RU2006130866A - Новые спиропентациклические соединения - Google Patents

Новые спиропентациклические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2006130866A
RU2006130866A RU2006130866/04A RU2006130866A RU2006130866A RU 2006130866 A RU2006130866 A RU 2006130866A RU 2006130866/04 A RU2006130866/04 A RU 2006130866/04A RU 2006130866 A RU2006130866 A RU 2006130866A RU 2006130866 A RU2006130866 A RU 2006130866A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compounds
formula
compounds according
compound
dihydrospiro
Prior art date
Application number
RU2006130866/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2360909C2 (ru
Inventor
Жан-Марк ПЛАНШЕ (FR)
Жан-Марк ПЛАНШЕ
Свен ТАЙЛОР (FR)
Свен ТАЙЛОР
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2006130866A publication Critical patent/RU2006130866A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2360909C2 publication Critical patent/RU2360909C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/72—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 spiro-condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/357—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having two or more oxygen atoms in the same ring, e.g. crown ethers, guanadrel
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)

Claims (18)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000001
в которой R1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное моноциклическое насыщенное гетероциклическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 или 2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из О, N и S;
R3 обозначает водород, галоген, низш. алкил или цианогруппу;
R4 и R5 каждый независимо обозначает галоген; и
Х обозначает -С(O)- или -SO2-;
или их фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединения по п.1, в которых R1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное моноциклическое насыщенное гетероциклическое кольцо, которое необязательно может содержать в цикле еще один атом кислорода.
3. Соединения по п.1, в которых R1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, выбраны из пиперидинила и морфолина.
4. Соединения по п.1, в которых R3 обозначает водород.
5. Соединения по п.1, в которых R3 обозначает галоген.
6. Соединения по п.1, в которых R4 и R5 обозначают хлор.
7. Соединения по п.1, в которых R4 и R5 обозначают фтор.
8. Соединения по п.,1, в которых Х обозначает -С(O)-.
9. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей
4-[(2',8'-дихлор-6-фтор-10',11'-дигидроспиро[1,3-бензодиоксол-2,5'-[5H]дибензо[а,d]циклогептен]-5-ил)карбонил]-морфолин,
4-[(2',8'-дихлор-10',11'-дигидроспиро[1,3-бензодиоксол-2,5'-[5H]дибензо[a,d]циклогептен]-5-ил)карбонил]-пиперидин,
4-[(2',8'-дихлор-6-фтор-10',11'-дигидроспиро[1,3-бензодиоксол-2,5'-[5H]дибензо[a,d]циклогептен]-5-ил)карбонил]-пиперидин,
4-[(2',8'-дихлор-6-фтор-10',11'-дигидроспиро[1,3-бензодиоксол-2,5'-[5H]дибензо[а,d]циклогептен]-5-ил)сульфонил]-морфолин,
4-[(2',6,8'-трифтор-10',11'-дигидроспиро[1,3-бензодиоксол-2,5'-[5H]дибензо[a,d]циклогептен]-5-ил)карбонил]-морфолин,
4-[(2',6,8'-трифтор-10',11'-дигидроспиро[1,3-бензодиоксол-2,5'-[5H]дибензо[а,d]циклогептен]-5-ил)карбонил]-пиперидин,
и их фармацевтически приемлемые соли.
10. Способ получения соединений формулы (I) по любому из пп.1-9, включающий:
(а) кетализацию соединения формулы (А)
Figure 00000002
в которой R1, R2, R3 и Х являются такими, как определено в п.1;
с соединением формулы (В)
Figure 00000003
в которой R4 и R5 являются такими, как определено в п.1; или
(b) взаимодействие соединения формулы (А)
Figure 00000004
в которой R1, R2, R3 и Х являются такими, как определено в п.1;
с соединением формулы (С)
Figure 00000005
в которой R4 и R5 являются такими, как определено в п.1; или
(c) взаимодействие соединения формулы (А)
Figure 00000004
в которой R1, R2, R3 и Х являются такими, как определено в п.1;
с соединением формулы (D)
Figure 00000006
в которой R4 и R5 являются такими, как определено в п.1.
11. Соединения по любому из пп.1-9, полученные способом по п.10.
12. Фармацевтические композиции, включающие соединение по любому из пп.1-9 и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество.
13. Соединения по любому из пп.1-9, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ.
14. Соединения по любому из пп.1-9, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модуляцией рецепторов СВ1.
15. Способ лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модуляцией рецепторов СВ1, включающий введение соединения по любому из пп.1-9 человеку или животному.
16. Применение соединений по любому из пп.1-9 для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модуляцией рецепторов СВ1.
17. Применение соединений по любому из пп.1-9 для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модуляцией рецепторов СВ1.
18. Новые соединения, способы и методики, а также применение таких соединений в основном так, как описано выше в настоящем изобретении.
RU2006130866/04A 2004-01-28 2005-01-18 Новые спиропентациклические соединения RU2360909C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP04100304.7 2004-01-28
EP04100304 2004-01-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006130866A true RU2006130866A (ru) 2008-03-10
RU2360909C2 RU2360909C2 (ru) 2009-07-10

