речовини 2 знаходяться у високодисперсному стані, при цьому композиція має насипну об'ємну густину 0,28-0,38 г/мл.
- 2. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що однією чи більше з сильнодіючих фармацевтично активних речовин є будезонід та формотерол.
- 3. Композиція за п. 1 чи 2, яка відрізняється тим, що має насипну об'ємну густину 0,30-0,36 г/мл.
- 4. Композиція за п. 1, 2 чи 3, яка відрізняється тим, що активна речовина та носій розподілені практично рівномірно.
- 5. Композиція за будь-яким з пп. 1-4, яка відрізняється тим, що її використовують при лікуванні респіраторних розладів.
- б . Композиція за будь-яким з пп. 1-4, яка відрізняється тим, що її використовують у виробництві лікувального засобу у терапії.
- 7. Спосіб виготовлення композиції за будь-яким з пп. 1-4, який включає операції: (а) мікронізацію активної сполуки та носія, (б) за необхідністю, кондиціонування продукту, та с (в) сфероїдизацію доти, поки буде отримана потрібна насипна густина. о
- 8. Спосіб за п. 7, який відрізняється тим, що включає операцію ремікронізації з низькою підведеною потужністю після операції (б).
- 9. Спосіб лікування страждаючого від респіраторних розладів пацієнта, який включає вживання пацієнтом ефективної кількості композиції за будь-яким з пп. 1-4. - то те Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних мікросхем", 2003, М 7, 15.07.2003. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і ї- науки України. чн І в) -с . и? 1 -І -І (о) с» іме) 60 б5
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE9700135A SE9700135D0 (sv) | 1997-01-20 | 1997-01-20 | New formulation |
| PCT/SE1998/000040 WO1998031352A1 (en) | 1997-01-20 | 1998-01-13 | New formulation for inhalation having a poured bulk density of 0.28 to 0.38 g/ml, a process for preparing the formulation and the use thereof |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA57764C2 true UA57764C2 (uk) | 2003-07-15 |
Family
ID=20405455
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UA99074044A UA57764C2 (uk) | 1997-01-20 | 1998-01-13 | Суха порошкова композиція, спосіб її виготовлення та спосіб лікування |
Country Status (35)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6030604A (uk) |
| EP (1) | EP1007017B2 (uk) |
| JP (1) | JP2010059181A (uk) |
| KR (1) | KR100528416B1 (uk) |
| CN (1) | CN1271993C (uk) |
| AR (1) | AR011080A1 (uk) |
| AT (1) | ATE288260T1 (uk) |
| AU (1) | AU731192B2 (uk) |
| BR (1) | BR9811249A (uk) |
| CA (1) | CA2277913C (uk) |
| CZ (1) | CZ296301B6 (uk) |
| DE (1) | DE69828886T3 (uk) |
| DK (1) | DK1007017T4 (uk) |
| EE (1) | EE03951B1 (uk) |
| ES (1) | ES2235311T5 (uk) |
| HK (1) | HK1025515A1 (uk) |
| HU (1) | HU228622B1 (uk) |
| ID (1) | ID21865A (uk) |
| IL (1) | IL130838A (uk) |
| IS (1) | IS2788B (uk) |
| MY (1) | MY132999A (uk) |
| NO (1) | NO327426B1 (uk) |
| NZ (1) | NZ336594A (uk) |
| PL (1) | PL192115B1 (uk) |
| PT (1) | PT1007017E (uk) |
| RU (1) | RU2194497C2 (uk) |
| SA (1) | SA98180818B1 (uk) |
| SE (1) | SE9700135D0 (uk) |
| SI (1) | SI1007017T2 (uk) |
| SK (1) | SK283950B6 (uk) |
| TR (1) | TR199901690T2 (uk) |
| TW (1) | TW557217B (uk) |
| UA (1) | UA57764C2 (uk) |
| WO (1) | WO1998031352A1 (uk) |
| ZA (1) | ZA9878B (uk) |
