JPH0672804A

JPH0672804A - 農薬錠剤

Info

Publication number: JPH0672804A
Application number: JP2797193A
Authority: JP
Inventors: Masao Ogawa; 雅男小川; Ikuko Kawabata; 郁子川端; Manabu Tagami; 学田上; Toshiro Otsubo; 敏朗大坪; Shigenori Tsuda; 重典津田
Original assignee: Sumitomo Chemical Co Ltd
Current assignee: Sumitomo Chemical Co Ltd
Priority date: 1992-04-08
Filing date: 1993-02-17
Publication date: 1994-03-15
Also published as: EP0565354A1

Abstract

(57)【要約】【構成】ａ）有害生物防除活性成分または植物生長調節
活性成分である農薬活性成分の１種以上、ｂ）界面活性
剤、ｃ）炭酸塩、ｄ）固体酸、ｅ）タルク、ステアリン
酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウムおよび酸化チ
タンから選ばれる１種以上、およびｆ）低置換度ヒドロ
キシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロー
ス、カルボキシメチルセルロースカルシウム、架橋した
カルボキシメチルセルロースナトリウムおよび架橋した
カルボキシメチルスターチから選ばれる１種以上を含有
し、その構成成分ｃ）、ｄ）のうち少なくとも一方が水
溶性である農薬錠剤。【効果】本発明錠剤は、その構成成分ａ）、ｂ）、
ｃ）、ｄ）、ｅ）およびｆ）を含有することから連続的
に製造され、水中拡散性に優れ、省力散布できる錠剤で
ある。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の目的】本発明は、発泡性農薬錠剤に関するもの
である。発泡性の錠剤は、粉剤、粒剤等に比較して粉だ
ちがなく、かつ手等で投げ入れられる等の省力散布が図
れる反面、錠剤であることから、打錠機、ブリケッティ
ングマシンを用いて錠剤化する際に、その杵またはロー
ルへの付着等によるキャッピング、ラミネーティング等
の打錠障害が発生し、連続的に錠剤を製造することが困
難であるという課題を抱えており、工業的に連続製造の
可能な錠剤の開発が望まれている。

【０００２】

【発明の構成】本発明者らはこのような状況に鑑み、鋭
意検討した結果、ａ）有害生物防除活性成分または植物
生長調節活性成分である農薬活性成分の１種以上、ｂ）
界面活性剤、ｃ）炭酸塩、ｄ）固体酸、ｅ）タルク、ス
テアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウムおよ
び酸化チタンから選ばれる１種以上、およびｆ）低置換
度ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、架
橋したカルボキシメチルセルロースナトリウムおよび架
橋したカルボキシメチルスターチから選ばれる１種以上
を含有する組成が良好な錠剤を連続的に製造することに
適していることを見出し、本発明に至った。

【０００３】すなわち、本発明は、ａ）有害生物防除活
性成分または植物生長調節活性成分である農薬活性成分
の１種以上、ｂ）界面活性剤、ｃ）炭酸塩、ｄ）固体
酸、ｅ）タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン
酸マグネシウムおよび酸化チタンから選ばれる１種以
上、およびｆ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロースカルシウム、架橋したカルボキシメチルセルロ
ースナトリウムおよび架橋したカルボキシメチルスター
チから選ばれる１種以上を含有し、その構成成分ｃ）、
ｄ）のうち少なくとも一方が水溶性である農薬錠剤（以
下、本発明錠剤と記す。）およびその農薬錠剤の連続製
造に適した組成を有する組成物（以下、本発明組成物と
記す。）に関するものである。

【０００４】本発明において用いられる農薬活性成分と
は農業・園芸分野で用いられる殺虫剤、殺菌剤、除草剤
等の有効成分である有害生物防除活性成分または植物生
長調節活性成分、または家庭防疫・公衆衛生分野で用い
られる殺虫剤等の有効成分である有害生物防除活性成分
等を意味し、特に限定されるものではないが、例えば、
次に示すような化合物およびそれらの活性な異性体また
は該混合物が挙げられる。以下、化合物番号と共に化合
物例を示す。

【０００５】（１） α−シアノ−３−フェノキシベン
ジル２−（４−クロロフェニル）−３−メチルブチラ
ート（２）（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−メチルブ
チラート（３） α−シアノ−３−フェノキシベンジル２，
２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキシラ
ート（４）３−フェノキシベンジル３−（２，２−ジク
ロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボ
キシラート（５）３−フェノキシベンジルクリサンテマート

【０００６】（６）３−フェノキシベンジル（１
Ｒ）−クリサンテマート（７） α−シアノ−３−フェノキシベンジル３−
（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロ
プロパンカルボキシラート（８） α−シアノ−３−（４−ブロモフェノキシ）ベ
ンジル３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジ
メチルシクロプロパンカルボキシラート（９） α−シアノ−３−（４−フルオロフェノキシ）
ベンジル３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−
ジメチルシクロプロパンカルボキシラート（１０） α−シアノ−３−（３−ブロモフェノキシ）
ベンジル３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−
ジメチルシクロプロパンカルボキシラート

【０００７】（１１） α−シアノ−３−（４−クロロ
フェノキシ）ベンジル３−（２，２−ジクロロビニ
ル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラー
ト（１２） α−シアノ−３−フェノキシベンジルクリ
サンテマート（１３） α−シアノ−３−フェノキシベンジル（１
Ｒ）−クリサンテマート（１４） α−シアノ−３−（４−ブロモフェノキシ）
ベンジル２−（４−クロロフェニル）−３−メチルブ
チラート（１５） α−シアノ−３−（３−ブロモフェノキシ）
ベンジル２−（４−クロロフェニル）−３−メチルブ
チラート

【０００８】（１６） α−シアノ−３−（４−クロロ
フェノキシ）ベンジル２−（４−クロロフェニル）−
３−メチルブチラート（１７） α−シアノ−３−（４−フルオロフェノキ
シ）ベンジル２−（４−クロロフェニル）−３−メチ
ルブチラート（１８） α−シアノ−３−フェノキシベンジル２−
（４−ブロモフェニル）−３−メチルブチラート（１９） α−シアノ−３−フェノキシベンジル２−
（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−メチルブチラ
ート（２０） α−シアノ−３−フェノキシベンジル２−
（３，４−メチレンジオキシフェニル）−３−メチルブ
チラート

【０００９】（２１） α−シアノ−４−フルオロ−３
−フェノキシベンジル３−（２，２−ジクロロビニ
ル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラー
ト（２２） α−シアノ−３−フェノキシベンジル２−
（２−クロロ−４−トリフルオロメチルアニリノ）−３
−メチルブチラート（２３） α−シアノ−３−フェノキシベンジル２−
（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−メチルブチ
ラート（２４） α−シアノ−３−フェノキシベンジル
（Ｓ）−２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３
−メチルブチラート（２５）シアノ−（５−フェノキシ−２−ピリジル）
メチル３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジ
メチルシクロプロパンカルボキシラート

【００１０】（２６） α−シアノ−３−フェノキシベ
ンジル２，２−ジメチル−３−（１，２，２，２−テ
トラブロモエチル）シクロプロパンカルボキシラート（２７） α−シアノ−３−フェノキシベンジル２，
２−ジメチル−３−（１，２−ジクロロ−２，２−ジブ
ロモエチル）シクロプロパンカルボキシラート（２８） α−シアノ−３−フェノキシベンジル１−
（４−エトキシフェニル）−２，２−ジクロロシクロプ
ロパンカルボキシラート（２９） α−シアノ−３−フェノキシベンジル２，
２−ジメチル−３−（２−クロロ−２−トリフルオロメ
チルビニル）シクロプロパンカルボキシラート（３０）２−（４−エトキシフェニル）−２−メチル
プロピル３−フェノキシベンジルエーテル

【００１１】（３１）２−（４−エトキシフェニル）
−３，３，３−トリフルオロプロピル３−フェノキシベ
ンジルエーテル（３２）２−メチル−３−フェニルベンジル（１
Ｒ，トランス）−２，２−ジメチル−３−（２−クロロ
−２−トリフルオロメチルビニル）シクロプロパンカル
ボキシラート（３３）２，３，５，６−テトラフルオロ−４−メチ
ルベンジル（１Ｒ，トランス）−２，２−ジメチル−
３−（２−クロロ−２−トリフルオロメチルビニル）シ
クロプロパンカルボキシラート（３４）３，４，５，６−テトラヒドロフタルイミド
メチルクリサンテマート（３５）３，４，５，６−テトラヒドロフタルイミド
メチル（１Ｒ）−クリサンテマート

【００１２】（３６）３−アリル−２−メチル−４−
オキソシクロペント−２−エンイルクリサンテマート（３７）３−アリル−２−メチル−４−オキソシクロ
ペント−２−エンイル（１Ｒ）−クリサンテマート（３８）（Ｓ）−２−メチル−４−オキソ−３−（２
−プロピニル）シクロペント−２−エンイル（１Ｒ）
−クリサンテマート（３９）１−エチニル−２−メチル−２−ペンテニル
（１Ｒ）−クリサンテマート（４０）５−ベンジル−３−フリルメチルクリサン
テマート

【００１３】（４１）５−ベンジル−３−フリルメチ
ル（１Ｒ）−クリサンテマート（４２） α−シアノ−３−（４−ブロモフェノキシ）
ベンジル３−（２，２−ジブロモビニル）−２，２−
ジメチルシクロプロパンカルボキシラート（４３）Ｏ，Ｏ−ジメチルＯ−（３−メチル−４−
ニトロフェニル）ホスホロチオエート（４４）Ｏ，Ｏ−ジメチルＳ−〔１，２−ジ（エト
キシカルボニル）エチル〕ホスホロジチオエート（４５）Ｏ，Ｏ−ジメチルＯ−（４−シアノフェニ
ル）ホスホロチオエート

