RU2008123535A - Азазамещенные спиропроизводные - Google Patents
Азазамещенные спиропроизводные Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008123535A RU2008123535A RU2008123535/04A RU2008123535A RU2008123535A RU 2008123535 A RU2008123535 A RU 2008123535A RU 2008123535/04 A RU2008123535/04 A RU 2008123535/04A RU 2008123535 A RU2008123535 A RU 2008123535A RU 2008123535 A RU2008123535 A RU 2008123535A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- methyl
- oxo
- ethyl
- carboxamide
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
- C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4355—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having oxygen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Addiction (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение нижеследующей формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль: ! ! где Х, Y, Z и W, каждый, независимо означает метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей α, или атом азота (за исключением случая, когда все элементы Х, Y, Z и W означают метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей α); ! А означает -(С(R3)(R4))m1-, -C(O)-, -O- или -N(R5)-; ! B означает -N(SO2R1)-, -N(COR2)-, -N(R50), -O- или -С(О)-; ! D означает -(C(R30)(R40))m2-, -O-, -N(R51)- или -С(О)-; ! m1 и m2, каждый, независимо означает 0 или 1; ! R1, R2 и R5, каждый, независимо означает атом водорода, низшую алкильную группу, аралкильную группу или арильную группу; ! R3, R4, R30 и R40, каждый, независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, низшую алкильную группу, аралкильную группу или арильную группу; ! R50 и R51, каждый, независимо означает атом водорода или низшую алкильную группу; ! Q означает метиновую группу или атом азота; ! R означает группу следующей формулы (II) ! ! (где R6 означает атом водорода или низшую алкильную группу; R7 и R8, каждый, независимо означает низшую алкильную группу, циклоалкильную группу, аралкильную группу, гетероарилалкильную группу; или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; или R7 вместе с Сa и атомом азота, к которому он присоединен, образует 4-8-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; группа ! ! в формулах (II-2), (II-4) и (II-5) означает 4-8-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; r означает 0-2; t означает 0 или 1; u означает 0 или 1; но t+u=1); и любой атом водорода в формуле (II) може�
Claims (22)
1. Соединение нижеследующей формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль:
где Х, Y, Z и W, каждый, независимо означает метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей α, или атом азота (за исключением случая, когда все элементы Х, Y, Z и W означают метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей α);
А означает -(С(R3)(R4))m1-, -C(O)-, -O- или -N(R5)-;
B означает -N(SO2R1)-, -N(COR2)-, -N(R50), -O- или -С(О)-;
D означает -(C(R30)(R40))m2-, -O-, -N(R51)- или -С(О)-;
m1 и m2, каждый, независимо означает 0 или 1;
R1, R2 и R5, каждый, независимо означает атом водорода, низшую алкильную группу, аралкильную группу или арильную группу;
R3, R4, R30 и R40, каждый, независимо означает атом водорода, гидроксильную группу, низшую алкильную группу, аралкильную группу или арильную группу;
R50 и R51, каждый, независимо означает атом водорода или низшую алкильную группу;
Q означает метиновую группу или атом азота;
R означает группу следующей формулы (II)
(где R6 означает атом водорода или низшую алкильную группу; R7 и R8, каждый, независимо означает низшую алкильную группу, циклоалкильную группу, аралкильную группу, гетероарилалкильную группу; или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; или R7 вместе с Сa и атомом азота, к которому он присоединен, образует 4-8-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; группа
в формулах (II-2), (II-4) и (II-5) означает 4-8-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; r означает 0-2; t означает 0 или 1; u означает 0 или 1; но t+u=1); и любой атом водорода в формуле (II) может иметь заместитель, выбираемый из группы, включающей низшую алкильную группу (низшая алкильная группа может быть замещена атомом галогена, оксогруппой или алкоксильной группой), циклоалкильную группу, гидроксильную группу, алкоксильную группу (алкоксильная группа может быть замещена атомом галогена) и атом галогена],
и где группа заместителей α включает следующие заместители:
группа заместителей α: атом галогена, гидроксильная группа, низшая алкильная группа (данная группа может быть замещена атомом галогена, гидроксильной группой или алкоксильной группой), циклоалкильная группа (данная группа может быть замещена атомом галогена, гидроксильной группой или алкоксильной группой), алкоксильная группа (данная группа может быть замещена циклоалкильной группой, атомом галогена или гидроксильной группой), аминогруппа, цианогруппа, моно- или дизамещенная низшая алкиламиногруппа, формильная группа, алканоильная группа, моно- или дизамещенная низшая алкилкарбамоильная группа, арилкарбамоильная группа, гетероарилкарбамоильная группа, арилалкилкарбамоильная группа, гетероарилалкилкарбамоильная группа, низшая алкилсульфонильная группа, низшая алкилтиогруппа, арилоксикарбониламиногруппа, арилалкилоксикарбониламиногруппа, алкоксикарбониламиногруппа, алканоиламиногруппа, арилкарбониламиногруппа, арилалкилкарбонильная группа, низшая алкилсульфониламиногруппа, арилсульфониламиногруппа, низшая алкилсульфамоильная группа, арилсульфамоильная группа, арильная группа, арилоксигруппа, гетероарильная группа, аралкильная группа и аралкилоксигруппа.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором 1 или 2 элемента Х, Y, Z и W означают атом азота.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором 1 элемент Х, Y, Z и W означает атом азота.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором Q означает метиновую группу.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором А означает -О- или -N(R5)-, В означает -С(О)-, D означает -(С(R30)(R40))m2- и m2 означает 0 или 1.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором А означает -С(О)-, В означает -О- или -N(R50)-, D означает -(C(R30)(R40)m2- и m2 означает 0 или 1.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором А означает -(C(R3)(R4))m1-, В означает -О-, D означает -(C(R30)(R40)m2-, m1 означает 0 и m2 означает 1.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором А означает -(C(R3)(R4))m1-, В означает -С(О)-, D означает -О- -N(R51)- или -(С(R30)(R40))m2-, m1 означает 0 или 1 и m2 означает 0.
9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором R означает группу формулы (II-1), (II-2), (II-3) или (II-4).
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором R означает группу формулы (II-1), (II-4) или (II-5) и R6 означает низшую алкильную группу.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.10, в котором R означает группу формулы (II-1).
12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.11, в котором R7 и
R8 вместе взятые образуют 4-8-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы, включающей низшую алкильную группу (низшая алкильная группа может быть замещена атомом галогена, оксогруппой или алкоксильной группой), циклоалкильную группу, гидроксильную группу, алкоксильную группу (алкоксильная группа может быть замещена атомом галогена) и атом галогена.