Families Citing this family (94)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SE9700135D0 (sv) * | 1997-01-20 | 1997-01-20 | Astra Ab | New formulation |
| US6495167B2 (en) | 1997-03-20 | 2002-12-17 | Schering Corporation | Preparation of powder agglomerates |
| US6503537B2 (en) | 1997-03-20 | 2003-01-07 | Schering Corporation | Preparation of powder agglomerates |
| SE9703407D0 (sv) * | 1997-09-19 | 1997-09-19 | Astra Ab | New use |
| SE9802073D0 (sv) | 1998-06-11 | 1998-06-11 | Astra Ab | New use |
| GB9826284D0 (en) * | 1998-12-01 | 1999-01-20 | Rhone Poulence Rorer Limited | Process |
| GB9826286D0 (en) * | 1998-12-01 | 1999-01-20 | Rhone Poulence Rorer Limited | Process |
| ATE251447T1 (de) * | 1998-12-11 | 2003-10-15 | Pharmachemie Bv | Pharmazeutische zubereitungen zur inhalation eines opioids |
| US8722668B2 (en) * | 1998-12-23 | 2014-05-13 | Daryl W. Hochman | Methods and compositions for the treatment of neuropathic pain and neuropsychiatric disorders |
| AR022695A1 (es) * | 1999-01-28 | 2002-09-04 | Schering Corp | PORTADOR SoLIDO PARTICULADO Y MÉTODO PARA PROVEER CONTROL DE LA PARTICULADA PARA LA DISTRIBUCIoN DE TAMANO DE PARTíCULAS Y DE CONTENIDO AMORFO CONVERTIBLE DURANTE SU PREPARACION |
| US6623760B1 (en) * | 1999-01-28 | 2003-09-23 | Schering Corporation | Method of preparing particles for agglomeration |
| GB9903759D0 (en) * | 1999-02-18 | 1999-04-14 | Novartis Ag | Organic compounds |
| GB9904919D0 (en) * | 1999-03-03 | 1999-04-28 | Novartis Ag | Organic compounds |
| JP2002541213A (ja) * | 1999-04-13 | 2002-12-03 | インヘール セラピューティック システムズ， インコーポレイテッド | 不妊症の処置のための乾燥粉末処方物の肺投与 |
| CA2273585A1 (en) | 1999-05-28 | 2000-11-28 | Canpolar East Inc. | Sensors for detecting changes in temperature, ph, chemical conditions, biological conditions, radiation, electrical field and pressure |
| DE19962926A1 (de) * | 1999-12-24 | 2001-06-28 | Bayer Ag | Verfahren zur Co-Mahlung von Stoffen und Lactose mittels Strahlmühlen |
| US6369115B1 (en) * | 2000-03-20 | 2002-04-09 | Dura Pharmaceuticals, Inc. | Stabilized powder formulations |
| JP2003531123A (ja) * | 2000-04-13 | 2003-10-21 | イノバータ・バイオミッド・リミテッド | 医薬品 |
| GB0012261D0 (en) * | 2000-05-19 | 2000-07-12 | Astrazeneca Ab | Novel process |
| GB0012260D0 (en) * | 2000-05-19 | 2000-07-12 | Astrazeneca Ab | Novel composition |
| CA2417973A1 (en) * | 2000-08-04 | 2002-02-14 | Longwood Pharmaceutical Research, Inc. | Formulations of mometasone and a bronchodilator for pulmonary administration |
| FI20002177A0 (fi) * | 2000-10-02 | 2000-10-02 | Orion Yhtymae Oyj | Uusi yhdistelmä astman hoitoon |
| FI20002216A0 (fi) * | 2000-10-06 | 2000-10-06 | Orion Yhtymae Oyj | Yhdistelmäpartikkelit astman hoitoon |
| FI20002215A0 (fi) * | 2000-10-06 | 2000-10-06 | Orion Yhtymae Oyj | Yhdistelmäpartikkelit |
| WO2002062317A2 (en) * | 2001-02-06 | 2002-08-15 | Innovata Biomed Limited | Bimodal dry powder formulation for inhalation |
| US20030055026A1 (en) | 2001-04-17 | 2003-03-20 | Dey L.P. | Formoterol/steroid bronchodilating compositions and methods of use thereof |
| US6667344B2 (en) | 2001-04-17 | 2003-12-23 | Dey, L.P. | Bronchodilating compositions and methods |
| TWI324934B (en) * | 2001-08-28 | 2010-05-21 | Schering Corp | Pharmaceutical compositions for the treatment of asthma |
