RU2010111551A - Замещенные индольные производные и способы их применения - Google Patents
Замещенные индольные производные и способы их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010111551A RU2010111551A RU2010111551/04A RU2010111551A RU2010111551A RU 2010111551 A RU2010111551 A RU 2010111551A RU 2010111551/04 A RU2010111551/04 A RU 2010111551/04A RU 2010111551 A RU2010111551 A RU 2010111551A RU 2010111551 A RU2010111551 A RU 2010111551A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- cycloalkyl
- heterocycloalkyl
- haloalkyl
- halogen
- Prior art date
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 101
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 70
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 67
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 59
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 59
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 46
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 41
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 36
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 25
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 22
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 19
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 18
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 17
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 16
- 125000004366 heterocycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 16
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims abstract 16
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims abstract 16
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 16
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract 16
- -1 —OH Chemical group 0.000 claims 27
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 20
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 10
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims 9
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 9
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 9
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 9
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 7
- 102000014150 Interferons Human genes 0.000 claims 6
- 108010050904 Interferons Proteins 0.000 claims 6
- 229940079322 interferon Drugs 0.000 claims 6
- 229940123627 Viral replication inhibitor Drugs 0.000 claims 5
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 5
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000006413 ring segment Chemical group 0.000 claims 5
- 229940124683 HCV polymerase inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- 239000000137 peptide hydrolase inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 claims 4
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 claims 3
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 3
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 claims 3
- 229940124158 Protease/peptidase inhibitor Drugs 0.000 claims 2
- IWUCXVSUMQZMFG-AFCXAGJDSA-N Ribavirin Chemical group N1=C(C(=O)N)N=CN1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 IWUCXVSUMQZMFG-AFCXAGJDSA-N 0.000 claims 2
- 230000000692 anti-sense effect Effects 0.000 claims 2
- 238000009175 antibody therapy Methods 0.000 claims 2
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 claims 2
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 claims 2
- 229940042399 direct acting antivirals protease inhibitors Drugs 0.000 claims 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 239000002777 nucleoside Substances 0.000 claims 2
- 150000003833 nucleoside derivatives Chemical class 0.000 claims 2
- 229960000329 ribavirin Drugs 0.000 claims 2
- HZCAHMRRMINHDJ-DBRKOABJSA-N ribavirin Natural products O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1N=CN=C1 HZCAHMRRMINHDJ-DBRKOABJSA-N 0.000 claims 2
- 229940021747 therapeutic vaccine Drugs 0.000 claims 2
- 210000002845 virion Anatomy 0.000 claims 2
- 208000005176 Hepatitis C Diseases 0.000 claims 1
- 206010019909 Hernia Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000010802 sludge Substances 0.000 claims 1
- 230000029812 viral genome replication Effects 0.000 claims 1
- ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N furosemide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC(C(O)=O)=C1NCC1=CC=CO1 ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 0 CC(C)c1cc(cc(C)c(*)c2)c2nc1Cl Chemical compound CC(C)c1cc(cc(C)c(*)c2)c2nc1Cl 0.000 description 8
- FZEQKAJTVYSKQY-UHFFFAOYSA-N Cc(cc12)ccc1[n](Cc1cccc([N+]([O-])=O)c1)c(C(O)=O)c2C1=CC=CNC1=O Chemical compound Cc(cc12)ccc1[n](Cc1cccc([N+]([O-])=O)c1)c(C(O)=O)c2C1=CC=CNC1=O FZEQKAJTVYSKQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
- A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Virology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Oncology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
Abstract
1. Соединение, имеющее формулу ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или пролекарство, ! где R1 представляет собой связь, -[C(R12)2]r-, -[C(R12)2]r-O-[C(R12)2]q-, -[C(R12)2]r-N(R9)-[C(R12)2]q-, -[C(R12)2]q-CH=-[C(R12)2]q-, -[C(R12)2]q-C≡C-[C(R12)2]q- или -[C(R12)2]q-SO2-[C(R12)2]q-; ! R2 представляет собой -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)OCH2OR9, -C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)C(=NR9)NR9, -алкил, -[C(R12)2]q-арил, -[C(R12)2]q-циклоалкил, -[C(R12)2]q-циклoaлкeнил, -[C(R12)2]q-гeтepoциклoaлкил, -[C(R12)2]q-гeтepoapил или -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенил, где арильная, циклоалкильная, циклоалкенильная, гетероциклоалкильная, гетероциклоалкенильная или гетероарильная группа может необязательно иметь до четырех заместителей, которые являются одинаковыми или разными и выбираются из алкила, алкенила, алкинила, арила, -[C(R12)2]q-циклоалкила, -[C(R12)2]q-циклоалкенила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенила, -[C(R12)2]q-гетероарила, -[C(R12)2]q-гaлoaлкилa, -[C(R12)2]q-гидроксиалкила, галогена, -ОН, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 и -SO2N(R9)C(O)N(R9)2; ! R3 представляет собой ! или ; ! R4, R5, R6 и R7 каждый независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, -[C(R12)2]q-циклоалкил, -[C(R12)2]q-циклоалкенил, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкил, -[C(R12)2]q-гeтepoциклoaлкeнил, -[C(R12)2]q-гeтepoapил, -[C(R12)2]q-гaлoaлкил, -[C(R12)2]q-гидpoкcиaлкил, галоген, -ОН, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 или -SO2N(R9)C(O)N(R9)2; ! каждый R8 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, -[C(R12)2]q-арил, -[C(R12)2]q-циклоалкил, -[C(R12)2]q-циклoaлкeнил, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкил, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенил, -[C(R12)2]q-гетероарил, галоалкил или гид�
Claims (1)
1. Соединение, имеющее формулу
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или пролекарство,
где R1 представляет собой связь, -[C(R12)2]r-, -[C(R12)2]r-O-[C(R12)2]q-, -[C(R12)2]r-N(R9)-[C(R12)2]q-, -[C(R12)2]q-CH=-[C(R12)2]q-, -[C(R12)2]q-C≡C-[C(R12)2]q- или -[C(R12)2]q-SO2-[C(R12)2]q-;
R2 представляет собой -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)OCH2OR9, -C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)C(=NR9)NR9, -алкил, -[C(R12)2]q-арил, -[C(R12)2]q-циклоалкил, -[C(R12)2]q-циклoaлкeнил, -[C(R12)2]q-гeтepoциклoaлкил, -[C(R12)2]q-гeтepoapил или -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенил, где арильная, циклоалкильная, циклоалкенильная, гетероциклоалкильная, гетероциклоалкенильная или гетероарильная группа может необязательно иметь до четырех заместителей, которые являются одинаковыми или разными и выбираются из алкила, алкенила, алкинила, арила, -[C(R12)2]q-циклоалкила, -[C(R12)2]q-циклоалкенила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенила, -[C(R12)2]q-гетероарила, -[C(R12)2]q-гaлoaлкилa, -[C(R12)2]q-гидроксиалкила, галогена, -ОН, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 и -SO2N(R9)C(O)N(R9)2;
R3 представляет собой