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором соединение формулы (I) представляет собой:
транс-5'-хлор-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-хлор-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-6'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-7'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-фтор-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-6'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-этокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-метокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-этокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-метокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-пропокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-(морфолин-4-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-(диметиламино)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-(пиперидин-1-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-(пиперидин-1-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-фенокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-(пиридин-3-илокси)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-фенил-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-фенил-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-(4-фторфенил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-(пиримидин-5-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-(6-метоксипиридин-3-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-[4-(метилсульфонил)фенил]-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-(6-метоксипиридин-3-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-этил-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
N-метил-7'-оксо-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-7'H-спиро[циклогексан-1,5'-фуро[3,4-b]пиридин]-4-карбоксамид;
транс-4'-хлор-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-хлор-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-метокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-метокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-этокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-этокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-изопропокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-изопропокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-циклопропилметокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-метил-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-этил-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-фенил-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-(4-фторфенил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-фенокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-(4-фторфенокси)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-(пирролидин-1-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-(пиперидин-1-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-(пирролидин-1-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-4'-(морфолин-4-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-(пиридин-3-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-(пиридин-3-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-пиразинил-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-бензилокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-5'-гидрокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид;
транс-6'-бром-5'-метокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамид.
14. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором соединение формулы (I) является транс-5'-метокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамидом.
15. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором соединение формулы (I) является транс-5'-метокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пирролидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамидом.
16. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором соединение формулы (I) является транс-4'-метокси-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамидом.
17. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором соединение формулы (I) является транс-4'-метил-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамидом.
18. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором соединение формулы (I) является транс-4'-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-5'-азаизобензофуран]-4-карбоксамидом.
19. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, в котором соединение формулы (I) является транс-5'-пиразинил-3'-оксо-N-метил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)-спиро[циклогексан-1,1'-(3'H)-4'-азаизобензофуран]-4-карбоксамидом.
20. Антагонист рецептора гистамина 3, содержащий в качестве активного ингредиента соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-19.
21. Обратный агонист рецептора гистамина 3, содержащий в качестве активного ингредиента соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-19.
22. Профилактическое или лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-19, которое предназначено для лечения заболеваний системы обмена веществ, таких как ожирение, диабет, нарушение секреции гормонов, гиперлипемия, подагра, жировая инфильтрация печени; заболеваний сердечно-сосудистой системы, таких как стенокардия, острая/застойная сердечная недостаточность, инфаркт сердца, артериосклероз коронарной артерии, гипертензия, нефропатия, нарушение сна и разные заболевания, сопровождающиеся нарушением сна, такие как идиопатическая гиперсомния, повторяющаяся гиперсомния, истинная гиперсомния, нарколепсия, периодические акродвигательные нарушения во сне, синдром апноэ во сне, нарушение циркадного ритма, синдром хронической усталости, нарушение сна с быстрым движением глаз, старческая инсомния, сонливость у работающих в ночную смену, идиопатическая инсомния, повторяющаяся инсомния, истинная инсомния, дисбаланс электролитов; и заболевания центральной и периферической нервной системы, такие как булимия, нервное расстройство, депрессия, состояние тревоги, эпилепсия, делирий, слабоумие, шизофрения, заболевание, обусловленное отсутствием внимания/гиперактивностью, нарушение памяти, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, нарушение сна, нарушение познавательной способности, нарушение движений, парестезия, дизосмия, устойчивость к морфину, лекарственная зависимость, алкоголизм и тремор.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2005325808 | 2005-11-10 | ||
