RU2001132635A - Производные пиперидина, применимые в качестве антагонистов сс R5 - Google Patents
Производные пиперидина, применимые в качестве антагонистов сс R5Info
- Publication number
- RU2001132635A RU2001132635A RU2001132635/04A RU2001132635A RU2001132635A RU 2001132635 A RU2001132635 A RU 2001132635A RU 2001132635/04 A RU2001132635/04 A RU 2001132635/04A RU 2001132635 A RU2001132635 A RU 2001132635A RU 2001132635 A RU2001132635 A RU 2001132635A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- group
- phenyl
- hydrogen
- independently selected
- Prior art date
Links
- 230000003042 antagnostic Effects 0.000 title 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 title 1
- 150000003053 piperidines Chemical class 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 50
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 23
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 21
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 15
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 14
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 11
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 241000725303 Human immunodeficiency virus Species 0.000 claims 8
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims 8
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 8
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 206010021972 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 5
- 206010039073 Rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 5
- 206010052779 Transplant rejections Diseases 0.000 claims 5
- 208000001756 Virus Disease Diseases 0.000 claims 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 5
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 5
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 5
- 210000000056 organs Anatomy 0.000 claims 5
- 125000006163 5-membered heteroaryl group Chemical class 0.000 claims 4
- 230000000840 anti-viral Effects 0.000 claims 4
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 4
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 4
- 239000003067 chemokine receptor CCR5 antagonist Substances 0.000 claims 4
- 125000004186 cyclopropylmethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C1([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 4
- -1 -NHCOCF 3 Chemical group 0.000 claims 3
- 206010003246 Arthritis Diseases 0.000 claims 3
- 208000006673 Asthma Diseases 0.000 claims 3
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 claims 3
- 201000005794 allergic hypersensitivity disease Diseases 0.000 claims 3
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 3
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 3
- 201000004681 psoriasis Diseases 0.000 claims 3
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004200 2-methoxyethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 206010018651 Graft versus host disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000009329 Graft vs Host Disease Diseases 0.000 claims 2
- KIWSYRHAAPLJFJ-DNZSEPECSA-N N-[(E,2Z)-4-ethyl-2-hydroxyimino-5-nitrohex-3-enyl]pyridine-3-carboxamide Chemical compound [O-][N+](=O)C(C)C(/CC)=C/C(=N/O)/CNC(=O)C1=CC=CN=C1 KIWSYRHAAPLJFJ-DNZSEPECSA-N 0.000 claims 2
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims 2
- 229940042402 Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors Drugs 0.000 claims 2
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005982 diphenylmethyl group Chemical class [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])(*)C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 229940042399 direct acting antivirals Protease inhibitors Drugs 0.000 claims 2
- 201000009910 diseases by infectious agent Diseases 0.000 claims 2
- 125000003983 fluorenyl group Chemical class C1(=CC=CC=2C3=CC=CC=C3CC12)* 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 239000002726 nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 239000000137 peptide hydrolase inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 claims 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 2
- 239000003419 rna directed dna polymerase inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 2
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004205 trifluoroethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C(F)(F)F 0.000 claims 1
Claims (25)
1. Соединение, описываемое структурной формулой II
или его приемлемая с фармацевтической точки зрения соль,
где (1) Xa означает -C(R13)2-, -С(R13)(R19)-, -C(O)-, -O-, -NH-, -N((С1-С6)-алкил)-,
Ra означает R6a-фенил, R6a -пиридил, R6a-тиофенил или R6-нафтил;
R1 означает водород, C1-С6-алкил или С2-С6-алкенил;
R2 означает R7-, R8-, R9-фенил; R7-, R8-, R9-замещенный 6-членный гетероарил; R7-, R8-, R9-замещенный 6-членный гетероарил-N-оксид; R10-, R11-замещенный 5-членный гетероарил; нафтил; флуоренил; дифенилметил
R3 означает R10-фенил, пиридил, пиримидил, пиразинил или тиазолил;
R4 означает водород, C1-С6-алкил, фтор-С1-С6-алкил, циклопропилметил, -СН2СН2OH, -СН2СН2-O-(С1-С6)-алкил, -СН2С(O)-O-(С1-С6)-алкил, -CH2C(O)NH2, -СН2С(O)-LH-(С1-С6)-алкил или -СН2С(O)-N((С1-С6)-алкил)2;
