JP3227793B2 - 農薬錠剤およびその製法 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、発泡性の農薬錠剤およ
びその製法に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】従来、発泡性製剤としては、特公昭４５
−２４３６０号、特公昭４７−２７９３０号、特公昭５
０−２０１２８号公報等に記載の粉剤、粒剤、錠剤等が
知られている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】発泡性の錠剤は散布時
の省力化が図れる反面、粉剤、粒剤等に比較して水中崩
壊分散性に乏しい等の課題を抱えており、水中崩壊分散
性の良い錠剤の開発が望まれていた。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らはこのような
状況に鑑み、鋭意検討した結果、有害生物防除活性成分
または植物生長調節活性成分である農薬活性成分、界面
活性剤、炭酸塩および固体酸を含有する錠剤化された農
薬組成物を製造する際に、炭酸塩として粒径７４μｍ〜
２０００μｍの粒子を５０％以上含有するアルカリ金属
の炭酸塩を使用することにより、得られる農薬錠剤の水
中崩壊分散性が良くなることを見出し本発明に至った。

【０００５】即ち、本発明はａ）有害生物防除活性成分
または植物生長調節活性成分である農薬活性成分、ｂ）
界面活性剤、ｃ）粒径７４μｍ〜２０００μｍの粒子を
５０％以上含有するアルカリ金属の炭酸塩およびｄ）固
体酸を含有する組成物を錠剤化することを特徴とする農
薬錠剤の製法および該製法により得られる組成物（以
下、本発明錠剤と記す。）に関するものである。

【０００６】本発明において、用いられる農薬活性成分
である有害生物防除活性成分または植物生長調節活性成
分は特に限定されないが、例えば次に示すような化合物
およびそれらの活性な異性体または該混合物が挙げられ
る。以下、化合物番号と共に化合物例を示す。

【０００７】（１） α−シアノ−３−フェノキシベン
ジル ２−（４−クロロフェニル）−３−メチルブチラ
ート （２） （Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル
（Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）−３−メチルブ
チラート （３） α−シアノ−３−フェノキシベンジル ２，
２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキシラ
ート （４） ３−フェノキシベンジル ３−（２，２−ジク
ロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボ
キシラート （５） ３−フェノキシベンジル クリサンテマート

【０００８】（６） ３−フェノキシベンジル （１
Ｒ）−クリサンテマート （７） α−シアノ−３−フェノキシベンジル ３−
（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロ
プロパンカルボキシラート （８） α−シアノ−３−（４−ブロモフェノキシ）ベ
ンジル ３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジ
メチルシクロプロパンカルボキシラート （９） α−シアノ−３−（４−フルオロフェノキシ）
ベンジル ３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−
ジメチルシクロプロパンカルボキシラート （１０） α−シアノ−３−（３−ブロモフェノキシ）
ベンジル ３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−
ジメチルシクロプロパンカルボキシラート

【０００９】（１１） α−シアノ−３−（４−クロロ
フェノキシ）ベンジル ３−（２，２−ジクロロビニ
ル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラー
ト （１２） α−シアノ−３−フェノキシベンジル クリ
サンテマート （１３） α−シアノ−３−フェノキシベンジル （１
Ｒ）−クリサンテマート （１４） α−シアノ−３−（４−ブロモフェノキシ）
ベンジル ２−（４−クロロフェニル）−３−メチルブ
チラート （１５） α−シアノ−３−（３−ブロモフェノキシ）
ベンジル ２−（４−クロロフェニル）−３−メチルブ
チラート

【００１０】（１６） α−シアノ−３−（４−クロロ
フェノキシ）ベンジル ２−（４−クロロフェニル）−
３−メチルブチラート （１７） α−シアノ−３−（４−フルオロフェノキ
シ）ベンジル ２−（４−クロロフェニル）−３−メチ
ルブチラート （１８） α−シアノ−３−フェノキシベンジル ２−
（４−ブロモフェニル）−３−メチルブチラート （１９） α−シアノ−３−フェノキシベンジル ２−
（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−メチルブチラ
ート （２０） α−シアノ−３−フェノキシベンジル ２−
（３，４−メチレンジオキシフェニル）−３−メチルブ
チラート

【００１１】（２１） α−シアノ−４−フルオロ−３
−フェノキシベンジル ３−（２，２−ジクロロビニ
ル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシラー
ト （２２） α−シアノ−３−フェノキシベンジル ２−
（２−クロロ−４−トリフルオロメチルアニリノ）−３
−メチルブチラート （２３） α−シアノ−３−フェノキシベンジル ２−
（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３−メチルブチ
ラート （２４） α−シアノ−３−フェノキシベンジル
（Ｓ）−２−（４−ジフルオロメトキシフェニル）−３
−メチルブチラート （２５） シアノ−（５−フェノキシ−２−ピリジル）
メチル ３−（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジ
メチルシクロプロパンカルボキシラート

【００１２】（２６） α−シアノ−３−フェノキシベ
ンジル ２，２−ジメチル−３−（１，２，２，２−テ
トラブロモエチル）シクロプロパンカルボキシラート （２７） α−シアノ−３−フェノキシベンジル ２，
２−ジメチル−３−（１，２−ジクロロ−２，２−ジブ
ロモエチル）シクロプロパンカルボキシラート （２８） α−シアノ−３−フェノキシベンジル １−
（４−エトキシフェニル）−２，２−ジクロロシクロプ
ロパンカルボキシラート （２９） α−シアノ−３−フェノキシベンジル ２，
２−ジメチル−３−（２−クロロ−２−トリフルオロメ
チルビニル）シクロプロパンカルボキシラート （３０） ２−（４−エトキシフェニル）−２−メチル
プロピル ３−フェノキシベンジル エーテル

【００１３】（３１） ２−（４−エトキシフェニル）
−３，３，３−トリフルオロプロピル３−フェノキシベ
ンジル エーテル （３２） ２−メチル−３−フェニルベンジル （１
Ｒ，トランス）−２，２−ジメチル−３−（２−クロロ
−２−トリフルオロメチルビニル）シクロプロパンカル
ボキシラート （３３） ２，３，５，６−テトラフルオロ−４−メチ
ルベンジル （１Ｒ，トランス）−２，２−ジメチル−
３−（２−クロロ−２−トリフルオロメチルビニル）シ
クロプロパンカルボキシラート （３４） ３，４，５，６−テトラヒドロフタルイミド
メチル クリサンテマート （３５） ３，４，５，６−テトラヒドロフタルイミド
メチル （１Ｒ）−クリサンテマート

【００１４】（３６） ３−アリル−２−メチル−４−
オキソシクロペント−２−エンイルクリサンテマート （３７） ３−アリル−２−メチル−４−オキソシクロ
ペント−２−エンイル（１Ｒ）−クリサンテマート （３８） （Ｓ）−２−メチル−４−オキソ−３−（２
−プロピニル）シクロペント−２−エンイル （１Ｒ）
−クリサンテマート （３９） １−エチニル−２−メチル−２−ペンテニル
（１Ｒ）−クリサンテマート （４０） ５−ベンジル−３−フリルメチル クリサン
テマート

【００１５】（４１） ５−ベンジル−３−フリルメチ
ル （１Ｒ）−クリサンテマート （４２） α−シアノ−３−（４−ブロモフェノキシ）
ベンジル ３−（２，２−ジブロモビニル）−２，２−
ジメチルシクロプロパンカルボキシラート （４３） Ｏ，Ｏ−ジメチル Ｏ−（３−メチル−４−
ニトロフェニル） ホスホロチオエート （４４） Ｏ，Ｏ−ジメチル Ｓ−〔１，２−ジ（エト
キシカルボニル）エチル〕 ホスホロジチオエート （４５） Ｏ，Ｏ−ジメチル Ｏ−（４−シアノフェニ
ル） ホスホロチオエート