R4, R5, R6 и R7 каждый независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, -[C(R12)2]q-циклоалкил, -[C(R12)2]q-циклоалкенил, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкил, -[C(R12)2]q-гeтepoциклoaлкeнил, -[C(R12)2]q-гeтepoapил, -[C(R12)2]q-гaлoaлкил, -[C(R12)2]q-гидpoкcиaлкил, галоген, -ОН, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 или -SO2N(R9)C(O)N(R9)2;
каждый R8 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, -[C(R12)2]q-арил, -[C(R12)2]q-циклоалкил, -[C(R12)2]q-циклoaлкeнил, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкил, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенил, -[C(R12)2]q-гетероарил, галоалкил или гидроксиалкил;
каждый R9 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, -[C(R12)2]q-О-алкил, -[C(R12)2]q-N(aлкил)2, -[C(R12)2]q-арил, -[C(R12)2]q-циклоалкил, -[C(R12)2]q-циклоалкенил, -[C(R12)2]q-гeтepoциклoaлкил, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенил, -[C(R12)2]q-гeтepoapил, галоалкил или гидроксиалкил;
R10 представляет собой Н, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкенил, арил, гетероарил, где циклоалкильная, циклоалкенильная, гетероциклоалкильная, гетероциклоалкенильная, арильная или гетероарильная группа необязательно и независимо может иметь до четырех заместителей, которые независимо выбираются из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, -[C(R12)2]q-циклоалкила, -[C(R12)2]q-циклоалкенила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенила, -[C(R12)2]q-гeтepoapилa, -[C(R12)2]q-гaлoaлкилa, -[C(R12)2]q-гидроксиалкила, галогена, -ОН, -OR9, -CN, -NO2, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 и -SO2N(R9)C(O)N(R9)2, так что когда R1 представляет собой связь, R10 не представляет собой Н;
каждый R11 независимо представляет собой алкил, арил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкенил, гетероарил, галоалкил, гидрокси или гидроксиалкил, где циклоалкильная, циклоалкенильная, гетероциклоалкильная, гетероциклоалкенильная, арильная или гетероарильная группа необязательно и независимо может иметь до четырех заместителей, которые независимо выбираются из -Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, -[C(R12)2]q-циклоалкила, -[C(R12)2]q-циклоалкенила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенила, -[C(R12)2]q-гeтepoapилa, -[C(R12)2]q-гaлoaлкилa, -[C(R12)2]q-гидроксиалкила, галогена, -ОН, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)R9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2aлкилa, -[C(R12)2]q-NHSO2циклoaлкилa, -[C(R12)2]q-NHSO2apилa, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 и -SO2N(R9)C(O)N(R9)2;
каждый R12 независимо представляет собой Н, галоген, -N(R9)2, -OR9, алкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил или гетероциклоалкенил, где циклоалкильная, циклоалкенильная, гетероциклоалкильная или гетероциклоалкенильная группа необязательно и независимо может иметь до четырех заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, галогена, галоалкила, гидроксиалкила, -ОН, -CN, -С(O)алкила, -С(O)Oалкила, -С(O)NНалкила, -С(O)N(алкил)2, -O-алкила, -NH2, -NН(алкил), -N(алкил)2, -NНС(O)алкила, -NНSO2алкила, -SO2алкила или -SO2NН-алкила, или две группы R12 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, соединяются с формированием циклоалкила, гетероциклоалкила или С=O группы;
каждый R20 независимо представляет собой алкил, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил или гетероарил, или две группы R20 и атомы углерода, к которым они присоединены, соединяются с формированием циклоалкильной, циклогетероалкильной, арильной или гетероарильной группы, где циклоалкильная, циклогетероалкильная, арильная или гетероарильная группа может иметь до четырех заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, алкенила, алкинила, галогена, -ОН, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-циклоалкила, -[C(R12)2]q-циклоалкенила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенила, -[C(R12)2]q-галоалкила, -[C(R12)2]q-гидроксиалкила, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 и -SO2N(R9)C(O)N(R9)2;
каждый R30 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, -[C(R12)2]q-циклоалкил, -[C(R12)2]q-циклоалкенил, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкил, -[C(R12)2]q-гeтepoциклoaлкeнил, -[C(R12)2]q-гeтepoapил, -[C(R12)2]q-галоалкил, -[C(R12)2]q-гидpoкcиaлкил, галоген, -ОН, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 или -SO2N(R9)C(O)N(R9)2, или две соседние группы R30 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, соединяются с формированием от 3- до 7-членного цикла, выбранного из арила, циклоалкила, гетероарила и гетероциклоалкила;
каждый р независимо представляет собой 0, 1 или 2;
каждый q независимо представляет собой целое число от 0 до 4; и каждый r независимо представляет собой целое число от 1 до 4.
2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой -C(O)OR9 или -C(O)N(R9)2.
3. Соединение по п.2, где R9 представляет собой Н, алкил, арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклоалкил.
4. Соединение по п.2, где R2 представляет собой -С(O)ОН.
5. Соединение по п.2, где R3 представляет собой
6. Соединение по п.5, где R3 представляет собой
7. Соединение по п.2, где R1 представляет собой -[C(R12)2]r-.
8. Соединение по п.7, где R1 представляет собой -СН2-, -CH2CH2-, -СН(СН3)- или 
9. Соединение по п.2, где R4 и R7 каждый независимо представляет собой Н, алкил, галоген или -ОН, R5 представляет собой Н, алкил, -O-алкил, -O-галоалкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, -ОН, гидроксиалкил, -NH2 или -CN, и R6 представляет собой Н, алкил, -O-алкил, -O-галоалкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, -ОН, гидроксиалкил, -NH2 или -CN.
10. Соединение по п.9, где R4 и R7 представляют собой Н.
11. Соединение по п.10, где R5 и R6 не представляют собой Н.
12. Соединение по п.11, где R5 и R6 каждый независимо выбирается из алкила, галогена и галоалкила.
13. Соединение по п.12, где R5 и R6 каждый независимо выбирается из алкила и галогена.
14. Соединение по п.2, где R10 представляет собой арил или гетероарил.
15. Соединение по п.14, где R10 представляет собой
где R13 представляет собой H, F, Br или Cl; R14 представляет собой до четырех необязательных и дополнительных заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, циклоалкила, СF3, -CN, галогена, -O-алкила, -NНSO2-алкила, -NO2, -C(O)NH2, -С(O)NН-алкила, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкила, -SO2NН-алкила, -S-алкила, -CH2NH2, -СН2OН, -SO2NH2, -NHC(O)-алкила, -С(O)O-алкила, -С(O)-гетероциклоалкила и гетероарила; и каждый R15 независимо представляет собой алкил, циклоалкил, СF3, -CN, галоген, -O-алкил, -NНSO2-алкил, -NO2, -C(O)NH2, -С(O)NН-алкил, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкил, -SO2NН-алкил, -S-алкил, -CH2NH2, -СН2OН, -SO2NH2, -NHC(O)-алкил, -С(O)O-алкил, -С(O)-гетероциклоалкил или гетероарил; и 
представляет собой пиридильную группу, где кольцевой атом азота может быть при любом из пяти положений незамещенного кольцевого атома.
16. Соединение по п.15, где R10 представляет собой
где R13 представляет собой Н, F, Вr или Cl; R14 представляет собой до четырех необязательных и дополнительных заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, циклоалкила, CF3, -CN, галогена, -O-алкила, -O-галоалкила,-NНSO2-алкила, -NO2, -С(O)NН2, -С(O)NН-алкила, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкила, -SO2NH-алкила, -S-алкила, -CH2NH2, -СН2OН, -SO2NH2, -NНС(O)-алкила, -С(O)O-алкила, -С(O)-гетероциклоалкила и гетероарила; каждый R15 независимо представляет собой алкил, циклоалкил, СF3, -CN, галоген, -O-алкил, -O-галоалкил, -NНSO2-алкил, -NO2, -С(O)NН2, -С(O)NН-алкил, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкил, -SO2NН-алкил, -S-алкил, -CH2NH2, -СН2OН, -SO2NH2, -NHC(O)-алкил, -С(O)O-алкил, -С(O)-гетероциклоалкил или гетероарил.
17. Соединение по п.16, где R10 представляет собой
где R13 представляет собой Н, F, Br или Cl, и R14 представляет собой до четырех необязательных и дополнительных заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, циклоалкила, СF3, -CN, галогена, -O-алкила, -O-галоалкила, -NHSO2-алкила, -NO2, -C(O)NH2, -C(O)NH-алкила, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкила, -SO2NH-алкила, -S-алкила, -CH2NH2, -CH2OH, -SO2NH2, -NНС(O)-алкила, -С(O)O-алкила, -С(O)-гетероциклоалкила и гетероарила.