R5 и R11 независимо выбраны из группы, включающей водород и (C1-С6)-алкил;
R6a означает от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, галоген, -CF3, CF3О-, СН3С(О)-, -CN, CF3SO2-, R12-фенил, -NHCOCF3, 5-членный гетероарил и
где Х означает -О-, -NH- или -N(СН3)-;
R6 независимо выбран из группы, включающей R6a и СН3SO2-;
R7 и R8 независимо выбраны из группы, включающей (С1-С6)-алкил, галоген, -NR20R21, -ОН, -CF3, -ОСН3, -O-ацил и -OCF3;
R9 означает R7, водород, фенил, -NO2, -CN, -CH2F, -CHF2, -СНО, -CH=NOR20, пиридил, пиридил-N-оксид, пиримидинил, пиразинил, -N(R20)CONR21R22, -NHCONH-(хлор-(С1-С6)-алкил), -NHCONH-((C3-C10)-циклоалкил-(С1-С6)-алкил), -NHCO-(С1-С6)-алкил, -NHCOCF3, -NHSO2N-((C1-C6)-алкил)2, -NHSO2-(С1-С6)-алкил, -N(SO2CF3)2, -NHCO2-(C1-C6)-алкил, С3-С10-циклоалкил, -SR23, -SOR23, -SO2R23, -SO2NH-(С1-С6)-алкил, -OSO2-(С1-С6)-алкил, -OSO2CF3, гидрокси-(С1-С6)-алкил), -CONR20R21, -CON-(СН2СН2-O-СН3)2, -OCONH(C1-C6)-алкил, -CO2R20, -Si(СН3)3 или -В(ОС(СН3)2)2;
R10 означает (С1-С6)-алкил, -NH2 или R12-фенил;
R12 означает от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, (С1-С6)-алкил, -CF3, -CO2R20, -CN, (С1-С6)-алкоксил и галоген;
R13, R14, R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей водород и (С1-С6)-алкил;
R17, R18 независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-С6-алкил или R17, R18 совместно представляют собой С2-С5-алкиленовую группу и вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют спирановое кольцо, содержащее от 3 до 6 атомов углерода;
R19 означает R6-фенил, R6-гетероарил, R6-нафтил, С3-С10-циклоалкил, (С3-С10)-циклоалкил-(С1-С6)-алкил или (С1-С6)-алкокси-(С1-С6)-алкил;
R20, R21 и R22 независимо выбраны из группы, включающей Н и C1-C6-алкил; и
R23 означает C1-С6-алкил или фенил; или
(2) Xa означает -C(R13)(R19)-, -С(O)-, -О-, -NH-, -N((С1-С6)-алкил)-,
Ra означает R6b-фенил, R6b-пиридил или R6b-тиофенил;
R4a означает фтор-С1-С6-алкил, циклопропилметил, -СН2СН2ОН, -СН2СН2-O-(С1-С6)-алкил, -СН2С(O)-O-(С1-С6)-алкил, -CH2C(O)NH2, -CH2C(O)-NH-(C1-C6)-алкил или -СН2С(O)-N((С1-С6)-алкил)2;
R6b означает СН3SO2-;
R1, R2, R3, R5, R14, R15, R16 и R19 являются такими, как определено в (1).
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R8 означает
3. Соединение по п.2, формула II(1), отличающееся тем, что Xa означает -CHOR3, -C(R13)(R19) или -C(=NOR4)-.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R3 означает пиридил, R4 означает (С1-С6)-алкил или R13 означает водород и R19 означает R6-фенил.
5. Соединение по п.2, формула II(2), отличающееся тем, что X5 означает -CHOR3, -C(R13)(R19) или -C(=NOR4a)-.
6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что R3 означает пиридил, R4a означает циклопропилметил или трифторэтил или R13 означает водород и R19 означает R6-фенил.
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 означает R7-, R8-, R9-фенил; R7-, R8-, R9-пиридил или его N-оксид, или R7-, R8-, R9-пиримидил.
8. Соединение по п.7, отличающееся тем, что R2 выбран из группы, включающей
где R7 и R8 выбраны из группы, включающей (С1-С6)-алкил, галоген и -NH2;
R9 означает водород.
9. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей соединения, представленные структурной формулой
где R6, X и R2 являются такими, как указано в следующей таблице:
10. Соединение, выбранное из группы, включающей
11. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения инфицирования вирусом иммунодефицита человека, отторжения трансплантанта цельного органа, болезни "трансплантант против хозяина", артрита, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, атопического дерматита, псориаза, астмы, аллергических заболеваний и рассеянного склероза, включающая эффективное количество антагониста CCR5 по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.
12. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного препарата, предназначенного для лечения инфицирования вирусом иммунодефицита человека, отторжения трансплантанта цельного органа, болезни "трансплантант против хозяина", артрита, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, атопического дерматита, псориаза, астмы, аллергических заболеваний и рассеянного склероза.
13. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного препарата, предназначенного для комбинированного применения совместно с одним или большим количеством противовирусных или других препаратов, применяющихся для лечения инфицирования вирусом иммунодефицита человека.
14. Применение по п.13, отличающееся тем, что противовирусный препарат выбран из группы, включающей нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы и ингибиторы протеазы.
15. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного препарата, предназначенного для комбинированного применения совместно с одним или большим количеством препаратов для лечения отторжения трансплантанта цельного органа, болезни "трансплантант против хозяина", воспалительного заболевания кишечника, ревматоидного артрита и рассеянного склероза.