【００１６】（４６） Ｏ，Ｏ−ジメチル Ｓ−（α−
エトキシカルボニルベンジル） ホスホロジチオエート （４７） Ｏ，Ｏ−ジエチル Ｏ−（２−イソプロピル
−４−メチル−６−ピリミジニル） ホスホロチオエー
ト （４８） Ｏ，Ｏ−ジメチル Ｏ−〔３−メチル−４−
（メチルチオ）フェニル〕 ホスホロチオエート （４９） Ｏ−（４−ブロモ−２，５−ジクロロフェニ
ル） Ｏ，Ｏ−ジエチルホスホロチオエート （５０） ２−メトキシ−４Ｈ−１，３，２−ベンゾオ
キサホスホリン−２−スルフィド

【００１７】（５１） Ｏ，Ｏ−ジメチル Ｏ−（２，
４，５−トリクロロフェニル） ホスホロチオエート （５２） Ｏ，Ｏ−ジエチル Ｏ−（３，５，６−トリ
クロロ−２−ピリジル）ホスホロチオエート （５３） Ｏ，Ｏ−ジメチル Ｏ−（３，５，６−トリ
クロロ−２−ピリジル）ホスホロチオエート （５４） Ｏ，Ｏ−ジメチル Ｏ−（４−ブロモ−２，
５−ジクロロフェニル）ホスホロチオエート （５５） ジメチル ２，２−ジクロロビニルホスフェ
ート

【００１８】（５６） Ｏ，Ｓ−ジメチル Ｎ−アセチ
ルホスホロアミドチオエート （５７） Ｏ−（２，４−ジクロロフェニル） Ｏ−エ
チル Ｓ−プロピル ホスホロジチオエート （５８） Ｏ，Ｏ−ジメチル Ｓ−（５−メトキシ−
１，３，４−チアジアゾリン−２−オン−３−イルメチ
ル） ホスホロジチオエート （５９） ジメチル ２，２，２−トリクロロ−１−ヒ
ドロキシエチルホスホネート （６０） Ｏ−エチル Ｏ−（４−ニトロフェニル）
ベンゼンホスホノチオエート

【００１９】（６１） Ｏ，Ｏ−ジメチル Ｓ−（Ｎ−
メチルカルバモイルメチル） ホスホロジチオエート （６２） ２−ｓｅｃ−ブチルフェニル Ｎ−メチルカ
ーバメート （６３） ３−メチルフェニル Ｎ−メチルカーバメー
ト （６４） ３，４−ジメチルフェニル Ｎ−メチルカー
バメート （６５） ２−イソプロポキシフェニル Ｎ−メチルカ
ーバメート

【００２０】（６６） １−ナフチル Ｎ−メチルカー
バメート （６７） ２−イソプロピルフェニル Ｎ−メチルカー
バメート （６８） Ｏ，Ｏ−ジエチル Ｓ−〔２−（エチルチ
オ）エチル〕 ホスホロジチオエート （６９） Ｓ−メチル Ｎ−〔（メチルカルバモイル）
オキシ〕チオアセトイミデート （７０） トランス−５−（４−クロロフェニル）−Ｎ
−シクロヘキシル−４−メチル−２−オキソチアゾリジ
ン−３−カルボキサミド

【００２１】（７１） ２，３−ジヒドロ−２，２−ジ
メチル−７−ベンゾフラニル Ｎ−ジブチルアミノチオ
−Ｎ−メチルカーバメート （７２） Ｎ，Ｎ，−ジメチル−１，２，３−トリチア
ン−５−イルアミン （７３） １，３−ビス（カルバモイルチオ）−２−
（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロパン塩酸塩 （７４） エチル Ｎ−〔２，３−ジヒドロ−２，２−
ジメチルベンゾフラン−７−イルオキシカルボニル（メ
チル）アミノチオ〕−Ｎ−イソプロピル−β−アラニナ
ート （７５） １−〔３，５−ジクロロ−４−（３−クロロ
−５−トリフルオロメチル−２−ピリジルオキシ）フェ
ニル〕−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア

【００２２】（７６） １−（３，５−ジクロロ−２，
４−ジフルオロフェニル）−３−（２，６−ジフルオロ
ベンゾイル）ウレア （７７） １−〔３，５−ジクロロ−４−（１，１，
２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル〕−３−
（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア （７８） エチル ２−（４−フェノキシフェノキシ）
エチルカーバメート （７９） ２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４−ｔｅｒｔ
−ブチルベンジルチオ）−４−クロロピリダジン−３
（２Ｈ）−オン （８０） １−〔４−（２−クロロ−４−トリフルオロ
メチルフェノキシ）−２−フルオロフェニル〕−３−
（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア

【００２３】（８１） ｔｅｒｔ−ブチル （Ｅ）−α
−（１，３−ジメチル−５−フェノキシピラゾール−４
−イルメチレンアミノオキシ）−ｐ−トルエート （８２） ３，７，９，１３−テトラメチル−５，１１
−ジオキサ−２，８，１４−トリチア−４，７，９，１
２−テトラアザペンタデカ−３，１２−ジエン−６，１
０−ジオン （８３） １−（６−クロロ−３−ピリジルメチル）−
Ｎ−ニトロイミダゾリジン−２−イリデンアミン （８４） ５−エトキシ−３−トリクロロメチル−１，
２，４−チアジアゾール （８５） Ｏ，Ｏ−ジイソプロピル Ｓ−ベンジル ホ
スホロチオラート

【００２４】（８６） Ｏ−エチル Ｓ，Ｓ−ジフェニ
ル ジチオホスフェート （８７） ポリオキシン （８８） ブラストサイジンＳ （８９） ３，４−ジクロロプロピオンアニリド （９０） イソプロピル Ｎ−（３−クロロフェニル）
カーバメート

【００２５】（９１） Ｓ−エチル Ｎ，Ｎ−ジプロピ
ルチオールカーバメート （９２） ３−メトキシカルボニルアミノフェニル Ｎ
−（３−メチルフェニル）カーバメート （９３） Ｎ−メトキシメチル−２−クロロ−２’，
６’−ジエチルアセトアニリド （９４） ２，６−ジニトロ−Ｎ，Ｎ−ジプロピル−４
−トリフルオロメチルアニリン （９５） Ｓ−（４−クロロベンジル） Ｎ，Ｎ−ジエ
チルチオールカーバメート

【００２６】（９６） Ｓ−エチル Ｎ，Ｎ−ヘキサメ
チレンチオールカーバメート （９７） Ｎ−（１，１，３−トリメチル−２−オキサ
−４−インダニル）−５−クロロ−１，３−ジメチルピ
ラゾール−４−カルボキサミド （９８） ３’−イソプロポキシ−２−（トリフルオロ
メチル）ベンズアニリド （９９） ジイソプロピル １，３−ジチオラン−２−
イリデンマロネート （１００） １，２，５，６−テトラヒドロピロロ
［３，２，１−ｉ，ｊ］キノリン−４−オン

【００２７】（１０１） ３−アリルオキシ−１，２−
ベンゾイソチアゾール−１，１−ジオキシド （１０２） ５−メチル［１，２，４］トリアゾロ
［３，４−ｂ］ベンゾチアゾール （１０３） １，２−ビス（３−メトキシカルボニル−
２−チオウレイド）ベンゼン （１０４） １−（４−クロロベンジル）−１−シクロ
ペンチル−３−フェニルウレア （１０５） バリダマイシンＡ

【００２８】（１０６） ６−（３，５−ジクロロ−４
−メチルフェニル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン （１０７） カスガマイシン塩酸塩 （１０８） メチル １−（ブチルカルバモイル）ベン
ズイミダゾール−２−カーバメート （１０９） ３−（３，５−ジクロロフェニル）−Ｎ−
イソプロピル−２，４−ジオキソイミダゾリジン−１−
カルボキサミド （１１０） ３−（３，５−ジクロロフェニル）−５−
メチル−５−ビニル−１，３−オキサゾリジン−２，４
−ジオン

【００２９】（１１１） エチレンビスジチオカルバミ
ン酸マンガン （１１２） エチレンビスジチオカルバミン酸マンガン
および亜鉛 （１１３） Ｎ−（トリクロロメチルチオ）シクロヘキ
サ−４−エン−１，２−ジカルボキシミド （１１４） ３’−イソプロポキシ−２−メチルベンズ
アニリド （１１５） ３−ヒドロキシ−５−メチルイソオキサゾ
ール