| US7931022B2 (en) * | 2001-10-19 | 2011-04-26 | Respirks, Inc. | Method and apparatus for dispensing inhalator medicament |
| US20030140920A1 (en) * | 2001-10-26 | 2003-07-31 | Dey L.P. | Albuterol inhalation soultion, system, kit and method for relieving symptoms of pediatric asthma |
| US20030191151A1 (en) * | 2001-10-26 | 2003-10-09 | Imtiaz Chaudry | Albuterol and ipratropium inhalation solution, system, kit and method for relieving symptoms of chronic obstructive pulmonary disease |
| US20030203930A1 (en) * | 2001-10-26 | 2003-10-30 | Imtiaz Chaudry | Albuterol and ipratropium inhalation solution, system, kit and method for relieving symptoms of chronic obstructive pulmonary disease |
| JP2003221335A (ja) | 2001-10-26 | 2003-08-05 | Dey Lp | 慢性閉塞性肺疾患の症状を緩和するためのアルブテロールおよびイプラトロピウム吸入溶液、システム、キットおよび方法 |
| US6702997B2 (en) | 2001-10-26 | 2004-03-09 | Dey, L.P. | Albuterol inhalation solution, system, kit and method for relieving symptoms of pediatric asthma |
| GB0208609D0 (en) * | 2002-04-13 | 2002-05-22 | Glaxo Group Ltd | Compositions |
| EA200401454A1 (ru) * | 2002-05-07 | 2005-06-30 | Алтана Фарма Аг | Новая комбинация из обратимо действующих ингибиторов протонного насоса и используемых в терапии дыхательных путей лекарственных веществ, предназначенных для лечения респираторных заболеваний |
| US20040023935A1 (en) * | 2002-08-02 | 2004-02-05 | Dey, L.P. | Inhalation compositions, methods of use thereof, and process for preparation of same |
| EP1599209B1 (en) * | 2002-08-21 | 2011-08-17 | Norton Healthcare Limited | Inhalation composition |
| GB0219512D0 (en) * | 2002-08-21 | 2002-10-02 | Norton Healthcare Ltd | Inhalation compositions with high drug ratios |
| GB0219511D0 (en) * | 2002-08-21 | 2002-10-02 | Norton Healthcare Ltd | Method of preparing dry powder inhalation compositions |
| US20050158248A1 (en) * | 2002-08-21 | 2005-07-21 | Xian-Ming Zeng | Method of preparing dry powder inhalation compositions |
| US20040105821A1 (en) * | 2002-09-30 | 2004-06-03 | Howard Bernstein | Sustained release pharmaceutical formulation for inhalation |
| US20040109826A1 (en) * | 2002-12-06 | 2004-06-10 | Dey, L.P. | Stabilized albuterol compositions and method of preparation thereof |
| US7879833B2 (en) * | 2002-12-12 | 2011-02-01 | Nycomed Gmbh | Combination medicament |
| US6962006B2 (en) * | 2002-12-19 | 2005-11-08 | Acusphere, Inc. | Methods and apparatus for making particles using spray dryer and in-line jet mill |
| US20040121003A1 (en) * | 2002-12-19 | 2004-06-24 | Acusphere, Inc. | Methods for making pharmaceutical formulations comprising deagglomerated microparticles |
| EP1452179A1 (en) * | 2003-02-27 | 2004-09-01 | CHIESI FARMACEUTICI S.p.A. | Novel medicament combination of a highly potent long-lasting beta2-agonist and a corticosteroid |
| US20040191176A1 (en) * | 2003-03-28 | 2004-09-30 | Kaplan Leonard W | Formulations for treatment of pulmonary disorders |
| JP2006528228A (ja) * | 2003-05-22 | 2006-12-14 | アルタナ ファルマ アクチエンゲゼルシャフト | サルメテロール及びシクレソニドの組合せ物 |
| SE526850C2 (sv) * | 2003-06-19 | 2005-11-08 | Microdrug Ag | Farmaceutisk kombinerad torr pulverdos separerade på gemensam dosbädd |
| SE526509C2 (sv) * | 2003-06-19 | 2005-09-27 | Microdrug Ag | Kombinerade doser av formoterol och budesonid separerade på en gemensam dosbädd |