18. Соединение по п.17, где R10 представляет собой
где R13 представляет собой Cl, и R14 представляет собой до четырех необязательных и дополнительных заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, циклоалкила или галогена.
19. Соединение по п.18, где R10 представляет собой
20. Соединение по п.15, где R1 представляет собой -СH2-.
21. Соединение по п.17, где R1 представляет собой -СН2-.
22. Соединение по п.19, где R1 представляет собой -CH2-.
23. Соединение по п.5, где R1 представляет собой -[C(R12)2]r-.
24. Соединение по п.23, где R1 представляет собой -СН2-, -CH2CH2-, -СН(СН3)- или
25. Соединение по п.23, где R4 и R7 каждый независимо представляет собой Н, алкил, галоген или -ОН, R5 представляет собой Н, алкил, -O-алкил, -O-галоалкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, -ОН, гидроксиалкил, -NH2 или -CN, и R6 представляет собой Н, алкил, -O-алкил, -O-галоалкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, -ОН, гидроксиалкил, -NH2 или -CN.
26. Соединение по п.25, где R4 и R7 представляют собой Н.
27. Соединение по п.26, где R5 и R6 не представляют собой Н.
28. Соединение по п.27, где R5 и R6 каждый независимо выбирается из алкила, галогена и галоалкила.
29. Соединение по п.28, где R5 и R6 каждый независимо выбирается из алкила и галогена.
30. Соединение по п.25, где R10 представляет собой арил или гетероарил.
31. Соединение по п.30, где R10 представляет собой
где R13 представляет собой Н, F, Br или Cl; R14 представляет собой до четырех необязательных и дополнительных заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, циклоалкила, CF3, -CN, галогена, -O-алкила, -O-галоалкила, -NНSO2-алкила, -NO2, -C(O)NH2, -C(O)NH-алкила, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкила, -SO2NН-алкила, -S-алкила, -CH2NH2, -СН2OН, -SO2NH2, -NНС(O)-алкила, -С(O)O-алкила, -С(O)-гетероциклоалкила и гетероарила; каждый R15 независимо представляет собой алкил, циклоалкил, CF3, -CN, галоген, -O-алкил, -O-галоалкил, -NНSO2-алкил, -NO2, -C(O)NH2, -С(O)NН-алкил, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкил, -SO2NН-алкил, -S-алкил, -CH2NH2, -СН2OН, -SO2NH2, -NHC(O)-алкил, -С(O)O-алкил, -С(O)-гетероциклоалкил или гетероарил; и
32. Соединение по п.31, где R10 представляет собой
где R13 представляет собой Н, F, Br или Cl; R14 представляет собой до четырех необязательных и дополнительных заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, циклоалкила, СF3, -CN, галогена, -O-алкила, -O-галоалкила, -NНSO2-алкила, -NO2, -C(O)NH2, -C(O)NH-алкила, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкила, -SO2NН-алкила, -S-алкила, -CH2NH2, -СН2OН, -SO2NH2, -NНС(O)-алкила, -С(O)O-алкила, -С(O)-гетероциклоалкила и гетероарила; и каждый R15 независимо представляет собой алкил, циклоалкил, СF3, -CN, галоген, -O-алкил, -O-галоалкил, -NНSO2-алкил, -NO2, -С(O)NН2, -С(O)NН-алкил, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкил, -SO2NН-алкил, -S-алкил, -CH2NH2, -СН2OН, -SO2NH2, -NHC(O)-алкил, -С(O)O-алкил, -С(O)-гетероциклоалкил или гетероарил.
33. Соединение по п.32, где R10 представляет собой
где R13 представляет собой Н, F, Br или Cl, и R14 представляет собой до четырех необязательных и дополнительных заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, циклоалкила, СF3, -CN, галогена, -O-алкила, -O-галоалкила, -NНSO2-алкила, -NO2, -C(O)NH2, -C(O)NH-алкила, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкила, -SO2NН-алкила, -S-алкила, -CH2NH2, -СН2OН, -SO2NH2, -NНС(O)-алкила, -С(O)O-алкила, -С(O)-гетероциклоалкила и гетероарила.
34. Соединение по п.33, где R10 представляет собой
где R13 представляет собой Cl, и R14 представляет собой до четырех необязательных и дополнительных заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, циклоалкила или галогена.
35. Соединение по п.34, где R10 представляет собой
36. Соединение по п.31, где R1 представляет собой -СН2-.
37. Соединение по п.35, где R1 представляет собой -CH2-.
38. Соединение по п.36, где R2 представляет собой -С(O)ОН-.
39. Соединение по п.1, имеющее формулу
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или пролекарство,
где
R1 представляет собой -CH2-, -CH2CH2-, -СН(СН3)- или ;
R2 представляет собой -С(O)ОН, -С(O)Oалкил, -С(O)O-циклоалкил, -C(O)NH2, -С(O)NHалкил или -С(O)NН-циклоалкил;
R3 представляет собой
R4, R5, R6 и R7 каждый независимо представляет собой Н, алкил, -[C(R12)2]q-циклоалкил, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкил, галоалкил, галоген, -ОН, -OR9 или -N(R9)2;
каждый R9 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, галоалкил или гидроксиалкил;
R10 представляет собой
каждый R11 независимо представляет собой алкил, арил, циклоалкил, галоалкил, гетероарил, гетероциклоалкил или гидроксиалкил;
каждый R12 независимо представляет собой Н, галоген, -N(алкил)2, -ОН, -O-алкил, алкил, циклоалкил или гетероциклоалкил, или две группы R12 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, соединяются с формированием циклоалкила, гетероциклоалкила или С=O группы;
R13 представляет собой Н, F, Br или Cl;
R14 представляет собой до четырех необязательных и дополнительных заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, циклоалкила, СF3, -CN, галогена, -O-алкила, -O-галоалкила, -NНSO2-алкила, -NO2, -C(O)NH2, -С(O)NН-алкила, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкила, -SO2NН-алкила, -S-алкила, -CH2NH2, -СН2OН, -SO2NH2, -NНС(O)-алкила, -С(O)O-алкила, -С(O)-гетероциклоалкила и гетероарила;
каждый R15 независимо представляет собой алкил, циклоалкил, CF3, -CN, галоген, -O-алкил, -O-галоалкил, -NНSO2-алкил, -NO2, -C(O)NH2, -C(O)NH-алкил, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкил, -SO2NН-алкил, -S-алкил, -CH2NH2, -СН2OН, -SO2NH2, NНС(O)-алкил, -С(O)O-алкил, -С(O)-гетероциклоалкил или гетероарил;
каждый R30 независимо представляет собой, Н, галоген, -N(алкил)2, -ОН, -O-алкил, -O-галоалкил, алкил, циклоалкил или гетероциклоалкил, или две соседние группы R30 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, соединяются с формированием от 3- до 7-членного цикла, выбранного из арила, циклоалкила, гетероарила и гетероциклоалкила;
каждый q независимо представляет собой целое число от 0 до 4;
каждый r независимо представляет собой целое число от 1 до 4; и
40. Соединение по п.39, где R2 представляет собой -С(O)ОН или -С(O)O-алкил.
41. Соединение по п.40, где R3 представляет собой
42. Соединение по п.41, где R1 представляет собой -CH2-.
43. Соединение по п.42, где R10 представляет собой
где R13 представляет собой Cl, и R14 представляет собой до четырех необязательных и дополнительных заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, циклоалкила или галогена.
44. Соединение по п.43, где R10 представляет собой
45. Соединение по п.42, где R4 и R7 каждый представляет собой Н.
46. Соединение по п.45, где R5 и R6 каждый независимо представляет собой Н, алкил, галоген или галоалкил.