【００１４】（４６）Ｏ，Ｏ−ジメチルＳ−（α−
エトキシカルボニルベンジル）ホスホロジチオエート（４７）Ｏ，Ｏ−ジエチルＯ−（２−イソプロピル
−４−メチル−６−ピリミジニル）ホスホロチオエー
ト（４８）Ｏ，Ｏ−ジメチルＯ−〔３−メチル−４−
（メチルチオ）フェニル〕ホスホロチオエート（４９）Ｏ−（４−ブロモ−２，５−ジクロロフェニ
ル）Ｏ，Ｏ−ジエチルホスホロチオエート（５０）２−メトキシ−４Ｈ−１，３，２−ベンゾオ
キサホスホリン−２−スルフィド

【００１５】（５１）Ｏ，Ｏ−ジメチルＯ−（２，
４，５−トリクロロフェニル）ホスホロチオエート（５２）Ｏ，Ｏ−ジエチルＯ−（３，５，６−トリ
クロロ−２−ピリジル）ホスホロチオエート（５３）Ｏ，Ｏ−ジメチルＯ−（３，５，６−トリ
クロロ−２−ピリジル）ホスホロチオエート（５４）Ｏ，Ｏ−ジメチルＯ−（４−ブロモ−２，
５−ジクロロフェニル）ホスホロチオエート（５５）ジメチル２，２−ジクロロビニルホスフェ
ート

【００１６】（５６）Ｏ，Ｓ−ジメチルＮ−アセチ
ルホスホロアミドチオエート（５７）Ｏ−（２，４−ジクロロフェニル）Ｏ−エ
チルＳ−プロピルホスホロジチオエート（５８）Ｏ，Ｏ−ジメチルＳ−（５−メトキシ−
１，３，４−チアジアゾリン−２−オン−３−イルメチ
ル）ホスホロジチオエート（５９）ジメチル２，２，２−トリクロロ−１−ヒ
ドロキシエチルホスホネート（６０）Ｏ−エチルＯ−（４−ニトロフェニル）
ベンゼンホスホノチオエート

【００１７】（６１）Ｏ，Ｏ−ジメチルＳ−（Ｎ−
メチルカルバモイルメチル）ホスホロジチオエート（６２）２−ｓｅｃ−ブチルフェニルＮ−メチルカ
ーバメート（６３）３−メチルフェニルＮ−メチルカーバメー
ト（６４）３，４−ジメチルフェニルＮ−メチルカー
バメート（６５）２−イソプロポキシフェニルＮ−メチルカ
ーバメート

【００１８】（６６）１−ナフチルＮ−メチルカー
バメート（６７）２−イソプロピルフェニルＮ−メチルカー
バメート（６８）Ｏ，Ｏ−ジエチルＳ−〔２−（エチルチ
オ）エチル〕ホスホロジチオエート（６９）Ｓ−メチルＮ−〔（メチルカルバモイル）
オキシ〕チオアセトイミデート（７０）トランス−５−（４−クロロフェニル）−Ｎ
−シクロヘキシル−４−メチル−２−オキソチアゾリジ
ン−３−カルボキサミド

【００１９】（７１）２，３−ジヒドロ−２，２−ジ
メチル−７−ベンゾフラニルＮ−ジブチルアミノチオ
−Ｎ−メチルカーバメート（７２）Ｎ，Ｎ，−ジメチル−１，２，３−トリチア
ン−５−イルアミン（７３）１，３−ビス（カルバモイルチオ）−２−
（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロパン塩酸塩（７４）エチルＮ−〔２，３−ジヒドロ−２，２−
ジメチルベンゾフラン−７−イルオキシカルボニル（メ
チル）アミノチオ〕−Ｎ−イソプロピル−β−アラニナ
ート（７５）１−〔３，５−ジクロロ−４−（３−クロロ
−５−トリフルオロメチル−２−ピリジルオキシ）フェ
ニル〕−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア

【００２０】（７６）１−（３，５−ジクロロ−２，
４−ジフルオロフェニル）−３−（２，６−ジフルオロ
ベンゾイル）ウレア（７７）１−〔３，５−ジクロロ−４−（１，１，
２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル〕−３−
（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア（７８）エチル２−（４−フェノキシフェノキシ）
エチルカーバメート（７９）２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４−ｔｅｒｔ
−ブチルベンジルチオ）−４−クロロピリダジン−３
（２Ｈ）−オン（８０）１−〔４−（２−クロロ−４−トリフルオロ
メチルフェノキシ）−２−フルオロフェニル〕−３−
（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア

【００２１】（８１）ｔｅｒｔ−ブチル（Ｅ）−α
−（１，３−ジメチル−５−フェノキシピラゾール−４
−イルメチレンアミノオキシ）−ｐ−トルエート（８２）３，７，９，１３−テトラメチル−５，１１
−ジオキサ−２，８，１４−トリチア−４，７，９，１
２−テトラアザペンタデカ−３，１２−ジエン−６，１
０−ジオン（８３）１−（６−クロロ−３−ピリジルメチル）−
Ｎ−ニトロイミダゾリジン−２−イリデンアミン（８４）５−エトキシ−３−トリクロロメチル−１，
２，４−チアジアゾール（８５）Ｏ，Ｏ−ジイソプロピルＳ−ベンジルホ
スホロチオラート

【００２２】（８６）Ｏ−エチルＳ，Ｓ−ジフェニ
ルジチオホスフェート（８７）ポリオキシン（８８）ブラストサイジンＳ（８９）３，４−ジクロロプロピオンアニリド（９０）イソプロピルＮ−（３−クロロフェニル）
カーバメート

【００２３】（９１）Ｓ−エチルＮ，Ｎ−ジプロピ
ルチオールカーバメート（９２）３−メトキシカルボニルアミノフェニルＮ
−（３−メチルフェニル）カーバメート（９３）Ｎ−メトキシメチル−２−クロロ−２’，
６’−ジエチルアセトアニリド（９４）２，６−ジニトロ−Ｎ，Ｎ−ジプロピル−４
−トリフルオロメチルアニリン（９５）Ｓ−（４−クロロベンジル）Ｎ，Ｎ−ジエ
チルチオールカーバメート

【００２４】（９６）Ｓ−エチルＮ，Ｎ−ヘキサメ
チレンチオールカーバメート（９７）Ｎ−（１，１，３−トリメチル−２−オキサ
−４−インダニル）−５−クロロ−１，３−ジメチルピ
ラゾール−４−カルボキサミド（９８）３’−イソプロポキシ−２−（トリフルオロ
メチル）ベンズアニリド（９９）ジイソプロピル１，３−ジチオラン−２−
イリデンマロネート（１００）１，２，５，６−テトラヒドロピロロ
［３，２，１−ｉ，ｊ］キノリン−４−オン

【００２５】（１０１）３−アリルオキシ−１，２−
ベンゾイソチアゾール−１，１−ジオキシド（１０２）５−メチル［１，２，４］トリアゾロ
［３，４−ｂ］ベンゾチアゾール（１０３）１，２−ビス（３−メトキシカルボニル−
２−チオウレイド）ベンゼン（１０４）１−（４−クロロベンジル）−１−シクロ
ペンチル−３−フェニルウレア（１０５）バリダマイシンＡ

【００２６】（１０６）６−（３，５−ジクロロ−４
−メチルフェニル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン（１０７）カスガマイシン塩酸塩（１０８）メチル１−（ブチルカルバモイル）ベン
ズイミダゾール−２−カーバメート（１０９）３−（３，５−ジクロロフェニル）−Ｎ−
イソプロピル−２，４−ジオキソイミダゾリジン−１−
カルボキサミド（１１０）３−（３，５−ジクロロフェニル）−５−
メチル−５−ビニル−１，３−オキサゾリジン−２，４
−ジオン

【００２７】（１１１）エチレンビスジチオカルバミ
ン酸マンガン（１１２）エチレンビスジチオカルバミン酸マンガン
および亜鉛（１１３）Ｎ−（トリクロロメチルチオ）シクロヘキ
サ−４−エン−１，２−ジカルボキシミド（１１４）３’−イソプロポキシ−２−メチルベンズ
アニリド（１１５）３−ヒドロキシ−５−メチルイソオキサゾ
ール

【００２８】（１１６）テトラクロロイソフタロニト
リル（１１７）１，１’−イミノジ（オクタメチレン）ジ
グアニジン（１１８）１−（４−クロロフェノキシ）−３，３−
ジメチル−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１
−イル）ブタノン（１１９）（Ｅ）−４−クロロ−２−（トリフルオロ
メチル）−Ｎ−〔１−（イミダゾール−１−イル）−２
−プロポキシエチリデン〕アニリン（１２０）メチルＮ−（メトキシアセチル）−Ｎ−
（２，６−ジメチルフェニル）アラニナート

【００２９】（１２１）３−クロロ−Ｎ−（３−クロ
ロ−５−トリフルオロメチル−２−ピリジル）−２，６
−ジニトロ−４−メチルアニリン（１２２）Ｎ−ブトキシメチル−２−クロロ−２’，
６’−ジエチルアセトアニリド（１２３）Ｏ−エチルＯ−（５−メチル−２−ニト
ロフェニル）−ｓｅｃ−ブチルホスホロアミドチオエ
ート（１２４）エチルＮ−クロロアセチル−Ｎ−（２，
６−ジエチルフェニル）グリシナート（１２５）２−〔１−メチル−２−（４−フェノキシ
フェノキシ）エトキシ〕ピリジン