16. Применение антагониста CCR5 формулы I для получения лекарственного препарата, предназначенного для лечения инфицирования вирусом иммунодефицита человека, отторжения трансплантанта цельного органа, болезни "трансплантант против хозяина", артрита, ревматоидного артрита, воспалительного заболевания кишечника, атопического дерматита, псориаза, астмы, аллергических заболеваний и рассеянного склероза, отличающееся тем, что антагонист CCR5 описывается структурной формулой I
или его фармацевтически приемлемой соли,
где Х означает -C(R13)2-, -C(R13)(R19)-, -C(O)-, -O-, -NH-, -N((С1-С6)-алкил)-,
R означает R6-фенил, R6-пиридил, R6-тиофенил или R6-нафтил;
R1 означает водород, C1-С6-алкил или С2-С6-алкенил;
R2 означает R7-, R8-, R9-фенил; R7-, R8-, R9-замещенный 6-членный гетероарил;
R7-, R8-, R9-замещенный 6-членный гетероарил-N-оксид; R10-, R11-замещенный 5-членный гетероарил; нафтил; флуоренил; дифенилметил
R3 означает R6-фенил, R6-гетероарил или R6-нафтил;
R4 означает водород, C1-С6-алкил, фтор-С1-С6-алкил, циклопропилметил, -СН2СН2OH, -СН2СН2-O-(С1-С6)-алкил, -СН2С(O)-O-(С1-С6)-алкил, -CH2C(O)NH2, -СН2С(O)-NH-(С1-С6)-алкил или -СН2С(O)-N-((С1-С6)-алкил)2;
R5 и R11 независимо выбраны из группы, включающей водород и (С1-С6)-алкил;
R6 означает от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, галоген, C1-С6-алкил, C1-С6-алкоксил, -CF3, CF3О-, СН3С(О)-, -CN, СН3SO2-, CF3SO2-, R14-фенил, R14-бензил, СН3С(=NOCH3)-, СН3С(=НОСН2СН3)-,
-NH2, -NHCOCF3, -NHCONH-(C1-C6-алкил), -NHCO-(С1-С6-алкил). -NHSO2-(C1-С6-алкил), 5-членный гетероарил и
где Х означает -О-, -NH- или -N(СН3)-;
R7 и R8 независимо выбраны из группы, включающей (С1-С6)-алкил, галоген, -NR20R21, -ОН, -CF3, -ОСН3, -O-ацил и -OCF3;
R9 означает R7, водород, фенил, -NO2, -CN, -CH2F, -CHF2, -СНО, -CH=NOR20, пиридил, пиридил-N-оксид, пиримидинил, пиразинил, -N(R20)CONR21R22, -NHCONH-(хлор-(C1-C6)-алкил), -NHCONH-((C3-C10)-циклоалкил-(C1-C6)-алкил), -NHCO-(C1-C6)-алкил, -NHCOCF3, -NHSO2Н-((С1-С6)-алкил)2, -NHSO2-(C1-C6)-алкил, -N(SO2CF3)2, -NHCO2-(C1-C6)-алкил, С3-С10-циклоалкил, -SR23, -SOR23, -SO2R23, -SO2NH-(C1-C6)-алкил, -OSO2(С1-С6)-алкил, -OSO2CF3, гидрокси-(С1-С6)-алкил), -CONR20R21, -CON(СН2СН2-O-СН3)2, -OCONH(C1-C6)-алкил, -CO2R20, -Si(СН3)3 или -В(ОС(СН3)2)2;
R10 означает (С1-С6)-алкил, -NH2 или R12-фенил;
R12 означает от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, (С1-С6)-алкил, -CF3, -CO2R20, -CN, (С1-С6)-алкоксил и галоген;
R13, R14, R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-С6-алкил;
R17, R18 независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-С6-алкил, или R17, R18 совместно представляют собой С2-С5-алкиленовую группу и вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют спирановое кольцо, содержащее от 3 до 6 атомов углерода;
R19 означает R6-фенил, R6-гетероарил, R6-нафтил, С3-С10-циклоалкил, (С3-С10)-циклоалкил-(С1-С6)-алкил или (С1-С6)-алкокси-(С1-С6)-алкил;
R20, R21 и R22 независимо выбраны из группы, включающей Н и C1-C6-алкил;
R23 означает C1-С6-алкил или фенил.
17. Применение по п.16, отличающееся тем, что R означает
18. Применение по п.16, отличающееся тем, что Х означает -CHOR3, C(R13)(R19) или -C(=NOR4)-.
19. Применение по п.18, отличающееся тем, что R3 означает пиридил, R4 означает (С1-С6)-алкил или R13 означает водород и R19 означает R6-фенил.
20. Применение по п.16, отличающееся тем, что R2 означает R7-, R8-, R9-фенил; R7-, R8-, R9-пиридил или его N-оксид, или R7-, R8-, R9-пиримидил.
21. Применение по п.20, отличающееся тем, что R2 выбран из группы, включающей
где R7 и R8 выбраны из группы, включающей (С1-С6)-алкил, галоген и -NH2;
R9 означает водород.
22. Применение по п.16 для лечения инфицирования вирусом иммунодефицита человека, дополнительно включающее использование одного или большего количества противовирусных или других агентов, используемых для лечения инфицирования вирусом иммунодефицита человека.
23. Применение по п.22, отличающееся тем, что противовирусный агент выбран из группы, включающей нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы и ингибиторы протеазы.
24. Применение по п.16 для лечения отторжения трансплантанта цельного органа, болезни "трансплантат против хозяина", воспалительного заболевания кишечника, ревматоидного артрита и рассеянного склероза, дополнительно включающее использование одного или большего количества других агентов, используемых для лечения указанных заболеваний.