47. Соединение по п.46, где R5 и R6 каждый независимо представляет собой алкил или галоген.
48. Соединение по п.46, где R10 представляет собой
где R13 представляет собой Cl, и R14 представляет собой до четырех необязательных и дополнительных заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, циклоалкила или галогена.
49. Соединение по п.48, где R10 представляет собой
50. Соединение, имеющее формулу
и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, сложные эфиры и пролекарства,
где R1 представляет собой связь, -[C(R12)2]r-, -[C(R12)2]r-O-[C(R12)2]q-, -[C(R12)2]r-N(R9)-[C(R12)2]q-, -[C(R12)2]q-CH=CH-[C(R12)2]q-, -[C(R12)2]q-C≡C-[C(R12)2]q- или -[C(R12)2]q-SO2-[C(R12)2]q-;
R2 представляет собой -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)OCH2OR9, -C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-C(O)OR9,-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)C(=NR9)NR9, -алкил, -[C(R12)2]q-apил, -[C(R12)2]q-циклоалкил, -[C(R12)2]q-циклoaлкeнил, -[C(R12)2]q-гeтepoциклoaлкил, -[C(R12)2]q-гeтepoapил или -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенил, где арильная, циклоалкильная, циклоалкенильная, гетероциклоалкильная, гетероциклоалкенильная или гетероарильная группа может необязательно иметь до четырех заместителей, которые являются одинаковыми или разными и выбираются из алкила, алкенила, алкинила, арила, -[C(R12)2]q-циклоалкила, -[C(R12)2]q-циклоалкенила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенила, -[C(R12)2]q-гетероарила, -[C(R12)2]q-галоалкила, -[C(R12)2]q-гидpoкcиaлкилa, галогена, -ОН, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 и -SO2N(R9)C(O)N(R9)2;
R3 представляет собой
R4, R5, R6 и R7 каждый независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арил, -[C(R12)2]q-циклоалкил, -[C(R12)2]q-циклоалкенил, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкил, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенил, -[C(R12)2]q-гeтepoapил, -[C(R12)2]q-гaлoaлкил, -[C(R12)2]q-гидpoкcиaлкил, галоген, -ОН, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[С(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 или -SO2N(R9)C(O)N(R9)2;
каждый R8 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, -[C(R12)2]q-арил, -[C(R12)2]q-циклоалкил, -[C(R12)2]q-циклoaлкeнил, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкил, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенил, -[C(R12)2]q-гeтepoapил, галоалкил или гидроксиалкил;
каждый R9 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, -[C(R12)2]q-О-алкил, -[C(R12)2]q-N(aлкил)2, -[C(R12)2]q-арил, -[C(R12)2]q-циклоалкил, -[C(R12)2]q-циклoaлкeнил, -[C(R12)2]q-гeтepoциклoaлкил, -[C(R12)2]q-гeтepoциклoaлкeнил, -[C(R12)2]q-гeтepoapил, галоалкил или гидроксиалкил;
R10 представляет собой Н, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкенил, арил, гетероарил, где циклоалкильная, циклоалкенильная, гетероциклоалкильная, гетероциклоалкенильная, арильная или гетероарильная группа необязательно и независимо может иметь до четырех заместителей, которые независимо выбираются из -Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, -[C(R12)2]q-циклоалкила, -[C(R12)2]q-циклоалкенила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенила, -[C(R12)2]q-гeтepoapилa, -[C(R12)2]q-гaлoaлкилa, -[C(R12)2]q-гидpoкcиaлкилa, галогена, -ОН, -OR9, -CN, -NO2, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 и -SO2N(R9)C(O)N(R9)2, так что когда R1 представляет собой связь, R10 не представляет собой H;
каждый R11 независимо представляет собой алкил, арил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкенил, гетероарил, галоалкил, гидрокси или гидроксиалкил, где циклоалкильная, циклоалкенильная, гетероциклоалкильная, гетероциклоалкенильная, арильная или гетероарильная группа необязательно и независимо может иметь до четырех заместителей, которые независимо выбираются из -Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, -[C(R12)2]q-циклоалкила, -[C(R12)2]q-циклоалкенила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенила, -[C(R12)2]q-гетероарила, -[C(R12)2]q-галоалкила, -[C(R12)2]q-гидроксиалкила, галогена, -ОН, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NНSO2алкила, -[C(R12)2]q-NHSO2циклoaлкилa, -[C(R12)2]q-NHSO2apилa, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 и -SO2N(R9)C(O)N(R9)2;
каждый R12 независимо представляет собой Н, галоген, -N(R9)2, -OR9, алкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил или гетероциклоалкенил, где циклоалкильная, циклоалкенильная, гетероциклоалкильная или гетероциклоалкенильная группа необязательно и независимо может иметь до четырех заместителей, которые независимо выбираются из алкила, галогена, галоалкила, гидроксиалкила, -ОН, -CN, -С(O)алкила, -С(O)Oалкила, -С(O)NНалкила, -С(O)N(алкил)2, -O-алкила, -NH2, -NН(алкил), -N(алкил)2, -NНС(O)алкила, -NНSO2алкила, -SO2алкила или -SO2NН-алкила, или две группы R12 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, соединяются с формированием циклоалкила, гетероциклоалкила или С=O группы;
каждый R20 независимо представляет собой алкил, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил или гетероарил, или обе группы R20 и атомы углерода, к которым они присоединены, соединяются с формированием циклоалкильной, циклогетероалкильной, арильной или гетероарильной группы, где циклоалкильная, циклогетероалкильная, арильная или гетероарильная группа может иметь до четырех заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, алкенила, алкинила, галогена, -ОН, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-циклoaлкилa, -[C(R12)2]q-циклоалкенила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкила, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенила, -[C(R12)2]q-галоалкила, -[C(R12)2]q-гидроксиалкила, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 и -SO2N(R9)C(O)N(R9)2;
каждый R30 независимо выбирается из -Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, -[C(R12)2]q-циклоалкила, -[C(R12)2]q-циклoaлкeнилa, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкила, -[C(R12)2]q-гeтepoциклoaлкeнилa, -[C(R12)2]q-гетероарила, -[C(R12)2]q-галоалкила, -[C(R12)2]q-гидpoкcиaлкилa, галогена, -ОН, -OR9, -CN, -[C(R12)2]q-C(O)R8, -[C(R12)2]q-C(O)OR9, -[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-OR9, -[C(R12)2]q-N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHC(O)R8, -[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2, -[C(R12)2]q-NHSO2R11, -[C(R12)2]q-S(O)pR11, -[C(R12)2]q-SO2N(R9)2 и -SO2N(R9)C(O)N(R9)2, или две соседние группы R30 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, соединяются с формированием от 3- до 7-членного цикла, выбранного из арила, циклоалкила, гетероарила и гетероциклоалкила;
R31 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, арил, -[C(R12)2]q-циклоалкил, -[C(R12)2]q-циклoaлкeнил, -[C(R12)2]q-гeтepoциклoaлкил, -[C(R12)2]q-гетероциклоалкенил, -[C(R12)2]q-гeтepoapил, -[C(R12)2]q-галоалкил или -[C(R12)2]q-гидpoкcиaлкил;
каждый р независимо представляет собой 0, 1 или 2;
каждый q независимо представляет собой целое число от 0 до 4; и
каждый r независимо представляет собой целое число от 1 до 4.
51. Соединение по п.50, где R2 представляет собой -C(O)OR9 или -C(O)N(R9)2, где R9 представляет собой Н, алкил, арил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклоалкил.
52. Соединение по п.51, где каждый R30 независимо представляет собой, Н, галоген, -N(алкил)2, -ОН, -O-алкил, -O-галоалкил, алкил, циклоалкил или гетероциклоалкил, или две соседние группы R30 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, соединяются с формированием арильной, циклоалкильной, гетероарильной или гетероциклоалкильной группы.