Family

ID=34778225

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006130866/04A RU2360909C2 (ru) 2004-01-28 2005-01-18 Новые спиропентациклические соединения

Country Status (14)

Country Link
US (1) US7144890B2 (ru)
EP (1) EP1716132B1 (ru)
JP (1) JP4436369B2 (ru)
KR (1) KR100843023B1 (ru)
CN (1) CN100572375C (ru)
AT (1) ATE478856T1 (ru)
AU (1) AU2005211451B2 (ru)
BR (1) BRPI0507120A (ru)
CA (1) CA2553970A1 (ru)
DE (1) DE602005023124D1 (ru)
ES (1) ES2349195T3 (ru)
MX (1) MXPA06008391A (ru)
RU (1) RU2360909C2 (ru)
WO (1) WO2005075450A2 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1812418B1 (en) * 2004-11-09 2010-10-27 F. Hoffmann-La Roche AG Dibenzosuberone derivatives
EP1752149A1 (en) * 2005-07-29 2007-02-14 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. CB1 Antagonists or inverse agonists as therapeutical agents for the treatment of inflammation involving gene expression
BRPI0715160A2 (pt) 2006-08-08 2013-06-11 Sanofi Aventis imidazolidina-2,4-dionas substituÍdas por arilamimoaril-alquil-, processo para preparÁ-las, medicamentos compeendendo estes compostos, e seu uso
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
WO2010003624A2 (en) 2008-07-09 2010-01-14 Sanofi-Aventis Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
EP2470552B1 (en) 2009-08-26 2013-11-13 Sanofi Novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
WO2012120052A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
EP2683698B1 (de) 2011-03-08 2017-10-04 Sanofi Mit adamantan- oder noradamantan substituierte benzyl-oxathiazinderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8871758B2 (en) 2011-03-08 2014-10-28 Sanofi Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
WO2012120055A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120057A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2683701B1 (de) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi Mit benzyl- oder heteromethylengruppen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683702B1 (de) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof

Family Cites Families (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3940418A (en) 1972-04-07 1976-02-24 G. D. Searle & Co. Esters and amides of 4,5-dihydrobenz[g]indazole-3-carboxylic acids and related compounds
JPH0672804A (ja) 1992-04-08 1994-03-15 Sumitomo Chem Co Ltd 農薬錠剤
FR2692575B1 (fr) 1992-06-23 1995-06-30 Sanofi Elf Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
FR2714057B1 (fr) 1993-12-17 1996-03-08 Sanofi Elf Nouveaux dérivés du 3-pyrazolecarboxamide, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
US5596106A (en) 1994-07-15 1997-01-21 Eli Lilly And Company Cannabinoid receptor antagonists
FR2741621B1 (fr) 1995-11-23 1998-02-13 Sanofi Sa Nouveaux derives de pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant
FR2783246B1 (fr) * 1998-09-11 2000-11-17 Aventis Pharma Sa Derives d'azetidine, leur preparation et les medicaments les contenant
IL141769A0 (en) 1998-09-11 2002-03-10 Aventis Pharma Sa Azetidine derivatives, preparation and medicines containing them
FR2789079B3 (fr) 1999-02-01 2001-03-02 Sanofi Synthelabo Derive d'acide pyrazolecarboxylique, sa preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2800375B1 (fr) 1999-11-03 2004-07-23 Sanofi Synthelabo Derives tricycliques d'acide pyrazolecarboxylique, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2805817B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives d'azetidine, les nouveaux derives d'azetidine et leur preparation
US6355631B1 (en) 2000-03-03 2002-03-12 Aventis Pharma S.A. Pharmaceutical compositions containing azetidine derivatives, novel azetidine derivatives and their preparation
FR2805810B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant des derives de 3- amino-azetidine, les nouveaux derives et leur preparation
US6479479B2 (en) 2000-03-03 2002-11-12 Aventis Pharma S.A. Azetidine derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US6566356B2 (en) 2000-03-03 2003-05-20 Aventis Pharma S.A. Pharmaceutical compositions containing 3-aminoazetidine derivatives, novel derivatives and their preparation
FR2805818B1 (fr) 2000-03-03 2002-04-26 Aventis Pharma Sa Derives d'azetidine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
JP2004500401A (ja) 2000-03-23 2004-01-08 ソルベイ・フアーマシユーチカルズ・ベー・ブイ Ｃｂ１−拮抗活性を有する４，５−ジヒドロ−１ｈ−ピラゾール誘導体
FR2814678B1 (fr) 2000-10-04 2002-12-20 Aventis Pharma Sa Association d'un antagoniste du recepteur cb1 et de sibutramine, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour la traitement de l'obesite
EP1373216B1 (en) 2001-03-22 2004-12-15 Solvay Pharmaceuticals B.V. 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1-antagonistic activity
CA2457922A1 (en) 2001-08-31 2003-03-13 University Of Connecticut Novel pyrazole analogs acting on cannabinoid receptors
PE20030547A1 (es) 2001-09-24 2003-08-18 Bayer Corp Derivados de imidazol para el tratamiento de la obesidad
MXPA04002931A (es) 2001-10-12 2005-04-11 Bayer Pharmaceuticals Corp Heterociclos que contienen nitrogeno de 5 miembros sustituidos con fenilo para el tratamiento de la obesidad.
JP2005510492A (ja) 2001-10-26 2005-04-21 ユニバーシティ オブ コネチカット 新規な種類の効力のあるカンナビミメティックリガンド
SE0104332D0 (sv) 2001-12-19 2001-12-19 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
US20040248956A1 (en) 2002-01-29 2004-12-09 Hagmann William K Substituted imidazoles as cannabinoid receptor modulators
ATE486842T1 (de) 2002-03-12 2010-11-15 Merck Sharp & Dohme Substituierte amide
AR038966A1 (es) 2002-03-18 2005-02-02 Solvay Pharm Bv Derivados de tiazol que tienen actividad antagonista, agonista o agonista parcial de cb1
US7423067B2 (en) 2002-03-26 2008-09-09 Merck & Co., Inc. Diphenyl cyclopentyl amides as cannabinoid-1 receptor inverse agonists
ES2192494B1 (es) 2002-03-27 2005-02-16 Consejo Superior De Investigaciones Cientificas Derivados de 1,2,4-triazol con propiedades cannabinoides.
US20050154202A1 (en) 2002-04-05 2005-07-14 Hagmann William K. Substituted aryl amides
FR2838439B1 (fr) 2002-04-11 2005-05-20 Sanofi Synthelabo Derives de terphenyle, leur preparation, les compositions pharmaceutqiues en contenant
FR2838438A1 (fr) 2002-04-11 2003-10-17 Sanofi Synthelabo Derives de diphenylpyridine,leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
CA2481313A1 (en) 2002-04-12 2003-10-23 Merck & Co., Inc. Bicyclic amides
ES2301833T3 (es) * 2002-07-29 2008-07-01 Hoffmann La Roche Derivados de benzodioxol.