JP2005-325808 | 2005-11-10 | ||
JP2006-060814 | 2006-03-07 | ||
JP2006060814 | 2006-03-07 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008123535A true RU2008123535A (ru) | 2009-12-20 |
RU2428423C2 RU2428423C2 (ru) | 2011-09-10 |
Family
ID=38023396
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008123535/04A RU2428423C2 (ru) | 2005-11-10 | 2006-11-10 | Азазамещенные спиропроизводные |
Country Status (18)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US8158791B2 (ru) |
EP (1) | EP1953165B1 (ru) |
JP (1) | JP4371164B2 (ru) |
KR (1) | KR101318127B1 (ru) |
AU (1) | AU2006312557B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0618354B8 (ru) |
CA (1) | CA2629018C (ru) |
CR (1) | CR9961A (ru) |
EC (1) | ECSP088438A (ru) |
ES (1) | ES2381205T3 (ru) |
GT (1) | GT200800060A (ru) |
MA (1) | MA30029B1 (ru) |
MY (1) | MY146564A (ru) |
NO (1) | NO20082579L (ru) |
NZ (1) | NZ568292A (ru) |
RU (1) | RU2428423C2 (ru) |
SV (1) | SV2009002901A (ru) |
WO (1) | WO2007055418A1 (ru) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2519778C2 (ru) * | 2008-12-05 | 2014-06-20 | Санофи | Замещенные тетрагидропиранспиропирролидинон и тетрагидропиранспиропиперидинон, фармацевтическая композиция на их основе и применение в лечебных целях |
RU2602800C2 (ru) * | 2010-07-09 | 2016-11-20 | Эббви Б.В. | Спироциклические аминовые производные в качестве модуляторов s1p |
Families Citing this family (37)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP1795527B1 (en) * | 2004-09-07 | 2009-04-22 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Carbamoyl-substituted spiro derivative |
EP2025674A1 (de) | 2007-08-15 | 2009-02-18 | sanofi-aventis | Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
EA018537B1 (ru) | 2008-01-30 | 2013-08-30 | Сефалон, Инк. | Замещенные спироциклические производные пиперидина как лиганды гистамин-3 (h) рецептора |
US8754114B2 (en) | 2010-12-22 | 2014-06-17 | Incyte Corporation | Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3 |
WO2012120052A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
EP2683700B1 (de) | 2011-03-08 | 2015-02-18 | Sanofi | Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
US8828995B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-09-09 | Sanofi | Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof |
EP2683705B1 (de) | 2011-03-08 | 2015-04-22 | Sanofi | Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
WO2012120055A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
EP3822273B1 (en) | 2012-06-13 | 2024-04-10 | Incyte Holdings Corporation | Substituted tricyclic compounds as fgfr inhibitors |
WO2014026125A1 (en) | 2012-08-10 | 2014-02-13 | Incyte Corporation | Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors |
US9266892B2 (en) | 2012-12-19 | 2016-02-23 | Incyte Holdings Corporation | Fused pyrazoles as FGFR inhibitors |
SG10201708520YA (en) | 2013-04-19 | 2017-12-28 | Incyte Corp | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
RS59007B1 (sr) | 2014-02-03 | 2019-08-30 | Vitae Pharmaceuticals Llc | Dihidropirolopiridinski inhibitori ror-gama |
SI3207043T1 (sl) | 2014-10-14 | 2019-04-30 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | Dihidropirolopiridinovi inhibitorji za ROR-gama |
US10851105B2 (en) | 2014-10-22 | 2020-12-01 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors |
US9663515B2 (en) | 2014-11-05 | 2017-05-30 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma |
US9845308B2 (en) | 2014-11-05 | 2017-12-19 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | Isoindoline inhibitors of ROR-gamma |
MA41551A (fr) | 2015-02-20 | 2017-12-26 | Incyte Corp | Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4 |
MX2017010673A (es) | 2015-02-20 | 2018-03-21 | Incyte Corp | Heterociclos biciclicos como inhibidores de receptores del factor de crecimiento fibroblastico (fgfr). |
WO2016134294A1 (en) | 2015-02-20 | 2016-08-25 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors |
US10301261B2 (en) | 2015-08-05 | 2019-05-28 | Vitae Pharmaceuticals, Llc | Substituted indoles as modulators of ROR-gamma |
EP3868750A1 (en) | 2015-11-20 | 2021-08-25 | Vitae Pharmaceuticals, LLC | Modulators of ror-gamma |
TWI757266B (zh) | 2016-01-29 | 2022-03-11 | 美商維它藥物有限責任公司 | ROR-γ調節劑 |
US9481674B1 (en) | 2016-06-10 | 2016-11-01 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma |
AR111960A1 (es) | 2017-05-26 | 2019-09-04 | Incyte Corp | Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación |
WO2019018975A1 (en) | 2017-07-24 | 2019-01-31 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | INHIBITORS OF ROR GAMMA |
EP3658555A1 (en) | 2017-07-24 | 2020-06-03 | Vitae Pharmaceuticals, LLC | Inhibitors of ror |
CN112867716A (zh) | 2018-05-04 | 2021-05-28 | 因赛特公司 | Fgfr抑制剂的固体形式和其制备方法 |
CN112566912A (zh) | 2018-05-04 | 2021-03-26 | 因赛特公司 | Fgfr抑制剂的盐 |
WO2020185532A1 (en) | 2019-03-08 | 2020-09-17 | Incyte Corporation | Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor |
WO2021007269A1 (en) | 2019-07-09 | 2021-01-14 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
AU2020366006A1 (en) | 2019-10-14 | 2022-04-21 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
US11566028B2 (en) | 2019-10-16 | 2023-01-31 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
EP4069696A1 (en) | 2019-12-04 | 2022-10-12 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