【００３０】（１２６）（Ｅ）−１−（４−クロロフ
ェニル）−４，４−ジメチル−２−（１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−１−イル）−１−ペンテン−３−オー
ル（１２７）１−（４−クロロフェニル）−４，４−ジ
メチル−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−
イル）ペンタン−３−オール（１２８）２−ブロモ−Ｎ−（α，α−ジメチルベン
ジル）−３，３−ジメチルブタンアミド（１２９）１−（１−メチル−１−フェニルエチル）
−３−（ｐ−トリル）ウレア（１３０）２−（２−ナフトキシ）プロピオンアニリ
ド

【００３１】（１３１）２−（２，４−ジクロロ−３
−メチルフェノキシ）プロピオンアニリド（１３２）４−（２，４−ジクロロベンゾイル）−
１，３−ジメチル−５−ピラゾリルｐ−トルエンスル
ホナート（１３３）４−（２，４−ジクロロベンゾイル）−
１，３−ジメチル−５−フェナシルオキシピラゾール（１３４）４−（２，４−ジクロロ−３−メチルベン
ゾイル）−１，３−ジメチル−５−（４−メチルフェナ
シルオキシ）ピラゾール（１３５）２，４，６−トリクロロフェニル４−ニ
トロフェニルエーテル

【００３２】（１３６）２，４−ジクロロフェニル
３−メトキシ−４−ニトロフェニルエーテル（１３７）２，４−ジクロロフェニル３−メトキシ
カルボニル−４−ニトロフェニルエーテル（１３８）２−ベンゾチアゾール−２−イルオキシ−
Ｎ−メチルアセトアニリド（１３９）２’，３’−ジクロロ−４−エトキシメト
キシベンズアニリド（１４０）５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２，４−ジ
クロロ−５−イソプロポキシフェニル）−１，３，４−
オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン

【００３３】（１４１）２−アミノ−３−クロロ−
１，４−ナフトキノン（１４２）メチル２−〔３−（４，６−ジメトキシ
ピリミジン−２−イル）ウレイドスルホニルメチル〕ベ
ンゾエート（１４３）３，７−ジクロロキノリン−８−カルボン
酸（１４４）エチル５−〔３−（４，６−ジメトキシ
ピリミジン−２−イル）ウレイドスルホニル〕−１−メ
チルピラゾール−４−カルボキシラート（１４５）３−クロロ−２−〔４−クロロ−２−フル
オロ−５−（２−プロピニルオキシ）フェニル〕−４，
５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール

【００３４】（１４６）Ｏ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル
フェニル）Ｎ−（６−メトキシ−２−ピリジル）−Ｎ
−メチルチオノカーバメート（１４７）Ｏ−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）
Ｎ−（６−メトキシ−２−ピリジル）−Ｎ−メチルチオ
ノカーバメート（１４８）Ｏ−（４−クロロ−３−エチルフェニル）
Ｎ−（６−メトキシ−２−ピリジル）−Ｎ−メチルチ
オノカーバメート（１４９）Ｏ−（４−ブロモ−３−エチルフェニル）
Ｎ−（６−メトキシ−２−ピリジル）−Ｎ−メチルチ
オノカーバメート（１５０）Ｏ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−クロロ
フェニル）Ｎ−（６−メトキシ−２−ピリジル）−Ｎ
−メチルチオノカーバメート

【００３５】（１５１）Ｏ−（４−トリフルオロメチ
ルフェニル）Ｎ−（６−メトキシ−２−ピリジル）−
Ｎ−メチルチオノカーバメート（１５２）１−（２−クロロベンジル）−３−（α，
α−ジメチルベンジル）ウレア（１５３）Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−１，
２−ジメチルシクロプロパン−１，２−ジカルボキシイ
ミド（１５４）Ｏ−（２，６−ジクロロ−４−メトキシフ
ェニル）Ｏ，Ｏ−ジメチルホスホロチオエート（１５５）１−エチル−１，４−ジヒドロ−６，７−
メチレンジオキシ−４−オキソ−３−キノリンカルボン
酸

【００３６】（１５６）（Ｅ）−１−（２，４−ジク
ロロフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−１−イル）−１−ペンテン−３
−オール（１５７）イソプロピル３，４−ジエトキシフェニ
ルカーバメート（１５８）Ｎ−〔４−クロロ−２−フルオロ−５−
（１−メチル−２−プロピニルオキシ）フェニル〕−
３，４，５，６−テトラヒドロフタルイミド（１５９）Ｎ−〔４−クロロ−２−フルオロ−５−
（ペンチルオキシカルボニルメトキシ）フェニル〕−
３，４，５，６−テトラヒドロフタルイミド（１６０）７−フルオロ−６−（３，４，５，６−テ
トラヒドロフタルイミド）−４−（２−プロピニル）−
３，４−ジヒドロ−１，４−ベンゾオキサジン−３（２
Ｈ）−オン

【００３７】（１６１）２−〔１−（エトキシイミ
ノ）エチル〕−３−ヒドロキシ−５−〔２−〔４−（ト
リフルオロメチル）フェニルチオ〕エチル〕−２−シク
ロヘキセン−１−オン（１６２）１−（４−クロロフェニル）−３−（２，
６−ジフルオロベンゾイル）ウレア（１６３）イソプロピル（２Ｅ，４Ｅ）−１１−メ
トキシ−３，７，１１−トリメチル−２，４−ドデカジ
エノエート（１６４）２−ｔｅｒｔ−ブチルイミノ−３−イソプ
ロピル−５−フェニル−３，４，５，６−テトラヒドロ
−２Ｈ−１，３，５−チアジアジン−４−オン（１６５）２−フェノキシ−６−（ネオペンチルオキ
シメチル）ピリジン

【００３８】（１６６）３−クロロ−２−〔７−フル
オロ−４−（２−プロピニル）−３，４−ジヒドロ−
１，４−ベンゾオキサジン−３（２Ｈ）−オン−６−イ
ル〕−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾ
ール（１６７）４’−クロロ−２’−（α−ヒドロキシベ
ンジル）イソニコチン酸アニリド（１６８）６−（ベンジルアミノ）プリン（１６９）５−クロロ−３−メチル−４−ニトロ−１
Ｈ−ピラゾール（１７０）２−クロロエチルトリメチルアンモニウム
クロリド

【００３９】（１７１）２−（３−クロロフェノキ
シ）プロピオン酸（１７２）３−（４−クロロフェニル）−１，１−ジ
メチルウレア（１７３）２，４−ジクロロフェノキシ酢酸（１７４）３−（３，４−ジクロロフェニル）−１，
１−ジメチルウレア（１７５）１，１’−エチレン−２，２’−ビピリジ
ニウムジブロミド

【００４０】（１７６）マレイン酸ヒドラジド（１７７）２，４−ジニトロ−６−ｓｅｃ−ブチルフ
ェノール（１７８）２，４−ジメチル−５−（トリフルオロメ
チルスルホニルアミノ）アセトアニリド（１７９）６−（フルフリルアミノ）プリン（１８０） βーヒドロキシエチルヒドラジン

【００４１】（１８１）３−インドール酢酸（１８２）３−メチル−５−（１−ヒドロキシ−４−
オキソ−２，６，６−トリメチル−２−シクロヘキセン
−１−イル）シス、トランス−２，４−ペンタジエン
酸（１８３）１−ナフトキシ酢酸（１８４）７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタ
ン−２，３−ジカルボン酸モノアルキルアミン塩（１８５）１−フェニル−３−〔４−（２−クロロピ
リジル）〕ウレア

【００４２】（１８６）５−クロロ−１Ｈ−インダゾ
ール−３−イル酢酸ナトリウム（１８７）Ｓ，Ｓ−ジメチル２−（ジフルオロメチ
ル）−４−（２−メチルプロピル）−６−（トリフルオ
ロメチル）ピリジン−３，５−ジカルボチオアート（１８８）３−（４，６−ジメトキシ−１，３，５−
トリアジン−２−イル）−１−〔２−（２−メトキシエ
トキシ）フェニルスルホニル〕ウレア（１８９）エキソ−１−メチル−４−（１−メチルエ
チル）−２−（２−メチルフェニルメトキシ）−７−オ
キサビシクロ［２．２．１］ヘプタン（１９０）２’，６’−ジエチル−Ｎ−〔（２−シス
−ブテノキシ）メチル〕−２−クロロアセトアニリド

【００４３】（１９１）２，３−ジヒドロ−３，３−
ジメチル−５−ベンゾフラニルエタンスルホナート（１９２）２’，６’−ジメチル−Ｎ−（３−メトキ
シ−２−テニル）−２−クロロアセトアニリド（１９３）１−（２−クロロイミダゾ［１，２−ａ］
ピリジン−３−イルスルホニル）−３−（４，６−ジメ
トキシ−２−ピリミジニル）ウレア（１９４）３−イソプロピル−１Ｈ−２，１，３−ベ
ンゾチアジアジン−４（３Ｈ）−オン−２，２−ジオキ
シド（１９５）２−（１−エトキシイミノブチル）−５−
〔２−（エチルチオ）プロピル〕−３−ヒドロキシシク
ロヘキサ−２−エン−１−オン

【００４４】（１９６）２’，６’−ジエチル−Ｎ−
（２−プロポキシエチル）−２−クロロアセトアニリド（１９７）１，１’−ジメチル−４，４’−ビピリジ
ニウムジクロリド（１９８）Ｓ−（１−メチル−１−フェニルエチル）
ピペリジン−１−カルボチオアート（１９９）Ｓ−（２−メチル−１−ピペリジンカルボ
ニルメチル）Ｏ，Ｏ−ジプロピルジチオホスフェー
ト（２００）Ｓ−ベンジルＮ−エチル−Ｎ−（１，２
−ジメチルプロピル）チオールカーバメート

