RU2006112847A - Производные тиазолопиридина в качестве лигандов аденозинового рецептора - Google Patents

Производные тиазолопиридина в качестве лигандов аденозинового рецептора Download PDF

Info

Publication number
RU2006112847A
RU2006112847A RU2006112847/04A RU2006112847A RU2006112847A RU 2006112847 A RU2006112847 A RU 2006112847A RU 2006112847/04 A RU2006112847/04 A RU 2006112847/04A RU 2006112847 A RU2006112847 A RU 2006112847A RU 2006112847 A RU2006112847 A RU 2006112847A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
formula
compounds
methoxy
pyridin
morpholin
Prior art date
Application number
RU2006112847/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Роджер Дэйвид НОРКРОСС (CH)
Роджер Дэйвид НОРКРОСС
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2006112847A publication Critical patent/RU2006112847A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Claims (18)

1. Соединения общей формулы
Figure 00000001
где R1 представляет собой морфолин-4-ил, фенил или тетрагидропиран-4-ил;
R2 представляет собой -(СН2)n-арил, выбранный из группы, включающей фенил, бензил, нафтил, бифенил или инданил, которые являются незамещенными или замещенными одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкила, -(CH2)nNR'R", -O(СН2)n-O-(С1-С6)алкила, или -(CH2)n-гетероциклила, выбранного из группы, состоящей из азепанила, оксетанила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, азетидинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила или тиоморфолинила,
или представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из пиридила, пиразинила, пиримидинила, триазинила, тиазолила, тиенила, фурила, пирролила, имидазолила или пиразолила, незамещенного или замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, -(CH2)n NR'R", или -(СН2)n-гетероциклила, выбранного из группы, состоящей из азепанила, оксетанила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, азетидинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила или тиоморфолинила, которые являются необязательно замещенными группой гидрокси или группой (С1-С6)алкокси, или
представляет собой -(СН2)n-гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из азепанила, оксетанила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, азетидинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила или тиоморфолинила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -(СН2)n-ОН, -(СН2)n-O-(С1-С6)алкила или
(С1-С6)алкила, или
представляет собой -(СН2)n-(С3-С7)циклоалкил, или
представляет собой -(СН2)n-O-(С1-С6)алкил, или
представляет собой NR'R", или
представляет собой бензо[1,3]диоксол, 2-метил-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4.5]декан, 2-окса-5-азабицикло[2,2,1]гептан или 1-окса-8-азаспиро[4.5]декан;
R',R" независимо друг от друга представляют собой (С1-С6)алкил,
-(СН2)n-O-(С1-С6)алкил или (С3-С7)циклоалкил, необязательно замещенные группой гидрокси;
n означает 0, 1 или 2;
и фармацевтически приемлемые аддитивные соли этих соединений с кислотами.
2. Соединения формулы I по п.1, где R1 представляет собой морфолинил и
R2 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный галогеном,
-(С1-С6)алкокси или морфолинил.
3. Соединения формулы I по п.2, представляющие собой следующие соединения:
4-фтор-N-(7-метокси-4-морфолин-4-ил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)бензамид,
N-(7-метокси-4-морфолин-4-ил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)бензамид,
4-метокси-N-(7-метокси-4-морфолин-4-ил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)бензамид,
3-фтор-N-(7-метокси-4-морфолин-4-ил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)бензамид,
3-метокси-N-(7-метокси-4-морфолин-4-ил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)бензамид,
3-метокси-N-(7-метокси-4-морфолин-4-ил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)-4-метилбензамид или N-(7-метокси-4-морфолин-4-ил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)-3-морфолин-4-илбензамид.
4. Соединения формулы I по п.1, где R1 представляет собой фенил и R2 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный галогеном или группой -(С1-С6)алкокси.
5. Соединения формулы I по п.4, представляющие собой следующие соединения:
N-(7-метокси-4-фенил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)бензамид,
4-фтор-N-(7-метокси-4-фенил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)бензамид или
3-метокси-N-(7-метокси-4-фенил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)бензамид.
6. Соединения формулы I по п.1, где R1 представляет собой морфолинил, R2 представляет собой -(СН2)n-циклоалкил и n означает 0 или 1.