【００３０】（１１６） テトラクロロイソフタロニト
リル （１１７） １，１’−イミノジ（オクタメチレン）ジ
グアニジン （１１８） １−（４−クロロフェノキシ）−３，３−
ジメチル−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１
−イル）ブタノン （１１９） （Ｅ）−４−クロロ−２−（トリフルオロ
メチル）−Ｎ−〔１−（イミダゾール−１−イル）−２
−プロポキシエチリデン〕アニリン （１２０） メチル Ｎ−（メトキシアセチル）−Ｎ−
（２，６−ジメチルフェニル）アラニナート

【００３１】（１２１） ３−クロロ−Ｎ−（３−クロ
ロ−５−トリフルオロメチル−２−ピリジル）−２，６
−ジニトロ−４−メチルアニリン （１２２） Ｎ−ブトキシメチル−２−クロロ−２’，
６’−ジエチルアセトアニリド （１２３） Ｏ−エチル Ｏ−（５−メチル−２−ニト
ロフェニル）−ｓｅｃ−ブチル ホスホロアミドチオエ
ート （１２４） エチル Ｎ−クロロアセチル−Ｎ−（２，
６−ジエチルフェニル）グリシナート （１２５） ２−〔１−メチル−２−（４−フェノキシ
フェノキシ）エトキシ〕ピリジン

【００３２】（１２６） （Ｅ）−１−（４−クロロフ
ェニル）−４，４−ジメチル−２−（１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−１−イル）−１−ペンテン−３−オー
ル （１２７） １−（４−クロロフェニル）−４，４−ジ
メチル−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−
イル）ペンタン−３−オール （１２８） ２−ブロモ−Ｎ−（α，α−ジメチルベン
ジル）−３，３−ジメチルブタンアミド （１２９） １−（１−メチル−１−フェニルエチル）
−３−（ｐ−トリル）ウレア （１３０） ２−（２−ナフトキシ）プロピオンアニリ
ド

【００３３】（１３１） ２−（２，４−ジクロロ−３
−メチルフェノキシ）プロピオンアニリド （１３２） ４−（２，４−ジクロロベンゾイル）−
１，３−ジメチル−５−ピラゾリル ｐ−トルエンスル
ホナート （１３３） ４−（２，４−ジクロロベンゾイル）−
１，３−ジメチル−５−フェナシルオキシピラゾール （１３４） ４−（２，４−ジクロロ−３−メチルベン
ゾイル）−１，３−ジメチル−５−（４−メチルフェナ
シルオキシ）ピラゾール （１３５） ２，４，６−トリクロロフェニル ４−ニ
トロフェニル エーテル

【００３４】（１３６） ２，４−ジクロロフェニル
３−メトキシ−４−ニトロフェニルエーテル （１３７） ２，４−ジクロロフェニル ３−メトキシ
カルボニル−４−ニトロフェニル エーテル （１３８） ２−ベンゾチアゾール−２−イルオキシ−
Ｎ−メチルアセトアニリド （１３９） ２’，３’−ジクロロ−４−エトキシメト
キシベンズアニリド （１４０） ５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２，４−ジ
クロロ−５−イソプロポキシフェニル）−１，３，４−
オキサジアゾール−２（３Ｈ）−オン

【００３５】（１４１） ２−アミノ−３−クロロ−
１，４−ナフトキノン （１４２） メチル ２−〔３−（４，６−ジメトキシ
ピリミジン−２−イル）ウレイドスルホニルメチル〕ベ
ンゾエート （１４３） ３，７−ジクロロキノリン−８−カルボン
酸 （１４４） エチル ５−〔３−（４，６−ジメトキシ
ピリミジン−２−イル）ウレイドスルホニル〕−１−メ
チルピラゾール−４−カルボキシラート （１４５） ３−クロロ−２−〔４−クロロ−２−フル
オロ−５−（２−プロピニルオキシ）フェニル〕−４，
５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール

【００３６】（１４６） Ｏ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル
フェニル） Ｎ−（６−メトキシ−２−ピリジル）−Ｎ
−メチルチオノカーバメート （１４７） Ｏ−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）
Ｎ−（６−メトキシ−２−ピリジル）−Ｎ−メチルチオ
ノカーバメート （１４８） Ｏ−（４−クロロ−３−エチルフェニル）
Ｎ−（６−メトキシ−２−ピリジル）−Ｎ−メチルチ
オノカーバメート （１４９） Ｏ−（４−ブロモ−３−エチルフェニル）
Ｎ−（６−メトキシ−２−ピリジル）−Ｎ−メチルチ
オノカーバメート （１５０） Ｏ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−クロロ
フェニル） Ｎ−（６−メトキシ−２−ピリジル）−Ｎ
−メチルチオノカーバメート

【００３７】（１５１） Ｏ−（４−トリフルオロメチ
ルフェニル） Ｎ−（６−メトキシ−２−ピリジル）−
Ｎ−メチルチオノカーバメート （１５２） １−（２−クロロベンジル）−３−（α，
α−ジメチルベンジル）ウレア （１５３） Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−１，
２−ジメチルシクロプロパン−１，２−ジカルボキシイ
ミド （１５４） Ｏ−（２，６−ジクロロ−４−メトキシフ
ェニル） Ｏ，Ｏ−ジメチル ホスホロチオエート （１５５） １−エチル−１，４−ジヒドロ−６，７−
メチレンジオキシ−４−オキソ−３−キノリンカルボン
酸

【００３８】（１５６） （Ｅ）−１−（２，４−ジク
ロロフェニル）−４，４−ジメチル−２−（１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−１−イル）−１−ペンテン−３
−オール （１５７） イソプロピル ３，４−ジエトキシフェニ
ルカーバメート （１５８） Ｎ−〔４−クロロ−２−フルオロ−５−
（１−メチル−２−プロピニルオキシ）フェニル〕−
３，４，５，６−テトラヒドロフタルイミド （１５９） Ｎ−〔４−クロロ−２−フルオロ−５−
（ペンチルオキシカルボニルメトキシ）フェニル〕−
３，４，５，６−テトラヒドロフタルイミド （１６０） ７−フルオロ−６−（３，４，５，６−テ
トラヒドロフタルイミド）−４−（２−プロピニル）−
３，４−ジヒドロ−１，４−ベンゾオキサジン−３（２
Ｈ）−オン

【００３９】（１６１） ２−〔１−（エトキシイミ
ノ）エチル〕−３−ヒドロキシ−５−〔２−〔４−（ト
リフルオロメチル）フェニルチオ〕エチル〕−２−シク
ロヘキセン−１−オン （１６２） １−（４−クロロフェニル）−３−（２，
６−ジフルオロベンゾイル）ウレア （１６３） イソプロピル （２Ｅ，４Ｅ）−１１−メ
トキシ−３，７，１１−トリメチル−２，４−ドデカジ
エノエート （１６４） ２−ｔｅｒｔ−ブチルイミノ−３−イソプ
ロピル−５−フェニル−３，４，５，６−テトラヒドロ
−２Ｈ−１，３，５−チアジアジン−４−オン （１６５） ２−フェノキシ−６−（ネオペンチルオキ
シメチル）ピリジン

【００４０】（１６６） ３−クロロ−２−〔７−フル
オロ−４−（２−プロピニル）−３，４−ジヒドロ−
１，４−ベンゾオキサジン−３（２Ｈ）−オン−６−イ
ル〕−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾ
ール （１６７） ４’−クロロ−２’−（α−ヒドロキシベ
ンジル）イソニコチン酸アニリド （１６８） ６−（ベンジルアミノ）プリン （１６９） ５−クロロ−３−メチル−４−ニトロ−１
Ｈ−ピラゾール （１７０） ２−クロロエチルトリメチルアンモニウム
クロリド