KR20220131900A (ko) | 2019-12-04 | 2022-09-29 | 인사이트 코포레이션 | Fgfr 억제제의 유도체 |
US11939331B2 (en) | 2021-06-09 | 2024-03-26 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
Family Cites Families (181)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3914250A (en) | 1974-08-01 | 1975-10-21 | American Home Prod | 1,4-Diazepino{8 6,5,4-jk{9 carbazoles |
JPS608117B2 (ja) | 1977-02-08 | 1985-02-28 | 財団法人微生物化学研究会 | 新生理活性物質エステラスチンおよびその製造法 |
DE2928485A1 (de) | 1979-07-14 | 1981-01-29 | Bayer Ag | Verwendung von harnstoffderivaten als arzneimittel bei der behandlung von fettstoffwechselstoerungen |
ZA821577B (en) | 1981-04-06 | 1983-03-30 | Boots Co Plc | Therapeutic agents |
US4452813A (en) | 1981-05-22 | 1984-06-05 | Taiho Pharmaceutical Company Limited | Sulfonate derivatives, process for preparing same and antilipemic compositions containing the derivative |
CA1247547A (en) | 1983-06-22 | 1988-12-28 | Paul Hadvary | Leucine derivatives |
IE61928B1 (en) | 1988-11-29 | 1994-11-30 | Boots Co Plc | Treatment of obesity |
US5391571A (en) | 1989-11-15 | 1995-02-21 | American Home Products Corporation | Cholesterol ester hydrolase inhibitors |
US5112820A (en) | 1990-03-05 | 1992-05-12 | Sterling Drug Inc. | Anti-glaucoma compositions containing 2- and 3-aminomethyl-6-arylcarbonyl- or 6-phenylthio-2,3-dihydropyrrolo-(1,2,3-de)-1,4-benzoxazines and method of use thereof |
US5081122A (en) | 1990-03-05 | 1992-01-14 | Sterling Drug Inc. | Antiglaucoma compositions containing 4-arylcarbonyl-1-(4-morpholinyl)-lower-alkyl)-1H-indoles and method of use thereof |
US5013837A (en) | 1990-03-08 | 1991-05-07 | Sterling Drug Inc. | 3-Arylcarbonyl-1H-indole-containing compounds |
US4973587A (en) | 1990-03-08 | 1990-11-27 | Sterling Drug Inc. | 3-arylcarbonyl-1-aminoalkyl-1H-indole-containing antiglaucoma method |
FR2692575B1 (fr) | 1992-06-23 | 1995-06-30 | Sanofi Elf | Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant. |
US5349056A (en) | 1992-10-09 | 1994-09-20 | Regeneron Pharmaceuticals | Modified ciliary neurotrophic factors |
US6472178B1 (en) | 1998-02-27 | 2002-10-29 | Regeneron Pharmaceuticals, Inc. | Nucleic acids encoding a modified ciliary neurotrophic factor and method of making thereof |
US5451677A (en) | 1993-02-09 | 1995-09-19 | Merck & Co., Inc. | Substituted phenyl sulfonamides as selective β 3 agonists for the treatment of diabetes and obesity |
US5292736A (en) | 1993-02-26 | 1994-03-08 | Sterling Winthrop Inc. | Morpholinoalkylindenes as antiglaucoma agents |
FR2714057B1 (fr) | 1993-12-17 | 1996-03-08 | Sanofi Elf | Nouveaux dérivés du 3-pyrazolecarboxamide, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant. |
AU2223495A (en) | 1994-04-15 | 1995-11-10 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Spiro compound and medicinal composition thereof |
US5705515A (en) | 1994-04-26 | 1998-01-06 | Merck & Co., Inc. | Substituted sulfonamides as selective β-3 agonists for the treatment of diabetes and obesity |
KR970707101A (ko) | 1994-11-07 | 1997-12-01 | 스피겔 알렌 제이 | 치환된 벤질아민 유도체; 신규한 부류의 신경펩타이드 y1 특이적 리간드(certain substituted benzylamine derivatives; a new class of neuropeptide y1 specific ligands) |
US5552522A (en) | 1995-01-31 | 1996-09-03 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
US5521283A (en) | 1995-01-31 | 1996-05-28 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
US5605886A (en) | 1995-01-31 | 1997-02-25 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
US5559208A (en) | 1995-01-31 | 1996-09-24 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
US5554727A (en) | 1995-01-31 | 1996-09-10 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
EP0725079A1 (en) | 1995-01-31 | 1996-08-07 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
AU4766096A (en) | 1995-01-31 | 1996-08-21 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
US5552523A (en) | 1995-01-31 | 1996-09-03 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
US5552524A (en) | 1995-01-31 | 1996-09-03 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
US5532237A (en) | 1995-02-15 | 1996-07-02 | Merck Frosst Canada, Inc. | Indole derivatives with affinity for the cannabinoid receptor |
US5831115A (en) | 1995-04-21 | 1998-11-03 | Abbott Laboratories | Inhibitors of squalene synthase and protein farnesyltransferase |
US20020006964A1 (en) | 1995-05-16 | 2002-01-17 | Young James W. | Methods of using and compositions comprising (+) sibutramine optionally in combination with other pharmacologically active compounds |
US5739106A (en) | 1995-06-07 | 1998-04-14 | Rink; Timothy J. | Appetite regulating compositions |
FR2741621B1 (fr) | 1995-11-23 | 1998-02-13 | Sanofi Sa | Nouveaux derives de pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant |
AU7692996A (en) | 1995-12-01 | 1997-06-27 | Ciba-Geigy Ag | Receptor antagonists |
AU7692696A (en) | 1995-12-01 | 1997-06-27 | Novartis Ag | Heteroaryl derivatives |
AU7692896A (en) | 1995-12-01 | 1997-06-27 | Novartis Ag | Quinazolin-2,4-diazirines as NPY receptor antagonist |
WO1997019682A1 (en) | 1995-12-01 | 1997-06-05 | Synaptic Pharmaceutical Corporation | Aryl sulfonamide and sulfamide derivatives and uses thereof |
AU7626496A (en) | 1995-12-01 | 1997-06-27 | Ciba-Geigy Ag | Heteroaryl compounds |
TW432073B (en) | 1995-12-28 | 2001-05-01 | Pfizer | Pyrazolopyridine compounds |
US6017919A (en) | 1996-02-06 | 2000-01-25 | Japan Tobacco Inc. | Compounds and pharmaceutical use thereof |
IT1288388B1 (it) | 1996-11-19 | 1998-09-22 | Angeletti P Ist Richerche Bio | Uso di sostanze che attivano il recettore del cntf ( fattore neurotrofico ciliare) per la preparazione di farmaci per la terapia |
EP0945440B1 (en) | 1996-12-16 | 2004-05-26 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Aminopyrazole derivatives |
JP2001508799A (ja) | 1997-01-21 | 2001-07-03 | スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション | 新規カンナビノイド受容体モジュレータ |