7. Соединения формулы I по п.6, представляющие собой 2-циклогексил-N-(7-метокси-4-морфолин-4-ил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)ацетамид или
(7-метокси-4-морфолин-4-ил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)амид
циклогексанкарбоновой кислоты.
8. Соединения формулы I по п.1, где R1 представляет собой морфолинил и R2 представляет собой пиридил, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -(СН2)n-(С3-С7)гетероциклила, который является необязательно замещенным группой гидрокси или группой -(С1-С6)алкокси.
9. Соединения формулы I по п.8, представляющие собой следующие соединения:
2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-N-(7-метокси-4-морфолин-4-ил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)изоникотинамид,
2-(3-метоксиазетидин-1-ил)-N-(7-метокси-4-морфолин-4-ил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)изоникотинамид или
N-(7-метокси-4-морфолин-4-ил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)-2-морфолин-4-илизоникотинамид.
10. Соединения формулы I по п.1, где R1 представляет собой фенил и R2 представляет собой пиридил, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из морфолинила или -(С1-С6)алкила.
11. Соединения формулы I по п.10, представляющие собой N-(7-метокси-4-фенилтиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)-2-морфолин-4-ил-изоникотинамид или
N-(7-метокси-4-фенилтиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)-2-метил-изоникотинамид.
12. Соединения формулы I по п.1, где R1 представляет собой морфолинил и R2 представляет собой бензо[1,3]диоксол или 2-окса-5-азабицикло[2,2,1]гептан.
13. Соединения формулы I по п.12, представляющие собой (7-метокси-4-морфолин-4-ил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)амид
бензо[1,3]диоксол-5-карбоновой кислоты или
(7-метокси-4-морфолин-4-ил-тиазоло[5,4-с]пиридин-2-ил)амид
(1S,4S)-2-окса-5-азабицикло[2,2,1]гептан-5-карбоновой кислоты.
14. Способ получения соединения формулы I по пп.1-13, указанный способ включает
а) взаимодействие соединения формулы
Figure 00000002
с соединением формулы
ClC(O)R2/ основание (20)
или с соединением формулы:
HOC(O)R2 / ГАТУ /основание (21)
с получением при этом соединения формулы
Figure 00000001
где R1 и R2 являются такими, как определено выше,
или б) взаимодействие соединения формулы
Figure 00000003
с соединением формулы
HR2/основание (23)
с получением при этом соединения формулы
Figure 00000001
где R1 является таким, как определено выше, и R2 представляет собой пиперидин-1-ил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -(СН2)n-ОН, -(СН2)n-O-(С1-С6)алкил или (С1-С6)алкил, или представляет собой морфолинил, или представляет собой NR'R", или представляет собой 2-метил-1-оксо-2,8-диаза-спиро[4,5]декан, 2-окса-5-азабицикло[2,2,1]гептан или 1-окса-8-азаспиро[4,5]декан,
и R', R" независимо друг от друга представляют собой (С1-С6)алкил, -(СН2)n-O-(С1-С6)алкил или (С3-С7)пиклоалкил, необязательно замещенный группой гидрокси и
n означает 0-2,
или в) взаимодействие соединения формулы
с использованием CuI (катализатор), фенантролина (катализатор) в присутствии Cs2СО3
с получением при этом соединения формулы
Figure 00000005
г) взаимодействие соединения формулы
Figure 00000006
с использованием CuI (катализатор), фенантролина (катализатор) в присутствии Cs2СО3
с получением при этом соединения формулы
Figure 00000007
д) модификацию заместителя R2 в пределах приведенного выше определения, и
если необходимо, превращение полученных соединений в фармацевтически приемлемые аддитивные соли с кислотами (соли - продукты присоединения кислоты).
15. Соединение по любому из пп.1-13, полученное способом по п.14.
16. Лекарственное средство, содержащее одно или более соединений по любому из пп.1-13 и фармацевтически приемлемые наполнители.
17. Лекарственное средство по п.16 для лечения заболеваний, опосредованных аденозиновым рецептором.
18. Применение соединения по любому из пп.1-13 для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредованных аденозиновым А2A-рецептором.
RU2006112847/04A 2003-09-19 2004-09-11 Производные тиазолопиридина в качестве лигандов аденозинового рецептора RU2006112847A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP03021119.7 2003-09-19
EP03021119 2003-09-19

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006112847A true RU2006112847A (ru) 2007-11-10

Family

ID=34306777

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006112847/04A RU2006112847A (ru) 2003-09-19 2004-09-11 Производные тиазолопиридина в качестве лигандов аденозинового рецептора

Country Status (13)