【００４１】（１７１） ２−（３−クロロフェノキ
シ）プロピオン酸 （１７２） ３−（４−クロロフェニル）−１，１−ジ
メチルウレア （１７３） ２，４−ジクロロフェノキシ酢酸 （１７４） ３−（３，４−ジクロロフェニル）−１，
１−ジメチルウレア （１７５） １，１’−エチレン−２，２’−ビピリジ
ニウム ジブロミド

【００４２】（１７６） マレイン酸ヒドラジド （１７７） ２，４−ジニトロ−６−ｓｅｃ−ブチルフ
ェノール （１７８） ２，４−ジメチル−５−（トリフルオロメ
チルスルホニルアミノ）アセトアニリド （１７９） ６−（フルフリルアミノ）プリン （１８０） βーヒドロキシエチルヒドラジン

【００４３】（１８１） ３−インドール酢酸 （１８２） ３−メチル−５−（１−ヒドロキシ−４−
オキソ−２，６，６−トリメチル−２−シクロヘキセン
−１−イル） シス、トランス−２，４−ペンタジエン
酸 （１８３） １−ナフトキシ酢酸 （１８４） ７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタ
ン−２，３−ジカルボン酸 モノアルキルアミン塩 （１８５） １−フェニル−３−〔４−（２−クロロピ
リジル）〕ウレア

【００４４】（１８６） ５−クロロ−１Ｈ−インダゾ
ール−３−イル酢酸ナトリウム （１８７） Ｓ，Ｓ−ジメチル ２−（ジフルオロメチ
ル）−４−（２−メチルプロピル）−６−（トリフルオ
ロメチル）ピリジン−３，５−ジカルボチオアート （１８８） ３−（４，６−ジメトキシ−１，３，５−
トリアジン−２−イル）−１−〔２−（２−メトキシエ
トキシ）フェニルスルホニル〕ウレア （１８９） エキソ−１−メチル−４−（１−メチルエ
チル）−２−（２−メチルフェニルメトキシ）−７−オ
キサビシクロ［２．２．１］ヘプタン （１９０） ２’，６’−ジエチル−Ｎ−〔（２−シス
−ブテノキシ）メチル〕−２−クロロアセトアニリド

【００４５】（１９１） ２，３−ジヒドロ−３，３−
ジメチル−５−ベンゾフラニル エタンスルホナート （１９２） ２’，６’−ジメチル−Ｎ−（３−メトキ
シ−２−テニル）−２−クロロアセトアニリド （１９３） １−（２−クロロイミダゾ［１，２−ａ］
ピリジン−３−イルスルホニル）−３−（４，６−ジメ
トキシ−２−ピリミジニル）ウレア （１９４） ３−イソプロピル−１Ｈ−２，１，３−ベ
ンゾチアジアジン−４（３Ｈ）−オン−２，２−ジオキ
シド （１９５） ２−（１−エトキシイミノブチル）−５−
〔２−（エチルチオ）プロピル〕−３−ヒドロキシシク
ロヘキサ−２−エン−１−オン

【００４６】（１９６） ２’，６’−ジエチル−Ｎ−
（２−プロポキシエチル）−２−クロロアセトアニリド （１９７） １，１’−ジメチル−４，４’−ビピリジ
ニウム ジクロリド（１９８） Ｓ−（１−メチル−１
−フェニルエチル） ピペリジン−１−カルボチオアー
ト （１９９） Ｓ−（２−メチル−１−ピペリジンカルボ
ニルメチル） Ｏ，Ｏ−ジプロピル ジチオホスフェー
ト （２００） Ｓ−ベンジル Ｎ−エチル−Ｎ−（１，２
−ジメチルプロピル）チオールカーバメート

【００４７】（２０１） ２−クロロ−４−エチルアミ
ノ−６−イソプロピルアミノ−１，３，５−トリアジン （２０２） ２−メチルチオ−４，６−ビス（エチルア
ミノ）−１，３，５−トリアジン （２０３） アンモニウム ホモアラニン−４−イル
（メチル）ホスフィナート （２０４） ２−クロロ−４，６−ビス（エチルアミ
ノ）−１，３，５−トリアジン （２０５） Ｌ−２−アミノ−４−〔（ヒドロキシ）
（メチル）ホスフィノイル〕ブチリル−Ｌ−アラニル−
Ｌ−アラニンナトリウム

【００４８】（２０６） イソプロピルアンモニウム
Ｎ−（ホスホノメチル）グリシナート （２０７） トリメチルスルホニウム Ｎ−（ホスホノ
メチル）グリシナート （２０８） ２−メチルチオ−４−エチルアミノ−６−
（１，２−ジメチルプロピルアミノ）−１，３，５−ト
リアジン （２０９） コハク酸２，２−ジメチルヒドラジド （２１０） ３−〔２−（３，５−ジメチル−２−オキ
ソシクロヘキシル）−２−ヒドロキシメチル〕グルタル
イミド

【００４９】本発明において、農薬活性成分（以下、活
性成分と記す。）の融点が７０℃未満の場合は、湿式法
シリカの焼成品または乾式法シリカを添加することが好
ましい。即ち、必須成分である活性成分、界面活性剤、
粒径７４μｍ〜２０００μｍの粒子を５０％以上含有す
るアルカリ金属の炭酸塩および固体酸の他に、上記のシ
リカ、乾燥剤、水溶性担体、水溶性高分子、鉱物質担
体、溶媒、滑沢剤、崩壊剤等を必要に応じて混合する。

【００５０】本発明において、農薬活性成分はそれぞれ
一種単独または二種以上を混合して用いることができ、
混合して用いる場合、混合比は任意に選択することがで
きる。これらの活性成分の含有量は成分の種類によって
異なるが、一般には本発明錠剤の全重量に対して０．０
１〜８０重量％、好ましくは０．１〜５０重量％であ
る。尚、これらの活性成分が液体の場合または溶媒に溶
解させて用いられる場合は、溶媒を含む液状分の含有量
が、本発明錠剤の全重量に対して６０重量％を超えると
吸油剤である湿式法シリカの焼成品または乾式法シリカ
の効果が不充分となることから、この液状分の含有量は
通常０．０１〜６０重量％、好ましくは０．１〜４０重
量％である。

【００５１】該湿式法シリカの焼成品または乾式法シリ
カの添加量は、液状活性成分または溶媒に溶解させて用
いられる場合はその全液状分に対して、通常５０〜２０
０重量％、好ましくは６０〜１００重量％である。用い
られる湿式法シリカの焼成品としては、例えばトクシー
ルＧＵ−Ｎ、トクシールＵ、トクシールＧＵ、トクシー
ルＮ（徳山曹達社製）、カープレックス＃８０、カープ
レックス＃６７、カープレックス＃１１２０、カープレ
ックス＃１００、カープレックス２２Ｓ、カープレック
スＦＰＳ−１、カープレックスＦＰＳ−２、カープレッ
クスＦＰＳ−３、カープレックスＦＰＳ−４（いずれも
塩野義製薬社製）、ニップシール（日本シリカ社製）、
Ｕｌｔｒａｓｉｌ（Ｄｅｇｕｓｓａ社製）等の合成含水
酸化珪素（湿式法シリカ）を７００〜９００℃、好まし
くは８００〜９００℃で焼成したものが用いられる。ま
た、市販のカープレックスＣＳ−５、カープレックスＣ
Ｓ−７、ファインシールＰ−８（徳山曹達社製）等をそ
のまま用いても良い。一方、乾式法シリカとしては、乾
式法で得られる軽質無水珪酸、例えばＡＥＲＯＳＩＬ２
００、ＡＥＲＯＳＩＬ３００（いずれもＤｅｇｕｓｓａ
社製）が用いられる。