| SE527200C2 (sv) * | 2003-06-19 | 2006-01-17 | Microdrug Ag | Inhalatoranordning samt kombinerade doser av formaterol och fluticason |
| SE527189C2 (sv) * | 2003-06-19 | 2006-01-17 | Microdrug Ag | Inhalatoranordning samt kombinerade doser för formaterol och ett antikolinergiskt medel |
| SE527190C2 (sv) * | 2003-06-19 | 2006-01-17 | Microdrug Ag | Inhalatoranordning samt kombinerade doser av en beta2-agonist, ett antikolinergiskt medel och ett antiinflammatorisk steroid |
| TWI359675B (en) | 2003-07-10 | 2012-03-11 | Dey L P | Bronchodilating β-agonist compositions |
| GB0316335D0 (en) * | 2003-07-11 | 2003-08-13 | Glaxo Group Ltd | Pharmaceutical formulations |
| US9345664B2 (en) | 2003-09-02 | 2016-05-24 | Norton Healthcare Ltd | Process for preparing a medicament |
| EP1670482B2 (en) * | 2003-09-16 | 2022-06-29 | Covis Pharma B.V. | Use of ciclesonide for the treatment of respiratory diseases |
| US20070020299A1 (en) | 2003-12-31 | 2007-01-25 | Pipkin James D | Inhalant formulation containing sulfoalkyl ether cyclodextrin and corticosteroid |
| US20070020298A1 (en) * | 2003-12-31 | 2007-01-25 | Pipkin James D | Inhalant formulation containing sulfoalkyl ether gamma-cyclodextrin and corticosteroid |
| EA011167B1 (ru) * | 2004-01-22 | 2009-02-27 | Пфайзер Инк. | Производные сульфонамида для лечения заболеваний |
| JO3102B1 (ar) * | 2004-03-17 | 2017-09-20 | Chiesi Framaceutici S P A | صيغ صيدلانية لوسائل استنشاق بها مسحوق جاف تشتمل على مكون فعال بقوة منخفضة الجرعة |
| AR048339A1 (es) * | 2004-03-24 | 2006-04-19 | Chiesi Farma Spa | Monoclorhidrato de 8- hidroxi-5-((1r)) -1- hidroxi-2- (((1r)-2 ( 4-metoxifenil) -1- metiletil) amino ) eti l) -2 (1h) - quinolinona en form acristalina y el proceso para su preparacion |
| AU2005235384B2 (en) * | 2004-04-20 | 2010-09-09 | Covis Pharma B.V. | Use of ciclesonide for the treatment of respiratory diseases in a smoking patient |
| BRPI0509348A (pt) | 2004-04-21 | 2007-09-11 | Innovata Biomed Ltd | inalador |
| GB0409197D0 (en) | 2004-04-24 | 2004-05-26 | Innovata Biomed Ltd | Device |
| MX2007007378A (es) * | 2004-12-17 | 2007-08-14 | Cipla Ltd | Compuestos y composiciones farmaceuticas. |
| RU2007133547A (ru) * | 2005-02-10 | 2009-03-20 | Глаксо Груп Лимитед (GB) | Способы получения лактозы с использованием методов предварительной сортировки и приготовляемые из нее фармацевтические композиции |
| ATE552032T1 (de) | 2005-07-14 | 2012-04-15 | Lithera Inc | Verbesserte lipolytikum-formulierung mit hinhaltender wirkstofffreigabe für die arealbehandlung von fettgewebe |
| WO2007009164A1 (en) * | 2005-07-15 | 2007-01-25 | Eiffel Technologies Limited | Method of particle formation |
| WO2007011989A2 (en) * | 2005-07-15 | 2007-01-25 | Map Pharmaceuticals, Inc. | Multiple active pharmaceutical ingredients combined in discrete inhalation particles and formulations thereof |
| EP1978933A2 (en) * | 2005-12-15 | 2008-10-15 | Acusphere, Inc. | Processes for making particle-based pharmaceutical formulations for oral administration |
| EP1973523A2 (en) * | 2005-12-15 | 2008-10-01 | Acusphere, Inc. | Processes for making particle-based pharmaceutical formulations for pulmonary or nasal administration |
| US7913223B2 (en) * | 2005-12-16 | 2011-03-22 | Dialogic Corporation | Method and system for development and use of a user-interface for operations, administration, maintenance and provisioning of a telecommunications system |