【００４５】（２０１）２−クロロ−４−エチルアミ
ノ−６−イソプロピルアミノ−１，３，５−トリアジン（２０２）２−メチルチオ−４，６−ビス（エチルア
ミノ）−１，３，５−トリアジン（２０３）アンモニウムホモアラニン−４−イル
（メチル）ホスフィナート（２０４）２−クロロ−４，６−ビス（エチルアミ
ノ）−１，３，５−トリアジン（２０５）Ｌ−２−アミノ−４−〔（ヒドロキシ）
（メチル）ホスフィノイル〕ブチリル−Ｌ−アラニル−
Ｌ−アラニンナトリウム

【００４６】（２０６）イソプロピルアンモニウム
Ｎ−（ホスホノメチル）グリシナート（２０７）トリメチルスルホニウムＮ−（ホスホノ
メチル）グリシナート（２０８）２−メチルチオ−４−エチルアミノ−６−
（１，２−ジメチルプロピルアミノ）−１，３，５−ト
リアジン（２０９）コハク酸２，２−ジメチルヒドラジド（２１０）３−〔２−（３，５−ジメチル−２−オキ
ソシクロヘキシル）−２−ヒドロキシメチル〕グルタル
イミド

【００４７】本発明組成物において、農薬活性成分は一
種単独、または二種以上を混合して用いることができ、
混合して用いる場合、その混合割合は任意に選択するこ
とができる。これらの活性成分の含有量は成分の種類に
よって異なるが、一般には本発明組成物の全重量に対し
て0.01〜８０重量％、好ましくは 0.1〜５０重量％であ
る。尚、これらの農薬活性成分が液状の場合または農薬
活性成分を溶媒に溶解して用いる場合、この液状分の含
有量は本発明組成物の全重量に対して通常0.01〜６０重
量％、好ましくは 0.1〜４０重量％である。

【００４８】本発明組成物に用いられる界面活性剤とし
ては、農薬活性成分等を乳化、分散させ得るものが用い
られ、例えばアルキルアリールスルホン酸塩、アルキル
ナフタレンスルホン酸塩、リグニンスルホン酸塩、ジア
ルキルスルホサクシネート、ポリオキシエチレンアルキ
ルアリールエーテル硫酸エステル塩、カルボキシル基を
有する共重合体のアルカリ金属塩、脂肪酸塩等のアニオ
ン性界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテ
ル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポ
リオキシエチレンスチリルフェニルエーテル、ポリオキ
シエチレンアルキルエステル、ソルビタンアルキルエス
テル、ポリオキシエチレンソルビタンアルキルエステル
等のノニオン性界面活性剤等を挙げることができる。ま
た、必要に応じてカチオン性界面活性剤、両イオン性界
面活性剤等を用いてもよい。これらの界面活性剤は、一
種単独でまたは二種以上を混合して用いられる。用いら
れる界面活性剤の量は、本発明組成物の全重量に対して
通常０．１〜７０重量％、好ましくは１〜４０重量％、
より好ましくは３〜２０重量％である。

【００４９】本発明組成物に用いられる炭酸塩として
は、例えば炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸リチウ
ム、炭酸アンモニウム、炭酸カルシウム、炭酸水素ナト
リウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素リチウム、炭酸水
素アンモニウム、セスキ炭酸ナトリウム、セスキ炭酸カ
リウム、セスキ炭酸アンモニウム等が挙げられ、特に、
炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、
炭酸水素カリウムが好ましい。該炭酸塩は粒径７４μｍ
〜２０００μｍの粒子を５０％以上、特に７０％以上含
有するものが好ましく、また、打錠前に行う混合の均一
性をよくするために粒径１０００μｍ以上の粒子を５％
以下、さらに３％以下含有するものがより好ましい。
尚、上記の炭酸塩は一種単独、または二種以上を任意の
割合に混合して用いることができる。

【００５０】また、本発明組成物に用いられる固体酸と
しては、例えばクエン酸、コハク酸、マレイン酸、フマ
ル酸、酒石酸、シュウ酸、マロン酸、リンゴ酸、アジピ
ン酸、ホウ酸、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素
カリウム、安息香酸、スルファミン酸、サリチル酸、ア
スコルビン酸、グルタミン酸、アスパラギン酸、ソルビ
ン酸、ニコチン酸、フェニル酢酸等が挙げられるが、特
にマレイン酸、フマル酸、クエン酸、コハク酸、リンゴ
酸、酒石酸が好ましい。これらの酸は一種単独、または
二種以上を任意の割合に混合して用いることができる。

【００５１】該炭酸塩および固体酸の量は、その合計量
が本発明組成物の全重量に対して通常５〜９０重量％、
好ましくは１０〜７０重量％、より好ましくは２０〜６
０重量％である。また炭酸塩と固体酸との重量比は通常
１：１０〜１０：１、好ましくは１：５〜５：１、より
好ましくは１：３〜３：１の範囲である。

【００５２】本発明組成物に用いられるタルク、ステア
リン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、酸化チ
タンは一種単独、または二種以上を混合して用いられ、
特にタルクの使用が好ましい。これらの合計重量は、本
発明組成物の全重量に対して通常、 0.1〜２０重量％、
好ましくは 0.3〜１０重量％である。

【００５３】本発明組成物に用いられる低置換度ヒドロ
キシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロー
ス、カルボキシメチルセルロースカルシウム、架橋した
カルボキシメチルセルロースナトリウム、架橋したカル
ボキシメチルスターチは一種単独、または二種以上を混
合して用いられ、特に低置換度ヒドロキシプロピルセル
ロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチ
ルセルロースカルシウム、架橋したカルボキシメチルセ
ルロースナトリウムの使用が好ましい。これらの合計重
量は、本発明組成物の全重量に対して通常、 0.3〜３０
重量％、好ましくは 0.5〜２０重量％である。低置換度
ヒドロキシプロピルセルロースとしてはヒドロキシプロ
ポキシル基の含量が約 5.0〜16.0重量％であるものが好
ましく、例えばＬ−ＨＰＣＬＨ１１、Ｌ−ＨＰＣＬ
Ｈ−２０、Ｌ−ＨＰＣＬＨ２１、Ｌ−ＨＰＣＬＨ−
２２、Ｌ−ＨＰＣＬＨ−３１（全て信越化学工業
（株）製）等が挙げられる。カルボキシメチルセルロー
スとしてはエーテル化度が約 0.2〜 0.6％であるものが
好ましく、例えばＮＳ−300 （ニチリン化学工業製）等
が挙げられる。カルボキシメチルセルロースカルシウム
としては、例えばＥ．Ｃ．Ｇ．−505 （ニチリン化学工
業製）が挙げられる。架橋したカルボキシメチルセルロ
ースナトリウムとしては、例えばＡｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ
（旭化成工業（株）製）が挙げられる。架橋したカルボ
キシメチルスターチとしては、例えばＰＲＩＭＯＪＥＬ
（ＡＶＥＢＥ社製）が挙げられる。

【００５４】本発明組成物には必要に応じて溶媒、シリ
カ、珪酸カルシウム、乾燥剤、水溶性担体、水溶性高分
子、鉱物質担体、植物性担体を添加することができる。

【００５５】農薬活性成分の融点が７０℃未満の場合
は、錠剤製造時の粘度を下げ、また、低温で保存した際
の農薬活性成分の結晶化を防ぐために、必要に応じて溶
媒を添加する。該溶媒としては、通常、不揮発性または
低揮発性の有機溶媒が用いられる。このような粘度調節
および農薬活性成分の結晶化防止の目的で用いられる溶
媒としては、農薬活性成分と均一に混合するもの、例え
ばフェニルキシリルエタン、アルキルベンゼン、メチル
ナフタレン等の芳香族炭化水素類、ケトン類、アジピン
酸ジイソデシル、フタル酸ジトリデシル、フタル酸ジア
ルキル等のエステル類、植物油、鉱物油、流動パラフィ
ン、平均分子量２００〜６００程度の室温で液状を呈す
るポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコー
ル、ポリプロピレングリコールメチルエーテル等のグリ
コールエーテル類およびそのアセテート等が挙げられ、
特にフェニルキシリルエタン、アルキルベンゼン、メチ
ルナフタレン等の芳香族炭化水素類、エステル類、グリ
コールエーテル類、グリコールエーテル類のアセテート
が好ましい。なお、活性成分の融点にかかわらず、有効
成分の水中拡散性の向上または効力向上を目的として該
溶媒を添加することもできる。この際の溶媒は、活性成
分と均一に混合し、なおかつ比重が 1.0以下のものが活
性成分を浮遊させて水中拡散性を向上させる目的からよ
り好ましい。該溶媒の量は農薬活性成分に対して、通常
１０〜１０００重量％、好ましくは３０〜２００重量％
である。