【００５２】さらに、活性成分の融点が０〜７０℃の場
合は、製造時の粘度を下げさらに低温で保存した際の活
性成分の結晶化を防ぐために、必要により溶媒を添加す
る。該溶媒としては、通常、不揮発性または低揮発性の
有機溶媒が用いられる。このような粘度調節および活性
成分の結晶化防止の目的で用いられる溶媒としては、活
性成分と均一に混合するもの、例えばフェニルキシリル
エタン等の芳香族炭化水素類、ケトン類、エステル類、
植物油、鉱物油、流動パラフィン、平均分子量２００〜
６００程度の室温で液状を呈するポリエチレングリコー
ル、ポリプロピレングリコール、ポリプロピレングリコ
ールメチルエーテル等のグリコールエーテル類およびそ
のアセテート、アルキルベンゼン、メチルナフタレンの
他にアジピン酸ジイソデシル、フタル酸ジトリデシル、
フタル酸ジアルキル等のエステル類が挙げられ、特にフ
ェニルキシリルエタン、グリコールエーテル類、グリコ
ールエーテル類のアセテート、アルキルベンゼン、メチ
ルナフタレン、エステル類が好ましい。なお、活性成分
の融点にかかわらず、有効成分の水中拡散性を向上させ
たり効力を向上させる目的で該溶媒を添加することもで
きる。この際の溶媒としては、活性成分と均一に混合
し、なおかつ比重が 1.0以下のものが活性成分を浮遊さ
せて水中拡散性を向上させる目的からより好ましい。

【００５３】該溶媒の添加量は活性成分に対して、通常
１０〜１０００重量％、好ましくは３０〜２００重量％
である。活性成分の融点が０℃以下の場合でも、製造時
の粘度を下げるために必要により上記の溶媒を加えても
よい。

【００５４】本発明において用いられる界面活性剤とし
ては、該活性成分、湿式法シリカの焼成品等を乳化およ
び分散させ得るものが用いられ、例えばアルキルアリー
ルスルホン酸塩、アルキルナフタレンスルホン酸塩、リ
グニンスルホン酸塩、ジアルキルスルホサクシネート、
ポリオキシエチレンアルキルアリールエーテル硫酸エス
テル塩、カルボキシル基を有する共重合体のアルカリ金
属塩、脂肪酸塩等のアニオン性界面活性剤、ポリオキシ
エチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキ
ルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンスチリルフェ
ニルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルエステル、
ソルビタンアルキルエステル、ポリオキシエチレンソル
ビタンアルキルエステル等のノニオン性界面活性剤など
を挙げることができる。また、必要に応じてカチオン性
界面活性剤、両イオン性界面活性剤等を用いてもよい。
これらの界面活性剤は、一種単独でまたは二種以上を混
合して用いられる。用いられる界面活性剤の量は、本発
明組成物の全重量に対して通常０．１〜７０重量％、好
ましくは１〜４０重量％、より好ましくは３〜２０重量
％である。

【００５５】本発明において用いられるアルカリ金属の
炭酸塩としては、例えば炭酸ナトリウム、炭酸カリウ
ム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウムが挙げら
れ、該炭酸塩は粒径７４μｍ〜２０００μｍの粒子を５
０％以上、好ましくは７０％以上含有するものである
が、特に打錠前に混合する際の均一性を良くするために
粒径１０００μｍ以上の粒子を５％以下、好ましくは３
％以下含有するものを用いるのが良い。尚、上記のアル
カリ金属炭酸塩は一種単独でまたは二種以上を任意の割
合に混合して用いられる。

【００５６】また、本発明において用いられる固体酸と
しては、例えばクエン酸、コハク酸、マレイン酸、フマ
ル酸、酒石酸、シュウ酸、マロン酸、リンゴ酸、アジピ
ン酸、ホウ酸、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素
カリウム、安息香酸、スルファミン酸、サリチル酸、ア
スコルビン酸、グルタミン酸、アスパラギン酸、ソルビ
ン酸、ニコチン酸、フェニル酢酸等が挙げられるが、特
にマレイン酸、フマル酸、クエン酸、コハク酸、ホウ
酸、リンゴ酸、酒石酸が好ましい。これらの酸は一種単
独でまたは二種以上を任意の割合に混合して用いられ
る。

【００５７】用いられる炭酸塩および固体酸の量は、そ
の合計量が本発明錠剤の全重量に対して通常５〜９０重
量％、好ましくは１０〜７０重量％、より好ましくは２
０〜６０重量％である。また炭酸塩と固体酸との重量比
は通常１：１０〜１０：１、好ましくは１：５〜５：
１、より好ましくは１：３〜３：１の範囲内である。

【００５８】本発明において用いられる乾燥剤、水溶性
担体、水溶性高分子、鉱物質担体、滑沢剤、崩壊剤とし
ては以下のようなものが挙げられる。

【００５９】まず乾燥剤としては、酸化ホウ素、メタホ
ウ酸、酸化バリウム、酸化マグネシウム、酸化アルミニ
ウム、酸化カルシウム、アルミン酸ナトリウム等が挙げ
られる。

【００６０】水溶性担体としては、尿素、乳糖、硫安、
ショ糖、食塩、芒硝等が挙げられる。

【００６１】水溶性高分子としては、ヒドロキシプロピ
ルセルロース、メチルセルロース、メチルエチルセルロ
ース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、
ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチ
ルセルロースナトリウム、平均分子量６０００〜２００
００のポリエチレングリコール等が挙げられる。

【００６２】鉱物質担体としては、カオリンクレー、珪
藻土、酸性白土、活性白土、ろう石、モンモリロナイト
クレー、パイロフィライト、タルク、アタパルジャイト
クレー、ベントナイト、セリサイト等が挙げられる。さ
らに、滑沢剤としては、ステアリン酸マグネシウム、酸
化チタン等が挙げられ、崩壊剤としては、微結晶セルロ
ース等が挙げられる。

【００６３】これらの水溶性担体、水溶性高分子、鉱物
質担体、滑沢剤、崩壊剤を添加する場合、その添加量は
本発明組成物の全重量に対して通常０．１〜５０重量
％、好ましくは０．５〜２０重量％である。

【００６４】その他、本発明錠剤には適宜、安定化剤、
効力増強剤、着色剤、香料、ビルダー等を含有させるこ
ともできる。

【００６５】本発明錠剤は、活性成分、界面活性剤、粒
径７４μｍ〜２０００μｍの粒子を５０％以上含有する
アルカリ金属の炭酸塩および固体酸、さらに必要により
シリカ、乾燥剤、水溶性担体、水溶性高分子、鉱物質担
体、滑沢剤、崩壊剤を加え、ジュースミキサー、リボン
ミキサー、ヘンシェルミキサー、タンブラーミキサーま
たはＶ型混合機等の混合機等を用いてよく混合した後、
一定量を臼等に入れて打錠することにより得られるが、
工業的には打錠機（タブレッティングマシン）またはブ
リケッティングマシンで成型して一定重量の錠剤を連続
的に得るのが好ましい。この際、打錠機の下杵および上
杵の入りを調節したり、ブリケッティングマシンの供給
速度、ロール圧力やロール回転数を調節することによ
り、錠剤の密度を 1.1〜1.7 ｇ／cm³ 、好ましくは、
1.2〜 1.6ｇ／cm³ とすることが好ましい。

【００６６】また、錠剤化する前に、本発明組成物の構
成成分の一部または全てをローラーコンパクター、スラ
ッグマシーン等で30Kg／cm² 以上好ましくは50Kg／cm²
以上の圧力をかけて成型した後解砕して得た顆粒状造粒
物を、打錠機またはブリケッティングマシンで錠剤化す
ることもできる。この際、本発明組成物のうち、粒径74
〜2000μｍの粒子を50％以上含有するアルカリ金属の炭
酸塩を除く組成物の一部または全てを用いて顆粒状造粒
物を得ることが好ましい。このとき、顆粒状造粒物の粒
径は７０％以上が１００〜３０００μｍの間に含まれて
ることが好ましく、より好ましくは７０％以上が１００
〜２０００μｍの間に含まれていることである。特に、
顆粒状造粒物の最大粒径は５０００μｍ以下であること
が好ましい。

【００６７】尚、本発明において農薬活性成分の融点が
７０℃以上の場合は、活性成分のみまたは活性成分と界
面活性剤とを混合したものを、予めジェットマイザー、
ピンミル、ハンマーミル等の乾式粉砕機で粉砕して平均
粒径が３０μｍ以下、好ましくは１０μｍ以下とした後
上記と同様の方法により製造するのが有利である。