| AU2007313077B2 (en) * | 2006-10-17 | 2011-06-02 | Neothetics, Inc. | Methods, compositions, and formulations for the treatment of thyroid eye disease |
| US8604080B2 (en) | 2007-02-14 | 2013-12-10 | W. Louis Cleveland | High dose glycine as a treatment for obsessive-compulsive disorder and obsessive compulsive spectrum disorders |
| ES2493641T3 (es) * | 2007-06-28 | 2014-09-12 | Cydex Pharmaceuticals, Inc. | Administración nasal de soluciones acuosas de corticosteroides |
| GB0714134D0 (en) * | 2007-07-19 | 2007-08-29 | Norton Healthcare Ltd | Dry-powder medicament |
| DE102007049931A1 (de) | 2007-10-18 | 2009-04-23 | Pharmatech Gmbh | Vorrichtung und Verfahren zur kontinuierlichen Herstellung von sphärischen Pulveragglomeraten |
| US20100120737A1 (en) * | 2008-11-10 | 2010-05-13 | Martin Feth | Amorphous ciclesonide |
| US20100291221A1 (en) * | 2009-05-15 | 2010-11-18 | Robert Owen Cook | Method of administering dose-sparing amounts of formoterol fumarate-budesonide combination particles by inhalation |
| US9132084B2 (en) | 2009-05-27 | 2015-09-15 | Neothetics, Inc. | Methods for administration and formulations for the treatment of regional adipose tissue |
| RU2580315C3 (ru) | 2009-05-29 | 2021-06-18 | Перл Терапьютикс, Инк. | Композиции для респираторной доставки активных веществ и связанные с ними способы и системы |
| US8815258B2 (en) | 2009-05-29 | 2014-08-26 | Pearl Therapeutics, Inc. | Compositions, methods and systems for respiratory delivery of two or more active agents |
| SG182485A1 (en) * | 2010-01-15 | 2012-08-30 | Lithera Inc | Lyophilized cake formulations |
| WO2011110852A1 (en) | 2010-03-10 | 2011-09-15 | Astrazeneca Ab | Polymorphic forms of 6- [2- (4 -cyanophenyl) - 2h - pyrazol - 3 - yl] - 5 -methyl - 3 - oxo - 4 - (trifluoromethyl - phenyl) 3,4-dihydropyrazine-2-carboxylic acid ethylamide |
| CN107998109A (zh) | 2010-10-12 | 2018-05-08 | 西普拉有限公司 | 药物组合物 |
| GB2485885B (en) | 2010-11-24 | 2015-06-17 | Neothetics Inc | Selective, lipophilic, and long-acting beta agonist monotherapeutic formulations and methods for the cosmetic treatment of adiposity and contour bulging |
| CA2869355A1 (en) | 2012-04-11 | 2013-10-17 | Cipla Limited | Pharmaceutical composition |
| RU2510267C2 (ru) * | 2012-06-15 | 2014-03-27 | Шолекс Девелопмент Гмбх | Ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких и способ его получения |
| SG11201507286QA (en) | 2013-03-15 | 2015-10-29 | Pearl Therapeutics Inc | Methods and systems for conditioning of particulate crystalline materials |
| EP2821061B1 (en) | 2013-07-01 | 2017-12-20 | Arven Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | Novel inhalation formulations |
| AU2018318123B2 (en) | 2017-08-15 | 2024-07-25 | Nephron Pharmaceuticals Corporation | Aqueous nebulization composition |
| MX2021014343A (es) * | 2019-05-24 | 2022-01-06 | Glenmark Pharmaceutical Ltd | Una composicion de polvo inhalable de dosis fijas que comprende glicopirronio, formoterol y propionato de fluticasona. |
Family Cites Families (30)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1429184A (en) * | 1972-04-20 | 1976-03-24 | Allen & Hanburys Ltd | Physically anti-inflammatory steroids for use in aerosols |