【００５６】農薬活性成分の融点が７０℃未満の場合ま
たは溶媒を添加した場合は、湿式法シリカの焼成品、乾
式法シリカ、加工澱粉または珪酸カルシウムを必要に応
じて添加することができる。該湿式法シリカの焼成品、
乾式法シリカ、加工澱粉または珪酸カルシウムの量は、
農薬活性成分が液状の場合、農薬活性成分を溶媒に溶解
させた場合等、液状成分を用いる場合、その全液状分に
対して通常５０〜２００重量％、好ましくは６０〜１０
０重量％である。湿式法シリカの焼成品としては、例え
ばトクシールＧＵ−Ｎ、トクシールＵ、トクシールＧ
Ｕ、トクシールＮ（全て徳山曹達（株）製）、カープレ
ックス＃８０、カープレックス＃６７、カープレックス
＃１１２０、カープレックス＃１００、カープレックス
２２Ｓ、カープレックスＦＰＳ−１、カープレックスＦ
ＰＳ−２、カープレックスＦＰＳ−３、カープレックス
ＦＰＳ−４（全て塩野義製薬（株）製）、ニップシール
（日本シリカ社製）、Ｕｌｔｒａｓｉｌ（Ｄｅｇｕｓｓ
ａ社製）等の合成含水酸化珪素（湿式法シリカ）を７０
０〜９００℃、好ましくは８００〜９００℃で焼成した
ものが挙げられる。また、市販のカープレックスＣＳ−
５、カープレックスＣＳ−７（全て塩野義製薬（株）
製）、ファインシールＰ−８（徳山曹達（株）製）等を
そのまま用いてもよい。乾式法シリカとしては、乾式法
で得られる軽質無水珪酸、例えばＡＥＲＯＳＩＬ２０
０、ＡＥＲＯＳＩＬ３００（Ｄｅｇｕｓｓａ社製）が挙
げられ、加工澱粉としては、例えばパインフロー、パイ
ンデックス♯２（共に松谷化学（株）製）等が挙げら
れ、珪酸カルシウムとしては、例えばフローライトＲ
（徳山曹達（株）製）が挙げられる。

【００５７】本発明組成物に用いられる乾燥剤として
は、例えば酸化ホウ素、メタホウ酸、酸化バリウム、酸
化マグネシウム、酸化アルミニウム、酸化カルシウム、
アルミン酸ナトリウムが挙げられる。水溶性担体として
は、例えば尿素、乳糖、硫安、ショ糖、デキストリン、
食塩、芒硝が挙げられる。水溶性高分子としては、例え
ばヒドロキシプロピルセルロース、アラビアガム、メチ
ルセルロース、メチルエチルセルロース、ポリビニルア
ルコール、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリ
ウム、平均分子量６０００〜２００００のポリエチレン
グリコールが挙げられる。鉱物質担体としては、例えば
カオリンクレー、珪藻土、ろう石、モンモリロナイトク
レー、酸性白土、活性白土、アタパルジャイトクレー、
パイロフィライト、ベントナイト、セリサイト等が挙げ
られる。植物性担体としては、例えば小麦粉、木粉、澱
粉が挙げられる。これらの乾燥剤、水溶性担体、水溶性
高分子、鉱物質担体、植物性担体を添加する場合、その
添加量は本発明組成物の全重量に対して通常 0.1〜３０
重量％、好ましくは 0.5〜２０重量％である。

【００５８】その他、本発明組成物には適宜、誤飲防止
の苦み剤、安定化剤、効力増強剤、薬害軽減剤、着色
剤、香料、ビルダー等を含有させることもできる。

【００５９】本発明錠剤は、本発明組成物をリボンミキ
サー、ヘンシェルミキサー、タンブラーミキサー、レー
ディゲーミキサーまたはＶ型混合機等の混合機等を用い
てよく混合した後、打錠機（タブレッティングマシン）
またはブリケッティングマシンで成型することにより連
続的に製造することができる。この際、打錠機の下杵お
よび上杵の入りを調節したり、ブリケッティングマシン
の供給速度、ロール圧力やロール回転数を調節すること
により錠剤の密度を調節することができ、通常、かさ密
度（みかけの密度）は 1.1〜 1.7ｇ／cm³であり、 1.2
〜 1.6ｇ／cm³とすることより好ましい。この際、錠剤
のかさ体積に対する空間体積の割合である空隙率は10〜
45％、好ましくは15〜35％である。空隙率は錠剤を製造
する前の粉末あるいは顆粒の真密度（物質の重量を物質
の実体積で割って求めた物質そのものの密度）を真密度
計を用いて測定し、以下の式を用いて求められる。

【式１】

【００６０】また、錠剤化する前に、本発明組成物の構
成成分の一部または全てをローラーコンパクター、スラ
ッグマシン等で３０kg／cm²以上、好ましくは５０kg／
cm²以上の圧力をかけて成型した後解砕して得た顆粒状
造粒物を、打錠機またはブリケッティングマシンで連続
的に成型して一定重量の本発明錠剤を製造することもで
きる。このとき、該顆粒状造粒物の粒径はその７０％以
上が１００〜３０００μｍの間に含まれていることが好
ましく、さらに１００〜２０００μｍの間に含まれてい
ることがより好ましい。特に、該顆粒状造粒物の最大粒
径は５０００μｍ以下であることが好ましい。

【００６１】農薬活性成分の融点が７０℃未満の場合
は、該農薬活性成分を加熱溶融、溶媒に溶解させる等で
液状とし、シリカに吸油させた後、混合機中でよく混合
することが好ましい。農薬活性成分の融点が７０℃以上
の場合は、該農薬活性成分のみ、または農薬活性成分と
粉末状の界面活性剤等と混合したものをあらかじめジェ
ットマイザー、ピンミル、ハンマーミル等の乾式粉砕機
で粉砕し、平均粒径が約３０μｍ以下、好ましくは１５
μｍ以下とした後、上記と同様の方法により本発明錠剤
を製造することが好ましい。

【００６２】このようにして得られる錠剤の形状は、円
盤型でふちどりのないもの、隅角のもの、隅丸のもの、
レンズ型でその曲率の浅いものから深いものまで、ピロ
ウ型、アーモンド型、フィンガー型、三角形、四角形、
五角形、カプセル状のもの等種々可能であるが、その重
量は一錠当り５ｇ〜１００ｇ程度が好ましい。

【００６３】本発明錠剤はそのまま湛水下水田、川、
池、沼、堀、畑地、芝生、果樹園、非農耕地などに施用
するか、水で適当な希釈倍率に希釈して使用する。本発
明錠剤を湛水下水田に施用する場合、その施用量は活性
成分の種類や量により異なるが、通常１０アール当り約
５０〜２０００ｇ、好ましくは約５００〜１０００ｇで
ある。

【００６４】本発明錠剤をそのまま施用する場合は、通
常なんら特殊な器具を必要としない。例えば、本発明錠
剤を湛水下水田に施用する場合、施用者が水田に入り、
均一にまたは水田の１ケ所以上の地点に本発明錠剤を施
用したり、水田に入ることなく畦の辺や水田の水口に施
用したり、畦から投入することにより活性成分を水田全
体にいきわたらせることができる。田植機の上から手で
投入したり、田植機から一定距離ごとに落下させるよう
にしてもよい。また、船やボートで池、堀、沼、川等に
入って本発明錠剤を投入したり、ヘリコプター、飛行
機、ラジコンの飛行機等を用いて空中から散布すること
もできる。

【００６５】本発明錠剤を湛水下水田に施用する場合、
その施用時期は活性成分の種類により異なるが、通常代
掻き直後から出穂後２週間程度までの間である。特に除
草活性成分を含有する本発明錠剤の施用時期は、一般に
代掻き直後から田植え後約１５日までの間である。

【００６６】本発明錠剤は、湛水下水田、池、川等に施
用した時炭酸ガスを発生して移動し、活性成分が水中に
速やかにかつ均一に拡散するので有害生物（病害虫、病
害菌、雑草等）防除成分が有害生物に対し、または植物
生長調節活性成分が作物に対し充分な効果を発揮し、し
かも均一に拡散するので作物に対する薬害の軽減という
点でも優れたものである。また、本発明錠剤は水田に施
用される場合、従来の施用量（例えば粒剤の場合１０ア
ール当り３０００〜４０００ｇ）に比べて、その施用量
を大幅に低減化できるため、製品の製造、輸送、保管お
よび省力散布の面からも利用価値の高いものである。さ
らに、本発明錠剤を水で希釈して使用する場合、水中で
炭酸ガスを発生して、崩壊、分散、乳化などが容易な
為、取り扱いが便利である。

【００６７】次に、製造例および試験例を挙げて本発明
をさらに詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例の
みに限定されるものではない。尚、製造例における部は
重量部を表す。

【００６８】まず、本発明錠剤の製造例を示す。＜製造例１＞化合物（１２８）９部およびドデシルベン
ゼンスルホン酸ナトリウム：カープレックスＣＳ−７＝
１：１の噴霧乾燥品（ドデシルベンゼンスルホン酸ナト
リウムの水溶液にカープレックスＣＳ−７を分散後、ス
プレードライヤーで噴霧乾燥して粉末としたもの，以下
同様）１０部をケミカルミキサー（国産遠心器製，以下
同様）を用いてよく混合した後、ジェットマイザーで粉
砕し、平均粒径を 3.2μｍとした（コールターカウンタ
ーＴＡII型（コールターエレクトロニクス社製）で測
定）。一方、化合物（１２３）10.5部およびカープレッ
クスＣＳ−７８部をケミカルミキサーでよく混合し
た。次に、上記で得られた化合物（１２８）の混合物お
よび化合物（１２３）の混合物、ドデシルベンゼンスル
ホン酸ナトリウム：カープレックスＣＳ−７＝１：１の
噴霧乾燥品５部、Ｌ−ＨＰＣＬＨ−１１１０部、局
方タルク５部、炭酸ナトリウム（徳山曹達（株）製粒
灰、以下同様）２０部、マレイン酸２０部および乳糖
2.5部をケミカルミキサーに入れ、低速回転（２００ｒ
ｐｍ）で混合した。得られた混合物を打錠機（菊水製作
所製７Ａ−ＳＭ型，以下同様）のホッパーに入れ、錠剤
一錠が５０ｇになるように充填の深さを設定して打錠を
試みたところ、打錠障害もなく良好な錠剤を連続的に得
ることができた。この錠剤は直径が50mmで厚みが約18mm
の円盤状であり、かさ密度は１．４１ｇ／cm³、空隙率
は２４％であった。