25. Набор, содержащий в отдельных контейнерах в разовых упаковках фармацевтические композиции, предназначенные для совместного использования при лечении инфицирования вирусом иммунодефицита человека, который в одном контейнере содержит фармацевтическую композицию, включающую эффективное количество антагониста CCR5 по п.16 в фармацевтически приемлемом носителе, а в других контейнерах одну или большее количество фармацевтических композиций, включающих эффективное количество противовирусного или другого агента, используемого для лечения инфицирования вирусом иммунодефицита человека, в фармацевтически приемлемом носителе.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US30518799A | 1999-05-04 | 1999-05-04 | |
| US09/305,187 | 1999-05-04 |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005120376/15A Division RU2005120376A (ru) | 1999-05-04 | 2005-06-23 | Фармацевтическая композиция для лечения инфекций вирусом иммунодефицита человека, способ лечения на ее основе и набор |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001132635A true RU2001132635A (ru) | 2003-07-10 |
| RU2266281C2 RU2266281C2 (ru) | 2005-12-20 |
Family
ID=23179704
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001132635/04A RU2266281C2 (ru) | 1999-05-04 | 2000-05-01 | Производные пиперидина, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения инфекции вирусом hiv |
| RU2005120376/15A RU2005120376A (ru) | 1999-05-04 | 2005-06-23 | Фармацевтическая композиция для лечения инфекций вирусом иммунодефицита человека, способ лечения на ее основе и набор |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005120376/15A RU2005120376A (ru) | 1999-05-04 | 2005-06-23 | Фармацевтическая композиция для лечения инфекций вирусом иммунодефицита человека, способ лечения на ее основе и набор |
Country Status (32)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (2) | EP1175402B1 (ru) |
| JP (3) | JP3894729B2 (ru) |
| KR (1) | KR100439357B1 (ru) |
| CN (2) | CN1151131C (ru) |
| AR (1) | AR023939A1 (ru) |
| AT (1) | ATE299866T1 (ru) |
| AU (2) | AU780983B2 (ru) |
| BR (1) | BR0010607A (ru) |
| CA (1) | CA2371587C (ru) |
| CO (1) | CO5170522A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ301161B6 (ru) |
| DE (1) | DE60021371T2 (ru) |
| DK (1) | DK1175402T3 (ru) |
| EG (1) | EG24533A (ru) |
| ES (1) | ES2246233T3 (ru) |
| HK (1) | HK1039330B (ru) |
| HU (1) | HUP0203528A3 (ru) |
| IL (1) | IL145742A0 (ru) |
| MY (1) | MY141473A (ru) |
| NO (1) | NO322044B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ514675A (ru) |
| PE (1) | PE20010113A1 (ru) |
| PL (1) | PL203117B1 (ru) |
| PT (1) | PT1175402E (ru) |
| RU (2) | RU2266281C2 (ru) |
| SA (1) | SA00210270B1 (ru) |
| SI (1) | SI1175402T1 (ru) |
| SK (1) | SK286968B6 (ru) |
| TR (2) | TR200402496T2 (ru) |
| TW (1) | TWI283666B (ru) |
| WO (1) | WO2000066559A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200108867B (ru) |
Families Citing this family (119)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AR033517A1 (es) | 2000-04-08 | 2003-12-26 | Astrazeneca Ab | Derivados de piperidina, proceso para su preparacion y uso de estos derivados en la fabricacion de medicamentos |
| US20050065319A1 (en) * | 2000-12-19 | 2005-03-24 | Baroudy Bahige M. | Combination method for treating viral infections |
| DK1373256T3 (da) | 2001-03-29 | 2005-10-10 | Schering Corp | CCR5-antagonister, der er nyttige til behandling af AIDS |
| GB0108876D0 (en) * | 2001-04-09 | 2001-05-30 | Novartis Ag | Organic Compounds |
| EP1604982A1 (en) * | 2001-07-02 | 2005-12-14 | AstraZeneca AB | Intermediates for the preparation of piperidine derivatives useful as modulators of chemokine receptor activity |
| GB0120461D0 (en) * | 2001-08-22 | 2001-10-17 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
| AR036366A1 (es) * | 2001-08-29 | 2004-09-01 | Schering Corp | Derivados de piperidina utiles como antagonistas de ccr5, composiciones farmaceuticas, el uso de dichos derivados para la fabricación de un medicamento y un kit |
| GB0122503D0 (en) | 2001-09-18 | 2001-11-07 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| US6914142B2 (en) | 2001-10-15 | 2005-07-05 | Schering Corporation | Synthesis of (4-bromopnenyl)(4-piperidyl)methanone-(Z)-O-ethyloxime and salts |
| US6818773B2 (en) * | 2001-10-15 | 2004-11-16 | Schering Corporation | Synthesis of 4-[(Z)-4-bromophenyl)(ethoxyimino) methyl]-1'-[(2,4-dimethyl-1-oxido-3-pyridinyl)carbony)]-4'-methyl-1,4-′bipiperidine |
| EP1448528A2 (en) | 2001-11-29 | 2004-08-25 | Schering Corporation | Preparation of pharmaceutical salts of 4((z)-(4-bromophenyl)(ethoxyimino)methyl)-1'-((2,4-dimethyl-1-oxido-3-pyridinyl)carbonyl)-4'-methyl-1,4'bipiperidine as ccr5-antagonists for the treatment of aids and related hiv infections |
| EP2311818B1 (en) | 2002-02-28 | 2013-01-16 | Novartis AG | Combination of a 5-phenylthiazole compound as PI3 kinase inhibitor with an antiinflammatory, bronchodilatory or antihistamine drug |