【００６８】このようにして得られる錠剤の形状は、円
盤型でふちどりのないもの、隅角のもの、隅丸のもの、
レンズ型でその曲率の浅いものから深いものまで、ピロ
ウ型、アーモンド型、フィンガー型、三角形、四角形、
五角形、カプセル状のもの等種々可能であるが、その重
量は一錠当り５ｇ〜１００ｇ程度が好ましい。

【００６９】本発明錠剤はそのまま湛水下水田、川、
池、沼、堀、畑地、芝生、果樹園、非農耕地などに施用
するか、水で適当な希釈倍率に希釈して使用する。本発
明錠剤を湛水下水田に施用する場合、その施用量は活性
成分の種類や量により異なるが、通常１０アール当り約
５０〜２０００ｇ、好ましくは約５００〜１０００ｇで
ある。

【００７０】本発明錠剤をそのまま施用する場合は、通
常なんら特殊な器具を必要としない。例えば、施用者が
水田に入り、均一にまたは水田の１ケ所以上の地点に本
発明錠剤を施用したり、水田に入ることなく畦の辺や水
田の水口に施用したり、畦から投入することにより活性
成分を水田全体にいきわたらせることができる。また、
船やボートで池、堀、沼、川等に入って本発明錠剤を投
入したり、ヘリコプター、飛行機、ラジコンの飛行機等
を用いて空中から散布することもできる。さらに本発明
錠剤を湛水下水田に施用する場合、田植機の上から手で
投入したり、田植機から一定距離ごとに落下させるよう
にしても良い。

【００７１】本発明錠剤を湛水下水田に施用する場合、
その施用時期は活性成分の種類により異なるが、通常代
掻き直後から出穂後２週間程度までの間である。特に除
草活性成分を含有する本発明錠剤の施用時期は、一般に
代掻き直後から田植え後約１５日までの間である。

【００７２】本発明錠剤は、湛水下水田、池、川等に施
用した時炭酸ガスを発生して移動し、活性成分が水中に
速やかにかつ均一に拡散するので、有害生物（病害虫、
病害菌、雑草等）防除活性成分が有害生物に対し、また
は植物生長調節活性成分が作物に対し充分な効果を発揮
し、しかも均一に拡散するので、作物に対する薬害の軽
減という点でも優れたものである。また、本発明錠剤は
水田に施用される場合、従来の施用量（例えば粒剤の場
合１０アール当り３０００〜４０００ｇ）に比べて、そ
の施用量を大幅に低減化できるため、製品の製造、輸
送、保管および省力散布の面からも利用価値の高いもの
である。さらに、本発明錠剤を水で希釈して使用する場
合、水中で炭酸ガスを発生して、崩壊、分散、乳化など
が容易な為、取り扱いが便利である。

【００７３】

【実施例】次に、製造例、比較例および試験例を挙げて
本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれらの例
のみに限定されるものではない。尚、製造例および比較
例の部は重量部を表す。

【００７４】まず、本発明錠剤の製造例を示す。 製造例１ 化合物（１２８）９部およびカープレックスＣＳ−７
（塩野義製薬製湿式法シリカの焼成品）２部をジュース
ミキサーを用いてよく混合した後遠心粉砕機で粉砕し
た。これを、コールターカウンターＴＡII型（コールタ
ーエレクトロニクス社製）を用いて平均粒子径を測定し
たところ７．２μｍであった。一方、化合物（１２３）
１０．５部およびカープレックスＣＳ−７ ９部を乳鉢
中乳棒で混合した後、さらにジュースミキサーでよく混
合した。次に、上記の化合物（１２８）とカープレック
スＣＳ−７との粉砕品１１部、化合物（１２３）とカー
プレックスＣＳ−７との粉砕品１９．５部、ドデシルベ
ンゼンスルホン酸ナトリウム：カープレックスＣＳ−７
＝１：１の噴霧乾燥品（ドデシルベンゼンスルホン酸ナ
トリウムの水溶液にカープレックスＣＳ−７を分散後、
スプレードライヤーで噴霧乾燥して粉末としたもの）１
０部、デモールＳＮ−Ｂ（花王株式会社製ナフタレンス
ルホン酸ソーダのホルマリン縮合物）３部、１０００〜
７１０μｍに分級した炭酸ナトリウム（徳山曹達製重灰
を篩い分けしたもの）２５部、マレイン酸２５部および
乳糖６．５部を低速回転でジュースミキサーで混合し
た。得られた混合物５ｇを直径３０mmの打錠成型器に入
れ、５００kg／cm² の圧力で打錠して錠剤（直径３０ｍ
ｍ、厚さ６ｍｍ、密度１．１８）を得た。

【００７５】製造例２ 製造例１において、１０００〜７１０μｍに分級した炭
酸ナトリウム２５部のかわりに７１０〜５００μｍに分
級した炭酸ナトリウム２５部を用いた以外は製造例１と
同様の操作を行い、錠剤（直径３０ｍｍ、厚さ６ｍｍ、
密度１．１８）を得た。 製造例３ 製造例１において、１０００〜７１０μｍに分級した炭
酸ナトリウム２５部のかわりに５００〜３５０μｍに分
級した炭酸ナトリウム２５部を用いた以外は製造例１と
同様の操作を行い、錠剤（直径３０ｍｍ、厚さ６ｍｍ、
密度１．１８）を得た。 製造例４ 製造例１において、１０００〜７１０μｍに分級した炭
酸ナトリウム２５部のかわりに３５０〜２５０μｍに分
級した炭酸ナトリウム２５部を用いた以外は製造例１と
同様の操作を行い、錠剤（直径３０ｍｍ、厚さ６ｍｍ、
密度１．１８）を得た。 製造例５ 製造例１において、１０００〜７１０μｍに分級した炭
酸ナトリウム２５部のかわりに２５０〜１４９μｍに分
級した炭酸ナトリウム２５部を用いた以外は製造例１と
同様の操作を行い、錠剤（直径３０ｍｍ、厚さ６ｍｍ、
密度１．１８）を得た。

【００７６】製造例６ 製造例１において、１０００〜７１０μｍに分級した炭
酸ナトリウム２５部のかわりに、粒径１４９μｍ以上の
粒子の割合が９６．８％で、１０００μｍ以上の粒子の
割合が０．６％でかつ２０００μｍ以上の粒子の割合が
０％である炭酸ナトリウム（徳山曹達製重灰）２５部を
用いた以外は製造例１と同様の操作を行い、錠剤（直径
３０ｍｍ、厚さ６ｍｍ、密度１．１８）を得た。 製造例７ 製造例１において、１０００〜７１０μｍに分級した炭
酸ナトリウム２５部のかわりに、粒径１４９μｍ以上の
粒子の割合が９４．８％で、１０００μｍ以上の粒子の
割合が０．２％でかつ２０００μｍ以上の粒子の割合が
０％である炭酸ナトリウム（旭硝子製重灰）２５部を用
いた以外は製造例１と同様の操作を行い、錠剤（直径３
０ｍｍ、厚さ６ｍｍ、密度１．１８）を得た。 製造例８ 製造例１において、１０００〜７１０μｍに分級した炭
酸ナトリウム２５部のかわりに、粒径７４μｍ以上の粒
子の割合が７７．８％でかつ１０００μｍ以上の粒子の
割合が０％である炭酸ナトリウム（旭硝子製軽灰）２５
部を用いた以外は製造例１と同様の操作を行い、錠剤
（直径３０ｍｍ、厚さ６ｍｍ、密度１．１８）を得た。 製造例９ 製造例６の打錠前の混合物をローラーコンパクターＴＦ
−ＭＩＮＩ型（フロイント産業株式会社製乾式造粒機）
を用いて５０kg／cm² の圧力でシート状造粒物とした
後、２０００μｍのスクリーンの付いたブレーカー（フ
ロイント産業株式会社製解砕機）で解砕して顆粒状造粒
物を得た。得られた顆粒状造粒物は粒径が２０００〜１
０５μｍの粒子の割合が９２．６％でかつ２８３０μｍ
以上の粒子の割合が０％であった。次に該顆粒状造粒物
５ｇを直径３０mmの打錠成型器に入れ、５００kg／cm²
の圧力で打錠して錠剤（直径３０ｍｍ、厚さ５ｍｍ、密
度１．４１）を得た。