【００６９】＜製造例２＞製造例１で得られた化合物
（１２８）の混合物および化合物（１２３）の混合物
に、ＧＥＲＯＰＯＮＳＣ−211 （ローヌ・プーラン社
製カルボキシル基を有する共重合体のカリウム塩）５
部、Ｌ−ＨＰＣＬＨ−１１８部、タルク５部、ステ
アリン酸カルシウム１部、酸化ホウ素 3.5部、炭酸ナト
リウム２０部およびマレイン酸２０部を加えた混合物を
用いた以外は製造例１と同様の操作を行い、一錠５０ｇ
の錠剤を連続的に得た。この錠剤は直径が50mmで厚みが
約18.5mmの円盤状であり、かさ密度は１．３８ｇ／c
m³、空隙率は２６％であった。

【００７０】＜製造例３＞製造例２において、マレイン
酸のかわりにフマル酸を用いた以外は製造例２と同様の
操作を行い、一錠５０ｇの錠剤を連続的に得た。この錠
剤は直径が50mmで厚みが約18mmの円盤状であった。＜製造例４＞製造例２において、マレイン酸のかわりに
クエン酸を用いた以外は製造例２と同様の操作を行い、
一錠５０ｇの錠剤を連続的に得た。この錠剤は直径が50
mmで厚みが約18mmの円盤状であった。＜製造例５＞製造例１において、Ｌ−ＨＰＣＬＨ−１
１のかわりにＥ．Ｃ．Ｇ. −５０５を用いた以外は製造
例１と同様の操作を行い、一錠５０ｇの錠剤を連続的に
得た。この錠剤は直径が50mmで厚みが約18mmの円盤状で
あった。＜製造例６＞製造例１において、Ｌ−ＨＰＣＬＨ−１
１のかわりにＮＳ−300 を用いた以外は製造例１と同様
の操作を行い、一錠５０ｇの錠剤を連続的に得た。この
錠剤は直径が50mmで厚みが約18mmの円盤状であった。＜製造例７＞製造例１において、錠剤一錠の重量が２５
ｇになるように充填の深さを設定した以外は製造例１と
同様の操作を行い、一錠２５ｇの錠剤を連続的に得た。
この錠剤は直径が50mmで厚みが約18mmの円盤状であっ
た。

【００７１】＜製造例８＞製造例１において、打錠前に
構成成分の混合物をローラーコンパクターＴＦ−ＭＩＮ
Ｉ型（フロイント産業製）を用いて150Kg/cm²の圧力で
シート状造粒物とし、2000μｍのスクリーンのついたブ
レーカー（フロイント産業製解砕機）で解砕して顆粒造
粒物とした以外は製造例１と同様の操作を行い、一錠５
０ｇの錠剤を連続的に得た。この錠剤は直径が50mmで厚
みが約18mmの円盤状であった。＜製造例９＞製造例１で得られた化合物（１２８）の混
合物、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム：カープ
レックスＣＳ−７＝１：１の噴霧乾燥品５部、ＧＥＲＯ
ＰＯＮＳＣ−211 ５部、Ｌ−ＨＰＣＬＨ−１１１
０部、酸化ホウ素５部、タルク５部、ステアリン酸カル
シウム 0.5部、セロゲン７Ａ（第一工業製薬（株）製カ
ルボキシメチルセルロースナトリウム）２部、炭酸ナト
リウム２５部およびマレイン酸23.5部を加えた混合物を
用いた以外は製造例１と同様の操作を行い、一錠５０ｇ
の錠剤を連続的に得た。この錠剤は直径が50mmで厚みが
約18mmの円盤状であり、かさ密度は１．４１ｇ／cm³、
空隙率は２８％であった。

【００７２】＜製造例１０＞化合物（１２８）９部およ
びドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム：カープレッ
クスＣＳ−７＝１：１の噴霧乾燥品２部をヘンシェルミ
キサー（三井三池化工機（株）製、以下同様）でよく混
合した後、ジェットマイザーで粉砕した。これをコール
ターカウンターＴＡII型を用いて平均粒子径を測定した
ところ 3.0μｍであった（以下、化合物（１２８）の粉
砕プレミックスと記す。）。一方、化合物（１２３）1
0.5部およびカープレックスＣＳ−７８部をビーカー
中スパーテルでよく混合した（以下、化合物（１２３）
のプレミックスと記す。）。次に、上記化合物（１２
８）の粉砕プレミックス11部と化合物（１２３）のプレ
ミックス18.5部、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウ
ム：カープレックスＣＳ−７＝１：１の噴霧乾燥品10.5
部およびマレイン酸20部を高速回転（１２００ｒｐｍ）
のヘンシェルミキサーでよく混合した後、ローラーコン
パクターＴＦ−ＭＩＮＩ型を用いて50Kg／cm²の圧力で
シート状造粒物とした後、１４１０μｍのスクリーンの
付いたブレーカーで解砕して、顆粒状造粒物を得た。該
顆粒状造粒物40部に局方タルク５部、Ｅ．Ｃ．Ｇ−５０
５２部および炭酸ナトリウム53部を加えて袋混合し
た。この混合物を打錠機のホッパーに入れ、錠剤一錠が
50ｇになるように充填の深さを設定して打錠を試みたと
ころ、打錠障害もなく良好な錠剤を連続的に得ることが
できた。この錠剤は直径が50mmで厚みが約18mmの隅角の
円盤状であった。

【００７３】＜製造例１１＞製造例１０で得られた化合
物（１２８）の粉砕プレミックス11部と化合物（１２
３）のプレミックス18.5部、ドデシルベンゼンスルホン
酸ナトリウム：カープレックスＣＳ−７＝１：１の噴霧
乾燥品 0.5部、ＭＯＲＷＥＴＥＦＷ（ＤＥＳＯＴＯ社
製界面活性剤） 7.5部およびマレイン酸20部を高速回転
（１２００ｒｐｍ）のヘンシェルミキサーでよく混合し
た後、ローラーコンパクターＴＦ−ＭＩＮＩ型を用いて
50Kg／cm²の圧力でシート状造粒物とした後、1410μｍ
のスクリーンの付いたブレーカーで解砕して、顆粒状造
粒物を得た。該顆粒状造粒物57.5部に局方タルク10部、
ＰＲＩＭＯＪＥＬ５部および炭酸ナトリウム27.5部を
加えて袋混合した。この混合物を打錠機のホッパーに入
れ、錠剤一錠が50ｇになるように充填の深さを設定して
打錠を試みたところ、打錠障害もなく良好な錠剤を連続
的に得ることができた。この錠剤は直径が50mmで厚みが
約18.5mmの隅角の円盤状であった。

【００７４】＜製造例１２＞製造例１０で得られた化合
物（１２８）の粉砕プレミックス11部と化合物（１２
３）のプレミックス18.5部、ドデシルベンゼンスルホン
酸ナトリウム：カープレックスＣＳ−７＝１：１の噴霧
乾燥品 0.5部、ＭＯＲＷＥＴＥＦＷ 7.5部、マレイン
酸20部および酸化ホウ素５部を高速回転（１２００ｒｐ
ｍ）のヘンシェルミキサーでよく混合した。次に、ロー
ラーコンパクターＴＦ−ＭＩＮＩ型を用いて50Kg／cm²
の圧力でシート状造粒物とした後、1410μｍのスクリー
ンの付いたブレーカーで解砕して顆粒状造粒物を得た。
該顆粒状造粒物62.5部に局方タルク５部、ＮＳ−３００
３部、炭酸ナトリウム29.5部を加えて袋混合した。該
混合物を打錠機のホッパーに入れ、錠剤一錠が50ｇにな
るように充填の深さを設定して打錠を試みたところ、打
錠障害もなく良好な錠剤を連続的に得ることができた。
この錠剤は直径が50mmで厚みが約18.5mmの隅角の円盤状
であった。

【００７５】＜製造例１３＞化合物（９７）６部および
マレイン酸２部をヘンシェルミキサーでよく混合した
後、ジェットマイザーで粉砕した。これをコールターカ
ウンターＴＡII型を用いて平均粒子径を測定したところ
3.1μｍであった（以下、化合物（９７）の粉砕プレミ
ックスと記す。）。上記化合物（９７）の粉砕プレミッ
クス８部、パインデックス＃２ 22部、ドデシルベンゼ
ンスルホン酸ナトリウム：カープレックスＣＳ−７＝
１：１の噴霧乾燥品５部、局方タルク２部、ＮＳ−３０
０３部、マレイン酸27部および酸化ホウ素５部を高速
回転（１２００ｒｐｍ）のヘンシェルミキサーでよく混
合した後、炭酸ナトリウム28部を加え、ヘンシェルミキ
サーを用いて低速回転（７００ｒｐｍ）でよく混合し
た。該混合物を打錠機のホッパーに入れ、錠剤一錠が50
ｇになるように充填の深さを設定して打錠を試みたとこ
ろ、打錠障害もなく良好な錠剤を連続的に得ることがで
きた。この錠剤は直径が50mmで厚みが約19mmの隅角の円
盤状であった。