| SE0200844D0 (sv) | 2002-03-19 | 2002-03-19 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| SE0200843D0 (sv) | 2002-03-19 | 2002-03-19 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| AU2003224777A1 (en) * | 2002-03-29 | 2003-10-20 | Schering Corporation | Synthesis of piperidine and piperazine compounds as ccr5 antagonists |
| EP1498125A4 (en) * | 2002-04-24 | 2008-08-20 | Takeda Pharmaceutical | USE OF ANTI-CCR ANTAGONISM COMPOUNDS |
| JP2004107298A (ja) * | 2002-09-20 | 2004-04-08 | Takeda Chem Ind Ltd | ウレア化合物およびその用途 |
| WO2004026833A1 (ja) * | 2002-09-20 | 2004-04-01 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 環状アミン化合物、その製造法および用途 |
| GB0223223D0 (en) * | 2002-10-07 | 2002-11-13 | Novartis Ag | Organic compounds |
| BR0317230A (pt) * | 2002-12-13 | 2005-10-25 | Smithkline Beecham Corp | Composto, composição, métodos de antagonizar uma atividade do receptor de quimiocina ccr-5, e de tratar uma infecção viral em um paciente, e, uso de um composto |
| PE20040769A1 (es) * | 2002-12-18 | 2004-11-06 | Schering Corp | Derivados de piperidina utiles como antagonisas ccr5 |
| EP1604981A4 (en) | 2003-03-14 | 2008-12-24 | Ono Pharmaceutical Co | NITROGENIC HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND MEDICAMENTS CONTAINING THEM AS AN ACTIVE SUBSTANCE |
| SE0300957D0 (sv) | 2003-04-01 | 2003-04-01 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| EP1616862A4 (en) * | 2003-04-18 | 2008-07-16 | Ono Pharmaceutical Co | HETEROCYCLIC NITROGEN COMPOUND AND USE THEREOF |
| JP4710606B2 (ja) | 2003-04-18 | 2011-06-29 | 小野薬品工業株式会社 | スピロピペリジン化合物およびその医薬用途 |
| AR044519A1 (es) | 2003-05-02 | 2005-09-14 | Novartis Ag | Derivados de piridin-tiazol amina y de pirimidin-tiazol amina |
| AU2004249698A1 (en) * | 2003-06-13 | 2004-12-29 | Schering Aktiengesellschaft | Quinolyl amide derivatives as CCR-5 antagonists |
| CN1816518A (zh) | 2003-07-10 | 2006-08-09 | 先灵公司 | 由3－酮链烷酸酯制备和纯化2－(烷氧基亚烷基)－3－酮链烷酸酯的方法 |
| SE0302956D0 (sv) * | 2003-11-07 | 2003-11-07 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| US7498346B2 (en) * | 2003-12-11 | 2009-03-03 | Genzyme Corporation | Chemokine receptor binding compounds |
| GB0401334D0 (en) | 2004-01-21 | 2004-02-25 | Novartis Ag | Organic compounds |
| WO2005075484A2 (en) | 2004-02-10 | 2005-08-18 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Chemokine ccr5 receptor modulators |
| SE0400925D0 (sv) * | 2004-04-06 | 2004-04-06 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| HU229709B1 (en) | 2004-04-13 | 2014-05-28 | Incyte Corp Wilmington | Piperazinyilpiperidine derivatives as chemokine receptor antagonists |
| DK1761542T3 (da) | 2004-06-09 | 2008-04-28 | Hoffmann La Roche | Octahydropyrrolo[3,4-C] pyrrolderivater og anvendelsen deraf som antivirusmidler |
| PE20060598A1 (es) | 2004-09-13 | 2006-08-21 | Ono Pharmaceutical Co | Derivado heterociclo conteniendo nitrogeno como antagonista de quimiocina ccr5 |
| GT200500281A (es) | 2004-10-22 | 2006-04-24 | Novartis Ag | Compuestos organicos. |
| GB0426164D0 (en) | 2004-11-29 | 2004-12-29 | Novartis Ag | Organic compounds |
| US20090124635A1 (en) * | 2005-01-20 | 2009-05-14 | Pfizer Inc. | Chemical compounds |
| CA2598456A1 (en) * | 2005-02-16 | 2006-08-24 | Schering Corporation | Heterocyclic substituted piperazines with cxcr3 antagonist activity |
| US7705019B2 (en) | 2005-02-23 | 2010-04-27 | Schering Corporation | Piperidinyl piperidine derivatives useful as inhibitors of chemokine receptors |
| GB0507577D0 (en) | 2005-04-14 | 2005-05-18 | Novartis Ag | Organic compounds |
| GB0510390D0 (en) | 2005-05-20 | 2005-06-29 | Novartis Ag | Organic compounds |
| US20110052612A1 (en) | 2005-05-31 | 2011-03-03 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Spiropiperidine compound and medicinal use thereof |
| US7665658B2 (en) | 2005-06-07 | 2010-02-23 | First Data Corporation | Dynamic aggregation of payment transactions |
| AU2006270548A1 (en) | 2005-07-21 | 2007-01-25 | Astrazeneca Ab | Novel piperidine derivatives |
| JP2009515826A (ja) | 2005-10-19 | 2009-04-16 | エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | フェニル−アセトアミドｎｎｒｔ阻害剤 |
| RU2421464C2 (ru) | 2005-10-21 | 2011-06-20 | Новартис Аг | Человеческие антитела к il-13 и их терапевтическое применение |
| ES2427989T3 (es) | 2005-10-28 | 2013-11-05 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Compuesto que contiene un grupo básico y uso del mismo |
| PL1961744T3 (pl) | 2005-11-18 | 2013-09-30 | Ono Pharmaceutical Co | Związek zawierający grupę zasadową oraz jego zastosowanie |
| GB0525671D0 (en) | 2005-12-16 | 2006-01-25 | Novartis Ag | Organic compounds |
| GB0526244D0 (en) | 2005-12-22 | 2006-02-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
| JO2660B1 (en) | 2006-01-20 | 2012-06-17 | نوفارتيس ايه جي | Pi-3 inhibitors and methods of use |
| RU2008140144A (ru) | 2006-03-10 | 2010-04-20 | Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp) | Азотосодержащее гетероциклическое производное и фармацевтическое средство, включающее такое производное в качестве активного ингредиента |