53. Соединение по п.51, где R1 представляет собой -[C(R12)2]r-.
54. Соединение по п.53, где R1 представляет собой -СН2-, -СН2СН2-, -СН(СН3)- или
55. Соединение по п.53, где R4 и R7 каждый независимо представляет собой Н, галоген или -ОН, R5 представляет собой Н, алкил, -O-алкил, -O-галоалкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, -ОН, гидроксиалкил, -NH2 или -CN, и R6 представляет собой Н, алкил, -O-алкил, -O-галоалкил, циклоалкил, галоген, галоалкил, -ОН, гидроксиалкил, -NH2 или -CN.
56. Соединение по п.55, где R10 представляет собой арил или гетероарил.
57. Соединение по п.56, где R10 представляет собой
где R13 представляет собой Н, F, Br или Cl; R14 представляет собой до четырех необязательных и дополнительных заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, циклоалкила, СF3, -CN, галогена, -O-алкила, -O-галоалкила, -NНSO2-алкила, -NO2, -C(O)NH2, -C(O)NH-алкила, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкила, -SO2NН-алкила, -S-алкила, -CH2NH2, -СН2OН, -SO2NH2, -NНС(O)-алкила, -С(O)O-алкила, -С(O)-гетероциклоалкила и гетероарила; каждый R15 независимо представляет собой алкил, циклоалкил, СF3, -CN, галоген, -O-алкил, -O-галоалкил, -NНSO2-алкил, -NO2, -C(O)NH2, -С(O)NН-алкил, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкил, -SO2NН-алкил, -S-алкил, -CH2NH2, -СН2OН, -SO2NH2, -NHC(O)-алкил, -С(O)O-алкил, -С(O)-гетероциклоалкил или гетероарил; и
58. Соединение по п.51, имеющее формулу
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или пролекарство,
где R1 представляет собой -СН2-, -СН2СН2-, -СН(СН3)- или ;
R2 представляет собой -C(O)OR9 или -C(O)N(R9)2;
R3 представляет собой
R4, R5, R6 и R7 каждый независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, галоалкил, галоген, -ОН, -ОН, -O-алкил, -O-галоалкил, -NH2, -NН-алкил или -N(алкил)2;
каждый R9 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, галоалкил или гидроксиалкил;
R10 представляет собой
каждый R11 независимо представляет собой алкил, арил, циклоалкил, галоалкил, гетероарил, гетероциклоалкил или гидроксиалкил;
R13 представляет собой Н, F, Br или Cl;
R14 представляет собой до четырех необязательных и дополнительных заместителей, каждый из которых независимо выбирается из алкила, циклоалкила, СF3, -CN, галогена, -O-алкила, -O-галоалкила, -NНSO2-алкила, -NO2, -C(O)NH2, -С(O)NН-алкила, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкила, -SO2NН-алкила, -S-алкила, -CH2NH2, -CH2OH, -SO2NH2, -NНС(O)-алкила, -С(O)O-алкила, -С(O)-гетероциклоалкила и гетероарила;
каждый R15 независимо представляет собой алкил, циклоалкил, CF3, -CN, галоген, -O-алкил, -O-галоалкил, -NНSO2-алкил, -NO2, -C(O)NH2, -C(O)NH-алкил, -С(O)ОН, -ОН, -NH2, -SO2-алкил, -SO2NН-алкил, -S-алкил, -CH2NH2, -СН2OН, -SO2NH2, -NНС(O)-алкил, -С(O)O-алкил, -С(O)-гетероциклоалкил или гетероарил;
каждый R30 независимо представляет собой, Н, галоген, -N(алкил)2, -ОН, -O-алкил, -O-галоалкил, алкил, циклоалкил или гетероциклоалкил, или две соседние группы R30 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, соединяются с формированием арильной, циклоалкильной, гетероарильной или гетероциклоалкильной группы;
каждый q независимо представляет собой целое число от 0 до 4;
каждый r независимо представляет собой целое число от 1 до 4; и
59. Соединение по п.1 или 50, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или пролекарство.
60. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или пролекарство.
61. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или пролекарство.
62. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или пролекарство.
63. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или пролекарство.
64. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или пролекарство.
66. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или пролекарство.
66. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или пролекарство.
67. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или пролекарство.
68. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одно соединение по пп.1, 50, 59 или 60-67 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, сложный эфир или пролекарство, и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый носитель.
69. Применение соединения по пп.1, 50, 59 или 60-67 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства для приготовления лекарственного средства для лечения вирусной инфекции.
70. Применение по п.69, где лекарственное средство для лечения вирусной инфекции содержит, по меньшей мере, один дополнительный противовирусный агент, который выбирается из ингибитора полимеразы HCV, интерферона, нуклеозида, ингибитора вирусной репликации, антисмыслового агента, терапевтической вакцины, ингибитора вирусной протеазы, ингибитора производства вириона, терапии антителами (моноклональными или поликлональными) и любого агента, полезного для лечения нарушения, связанного с РНК-зависимой полимеразой.
71. Применение по п.70, где дополнительный агент(ы) выбирается(ются) из одного или более ингибитора полимеразы HCV, ингибитора вирусной протеазы, интерферона, пегилированного интерферона или ингибитора вирусной репликации.
72. Применение по п.71, где ингибитор вирусной репликации представляет собой рибавирин.
73. Фармацевтическая композиция по п.68, кроме того, содержащая, по меньшей мере, один дополнительный противовирусный агент, где дополнительный агент выбирается из ингибитора полимеразы HCV, интерферона, нуклеозида, ингибитора вирусной репликации, антисмыслового агента, терапевтической вакцины, ингибитора вирусной протеазы, ингибитора производства вириона, терапии антителами (моноклональными или поликлональными) и любого агента, полезного для лечения нарушения, связанного с РНК-зависимой полимеразой.
74. Фармацевтическая композиция по п.73, где дополнительный агент(ы) выбирается(ются) из одного или более ингибитора полимеразы HCV, ингибитора вирусной протеазы, интерферона, пегилированного интерферона или ингибитора вирусной репликации.
75. Фармацевтическая композиция по п.74, где ингибитор вирусной репликации представляет собой рибавирин.