【００７７】製造例１０ まず、化合物（１２８）９部およびドデシルベンゼンス
ルホン酸ナトリウム：カープレックスＣＳ−７＝１：１
の噴霧乾燥品２部をヘンシェルミキサーでよく混合した
後、ジェットマイザーで粉砕した。これをコールターカ
ウンターＴＡII型を用いて平均粒子径を測定したところ
3.0μｍであった（以下、これを化合物（１２８）の粉
砕プレミックスと記す。）。一方、化合物（１２３）1
0.5部およびカープレックスＣＳ−７ ８部をビーカー
中スパーテルよく混合した（以下、これを化合物（１２
３）のプレミックスと記す。）。次に、上記化合物（１
２８）の粉砕プレミックス11部、化合物（１２３）のプ
レミックス18.5部、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリ
ウム：カープレックスＣＳ−７＝１：１の噴霧乾燥品13
部およびマレイン酸（日本触媒化学工業社製）25部を高
速回転のヘンシェルミキサーでよく混合した後、ローラ
ーコンパクターＴＦ−ＭＩＮＩ型を用いて50Kg／cm² の
圧力でシート状造粒物とした後、1410μｍのスクリーン
の付いたブレーカー（解砕機）で解砕して、顆粒状造粒
物を得た。この顆粒状造粒物は 105〜2000μｍの粒子割
合が86.4％であり、2000μｍ以上の粒子割合が０％であ
った。該顆粒状造粒物67.5部に局方タルク（丸石製薬社
製）５部、 149μｍ以上の粒子割合が96.8％、1000μｍ
以上の粒子割合が 0.6％でありかつ2000μｍ以上の粒子
割合が０％である炭酸ナトリウム27.5部を加えて袋混合
した。次に、この混合物50ｇを直径50mmの臼と杵が付い
た打錠機（菊水製作所製７Ａ−ＳＭ型：下杵の深さは混
合物が入るように調製：杵は隅角の深さが２mmで角度が
30°）に手で量り込み、錠剤の厚みが約18mmとなるよう
に上杵を調節して打錠し、隅角で円盤状の錠剤（直径５
０ｍｍ、厚さ１８ｍｍ、密度１．４２）を得た。

【００７８】製造例１１ 製剤例１０において混合物25ｇを打錠機に入れ、錠剤の
厚みを約９mmとなるように調節する以外は製造例１０と
同様の操作を行い、25ｇの隅角で円盤状の錠剤（直径５
０ｍｍ、厚さ９ｍｍ、密度１．４２）を得た。 製造例１２ 製造例１０においてマレイン酸および炭酸ナトリウムの
量を各々17.5部および35部とする以外は製造例１０と同
様の操作を行い、一錠が50ｇの隅角で円盤状の錠剤（直
径５０ｍｍ、厚さ１８ｍｍ、密度１．４２）を得た。 製造例１３ 製造例１０における化合物（１２８）の粉砕プレミック
ス11部、化合物（１２３）のプレミックス18.5部、ドデ
シルベンゼンスルホン酸ナトリウム：カープレックスＣ
Ｓ−７＝１：１の噴霧乾燥品 0.5部、ＭＯＲＷＥＴ Ｅ
ＦＷ（ＤＥＳＯＴＯ社製界面活性剤） 7.5部およびマレ
イン酸20部を高速回転のヘンシェルミキサーでよく混合
した後、ローラーコンパクターＴＦ−ＭＩＮＩ型を用い
て50Kg／cm² の圧力でシート状造粒物とした後、1410μ
ｍのスクリーンの付いたブレーカーで解砕して、顆粒状
造粒物を得た。この顆粒状造粒物は 105〜2000μｍの粒
子割合が89.7％でありかつ2000μｍ以上の粒子割合が０
％であった。この該顆粒状造粒物57.5部に局方タルク10
部、 149μｍ以上の粒子割合が96.8％、1000μｍ以上の
粒子割合が 0.6％でありかつ2000μｍ以上の粒子割合が
０％である炭酸ナトリウム32.5部を加えて袋混合した。
次に、この混合物50ｇを製造例１０と同様に直径50mmの
打錠機に手で量り込み、錠剤の厚みが約18mmとなるよう
に上杵を調節して打錠し、隅角で円盤状の錠剤（直径５
０ｍｍ、厚さ１８ｍｍ、密度１．４２）を得た。

【００７９】製造例１４ 製造例１０における化合物（１２８）の粉砕プレミック
ス11部、化合物（１２３）のプレミックス18.5部、ドデ
シルベンゼンスルホン酸ナトリウム：カープレックスＣ
Ｓ−７＝１：１の噴霧乾燥品 0.5部、ＭＯＲＷＥＴ Ｅ
ＦＷ 7.5部、マレイン酸20部および酸化ほう素（Ｕ．
Ｓ．ＢＯＲＡＸ社製）５部を高速回転のヘンシェルミキ
サーでよく混合した後、ローラーコンパクターＴＦ−Ｍ
ＩＮＩ型を用いて50Kg／cm² の圧力でシート状造粒物と
した後、1410μｍのスクリーンの付いたブレーカーで解
砕して顆粒状造粒物を得た。この顆粒状造粒物は 105〜
2000μｍの粒子割合が88.5％でありかつ2000μｍ以上の
粒子割合が０％であった。この該顆粒状造粒物62.5部に
局方タルク５部、 149μｍ以上の粒子割合が96.8％、10
00μｍ以上の粒子割合が 0.6％でありかつ2000μｍ以上
の粒子割合が０％である炭酸ナトリウム32.5部を加えて
袋混合した。次に、この混合物50ｇを製造例１０と同様
に直径50mmの打錠機に手で量り込み、錠剤の厚みが約18
mmとなるように上杵を調節して打錠し、隅角で円盤状の
錠剤（直径５０ｍｍ、厚さ１８ｍｍ、密度１．４２）を
得た。 製造例１５ 化合物（９７）６部およびマレイン酸２部をヘンシェル
ミキサーでよく混合した後、ジェットマイザーで粉砕し
た。これをコールターカウンターＴＡII型を用いて平均
粒子径を測定したところ 3.1μｍであった（以下、これ
を化合物（９７）の粉砕プレミックスと記す。）。上記
化合物（９７）の粉砕プレミックス８部、パインデック
ス♯２（松谷化学社製加工澱粉）22部、ポリオキシエチ
レンソルビタンモノラウレート１部、マレイン酸28部お
よび酸化ほう素10部を高速回転のヘンシェルミキサーで
よく混合した後、 149μｍ以上の粒子割合が96.8％、10
00μｍ以上の粒子割合が 0.6％でありかつ2000μｍ以上
の粒子割合が０％である炭酸ナトリウム31部を加え、ヘ
ンシェルミキサーを用いて低速回転でよく混合した。次
に、この混合物50ｇを直径50mmの臼と杵が付いた打錠機
に手で量り込み、錠剤の厚みが約19mmとなるように上杵
を調節して打錠し、隅角で円盤状の錠剤（直径５０ｍ
ｍ、厚さ１９ｍｍ、密度１．３４）を得た。