| WO2007116313A2 (en) * | 2006-04-12 | 2007-10-18 | Pfizer Limited | Pyrrolidine derivatives as modulators of chemokine ccr5 receptors |
| BRPI0710573A2 (pt) | 2006-04-21 | 2012-02-28 | Novartis Ag | compostos orgánicos, usos e processos para a preparação dos referidos compostos, bem como composição farmacêutica compreendendo os mesmos |
| US8618122B2 (en) | 2006-05-16 | 2013-12-31 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Compound having acidic group which may be protected, and use thereof |
| WO2008016006A1 (en) | 2006-07-31 | 2008-02-07 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Compound having cyclic group bound thereto through spiro binding and use thereof |
| PL2057125T3 (pl) | 2006-08-16 | 2011-09-30 | Hoffmann La Roche | Nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
| BRPI0717564A2 (pt) | 2006-09-29 | 2013-10-22 | Novartis Ag | Pirazolopirimidinas como inibidores de pi3k lipídeo cinase |
| BRPI0720436A2 (pt) | 2006-12-13 | 2014-01-07 | Hoffmann La Roche | Inibidores de transcriptase reversa de não-nucleosídeo |
| AU2007342223B2 (en) | 2007-01-10 | 2011-02-24 | Irm Llc | Compounds and compositions as channel activating protease inhibitors |
| WO2008119663A1 (en) | 2007-03-29 | 2008-10-09 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Heterocyclic antiviral compounds |
| NZ580737A (en) | 2007-05-07 | 2012-03-30 | Novartis Ag | Organic compound |
| PT2444120T (pt) | 2007-12-10 | 2018-01-03 | Novartis Ag | Análogos da amilorida espirocíclicos como bloqueadores de enac |
| EP2259772A2 (en) * | 2008-02-29 | 2010-12-15 | Schering Corporation | Ccr5 antagonists as prophylactics for preventing hiv infection and methods of inhibiting transmission of same |
| US8268834B2 (en) | 2008-03-19 | 2012-09-18 | Novartis Ag | Pyrazine derivatives that inhibit phosphatidylinositol 3-kinase enzyme |
| MX2010013675A (es) | 2008-06-10 | 2011-02-15 | Novartis Ag | Derivados de pirazina como bloqueadores del canal de sodio epitelial. |
| ES2396023T3 (es) | 2009-01-29 | 2013-02-18 | Novartis Ag | Bencimidazoles sustituidos para el tratamiento de astrocitomas |
| WO2010129351A1 (en) | 2009-04-28 | 2010-11-11 | Schepens Eye Research Institute | Method to identify and treat age-related macular degeneration |
| US8389526B2 (en) | 2009-08-07 | 2013-03-05 | Novartis Ag | 3-heteroarylmethyl-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl derivatives |
| JP5781510B2 (ja) | 2009-08-12 | 2015-09-24 | ノバルティス アーゲー | ヘテロ環式ヒドラゾン化合物および癌および炎症の処置のためのそれらの使用 |
| PT2467141T (pt) | 2009-08-17 | 2019-02-06 | Intellikine Llc | Compostos heterocíclicos e suas utilizações |
| EP2467383A1 (en) | 2009-08-20 | 2012-06-27 | Novartis AG | Heterocyclic oxime compounds |
| WO2011050325A1 (en) | 2009-10-22 | 2011-04-28 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compositions for treatment of cystic fibrosis and other chronic diseases |
| US8247436B2 (en) | 2010-03-19 | 2012-08-21 | Novartis Ag | Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF |
| EP2593452B1 (en) | 2010-07-14 | 2017-01-18 | Novartis AG | Ip receptor agonist heterocyclic compounds |
| US8372845B2 (en) | 2010-09-17 | 2013-02-12 | Novartis Ag | Pyrazine derivatives as enac blockers |
| US20130324526A1 (en) | 2011-02-10 | 2013-12-05 | Novartis Ag | [1,2,4] triazolo [4,3-b] pyridazine compounds as inhibitors of the c-met tyrosine kinase |
| WO2012116237A2 (en) | 2011-02-23 | 2012-08-30 | Intellikine, Llc | Heterocyclic compounds and uses thereof |
| WO2013024022A1 (en) | 2011-08-12 | 2013-02-21 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods and pharmaceutical compositions for treatment of pulmonary hypertension |
| US8883819B2 (en) | 2011-09-01 | 2014-11-11 | Irm Llc | Bicyclic heterocycle derivatives for the treatment of pulmonary arterial hypertension |
| ES2691650T3 (es) | 2011-09-15 | 2018-11-28 | Novartis Ag | 3-(quinolin-6-il-tio)-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-piridinas 6-sustituidas como inhibidores de tirosina quinasa c-Met |
| WO2013038390A1 (en) | 2011-09-16 | 2013-03-21 | Novartis Ag | N-substituted heterocyclyl carboxamides |
| JP5886433B2 (ja) | 2011-09-16 | 2016-03-16 | ノバルティス アーゲー | 嚢胞性線維症処置のためのヘテロ環式化合物 |
| WO2013038378A1 (en) | 2011-09-16 | 2013-03-21 | Novartis Ag | Pyridine amide derivatives |
| WO2013038373A1 (en) | 2011-09-16 | 2013-03-21 | Novartis Ag | Pyridine amide derivatives |
| WO2013038381A1 (en) | 2011-09-16 | 2013-03-21 | Novartis Ag | Pyridine/pyrazine amide derivatives |
| IN2014KN01075A (ru) | 2011-11-18 | 2015-10-09 | Heptares Therapeutics Ltd | |
| CN104363914A (zh) | 2011-11-23 | 2015-02-18 | 因特利凯有限责任公司 | 使用mTOR抑制剂的增强的治疗方案 |
| EP2802585A1 (en) | 2012-01-13 | 2014-11-19 | Novartis AG | Fused piperidines as ip receptor agonists for the treatment of pah and related disorders |