76. Применение по п.69, где вирусная инфекция представляет собой инфекцию, вызываемую вирусом гепатита С.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US96869807P | 2007-08-29 | 2007-08-29 | |
| US60/968,698 | 2007-08-29 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010111551A true RU2010111551A (ru) | 2011-10-10 |
Family
ID=39968138
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010111551/04A RU2010111551A (ru) | 2007-08-29 | 2008-08-27 | Замещенные индольные производные и способы их применения |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8614229B2 (ru) |
| EP (1) | EP2408761B1 (ru) |
| JP (2) | JP5272008B2 (ru) |
| KR (1) | KR20100067652A (ru) |
| CN (1) | CN101821252A (ru) |
| AR (1) | AR068106A1 (ru) |
| AU (1) | AU2008295484B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0815811A2 (ru) |
| CA (1) | CA2697454C (ru) |
| CL (1) | CL2008002539A1 (ru) |
| EC (1) | ECSP10010004A (ru) |
| ES (1) | ES2447543T3 (ru) |
| MX (1) | MX2010002317A (ru) |
| PE (1) | PE20090630A1 (ru) |
| RU (1) | RU2010111551A (ru) |
| TW (1) | TW200924780A (ru) |
| WO (1) | WO2009032124A1 (ru) |
Families Citing this family (41)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20110104109A1 (en) * | 2005-07-13 | 2011-05-05 | Frank Bennett | Tetracyclic indole derivatives and their use for treating or preventing viral infections |
| AU2007339382B2 (en) | 2006-12-22 | 2013-05-02 | Merck Sharp & Dohme Llc | 4,5-ring annulated indole derivatives for treating or preventing of HCV and related viral infections |
| EP2064181A1 (en) | 2006-12-22 | 2009-06-03 | Schering Corporation | 4, 5-ring annulated indole derivatives for treating or preventing of hcv and related viral infections |
| MX2009006877A (es) | 2006-12-22 | 2009-09-28 | Schering Corp | Derivados indolicos con anillo unido en las posiciones 5,6 y metodos de uso de los mismos. |
| KR20100067652A (ko) | 2007-08-29 | 2010-06-21 | 쉐링 코포레이션 | 치환된 인돌 유도체 및 이의 사용방법 |
| EP2195317B1 (en) * | 2007-08-29 | 2012-01-18 | Schering Corporation | 2,3-substituted azaindole derivatives for treating viral infections |
| US8377928B2 (en) * | 2007-11-16 | 2013-02-19 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 3-aminosulfonyl substituted indole derivatives and methods of use thereof |
| EP2222660B1 (en) * | 2007-11-16 | 2014-03-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 3-heterocyclic substituted indole derivatives and methods of use thereof |
| JP5580814B2 (ja) * | 2008-06-13 | 2014-08-27 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション | ３環式インドール誘導体およびその使用方法 |
| CA2763140A1 (en) | 2009-05-29 | 2010-12-02 | Schering Corporation | Antiviral compounds composed of three linked aryl moieties to treat diseases such as hepatitis c |
| WO2011049988A2 (en) * | 2009-10-20 | 2011-04-28 | Eiger Biopharmaceuticals, Inc. | Indazoles to treat flaviviridae virus infection |
| CA2778206A1 (en) * | 2009-11-21 | 2011-05-26 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Heterocyclic antiviral compounds |
| JP2013512246A (ja) | 2009-11-25 | 2013-04-11 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション | ウイルス疾患治療に有用な縮合型三環式化合物およびその誘導体 |
| CA2785488A1 (en) | 2009-12-22 | 2011-07-21 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Fused tricyclic compounds and methods of use thereof for the treatment of viral diseases |
| MA34147B1 (fr) | 2010-03-09 | 2013-04-03 | Merck Sharp & Dohme | Composes tricycliques fusionnes de silyle et leurs methodes d'utilisation dans le cadre du traitement de maladies virales |
| CN102971305B (zh) * | 2010-07-07 | 2016-02-03 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 抗病毒的杂环化合物 |
| EP2598149A4 (en) | 2010-07-26 | 2014-09-10 | Merck Sharp & Dohme | SUBSTITUTED BIPHENYLENE COMPOUNDS AND METHOD FOR USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF VIRUS DISEASES |
| JP2013540122A (ja) | 2010-09-29 | 2013-10-31 | メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション | 縮合四環式化合物誘導体およびウィルス疾患治療のためのそれの使用方法 |
| NZ609564A (en) | 2010-10-26 | 2015-06-26 | Presidio Pharmaceuticals Inc | Inhibitors of hepatitis c virus |
| EP2796456A1 (en) | 2010-12-09 | 2014-10-29 | Amgen Inc. | Bicyclic compounds as Pim inhibitors |
| US9321756B2 (en) | 2011-03-22 | 2016-04-26 | Amgen Inc. | Azole compounds as PIM inhibitors |
| MX2013011944A (es) | 2011-04-13 | 2014-05-07 | Merck Sharp & Dohme | Derivados de nucleosidos 2'-sustituidos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades virales. |
| US9156872B2 (en) | 2011-04-13 | 2015-10-13 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2′-azido substituted nucleoside derivatives and methods of use thereof for the treatment of viral diseases |
| WO2013033900A1 (en) | 2011-09-08 | 2013-03-14 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Tetracyclic heterocycle compounds and methods of use thereof for the treatment of viral diseases |
| WO2013033901A1 (en) | 2011-09-08 | 2013-03-14 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Heterocyclic-substituted benzofuran derivatives and methods of use thereof for the treatment of viral diseases |
| WO2013033899A1 (en) | 2011-09-08 | 2013-03-14 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted benzofuran compounds and methods of use thereof for the treatment of viral diseases |
| EP2755981A4 (en) | 2011-09-14 | 2015-03-25 | Merck Sharp & Dohme | HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING SILYL AND METHODS OF USING THE SAME FOR TREATING VIRAL DISEASES |
| US8889730B2 (en) | 2012-04-10 | 2014-11-18 | Pfizer Inc. | Indole and indazole compounds that activate AMPK |
| AR092959A1 (es) | 2012-10-17 | 2015-05-06 | Merck Sharp & Dohme | Derivados de nucleosidos 2-metil sustituidos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades virales |
| WO2014059902A1 (en) | 2012-10-17 | 2014-04-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2'-disubstituted substituted nucleoside derivatives and methods of use thereof for treatment of viral diseases |
| US9242988B2 (en) | 2012-10-17 | 2016-01-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2′-cyano substituted nucleoside derivatives and methods of use thereof for the treatment of viral diseases |
| CA2891125A1 (en) | 2012-11-19 | 2014-05-22 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2 -alkynyl substituted nucleoside derivatives for treating viral diseases |
| CA2905242C (en) | 2013-03-15 | 2016-11-29 | Pfizer Inc. | Indole compounds that activate ampk |
| WO2014204831A1 (en) | 2013-06-18 | 2014-12-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Cyclic phosphonate substituted nucleoside derivatives and methods of use thereof for the treatment of viral diseases |
| WO2014205592A1 (en) | 2013-06-24 | 2014-12-31 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Heterocyclic compounds and methods of use thereof for treatment of hepatitis c |
| WO2014205593A1 (en) | 2013-06-24 | 2014-12-31 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted benzofuran compounds and methods of use thereof for treatment of viral diseases |