Country Link
US (1) US7273865B2 (ru)
EP (1) EP1670805A1 (ru)
JP (1) JP2007505851A (ru)
KR (1) KR20060058132A (ru)
CN (1) CN1871244A (ru)
AR (1) AR045659A1 (ru)
AU (1) AU2004274154A1 (ru)
BR (1) BRPI0414266A (ru)
CA (1) CA2539314A1 (ru)
MX (1) MXPA06002943A (ru)
RU (1) RU2006112847A (ru)
TW (1) TWI297339B (ru)
WO (1) WO2005028484A1 (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE521512C2 (sv) 2001-06-25 2003-11-11 Niconovum Ab Anordning för administrering av en substans till främre delen av en individs munhåla
WO2004056363A2 (en) 2002-12-20 2004-07-08 Niconovum Ab A physically and chemically stable nicotine-containing particulate material
CA2599989A1 (en) * 2005-03-03 2006-09-08 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. N-phenyl benzamide derivatives as sirtuin modulators
US7855289B2 (en) * 2005-08-04 2010-12-21 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Sirtuin modulating compounds
US8088928B2 (en) * 2005-08-04 2012-01-03 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Sirtuin modulating compounds
AU2006278397B2 (en) 2005-08-04 2013-01-17 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Oxazolopyridine derivatives as sirtuin modulators
US8093401B2 (en) * 2005-08-04 2012-01-10 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Sirtuin modulating compounds
WO2007101270A1 (en) * 2006-03-02 2007-09-07 Incyte Corporation MODULATORS OF 11-β HYDROXYL STEROID DEHYDROGENASE TYPE 1, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF USING THE SAME
CA2646942C (en) 2006-03-16 2014-07-29 Niconovum Ab Improved snuff composition
CA2649677A1 (en) * 2006-05-01 2007-11-15 Incyte Corporation Tetrasubstituted ureas as modulators of 11-.beta. hydroxyl steroid dehydrogenase type 1
BRPI0712516A2 (pt) * 2006-05-18 2016-08-23 Hoffmann La Roche compostos, composições farmacêuticas, antagonista receptor de a2b, método para uso terapêutico e/ou tratamento profilático e uso de antagonista receptor de a2b
FR2913886B1 (fr) 2007-03-22 2012-03-02 Guerbet Sa Utilisation de nanoparticules metalliques dans le diagnostique de la maladie d'alzheimer
TW200916472A (en) * 2007-06-20 2009-04-16 Sirtris Pharmaceuticals Inc Sirtuin modulating compounds
MX2010004965A (es) * 2007-11-01 2010-05-20 Sirtris Pharmaceuticals Inc Derivados de amida como moduladores de la sirtuina.
CN101910184A (zh) * 2007-11-08 2010-12-08 西特里斯药业公司 可溶性噻唑并吡啶
EA021424B1 (ru) 2008-12-19 2015-06-30 Сертрис Фармасьютикалз, Инк. Тиазолопиридиновые соединения, регулирующие сиртуин
MX2016005760A (es) 2013-11-06 2016-07-18 Squibb Bristol Myers Co Inhibidores de glucogeno sintasa cinasa 3 (gsk-3).
CN105849097A (zh) * 2013-11-06 2016-08-10 百时美施贵宝公司 取代的吡啶衍生物用作gsk-3抑制剂
WO2015091584A1 (en) * 2013-12-18 2015-06-25 F. Hoffmann-La Roche Ag Thiazolopyridine compounds, compositions and their use as tyk2 kinase inhibitors
CN103720703A (zh) * 2013-12-24 2014-04-16 新乡医学院第一附属医院 腺苷a2a受体特异性阻断剂对延髓呼吸中枢的作用
IT201600070952A1 (it) * 2016-07-07 2018-01-07 Univ Degli Studi Di Ferrara NUOVI TIAZOLO[5,4-d]PIRIMIDIN DERIVATI QUALI AGONISTI INVERSI DEI RECETTORI A2A DELL’ADENOSINA
HRP20230251T1 (hr) * 2017-08-01 2023-04-14 Merck Patent Gmbh Derivati tiazolopridina kao antagonisti adenozinskih receptora
BR112020003594A2 (pt) 2017-08-21 2020-09-01 Merck Patent Gmbh derivados de benzimidazol como antagonistas de receptor de adenosina
WO2019038214A1 (en) 2017-08-21 2019-02-28 Merck Patent Gmbh QUINOXALINE DERIVATIVES AS ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS
AU2019363662A1 (en) 2018-10-25 2021-03-25 Merck Patent Gmbh 5-azaindazole derivatives as adenosine receptor antagonists
JP2022505872A (ja) 2018-10-25 2022-01-14 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング アデノシン受容体アンタゴニストとしての５－アザインダゾール誘導体
WO2020103930A1 (zh) * 2018-11-22 2020-05-28 上海科技大学 噻唑并环类化合物、其制备方法、中间体和应用
AR117844A1 (es) 2019-01-22 2021-09-01 Merck Patent Gmbh Derivados de tiazolopiridina como antagonistas del receptor de adenosina