【００７６】＜製造例１４＞製造例１３において、錠剤
の厚みを約18.5mmとする以外は製造例１３と同様の操作
を行い、隅角で円盤状の錠剤を得た。＜製造例１５＞製造例１３において、錠剤の厚みを約1
9.5mmとする以外は製造例１３と同様の操作を行い、隅
角で円盤状の錠剤を得た。

【００７７】＜製造例１６＞製造例１３で得られた化合
物（９７）の粉砕プレミックス８部、ドデシルベンゼン
スルホン酸ナトリウム：カープレックスＣＳ−７＝１：
１の噴霧乾燥品５部、マレイン酸28部、局方タルク５
部、Ｅ．Ｃ．Ｇ−５０５５部、メタホウ酸２部および
ろう石29部を高速回転（１２００ｒｐｍ）のヘンシェル
ミキサーでよく混合した後、炭酸ナトリウム28部を加
え、ヘンシェルミキサーを用いて低速回転（７００ｒｐ
ｍ）でよく混合した。該混合物を打錠機のホッパーに入
れ、錠剤一錠が50ｇになるように充填の深さを設定して
打錠を試みたところ、打錠障害もなく良好な錠剤を連続
的に得ることができた。この錠剤は直径が50mmで厚みが
約20mmの隅角の円盤状であった。

【００７８】＜製造例１７＞製造例１０で得られた化合
物（１２８）の粉砕プレミックス55部、ステアリン酸カ
ルシウム１部、ＮＳ−３００４部、局方タルク１部お
よびマレイン酸19部を高速回転（１２００ｒｐｍ）のヘ
ンシェルミキサーでよく混合した後、炭酸ナトリウム20
部を加え、ヘンシェルミキサーを用いて低速回転（７０
０ｒｐｍ）でよく混合した。該混合物を打錠機のホッパ
ーに入れ、錠剤一錠が25ｇになるように充填の深さを設
定して打錠を試みたところ、打錠障害もなく良好な錠剤
を連続的に得ることができた。この錠剤は直径が50mmで
厚みが約11mmの隅角の円盤状であり、かさ密度は１．２
１ｇ／cm³、空隙率は２２％であった。

【００７９】＜製造例１８＞化合物（１２５）５部およ
びフェニルキシリルエタン１０部を混合して化合物（１
２５）の溶液を得た。次に、カープレックスＣＳ−７
１１部、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム：カー
プレックスＣＳ−７＝１：１の噴霧乾燥品１０部、酸化
ホウ素５部およびフマル酸28部を高速回転（１２００ｒ
ｐｍ）のヘンシェルミキサーでよく混合した後、さらに
上記化合物（１２５）の溶液１５部を加えてよく混合し
た。これをローラーコンパクターＴＦ−ＭＩＮＩ型を用
いて50Kg／cm²の圧力でシート状造粒物とした後、1410
μｍのスクリーンのついたブレーカー（解砕機）で解砕
して顆粒状造粒物を得た。さらに、該顆粒状造粒物69部
に局方タルク５部、Ｅ．Ｃ．Ｇ−５０５２部および炭
酸ナトリウム24部を加えて袋混合した。次に、該混合物
を打錠機のホッパーに入れ、錠剤一錠が50ｇになるよう
に充填の深さを設定して打錠を試みたところ、打錠障害
もなく良好な錠剤を連続的に得ることができた。この錠
剤は直径が50mmで厚みが約17.5mmの隅角の円盤状であっ
た。

【００８０】＜製造例１９＞製造例１８においてフェニ
ルキシリルエタンのかわりにＳｏｌｖｅｓｓｏ１５０
（エクソン化学（株）製溶媒）を用いる以外は製造例１
８と同様の操作を行い、隅角で円盤状の錠剤を得た。＜製造例２０＞化合物（１２５）５部、ビニサイザー４
０（花王（株）製溶媒）１０部、Ｓｏｒｐｏｌ３５９
８（東邦化学（株）製界面活性剤）３部を混合して化合
物（１２５）の溶液を得た。次に、パインフロー２７
部、酸化ホウ素 2.5部、マレイン酸２２部、局方タルク
５部、ステアリン酸マグネシウム 0.5部、ＮＳ−３００
３部および炭酸ナトリウム２２部をヘンシェルミキサー
でよく混合した後、さらに上記化合物（１２５）の溶液
１８部を加えてよく混合した。次に、該混合物を打錠機
のホッパーに入れ、錠剤一錠が５０ｇになるように充填
の深さを設定して打錠を試みたところ、打錠障害もなく
良好な錠剤を連続的に得ることができた。この錠剤は直
径が５０mmで厚みが約１８mmの隅角の円盤状であった。

【００８１】＜製造例２１＞化合物（１２８）４５部お
よびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム：カープレ
ックスＣＳ−７＝１：１の噴霧乾燥品 4.5部をヘンシェ
ルミキサーでよく混合した後、遠心粉砕機で粉砕した。
これをコールターカウンターＴＡII型を用いて平均粒子
径を測定したところ11.4μｍであった。次に、上記化合
物（１２８）の粉砕混合物49.5部、ドデシルベンゼンス
ルホン酸ナトリウム：カープレックスＣＳ−７＝１：１
の噴霧乾燥品 0.5部、酸化ホウ素２部およびマレイン酸
２０部を高速回転（１２００ｒｐｍ）のヘンシェルミキ
サーでよく混合した後、さらに局方タルク３部、Ｅ．
Ｃ．Ｇ−５０５５部および炭酸ナトリウム２０部を加
えてよく混合した。次に、該混合物を打錠機のホッパー
に入れ、錠剤一錠が５０ｇになるように充填の深さを設
定して打錠を試みたところ、打錠障害もなく良好な錠剤
を連続的に得ることができた。この錠剤は直径が５０mm
で厚みが約21.5mmの隅角の円盤状であった。

【００８２】＜製造例２２＞まず、化合物（２）５部、
フェニルキシリルエタン１０部、Ｓｏｒｐｏｌ３５９
８３部を混合して化合物（２）の溶液を得た。次に、
パインフロー２７部、酸化ホウ素１０部、マレイン酸１
８部、局方タルク５部、ステアリン酸カルシウム 0.5部
およびＥ．Ｃ．Ｇ−５０５３部をケミカルミキサーに
入れ５００ｒｐｍで５分間混合した後、さらに炭酸ナト
リウム１８．５部および上記化合物（２）の溶液１８部
を加えて３００ｒｐｍで５分間混合した。該混合物を打
錠機のホッパーに入れ、錠剤一錠が２０ｇになるように
充填の深さを設定して打錠を試みたところ、打錠障害も
なく良好な錠剤を連続的に得ることができた。この錠剤
は直径が４０mmで厚みが約１１．５mmの隅角の円盤状で
あり、かさ密度は１．４ｇ／cm³、空隙率は１５％であ
った。

【００８３】＜製造例２３＞製造例２２において、化合
物（２）のかわりに化合物（３）を用いる以外は製造例
２２と同様の操作を行なったところ、打錠障害もなく良
好な錠剤を連続的に得ることができた。この錠剤は直径
が４０mmで厚みが約１１．５mmの隅角の円盤状であっ
た。＜製造例２４＞製造例２２において、化合物（２）のか
わりに化合物（４）を用いる以外は製造例２２と同様の
操作を行なったところ、打錠障害もなく良好な錠剤を連
続的に得ることができた。この錠剤は直径が４０mmで厚
みが約１１．５mmの隅角の円盤状であった。＜製造例２５＞製造例２２において、化合物（２）のか
わりに化合物（５）を用いる以外は製造例２２と同様の
操作を行なったところ、打錠障害もなく良好な錠剤を連
続的に得ることができた。この錠剤は直径が４０mmで厚
みが約１１．５mmの隅角の円盤状であった。

【００８４】＜製造例２６＞製造例２２において、化合
物（２）のかわりに化合物（６）を用いる以外は製造例
２２と同様の操作を行なったところ、打錠障害もなく良
好な錠剤を連続的に得ることができた。この錠剤は直径
が４０mmで厚みが約１１．５mmの隅角の円盤状であっ
た。＜製造例２７＞製造例２２において、マレイン酸のかわ
りにクエン酸を用いる以外は製造例２２と同様の操作を
行なったところ、打錠障害もなく良好な錠剤を連続的に
得ることができた。この錠剤は直径が４０mmで厚みが約
１１mmの隅角の円盤状であった。＜製造例２８＞製造例２２において、マレイン酸のかわ
りにＤＬ−リンゴ酸を用いる以外は製造例２２と同様の
操作を行なったところ、打錠障害もなく良好な錠剤を連
続的に得ることができた。この錠剤は直径が４０mmで厚
みが約１２mmの隅角の円盤状であった。

【００８５】＜製造例２９＞化合物（１５３）４０部お
よびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム：カープレ
ックスＣＳ−７＝１：１の噴霧乾燥品４部をケミカルミ
キサーに入れ、１０００ｒｍで１０分間混合した後、ピ
ンミルで粉砕した。これをコールターカウンターＴＡII
型を用いて平均粒子径を測定したところ４．９μｍであ
った。次に、上記化合物（１５３）の粉砕混合物４４
部、ＭＯＲＷＥＴＥＦＷ１０部、酸化ホウ素３部およ
びマレイン酸１７部をケミカルミキサーに入れ、１００
０ｒｐｍで５分間混合した後、さらに、酸化チタン３
部、Ａｃ−Ｄｉ−Ｓｏｌ５部および炭酸ナトリウム１
８部を加えて２００ｒｐｍで２分間混合した。該混合物
を打錠機のホッパーに入れ、錠剤一錠が２０ｇになるよ
うに充填の深さを設定して打錠を試みたところ、打錠障
害もなく良好な錠剤を連続的に得ることができた。この
錠剤は直径が４０mmで厚みが約１３．５mmの隅角の円盤
状であり、かさ密度は１．２１ｇ／cm³、空隙率は２６
％であった。