| US10167298B2 (en) | 2013-10-30 | 2019-01-01 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pseudopolymorphs of an HCV NS5A inhibitor and uses thereof |
| EP3313836B1 (en) | 2015-06-26 | 2020-11-11 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 2,3-dihydro-4h-1,3-benzoxazin-4-one derivatives as modulators of cholinergic muscarinic m1 receptor |
| JP6787913B2 (ja) | 2015-10-20 | 2020-11-18 | 武田薬品工業株式会社 | 複素環化合物 |
| EP3471737A4 (en) | 2016-06-20 | 2019-12-25 | Merck Sharp & Dohme Corp. | CYCLIC PHOSPHONATE-SUBSTITUTED NUCLEOSIDE COMPOUND AND METHOD FOR USE THEREOF FOR TREATING VIRUS DISEASES |
| EP4003337A4 (en) * | 2019-07-30 | 2023-06-28 | Oregon State University | Aryl hydrocarbon receptor activators |
Family Cites Families (63)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE648639C (de) | 1935-05-19 | 1937-08-05 | I G Farbenindustrie Akt Ges | Verfahren zur Darstellung von Dipyrrolen |
| US3632805A (en) * | 1967-12-08 | 1972-01-04 | Sumitomo Chemical Co | Process for producing 1-aminoalkyl-benzodiazepine derivatives |
| US3663534A (en) * | 1969-01-25 | 1972-05-16 | Sumitomo Chemical Co | Process for preparing benzodiazepine derivatives and salts thereof |
| JPS4945876B1 (ru) | 1970-01-29 | 1974-12-06 | ||
| US3867372A (en) * | 1970-02-03 | 1975-02-18 | Sumitomo Chemical Co | Benzodiazepine process |
| DE2166504B2 (de) * | 1970-08-31 | 1980-01-17 | Sumitomo Chemical Co., Ltd., Osaka (Japan) | 1 -Alkoxyalkoxyalkyl^-halogen-Sphenyl-13-dihydro-2H-l,4-benzodiazepin-2-one und ihre Salze sowie Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |
| JPS4843359B1 (ru) * | 1970-08-31 | 1973-12-18 | ||
| JPS494461B1 (ru) * | 1970-12-17 | 1974-02-01 | ||
| AU575854B2 (en) | 1983-10-04 | 1988-08-11 | Shionogi & Co., Ltd. | 7beta-(carboxyalkenamido) cephalosporins |
| NZ220764A (en) | 1986-07-02 | 1989-09-27 | Shionogi & Co | Crystalline form of 7beta((z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4- carboxybut-2-enoylamino)-3-cephem-4-carboxylic acid and pharmaceutical compositions |
| US5017380A (en) * | 1986-07-02 | 1991-05-21 | Shionogi & Co., Ltd. | Gelatin hard capsule containing crystalline hydrate of oral cephalosporin |
| CA2038925A1 (en) | 1990-03-26 | 1991-09-27 | Takashi Sohda | Indole derivatives, their production and use |
| JPH04149429A (ja) | 1990-10-12 | 1992-05-22 | Fuji Photo Film Co Ltd | ハロゲン化銀カラー反転写真感光材料およびそれを用いた画像形成方法 |
| IT1278077B1 (it) | 1995-05-25 | 1997-11-17 | Angeletti P Ist Richerche Bio | Metodologia per riprodurre in vitro le attivita' di rna polimerasi rna-dipendente e di nucleotidiltransferasi terminale codificate dal |
| US5922757A (en) | 1996-09-30 | 1999-07-13 | The Regents Of The University Of California | Treatment and prevention of hepatic disorders |
| PL194025B1 (pl) | 1996-10-18 | 2007-04-30 | Vertex Pharma | Inhibitory proteaz serynowych, a zwłaszcza proteazy wirusa NS3 zapalenia wątroby C, kompozycja farmaceutyczna i zastosowanie inhibitorów proteaz serynowych |
| GB9623908D0 (en) | 1996-11-18 | 1997-01-08 | Hoffmann La Roche | Amino acid derivatives |
| ES2234144T3 (es) | 1997-08-11 | 2005-06-16 | Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. | Analogos de peptidos inhibidores de la hepatitis c. |
| FR2768146B1 (fr) | 1997-09-05 | 2000-05-05 | Oreal | Nouveaux composes de la famille des indole-carboxyliques et leur utilisation |
| DE60137207D1 (de) * | 2000-04-05 | 2009-02-12 | Schering Corp | Makrozyklische inhibitoren der ns3-serinprotease des hepatitis c-virus mit stickstoffhaltigen zyklischen p2-gruppen |
| JP4945876B2 (ja) | 2000-04-05 | 2012-06-06 | 東レ株式会社 | ハイモビリティーグループタンパクの吸着材および体液浄化カラム |
| SK14952002A3 (sk) | 2000-04-19 | 2003-03-04 | Schering Corporation | Makrocyklické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie |
| AR034127A1 (es) | 2000-07-21 | 2004-02-04 | Schering Corp | Imidazolidinonas como inhibidores de ns3-serina proteasa del virus de hepatitis c, composicion farmaceutica, un metodo para su preparacion, y el uso de las mismas para la manufactura de un medicamento |
| PL206255B1 (pl) | 2000-07-21 | 2010-07-30 | Dendreon Corporationdendreon Corporation | Inhibitor proteazy wirusa zapalenia wątroby C, zawierająca go kompozycja farmaceutyczna i zastosowanie inhibitora do wytwarzania leku do leczenia chorób związanych z HCV oraz zastosowanie do wytwarzania kompozycji do stosowania w kombinowanej terapii |
| BR0112666A (pt) * | 2000-07-21 | 2003-06-10 | Schering Corp | Peptìdeos como inibidores de ns3-serina protease de vìrus da hepatite c |
| AR029851A1 (es) * | 2000-07-21 | 2003-07-16 | Dendreon Corp | Nuevos peptidos como inhibidores de ns3-serina proteasa del virus de hepatitis c |
| CN1505613A (zh) | 2000-10-10 | 2004-06-16 | ʷ��˿�������ȳ�ķ����˾ | 取代的吲哚、含这类吲哚的药物组合物及它们作为PPAR-γ结合剂的用途 |
| US6911428B2 (en) * | 2000-12-12 | 2005-06-28 | Schering Corporation | Diaryl peptides as NS3-serine protease inhibitors of hepatitis C virus |
| AU2002233928A1 (en) * | 2000-12-18 | 2002-07-01 | Eli Lilly And Company | Cycloalkylfused (g)-indole compounds as spla2-inhibitors in the treatment of inflammatory diseases |
| EP1409480B1 (en) | 2001-02-22 | 2007-11-14 | The School Of Pharmacy, University Of London | Pyrrolo-indole and pyrrolo-quinoline derivatives as prodrugs for tumour treatment |
| EP2335700A1 (en) | 2001-07-25 | 2011-06-22 | Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. | Hepatitis C virus polymerase inhibitors with a heterobicylic structure |
| FR2839718B1 (fr) * | 2002-05-17 | 2004-06-25 | Sanofi Synthelabo | Derives d'indole, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques en contenant |
| JP2006505571A (ja) | 2002-10-15 | 2006-02-16 | リゲル ファーマシューテイカルズ、インコーポレイテッド | 置換されたインドール及びｈｃｖ阻害剤としてのその使用 |
| JP2004149429A (ja) * | 2002-10-29 | 2004-05-27 | Takeda Chem Ind Ltd | インドール化合物およびその用途 |
| US20050075331A1 (en) * | 2003-10-06 | 2005-04-07 | Pratt John K. | Anti-infective agents |
| KR101168441B1 (ko) | 2003-05-30 | 2012-07-25 | 게민 엑스 파마슈티컬스 캐나다 인코포레이티드 | 암 또는 바이러스 질환의 치료를 위한 삼복소환 화합물,조성물 및 방법 |
| GB0323845D0 (en) | 2003-10-10 | 2003-11-12 | Angeletti P Ist Richerche Bio | Chemical compounds,compositions and uses |
| PE20050925A1 (es) * | 2003-11-10 | 2005-11-29 | Schering Corp | Anticuerpo recombinante humanizado anti-interleuquina 10 |
| KR101316137B1 (ko) | 2004-02-27 | 2013-10-10 | 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 | Ｃ형 간염 바이러스 ｎｓ3 세린 프로테아제의 억제제로서의황 화합물 |
| BRPI0508079A (pt) | 2004-03-01 | 2007-07-17 | Viropharma Inc | composto ou uma forma cristalina ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, e, métodos de tratar ou prevenir uma infecção viral com hepatite c em um mamìfero e de inibir replicação de um vìrus da hepatite c |
| WO2005107745A1 (en) | 2004-05-06 | 2005-11-17 | Schering Corporation | An inhibitor of hepatitis c |
| EP1604988A1 (en) * | 2004-05-18 | 2005-12-14 | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH | Pyridazinone derivatives, methods for producing them and their use as pharmaceuticals |