CN1246845A (zh) | 1997-02-04 | 2000-03-08 | 纳幕尔杜邦公司 | 杀菌的羧酰胺 |
WO1998037061A1 (de) | 1997-02-21 | 1998-08-27 | Bayer Aktiengesellschaft | Arylsulfonamide und analoga und ihre verwendung zur behandlung von neurodegenerativen erkrankungen |
EP0979228A4 (en) | 1997-03-18 | 2000-05-03 | Smithkline Beecham Corp | CANNABINOID RECEPTOR AGONISTS |
FR2761265B1 (fr) | 1997-03-28 | 1999-07-02 | Sanofi Sa | Composition pharmaceutique pour l'administration orale d'un derive du n-piperidino-3-pyrazolecarboxamide, de ses sels et de leurs solvates |
FR2761266B1 (fr) | 1997-03-28 | 1999-07-02 | Sanofi Sa | Composition pharmaceutique formee par granulation humide pour l'administration orale d'un derive du n-piperidino-3- pyrazolecarboxamide, de ses sels et de leurs solvates |
US6258837B1 (en) | 1997-04-23 | 2001-07-10 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Neuropeptide Y receptor antagonist |
US6001836A (en) | 1997-05-28 | 1999-12-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Dihydropyridine NPY antagonists: cyanoguanidine derivatives |
SE9702457D0 (sv) | 1997-06-26 | 1997-06-26 | Pharmacia & Upjohn Ab | Screening |
KR20010021696A (ko) | 1997-07-11 | 2001-03-15 | 미즈노 마사루 | 퀴놀린 화합물 및 그의 의약용도 |
US6117880A (en) * | 1997-10-30 | 2000-09-12 | Merck & Co., Inc. | Somatostatin agonists |
AU1285499A (en) | 1997-10-30 | 1999-05-24 | Merck & Co., Inc. | Somatostatin agonists |
AU3464599A (en) | 1998-04-02 | 1999-10-25 | Neurogen Corporation | Aminoalkyl substituted 9h-pyridino(2,3-b)indole and 9h-pyrimidino(4,5-b)indole derivatives |
US6140354A (en) | 1998-04-29 | 2000-10-31 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | N-substituted aminotetralins as ligands for the neuropeptide Y Y5 receptor useful in the treatment of obesity and other disorders |
US6329395B1 (en) | 1998-06-08 | 2001-12-11 | Schering Corporation | Neuropeptide Y5 receptor antagonists |
CA2334551A1 (en) | 1998-06-11 | 1999-12-16 | Merck & Co., Inc. | Spiropiperidine derivatives as melanocortin receptor agonists |
DE19837627A1 (de) | 1998-08-19 | 2000-02-24 | Bayer Ag | Neue Aminosäureester von Arylsulfonamiden und Analoga |
HN1998000027A (es) | 1998-08-19 | 1999-06-02 | Bayer Ip Gmbh | Arilsulfonamidas y analagos |
US6358951B1 (en) | 1998-08-21 | 2002-03-19 | Pfizer Inc. | Growth hormone secretagogues |
US6337332B1 (en) | 1998-09-17 | 2002-01-08 | Pfizer Inc. | Neuropeptide Y receptor antagonists |
CA2350714A1 (en) * | 1998-11-10 | 2000-05-18 | Merck & Co., Inc. | Spiro-indolines as y5 receptor antagonists |
ES2161594B1 (es) | 1998-12-17 | 2003-04-01 | Servier Lab | Nuevos derivados de la hidrazida, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen. |
US6344481B1 (en) | 1999-03-01 | 2002-02-05 | Pfizer Inc. | Thyromimetic antiobesity agents |
TR200102646T2 (tr) | 1999-03-19 | 2002-08-21 | Knoll Gmbh | Yeme bozukluklarının tedavi edilmesi. |
US6787566B2 (en) | 1999-04-05 | 2004-09-07 | City Of Hope | Breakers of advanced glycation endproducts |
FR2792314B1 (fr) | 1999-04-15 | 2001-06-01 | Adir | Nouveaux composes aminotriazoles, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
DK1183245T3 (da) | 1999-04-22 | 2007-09-24 | Lundbeck & Co As H | Selektive NPY(Y5)-antagonister |
US6340683B1 (en) | 1999-04-22 | 2002-01-22 | Synaptic Pharmaceutical Corporation | Selective NPY (Y5) antagonists (triazines) |
CA2373035A1 (en) | 1999-05-05 | 2000-11-16 | Scott Dax | 3a,4,5,9b-tetrahydro-1h-benz[e]indol-2-yl amine-derived neuropeptide y receptors ligands useful in the treatment of obesity and other disorders |
US6291476B1 (en) | 1999-05-12 | 2001-09-18 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Pyrazole carboxamides useful for the treatment of obesity and other disorders |
ES2250126T3 (es) | 1999-06-30 | 2006-04-16 | H. Lundbeck A/S | Antagonistas selectivos del npy(y5). |
WO2001007409A1 (en) | 1999-07-23 | 2001-02-01 | Astrazeneca Uk Limited | Carbazole derivatives and their use as neuropeptide y5 receptor ligands |
HUP0202143A3 (en) | 1999-07-28 | 2003-12-29 | Ortho Mcneil Pharm Inc | Amine and amide derivatives as ligands for the neuropeptide y y5 receptor pharmaceutical compositions containing them and their use |
US6803372B2 (en) * | 1999-08-20 | 2004-10-12 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Spiro compounds |
JP3411262B2 (ja) * | 1999-08-20 | 2003-05-26 | 萬有製薬株式会社 | 新規スピロ化合物 |
TWI279402B (en) * | 1999-08-20 | 2007-04-21 | Banyu Pharma Co Ltd | Spiro compounds having NPY antagonistic activities and agents containing the same |
CA2379585C (en) | 1999-09-30 | 2006-06-20 | James W. Darrow | Certain alkylene diamine-substituted pyrazolo[1,5,-a]-1,5-pyrimidines and pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazines |
PL354982A1 (en) | 1999-09-30 | 2004-03-22 | Neurogen Corporation | Amino substituted pyrazolo[1,5,-a]-1,5-pyrimidines and pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazines |
CZ20021086A3 (cs) | 1999-09-30 | 2002-10-16 | Neurogen Corporation | Alkylendiaminem substituované heterocykly |
DE19949319A1 (de) | 1999-10-13 | 2001-06-13 | Ruetgers Vft Ag | Verfahren zur Herstellung von Arylalkylethern |
DZ3192A1 (fr) | 1999-10-13 | 2001-04-19 | Pfizer Prod Inc | Dérivés de diaryl ether utilises comme inhibiteursdu recaptage de monoamines. |
CZ20022100A3 (cs) | 1999-12-16 | 2002-09-11 | Schering Corporation | Substituované imidazolové deriváty a farmaceutický prostředek |
WO2001056592A1 (en) | 2000-02-01 | 2001-08-09 | Novo Nordisk A/S | Use of compounds for the regulation of food intake |
CA2399791A1 (en) | 2000-02-11 | 2001-08-16 | Bristol-Myers Squibb Company | Cannabinoid receptor modulators, their processes of preparation, and use of cannabinoid receptor modulators in treating respiratory and non-respiratory diseases |
JP2001226269A (ja) | 2000-02-18 | 2001-08-21 | Takeda Chem Ind Ltd | メラニン凝集ホルモン拮抗剤 |