Also Published As

Publication number Publication date
AU2005211451A1 (en) 2005-08-18
CN100572375C (zh) 2009-12-23
US20050165012A1 (en) 2005-07-28
WO2005075450A2 (en) 2005-08-18
KR100843023B1 (ko) 2008-07-01
ES2349195T3 (es) 2010-12-28
RU2360909C2 (ru) 2009-07-10
US7144890B2 (en) 2006-12-05
EP1716132A2 (en) 2006-11-02
EP1716132B1 (en) 2010-08-25
WO2005075450A3 (en) 2006-03-30
BRPI0507120A (pt) 2007-06-19
JP2007519656A (ja) 2007-07-19
JP4436369B2 (ja) 2010-03-24
CN1914189A (zh) 2007-02-14
AU2005211451B2 (en) 2010-04-29
DE602005023124D1 (de) 2010-10-07
CA2553970A1 (en) 2005-08-18
ATE478856T1 (de) 2010-09-15
KR20060135727A (ko) 2006-12-29
MXPA06008391A (es) 2006-08-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006130866A (ru) Новые спиропентациклические соединения
RU2214400C2 (ru) Производные 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества
EP1841742B1 (en) 3-heteroaryl-3-hydroxy-2-amino-propyl amines and related compounds having analgesic and/or immuno stimulant activity
RU2495873C2 (ru) Новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека
CY1112835T1 (el) Ενωσεις κιναζολινης
ES2222401T3 (es) Derivados de piperazina, su preparacion y su uso para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central.
WO2006088193A1 (ja) 抗腫瘍剤
RU2006130000A (ru) Органические соединения
RU2004113207A (ru) Хинолиновые производные в качестве антагонистов нейропептида y
EP2037925B1 (en) Combinations comprising 5ht6 modulators and cholinesterase inhibitors
RU2007128085A (ru) Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3
RU2005128551A (ru) Замещенные n-арилгетероциклы, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
JP2006517220A5 (ru)
DK1140745T3 (da) Colchinolderivater som vaskulært skadelige midler
NO20062905L (no) Nye hydroksaminsyreestere og farmasoytisk anvendelse derav
RU2006128445A (ru) Ацетилиновые пиперазиновые соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов
RU2005137360A (ru) Органические соединения
RU2004126936A (ru) Производные хинолина в качестве антагонистов npv
ES2929140T3 (es) Imidazoles sustituidos con fenilo y piridinilo como moduladores de RORgammat
JP2016164168A (ja) ホスホジエステラーゼ阻害剤としてのベンゾジオキソールまたはベンゾジオキセピンヘテロ環化合物
RU2341527C1 (ru) Аннелированные азагетероциклы, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и ингибиторы pi3k киназ
JP2005538111A5 (ru)
KR900016175A (ko) 피페리딘 화합물, 이의 제조방법 및 용도
RU2008102156A (ru) НОВЫЕ ФУРО- И ТИЕНО[2,3-b]-ХИНОЛИН-2-КАРБОКСАМИДЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНАЯ АКТИВНОСТЬ
RU2000124676A (ru) Производные 2-арилэтил-(пиперидин-4-илметил)-амина в качестве антагонистов мускаринового рецептора

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120119