| EP2802583A1 (en) | 2012-01-13 | 2014-11-19 | Novartis AG | Fused piperidines as ip receptor agonists for the treatment of pulmonary arterial hypertension (pah) and related disorders |
| EP2802584B1 (en) | 2012-01-13 | 2015-11-18 | Novartis AG | Salts of an ip receptor agonist |
| EP2802582A1 (en) | 2012-01-13 | 2014-11-19 | Novartis AG | Fused dihydropyrido [2,3 -b]pyrazines as ip receptor agonists for the treatment of pulmonary arterial hypertension (pah) and related disorders |
| WO2013105058A1 (en) | 2012-01-13 | 2013-07-18 | Novartis Ag | 7,8- dihydropyrido [3, 4 - b] pyrazines as ip receptor agonists for the treatment of pulmonary arterial hypertension (pah) and related disorders |
| CN104053659B (zh) | 2012-01-13 | 2016-11-09 | 诺华股份有限公司 | 用于治疗肺动脉高压(pah)及相关病症的作为ip 受体激动剂的稠合的吡咯类 |
| US8809340B2 (en) | 2012-03-19 | 2014-08-19 | Novartis Ag | Crystalline form |
| MX371119B (es) | 2012-04-03 | 2020-01-17 | Novartis Ag | Productos de combinacion con los inhibidores de cinasa de tirosina y su uso. |
| US9593106B2 (en) | 2013-02-07 | 2017-03-14 | Heptares Therapeutics Limited | Piperidin-1-yl and azepin-1-yl carboxylates as muscarinic M4 receptor agonists |
| EP2956455B1 (en) | 2013-02-13 | 2017-05-17 | Novartis AG | Ip receptor agonist heterocyclic compounds |
| US9073921B2 (en) | 2013-03-01 | 2015-07-07 | Novartis Ag | Salt forms of bicyclic heterocyclic derivatives |
| EP2968340A4 (en) | 2013-03-15 | 2016-08-10 | Intellikine Llc | COMBINING KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF |
| WO2015084804A1 (en) | 2013-12-03 | 2015-06-11 | Novartis Ag | Combination of mdm2 inhibitor and braf inhibitor and their use |
| CA2934132A1 (en) | 2013-12-19 | 2015-06-25 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Substituted bipiperidinyl derivatives as adrenoreceptor alpha 2c antagonists |
| JOP20200052A1 (ar) | 2013-12-19 | 2017-06-16 | Bayer Pharma AG | بيبريدينيل تتراهيدرو كوينولينات مستبدلة واستخدامها كمعضدات مستقبل أدريني ألفا- 2c |
| US9624199B2 (en) | 2013-12-19 | 2017-04-18 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Substituted bipiperidinyl derivatives |
| AU2014364735A1 (en) | 2013-12-19 | 2016-07-07 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Substituted piperidinyl-tetrahydroquinolines |
| EP3134397A1 (en) | 2014-04-24 | 2017-03-01 | Novartis AG | Amino pyrazine derivatives as phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors |
| JP6454727B2 (ja) | 2014-04-24 | 2019-01-16 | ノバルティス アーゲー | ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害薬としてのアミノピリジン誘導体 |
| CN106458966B (zh) | 2014-04-24 | 2019-05-07 | 诺华股份有限公司 | 作为磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的吡嗪衍生物 |
| WO2016011658A1 (en) | 2014-07-25 | 2016-01-28 | Novartis Ag | Combination therapy |
| EP3174869B1 (en) | 2014-07-31 | 2020-08-19 | Novartis AG | Combination therapy of a met inhibitor and an egfr inhibitor |
| GB201519352D0 (en) | 2015-11-02 | 2015-12-16 | Heptares Therapeutics Ltd | Pharmaceutical compounds |
| GB201617454D0 (en) | 2016-10-14 | 2016-11-30 | Heptares Therapeutics Limited | Pharmaceutical compounds |
| GB201810239D0 (en) | 2018-06-22 | 2018-08-08 | Heptares Therapeutics Ltd | Pharmaceutical compounds |
| GB201819960D0 (en) | 2018-12-07 | 2019-01-23 | Heptares Therapeutics Ltd | Pharmaceutical compounds |
| KR20220019015A (ko) | 2019-06-10 | 2022-02-15 | 노파르티스 아게 | Cf, copd, 및 기관지확장증 치료를 위한 피리딘 및 피라진 유도체 |
| BR112022002569A2 (pt) | 2019-08-28 | 2022-07-19 | Novartis Ag | Derivados de 1,3-fenil heteroarila substituídos e seu uso no tratamento de doenças |
| TW202140550A (zh) | 2020-01-29 | 2021-11-01 | 瑞士商諾華公司 | 使用抗ｔｓｌｐ抗體治療炎性或阻塞性氣道疾病之方法 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5889006A (en) * | 1995-02-23 | 1999-03-30 | Schering Corporation | Muscarinic antagonists |
| ES2182104T3 (es) * | 1996-07-10 | 2003-03-01 | Schering Corp | Piperidinas 1,4-disustituidas como antagonistas muscarinicos. |
| WO1998004125A1 (en) * | 1996-07-25 | 1998-02-05 | Terence George Mackay | Improvements in or relating to fishing |
| DE69733478T2 (de) * | 1996-08-15 | 2005-11-03 | Schering Corp. | Ether-muskarinantagonisten |
| AU8576098A (en) * | 1997-07-25 | 1999-02-16 | Merck & Co., Inc. | Cyclic amine modulators of chemokine receptor activity |
-
2000
- 2000-05-01 NZ NZ514675A patent/NZ514675A/en not_active IP Right Cessation
- 2000-05-01 PT PT00926487T patent/PT1175402E/pt unknown
- 2000-05-01 CN CNB008071683A patent/CN1151131C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2000-05-01 AT AT00926487T patent/ATE299866T1/de not_active IP Right Cessation
- 2000-05-01 CN CNA2004100282860A patent/CN1524527A/zh active Pending
- 2000-05-01 TR TR2004/02496T patent/TR200402496T2/xx unknown
- 2000-05-01 DK DK00926487T patent/DK1175402T3/da active
- 2000-05-01 KR KR10-2001-7013862A patent/KR100439357B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2000-05-01 HU HU0203528A patent/HUP0203528A3/hu unknown