【００８０】製造例１６ 製造例１５における化合物（９７）の粉砕プレミックス
８部、カープレックスＣＳ−７ 0.7部、ポリオキシエ
チレンソルビタンモノラウレート１部およびマレイン酸
44部を高速回転のヘンシェルミキサーでよく混合した
後、 149μｍ以上の粒子割合が96.8％、1000μｍ以上の
粒子割合が 0.6％でありかつ2000μｍ以上の粒子割合が
０％である炭酸ナトリウム46.3部を加え、ヘンシェルミ
キサーを用いて低速回転でよく混合した。次に、この混
合物50ｇを直径50mmの臼と杵が付いた打錠機に手で量り
込み、錠剤の厚みが約17mmとなるように上杵を調節して
打錠し、隅角で円盤状の錠剤（直径５０ｍｍ、厚さ１７
ｍｍ、密度１．５０）を得た。 製造例１７ 製造例１６において、錠剤の厚みを約18mmとする以外は
製造例１６と同様の操作を行い、隅角で円盤状の錠剤
（直径５０ｍｍ、厚さ１８ｍｍ、密度１．４２）を得
た。 製造例１８ 製造例１６において、錠剤の厚みを約18.5mmとする以外
は製造例１６と同様の操作を行い、隅角で円盤状の錠剤
（直径５０ｍｍ、厚さ１８．５ｍｍ、密度１．３８）を
得た。 製造例１９ 製造例１６において、錠剤の厚みを約19mmとする以外は
製造例１６と同様の操作を行い、隅角で円盤状の錠剤
（直径５０ｍｍ、厚さ１９ｍｍ、密度１．３４）を得
た。

【００８１】製造例２０ 製造例１５における化合物（９７）の粉砕プレミックス
８部、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム：カープ
レックスＣＳ−７＝１：１の噴霧乾燥品５部、マレイン
酸28部、局方タルク２部およびろう石27部を高速回転の
ヘンシェルミキサーでよく混合した後、 149μｍ以上の
粒子割合が96.8％、1000μｍ以上の粒子割合が 0.6％で
ありかつ2000μｍ以上の粒子割合が０％である炭酸ナト
リウム30部を加え、ヘンシェルミキサーを用いて低速回
転でよく混合した。次に、この混合物50ｇを直径50mmの
臼と杵が付いた打錠機に手で量り込み、錠剤の厚みが約
18.5mmとなるように上杵を調節して打錠し、隅角で円盤
状の錠剤（直径５０ｍｍ、厚さ１８．５ｍｍ、密度１．
３８）を得た。 製造例２１ 製造例１０における化合物（１２８）の粉砕プレミック
ス55部、局方タルク１部、マレイン酸22部を高速回転の
ヘンシェルミキサーでよく混合した後、 149μｍ以上の
粒子割合が96.8％、1000μｍ以上の粒子割合が 0.6％で
ありかつ2000μｍ以上の粒子割合が０％以上である炭酸
ナトリウム22部を加え、ヘンシェルミキサーを用いて低
速回転でよく混合した。次に、この混合物50ｇを直径50
mmの臼と杵が付いた打錠機に手で量り込み、錠剤の厚み
が約21mmとなるように上杵を調節して打錠し、隅角で円
盤状の錠剤（直径５０ｍｍ、厚さ２１ｍｍ、密度１．２
１）を得た。 製造例２２ 製造例２１において、錠剤の厚みを約21.5mmとする以外
は製造例２１と同様の操作を行い、隅角で円盤状の錠剤
（直径５０ｍｍ、厚さ２１．５ｍｍ、密度１．１９）を
得た。

【００８２】次に比較例を示す。 比較例１ 製造例１において、１０００〜７１０μｍに分級した炭
酸ナトリウム２５部のかわりに、４５μｍ以下の粒子の
割合が１００％である炭酸ナトリウム（徳山曹達製軽灰
を遠心粉砕機で粉砕したもの）２５部を用いた以外は製
造例１と同様の操作を行い、錠剤を得た。

【００８３】比較例２ 比較例１の打錠前の混合物をジェットマイザーで粉砕し
た。この粉砕物は、４５μｍの篩いを全て通過し、コー
ルターカウンターＴＡII型を用いて平均粒子径を測定し
たところ３．０μｍであった。この粉砕物５ｇを直径３
０mmの打錠成型器に入れ、５００kg／cm² の圧力で打錠
して錠剤を得た。

【００８４】次に試験例を示す。 試験例１ 製造例１〜９および比較例１、２で得られた各々の錠剤
１個（５ｇ）を、２５℃のイオン交換水１０００ｃｃの
入ったビーカー中に投入し、錠剤が完全に崩壊、分散し
て溶解するまでの時間を測定した。その結果を表１に示
す。

【００８５】

【表１】

【００８６】試験例２ 水田を代掻きし、２日後に３葉期のイネを田植えした。
また、水田を縦２ｍ、横１５ｍに波板で仕切り、ポット
で発芽させたイヌホタルイおよびヒエを縦の中央部を結
ぶ線に沿って３ｍ間隔で植え込んだ。田植えの３日後に
（水田の水深は約１０ｃｍ）、製造例６で得た錠剤６個
即ち３０ｇ（１ｋｇ／１０ａ相当量）を中央にスポット
処理したところ、これらの錠剤は約１０分で完全に崩壊
分散し、試験区内に拡散した。このときイヌホタルイお
よびヒエは１．５葉期であった。薬剤処理後３日目、７
日目、１４日目、２１日目および４２日目に薬害を、ま
た、４２日目に除草効果を調査したところ、薬害は全く
認められず、イヌホタルイおよびヒエは完全枯死してい
た。

【００８７】試験例３ 水田を代掻し、２日後に３葉期のイネを田植えした。ま
た、この時同時に水田を縦５ｍ、横８ｍに波板で仕切っ
た。田植え３日後（水田の水深は約10cm）に製造例７で
得た試験組成物８個すなわち40ｇ（１Kg／10a 相当量）
を中央にスポット処理したところ、これらの錠剤は約10
分で完全に崩壊分散し、試験区内にほぼ均一に拡散し
た。一方、比較例２で得た組成物８個も同様にスポット
施用したところ、錠剤が完全に崩壊分散するのに75分を
要した。薬剤処理１日後に、施用部位から左右２ｍごと
の地点（試験区の横に沿って）より内径 10.83cmのステ
ンレスパイプを用いて水および土壌を回収し、そこに含
まれる化合物（１２８）の量をガスクロマトグラフィー
にて分析した。その結果を表２に示す。

【００８８】

【表２】

【００８９】試験例４ 試験例１０〜１４で得られた錠剤１個を、約20℃の水道
水が水深約５cmとなるように入った縦約70cm、横約 115
cmのとろ箱の中央にスポット施用したところ、いずれの
錠剤も15〜50分で完全に崩壊分散し、とろ箱中にほぼ均
一に拡散した。

【００９０】試験例１５〜２０で得られた錠剤１個を、
約25℃の水道水が水深約５cmとなるように入った縦約70
cm、横約 115cmのとろ箱の中央にスポット施用したとこ
ろ、いずれの錠剤も10〜40分で完全に崩壊分散しとろ箱
中にほぼ均一に拡散した。

【００９１】

【発明の効果】本発明の農薬製剤は、散布時の省力化に
適した錠剤型をしており、かつ水中崩壊分散性や水中拡
散性に優れたものであり、病害虫、雑草等の防除剤およ
び植物生長調節剤として安定した効果を示すものであ
る。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 平２−290801（ＪＰ，Ａ) 特開 平３−163004（ＪＰ，Ａ) 特開 昭59−219205（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A01N 25/16 A01N 25/34

Claims (3)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】ａ）有害生物防除活性成分または植物成長
   調節活性成分である農薬活性成分、ｂ）界面活性剤、
   ｃ）炭酸塩およびｄ）固体酸を含有する錠剤化された農
   薬組成物において、炭酸塩として粒径７４μｍ〜２００
   ０μｍの粒子を５０％以上含有するアルカリ金属の炭酸
   塩を使用して得られ、かつ錠剤の密度が１．１〜１．７
   ｇ／ｃｍ³であることを特徴とする農薬錠剤。
2. 【請求項２】錠剤の密度が１．２〜１．６ｇ／ｃｍ³で
   ある請求項１に記載の農薬錠剤。
3. 【請求項３】ａ）有害生物防除活性成分または植物成長
   調節活性成分である農薬活性成分、ｂ）界面活性剤、
   ｃ）粒径７４μｍ〜２０００μｍの粒子を５０％以上含
   有するアルカリ金属の炭酸塩およびｄ）固体酸を含有す
   る組成物を錠剤化することを特徴とする農薬錠剤の製
   法。