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MXPA02012596A (es) * 2000-06-21 2003-04-10 Hoffmann La Roche Derivados de benzotiazol.
US6599901B1 (en) * 2001-11-19 2003-07-29 Hoffman-La Roche Inc. Pyridone substituted benzothiazole derivatives
US6620811B2 (en) * 2001-11-19 2003-09-16 Hoffmann-La Roche Inc. Isonicotin- and nicotinamide derivatives of benzothiazoles
US6624163B2 (en) * 2001-11-29 2003-09-23 Hoffman-La Roche Inc. Benzothiazole derivatives
US6727247B2 (en) * 2001-12-10 2004-04-27 Hoffman-La Roche Inc. Substituted benzothiazole amide derivatives
MXPA04005632A (es) * 2001-12-12 2004-12-06 Hoffmann La Roche Benzotiofenos como moduladores de receptores de adenosina.
US6734179B2 (en) * 2001-12-12 2004-05-11 Hoffmann-La Roche Inc. Benzothiazoles
US6713499B2 (en) * 2001-12-12 2004-03-30 Hoffman-La Roche Inc. 7-Amino-benzothiazole derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
EP1670805A1 (en) 2006-06-21
US20050065151A1 (en) 2005-03-24
CA2539314A1 (en) 2005-03-31
WO2005028484A1 (en) 2005-03-31
US7273865B2 (en) 2007-09-25
AR045659A1 (es) 2005-11-02
AU2004274154A1 (en) 2005-03-31
TWI297339B (en) 2008-06-01
MXPA06002943A (es) 2006-05-31
CN1871244A (zh) 2006-11-29
JP2007505851A (ja) 2007-03-15
BRPI0414266A (pt) 2006-11-07
TW200526670A (en) 2005-08-16
KR20060058132A (ko) 2006-05-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006112847A (ru) Производные тиазолопиридина в качестве лигандов аденозинового рецептора
RU2475487C2 (ru) Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами
RU2435757C2 (ru) Производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета
JP6215976B2 (ja) アリールメトキシイソインドリン誘導体、それを含む組成物、及びその使用方法
RU2006130684A (ru) Бензамидные производные и их применение в качестве активирующих глюкокиназу агентов
RU2347777C2 (ru) Двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении
RU2330019C2 (ru) Производные пиперидина, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения хемокин-опосредованного болезненного состояния с их использованием
RU2013126094A (ru) Замещённые пиразолопиримидины как активаторы глюкоцереброзидазы
KR20110019761A (ko) ５－치환된 이소인돌린 화합물
RU2006130866A (ru) Новые спиропентациклические соединения
ES2456067T3 (es) Nuevas ditiolopirrolonas y sus aplicaciones terapéuticas
RU2003116648A (ru) Замещенные имидазопиридины
RU2007146270A (ru) Гетероциклические ингибиторы hh-сигнального каскада, лекарственные композиции на их основе и способ лечения заболеваний, связанных с абберантной активностью hh сигнальной системы
MY134017A (en) Mch antagonists and their use in the treatment of obesity
MA28097A1 (fr) Derives de n-[heteroaryl(piperidin-2-yl)methyl] benzamide, leur preparation et leur application en therapeutique
RU2012129737A (ru) Замещенные бензамидные производные
UA77710C2 (en) Amide-substituted imidazopyridine compounds
AR048834A1 (es) Compuestos derivados de piperidina o tropano; metodos para su preparacion; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por quimioquinas (ccr5)
JP2013509392A5 (ru)
RU2007126976A (ru) Производные пиперазинилпиридина в качестве агентов против ожирения
RU2004111601A (ru) Пиперидиновые производные и их применение в качестве модуляторов активности р ецепторов хемокина (в частности ccr5)
RU2012157404A (ru) Анелированные пиридины в качестве модуляторов рецепторов 5-ht2a и d3
WO2011123937A1 (en) Kinase inhibitors and method of treating cancer with same
JP2005513065A5 (ru)
RU2012109220A (ru) Новые соединения и их терапевтическое использование для ингибирования протеинкиназы

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20081126