- 2000-05-01 CA CA002371587A patent/CA2371587C/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-05-01 BR BR0010607-0A patent/BR0010607A/pt not_active Application Discontinuation
- 2000-05-01 WO PCT/US2000/011633 patent/WO2000066559A1/en active IP Right Grant
- 2000-05-01 AU AU45010/00A patent/AU780983B2/en not_active Ceased
- 2000-05-01 CZ CZ20013941A patent/CZ301161B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2000-05-01 RU RU2001132635/04A patent/RU2266281C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-05-01 JP JP2000615390A patent/JP3894729B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2000-05-01 DE DE60021371T patent/DE60021371T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-05-01 SI SI200030719T patent/SI1175402T1/xx unknown
- 2000-05-01 SK SK1567-2001A patent/SK286968B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2000-05-01 IL IL14574200A patent/IL145742A0/xx unknown
- 2000-05-01 TR TR2001/03213T patent/TR200103213T2/xx unknown
- 2000-05-01 EP EP00926487A patent/EP1175402B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-05-01 ES ES00926487T patent/ES2246233T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-05-01 PL PL351412A patent/PL203117B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2000-05-01 EP EP05010590A patent/EP1659111A3/en not_active Withdrawn
- 2000-05-02 MY MYPI20001891A patent/MY141473A/en unknown
- 2000-05-02 AR ARP000102095A patent/AR023939A1/es unknown
- 2000-05-02 CO CO00031252A patent/CO5170522A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-05-02 PE PE2000000406A patent/PE20010113A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-05-02 EG EG20000563A patent/EG24533A/xx active
- 2000-05-02 TW TW089108325A patent/TWI283666B/zh active
- 2000-08-05 SA SA00210270A patent/SA00210270B1/ar unknown
-
2001
- 2001-10-26 ZA ZA200108867A patent/ZA200108867B/xx unknown
- 2001-11-02 NO NO20015365A patent/NO322044B1/no not_active IP Right Cessation
-
2002
- 2002-02-02 HK HK02100825.9A patent/HK1039330B/zh not_active IP Right Cessation
-
2005
- 2005-05-31 AU AU2005202358A patent/AU2005202358B2/en not_active Ceased
- 2005-06-23 RU RU2005120376/15A patent/RU2005120376A/ru not_active Application Discontinuation
-
2006
- 2006-05-31 JP JP2006152916A patent/JP2006225407A/ja not_active Withdrawn
-
2011
- 2011-07-07 JP JP2011151208A patent/JP2011219493A/ja active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2001132635A (ru) | Производные пиперидина, применимые в качестве антагонистов сс R5 | |
| RU2001132632A (ru) | Производные пиперазина, применимые в качестве антагонистов CCR5 | |
| JP2002543185A5 (ru) | ||
| RU2403258C2 (ru) | Тиазолилдигидроиндазолы | |
| RU2003134544A (ru) | Амиды антраниловой кислоты, способы их получения, их применение в качестве антиаритмических средств, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2005120376A (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения инфекций вирусом иммунодефицита человека, способ лечения на ее основе и набор | |
| RU2316553C2 (ru) | Производные пиперидина, фармацевтическая композиция на их основе и применение | |
| RU2005123807A (ru) | Тетрагидро-4н-пиридо[1,2-а]пиримидины и родственные соединения, полезные в качестве ингибиторов вич-интегразы | |
| RU2472509C2 (ru) | Способ лечения артрита | |
| RU2003101319A (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая улучшенным противоопухолевым действием и/или сниженными побочными эффектами, содержащая противоопухолевый агент и производное гидроксамовой кислоты | |
| RU2000102359A (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая улучшенным противораковым действием и/или сниженными побочными эффектами, содержащая противораковый агент и производное гидроксамовой кислоты | |
| RU2009121775A (ru) | Пиридильное неароматическое азот-содержащее гетероцикло-1-карбоксилатное производное | |
| RU2003116648A (ru) | Замещенные имидазопиридины | |
| RU2001132139A (ru) | Имидазохинолины с сульфонамидными или сульфамидным замещением | |
| RU2001132570A (ru) | Мочевинозамещенные имидазохинолины | |
| CA2369560A1 (en) | Agent for prophylaxis and treatment of liver disease | |
| MXPA01006474A (es) | Derivados colquinol como agentes perjudiciales vasculares. | |
| RU2004100302A (ru) | Амиды антраниловой кислоты с гетероарилсульфонильной боковой цепью, способ их получения, их применение в качестве лекарственного или диагностического средства, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2008149246A (ru) | Соединение на основе терефталата, композиции и их применение в качестве ингибиторов интегразы вич | |
| US20160175316A1 (en) | Method of preventing or treating organ, hematopoietic stem cell or bone marrow transplant rejection | |
| RU2004109510A (ru) | Производные пиперидина, используемые в качестве ccr антагонистов | |
| JP2002543144A5 (ru) | ||
| RU2007104519A (ru) | Противовоспалительные агенты | |
| RU2004119963A (ru) | Ингибиторы вич интегразы | |
| RU2004122427A (ru) | Пирролидин-2-оны в качестве ингибиторов фактора ха |