【００８６】＜製造例３０＞化合物（１５４）４０部お
よびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム：カープレ
ックスＣＳ−７＝１：１の噴霧乾燥品４部をヘンシェル
ミキサーでよく混合した後、ピンミルで粉砕した。これ
をコールターカウンターＴＡII型を用いて平均粒子径を
測定したところ５．２μｍであった。次に、上記化合物
（１５４）の粉砕混合物４４部、ＭＯＲＷＥＴＥＦＷ
１０部、酸化ホウ素４部およびマレイン酸１６部をケミ
カルミキサーに入れ、１０００ｒｐｍで５分間混合した
後、局方タルク３部、Ｅ．Ｃ．Ｇ−５０５７部および
炭酸ナトリウム１６部を加えて２００ｒｐｍで２分間混
合した。該混合物を打錠機のホッパーにいれ、錠剤一錠
が２０ｇになるように充填の深さを設定して打錠を試み
たところ、打錠障害もなく良好な錠剤を連続的に得るこ
とができた。この錠剤は直径が４０mmで厚みが約１３．
５mmの隅角の円盤状であった。

【００８７】＜製造例３１＞化合物（１５５）４０部お
よびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム：カープレ
ックスＣＳ−７＝１：１の噴霧乾燥品４部をヘンシェル
ミキサーでよく混合した後、ピンミルで粉砕した。これ
をコールターカウンターＴＡII型を用いて平均粒子径を
測定したところ４．２μｍであった。次に、上記化合物
（１５５）の粉砕混合物４４部、ＭＯＲＷＥＴＥＦＷ
５部、酸化ホウ素５部およびフマル酸１６部をケミカル
ミキサーに入れ、１０００ｒｐｍで５分間混合した後、
さらに局方タルク３部、Ｅ．Ｃ．Ｇ−５０５５部およ
び炭酸ナトリウム２２部を加えて２００ｒｐｍで２分間
混合した。該混合物を打錠機のホッパーに入れ、錠剤一
錠が２０ｇになるように充填の深さを設定して打錠を試
みたところ、打錠障害もなく良好な錠剤を連続的に得る
ことができた。この錠剤は直径が４０mmで厚みが約１４
mmの隅角の円盤状であった。

【００８８】＜製造例３２＞化合物（１５６）４０部お
よびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム：カープレ
ックスＣＳ−７＝１：１の噴霧乾燥品４部をヘンシェル
ミキサーでよく混合した後、ピンミルで粉砕した。これ
をコールターカウンターＴＡII型を用いて平均粒子径を
測定したところ５．５μｍであった。次に、上記化合物
（１５６）の粉砕混合物４４部、ＭＯＲＷＥＴＥＦＷ
５部、酸化ホウ素５部およびクエン酸２２部をケミカル
ミキサーに入れ、１０００ｒｐｍで５分間混合した後、
局方タルク３部、Ｅ．Ｃ．Ｇ−５０５５部および炭酸
ナトリウム１６部を加えて２００ｒｐｍで２分間混合し
た。該混合物を打錠機のホッパーに入れ、錠剤一錠が２
０ｇになるように充填の深さを設定して打錠を試みたと
ころ、打錠障害もなく良好な錠剤を連続的に得ることが
できた。この錠剤は直径が４０mmで厚みが約１３．５mm
の隅角の円盤状であった。

【００８９】＜製造例３３＞化合物（１５７）４０部お
よびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム：カープレ
ックスＣＳ−７＝１：１の噴霧乾燥品４部をケミカルミ
キサーに入れ、１０００ｒｐｍで１０分間混合した後、
ピンミルで粉砕した。これをコールターカウンターＴＡ
II型を用いて平均粒子径を測定したところ５．１μｍで
あった。次に、上記化合物（１５７）の粉砕混合物４４
部、ＭＯＲＷＥＴＥＦＷ１０部、酸化ホウ素３部およ
びマレイン酸１７部をケミカルミキサーに入れ、１００
０ｒｐｍで５分間混合した後、局方タルク３部、Ａｃ−
Ｄｉ−Ｓｏｌ５部および炭酸ナトリウム１８部を加え
て２００ｒｐｍで２分間混合した。該混合物を打錠機の
ホッパーに入れ、錠剤一錠が２０ｇになるように充填の
深さを設定して打錠を試みたところ、打錠障害もなく良
好な錠剤を連続的に得ることができた。この錠剤は直径
が４０mmで厚みが約１３．５mmの隅角の円盤状であっ
た。

【００９０】＜製造例３４＞化合物（１５９）４０部お
よびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム：カープレ
ックスＣＳ−７＝１：１の噴霧乾燥品４部をケミカルミ
キサーにいれ１０００ｒｐｍで１０分間混合した後、ピ
ンミルで粉砕した。これをコールターカウンターＴＡII
型を用いて平均粒子径を測定したところ４．９μｍであ
った。この化合物（１５９）の粉砕混合物４４部、ＭＯ
ＲＷＥＴＥＦＷ５部、酸化ホウ素３部およびマレイン
酸２０部をケミカルミキサーに入れ、１０００ｒｐｍで
５分間混合した後、局方タルク３部、Ｅ．Ｃ．Ｇ−５０
５５部および炭酸ナトリウム２０部を加えて２００ｒ
ｐｍで２分間混合した。該混合物をホッパーに入れ、錠
剤一錠が２０ｇになるように充填の深さを設定して打錠
を試みたところ、打錠障害もなく良好な錠剤を連続的に
得ることができた。この錠剤は直径が４０mmで厚みが約
１３．５mmの隅角の円盤状であった。

【００９１】＜製造例３５＞化合物（１６０）４０部お
よびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム：カープレ
ックスＣＳ−７＝１：１の噴霧乾燥品４部をケミカルミ
キサーに入れ、１０００ｒｐｍで１０分間混合した後、
ピンミルで粉砕した。これをコールターカウンターＴＡ
II型を用いて平均粒子径を測定したところ５．５μｍで
あった。次に、上記化合物（１６０）の粉砕混合物４４
部、ＭＯＲＷＥＴＥＦＷ５部、酸化ホウ素３部および
マレイン酸２０部をケミカルミキサーに入れ、１０００
ｒｐｍで５分間混合した後、局方タルク３部、Ｅ．Ｃ．
Ｇ−５０５５部および炭酸ナトリウム２０部を加えて
２００ｒｐｍで２分間混合した。該混合物を打錠機のホ
ッパーに入れ、錠剤一錠が２０ｇになるように充填の深
さを設定して打錠を試みたところ、打錠障害もなく良好
な錠剤を連続的に得ることができた。この錠剤は直径が
４０mmで厚みが約１３．５mmの隅角の円盤状であった。

【００９２】次に試験例を示す。＜試験例１＞製造例１〜９で得られた錠剤各１０個を
0.5ｍの高さからコンクリートの床に落下させたとこ
ろ、いずれの錠剤もほとんど割れなかった。この結果か
ら、これらの錠剤は硬度が十分であるといえる。＜試験例２＞製造例１〜９で得られた錠剤各１個を水８
０ｌの入ったポリ容器（縦 115cm、横70cm、高さ19cm）
のほぼ中央に投入したところ、これらの錠剤は炭酸ガス
を発生しながら溶解し、ポリ容器内にほぼ均一に拡散し
た。

【００９３】＜試験例３＞製造例１０〜１７で得られた
錠剤各１個を、約20℃の水道水が水深約５cmとなるよう
に入った縦約70cm、横約 115cmのとろ箱の中央にスポッ
ト施用したところ、いずれの錠剤も10〜60分で完全に崩
壊分散し、とろ箱中にほぼ均一に拡散した。

【００９４】

【発明の効果】本発明組成物は、その組成により良好な
錠剤を連続的に製造することができ、製造された本発明
錠剤は散布時の省力化に適しており、かつ水中崩壊分散
性や水中拡散性に優れたものであり、病害虫、雑草等の
防除剤および植物生長調節剤として安定した効果を示す
ものである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者大坪敏朗兵庫県宝塚市高司４丁目２番１号住友化学工業株式会社内 (72)発明者津田重典大阪市中央区北浜四丁目５番33号住友化学工業株式会社内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ａ）有害生物防除活性成分または植物生長
調節活性成分である農薬活性成分の１種以上、ｂ）界面
活性剤、ｃ）炭酸塩、ｄ）固体酸、ｅ）タルク、ステア
リン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウムおよび酸
化チタンから選ばれる１種以上、およびｆ）低置換度ヒ
ドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロ
ース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、架橋し
たカルボキシメチルセルロースナトリウムおよび架橋し
たカルボキシメチルスターチから選ばれる１種以上を含
有し、その構成成分ｃ）、ｄ）のうち少なくとも一方が
水溶性である農薬錠剤。
【請求項２】錠剤の重量が１錠あたり５〜100 ｇである
請求項１記載の農薬錠剤。
【請求項３】ａ）有害生物防除活性成分または植物生長
調節活性成分である農薬活性成分の１種以上、ｂ）界面
活性剤、ｃ）炭酸塩、ｄ）固体酸、ｅ）タルク、ステア
リン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウムおよび酸
化チタンから選ばれる１種以上、およびｆ）低置換度ヒ
ドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロ
ース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、架橋し
たカルボキシメチルセルロースナトリウムおよび架橋し
たカルボキシメチルスターチから選ばれる１種以上を含
有し、その構成成分ｃ）、ｄ）のうち少なくとも一方が
水溶性である組成物。