| WO2007084413A2 (en) | 2004-07-14 | 2007-07-26 | Ptc Therapeutics, Inc. | Methods for treating hepatitis c |
| US7153848B2 (en) | 2004-08-09 | 2006-12-26 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of HCV replication |
| JP2008514611A (ja) | 2004-09-23 | 2008-05-08 | ワイス | Ｃ型肝炎ウイルスによる感染を処置するためのカルバゾールおよびシクロペンタインドールの誘導体 |
| DE102004047272A1 (de) * | 2004-09-24 | 2006-04-06 | Schering Ag | Inhibitoren der löslichen Adenylatzyklase |
| EP1807397A2 (en) | 2004-10-26 | 2007-07-18 | Istituto di Richerche di Biologia Molecolare P. Angeletti S.p.A. | Tetracyclic indole derivatives as antiviral agents |
| JP4149429B2 (ja) | 2004-10-26 | 2008-09-10 | 本田技研工業株式会社 | 車両の走行安全装置 |
| US20060211698A1 (en) | 2005-01-14 | 2006-09-21 | Genelabs, Inc. | Bicyclic heteroaryl derivatives for treating viruses |
| US20110104109A1 (en) * | 2005-07-13 | 2011-05-05 | Frank Bennett | Tetracyclic indole derivatives and their use for treating or preventing viral infections |
| GB0518390D0 (en) | 2005-09-09 | 2005-10-19 | Angeletti P Ist Richerche Bio | Therapeutic compounds |
| JP2009508966A (ja) | 2005-09-23 | 2009-03-05 | シェーリング コーポレイション | 治療薬としての縮合四環性ｍＧｌｕＲ１アンタゴニスト |
| JP2009523732A (ja) | 2006-01-13 | 2009-06-25 | ピーティーシー セラピューティクス，インコーポレーテッド | Ｃ型肝炎の治療方法 |
| CA2641859A1 (en) * | 2006-02-09 | 2007-08-16 | Schering Corporation | Combinations comprising hcv protease inhibitor(s) and hcv polymerase inhibitor(s), and methods of treatment related thereto |
| EP2064181A1 (en) * | 2006-12-22 | 2009-06-03 | Schering Corporation | 4, 5-ring annulated indole derivatives for treating or preventing of hcv and related viral infections |
| AU2007339382B2 (en) * | 2006-12-22 | 2013-05-02 | Merck Sharp & Dohme Llc | 4,5-ring annulated indole derivatives for treating or preventing of HCV and related viral infections |
| MX2009006877A (es) * | 2006-12-22 | 2009-09-28 | Schering Corp | Derivados indolicos con anillo unido en las posiciones 5,6 y metodos de uso de los mismos. |
| PE20090995A1 (es) * | 2007-08-29 | 2009-08-03 | Schering Corp | Derivados indolicos 2,3-sustituidos como inhibidores del virus de la hepatitis c (vhc) |
| KR20100067652A (ko) | 2007-08-29 | 2010-06-21 | 쉐링 코포레이션 | 치환된 인돌 유도체 및 이의 사용방법 |
| EP2195317B1 (en) * | 2007-08-29 | 2012-01-18 | Schering Corporation | 2,3-substituted azaindole derivatives for treating viral infections |
| JP4737166B2 (ja) | 2007-09-07 | 2011-07-27 | 株式会社デンソー | 目詰まり検出装置 |
| EP2222660B1 (en) * | 2007-11-16 | 2014-03-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 3-heterocyclic substituted indole derivatives and methods of use thereof |
| US8377928B2 (en) * | 2007-11-16 | 2013-02-19 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 3-aminosulfonyl substituted indole derivatives and methods of use thereof |
-
2008
- 2008-08-27 KR KR1020107006433A patent/KR20100067652A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-08-27 EP EP08795629.8A patent/EP2408761B1/en active Active
- 2008-08-27 US US12/675,891 patent/US8614229B2/en active Active
- 2008-08-27 CN CN200880110744A patent/CN101821252A/zh active Pending
- 2008-08-27 AU AU2008295484A patent/AU2008295484B2/en not_active Ceased
- 2008-08-27 WO PCT/US2008/010148 patent/WO2009032124A1/en active Application Filing
- 2008-08-27 RU RU2010111551/04A patent/RU2010111551A/ru unknown
- 2008-08-27 PE PE2008001453A patent/PE20090630A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-08-27 BR BRPI0815811-8A2A patent/BRPI0815811A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2008-08-27 CA CA2697454A patent/CA2697454C/en active Active
- 2008-08-27 AR ARP080103715A patent/AR068106A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-08-27 MX MX2010002317A patent/MX2010002317A/es not_active Application Discontinuation
- 2008-08-27 ES ES08795629.8T patent/ES2447543T3/es active Active
- 2008-08-27 JP JP2010522934A patent/JP5272008B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2008-08-27 TW TW097132796A patent/TW200924780A/zh unknown
- 2008-08-28 CL CL2008002539A patent/CL2008002539A1/es unknown
-
2010
- 2010-02-26 EC EC2010010004A patent/ECSP10010004A/es unknown
-
2013
- 2013-03-05 JP JP2013042524A patent/JP2013100375A/ja not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2697454C (en) | 2015-11-03 |
| JP5272008B2 (ja) | 2013-08-28 |
| AU2008295484A1 (en) | 2009-03-12 |
| PE20090630A1 (es) | 2009-05-16 |
| AR068106A1 (es) | 2009-11-04 |
| EP2408761B1 (en) | 2014-01-01 |
| KR20100067652A (ko) | 2010-06-21 |
| ECSP10010004A (es) | 2010-03-31 |
| EP2408761A1 (en) | 2012-01-25 |
| US20110104110A1 (en) | 2011-05-05 |
| CL2008002539A1 (es) | 2009-07-17 |
| WO2009032124A1 (en) | 2009-03-12 |
| MX2010002317A (es) | 2010-03-22 |
| AU2008295484B2 (en) | 2013-09-26 |
| US8614229B2 (en) | 2013-12-24 |
| JP2010537981A (ja) | 2010-12-09 |
| CA2697454A1 (en) | 2009-03-12 |
| BRPI0815811A2 (pt) | 2015-02-18 |
| JP2013100375A (ja) | 2013-05-23 |
| ES2447543T3 (es) | 2014-03-12 |
| CN101821252A (zh) | 2010-09-01 |
| TW200924780A (en) | 2009-06-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010111551A (ru) | Замещенные индольные производные и способы их применения | |
| RU2010111550A (ru) | 2,3-замещенные индольные производные для лечения вирусных инфекций | |
| RU2009127855A (ru) | 4,5 циклоаннелированные производные индола для лечения или предотвращения вируса гепатита с (hcv) и родственных вирусных инфекций | |
| RU2441869C2 (ru) | Противовирусные соединения | |
| RU2403258C2 (ru) | Тиазолилдигидроиндазолы | |
| RU2018127728A (ru) | Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич | |
| CA2673254A1 (en) | 4,5-ring annulated indole derivatives for treating or preventing of hcv and related viral infections | |
| RU2009102252A (ru) | Хиноксалинилмакроциклические ингибиторы серинпротеазы вируса гепатита с | |
| JP2012519691A5 (ru) | ||
| RU2008136187A (ru) | Новое производное кумарина, обладающее противоопухолевой активностью | |
| RU2003110577A (ru) | Гетероциклические соединения, связывающиеся с хемокиновыми рецепторами | |
| JP2019500387A5 (ru) | ||
| RU2011133900A (ru) | Аналоги циклоспорина для предупреждения или лечения инфекции гепатита с | |
| RU2012117829A (ru) | Фосфорамидатные производные нуклеозидов | |
| JP2013538235A5 (ru) | ||
| RU2003133448A (ru) | 3,4-дизамещенные циклобутен-1,2-дионы как лиганды схс- хемокинового рецептора | |
| RU2009132512A (ru) | Аналоги 2-5а и способы их применения | |
| JP2013523765A5 (ru) | ||
| RU2008152171A (ru) | Новые ингибиторы вирусной репликации гепатита с | |
| RU2019116590A (ru) | Трициклические гетероциклические соединения, полезные в качестве ингибиторов интегразы вич | |
| RU2015115970A (ru) | Новые соединения, которые являются ингибиторами erk | |
| JP2010515760A5 (ru) | ||
| RU2014113539A (ru) | Тетрациклические гетероциклические соединения и способы их применения для лечения вирусных заболеваний | |
| RU2010112408A (ru) | Фосфадиазиновые ингибиторы iv полимеразы hcv | |
| RU2001132635A (ru) | Производные пиперидина, применимые в качестве антагонистов сс R5 |