| US4161516A (en) † | 1975-07-25 | 1979-07-17 | Fisons Limited | Composition for treating airway disease |
| GB1571629A (en) * | 1977-11-30 | 1980-07-16 | Fisons Ltd | Pharmaceutical compositions containing beclomethasone dipropionate |
| EP0069715B1 (en) * | 1981-07-08 | 1986-11-05 | Aktiebolaget Draco | Powder inhalator |
| SE438261B (sv) * | 1981-07-08 | 1985-04-15 | Draco Ab | Anvendning i dosinhalator av ett perforerat membran |
| EP0072046B1 (en) * | 1981-07-24 | 1986-01-15 | FISONS plc | Inhalation drugs, methods for their production and pharmaceutical formulations containing them |
| GB8825541D0 (en) † | 1988-11-01 | 1988-12-07 | Fisons Plc | Formulation |
| ATE224748T1 (de) * | 1989-04-28 | 2002-10-15 | Riker Laboratories Inc | Inhalationsvorrichtung für trockenpulver |
| US5176132A (en) * | 1989-05-31 | 1993-01-05 | Fisons Plc | Medicament inhalation device and formulation |
| EP0441740B1 (de) † | 1990-01-29 | 1993-09-22 | Ciba-Geigy Ag | Verfahren und Vorrichtung zur Dosierung eines feinkörnigen Pulvers |
| US5192548A (en) * | 1990-04-30 | 1993-03-09 | Riker Laboratoires, Inc. | Device |
| SE9100341D0 (sv) * | 1991-02-04 | 1991-02-04 | Astra Ab | Novel steroids |
| SE9100342D0 (sv) * | 1991-02-04 | 1991-02-04 | Astra Ab | Novel steroid esters |
| SE9101090D0 (sv) * | 1991-04-11 | 1991-04-11 | Astra Ab | Process for conditioning of water-soluble substances |
| SE9302777D0 (sv) * | 1993-08-27 | 1993-08-27 | Astra Ab | Process for conditioning substances |
| ATE246497T1 (de) * | 1991-06-10 | 2003-08-15 | Schering Corp | Fluorchlorkohlenwasserstoffreie aerosolformulierungen |
| US5736124A (en) * | 1991-12-12 | 1998-04-07 | Glaxo Group Limited | Aerosol formulations containing P134a and particulate medicament |
| CZ288032B6 (cs) * | 1991-12-18 | 2001-04-11 | Aktiebolaget Astra | Farmaceutický prostředek pro podání inhalací |
| US5355872B1 (en) * | 1992-03-04 | 1998-10-20 | John H Riggs | Low flow rate nebulizer apparatus and method of nebulization |
| ES2177544T3 (es) † | 1992-06-12 | 2002-12-16 | Teijin Ltd | Polvo ultrafinno para inhalar y metodo para su preparacion. |
| EP0665010B1 (en) * | 1992-10-16 | 2002-09-11 | Nippon Shinyaku Company, Limited | Method of manufacturing wax matrices |
| AU7653294A (en) * | 1993-08-18 | 1995-03-14 | Unilever Plc | Shaving composition |
| IS1736B (is) * | 1993-10-01 | 1999-12-30 | Astra Ab | Aðferð og tæki sem stuðla að aukinni samloðun agna |
| IL111080A (en) † | 1993-10-01 | 1999-08-17 | Astra Ab | Method for treating a finely divided powder medicament |
| GB9404945D0 (en) † | 1994-03-15 | 1994-04-27 | Glaxo Group Ltd | Pharmaceutical composition |
| US5503869A (en) * | 1994-10-21 | 1996-04-02 | Glaxo Wellcome Inc. | Process for forming medicament carrier for dry powder inhalator |
| US5647347A (en) * | 1994-10-21 | 1997-07-15 | Glaxo Wellcome Inc. | Medicament carrier for dry powder inhalator |
| US5654007A (en) * | 1995-06-07 | 1997-08-05 | Inhale Therapeutic Systems | Methods and system for processing dispersible fine powders |
| SE9603669D0 (sv) * | 1996-10-08 | 1996-10-08 | Astra Ab | New combination |
| SE9700135D0 (sv) * | 1997-01-20 | 1997-01-20 | Astra Ab | New formulation |
-
1997
- 1997-01-20 SE SE9700135A patent/SE9700135D0/xx unknown