WO2001062738A1 (fr) | 2000-02-22 | 2001-08-30 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Composes a base d'imidazoline |
GB0004003D0 (en) | 2000-02-22 | 2000-04-12 | Knoll Ag | Therapeutic agents |
US6531478B2 (en) | 2000-02-24 | 2003-03-11 | Cheryl P. Kordik | Amino pyrazole derivatives useful for the treatment of obesity and other disorders |
FR2805818B1 (fr) | 2000-03-03 | 2002-04-26 | Aventis Pharma Sa | Derives d'azetidine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant |
FR2805817B1 (fr) | 2000-03-03 | 2002-04-26 | Aventis Pharma Sa | Compositions pharmaceutiques contenant des derives d'azetidine, les nouveaux derives d'azetidine et leur preparation |
FR2805810B1 (fr) | 2000-03-03 | 2002-04-26 | Aventis Pharma Sa | Compositions pharmaceutiques contenant des derives de 3- amino-azetidine, les nouveaux derives et leur preparation |
EP1132389A1 (en) | 2000-03-06 | 2001-09-12 | Vernalis Research Limited | New aza-indolyl derivatives for the treatment of obesity |
US6703392B2 (en) | 2000-03-14 | 2004-03-09 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives |
CA2403686C (en) | 2000-03-23 | 2010-01-26 | Merck & Co., Inc. | Substituted piperidines as melanocortin receptor agonists |
US6472398B1 (en) | 2000-03-23 | 2002-10-29 | Merck & Co., Inc. | Spiropiperidine derivatives as melanocortin receptor agonists |
US6600015B2 (en) | 2000-04-04 | 2003-07-29 | Hoffmann-La Roche Inc. | Selective linear peptides with melanocortin-4 receptor (MC4-R) agonist activity |
EP1142886A1 (en) | 2000-04-07 | 2001-10-10 | Aventis Pharma Deutschland GmbH | Percyquinnin, a process for its production and its use as a pharmaceutical |
PT1285651E (pt) | 2000-04-28 | 2010-10-21 | Takeda Pharmaceutical | Antagonistas da hormona concentradora da melanina |
GB0010757D0 (en) | 2000-05-05 | 2000-06-28 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0011013D0 (en) | 2000-05-09 | 2000-06-28 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
WO2001085173A1 (en) | 2000-05-10 | 2001-11-15 | Bristol-Myers Squibb Company | Alkylamine derivatives of dihydropyridine npy antagonists |
US6432960B2 (en) | 2000-05-10 | 2002-08-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Squarate derivatives of dihydropyridine NPY antagonists |
US6444675B2 (en) | 2000-05-10 | 2002-09-03 | Bristol-Myers Squibb Company | 4-alkyl and 4-cycloalkyl derivatives of dihydropyridine NPY antagonists |
AU2001259592B2 (en) | 2000-05-11 | 2005-02-24 | Bristol-Myers Squibb Co. | Tetrahydroisoquinoline analogs useful as growth hormone secretagogues |
US7229986B2 (en) | 2000-05-16 | 2007-06-12 | Takeda Pharmaceutical Company Ltd. | Melanin-concentrating hormone antagonist |
AUPQ761100A0 (en) | 2000-05-18 | 2000-06-08 | Australian Rural Group Limited | Lipophilic medicament |
US6391881B2 (en) | 2000-05-19 | 2002-05-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Thiourea derivatives of dihydropyridine NPY antagonists |
SE0001899D0 (sv) | 2000-05-22 | 2000-05-22 | Pharmacia & Upjohn Ab | New compounds |
EP1289526A4 (en) | 2000-05-30 | 2005-03-16 | Merck & Co Inc | MELANOCORTIN RECEPTOR AGONISTS |
HUP0303081A3 (en) | 2000-06-15 | 2009-03-30 | Schering Corp | Thrombin receptor antagonists, pharmaceutical compositions containing them and their use |
CA2450922C (en) | 2000-06-16 | 2010-02-16 | Clive Leslie Branch | Piperidines for use as orexin receptor antagonists |
EP1299362A4 (en) | 2000-07-05 | 2004-11-03 | Synaptic Pharma Corp | SELECTIVE RECEPTOR ANTAGONISTS OF MELANINE CONCENTRATING HORMON-1 (MCH1) AND THEIR USE |
CA2414198A1 (en) | 2000-07-06 | 2002-01-17 | Neurogen Corporation | Melanin concentrating hormone receptor ligands |
GB0019357D0 (en) | 2000-08-07 | 2000-09-27 | Melacure Therapeutics Ab | Novel phenyl guanidines |
MXPA03000738A (es) | 2000-07-24 | 2003-06-04 | Ardana Bioscience Ltd | Antagonistas de grelina. |
ATE305933T1 (de) | 2000-07-31 | 2005-10-15 | Hoffmann La Roche | Piperazin derivate |
US6768024B1 (en) | 2000-08-04 | 2004-07-27 | Lion Bioscience Ag | Triamine derivative melanocortin receptor ligands and methods of using same |
GB0019359D0 (en) | 2000-08-07 | 2000-09-27 | Melacure Therapeutics Ab | Novel guanidines |
WO2002015845A2 (en) | 2000-08-21 | 2002-02-28 | Merck & Co., Inc. | Anti-hypercholesterolemic drug combination |
WO2002015905A1 (en) | 2000-08-21 | 2002-02-28 | Gliatech, Inc. | The use of histamine h3 receptor inverse agonists for the control of appetite and treatment of obesity |
US6767915B2 (en) | 2000-08-23 | 2004-07-27 | Merck & Co., Inc. | Substituted piperidines as melanocortin receptor agonists |
US6900226B2 (en) | 2000-09-06 | 2005-05-31 | Hoffman-La Roche Inc. | Neuropeptide Y antagonists |
CN1474810A (zh) | 2000-09-14 | 2004-02-11 | ���鹫˾ | 取代脲,神经肽yy5受体拮抗剂 |
EA006102B1 (ru) | 2000-10-13 | 2005-08-25 | Эли Лилли Энд Компани | Замещенные дипептиды в качестве средств, усиливающих секрецию гормона роста |
AU2167002A (en) | 2000-10-16 | 2002-06-11 | Hoffmann La Roche | Indoline derivatives and their use as 5-ht2 receptor ligands |
CZ20031012A3 (en) | 2000-10-20 | 2004-04-14 | Pfizer Products Inc. | Alpha-aryl ethanolamines and their use as beta-3 adrenergic receptor agonists |
WO2002036596A2 (en) | 2000-11-03 | 2002-05-10 | Wyeth | CYCLOALKYL[b][1,4]DIAZEPINO[6,7,1-hi]INDOLES AND DERIVATIVES |
IL155702A0 (en) | 2000-11-20 | 2003-11-23 | Biovitrum Ab | Piperazinylpyrazine compounds as agonist or antagonist of serotonin 5-ht2 receptor |
DK1337518T3 (da) | 2000-11-20 | 2009-10-19 | Biovitrum Ab Publ | Piperazinylpyrazinforbindelser som antagonister for serotonin-5-HT2-receptoren |
ES2249384T3 (es) | 2000-12-12 | 2006-04-01 | Neurogen Corporation | Espiro(isobenzofuran-1,4'-piperadin)-3-onas y 3h-espirobenzofuran-1,4-piperidinas. |
GB0030710D0 (en) | 2000-12-15 | 2001-01-31 | Hoffmann La Roche | Piperazine derivatives |
AU2002234056B2 (en) | 2000-12-21 | 2005-04-07 | Schering Corporation | Heteroaryl urea neuropeptide Y Y5 receptor antagonists |
KR20040011447A (ko) | 2000-12-22 | 2004-02-05 | 쉐링 코포레이션 | 피페리딘 mch 길항제 및 비만 치료에 있어서의 이의 용도 |
US6610685B2 (en) | 2000-12-27 | 2003-08-26 | Hoffmann-La Roche Inc. | Fused indole derivatives |
WO2002051232A2 (en) | 2000-12-27 | 2002-07-04 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Novel benzazepines and related heterocyclic derivatives |
JP2004523530A (ja) | 2001-01-23 | 2004-08-05 | イーライ・リリー・アンド・カンパニー | メラノコルチン受容体アゴニストとしてのピペラジンおよびピペリジン誘導体 |
JP2004524297A (ja) | 2001-01-23 | 2004-08-12 | イーライ・リリー・アンド・カンパニー | メラノコルチン受容体アゴニスト |
CA2433025A1 (en) | 2001-01-23 | 2002-08-01 | Chaoyu Xie | Substituted piperidines/piperazines as melanocortin receptor agonists |
HUP0400058A2 (hu) | 2001-02-02 | 2004-04-28 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Kondenzált heterogyűrűs vegyületek, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk |
CZ20032325A3 (cs) | 2001-02-28 | 2004-02-18 | Erck & Co., Inc. | Acylované piperidinové deriváty |
ATE430565T1 (de) | 2001-02-28 | 2009-05-15 | Merck & Co Inc | Acylierte piperidinderivate als melanocortin-4- rezeptoragonisten |
CA2439149C (en) | 2001-02-28 | 2012-04-24 | Merck & Co., Inc. | Acylated piperidine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists |
US6900329B2 (en) | 2001-03-21 | 2005-05-31 | Schering Corporation | MCH antagonists and their use in the treatment of obesity |
CA2441235C (en) | 2001-03-21 | 2011-05-24 | Pharmacopeia, Inc. | Aryl and biaryl compounds having mch modulatory activity |
EP1373216B1 (en) | 2001-03-22 | 2004-12-15 | Solvay Pharmaceuticals B.V. | 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1-antagonistic activity |
AU782148B2 (en) | 2001-03-29 | 2005-07-07 | Molecular Design International, Inc. | Beta3-adrenoreceptor agonists, agonist compositions and methods of making and using the same |
DE60235617D1 (de) | 2001-04-12 | 2010-04-22 | Pharmacopeia Llc | Arly und diaryl piperidinderivate verwendbar als mch-hemmer |
US6573287B2 (en) | 2001-04-12 | 2003-06-03 | Bristo-Myers Squibb Company | 2,1-oxazoline and 1,2-pyrazoline-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method |
FR2824825B1 (fr) | 2001-05-15 | 2005-05-06 | Servier Lab | Nouveaux derives d'alpha-amino-acides, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
DE60225274T2 (de) | 2001-05-21 | 2009-03-26 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Chinolinderivate als liganden für den neuropeptid-y-rezeptor |
BR0209932A (pt) | 2001-05-22 | 2004-10-13 | Neurogen Corp | Composto ou sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, preparação farmacêutica embalada, métodos para modular ligação de mch a um receptor de mch e de mvc, para alterar a atividade de transdução de sinal de um receptor de mch em uma célula, para tratar uma doença ou distúrbio associado com a ativação de receptor de mch patogênico obesidade e para determinar a presença ou ausência de receptor de mch em uma amostra, e, uso de um composto |
JP2005500308A (ja) | 2001-06-20 | 2005-01-06 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | 糖尿病を治療するためのジペプチジルペプチダーゼ阻害剤 |
US7098239B2 (en) | 2001-06-20 | 2006-08-29 | Merck & Co., Inc | Dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment of diabetes |
GB0115517D0 (en) | 2001-06-25 | 2001-08-15 | Ferring Bv | Novel antidiabetic agents |
DE60221983T2 (de) | 2001-06-27 | 2008-05-15 | Smithkline Beecham Corp. | Fluorpyrrolidine als dipeptidyl-peptidase inhibitoren |
DE60223920T2 (de) | 2001-06-27 | 2008-11-13 | Smithkline Beecham Corp. | Pyrrolidine als dipeptidyl-peptidase-inhibitoren |
ZA200300833B (en) | 2001-06-27 | 2004-02-10 | Probiodrug Ag | Dipeptidyl peptidase IV inhibitors and their uses as anti-cancer agents. |
DE60235212D1 (de) | 2001-06-27 | 2010-03-11 | Smithkline Beecham Corp | Fluoropyrrolidine als Dipeptidylpeptidasehemmer |
EP1404675B1 (en) | 2001-07-03 | 2008-03-12 | Novo Nordisk A/S | Dpp-iv-inhibiting purine derivatives for the treatment of diabetes |
CN1671386A (zh) | 2001-07-05 | 2005-09-21 | H·隆德贝克有限公司 | 作为mch选择性拮抗剂的取代苯胺基哌啶 |
UA74912C2 (en) | 2001-07-06 | 2006-02-15 | Merck & Co Inc | Beta-aminotetrahydroimidazo-(1,2-a)-pyrazines and tetratriazolo-(4,3-a)-pyrazines as inhibitors of dipeptylpeptidase for the treatment or prevention of diabetes |
ITMI20011483A1 (it) | 2001-07-11 | 2003-01-11 | Res & Innovation Soc Coop A R | Uso di composti come antagonisti funzionali ai recettori centrali deicannabinoidi |
ATE411021T1 (de) | 2001-07-18 | 2008-10-15 | Merck & Co Inc | Überbrückte piperidinderivate als melanocortin- rezeptor-agonisten |
AU2002319627A1 (en) | 2001-07-20 | 2003-03-03 | Merck And Co., Inc. | Substituted imidazoles as cannabinoid receptor modulators |
US6977264B2 (en) | 2001-07-25 | 2005-12-20 | Amgen Inc. | Substituted piperidines and methods of use |
DE60231880D1 (de) * | 2001-08-07 | 2009-05-20 | Banyu Pharma Co Ltd | Spiro isobenzofurane als neuropeptid y rezeptor antagonisten |
US6915444B2 (en) | 2001-09-12 | 2005-07-05 | Rockwell Automation Technologies, Inc. | Network independent safety protocol for industrial controller using data manipulation techniques |
US6906060B2 (en) * | 2002-06-06 | 2005-06-14 | Novo Nordisk A/S | Substituted hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazines, octahydropyrido[1,2-a]-pyrazines and decahydropyrazino[1,2-a]azepines |
WO2003104235A1 (en) | 2002-06-06 | 2003-12-18 | Novo Nordisk A/S | Substituted hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazines, octahydropyrido[1,2-a]pyrazines and decahydropyrazino[1,2-a]azepines |
BRPI0315644B8 (pt) | 2002-10-23 | 2021-05-25 | Janssen Pharmaceutica Nv | compostos de piperazinil e diazapanil benzamidas e benzotioamidas, suas composições e respectivos usos |
US7365079B2 (en) * | 2002-11-29 | 2008-04-29 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Azole derivatives |