-
1998
- 1998-01-06 ZA ZA9878A patent/ZA9878B/xx unknown
- 1998-01-09 US US09/004,902 patent/US6030604A/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-13 WO PCT/SE1998/000040 patent/WO1998031352A1/en active IP Right Grant
- 1998-01-13 TR TR1999/01690T patent/TR199901690T2/xx unknown
- 1998-01-13 EP EP98901618A patent/EP1007017B2/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-13 ID IDW990663A patent/ID21865A/id unknown
- 1998-01-13 CZ CZ0255799A patent/CZ296301B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1998-01-13 EE EEP199900295A patent/EE03951B1/xx unknown
- 1998-01-13 AT AT98901618T patent/ATE288260T1/de active
- 1998-01-13 UA UA99074044A patent/UA57764C2/uk unknown
- 1998-01-13 CN CNB988019000A patent/CN1271993C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-13 KR KR10-1999-7006414A patent/KR100528416B1/ko active IP Right Grant
- 1998-01-13 CA CA002277913A patent/CA2277913C/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-13 NZ NZ336594A patent/NZ336594A/xx not_active IP Right Cessation
- 1998-01-13 SK SK959-99A patent/SK283950B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1998-01-13 RU RU99118587/14A patent/RU2194497C2/ru active
- 1998-01-13 PT PT98901618T patent/PT1007017E/pt unknown
- 1998-01-13 ES ES98901618T patent/ES2235311T5/es not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-13 BR BR9811249-0A patent/BR9811249A/pt not_active Application Discontinuation
- 1998-01-13 AU AU57859/98A patent/AU731192B2/en not_active Expired
- 1998-01-13 DE DE69828886T patent/DE69828886T3/de not_active Expired - Lifetime
- 1998-01-13 DK DK98901618.3T patent/DK1007017T4/da active
- 1998-01-13 HU HU0000714A patent/HU228622B1/hu unknown
- 1998-01-13 PL PL334527A patent/PL192115B1/pl unknown
- 1998-01-13 IL IL13083898A patent/IL130838A/xx not_active IP Right Cessation
- 1998-01-13 SI SI9830754T patent/SI1007017T2/sl unknown
- 1998-01-15 MY MYPI98000164A patent/MY132999A/en unknown
- 1998-01-19 AR ARP980100224A patent/AR011080A1/es not_active Application Discontinuation
- 1998-02-10 SA SA98180818A patent/SA98180818B1/ar unknown
- 1998-03-11 TW TW087103589A patent/TW557217B/zh not_active IP Right Cessation
-
1999
- 1999-07-06 IS IS5108A patent/IS2788B/is unknown
- 1999-07-19 NO NO19993539A patent/NO327426B1/no not_active IP Right Cessation
- 1999-11-02 US US09/431,916 patent/US6287540B1/en not_active Expired - Lifetime
-
2000
- 2000-08-01 HK HK00104814A patent/HK1025515A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2009
- 2009-11-06 JP JP2009255070A patent/JP2010059181A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| UA57764C2 (uk) | Суха порошкова композиція, спосіб її виготовлення та спосіб лікування | |
| US6199607B1 (en) | Formulation for inhalation | |
| EP1019033B1 (en) | New formulation for inhalation having a poured bulk density of from 0.28 to 0.38 g/ml, comprising budesonide | |
| UA57763C2 (uk) | Суха порошкова композиція, яка містить формотерол, спосіб її виготовлення та спосіб лікування | |
| AU728768B2 (en) | New formulation for inhalation having a poured bulk density of from 0.28 to 0.38 g/ml, comprising terbutaline sulphate, a process for preparing the formulation and the use thereof | |
| JP4512204B6 (ja) | ０．２８から０．３８ｇ／ｍｌのかさ密度を有する吸入用新規製剤、その製剤を調製する方法およびその使用 |