WO2005028438A1 (ja) * | 2003-09-22 | 2005-03-31 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | 新規ピペリジン誘導体 |
KR100806603B1 (ko) | 2003-09-22 | 2008-02-29 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 아미노알킬아미드 치환된 사이클로헥실 유도체 |
EP1716148A2 (en) | 2003-12-23 | 2006-11-02 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Novel spiroindoline or spiroisoquinoline compounds, methods of use and compositions thereof |
DE602005018758D1 (de) * | 2004-04-01 | 2010-02-25 | Lilly Co Eli | Am histamin-h3-rezeptor wirksame mittel, herstellung und therapeutische anwendungen |
US8008301B2 (en) * | 2004-04-01 | 2011-08-30 | Eli Lilly And Company | Histamine H3 receptor agents, preparation and therapeutic uses |
EP1795527B1 (en) | 2004-09-07 | 2009-04-22 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Carbamoyl-substituted spiro derivative |
-
2006
- 2006-11-10 KR KR1020087011108A patent/KR101318127B1/ko active IP Right Grant
- 2006-11-10 WO PCT/JP2006/322911 patent/WO2007055418A1/ja active Application Filing
- 2006-11-10 ES ES06832790T patent/ES2381205T3/es active Active
- 2006-11-10 MY MYPI20081482A patent/MY146564A/en unknown
- 2006-11-10 BR BRPI0618354A patent/BRPI0618354B8/pt active IP Right Grant
- 2006-11-10 EP EP06832790A patent/EP1953165B1/en active Active
- 2006-11-10 AU AU2006312557A patent/AU2006312557B2/en active Active
- 2006-11-10 NZ NZ568292A patent/NZ568292A/en unknown
- 2006-11-10 RU RU2008123535/04A patent/RU2428423C2/ru active
- 2006-11-10 CA CA2629018A patent/CA2629018C/en active Active
- 2006-11-10 US US12/084,817 patent/US8158791B2/en active Active
- 2006-11-10 JP JP2007544242A patent/JP4371164B2/ja active Active
-
2008
- 2008-05-07 GT GT200800060A patent/GT200800060A/es unknown
- 2008-05-08 SV SV2008002901A patent/SV2009002901A/es not_active Application Discontinuation
- 2008-05-08 CR CR9961A patent/CR9961A/es not_active Application Discontinuation
- 2008-05-08 EC EC2008008438A patent/ECSP088438A/es unknown
- 2008-06-04 MA MA31001A patent/MA30029B1/fr unknown
- 2008-06-09 NO NO20082579A patent/NO20082579L/no not_active Application Discontinuation
-
2012
- 2012-02-15 US US13/396,887 patent/US20120149703A1/en not_active Abandoned
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2519778C2 (ru) * | 2008-12-05 | 2014-06-20 | Санофи | Замещенные тетрагидропиранспиропирролидинон и тетрагидропиранспиропиперидинон, фармацевтическая композиция на их основе и применение в лечебных целях |
RU2602800C2 (ru) * | 2010-07-09 | 2016-11-20 | Эббви Б.В. | Спироциклические аминовые производные в качестве модуляторов s1p |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU2006312557B2 (en) | 2011-12-08 |
RU2428423C2 (ru) | 2011-09-10 |
BRPI0618354B8 (pt) | 2021-05-25 |
US20090258871A1 (en) | 2009-10-15 |
CR9961A (es) | 2008-10-08 |
JPWO2007055418A1 (ja) | 2009-04-30 |
SV2009002901A (es) | 2009-01-14 |
WO2007055418A1 (ja) | 2007-05-18 |
KR101318127B1 (ko) | 2013-10-16 |
JP4371164B2 (ja) | 2009-11-25 |
CA2629018A1 (en) | 2007-05-18 |
EP1953165B1 (en) | 2012-02-01 |
US20120149703A1 (en) | 2012-06-14 |
BRPI0618354A2 (pt) | 2011-08-23 |
MA30029B1 (fr) | 2008-12-01 |
ES2381205T3 (es) | 2012-05-24 |
NO20082579L (no) | 2008-08-01 |
MY146564A (en) | 2012-08-30 |
BRPI0618354B1 (pt) | 2020-12-29 |
NZ568292A (en) | 2011-08-26 |
ECSP088438A (es) | 2008-06-30 |
EP1953165A1 (en) | 2008-08-06 |
CA2629018C (en) | 2013-12-31 |
US8158791B2 (en) | 2012-04-17 |
GT200800060A (es) | 2009-05-27 |
EP1953165A4 (en) | 2009-12-23 |
KR20080068050A (ko) | 2008-07-22 |
AU2006312557A1 (en) | 2007-05-18 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2008123535A (ru) | Азазамещенные спиропроизводные | |
CN105026373B (zh) | 作为钠通道调节剂的吡啶酮酰胺 | |
US20170073351A1 (en) | Enantiomers of spiro-oxindole compounds and their uses as therapeutic agents | |
RU2011108281A (ru) | Трипиридилкарбоксамидные антагонисты орексиновых рецепторов | |
Dong et al. | Antitumor agents 287. Substituted 4-amino-2H-pyran-2-one (APO) analogs reveal a new scaffold from neo-tanshinlactone with in vitro anticancer activity | |
WO2008147864A2 (en) | Methods of using piperazine compounds in treating sodium channel-mediated diseases or conditions | |
RU2011125376A (ru) | Способ получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы | |
AU2005306476A1 (en) | Inhibitors of 11-beta hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and methods of using the same | |
AR042275A1 (es) | Imidazo- piridinosas sustituidas, su preparacion y su empleo como medicamentos | |
RU2002131885A (ru) | Антраниламиды и их применение в качестве лекарственных средств | |
RU2006112847A (ru) | Производные тиазолопиридина в качестве лигандов аденозинового рецептора | |
RU2673549C2 (ru) | Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез | |
MX2007010965A (es) | Antagonistas de canales de calcio de tipo t de quinazolinona. | |
AR070898A1 (es) | Derivados de arilsulfonil pirazolin carboxamidina como antagonistas de 5-ht6 | |
BRPI0619540A2 (pt) | compostos de quinazolinona, seu uso, composição farmacêutica que os compreende e processo para a produção de um composto | |
JP7476100B2 (ja) | ピリダジノン誘導体 | |
MX2010005225A (es) | Derivados de fenilpirazol. | |
CN109803964A (zh) | 磺酰基吡啶基trp抑制剂 | |
WO2011071136A1 (ja) | 線維筋痛症治療剤 | |
RU2011134960A (ru) | Ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 | |
RU2008110409A (ru) | Индол-3-ил-карбонил-азаспиропроизводные в качестве антагонистов рецептора вазопрессина | |
RU2010146240A (ru) | ПРОИЗВОДНОЕ 3-ФЕНИЛПИРАЗОЛО[5,1-b]ТИАЗОЛА | |
RU2014127712A (ru) | Производное фенилпиррола | |
MXPA06003644A (es) | Compuestos y composiciones como inhibidores de cinasa de proteina. | |
RU2013136906A (ru) | Новые производные сульфамидпиперазина в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы и их фармацевтическое применение |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20111110 |